Мастилокс инструкция по применению в ветеринарии для коров

Мастилокс

Действующие вещества, входящие в состав препарата действуют синергически. Препарат обладает антимикробной активностью в отношении стафилококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, Staphylococcus aureus), стрептококков (Streptococcus agalactiae, Streptococcus uberis, Streptococcus dysagalactiae), коринебактерий (Corynebacterium pyogenes), эшерихий (Escherichia coli), пастерелл (Pasteurella spp.), псевдомонад (Pseudomonas aeruginosa), кампилобактерий (Campilobacter spp.), клебсиелл (Klebsiella spp.), патогенных анаэробов (Clostridium perfringens) и других бактерий, которые являются возбудителями маститов

В случае низкой температуры окружающей среды (ниже 10 °С) перед применением препарат следует подогреть на водяной бане до 36-39 °С.

Состав:	Одна доза (8 г) препарата содержит 250 мг клоксациллина (в форме натриевой соли),   200 мг неомицина (в форме сульфата), 500 мг сульфадимидина, 8 000 ЕД химотрипсина, вспомогательные вещества (полисорбат 80, дистиллированные моноглицериды, бутилгидрокситолуол, метилпарабен, пропилпарабен) и масляную основу (вазелиновое масло, вазелин).
Применение:	Препарат применяют для лечения коров в период лактации, больных клиническими и субклиническим маститами, вызванными микроорганизмами чувствительными к компонентам препарата. Препарат вводят внутрицистернально, трехкратно, с интервалом 24-12 часов по 8 г (содержимое 1 шприца-дозатора) в каждую пораженную четверть вымени. При необходимости вводят до пяти раз. Перед введением препарата секрет из больных четвертей вымени выдаивают и уничтожают путем кипячения или смешивания с дезинфицирующим препаратом, сосок обрабатывают антисептическим раствором. Канюлю шприца-дозатора помещают в канал соска и осторожно выдавливают содержимое в пораженную четверть вымени. Вынимают канюлю и пальцами пережимают сосок на 1 минуту. Проводят легкий массаж соска снизу-вверх для лучшего распределения препарата. Последующие сдаивания секрета больной доли молочной железы рекомендуется проводить не ранее, чем через шесть часов после введения препарата.
Период ожидания:	Молоко — 3 суток Мясо — 7 суток
Форма выпуска:	Шприцы-дозаторы из полимерных материалов по 8 г
Срок годности:	2 года от даты производства препарата при соблюдении условий хранения и транспортирования.
Условия хранения:	Препарат хранят в упаковке производителя по списку Б, в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °С до плюс 25 °С

Мастилокс (шприц 8 г)
шприц для лечения мастита у коров в период лактации
суспензия для внутрицистернального введения в форме шприцов

Одна доза (8 г) препарата содержит 250 мг клоксациллина (в форме натриевой соли),   200 мг неомицина (в форме сульфата), 500 мг сульфадимидина, 8 000 ЕД химотрипсина, вспомогательные вещества (полисорбат 80, дистиллированные моноглицериды, бутилгидрокситолуол, метилпарабен, пропилпарабен) и масляную основу (вазелиновое масло, вазелин).

инструкция по применению

Препарат назначают: 
Препарат применяют для лечения коров в период лактации, больных клиническими и субклиническим маститами, вызванными микроорганизмами чувствительными к компонентам препарата.

Действующие вещества, входящие в состав препарата действуют синергически. Препарат обладает антимикробной активностью в отношении стафилококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, Staphylococcus aureus), стрептококков (Streptococcus agalactiae, Streptococcus uberis, Streptococcus dysagalactiae), коринебактерий (Corynebacterium pyogenes), эшерихий (Escherichia coli), пастерелл (Pasteurella spp.), псевдомонад (Pseudomonas aeruginosa), кампилобактерий (Campilobacter spp.), клебсиелл (Klebsiella spp.), патогенных анаэробов (Clostridium perfringens) и других бактерий, которые являются возбудителями маститов

В случае низкой температуры окружающей среды (ниже 10 °С) перед применением препарат следует подогреть на водяной бане до 36-39 °С.
 

Применение    
Препарат вводят внутрицистернально, трехкратно, с интервалом 24-12 часов по 8 г (содержимое 1 шприца-дозатора) в каждую пораженную четверть вымени. При необходимости вводят до пяти раз.

Перед введением препарата секрет из больных четвертей вымени выдаивают и уничтожают путем кипячения или смешивания с дезинфицирующим препаратом, сосок обрабатывают антисептическим раствором.

Канюлю шприца-дозатора помещают в канал соска и осторожно выдавливают содержимое в пораженную четверть вымени. Вынимают канюлю и пальцами пережимают сосок на 1 минуту. Проводят легкий массаж соска снизу-вверх для лучшего распределения препарата.

Последующие сдаивания секрета больной доли молочной железы рекомендуется проводить не ранее, чем через шесть часов после введения препарата.
 

Срок годности    
2 года от даты изготовления.

Условия хранения    
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от + 5°С до + 25°С.

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

1.1 Мастилокс (Mastiloxum).

1.2 Препарат представляет собой суспензию от белого до желтого цвета.

1.3 Одна доза (8 г) препарата содержит 250 мг клоксациллина (в форме натриевой соли), 200 мг неомицина (в форме сульфата), 500 мг сульфадимидина, 8 000 ЕД химотрипсина, вспомогательные вещества (полисорбат 80. дистиллированные моноглицериды, бутил гидрокситолуол, метилпарабен, пропилпарабен) и масляную основу (вазелиновое масло, вазелин).

1.4 Препарат упаковывают в шприцы-дозаторы из полимерных материалов для внутрицистернального введения по 8 г.

1.5 Препарат хранят в упаковке производителя по списку Б. в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °C до плюс 25 °C.

1.6 Срок годности — два года от даты производства препарата при соблюдении условий хранения и транспортирования.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

2.1 Действующие вещества, входящие в состав препарата действуют синергически.

Препарат обладает антимикробной активностью в отношении стафилококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину. Staphylococcus aureus), стрептококков (Streptococcus agalactiae. Streptococcus uberis., Streptococcus dysagalactiae), коринебактерий (Corynebacterium pyogenes), эшерихий (Escherichia coli),  пастерелл (Pasteurella spp.),  псевдомонад (Pseudomonas aeruginosa), кампилобактерий (Campilobacter spp.), клебсиелл (Klebsiella spp.), патогенных анаэробов (Clostridium perfringens) и других бактерий, которые являются возбудителями маститов.

Клоксациллин — антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, хлорированное производное оксациллина, которое действует бактерицидно, блокируя синтез клеточной стенки делящихся микроорганизмов.

Устойчив в кислой среде и к действию пенициллиназы.

Неомицин — аминогликозид 1 поколения, широкого спектра действия.

Механизм действия основан на блокаде синтеза белка на уровне рибосом и в нарушении проницаемости клеточной мембраны микроорганизмов.

Поступление аминогликозидных антибиотиков в клетку возрастает, когда бактериальная клеточная оболочка нарушена пенициллинами.

Резистентность микроорганизмов к неомицину формируется медленно в небольшой степени.

Сульфадимидин — антибактериальное средство из группы сульфаниламидов короткого действия.

Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы. нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Химотрипсин — протеолитический фермент, лизирующий микроорганизмы, продукты распада поврежденных тканей и выделяющийся экссудат, что вызывает снижение болезненности пораженного участка вымени и способствует быстрому восстановлению функций молочной железы.

Фермент способствует лучшему проникновению антибактериальных компонентов в пораженные участки вымени.

2.2 Пpeпaрат, благодаря структуре наполнителя, после интрацистернального введения быстро распределяется по всей молочной железе, обеспечивая воздействие на патогенные микроорганизмы, активизирует обмен веществ в тканях, улучшает трофику, снижает воспалительную реакцию и отечность тканей вымени.

2.4 Препарат практически не всасывается из молочной железы в органы и ткани организма и сохраняет терапевтические концентрации в течение 24 часов.

Выводится, главным образом, в неизменном виде с молоком.

2.5 Препарат не токсичен, не вызывает раздражений и аллергических реакций.

ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА

3.1 Препарат применяют для лечения коров в период лактации, больных клиническими и субклиническим маститами, вызванными микроорганизмами чувствительными к компонентам препарата.

3.2 Препарат вводят внутрицистернально, трехкратно, с интервалом 24-12 часов по 8 г (содержимое I шприца-дозатора) в каждую пораженную четверть вымени.

При необходимости вводят до пяти раз.

Перед введением препарата секрет из больных четвертей вымени выдаивают и уничтожают путем кипячения или смешивания с дезинфицирующим препаратом, сосок обрабатывают антисептическим раствором.

Канюлю шприца-дозатора помещают в канал соска и осторожно выдавливают содержимое в пораженную четверть вымени.

Вынимают канюлю и пальцами пережимают сосок на 1 минуту.

Проводят легкий массаж соска снизу-вверх для лучшего распределения препарата.

Последующие сдаивания секрета больной доли молочной железы рекомендуется проводить не ранее, чем через шесть часов после введения препарата.

3.3 В случае низкой температуры окружающей среды (ниже 10 °C) перед применением препарат следует подогреть на водяной бане до 36-39 °C.

3.4 Препарат не следует вводить одновременно с тетрациклинами, амфениколами, полипептидными антибиотиками, аминогликозидами, нестероидными противовоспалительными средствами, локальными обезболивающими (прокаин, бутакаин, бензокаин, а также прокаин-пенициллин).

3.5 В рекомендуемых дозах препарат не вызывает побочных явлений.

Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

3.6 Молоко в пищу людям используют не ранее, чем через 3 суток после последнего применения препарата, при условии полного клинического выздоровления.

До истечения указанного срока молоко скармливают непродуктивным животным после кипячения.

Убой на мясо крупного рогатого скота проводят не ранее, чем через 7 суток, после последнего введения препарата.

Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных.

МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

4.1 При работе с препаратом следует соблюдать меры личной гигиены и правила техники безопасности.

ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ

5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которого он находится.

Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией.

При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (220005. г. Минск, ул. Красная. I9A) для подтверждения соответствия нормативным документам.

ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ

6.1 Общество с ограниченной ответственностью «Белэкотехника», пер. Промышленный. 9, 222823. г.п. Свислочь, Пуховичский район, Минская область, Республика Беларусь.

ИНСТРУКЦИЯ

по применению препарата Мастиклокс

для профилактики и лечения клинических и субклинических маститов у коров, кобыл, верблюдиц, овец и коз в сухостойный период.

(Организация-разработчик: ООО Фирма «БиоХимФарм», г. Радужный, Владимирская обл.)

I. Общие сведения

1.Торговое наименование лекарственного препарата: Мастиклокс.

Международное непатентованное наименование: клоксациллин.

2. Лекарственная форма: суспензия для местного применения.

Мастиклокс в качестве действующего вещества в 1 мл содержит клоксациллин (в форме соли бензатиновой кислоты) — 50 мг и наполнитель.

Препарат представляет собой масляную суспензию вязкой консистенции от серовато-белого до светло-коричневого цвета.

3. Препарат выпускают расфасованным в герметически закрытые пластмассовые шприцы-дозаторы одноразового применения вместимостью 10 мл, наконечники которых снабжены защитными колпачками или во флаконы из темного стекла вместимостью 100 мл, закрытые резиновыми пробками, обкатанными алюминиевыми колпачками.

Шприцы-дозаторы упаковывают по 20 штук в картонные коробки вместе с инструкцией по применению.

4. Мастиклокс хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищённом от света, при температуре от 5°С до 25°С.

Срок годности при соблюдении условий хранения и транспортирования — 2 года с даты производства. Запрещается применение Мастиклокса по истечении срока годности.

5. Мастиклокс хранят в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат с истекшим сроком годности утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

7.               Мастиклокс относится к фармакотерапевтической группе антибактериальных лекарственных препаратов.

Клоксациллин, входящий в состав препарата, относится к группе полусинтетических пенициллинов,  блокирует синтез клеточной стенки делящихся микроорганизмов и  обладает широким спектром бактерицидного действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, как правило, выделяемых из секрета молочной железы коров во время сухостойного периода, в том числе Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactie,  Streptococcus disagalactie, Streptococcus uberis, Klebsiella spp, Arcanobacterium pyogenes, Escherichia coli. и коринебактерий.
Мастиклокс, благодаря использованию в его составе малорастворимой соли клоксациллина и специальной основы, обладает длительным бактерицидным действием; его интрацистернальное введение позволяет обеспечить терапевтическое действие препарата при лечении коров в сухостойный период на протяжении 3-4 недель. Выводится клоксациллин из организма с мочой и фекалиями, у лактирующих животных также с молоком.

Мастиклокс по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76) в рекомендуемых дозах не оказывает местно-раздражающего действия на ткани молочной железы.

III. Порядок применения

8.               Мастиклокс применяют для профилактики и лечения мастита бактериальной этиологии у коров, кобыл, верблюдиц, овец и коз в сухостойный период.

9. Мастиклокс запрещается применять животным в период лактации, а также менее чем за 28 суток перед родами. Противопоказанием также является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата.

10. Перед введением препарата выдаивают молоко (секрет) из четвертей вымени, соски дезинфицируют. Препарат подогревают до 35°-40ºС и тщательно встряхивают.

Со шприца-дозатора снимают защитный колпачок и нажатием на поршень вводят все его содержимое в молочный канал доли вымени. Пережимая верхушку соска, осторожно извлекают шприц и проводят легкий массаж соска и вымени снизу-вверх. Мастиклокс вводят однократно, интрацистернально во все доли вымени сразу же по завершении лактационного периода, в разовой дозе коровам, кобылам и верблюдицам — по 10 мл (1 шприц-дозатор) в каждую долю вымени, овцам и козам — по 5 мл (половина шприца-дозатора).

Препарат, расфасованный во флаконы, вводят с помощью шприца через молочный катетер аналогично описанному выше способу.

11. Симптомов передозировки при применении Мастиклокса не выявлено.

12. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не установлено.

13. Действия специалиста в области ветеринарии, владельца животного при пропуске приема одной или нескольких доз препарата: не предусмотрены.

14.  При применении Мастиклокса в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к компонентам препарата и появлении признаков аллергии, применение Мастиклокса прекращают и животному назначают антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.

15. Применение Мастиклокса не исключает использование других лекарственных средств для животных, за исключением препаратов для интрацистернального введения.

16. В пищевых целях молоко может быть использовано не ранее, чем через 10 дней после родов. Молоко, полученное до истечения установленного срока, можно использовать после кипячения в корм животным.

Убой животных на мясо разрешен не ранее, чем через 28 суток после введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых ранее указанного срока, может быть использовано для производства мясокостной муки или в корм пушным зверям.

IV. Меры личной профилактики

17. При работе с Мастиклоксом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

18. При работе с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом следует вымыть руки с мылом. В случае отравления или появления аллергических реакций следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению лекарственного препарата или этикетку).

19. При попадании препарата на кожу и/или слизистые оболочки их рекомендуется промыть большим количеством проточной воды. При случайном проглатывании — дать выпить пострадавшему большое количество воды (4-5 стаканов) и вызвать рвоту.

Описание

Лечение инфекций в период лактаций, вызванных бактериями, чувствительными к ампициллину и клоксациллину

Торговое наименование лекарственного препарата: Мастиклокс Л (Masticlox L)

Международное непатентованное наименование: Ампициллин натрия, клоксациллин натрия.

Лекарственная форма: интрамаммарная суспензия.

Состав.

В 5 г мл препарата содержатся активные компоненты: Ампициллин натрия 75 мг, Клоксациллин натрия 200 мг

Наполнители: жидкий парафин, белый вазелин.

З. По внешнему виду ветеринарный препарат Мастиклокс Л представляет собой интрацистернальную суспензию от белого до желтоватого цвета.

Он выпускается расфасованным в шприцах из полиэтилена низкой плотности.

Каждый отдельный шприц содержит 5 г продукта.

Шприцы упаковывают по 4 шт в картонную коробку

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя — год от даты производства.

Запрещается использование препарата после истечения срока годности.

Хранить препарат следует в сухом и прохладном месте, при температуре от 5 ^о с до 25 ^о с, в защищенном от света месте.

П. Фармакологические свойства
Ветеринарный препарат Мастиклокс Л следует хранить в местах, недоступных для детей

В случае истечения срока годности неиспользованный ветеринарный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Препарат предназначен только для целевых животных

Ветеринарный препарат Мастиклокс Л относится к антибактериальным препаратам. Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для интрамаммарного применения,

Препарат предназначен для лечения инфекций во время лактации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к ампициллину и клоксациллину.

Ампициллин и Клоксациллин относятся к группе [3-лактамных антибиотиков. Их механизм действия основан на ингибировании биосинтеза бактериальной клеточной стенки при ослаблении активности транспептидазы, фермента, ответственного за образование поперечных связей между цепями пептидогликана. Клоксациллин относится к группе изоксалил пенициллина, устойчивой к пенициллиназам.

Препарат, вводимый через сосковый канал молочной железы в виде суспензии, слабо абсорбируется в кровоток и действует в основном локально.

Ш. Порядок применения

1. Целевые виды животных: целевые животные — крупный рогатый скот (коровы во время лактации)

Показания к применению:

Лечение инфекций во время лактации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микробами, чувствительных к ампициллину и клоксациллину, в частности Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uheris, Strepiococcus agalactiae, чувствительные виды Siaphylococcus spp., Corynebacterium spp., E.coli, включая резистентные к пецилиллазам.

1. Дозировка и способ применения:

Дозы и способ введения — Мастилокс Л вводится следующим образом: один шприц (5 г) на инфицированную четверть молочной железы, повторяйте процедуру три раза каждые 12 часов.

Перед тем, как вводить лекарство, четверть должна быть тщательно обработана, очищена и продезинфицирована до конца соска. Снимите колпачок с шприца, вставьте конус в канал соска и медленно вводите препарат до тех пор, пока упаковка не станет пустой.. Затем распределите препарат в верхней части вымени, аккуратно массируя всю четверть.

1. Противопоказания: Не используйте этот продукт у животных, страдающих аллергией на пенициллин.

14, Особые меры предосторожности для использования у животных: Использование препарата должно основываться на исследованиях чувствительности и учитывать официальные и местные принципы антибактериальной терапии. Неправильное использование продукта может вызвать распространение бактерий, устойчивых к ампициллину и клоксациллину, и снизить эффективность лечения другими [3-лактамными антибиотиками из-за перекрестной резистентности.

1. Побочные реакции: Могут возникать аллергические реакции,
2. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Известных взаимодействий Мастиклокс Л с другими лекарственными средствами нет, а также других форм взаимодействия нет.

• Период ожидания: Съедобные ткани — 7 дней, Молоко — 60 часов.

Производитель

Biowet Drwalew S.A, Польша

Продавец

ИнноВет https://инновет.рф

Хотите узнать информацию подробнее?
Напишите на E-mail: office@innovet.ru
Мы сообщим Вам актуальную информацию о наличии, цене и сроках доставки в ваш регион.

Контакты для обращений

Состав:

Цефалексин (в форме цефалексина моногидрата) – 0,350 г и гентамицин (в форме гентамицина сульфата) – 0,035 г; вспомогательные вещества: спирт цетостеариловый, глицерил моностеарат и фракционированное кокосовое масло.

Показания к применению:

Мастилекс применяют для лечения мастита бактериальной этиологии у коров и овец в период лактации.

Форма выпуска:

Полиэтиленовые шприцы-дозаторы по 10 мл.

Условия хранения:

Хранят в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 5°С до 25°С.

Производитель:

«Индустриал Ветеринария С.А. ИНВЕСА, компания Ливисто», Барселона, Испания.

Способ применения и дозы:

Перед применением препарата из пораженных долей вымени выдаивают содержимое, соски обрабатывают антисептическим раствором, затем в канал соска вводят наконечник шприца-дозатора и осторожно выдавливают содержимое.

Препарат вводят интрацистернально коровам в дозе 10 мл (1 шприц-дозатор), овцам и козам — в дозе 5 мл (половина шприца-дозатора) в каждую пораженную долю вымени с интервалом 12-24 часа, но не более 3 paз. После введения наконечник шприца-дозатора извлекают, верхушку соска пережимают пальцами на 1-2 минуты и слегка массируют сосок снизу вверх для лучшего распределения препарата.

Период выведения (каренция):

Мясо: 5 суток.
Молоко: 4 суток.

Инструкция для скачивания

Мелоксикам ДС р-р — Ветпром — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-000300/10

Торговое наименование препарата

Мелоксикам ДС

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

1 ампула содержит:

Активный компонент: мелоксикам — 15 мг;

Вспомогательные компоненты: этанол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого с зеленым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты

Код АТХ

M01AC06

Фармакодинамика:

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С_mах составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V_d низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т_1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания:

— Симптоматическое лечение остеоартроза;

— Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

— противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— Антикоагулянты (например, варфарин);

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Беременность и лактация:

Применение при беременности и лактации противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!

У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.

Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0.1% — перфорация ЖКТ, колит; гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: более 1% — анемия; 0.1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — спутанность сознания, дизориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактические/ анафилактоидные реакции.

Местные реакции: более 1% — отечность в месте введения; менее 1% — болезненные ощущения в месте введения.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие:

— При одновременном применении с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой) увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;

— При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;

— При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);

— При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);

— При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;

— При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;

— При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);

— При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания:

— Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

— Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

— У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

— У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.

— Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

— Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

— Мелоксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

— Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл (15 мг/ 1,5 мл).

Упаковка:

По 1,5 мл препарата в стеклянную ампулу. По 3 стеклянные ампулы в поддон пластмассовый контурный. По 1 поддону пластмассовому контурному вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Чжанцзякоу Кайвэй Фармасьютикал Ко.Лтд, No 27, Lingyuan Road, Zhangjiakou, Hebei, China, Китай

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Дансон Трейдинг Фармасьютикал Компани Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)