Монурал® (Monural)
💊 Состав препарата Монурал®
✅ Применение препарата Монурал®
Описание активных компонентов препарата
Монурал®
(Monural)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XX01
(Фосфомицин)
Лекарственная форма
| Монурал® |
Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1 или 2 шт. рег. №: П N012976/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Монурал®
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.
Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.
3 г — Пакеты многослойные ламинированные (1) — пачки картонные.
3 г — Пакеты многослойные ламинированные (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
Антибиотик
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).
Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. Cmax достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).
Выведение
T1/2 из плазмы — 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% — с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Показания активных веществ препарата
Монурал®
- острый бактериальный цистит;
- острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
- профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.
Детям в возрасте старше 5 лет назначают в дозе 2 г только однократно.
При назначении пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- тяжелая степень почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
- детский возраст до 5 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития тератогенного действия.
Применение при нарушениях функции почек
При назначении пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.
Противопоказано применение при тяжелой степени почечной недостаточности (КК<10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вельнур
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Мономицин
(ЭРКАФАРМ, Россия)
Монурал®
(ZAMBON SWITZERLAND, Швейцария)
Монусфоцин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Монуцин®
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Овеа
(АСФАРМА-РОС, Россия)
Уронормин-Ф
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Урофосцин®
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Фосфомицин
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Фосфомицин
(ФОРМУЛА-ФР, Россия)
Все аналоги
Монурал
МНН: Фосфомицин
Производитель: Замбон Свитцерланд Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fosfomycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016799
Информация о регистрации в РК:
12.08.2020 — 12.08.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
2 176.38 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Монурал
Международное непатентованное название
Фосфомицин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г
Состав
1 пакетик содержит:
активное вещество — фосфомицина трометамола 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина),
вспомогательные вещества: сахароза, сахарин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый
Описание
Гранулированный порошок белого цвета с характерным запахом мандаринового ароматизатора
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.
Код АТХ J01XX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой дозы составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа (tmax) после приема и составляет 22-32 мкг/мл (Cmax). Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Фосфомицина трометамол не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме Монурала в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозный курс лечения.
Фосфомицин на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина > 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Фармакодинамика
Активный ингредиент Монурала – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Показания к применению
Монурал применяется для лечения следующих инфекции, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину:
— острые и неосложненные инфекции мочевыводящих путей
— бессимптомная бактериурия
— профилактика инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и диагностических исследовании на нижних отделах мочевыводящих путей (например, ТУР)
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 1 пакетику (3 г) 1 раз в день.
Гранулы растворяют в стакане воды или другой безалкогольной жидкости и используют сразу же после приготовления. Монурал принимают внутрь 1 раз в сутки натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Курс лечения составляет 1 день. В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакетик через 24 часа.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал по 1 пакетику за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.
Побочные действия
Часто (> 1/100 до < 1/10)
— вульвовагинит
— головная боль, головокружение
— диарея, тошнота, диспепсия
Редко (> 1/1000 до <1/100)
— тахикардия
— парестезии
— боль в животе, рвота
— сыпь, крапивница, зуд
— астения
Не известно
— анафилактический шок, аллергические реакции
— гипотония
— астма
— отек Квинке
— псевдомембранозный колит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)
— гемодиализ
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Как следствие, эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2 — 3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.
Особые указания
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Монурала, препарат необходимо применять за 2 часа до или после еды.
При применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов, в частности для предотвращения развития устойчивости к антибиотикам.
Начало тяжелой и непроходящей диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом антибиотико-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой его является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине.
Монурал содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот лекарственный препарат.
Дети
Поскольку опыт применения препарата Монурал у детей ограничен из-за его высокой дозировки, не подходящей для детей и подростков с массой тела менее 50 кг, Монурал не должен применяться в этой возрастной группе.
Беременность и период лактации
Данные ограниченного числа исследованных беременностей не показывают нежелательных воздействий на беременность, плод или на здоровье новорожденного.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: вестибулярная дисфункция, нарушение слуха, металлический привкус и общее изменение вкусовых ощущений.
Лечение: прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза. Симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
8 г препарата помещают в четырехслойные ламинированные пакетики.
По 1 пакетику вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения
Замбон С.П.А., Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ВИВА ФАРМ»,
ул. 2-я Остроумова, 33, 050030, г. Алматы, Республика Казахстан
тел.: +7 727 383 74 63, факс: +7 727 383 74 56, e-mail: pv@vivapharm.kz
| 173233701477976410_ru.doc | 55 кб |
| 274787781477977609_kz.doc | 64.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
1 пакет содержит: активное вещество — фосфомицин 3 г (в виде фосфомицина трометамола 5,631 г); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.
Гранулированный порошок белого цвета с характерным запахом мандаринового ароматизатора.
Противомикробный препарат для системного применения. Антибактериальный препарат для системного применения. Другие антибактериальные препараты. Фосфомицин. Код ATX: J01XX01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активное вещество Монурала — фосфомицина трометамол — антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков. Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство грамположительных (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis) бактерий. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевого пузыря.
Фармакокинетика
Всасывание: Монурал быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме.
При однократном приеме внутрь дозы 50 мг/кг массы тела максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2 — 2,5 часа и составляет 30 мг/л.
Распределение: Монурал не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче.
Выведение: Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. При пероральном приеме разовой дозы 3 г препарата через 2-4 часа в моче достигается концентрация от 1800 до 3000 мкг/мл. Терапевтически эффективная концентрация 200 — 300 мкг/мл поддерживается в моче на протяжении 48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Монурал на 90 % выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. 40-50 % от принятой дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов. Около 10 % от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде.
У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мил/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения почек, в то время как период полувыведения из плазмы увеличивается (Т1/2 до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин).
острые, неосложненные инфекции мочевыводящих путей,
бессимптомная бактериурия,
профилактика инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур на нижних отделах мочевыводящих путей.
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Гранулы растворяют в стакане воды и принимают сразу же после приготовления. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым назначают по 1 пакету (3 г) 1 раз в день.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур на нижних отделах мочевыводящих путей Монурал принимают дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
Детям с массой тела менее 50 кг не назначают Монурал 3 г из-за его высокой дозировки.
При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.
Наиболее часто после применения однократной дозы фосфомицина трометамола сообщается о неблагоприятной реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, главным образом диарее.
Нежелательные эффекты оценивали с учетом следующей частоты: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до < 1/10); редко (> 1/1000 до < 1/100); редко (> 1/10000 до < 1/1000 ); очень редко (< 1/10000); неизвестно: частота не может быть определена на основе имеющихся данных.
Инфекции и инвазии: часто: вульвовагинит.
Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно: анафилактический шок, аллергические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение; редко: парестезии.
Нарушения со стороны сердца: редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: неизвестно: гипотония.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно: астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, тошнота, диспепсия; редко: боль в животе, рвота; неизвестно: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: сыпь, крапивница, зуд; неизвестно: отек Квинке.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: астения.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Почечная недостаточность с показателем клиренса креатинина < 10 мл/мин. Прохождение процедуры гемодиализа.
Дети с массой тела менее 50 кг.
Симптомы: проявление следующие побочных эффектов: вестибулярная дисфункция, нарушение слуха, металлический привкус и общее изменение вкусовых ощущений.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, обильное питье для увеличения диуреза.
Поскольку опыт применения препарата Монурал 3 г у детей ограничен из-за его высокой дозировки, не подходящей для применения у детей с массой тела менее 50 кг, Монурал 3 г не должен использоваться в этой весовой группе.
Возникновение тяжелой и упорной диареи во время или после антибиотикотерапии может быть симптомом антибиотик-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой антибиотик-ассоциированного колита является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине.
Монурал содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять это лекарственное средство.
Беременность и лактация
Беременность
Данные ограниченного числа исследованных беременностей не показывают нежелательных воздействий на беременность, плод или на здоровье новорожденного.
Опыт эпидемиологических исследований отсутствует.
Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное и/или постнатальное развитие.
При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Монурал выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать головокружение.
Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2-3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.
При приеме Монурала во время еды уровень концентрации фосфомицина в плазме и в моче уменьшается.
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 3 г.
По 8 г препарата помещают в пакеты из 4-хслойной ламинированной фольги (бумага-полиэтилен-алюминий-полиэтилен). 1 или 2 пакета помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Информация о производителе
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 119002 Москва,
Глазовский пер., д. 7, офис 17.
Тел.: (495) 933-38-30/32.
Факс: (495) 933-38-31.
 |
Международное непатентованное название? Фосфомицин |
 |
Активное вещество — фосфомицина трометамол 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г. |
 |
Антибиотики разных групп |
 |
ПроизводителиЗамбон Свит(Швейцария) |
 |
Показания к применению Монурал гранулы 3гИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; бактериальный неспецифический уретрит; бессимптомная массивная бактериурия у беременных; послеоперационные инфекции мочевыводящих путей; Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях. |
 |
Способ применения и дозировка Монурал гранулы 3гВнутрь. Гранулы растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Монурал® применяют один раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым и детям от 12 до 18 лет: по 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно.С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства. Детям от 5 лет до 12 лет: по 1 пакету (2 г) 1 раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают 2 раза по 2 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства. В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. |
 |
Противопоказания Монурал гранулы 3гПовышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 12 лет (для дозировки 3 г); детский возраст до 5 лет (для дозировки 2 г); гемодиализ, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Содержит фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] – антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterrococcus faecalis.Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов gIpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфаглицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.Фармакокинетика. При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче. Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема. Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени – с калом (18-28% дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечнопечёночной рециркуляции.Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость. |
 |
Побочное действие Монурал гранулы 3гНаиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно.Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании препарата Монурал®, в ходе клинических испытаний или пост-регистрационного наблюдения. Частота реакций указана следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частотность не может быть оценена на основе имеющихся данных). Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — вульвовагинит; редко — суперинфекция.Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно — анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, гиперчувствительность.Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — парестезии.Нарушения со стороны сердца: очень редко — тахикардия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — астма, бронхопазм, одышка.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, тошнота, диспепсия; редко — абдоминальные боли, рвота; неизвестно — антибиотик-ассоциированный колит, снижение аппетита.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь, крапивница, зуд; незвестно — ангионевртический отек.Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — усталость.Нарушения со стороны сосудов: неизвестно — снижение артериального давления, петехии. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — апластическая анемия; неизвестно — эозинофилия, тромбоцитоз (петехии). |
 |
ПередозировкаДанные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.Лечение при передозировке – симптоматическое и поддерживающее.В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза. |
 |
Взаимодействие Монурал гранулы 3гПри совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче. Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект.Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина K. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. |
 |
Особые указанияВо время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение. Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения препаратом (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема препарата. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.Препарат противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ. Пациентам сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете препарата Монурал® с дозировкой 2 г или 3 г фосфомицина содержится 2,100 г или 2,213 г сахарозы, соответственно.Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение препарата может вызвать головокружение. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности. При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения |
 |
Условия храненияХранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 30°С. |