Описание препарата МЕМАНТИНОЛ® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2019 году
Дата согласования: 01.02.2019
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
01.02.2019
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| мемантина гидрохлорид | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 169 мг; МКЦ — 40 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; натрия крахмал гликолят (тип А) — 10 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 7,4 мг; магния стеарат — 2,4 мг | |
| оболочка пленочная: Opadry II белый OY-L-28900 (лактоза моногидрат — 36%, гипромеллоза — 28%, титана диоксид — 26%, макрогол 4000 — 10%) — 7 мг |
Описание лекарственной формы
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «g» и «Ph» и риской между буквами с каждой стороны.
На разломе таблетки — белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие повышенного содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 3–8 ч после приема.
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к плазменной Css от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. Vd составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляция препарата не отмечена. Около 80% мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения. Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома Р450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено.
В исследованиях с приемом 14С-мемантина перорально выявлено, что в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% препарата выводилось почками.
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненциально, T1/2 составляет от 60 до 100 ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составил 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигалась за счет секреции почечными канальцами. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или интенсивного применения некоторых антацидов.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики. При приеме поддерживающей дозы 20 мг/сут уровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине Ki (константа ингибирования), что для мемантина составляет 0,5 мкмоля в области фронтальной коры головного мозга у человека.
Показания
Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.
Противопоказания
индивидуальная повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата МЕМАНТИНОЛ® входит лактоза;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия; предрасположенность к развитию судорог (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение других антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например переход на вегетарианство, прием антацидов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, т.к. клинические данные о влиянии мемантина на течение беременности отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Лечение мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт постановки диагноза и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата.
Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых 3 мес от начала терапии. По прошествии этого периода клиническую эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения.
Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения.
Взрослые
Титрация дозы. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем ее последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых 3 нед: в течение 1-й нед терапии (дни с 1-го по 7-й) пациент должен принимать мемантин в дозе 5 мг/сут (0,5 табл. 10 мг), в течение 2-й нед (дни с 8-го по 14-й) — в дозе 10 мг/сут (1 табл. 10 мг), в течение 3-й нед (дни с 15-го по 21-й) — в дозе 15 мг/сут (1,5 табл. 10 мг). Начиная с 4-й нед пациенту назначают прием мемантина в дозе 20 мг/сут (2 табл. по 10 мг). Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст (старше 65 лет). Коррекция дозы не требуется. По данным клинических исследований, рекомендуемая суточная доза для пожилых пациентов составляет 20 мг/сут.
Нарушение функции почек. У пациентов с Cl креатинина 50–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза — 10 мг/сут. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней ее можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой титрования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.
Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому назначение мемантина таким пациентам не рекомендуется.
Побочные действия
В клинических исследованиях при умеренной и тяжелой деменции, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота возникновения нежелательных реакций при приеме мемантина не отличалась от таковой при приеме плацебо. Как правило, наблюдались нежелательные реакции легкой или умеренной степени выраженности. Наиболее частыми нежелательными реакциями в группе мемантина по сравнению с группой плацебо были головокружение (6,3 против 5,6% соответственно), головная боль (5,2 против 3,9% соответственно), запор (4,6 против 2,6% соответственно), сонливость (3,4 против 2,2% соответственно) и артериальная гипертензия (4,1 против 2,8% соответственно).
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и частоте встречаемости согласно классификации ВОЗ: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до <1/10); нечасто (?1/1000 до <1/100); редко (?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не установлена (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии).
Побочные реакции представлены в виде таблицы.
Таблица
| Системы организма и состояния | Степень частоты | Нежелательные явления |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Грибковые инфекции |
| Со стороны иммунной системы | Часто | Гиперчувствительность к компонентам препарата |
| Нарушения психики | Часто | Сонливость |
| Нечасто | Спутанность сознания, галлюцинации1 | |
| Частота не установлена | Психотические реакции2 | |
| Со стороны нервной системы | Часто | Головокружение, нарушение равновесия |
| Нечасто | Нарушение походки | |
| Очень редко | Судороги | |
| Со стороны ССС | Часто | Повышение АД |
| Нечасто | Венозный тромбоз/тромбоэмболия | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Одышка |
| Со стороны ЖКТ | Часто | Запор |
| Нечасто | Тошнота, pвота | |
| Частота не установлена | Панкреатит2 | |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Повышенные показатели печеночных проб |
| Частота не установлена | Гепатит | |
| Общие реакции | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Утомляемость |
1 Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
2 Отдельные сообщения, полученные в период пострегистрационного опыта применения мемантина.
Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих нежелательных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессии, суицидальные мысли и попытки суицида.
В рамках пострегистрационного применения сообщалось о возникновении указанных побочных реакций у пациентов, принимавших мемантин.
Взаимодействие
Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия.
Механизм действия предполагает усиление эффектов леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических ЛС в случае их применения одновременно с NMDA-антагонистами, такими как мемантин.
При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.
Одновременное применение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать подбора дозы.
Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану. В литературе также имеется один опубликованный отчет о возможном риске комбинированного применения мемантина и фенитоина.
Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же систему транспорта катионов в почках, что и амантадин, возможно, могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентрации в плазме крови.
Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме с мемантином.
В пострегистрационный период были зарегистрированы единичные случаи повышения МНО у пациентов, одновременно получавших лечение варфарином. Несмотря на то что причинно-следственная связь установлена не была, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ или МНО.
В фармакокинетических исследованиях однократной дозы у молодых здоровых добровольцев не наблюдалось никаких взаимодействий мемантина глибенкламидом/метформином или донепезилом.
В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Мемантин не ингибирует активность CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А, флавин-монооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.
Передозировка
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.
Симптомы: при относительно большой передозировке (200 мг однократно или 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечалась утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случае передозировки в дозе менее 140 мг однократно или приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС — спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы — рвота, диарея.
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС — беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение: симптоматическое. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение вещества из желудка, например промывание желудка, назначение активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.
Особые указания
Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан) и мемантина следует избегать. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, в связи с чем побочные реакции (в основном со стороны ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Учитывая замедление выведения мемантина у пациентов в условиях щелочной реакции мочи, в более тщательном наблюдении нуждаются пациенты, имеющие факторы, влияющие на повышение рН мочи (резкая смена диеты, например при переходе от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, интенсивное применение антацидов), а также в случаях почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus.
Данные о приеме мемантина у пациентов с инфарктом миокарда (в анамнезе), с ХСН III–IV функционального класса (по классификации NYHA) и неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами.
Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2, 3, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку.
По 30 или 90 табл. в банке полимерной для ЛС, каждую банку помещают в картонную пачку.
Производитель
ООО «ГЕРОФАРМ». 191119, Россия, Санкт-Петербург, ул. Звенигородская, 9.
Тел.: (812) 703-79-75 (многоканальный); факс: (812) 703-79-76.
Адрес места производства: 196158, Санкт-Петербург, Московское ш., 13, лит. ВИ, лит. ВЛ.
Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей: ООО «ГЕРОФАРМ», Россия.
Адрес почтовый: 191144, Санкт-Петербург, Дегтярный пер., 11, лит. Б.
Teл.: (812) 703-79-75 (многоканальный); факс: (812) 703-79-76.
Тел. горячей линии: 8-800-333-43-76 (звонок по России бесплатный).
www.geropharm.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Мемантинол — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005143
Торговое наименование препарата
Мемантинол®
Международное непатентованное наименование
Мемантин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 20 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай® 03В25482 Pink (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 400, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).
Описание
Таблетки от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Деменции средство лечения
Код АТХ
N06DX01
Фармакодинамика:
Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему.
Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика:
Всасывание: после приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина.
Распределение: при приеме суточной дозы 20 мг создается постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Объем распределения составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм: около 80% мемантина, принятого внутрь, выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1- нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью.
В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено.
В исследовании при приеме внутрь меченого 14С-мемантина, около 84% дозы выводилось в течение 20 дней, более 99% экскретировалось почками.
Выведение: выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (Т1/2) от 60 до 100 часов. Общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции, вероятно, опосредованной белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например таких как переход на вегетарианство, или обильного приема щелочных желудочных буферов.
Линейность: исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой: при применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга.
Показания:
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Противопоказания:
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
С осторожностью:
С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, предрасположенностью к развитию судорог (в том числе в анамнезе); при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличии факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus, инфаркте миокарда (в анамнезе), сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Беременность и лактация:
Беременность: препарат противопоказан при беременности, так как клинические данные о влиянии мемантина на течение беременности отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не следует принимать во время беременности за исключением случаев крайней необходимости.
Грудное вскармливание: нет данных, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако, принимая во внимание липофильные свойства субстанции, это является вероятным, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Фертильность: доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Способ применения и дозы:
Лечение мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт постановки диагноза и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев от начала терапии. По прошествии этого периода, клиническую эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения.
При отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения, следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Взрослые
Титрация дозы:
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем её последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых трех недель:
1-я неделя терапии (дни 1-7) — доза 5 мг/сут;
2-я неделя терапии (дни 8-14) — доза 10 мг/сут;
3-я неделя терапии (дни 15-21) — доза 15 мг/сут;
Начиная с 4-й недели — доза 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза — 10 мг/сут. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении минимум 7 дней, дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой титрования.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии).
Нежелательные реакции представлены в виде таблицы:
|
Со стороны организма в целом — общие побочные реакции |
Часто |
Головная боль |
|
Нечасто |
Утомляемость |
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Часто |
Гиперчувствительность к компонентам препарата |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Нечасто |
Грибковые инфекции |
|
Нарушения психики |
Часто |
Сонливость |
|
Нечасто |
Спутанность сознания |
|
|
Нечасто |
Галлюцинации1 |
|
|
Частота не установлена |
Психотические реакции2 |
|
|
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы |
Часто |
Артериальная гипертензия |
|
Нечасто |
Венозный тромбоз/тромбоэмболия |
|
|
Нечасто |
Сердечная недостаточность |
|
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Часто |
Одышка |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто |
Запор |
|
Нечасто |
Тошнота, рвота |
|
|
Частота не установлена |
Панкреатит2 |
|
|
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы |
Часто |
Головокружение |
|
Часто |
Нарушение равновесия |
|
|
Нечасто |
Нарушение походки |
|
|
Очень редко |
Судороги |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Часто |
Повышение биохимических показателей функции печени |
|
Частота не установлена |
Гепатит |
1 галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции,
2 единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.
При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, принимавших мемантин.
Постмаркетинговое применение препарата: имеются отдельные сообщения о возникновении этих нежелательных реакций при применении препарата в клинической практике (после появлении препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Передозировка:
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.
Симптомы: при относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея, либо симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация).
После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение: в случае передозировки лечение симптоматическое.
Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение вещества из организма, таких как промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью.
Взаимодействие:
Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия:
При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.
Одновременное применение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать индивидуального подбора дозы.
Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану. В литературе также описан случай подобного риска комбинированного применения мемантина и фенитоина.
Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Несмотря на то, что причинно-следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует.
Не выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Мемантин не ингибирует активность изоферментов CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинмонооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.
Особые указания:
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью.
Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистами NMDA-рецепторов, каких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.
Присутствие ряда факторов, которые могут повысить уровень pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Условия, которые повышают pH мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведет к увеличению концентрации мемантина в плазме.
Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантинол® должен осуществляться под тщательным контролем врача.
Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. В клинических исследованиях мемантина средний возраст пациентов составил около 76 лет: более 90% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, 60% были в возрасте 75 лет и старше, а 12% были в возрасте старше 85 лет. Клинически значимые различия большинства неблагоприятных событий отсутствовали по группам пациентов ≥ 65 лет и < 65 лет.
Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс А или В классификации Чайлд-Пью).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ГЕРОФАРМ» (ООО «ГЕРОФАРМ»), 196158, Санкт-Петербург, Московское шоссе, д. 13, лит. ВИ, лит. ВЛ, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ГЕРОФАРМ»
Купить Мемантинол в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Мемантинол® (Memantinol)
💊 Состав препарата Мемантинол®
✅ Применение препарата Мемантинол®
Описание активных компонентов препарата
Мемантинол®
(Memantinol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Мемантинол® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20, 30, 60, 90 или 120 шт. рег. №: ЛП-002450 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мемантинол®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «g» и «Ph» и риской между буквами с каждой стороны; на разрезе таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 169 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) — 10 мг, гидроксипропилцеллюлоза — 7.4 мг, магния стеарат — 2.4 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый OY-L-28900 (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза — 28%, титана диоксид — 26%, макрогол 4000 — 10%) — 7 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы — 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет — 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.
Показания активных веществ препарата
Мемантинол®
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная доза — 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна — психические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; частота неизвестна — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — головная боль, одышка; нечасто — грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна — острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Акатинол Мемантин
(МЕРЦ ФАРМА, Россия)
Акатинол Мемантин
(MERZ PHARMA, Германия)
Ауранекс
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Земотин®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Марукса
(КРКА-РУС, Россия)
Меманейрин
(БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ И СИСТЕМЫ, Россия)
Меманталь®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Мемантин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Мемантин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Мемантин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОЕКТЫ, Россия)
Все аналоги
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 600
Описание препарата
Мемантинол является антагонистом рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) с аффинностью связывания с низкой до умеренной. Было установлено, что стойкая активация рецепторов NMDA центральной нервной системы глутаматом, возбуждающих аминокислот способствует развитию симптомов болезни Альцгеймера.
Препарат проявляет терапевтический эффект путем связывания с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецептором. Нет никаких доказательств того, что мемантин замедляет или предотвращает нейродегенеративные процессы при болезни Альцгеймера. Высокоаффинные антагонисты NMDA, такие как кетамин и декстрометорфан, связаны с чрезмерным психомиметическим действием при дозировках, необходимых для лечения слабоумия, и поэтому не являются практическими альтернативами. Мемантин имеет незначительное родство к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), бензодиазепину, дофамину, адренергическому, гистаминному и глициновому рецепторам, а также к зависимым от напряжения каналам кальция, натрия или кали.
Мемантинол обладает антагонистической активностью у 5-НТ3-рецептора, с аналогичной эффективностью с реакцией NMDA-рецептора и частичным сродством к никотиновым ацетилхолиновым рецепторам с одной-шестью до одной десятой потенции. Купить Мемантинол можно у нас на сайте.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат выпускается в таблеточной форме с активным веществом – гидрохлоридом мемантина. В состав оболочки входит:
• углеводы группы дисахаридов;
• органическое соединение полисахарида;
• полисорб;
• натриевая соль карбоксиметилированного крахмала;
• стабилизатор и загуститель Е463;
• химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты;
• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• амфотерный оксид четырёхвалентного титана;
• полиэтиленгликоль.
Таблетка белого цвета с оттиском «g» и «Ph». Цена Мемантинола зависит от аптеки продавца и количества таблеток в упаковке. Средняя стоимость упаковки в 30 шт – 850 рублей, 90 шт – 2200 рублей. При покупке на сторонних интернет-ресурсах, уточняйте наличие и способ доставки.
Фармакологическое действие
Мемантинол вводят перорально в виде таблетки с немедленным высвобождением, капсулы с пролонгированным высвобождением и перорального раствора. Связывание с белками, примерно 45%, не является клинической проблемой. Он быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и может быть обнаружен в CSF в течение 30 минут после инфузии IV.
Объем распределения составляет от 9 до 11 л/кг, что предполагает широкое распространение в тканях. Стабильные терапевтические концентрации в плазме (от 0,37 до 0,5 мкМ) сходны между пациентами с деменцией и здоровым контролем. Мемантинол подвергается частичному печеночному метаболизму; тем не менtе, печеночная система CYP450 не играет существенной роли в метаболизме препарата. Почечный клиренс включает активную трубчатую секрецию, замедленную с помощью зависящей от рН трубчатой реабсорбции. Увеличение рН мочи может уменьшить удаление мемантина, что приводит к накоплению лекарственного средства и потенциальной токсичности.
Мемантинол снижается примерно на 80% в щелочных условиях мочи при рН равном 8. Альтернативно, подкисление мочи может увеличить удаление мемантина. Период полувыведения Мемантинола — от 60 до 80 часов. Около 48% дозы выводится с мочой в виде неизмененного препарата или в виде суммы исходного лекарственного средства и N-глюкуронидного конъюгата (74%).
Показание данных in vitro информируют, что препарат играет важную роль в почечной секреции мемантина. Когда клетки in vitro подвергались воздействию циметидина, ингибитор MATE1, экспрессия мемантина MATE1 была отменена.
Мемантинол быстро и полностью поглощается, имеет 100% биодоступность. Пища не изменяет степень абсорбции препарата немедленного высвобождения (IR) или пролонгированного высвобождения (ER); поэтому препарат можно принимать с пищей или без нее. Нет никакой разницы в системном воздействии расширенных исследований, релиз мемантина между проглатыванием капсулы неповрежденным или опрыскиванием содержимого на яблочном соусе. Однако, следует избегать других способов введения, таких как резка, разделение или жевание капсул. Фармакокинетика мемантина немедленного высвобождения линейна в пределах 5-40 мг оральных доз.
Пиковые концентрации IR и ER составов происходят от 3 до 7 часов и от 9 до 12 часов, соответственно. В исследовании, сравнивающем 28 мг/день ER-мемантина с 10 мг два раза в день с ИК-мемантином, мемантин с расширенным высвобождением имел Cmax и AUC, которые были на 48 и 33% выше.
Концентрация Мемантинола в сыворотке примерно вдвое больше, чем в спинномозговой жидкости (CSF).
Показания
Антагонист рецептора орального N-метил-D-аспартата (NMDA) используется при умеренной и тяжелой болезни Альцгеймера как монотерапия, так и в сочетании с донепезилом.
Дозировка
Если пациент пропустил одну дозу, ее следует пропустить, следующую дозу следует принимать по расписанию. Пациент не должен принимать двойные или дополнительные дозы, а также аналоги Мемантинола, в том числе акатинол мемантин.
Если пациент не может принимать мемантин в течение нескольких дней, дозирование, возможно, потребуется возобновить при более низких дозах и повторное введение.
Пероральная дозировка таблетки имеет немедленное высвобождение. Взрослые первоначально принимают по 5 мг один раз в день, затем медленно повышают дозу в течение 3 недель. Увеличивайте дозу на 5 мг/неделю в течение 3-недельного периода до целевой дозы 10 мг два раза в день на 4-й неделе.
Периодическая оценка может быть полезна для определения продолжительности лечения (то есть продолжения лечения, если продолжается улучшение или стабильность в функциональном, когнитивном или поведенческом статусе).
Пероральная доза с капсулами с продленным высвобождением. Взрослые первоначально принимают 7 мг один раз в день. Повышение до 7 мг не более чем через 1 неделю до рекомендуемой целевой дозы 28 мг один раз в день. Во время повышения дозировки убедитесь, что ранее установленная доза хорошо переносится, прежде чем увеличиваться до следующего уровня. Максимально — 28 мг/сут.
Для симптоматического лечения приобретенного маятникового нистагма
Пероральная доза для взрослых. Ограниченные данные показывают, что 10 мг один раз в день принимают до 40 мг/сут (вводят как 10 мг 4 раза в день), могут оказывать воздействие на снижение скорости восприятия глаз и ухудшение остроты зрения. Продолжительность исследования составляла от 7 до 14 дней.
Печеночные поражения
Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Мемантин следует вводить с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Почечные поражения
CrCl 30 мл/мин или более: корректировка дозы не требуется.
CrCl 5 до 29 мл/мин: целевая доза 5 мг РН два раза в день немедленного введения, (IR). Рекомендуемая доза — 14 мг PО один раз в день в форме пролонгированного высвобождения (XR). При переключении с IR-форм на XR, переключитесь на memantine XR 14 мг один раз в день после последней дозы 5 мг мемантина IR.
CrCl менее 5 мл/мин: нет рекомендации по дозировке, а также нет конкретной информации о гемодиализе.
Максимальная дозировка при лечении Альцгеймера
Взрослые
20 мг/день препаратов немедленного высвобождения PO. 28 мг/день препарата пролонгированного высвобождения.
Пожилые
20 мг/день препаратов немедленного высвобождения PO. 28 мг/день препарата пролонгированного высвобождения.
Подростки
Безопасность и эффективность не установлены.
Дети
Безопасность и эффективность не установлены.
Младенцы
Безопасность и эффективность не установлены.
Побочные действия
Инструкция по применению Мемантинол информирует о возможных побочных эффектах:
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз;
• суицидальные мысли;
• сердечная недостаточность;
• панкреатит;
• почечная недостаточность;
• тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП);
• агранулоцитоз;
• панцитопения;
• путаница сознания;
• запор;
• гипертония;
• галлюцинации;
• депрессия;
• гипотония;
• одышка;
• недержание мочи;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• нейтропения;
• головная боль;
• головокружение;
• диарея;
• тревога;
• кашель;
• грипп;
• сонливость;
• рвота;
• увеличение веса;
• боли в спине;
• усталость;
• боль в животе;
• сыпь;
• раздражительность;
• фарингит;
• лихорадка;
• насморк.
В случае возникновения любых изменений в состоянии после принятия препарата, немедленно информировать лечащего врача с точным описанием появившихся симптомов или срочно посетить медицинское учреждения, для дальнейшего диагностирования возникшей проблемы. Врачебные отзывы о Мемантиноле информируют о низких рисках возникновения побочных эффектов, в случае полного соблюдения указаний.
Параллельные медицинские препараты, наркотики или продукты, которые повышают рН мочи, могут уменьшить удаление мочи мемантином и увеличить воздействие, потенциально увеличивая риск неблагоприятных эффектов.
Противопоказания
Инструкция по применению мемантинол предупреждает о противопоказаниях для следующих пациентов с:
• индивидуальной непереносимости любого компонента препарата;
• возможной или реальной беременностью;
• дефицитом лактозных соединений;
• индивидуальной непереносимостью лактазы;
• синдромом галактозно-глюкозной мальабсорбции.
Также запрещено использовать препарат для:
• лактирующих женщин;
• младенцев;
• детей;
• подростков.
Применение при беременности
Не существует адекватных и контролируемых исследований, проведенных на беременных женщинах. Мемантин следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
В исследованиях на животных у крыс и кроликов, мемантин не был тератогенным в течение периода органогенеза вплоть до самых высоких доз (18 мг/кг/день у крыс и 30 мг/кг/день у кроликов, что в 6 и 21 раз, соответственно, составляет максимально рекомендуемую дозу для человека [MRHD] на основе мг/м²).
Слабая материнская токсичность, снижение веса крысят и увеличение заболеваемости неокостеневших шейных позвонков были замечены в 18 мг/кг/день перорально в исследовании на крысах от предсерийного периода через послеродовой период. Небольшая материнская токсичность и снижение веса детенышей также наблюдались в этой дозе у крыс, получавших лечение с 15-го дня беременности через послеродовой период. Неэффективная доза для этих эффектов составляла 6 мг/кг, что в 2 раза превышает MRHD на основе мг/м².
Неизвестно, изъят ли мемантин в грудном молоке человека. Следует проявлять осторожность, когда мемантин вводится во время грудного вскармливания.
Применение в пожилом возрасте
Во время клинических испытаний у пациентов с деменцией Альцгеймера не было выявлено различий в побочных эффектах, сообщаемых среди гериатрических пациентов и лиц возрасте 65 лет и старше.
Гериатрические пациенты могут подвергаться большему риску почечной недостаточности, связанной с изменением функции почек, сопутствующие лекарства или другие факторы риска, которые могут влиять на дозировку. Федеральный закон о примирении бюджета Omnibus (ОБРА) регулирует использование лекарств у жителей учреждений долгосрочного ухода (LTCF). Согласно рекомендациям, дальнейшее использование мемантина для лечения когнитивного расстройства у жителей ЛФК должно быть пересмотрено, поскольку основное заболевание развивается на более поздние стадии. Побочные эффекты мемантина включают беспокойство, дистресс, головокружение, сонливость, гипертонию, головную боль, галлюцинации и повышенную путаницу.
Применение для детей
Мемантин не предназначен для использования младенцам, детям или подросткам младше 18 лет. Мемантин не продемонстрировал эффективность в течение двух 12-недельных контролируемых исследований (n=578) педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 12 лет с расстройствами аутистического спектра (ASD), в том числе аутизм расстройство Аспергера и расстройство распространенного развития, которое не указано иначе (PDD-NOS). Доза мемантина с пролонгированным высвобождением основывалась на весе следующим образом: вес менее 20 кг (3 мг/день), вес 20-39 кг (6 мг/сут), вес 40-59 кг (9 мг/день), и вес от 60 кг (15 мг/день).
Общий профиль безопасности мемантина у педиатрических пациентов в целом сопоставим с профилем безопасности у взрослых.
Особые указания
Использование мемантина противопоказано любому пациенту с известной мемантиновой гиперчувствительностью или гиперчувствительностью к любым неактивным ингредиентам или эксципиентам, содержащимся в продуктах.
Почечная недостаточность, почечная недостаточность, почечно-трубчатый ацидоз (RTA), инфекция мочевых путей (UTI)
Мемантин преимущественно удаляется почками частично посредством трубчатой секреции. Дозировка корректировки мемантина необходимы пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (CrCl менее 30 мл/мин). Данных о применении мемантина у пациентов с почечной недостаточностью при диализе нет.
Используйте мемантин с осторожностью у пациентов с состояниями, которые могут повлиять на рН мочи, такие как почечный трубчатый ацидоз (RTA), тяжелая инфекция мочевых путей (UTI) и почечная недостаточность. Условия, лекарства и/или продукты, повышающие рН мочи, могут уменьшить удаление мемантина и увеличить концентрацию в плазме, потенциально увеличивая риск побочных эффектов, таких как головокружение, головная боль или агитация. Одновременное использование лекарств, которые имеют одну и ту же систему катионной почечной трубчатой секреции для элиминации, потенциально может привести к изменению концентрации мемантина в плазме или назначенного препарата.
Тщательно контролируйте пациентов и их побочные эффекты, связанные с каждым агентом.
Печеночная болезнь
Мемантин подвергается частичному печеночному метаболизму. Осторожность рекомендуется при использовании мемантина пациентам с тяжелой печеночной болезнью, поскольку конкретные исследования препарата у этих пациентов недоступны, и период полувыведения может быть продлен.
Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не требуется никаких корректировок дозировки.
Передозировка
В случае передозировки препаратом, срочно обратиться в медицинское учреждение. Могут возникать яркие вспышки побочных эффектов. Есть зарегистрированный случай комы в течение 10 дней.
Лечение проводиться симптоматически.
Лекарственное взаимодействие
Хинидин: катионные препараты, которые устраняются почечно-трубчатой секрецией, такие как хинидин, могут конкурировать с мемантином для общих почечных трубчатых транспортных систем, что, возможно, уменьшает элиминацию одного из препаратов. Хотя теоретический, тщательный мониторинг ответов пациентов на мемантин и/или хинидин рекомендуется оценивать для необходимых корректировок дозировки. У отдельных индивидуумов может быть целесообразным мониторинг концентрации хинидина в сыворотке крови.
Энтекавир: энтекавир устраняется активной трубчатой секрецией. Теоретически совместное введение энтекавира с другими лекарственными средствами, которые удаляются активной трубчатой секрецией, такой как мемантин, может увеличить концентрацию энтекавира в сыворотке или мемантина из-за конкуренции за путь элиминации лекарственного средства.
Дофетилид: препараты, которые активно секретируются посредством катионной секреции (например, мемантина), следует вводить осторожно совместно с дофетилидом, поскольку они могут увеличить концентрацию дофетилидной плазмы с помощью потенциальной конкуренции за почечно-трубчатую секрецию. Конкуренция по удалению почек может увеличить концентрацию дофетилида в плазме и увеличить риск развития аритмий.
Декстрометорфан, прометазин: декстрометорфан является антагонистом NMDA и может приводить к аддитивным побочным эффектам в сочетании с мемантином, также с антагонистом NMDA. Разумным решением будет избегать коадминистрации декстрометорфана с мемантином. Если коадминистрация не может быть предотвращена, следить за повышенными побочными эффектами, такими как агитация, головокружение и другие события ЦНС.
Клофарабин: использование одновременно клофарабина и мемантина может приводить к изменению уровней клофарабина, потому что оба агента являются субстратом OCT2. Таким образом, монитор для признаков токсичности клофарабина, такой как токсичность желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, рвота, диарея, воспаление слизистой оболочки), гематологическая токсичность и токсичность кожи (например, синдром руки и стопы, сыпь, зуд) у пациентов, также получающих субстраты OCT2.
Лимонная кислота, цитрат калия, цитрат натрия: увеличение рН мочи может уменьшить элиминацию мемантина, что приводит к накоплению лекарственного средства и потенциальной токсичности.
Кандесартана, гидрохлоротиазид, HCTZ: мемантин уменьшил биодоступность гидрохлоротиазида примерно на 20% в исследовании взаимодействия с лекарственными средствами. Клиническое значение этого фармакокинетического взаимодействия, если таковое имеется, неизвестно.
Условия и сроки хранения
Запрещено хранить препарат при температуре выше +25 градусов. Не подвергать попаданию прямых солнечных лучей. Не давать детям. Не использовать после истечения срока годности (3 года). Мемантинол в Москве отпускается по рецепту, цену следует уточнять по месту приобретения препарата.
Цены на Мемантинол в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 600 руб.
Сертификаты и лицензии
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 20 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай® 03В25482 Pink (гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол 400, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172).
Таблетки от розового до коричневато-розового цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, имеющие гравировку «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны. На поперечном разрезе ядро таблеток белого или почти белого цвета.
Деменции средство лечения
АТХ N06DX01 Мемантин
Фармакодинамика
Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему.
Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина.
Распределение: при приеме суточной дозы 20 мг создается постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Объем распределения составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм: около 80% мемантина, принятого внутрь, выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1- нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью.
В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено.
В исследовании при приеме внутрь меченого 14С-мемантина, около 84% дозы выводилось в течение 20 дней, более 99% экскретировалось почками.
Выведение: выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (Т1/2) от 60 до 100 часов. Общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции, вероятно, опосредованной белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например таких как переход на вегетарианство, или обильного приема щелочных желудочных буферов.
Линейность: исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой: при применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга.
Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, предрасположенностью к развитию судорог (в том числе в анамнезе); при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличии факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus, инфаркте миокарда (в анамнезе), сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Беременность: препарат противопоказан при беременности, так как клинические данные о влиянии мемантина на течение беременности отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не следует принимать во время беременности за исключением случаев крайней необходимости.
Грудное вскармливание: нет данных, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако, принимая во внимание липофильные свойства субстанции, это является вероятным, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Фертильность: доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Лечение мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт постановки диагноза и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями.
Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.
Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев от начала терапии. По прошествии этого периода, клиническую эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения.
При отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения, следует рассмотреть возможность прекращения приема мемантина.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Взрослые
Титрация дозы:
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем её последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых трех недель:
1-я неделя терапии (дни 1-7) — доза 5 мг/сут;
2-я неделя терапии (дни 8-14) — доза 10 мг/сут;
3-я неделя терапии (дни 15-21) — доза 15 мг/сут;
Начиная с 4-й недели — доза 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза — 10 мг/сут. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении минимум 7 дней, дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой титрования.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.
Нежелательные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии).
Нежелательные реакции представлены в виде таблицы:
| Со стороны организма в целом — общие побочные реакции | Часто | Головная боль |
| Нечасто | Утомляемость | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Часто | Гиперчувствительность к компонентам препарата |
| Инфекционные и паразитарные заболевания | Нечасто | Грибковые инфекции |
| Нарушения психики | Часто | Сонливость |
| Нечасто | Спутанность сознания | |
| Нечасто | Галлюцинации1 | |
| Частота не установлена | Психотические реакции2 | |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Часто | Артериальная гипертензия |
| Нечасто | Венозный тромбоз/тромбоэмболия | |
| Нечасто | Сердечная недостаточность | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Одышка |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто | Запор |
| Нечасто | Тошнота, рвота | |
| Частота не установлена | Панкреатит2 | |
| Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы | Часто | Головокружение |
| Часто | Нарушение равновесия | |
| Нечасто | Нарушение походки | |
| Очень редко | Судороги | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Повышение биохимических показателей функции печени |
| Частота не установлена | Гепатит |
1 галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции,
2 единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.
При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, принимавших мемантин.
Постмаркетинговое применение препарата: имеются отдельные сообщения о возникновении этих нежелательных реакций при применении препарата в клинической практике (после появлении препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.
Симптомы: при относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея, либо симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.
В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация).
После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение: в случае передозировки лечение симптоматическое.
Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение вещества из организма, таких как промывание желудка, прием активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы симптоматическую терапию следует проводить с осторожностью.
Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия:
При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.
Одновременное применение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать индивидуального подбора дозы.
Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану. В литературе также описан случай подобного риска комбинированного применения мемантина и фенитоина.
Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином.
Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Несмотря на то, что причинно-следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует.
Не выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Мемантин не ингибирует активность изоферментов CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинмонооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro.
Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.
У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин
следует применять с осторожностью.
Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистами NMDA-рецепторов, каких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.
Присутствие ряда факторов, которые могут повысить уровень pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp. Условия, которые повышают pH мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведет к увеличению концентрации мемантина в плазме.
Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантинол® должен осуществляться под тщательным контролем врача.
Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. В клинических исследованиях мемантина средний возраст пациентов составил около 76 лет: более 90% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, 60% были в возрасте 75 лет и старше, а 12% были в возрасте старше 85 лет. Клинически значимые различия большинства неблагоприятных событий отсутствовали по группам пациентов ≥ 65 лет и < 65 лет.
Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс А или В классификации Чайлд-Пью).
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-005143
Дата регистрации
2018-10-25
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель