Мемантин велформ инструкция по применению цена

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последней актуализации: 30.03.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Механизм действия

Мемантин является активным антагонистом рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) для перорального применения.

Существует гипотеза, что постоянная активация рецепторов NMDA в ЦНС возбуждающей аминокислотой глутаматом способствует развитию симптоматики болезни Альцгеймера. Предполагается, что мемантин действует в качестве неконкурентоспособного антагониста рецептора NMDA с низким или умеренным сродством, который преимущественно связывается с катионными каналами в открытом состоянии, управляемыми рецептором NMDA. Нет никаких доказательств того, что мемантин предотвращает или замедляет нейродегенерацию у пациентов с болезнью Альцгеймера.

Фармакодинамика

Мемантин показал низкое или незначительное сродство к ГАМК, бензодиазепиновым, дофаминовым, адренергическим рецепторам, рецепторам гистамина и глицина, а также потенциалзависимым Ca- , Na- или K-каналам. Мемантин также проявлял антагонистические эффекты в отношении  рецепторов 5-HT₃ с активностью, аналогичной таковой для рецептора NMDA, и блокировал никотиновые ацетилхолиновые рецепторы с эффективностью от одной шестой до одной десятой.

Исследования in vitro показали, что мемантин не влияет на обратимое ингибирование ацетилхолинэстеразы донепезилом, галантамином или такрином.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема мемантин хорошо всасывается, C_max достигается примерно через 3–7 ч. Мемантин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне терапевтических доз. Пища не оказывает влияния на всасывание мемантина.

Распределение

V_d мемантина составляет 9–11 л/кг, а связывание с белками плазмы крови низкое (45%).

Метаболизм

Мемантин подвергается частичному метаболизму в печени. Микросомальная ферментативная система печени CYP450 не играет существенной роли в метаболизме мемантина.

Элиминация

Мемантин выводится преимущественно (около 48%) в неизмененном виде с мочой и имеет конечный Т_1/2 около 60–80 ч. Остальная часть превращается в основном в три полярных метаболита, которые обладают минимальной антагонистической активностью по отношению к рецепторам NMDA: конъюгат N-глюкуронида, 6-гидроксимемантин и 1-нитрозодезаминированный мемантин. В общей сложности 74% введенной дозы выводится в виде смеси из исходного лекарственного средства и конъюгата N-глюкуронида. Почечный клиренс включает активную канальцевую секрецию, на которую влияет  рН-зависимая канальцевая реабсорбция.

Особые группы пациентов

Пол. После многократного приема мемантина гидрохлорида в дозе 20 мг/сут содержание в плазме крови у женщин было примерно на 45% выше, чем у мужчин, но этого различия не было, если принимать во внимание массу тела.

Пожилой возраст. Фармакокинетика мемантина у пациентов молодого и пожилого возраста одинакова.

Нарушение функции почек. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного перорального приема в дозе 20 мг у 8 пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (Cl  креатинина >50–80 мл/мин), 8 пациентов со средней степенью  почечной недостаточности (Cl креатинина 30–49 мл/мин), 7 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 5–29 мл/мин) и 8 здоровых добровольцев (Cl креатинина  >80 мл/мин), максимально приближенных по возрасту, весу и полу к субъектам с почечной недостаточностью. Среднее значение AUC_0-∞ увеличилось на 4, 60 и 115% у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Конечный T_1/2 увеличился на 18, 41 и 95% у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Дозировка должна быть снижена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени. Фармакокинетику мемантина оценивали после однократного приема внутрь в дозе 20 мг у 8 пациентов со средней степенью печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлд-Пью, 7–9 баллов) и у 8 здоровых добровольцев, которые соответствовали по возрасту, полу и весу пациентам с нарушениями функции печени. Не выявлено изменений в содержании мемантина в плазме крови (C_max и AUC) у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако конечный T_1/2 увеличился примерно на 16% у пациентов со средней степенью печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми людьми. Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Мемантин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку фармакокинетика мемантина в этой популяции не оценивалась.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 113-недельном исследовании на мышах при пероральном введении доз до 40 мг/кг/сут (в 10 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) не было обнаружено доказательств канцерогенности. Также не было обнаружено доказательств канцерогенности в исследовании, проведенном на крысах, которым перорально вводили дозы до 40 мг/кг/сут в течение 71 нед с последующим введением 20 мг/кг/сут (дозы в 20 10 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела соответственно) в течение 128 нед.

Мемантин не проявлял признаков генотоксического потенциала при оценке в анализе обратной мутации S.typhimurium или E.coli in vitro, тесте на хромосомные аберрации in vitro в лимфоцитах человека, цитогенетическом анализе in vivo  в отношении  повреждения хромосом у крыс и микроядерном анализе у мышей in vivo. Результаты были неоднозначными при анализе генных мутаций  in vitro с использованием клеток китайского хомячка линии V79.

У крыс, которым вводили до 18 мг/кг/сут (в 9 раз выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) перорально за 14 дней до спаривания, во время беременности и лактации у самок или в течение 60 дней до спаривания у самцов, не наблюдалось снижение фертильности или репродуктивной функции.

Клинические исследования

Эффективность применения мемантина для лечении пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени была продемонстрирована в даух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (исследования 1 и 2), в которых оценивались как когнитивные, так и повседневные функции. Средний возраст пациентов, участвовавших в этих двух исследованиях, составлял 76 лет с диапазоном от 50 до 93 лет. Примерно 66% пациентов были женского пола и 91% — представители европеоидной расы. В третьем исследовании участвовали пациенты с тяжелой деменцией, но не оценивались когнитивные функции в качестве запланированной конечной точки. В исследованиях 1 и 2 эффективность применения мемантина определялась с использованием как оценочной шкалы, предназначенной для оценки общих функций посредством определения способности осуществлять уход, так и шкалы измерения когнитивных способностей. Оба исследования показали, что пациенты, получавшие мемантин, показали значительное улучшение по обоим показателям по сравнению с плацебо.

Повседневные функции оценивали в обоих исследованиях по шкале опросника ADCS-ADL (Alzheimer’s Disease Cooperative Study — Activities of Daily Living). Этот опросник включает комплексный набор вопросов, используемых для измерения функциональных возможностей пациентов. Каждый пункт опросника оценивается от наивысшего уровня самообслуживания до полной потери самостоятельности. Исследователь проводит оценку, опрашивая человека, осуществляющего уход за пациентом и знакомого с его образом жизни. Для оценки пациентов с деменцией средней и тяжелой степени было использовано подмножество из 19 пунктов, включающее оценку способности пациента есть, одеваться, мыться, звонить по телефону, передвигаться, ходить по магазинам и выполнять другие домашние обязанности. Эта модификация ADCS-ADL имеет диапазон оценок от 0 до 54 и более низкий балл указывает на большее функциональное нарушение.

Способность мемантина улучшать когнитивные функции определяли по шкале оценки когнитивных функций при тяжелой деменции SIB (Severe Impairnment Battery), многораздельного опросника, который был одобрен для оценки когнитивных функций у пациентов с деменцией средней и тяжелой степени. SIB включает  оценку  отдельных аспектов когнитивной деятельности, включая в т.ч. элементы внимания, ориентации, языка, памяти, зрительно-пространственных способностей, конструирования, практики и социального взаимодействия. Диапазон оценок составляет от 0 до 100, более низкий балл указывает на более серьезные когнитивные нарушения.

Исследование 1 (28-недельное исследование)

В исследовании продолжительностью 28 нед 252 пациента с предполагаемой болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени (диагностика по критериям DSM-IV и NINCDS-ADRDA, ≥3 и ≤14 баллов по краткой шкале оценки психического статуса и стадии 5–6 по шкале глобального ухудшения когнитивных функций) были рандомизированы для получения мемантина или плацебо. У пациентов, рандомизированных для получения мемантина, лечение начинали с дозы 5 мг 1 раз в день и еженедельно увеличивали на 5 мг/сут в дробных дозах до дозы 20 мг/сут (10 мг 2 раза в день).

Влияние на показатели ADCS-ADL. Через 28 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 3,4 балла. Основываясь на результатах анализа с подходом LOCF (last-observation-carried-forward, использование последнего доступного результата наблюдения), применение мемантина статистически значимо превосходило плацебо.

Влияние на показатели оценки по шкале SIB. Результаты изменения оценки по шкале SIB от времени по сравнению с исходным уровнем в двух группах лечения в течение 28 нед исследования показали, что через 28 нед лечения средняя разница у пациентов, получавших мемантин, по сравнению с получавшими плацебо, составила 5,7 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что лечение мемантином статистически значимо превосходит применение плацебо.

Исследование 2 (24-недельное исследование)

В исследовании продолжительностью 24 нед 404 пациента с предполагаемой болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени (диагностика по критериям DSM-IV и NINCDS-ADRDA, ≥3 и ≤14 баллов по краткой шкале оценки психического статуса), которые получали донепезил в течение не менее 6 мес и его стабильную дозу в течение последних 3 мес, были рандомизированы для получения мемантина или плацебо, продолжая получать донепезил. Для пациентов, рандомизированных на получение мемантина, лечение начинали с 5 мг 1 раз в день и еженедельно увеличивали дозу на 5 мг/сут в дробных дозах до дозы 20 мг/сут (10 мг 2 раза в день).

Влияние на показатели ADCS-ADL. Через 24 нед лечения средняя разница в показателях изменения по шкале ADCS-ADL от исходного уровня у пациентов, получавших мемантин и донепезил (комбинированная терапия), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо и донепезил (монотерапия), составила 1,6 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что применение комбинации донепезил + мемантин статистически значимо превосходило лечение плацебо + донепезил.

Влияние на показатели оценки по шкале SIB. Результаты изменения оценки по шакле SIB от времени по сравнению с исходным уровнем в двух группах лечения в течение 24 нед исследования показали, что через 24 нед лечения средняя разница у пациентов, получавших комбинацию мемантин + донепезил, по сравнению с получавшими плацебо и донепезил, составила 3,3 балла. Анализ с подходом LOCF показал, что применение комбинации мемантин + донепезил статистически значимо превосходило применение плацебо + донепезил.

Исследование 3 (12-недельное исследование)

В двойном слепом исследовании продолжительностью 12 нед, проведенном в домах престарелых в Латвии, 166 пациентов с деменцией, определенной в соответствии с DSM-III-R, имевшие по краткой шкале оценки психического статуса <10 баллов и по шкале глобального ухудшения когнитивных функций от 5 до 7 баллов, были рандомизированы для получения мемантина или плацебо. У пациентов, рандомизированных для получения мемантина, лечение начинали с 5 мг 1 раз в день и увеличивали дозу до 10 мг 1 раз в день через 1 нед. Основными показателями эффективности были результаты оценки зависимости от ухода по подшкале оценки поведения гериатрических пациентов (BGP) (выполнение повседневных функций) и по шкале общего впечатления врача об изменении состояния (CGI-C) (общий клинический эффект). В этом исследовании не оценивались когнитивные функции. Статистически значимая разница через 12 нед при примнении мемантина наблюдалась по сравнению с плацебо по обоим основным показателям эффективности. Поскольку вступившие в исследование пациенты имели как болезнь Альцгеймера, так и сосудистую деменцию, была предпринята попытка провести различие между этими двумя группами, и все пациенты далее были определены как имеющие либо сосудистую деменцию, либо болезнь Альцгеймера, основываясь на оценке по шкале ишемии Hachinski при включении в исследование. Только около 50% пациентов прошли КТ головного мозга. Для подгруппы, включавшей пациентов с болезнью Альцгеймера, статистически значимый эффект применения мемантина по сравнению с плацебо через 12 нед наблюдался как по показателю BGP, так и CGI-C.

Список кодов МКБ-10

Категория действия на плод по FDA — В.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мемантина у беременных женщин не проводилось. Мемантин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода.

Мемантин, вводимый перорально беременным крысам и кроликам в период органогенеза, не оказывал тератогенного действия при самых высоких испытанных дозах (18 мг/кг/сут у крыс и 30 мг/кг/сут у кроликов, что в 9 и 30 раз соответственно выше МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела).

Незначительноя токсическое действие на организм матери, снижение веса у детенышей и увеличение частоты встречаемости неоссифицированных шейных позвонков наблюдались при пероральном введении мемантина в дозе 18 мг/кг/сут в исследовании на крысах, начиная в период до спаривания и в послеродовом периоде. Незначительноя токсическое действие на организм матери и снижение веса у детенышей также наблюдались при введении такой же дозы в исследовании, в котором крысы получали мемантин с 15-го дня беременности до послеродового периода. Неэффективная доза в этом исследовании составляла 6 мг/кг, что в 3 раза превышает МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела.

Неизвестно, выделяется ли мемантин с грудным молоком. Поскольку многие ЛС выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении мемантина в период кормления грудью.

Данные клинических исследований

Применение мемантина оценивали в общей сложности у 1862 пациентов с деменцией (болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция) (940 пациентов получали мемантин и 922 пациента — плацебо) в восьми двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях в течение периода лечения длительностью до 28 нед.

Поскольку клинические исследования проводились в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдавшаяся в одном клиническом исследовании, не может быть напрямую сопоставлена с данными другого клинического исследования и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Побочные реакции, приводящие к прекращению лечения

В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых пациенты с деменцией получали мемантин в дозах до 20 мг/сут, вероятность прекращения применения из-за побочной реакции была такой же (10,1%), как и в группе плацебо (11,5%). Ни одна индивидуальная побочная реакция не была связана с прекращением лечения у 1% или более пациентов, получавших мемантин, и не имела частоту, бóльшую, чем у плацебо.

Наиболее частые побочные реакции

В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с деменцией наиболее частыми побочными реакциями (частота ≥5%, чем при применении плацебо) у пациентов, получавших мемантин, были головокружение, головная боль, спутанность сознания и запор. В таблице 1 перечислены все побочные реакции, отмечавшиеся как минимум у 2% пациентов, получавших мемантин, и частота которых была выше, чем при применении плацебо.

Таблица 1

Побочные реакции, о которых сообщалось в контролируемых клинических исследованиях, по меньшей мере у 2% пациентов, получавших мемантин, и чаще, чем у пациентов, получавших плацебо

Общий профиль побочных реакций и частота их развития у пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени не отличались от таковых для общей популяции с деменцией.

Судороги. Применение мемантина не оценивали целенаправленно у пациентов с судорожными расстройствами. В клинических исследованиях судороги возникали у 0,2% пациентов, получавших мемантин, и у 0,5% пациентов, получавших плацебо.

Данные  пострегистрационных наблюдений

Во время применения мемантина после регистрации были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неустановленного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны ССС: застойная сердечная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит.

Нарушения психики: суицидальные мысли.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность (включая повышение уровня креатинина и почечную недостаточность).

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона.

Ингибиторы холинэстеразы

Одновременное применение мемантина и ингибитора ацетилхолинэстеразы донепезила не влияло на фармакокинетику обоих соединений. Кроме того, мемантин не влиял на ингибирование ацетилхолинэстеразы донепезилом. В 24-недельном контролируемом клиническом исследовании у пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени профиль побочных эффектов, наблюдаемый при применении комбинации мемантина и донепезила, был аналогичен таковому при монотерапии донепезилом.

Влияние мемантина на метаболизм других ЛС

Исследования in vitro, проведенные с использованием маркерных субстратов изоферментов CYP450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4), показали минимальное ингибирование этих ферментов мемантином. Кроме того, исследования in vitro показывают, что в концентрациях, превышающих терапевтические, мемантин не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C9, CYP2E1 и CYP3A4/5. ФКВ мемагтина и ЛС, метаболизируемых этими изоферментами, не ожидается.

Проведены фармакокинетические исследования вероятности взаимодействия мемантина с варфарином и бупроприоном. Мемантин не влиял на фармакокинетику субстрата CYP2B6 бупроприона или его метаболита гидроксибупроприона. Кроме того, мемантин не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина, оцениваемую по МНО протромбина.

Влияние других ЛС на мемантин

Мемантин выводится преимущественно почками, и считается, что ЛС, являющиеся субстратами и/или ингибиторами системы CYP450, не будут влиять на метаболизм мемантина.

ЛС, которые выводятся почками

Поскольку мемантин частично выводится путем канальцевой секреции, одновременное применение ЛС, которые используют одну и ту же катионную систему почек, включая гидрохлоротиазид, триамтерен, метформин, циметидин, ранитидин, хинидин и никотин, потенциально может привести к изменению уровня обоих ЛС в плазме крови. Однако одновременное применение мемантина и комбинации гидрохлоротиазид + триамтерен не влияло на биодоступность мемантина и триамтерена, а биодоступность гидрохлоротиазида снизилась на 20%. Кроме того, одновременное применение мемантина и гипогликемической комбинации глибурид + метформин не влияло на фармакокинетику мемантина, метформина и глибурида. Кроме того, мемантин не изменял способность данной комбинации снижать уровень глюкозы в сыворотке крови, что указывает на отсутствие ФДВ.

ЛС с сильной связью с белками плазмы

Поскольку связывание мемантина с белками плазмы крови низкое (45%), взаимодействие с ЛС, которые сильно связываются с белками плазмы, такими как варфарин и дигоксин, маловероятно.

ЛС, повышающие pH мочи

Клиренс мемантина снижается примерно на 80% в щелочных среде при рН мочи 8. Следовательно, изменение рН мочи в сторону щелочного состояния может привести к накоплению мемантина с возможным усилением его побочных эффектов. Значение рН мочи может меняться в зависимости от диеты, действия ЛС (например, ингибиторы карбоангидразы, бикарбонат натрия) и клинического состояния пациента (например, ацидоз почечных канальцев или тяжелые инфекции мочевыводящих путей). Следовательно, мемантин следует применять с осторожностью в этих условиях.

Одновременное применение с другими антагонистами NMDA

Совместное применение мемантина и других антагонистов NMDA (амантадин, кетамин и декстрометорфан) систематически не оценивалось, и к такому применению следует подходить с осторожностью.

Симптомы: признаки и симптомы, наиболее часто отмечавшиеся при передозировке мемантина в клинических исследованиях и пострегистрационном периоде, отдельно или в сочетании с другими ЛС и/или алкоголем, включают возбуждение, астению, брадикардию, спутанность сознания, кому, головокружение, изменения ЭКГ, повышение АД, летаргию, потерю сознания, психоз, беспокойство, замедленные движения, сонливость, ступор, неустойчивую походку, зрительные галлюцинации, головокружение, рвоту и слабость. Максимальная известная доза для перорального приема мемантина составила 2 г у пациента, который принимал мемантин в сочетании с неуточненными противодиабетическими ЛС. Пациент перенес кому, диплопию и возбуждение, но впоследствии выздоровел. О летальном исходе при применении мемантина сообщалось очень редко и его связь с применением мемантина не была установлена.

Лечение: общие поддерживающие меры, симптоматическое лечение. Выведение мемантина может быть ускорено повышением кислотности мочи.

Заболевания мочеполовой системы. Состояния, повышающие рН мочи, могут снижать выведение мемантина с мочой, что приводит к повышению его уровня в плазме крови.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность у пациентов детского возраста не установлены.

Пожилой возраст. Большинство людей с болезнью Альцгеймера находятся в возрасте 65 лет и старше. В клинических исследованиях мемантина средний возраст пациентов составлял приблизительно 76 лет, более 90% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, 60% — 75 лет и старше, а 12% — 85 лет и старше. Данные об эффективности и безопасности, представленные в клинических исследованиях, были получены от пациентов этих возрастных групп. Не выявлено клинически значимых различий в большинстве побочных реакций, отмечавшихся у пациентов в возрасте ≥65 и <65 лет.

Нарушение функции почек. Пациентам с легкой или средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу.

Нарушение функции печени. Пациентам с легкой или средней степенью печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Мемантин следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

При нарушении функции почек лечение необходимо проводить под контролем их функции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

С осторожностью при беременности (достаточный опыт применения в период беременности отсутствует) и кормлении грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Категория действия на плод по FDA — B.

Усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, леводопы, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин и др.), амантадина. Может изменять эффект дантролена и баклофена.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, повышенная возбудимость, усталость, повышение внутричерепного давления.

Прочие: тошнота.

Эпилепсия, тиреотоксикоз, судороги (в т.ч. в анамнезе), инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Гиперчувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек.

Деменция (альцгеймеровского типа, сосудистая, смешанная деменция всех степеней тяжести); нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести (ослабление памяти и способности к концентрации внимания, потеря интереса к деятельности, быстрая утомляемость, ограничение способности обслуживать себя); церебральный и спинальный спастический синдром (вследствие черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, инсульта), болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Фармакологическое действие — противопаркинсоническое, нейропротективное, антиспастическое. Является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию и прогрессирование нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее действие.

Способствует нормализации психической активности (улучшает память и способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость, симптомы депрессии и пр.) и коррекции двигательных нарушений.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в крови достигается в течение 2–6 ч. Элиминация протекает в две фазы: T1/2 составляет, в среднем, в первой фазе 4–9 ч, во второй — 40–65 ч. Выводится преимущественно почками (75–90%). При нормальной функции почек кумуляции не отмечено.

Производное амантадина. Мемантина гидрохлорид — белый или почти белый порошок, растворимый в воде. Молекулярная масса 215,76.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Действующим веществом препарата Мемантин является мемантина гидрохлорид, который относится к группе лекарственных препаратов для лечения деменции. Потеря памяти при болезни Альцгеймера происходит из-за нарушения передачи сигналов в головном мозге. В мозге имеются так называемые рецепторы И-метил-О-аспартата (NMDA), которые участвуют в передаче нервных сигналов, важных для обучения и памяти. Мемантин воздействует на NDMA-рецепторы, улучшая передачу нервных сигналов и память.
Мемантин применяют для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени.

— если у вас аллергия на мемантина гидрохлорид или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша.

Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом:
— если у вас ранее случались эпилептические припадки;
— если вы недавно перенесли инфаркт миокарда (сердечный приступ);
— если у вас застойная сердечная недостаточность или неконтролируемая гипертония (высокое артериальное давление).
В таких ситуациях ваш врач должен регулярно контролировать лечение и оценивать клинические преимущества применения Мемантина.
Если у вас почечная недостаточность (проблемы с почками), ваш врач должен контролировать функцию почек и, при необходимости, корректировать дозу мемантина.
Следует избегать одновременного применения мемантина и таких лекарственных препаратов, как амантадин (средство для лечения болезни Паркинсона), кетамин (обычно используется в качестве анестетика), декстрометорфан (средство для лечения кашля) и других NMDA-антагонистов.

Препарат Мемантин не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
В частности, Мемантин может изменить действие следующих лекарственных препаратов, и врач может скорректировать их дозу:
— амантадин, кетамин, декстрометорфан;
— дантролен, баклофен;
— циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин;
— гидрохлортиазид (или любая комбинация с гидрохлортиазидом);
— антихолинергические препараты (обычно используются для лечения двигательных нарушений или кишечных спазмов);
— противосудорожные препараты (используются для предотвращения и снятия судорог);
— барбитураты (обычно используются в качестве снотворных);
— дофаминергические агонисты (например, L-допа, бромокриптин);
— нейролептики (использутся при лечении психических расстройств);
— пероральные антикоагулянты.
Если вы будете госпитализированы в больницу, сообщите своему врачу, что вы принимаете препарат Мемантин.

Вы должны сообщить своему врачу, если вы недавно изменили или собираетесь существенно изменить свой рацион (например, с обычной диеты на строгую вегетарианскую диету), или если у вас почечный канальцевый ацидоз (ПКА, избыток кислотообразующих веществ в крови из-за нарушения функции почек (недостаточная функция почек)), или тяжелые инфекции мочевыводящих путей. В указанных случаях вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу препарата.

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или пытаетесь забеременеть, перед началом применения препарата Мемантин проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Применение препарата Мемантин беременным женщинам не рекомендуется.
Грудное вскармливание
Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью.

Ваш врач сообщит вам, позволяет ли ваше заболевание безопасно управлять автомобилем и пользоваться механизмами. Кроме того, Мемантин может изменить скорость реакции, что сделает вождение или управление механизмами неприемлемыми.

Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендуемая доза
Рекомендуемая доза препарата Мемантин для взрослых и пожилых людей составляет 20 мг 1 раз в сутки. Таблетка дозировкой 10 мг может быть разделена на две равные дозы.
Для снижения риска возникновения нежелательных реакций эта доза достигается постепенно по следующей схеме:

Обычная начальная доза составляет половину таблетки 10 мг один раз в сутки (1×5 мг) в течение первой недели. Затем доза увеличивается до одной таблетки 10 мг один раз в сутки (1×10 мг) на второй неделе и до полутора таблеток 10 мг один раз в сутки (1×15 мг) на третьей неделе. С четвертой недели обычная доза составляет 2 таблетки 10 мг 1 раз в день или 1 таблетку 20 мг (1×20 мг).
Пациенты с нарушением функции почек
Если у вас нарушена функция почек, ваш врач подберет дозу, соответствующую вашему состоянию. В данном случае врач должен контролировать функцию почек через определенные промежутки времени.
Способ применения
Препарат Мемантин следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Чтобы получить эффект от лекарственного препарата, вы должны принимать его регулярно, каждый день в одно и то же время. Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством воды. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Продолжительность лечения
Продолжайте принимать препарат Мемантин до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным. Ваш врач должен регулярно оценивать ваше лечение.
Если вы приняли препарата Мемантин больше, чем следовало
В случае передозировки возможно усиление симптомов, описанных в разделе 4 «Возможные нежелательные реакции». В случае значительной передозировки следует обратиться к лечащему врачу или в лечебное учреждение, так как вам может потребоваться медицинская помощь.
Если вы забыли принять препарат Мемантин
Если вы пропустили прием препарата Мемантин, вы должны принять следующую дозу в намеченное время.
Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенную.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Подобно всем лекарственным препаратам Мемантин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
В целом наблюдаемые нежелательные эффекты являлись легкими или умеренными.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
— головная боль, сонливость, запор, повышенные показатели функции печени,
головокружение, нарушение равновесия, одышка, высокое артериальное.

давление, реакции гиперчувствительности.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
— утомляемость, грибковые инфекции, спутанность сознания, галлюцинации, рвота, нарушение походки, сердечная недостаточность и свертывание венозной крови (тромбоз/тромбоэмболия).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
— судороги.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
— воспаление поджелудочной железы (панкреатит), воспаление печени (гепатит) и психотические реакции.
Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными мыслями и самоубийством. Об этих событиях сообщалось у пациентов, получавших мемантин.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Храните препарат при температуре не выше 25 °C.
Срок годности 3 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке.

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 3350, тальк).
Внешний вид препарата Мемантин и содержимое упаковки
Мемантин, 10 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для деления с одной стороны.
Мемантин, 20 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлориднои и фольги алюминиевой. По три контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
ООО «АмантисМед»
Республика Беларусь, 223141, г.Логойск, ул. Минская 2и
тел/факс: (+375 1774) 25 286 e-mail: office@amantismed.by