Медокардил инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки

Описание

Медокардил (MEDOKARDIL) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: carvedilol
1 таблетка содержит карведилола 6,25 мг или 25 мг
вспомогательные вещества: лактоза, повидон, окись железа желтый (E 172) (для таблеток по 6,25 мг), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, сахароза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Код АТХ C07A G02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

₁₁₁ -адренорецепторов он вызывает расширение периферических сосудов и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выброса из левого желудочка и уменьшение симптомов болезни.Подобные эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет ВСА, и он, так же как и пропранолол, имеет мембраностабилизирующие свойства.Активность ренина в плазме уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко.Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений проявляется через 1-2 часа после приема.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеидов в сыворотке крови.

Фармакокинетика .

Карведилол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет приблизительно 2 л / кг.Концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозы.

Активных метаболитов в плазме примерно в 10 раз ниже уровня карведилола. Период полувыведения очень отличается: 5-9 часов для R (+) карведилола и 7-11 часов для S (-) карведилола.

У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилола в плазме крови на 50%. У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается в 4 раза, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз преревищуе соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% из-за уменьшен метаболический распад первого прохождения. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции почек маловероятно существенное накопление препарата.

Прием пищи в желудке замедляет скорость абсорбции, но это не влияет на его биодоступность.

Показания

• Эссенциальная артериальная гипертензия. Препарат можно применять отдельно или в комбинации с другими противогипертоническими препаратами (особенно с тиазидными диуретиками).
• Хроническая стабильная стенокардия.
• Хроническая стабильная сердечная недостаточность (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II-III класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация).

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дигоксин. Концентрации дигоксина повышаются примерно на 15% при одновременном применении дигоксина и карведилола. Как дигоксин, так и карведилол замедляют AV-проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровня дигоксина в начале, при корректировке дозы или прекращении приема карведилола.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печени. Рифампицин снижает концентрации карведилола в плазме крови на 70%. Циметидин увеличивает AUC примерно на 30%, но не вызывает никаких изменений Сmax. Особое внимание может потребоваться тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровни карведилола в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышенными. Однако, несмотря на относительно малое влияние циметидина на уровне препарата карведилола, является минимальной вероятность любой клинически важной взаимодействия.

Препараты, уменьшающие уровень катехоламинов.

Циклоспорин. Наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом пациентов с трансплантацией почки, которые имели хроническое васкулярном отторжения. Примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина следовало уменьшить для поддержки концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались ни корректировки. В среднем у данных пациентов доза циклоспорина была снижена примерно на 20%. Рекомендуется тщательный контроль концентраций циклоспорина после начала терапии карведилолом через широкую индивидуальную вариабельность клинического ответа у пациентов.

Верапамил, дилтиазем или другие антиаритмические препараты.

Клонидин.

Антигипертензивные препараты. ₁ рецепторов) или может привести к гипотензии соответствии со своим профилем побочных эффектов.

Анестетики. Следует соблюдать осторожность при анестезии через синергичные негативные инотропные и гипертензивные эффекты карведилола и анестетиков.

Особенности применения

Хроническая сердечная недостаточность с застойными явлениями.

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями может иметь место ухудшение сердечной недостаточности или задержка жидкости при повышении дозы карведилола путем титрования. Если такие симптомы появляются, то следует увеличить дозу диуретиков, а дозу карведилола не следует увеличивать, пока не восстановится клиническая стабильность. Иногда может возникнуть необходимость в уменьшении дозы карведилола или во временном прекращении приема.Такие эпизоды не исключают последующего успешного титрования дозы карведилола.

Карведилол следует применять с осторожностью в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку препараты замедляют AV-проводимость.

Ортостатическая гипотензия.

В начале лечения или при повышении дозы препарата у пациентов может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с потерей сознания. Наибольший риск имеют пациенты с сердечной недостаточностью, люди пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Данные эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы препарата, тщательным увеличением поддерживающей дозы и приемом препарата после еды. Пациентам необходимо рассказать о мерах для предотвращения ортостатической гипотензии (осторожность при вставании, при появлении головокружения пациенту следует сесть или лечь).

Функция почек при сердечной недостаточности с застойными явлениями.

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое давление ниже 100 мм рт. Ст.), Ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и / или основной почечной недостаточностью. У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями с такими факторами риска следует контролировать функцию почек при повышении дозы карведилола путем титрования и прекратить прием препарата или уменьшить дозу при усилении почечной недостаточности.

Дисфункция левого желудочка после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением карведилола пациент должен быть клинически стабильным и ему следует принимать ингибитор АПФ в течение не менее предыдущих 48 часов, а доза ингибитора АПФ должна быть стабильной в течение не менее предыдущих 24 часов.

Хроническая обструктивная болезнь легких.

Препарат можно применять пациентам с хронической обструктивной болезнью легких с бронхоспастическим компонентом, не принимают перорально или ингаляционный препарат, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазма остановка дыхания может иметь место в результате возможного повышения резистентности. Пациенты следует установить тщательное наблюдение во время начала приема и повышения дозы карведилола путем титрования, и дозу карведилола следует уменьшить, если во время лечения наблюдается любой признак бронхоспазма.

Сахарный диабет. Следует соблюдать осторожность при применении карведилола пациентам с сахарным диабетом, поскольку ранние проявления острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом применение карведилола может ассоциироваться с ухудшением контроля уровня глюкозы в крови, поэтому для пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови в начале приема карведилола или при повышении дозы путем титрования и соответствующая корректировка гипогликемической терапии.

Болезни периферических сосудов.

Болезнь Рейно. Карведилол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим расстройствами периферического кровообращения (например, болезнь Рейно), поскольку симптомы могут обостриться.

Тиреотоксикоз. Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия.

Брадикардия. Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота пульса уменьшается до 55 ударов в минуту и меньше, то следует уменьшить дозу карведилола.

Повышенная чувствительность.

Псориаз.

Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов или антиаритмических препаратов. При необходимости одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов — производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также антиаритмических средств I класса (амиодарон) рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и артериального давления.

Феохромоцитома.

Стенокардия Принцметала.

Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения слезоотделения.

Прекращения лечения.

Вспомогательные вещества. В состав препарата входят сахароза и лактоза. Данный препарат не рекомендуется принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахараз-изомальтазы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Поскольку существует возможность проникновения карведилола в грудное молоко, во время лечения препаратом не следует кормить ребенка грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводились исследования по влиянию карведилола на способность пациентов управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Учитывая возможность возникновения побочных реакций (например, головокружение, утомляемость) скорость реакций пациента может быть нарушена, что, в частности, касается начала лечения, повышения дозы, смены препарата, поэтому рекомендуется на указанные периоды воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов карведилол нужно принимать во время еды пациентам с сердечной недостаточностью. Дозу подбирать индивидуально.Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Лечение нужно начинать с низких доз, постепенно следует увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта.

Для передозировке следует применять таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества. После приема первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении стоя через 1:00 после приема препарата для исключения возможной гипотензии.

Лечение препаратом нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.Если лечение прерывалось более чем на 2 недели, то его восстановление следует начинать с низкой дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг дважды в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром (1 таблетка 25 мг) или до 12,5 мг два раза в сутки. Через 14 дней лечения дозу можно снова увеличить до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная разовая доза препарата для лечения гипертензии составляет 25 мг, максимальная суточная доза — не выше 50 мг.

Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

При необходимости применения дозы 3,125 мг следует назначать лекарственные формы карведилола с соответствующим содержанием действующего вещества.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза карведилола составляет 12,5 мг 2 раза в сутки после еды. Через 2 дня лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза карведилола для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная начальная доза карведилола для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность. Карведилол рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной, а также тяжелой хронической сердечной недостаточности в качестве вспомогательного средства при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты наперстянки. Препарат также могут принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать карведилол только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталиса (если применяются).

Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после первоначального приема или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента произойдет замедление частоты сердечных сокращений до величины менее 55 ударов в минуту, то дозу карведилола необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, то сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ а если эти меры недостаточны, то нужно уменьшить дозу карведилола.

В начале лечения или после увеличения дозы может возникать преходящее усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу карведилола или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно возобновить лечение карведилола или увеличить его дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, то ее можно постепенно увеличивать (через каждые 2 недели) до достижения оптимальной дозы.Последующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в сутки, затем 12,5 мг 2 раза в сутки и 25 мг 2 раза в сутки при условии, если пациент хорошо переносит предварительно назначенную дозу. Пациенту следует принимать самую высокую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с массой тела более 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Дозу менять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Никакой корректировки дозы не требуется для пациентов с систолическим артериальным давлением свыше 100 мм рт. ст.

Дети

Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности его применения этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт. Ст. И ниже), брадикардия (менее 50 уд / мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функции дыхания (бронхоспазм), недостаточность кровообращения, рвота, судороги, остановка сердца, спутанность сознания, генерализованные судороги. Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: в течение первых часов — вызвать рвоту и промыть желудок, далее — контроль и коррекция жизненно важных показателей в отделении интенсивной терпии.

₂адреномиметики в виде аэрозоля или, в случае неэффективности — внутривенно или аминофиллин внутривенно путем медленной инъекции или инфузии. При судорогах — диазепам или клоназепам внутривенно медленно. В тяжелых случаях интоксикации в случае кардиогенного шока поддерживающую терапию продолжать до стабилизации состояния больного, учитывая период полувыведения карведилола. При резистентной к лечению брадикардии показано применение кардиостимулятора.

Побочные реакции

При применении препаратов карведилола могут возникать следующие побочные реакции.

Инфекции и инвазии: бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность (аллергические реакции), анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, потеря сознания (преимущественно в начале лечения), депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, тахикардия, периферические нарушения кровообращения (похолодание конечностей, болезнь периферических сосудов), перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, отеки (включая генерализованный, периферический, ортостатический и отек половых органов и ног), гиперволемия, ортостатическая гипотензия, блокада, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, астма (у чувствительных пациентов), заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, периодонтит, молотый.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница, красный плоский лишай, повышенное потоотделение, псориаз или обострение псориаза, аллергическая экзантема, дерматит, алопеция.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела нарушен контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим сахарным диабетом, гиперхолестеринемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, эректильная дисфункция нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) в сыворотке крови, тромбоцитопения, лейкопения, снижение уровня протромбина, анемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины.

Другие: гриппоподобные симптомы, боль, повышение температуры, астения, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым. Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкими и, вероятно, появляются в начале лечения.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

В составе 1 таблетки препарата содержится 40 мг или 80 мг действующего вещества телмисартана и вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, поливидон, меглумин, сорбитол, магния стеарат.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме таблеток белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» или «52Н» на одном крае и логотипом фирмы — на другом крае. 7 таблеток дозировкой 40 мг или 80 мг в блистере, по 2/4/8 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство подавляет ангиотензин II и, как следствие, расширяет сосуды. Препарат понижает артериальное давление и содержание альдостерона в крови.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.

Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.

Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых 3 часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.

У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.

Не вызывает синдрома отмены.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через 3 часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны.

Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.

Показания к применению

• артериальная гипертония;
• уменьшение кардиологической заболеваемости и смертности у лиц старше 55 лет в группе риска.

Противопоказания

Таблетки Микардис противопоказаны лицам с аллергией на компоненты препарата, тяжелыми заболеваниями печени или почек, непереносимостью фруктозы, при беременности и лактации, детям до 18 лет.

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
• Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей, синусит, фарингит, бронхит, кашель.
• Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
• Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
• Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
• Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
• Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
• Прочие: эритема, зуд, диспноэ.

Микардис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.

Максимальный эффект от препарата достигается через 5 недель после начала терапии.

У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.

При совместном применении телмисартана и Дигоксина необходимо периодическое определение концентрации Дигоксина в крови, так как она может повышаться.

При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в закрытой упаковке, при температуре до 30 °C, в сухом месте, беречь от детей.

Срок годности

4 года.

Особые указания

Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.

С осторожностью рекомендуется назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.

Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.

При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.

С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.

При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.

Аналоги Микардиса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее доступны следующие аналоги Микардиса:

• Телзап
• Телмиста
• Телпрес
• Телмисартан
• Телсартан
• Телминорм
• Прайтор
• Хипотел

Детям

Препарат запрещен для использования у лиц не достигших 18 лет.

При беременности и лактации

Запрещен в использовании у беременных и кормящих женщин.

Отзывы о Микардисе

Отзывы о Микардисе характеризуются малым количеством сообщений о побочных эффектах, однако большинство пациентов недовольно его высокой ценой.

Цена Микардиса

В России упаковка препарата 40 мг или 80 мг №28 будет стоить около 1300 рублей.

Кардиогенный шок.

Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора).

Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Пациенты с нестабильной, не компенсированной сердечной недостаточностью (отек легких, недостаточная перфузия или артериальная гипотензия) и пациенты с непрерывным или промежуточным лечением с положительной инотропной терапией, действующей через агонизм бета-адренорецепторов.

Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений (ЧСС) < 45 уд/мин, интервалом PQ > 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт. ст. Тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ перечисленным в разделе «Состав лекарственного средства».

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Предостережения при применении

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно верапамил.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, например перемежающаяся хромота, симптомы тяжелой почечной недостаточности, серьезные острые состояния с метаболическим ацидозом и сопутствующее лечение препаратами наперстянки.

Не следует назначать пациентам со скрытой или выраженной сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения. У пациентов со стенокардией Принцметала частота и объем приступов могут увеличиваться за счет сокращения коронарных сосудов, опосредованного альфа-адренорецептором. По этой причине неселективные бета-адреноблокаторы не следует использовать у этих пациентов. Селективные блокаторы бета1-адренорецепторов следует использовать с осторожностью.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких следует назначать соответствующую терапию бронходилатацией. Может потребоваться увеличение дозы бета2-адреностимуляторов.

Во время лечения препаратом Метокард риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

В очень редких случаях AV проводимость умеренной степени в анамнезе может ухудшиться (возможный исход AV-блокады).

Лечение бета-адреноблокаторами может ухудшать лечение анафилактической реакции. Лечение адреналином в нормальной дозе не всегда дает выраженный терапевтический эффект. Если Метокард назначается у пациентов, страдающих феохромоцитомой, следует рассмотреть лечение альфа-адреноблокатором.

Метокард следует отменять постепенно путем снижения доз в течение 2 недель до достижения суточной дозы 25 мг. Пациенты с известной ишемической болезнью сердца требуют особого внимания в период отмены препарата. Внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов может увеличить риск коронарных нарушений и внезапной смерти.

Применение с пищей и напитками

Алкоголь может потенцировать действие метопролола.

Метокард содержит лактозу

Если у пациента ранее установлена непереносимость некоторых сахаров, то, прежде чем принимать данное лекарственное средство, пациент должен обратиться к врачу.

Анестезия и хирургическое вмешательство

Если у пациента планируется операция или процедура с использованием анестезии, необходимо проинформировать врача или стоматолога о применении препарата Метокард, поскольку возможно резкое уменьшение частоты сердечных сокращений.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Во время лечения метопрололом могут появиться головокружения и повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на Метокард, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарственных средств.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата Метокард со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Метокард со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект действия β-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет отмечаться (проявляться) при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Метопролол может вызывать уменьшение вывода других лекарственных средств (например, лидокаина).

Способ применения и дозировка

Дозу препарата Метокард следует применять по указаниям врача, который устанавливает дозу индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и реакции на лечение. В случае сомнений следует снова обратиться к врачу.

Лекарственное средство принимают внутрь.

Обычно рекомендуют следующее дозирование:

Взрослые

Артериальная гипертензия

Доза 100–200 мг в сутки в один или два приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. В случае однократной дозы в сутки, препарат следует принимать утром. Если после применения дозы 200 мг в сутки не будет достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата можно увеличить или назначить дополнительные антигипертензивные препараты, особенно диуретики и антагонисты кальциевых каналов (производные дигидропиридина).

Стенокардия

Доза 100–200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема. Можно увеличить суточную дозу или дополнительно назначить лечение нитратами.

Состояние после парентерального лечения острой фазы инфаркта миокарда

Спустя 15 минут после последней инъекции следует назначить по 50 мг препарата каждые 6 часов в течение 2 дней. В дальнейшем лечении применяют препарат Метокард в форме таблеток или препарат Метокард ретард в форме таблеток пролонгированного действия.

Профилактическое лечение после инфаркта миокарда

С профилактической целью по 100 мг утром и вечером.

Нарушения сердечного ритма

Доза 100–200 мг в сутки в два или три приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.

Гипертиреоз

Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3–4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3–4 раза в сутки, если ЧСС выше, чем 75 уд/мин спустя 3–4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.

Функциональные нарушения сердечной деятельности

Доза 100 мг в сутки в один прием вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема.

Пациенты с нарушениями функции почек

Расстройство функции почек в небольшой степени влияет на скорость элиминации препарата. В связи с этим нет необходимости в изменении дозирования препарата.

Пациенты с нарушениями функции печени

Метопролол обычно можно назначать в подобных дозах пациентам, страдающим циррозом печени и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае появления симптомов значительного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операцию шунтирования) следует обдумать уменьшение дозировки.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в корректировке дозирования.

Дети до 18 лет

В данной возрастной группе эффективность и безопасность не установлены.

Если возникает подозрение, что действие лекарственного средства слишком сильное или слишком слабое, следует обратиться к врачу.

Не следует самостоятельно изменять дозирование лекарственного средства.

Пропущенный прием лекарственного средства Метокард

В случае пропуска приема дозы препарата, следует принять следующую дозу в установленное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

Прекращение приема лекарственного средства Метокард

Не следует внезапно прекращать лечение или самому изменять дозировку без консультации у врача.