Максигра инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Дата согласования: 30.08.2018

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Фармакологическое действие

Силденафил — препарат для лечения эректильной дисфункции. При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ-5.

Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань за счет ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ ингибирование ФДЭ-5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность в отношении ФДЭ-5 в 10–10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1–11).

В клинических исследованиях было показано, что среднее время достижения эрекции устойчивостью 60% (достаточное для совершения полового акта) составляло 25 мин (диапазон от 12 до 37 мин).

У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 было выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияние на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (диапазон 25–63%). C_max в плазме при однократном приеме натощак 100 мг препарата внутрь составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается в течение 30–120 мин (в среднем 60 мин).

При приеме силденафила вместе с жирной пищей C_max снижается на 20–40% и достигается через 1,5–3 ч.

Распределение. V_ss силденафила составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связывается с белками плазмы. Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.

У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 мин после введения в сперме определялось менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирущий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении ФДЭ, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его T_1/2 составляет около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а T_1/2 в терминальную фазу — 3–5 ч. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (приблизительно 13% дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых (старше 65 лет) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18–45 лет) пациентов.

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин) и средней (Cl креатинина 30–49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C_max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C_max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, в т.ч. органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

по зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у женщин;

по зарегистрированному показанию силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет.

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (в т.ч. ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони — см. «Особые указания»); совместное применение с другими средствами лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность подобных комбинаций не изучались — см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения — см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва невоспалительного генеза в анамнезе; заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД <90/50 мм рт.ст.) (см. «Особые указания»); одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки.

Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг.

При приеме силденафила совместно с жирной пищей начало его действия может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.

Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина 30–80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 и 100 мг.

Пациенты с нарушением функции печени. При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 и 100 мг.

Пациенты , получающие другие лекарственные препараты

За исключением ритонавира, с которым совместное введение силденафила не рекомендуется, у пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами изофермента CYP3A4, начальная доза должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, лечение силденафилом следует начинать после стабилизации у них гемодинамики. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность назначения силденафила в начальной дозе 25 мг.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакция гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — гипестезия, сонливость; редко — инсульт, обморок; частота неизвестна — внутримозговое кровоизлияние, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, изменение восприятия цвета; нечасто — конъюнктивит, нарушение слезоотделения, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия; частота неизвестна — передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва невоспалительного генеза, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота.

Со стороны ССС: часто — приливы крови к лицу; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (поражение печени и повышение уровня трансаминаз).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, частота неизвестна  — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гематоспермия, кровотечение из полового члена; частота неизвестна — приапизм, длительная эрекция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — боль в грудной клетке, утомляемость.

Влияние других ЛС на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (в дозе по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), в условиях C_ss эритромицина приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при совместном применении с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором цитохрома Р450, в условиях C_ss ритонавира в крови приводило к увеличению C_max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC силденафила — на 1000% (11-кратно). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл при применении одного силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося ингибитором изофермента CYP3A4, в условиях C_ss (в дозе 1200 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению C_max силденафила на 140%, а AUC силденафила — на 210%.

Силденафил не оказывал влияние на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (в т.ч. СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и индукторы CYP450 (в т.ч. рифампицин, барбитураты) не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила.

Однократный прием магния гидроксида/алюминия гидроксида не влияет на биодоступность силденафила.

У здоровых добровольцев мужского пола одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC, C_max, T_max, константу скорости выведения и T_1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма изофермента CYP3A4 в стенке ЖКТ и может вызывать умеренное повышение концентрации силденафила в плазме крови.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC₅₀150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донаторами оксида азота, в т.ч. нитратами в любых формах противопоказано.

У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 или 8 мг) и силденафила (25, 50 или 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине, составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт.cт., соответственно, а в положении стоя — 6/6, 11/4 и 4/5 мм рт.ст., соответственно.

Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической ортостатической гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока).

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) при совместном применении с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывал влияние на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы в равновесном состоянии, таких как саквинавир и ритонавир, являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительное увеличение времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C_max алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл.

У больных с артериальной гипертензией при назначении силденафила (100 мг) с амлодипином среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: сАД — на 8 мм рт.ст., дАД — на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с гипотензивными препаратами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг в исследованиях у здоровых добровольцев нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но их частота и тяжесть возрастали. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, однако повышалась частота нежелательных явлений (головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения).

Лечение: симптоматическое. Не выводится при гемодиализе.

Перед назначением лечения необходимо собрать медицинский анамнез и провести физикальное обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и определения возможных причин ее развития.

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (СКА, множественная миелома, лейкемия) (см. С осторожностью).

В случае сохранения эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Поскольку сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, перед началом любой терапии по поводу нарушения эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС пациентов.

Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт.ст.).

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений.

Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениям и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, ГОКМП), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафил следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы, поскольку их совместное применение может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов.

Наиболее вероятно развитие этого эффекта в течение 4 ч после приема силденафила. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, лечение силденафилом следует начинать после стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Врач должен проинформировать пациента, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

При применении всех ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила, были отмечены редкие случаи развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва невоспалительного генеза как причины ухудшения или потери зрения. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В случае внезапного ухудшения зрения пациенту следует рекомендовать прекратить прием силденафила и незамедлительно проконсультироваться с врачом.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют.

Нарушение слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. С осторожностью). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9 %, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность комбинированного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Влияние силденафила на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось. Однако в период приема препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение и нарушение зрения.

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, ул. Пельплиньска 19, 83–200 Старогард Гданьски, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей: АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (АО «АКРИХИН»), Россия. 142450, Московская обл., Ногинский р-н, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

Тел./факс: (495) 702-95-03.

Контакты для обращений

АКРИХИН АО
(Россия)

142450 Московская обл., г.о. Богородский, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29 Тел./факс: +7 (495) 702-95-03 E-mail: info@akrikhin.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Таблетки круглые, двояковыпуклые, голубые

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит: действующее вещество: 50 мг или 100 мг силденафила (в форме цитрата) вспомогательные вещества: ядро таблетки —
маннитол, кросповидон, повидон, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; оболочка — гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак индигокармина (Е132).

Средства, применяемые при эректильной дисфункции

Действующим веществом препарата Максигра является силденафил, который относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении. В результате усиливается кровоток в половом члене, что способствует наступлению нормальной эрекции.

Лечение мужчин с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Не принимайте препарат Максигра, если:
• у Вас в прошлом была аллергическая реакция на силденафил или любой компонент препарата, указанный в разделе «Состав лекарственного средства»
• Вы принимаете препараты, относящиеся к группе нитратов, поскольку подобная комбинация может привести к резкому падению артериального давления. Если Вы принимаете такие препараты (как правило, они используются для купирования или профилактики приступов стенокардии, «боли за грудиной»), проконсультируйтесь с Вашим врачом. Если Вы не уверены в этом, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.
• Вы принимаете риоцигуат. Это препарат, который применяют в лечении легочной артериальной гипертензии (т.е. высокого кровяного давления в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т.е. высокого кровяного давления в легких, вызванного наличием тромбов). Отмечено, что ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), такие как Максигра, усиливают гипотензивное действие данного препарата. Если пациент принимает риоцигуат или не уверен в этом, следует сообщить об этом врачу.
• Вы принимаете препараты, являющиеся донаторами оксида азота, такие как амилнитрит («попперсы»), поскольку подобная комбинация может привести к угрожающему падению артериального давления.
• у Вас имеется тяжелое заболевание сердца или печени.
• Вы недавно перенесли инсульт или сердечный приступ, либо если у Вас пониженное артериальное давление.
• у Вас имеется редкие наследственные заболевания глаз (например, пигментный ретинит).
• у Вас когда-либо отмечалась потеря зрения, связанная с неартериитической передней ишемической нейропатией зрительного нерва.

Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед применением препарата Максигра, если:
• у Вас имеются следующие заболевания: серповидно-клеточная анемия (патология эритроцитов), лейкемия (рак клеток крови), множественная миелома (рак костного мозга).
• у Вас имеется деформация полового члена или заболевание Пейрони.
• у Вас есть какая-либо сердечная патология. Следует пройти тщательное медицинское обследование у Вашего врача на предмет того, допустима ли дополнительная нагрузка на сердце, связанная с половым актом.
• у Вас в настоящее время имеется язва желудка или Вы страдаете заболеванием, сопровождающимся кровотечениями (например, гемофилией).
В случае если Вы станете отмечать резкое снижение зрения или потерю зрения, прекратите прием препарата Максигра и незамедлительно обратитесь к Вашему врачу.
Препарат Максигра нельзя применять в сочетании с другими пероральными или местными средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.
Препарат Максигра нельзя применять в сочетании с препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил или другие ингибиторы ФДЭ5.
Препарат Максигра не следует применять, если у Вас нет эректильной дисфункции.
Препарат Максигра не следует применять, если Вы женщина.
Особые указания по применению у пациентов с заболеваниями почек или печени.
Если у Вас есть заболевания почек или печени, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Ваш врач может принять решение относительно необходимости снижения дозы препарата.

Препарат Максигра не предназначен для применения у женщин.

Препарат Максигра может вызывать головокружение и может влиять на зрение. Вам следует убедиться, как Вы переносите препарат до того, как сесть за руль или пользоваться техникой.

Вам следует сообщить Вашему врачу или фармацевту о всех препаратах, которые Вы недавно принимали или можете принимать.
Максигра может взаимодействовать с некоторыми лекарственными препаратами, особенно с теми, которые применяются для купирования и профилактики загрудинной боли. В случае возникновения неотложных состояний, Вам следует сообщить Вашему врачу или фармацевту о том, что Вы принимали препарат Максигра, и указать время его приема. Не принимайте препарат Максигра совместно с другими лекарственными препаратами до тех пор, пока Ваш врач не подтвердит допустимость подобной комбинации.
Вам не следует принимать силденафил, если Вы принимаете препараты, относящиеся к группе нитратов, поскольку подобная комбинация может привести к опасному снижению артериального давления. Если Вы принимаете такие препараты (как правило, они используются для купирования или профилактики приступов стенокардии, «боли за грудиной»), то всегда информируйте Вашего врача или фармацевта об этом.
Вам не следует принимать силденафил, если Вы принимаете какие-либо препараты, являющиеся донаторами оксида азота, такие как амилнитрит («попперсы»), поскольку подобная комбинация может привести к угрожающему падению артериального давления.
Если пациент принимает риоцигуат, следует сообщить об этом врачу или фармацевту.
Если Вы принимаете лекарственные препараты, относящиеся к группе ингибиторов протеазы, например, препараты для лечения ВИЧ-инфекции, то Ваш врач может порекомендовать Вам начать прием силденафила с минимальной дозы (25 мг).
Некоторые пациенты, принимающие альфа-адреноблокаторы для лечения артериальной гипертензии или гипертрофии предстательной железы, могут отмечать легкое или выраженное головокружение, что может быть связано со снижением артериального давления после быстрой смены положения тела при вставании или присаживании. Некоторые пациенты сообщали о появлении указанных симптомов при приеме силденафила с альфа-адреноблокаторами. Наиболее высока вероятность возникновения данных симптомов в течение 4 часов после приема препарата Максигра. Для снижения риска развития указанных симптомов Вам следует подобрать оптимальную суточную дозу альфа-адреноблокатора до начала лечения препаратом Максигра. Ваш врач может порекомендовать начать прием силденафила с минимальной дозы (25 мг).
Прием алкоголя может временно нарушать эрекцию. Для достижения максимального терапевтического эффекта от препарата Вам не следует злоупотреблять алкоголем перед приемом препарата Максигра.

Препарат Максигра можно принимать вместе с пищей и отдельно. Однако Вы можете обнаружить, что после приема препарата Максигра вместе с тяжелой мясной пищей он медленнее начинает действовать.
Всегда четко соблюдайте рекомендации Вашего врача или фармацевта по применению препарата. Обратитесь к Вашему врачу или фармацевту, если Вы не уверены по поводу правильности применения.
Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг.
Не следует применять препарат Максигра чаще одного раза в сутки.
Не следует применять препарат Максигра одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими силденафил.
Следует применять препарат Максигра примерно за один час до планируемого полового акта. Проглотите таблетку целиком и запейте стаканом воды.
Если Вы ощущаете, что препарат Максигра оказывает чрезмерный эффект либо, наоборот, недостаточный эффект, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту. Препарат Максигра способствует наступлению эрекции только при наличии сексуального возбуждения. Действие препарата Максигра начинается в разные сроки у разных людей, но обычно оно проявляется в течение от 30 минут до одного часа. После обильной еды действие препарата Максигра может начаться позднее.
Если препарат Максигра не облегчает наступление эрекции или эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, Вам следует обратиться к Вашему врачу.

При передозировке Вы можете отмечать увеличение числа побочных эффектов и их утяжеление. Увеличение дозы более 100 мг не сопровождается увеличением эффективности. Не принимайте больше таблеток, чем Вам рекомендовано врачом. Если Вы примете больше таблеток, чем было Вам рекомендовано, немедленно обратитесь к Вашему врачу.

Как и все другие лекарственные средства, данный препарат может вызвать побочные эффекты, хотя они развиваются не у всех. Побочные эффекты, связанные с применением препарата Максигра, обычно легко или умеренно выражены и сохраняются недолго.
Если у Вас возникнут любые из приведенных ниже серьезных нежелательных эффектов, прекратите прием препарата Максигра и незамедлительно обратитесь за медицинской помощью:
• Аллергические реакции — данные побочные реакции встречаются нечасто (с частотой до 1 случая на 100 человек). К их проявлениям относятся внезапно возникшее свистящее дыхание, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.
• Боли в груди — данная побочная реакция встречается нечасто.
Если данная побочная реакция развивается во время либо после полового акта:
— примите полусидящее положение и попытайтесь расслабиться.
— не принимайте нитраты для купирования боли в груди.
• Пролонгированная и иногда болезненная эрекция — данная побочная реакции встречается редко (с частотой до 1 случая на 1000 человек).
Если продолжительность эрекции у Вас превышает 4 часа, Вам следует незамедлительно обратиться к врачу.
• Внезапное снижение или потеря зрения — данные побочные реакции встречаются редко.
• Тяжелые кожные реакции — данные побочные реакции встречаются редко. Проявлением данных побочных эффектов может быть отслаивание эпидермиса и тяжелый отек кожи, появление буллезных высыпаний на языке, гениталиях и вокруг глаз, лихорадка.
•  Судороги или приступы эпилепсии — данные побочные реакции встречаются редко.
Другие побочные эффекты:
Очень частые (с частотой более 1 случая на 10 человек): головная боль.
Частые (с частотой до 1 случая на 10 человек): тошнота, приливы крови к лицу, приливы жара (проявления включают внезапное ощущение жара в верхней части тела), диспепсия, хроматопсия (изменение восприятия оттенков цвета), затуманенное зрение, нарушение зрения, заложенность носа и головокружение.
Нечастые (с частотой до 1 случая на 100 человек): рвота, кожная сыпь, раздражение глаз, покраснение глаз, боль в глазах, ощущений вспышек света перед глазами, увеличение яркости зрения, гиперчувствительность к свету, слезотечение, колотящееся сердцебиение, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, понижение артериального давления, боль в мышцах, сонливость, уменьшение тактильной чувствительности, вертиго, звон в ушах, сухость во рту, заблокированность или заложенность придаточных пазух носа, воспаление слизистой оболочки полости носа (симптомы включают ринорею, чихание и заложенность носа), боль в верхних отделах живота, гастро-эзофагальный рефлюкс (симптомы включают изжогу), появление крови в моче, боль в верхних и нижних конечностях, носовые кровотечения, ощущение жара и утомляемость.
Редкие
(с частотой до 1 случая на 1000 человек): обморок, инсульт, сердечный приступ, неритмичное сердцебиение, преходящее нарушение кровотока в различных отделах мозга, чувство сжатия горла, онемение рта, кровоизлияние в заднюю камеру глаза, двоение в глазах, уменьшение остроты зрения, нарушение чувствительности в глазах, припухлость глаз и век, мелькание мушек перед глазами, появление ореолов вокруг источников света, расширение зрачка, изменение цвета белков глаз, кровотечение из полового члена, появление крови в сперме, сухость в носу, отек слизистой носовой  полости, раздражительность и внезапное уменьшение или потеря слуха.
По данным пострегистрационных наблюдений, случаи развития нестабильной стенокардии (сердечная патология) и внезапной смерти отмечались редко. Следует отметить, что большинство этих мужчин (но не все) имели сердечную патологию и до приема данного препарата. Невозможно установить, были ли эти случаи непосредственно связаны с приемом силденафила.
При появлении каких-либо побочных эффектов (в том числе, не указанных в данном листке-вкладыше) обратитесь к Вашему врачу, фармацевту или среднему медицинскому персоналу.

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это необходимо для охраны окружающей среды.

1 или 4 таблетки в упаковке; блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги в картонной коробке.

Производитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьска, Польша

1 таблетка содержит:

активное вещество:силденафила цитрат, эквивалентный силденафилу (мг) — 35,12 (25,0), 70,24 (50,0) и 140,48 (100,0);

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: маннитол, кросповидон, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид, тальк, индигокармин (Е-132).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ5-ингибитор.

Код ATX

[G04BE03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил — препарат для лечения эректилыюй дисфункции. При сексуальной стимуляции восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ- специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота (NO) на эту ткань, за счет ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. При активации пути NO/цГМФ, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении других изоферментов ФДЭ (1-11).

В клинических исследованиях было показано, что среднее время достижения эрекции устойчивостью 60% (достаточное для совершения полового акта) составляло 25 минут (диапазон от 12 до 37 минут). У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 было выявлено легкое непреходящее нарушение способности различать цвета (синий/зеленый), через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Механизмом нарушения цветового зрения считают ингибирование ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.

Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. У здоровых добровольцев после однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41 % (диапазон 25-63%). Максимальная концентрация (Сmaх) в плазме при однократном приеме натощак 100 мг препарата внутрь составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут). При приеме силденафила вместе с жирной пищей Сmах снижается па 20-40% и достигается через 1,5-3 ч.

Распределение

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связывается с белками плазмы. Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата. У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в сперме определялось менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной ПУТЬ) И CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-десметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафнла. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизирустся, при этом его период нолувыведения (Т1/2) составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а Т1/2 в терминальную фазу — 3-5 ч. После пероралыюго приема силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (приблизительно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пожилые пациенты

У пожилых (старше 65 лет) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40 % превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафнла после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Сmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания к применению

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные),
характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового
члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• Одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов в любых формах.

С осторожностью

При анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони), при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения), при заболеваниях, сопровождающихся кровоточивостью, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственном пигментном ретините, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 месяцев инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Применение при беременности и в период лактации

Силденафил не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозировка

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Максимальная рекомендуемая кратность применения — один раз в сутки.

Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг.

При приеме силденафила совместно с жирной пищей начало его действия может.быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.

Применение у пациентов пожилого возраста

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 мг и 100 мг.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг.

С учетом эффективности и переносимости доза может быть повышена до 50 мг и 100 мг.

Применение у пациентов, получающих другие лекарственные препараты

За исключением ритонавира, с которым совместное введение силденафила не рекомендуется, у пациентов, получающих сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4, начальная доза должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-блокаторы, лечение силденафилом следует начинать после стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность назначения силденафила в начальной дозе 25 мг.

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1 000, < 1/100); редко {> 1/10 000, < 1/1 000). В рамках каждой частоты встречаемости нежелательные явления указаны в последовательности согласно уменьшению их тяжести. Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде, в связи с отсутствием точных данных об их частоте, отмечены как «неизвестно».

Со стороны нервной системы.

Очень часто’, головная боль. Часто: головокружение. Иногда: сонливость, гипоэстезия. Редко: острое нарушение мозгового кровообращения, обморок. Неизвестно: транзиторная ишемическая атака, судороги, повторные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто: приливы крови к лицу. Иногда: сердцебиение, тахикардия. Редко: гипертензия, гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий. Неизвестно: желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны органов зрения.

Часто: нарушения зрения, изменение восприятия цвета. Иногда: нарушения со стороны конъюнктивы, нарушения слезоотделения, другие нарушения со стороны глаз. Неизвестно: передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, невоспалительного генеза (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефект полей зрения.

Со стороны дыхательной системы.

Часто: заложенность носа. Редко: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: диспепсия. Иногда: рвота, тошнота, сухость во рту.

Со стороны органов слуха.

Иногда: головокружение, звон в ушах. Редко: глухота.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки.

Иногда: кожная сыпь.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности.

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Иногда: миалгия.

Со стороны половой системы.

Неизвестно: приапизм, длительная эрекция.

Общие. Редко: боль в грудной клетке, утомляемость.

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг в исследованиях на здоровых добровольцах нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при. приеме силденафила в более низких дозах, но их частота и тяжесть возрастали.

Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, однако повышалась частота нежелательных явлений (головная боль, приливы крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения).

Лечение:симптоматическое. Не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.

При совместном применении с ингибиторами CYP3A4 (таких, как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (в дозе по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней), в условиях равновесной концентрации эритромицина приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома Р450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, при совместном применении с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев вызывал повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором цитохрома Р450, в условиях равновесных концентраций ритонавира в крови приводило к

увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC силденафила — на 1000% (11-кратно). Через 24 часа уровень силденафила в плазме крови составлял приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл при применении одного силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в условиях равновесной концентрации (в дозе 1200 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению Сmax силденафила на 140%, a AUC силденафила — на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-блокаторы, антагонисты кальция и индукторы метаболизма CYP450 (например, рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

У здоровых добровольцев мужского пола одновременный прием азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Стах, Тщах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором метаболизма изофермента CYP3A4 в стенке желудочно-кишечного тракта и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК5о150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано.

У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического артериального давления в положении лежа на спине, составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической ортостатической гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока).

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) при совместном применении с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы в равновесном состоянии, такие как саквинавир и ритонавир, одновременно являющиеся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дл.

У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа составляет: систолического — на 8 мм рт.ст., диастолического — на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными препаратами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Перед назначением лечения необходимо собрать медицинский анамнез и провести физикальное обследование с целью диагностики эректильной дисфункции и определения возможных причин её развития.

Поскольку сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца, перед началом любой терапии по поводу нарушения эрекции врачу следует провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы пациентов.

Силденафил обладает свойствами вазодилататора, что приводит к незначительному и преходящему снижению артериального давления. До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных явлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

В редких случаях при совместном приеме силденафила и других ингибиторов ФДЭ5 отмечались нарушения зрения и случаи развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва, невоспалительного генеза. В случае внезапного нарушения зрения пациенту следует рекомендовать прекратить прием силденафила и незамедлительно проконсультироваться с врачом.

Силденафил следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим альфа- адреноблокаторы, поскольку их совместное применение может привести к клинически выраженной гипотензии у отдельных чувствительных пациентов. Наиболее вероятно развитие этого эффекта в течение 4 часов после приема силденафила. Чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-блокаторы, лечение силденафилом следует начинать после стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность лечения силденафилом в начальной дозе 25 мг. Кроме того, врач должен информировать пациентов, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида на тромбоциты человека invitro.

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Исследования безопасности и эффективности комбинированного применения силденафила с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не проводились. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Влияние силденафила на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось.

Однако в период приема препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение и нарушение зрения.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг
По 1,4 таблетки помещают в блистер из фольги Ал/ПВХ/ПВДХ.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Для таблеток 25 мг — 3 года;

Для таблеток 50 мг, 100 мг — 4 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.