Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Мепробамат
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Мепробамат
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Мепробамат
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Мепробамат
Английское название
Meprobamate
Латинское название
Meprobamatum (род. Meprobamati)
Химическое название
2-Метил-2-пропил-1,3-пропандиола дикарбамат
Брутто формула
C9H18N2O4
Фармакологическая группа вещества Мепробамат
Нозологическая классификация
Код CAS
57-53-4
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное.
Характеристика
Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Белый кристаллический порошок с характерным запахом и горьким вкусом. Мало растворим в воде, легко растворим в спирте и ацетоне.
Фармакология
Оказывает угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Миорелаксирующее действие обусловлено торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Не оказывает выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы. Несколько снижает температуру тела.
Эффективен при нервно-психических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, нарушением сна, а также при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями. В качестве успокаивающего средства используют при нейроциркуляторной дистонии, начальных формах артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожном зуде и др.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 10 ч. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 2–4 раза превышает концентрацию в плазме крови матери). Экскретируется в основном почками (8–19% в неизмененном виде).
Применение вещества Мепробамат
Неврозы, тревожные расстройства, бессонница, климактерический и предменструальный синдромы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным карбамата; алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч. в анамнезе, эпилепсия, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, острая перемежающаяся порфирия, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (особенно в I триместре, т.к. повышает риск врожденных пороков развития при назначении в этот период). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Мепробамат
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, нервозность или беспокойство, нарушение координации движений, нечеткость зрения, эйфория, парадоксальная реакция (необычное возбуждение), ложное чувство благополучия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, аритмия, понижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, диарея, диспептические явления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница и др.
Возможно привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.
Взаимодействие
Потенцирует эффекты алкоголя, анальгетиков, нейролептиков, средств для наркоза, снотворных и гипотензивных препаратов, периферических миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы острой токсичности: выраженная спутанность сознания; тяжелое головокружение; одышка или медленное или затрудненное дыхание; замедленное сердцебиение; значительная слабость.
Симптомы хронической токсичности: длительное головокружение; смазанная речь; пошатывание.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективен диурез (под контролем, во избежание дегидратации), в т.ч. осмотический диурез (с применением маннита), гемодиализ и перитонеальный диализ.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, взрослым — по 200–400 мг 2–4 раза в сутки; максимальная разовая доза для взрослых — 800 мг, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице — 200–600 мг за 30 мин до сна. Детям — по 100–200 мг 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 1–2 мес.
Меры предосторожности
Пациентам пожилого возраста следует назначать меньшие дозы. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Отмену лечения проводят постепенно (во избежание развития синдрома отмены).
Уменьшение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза полости рта, кариеса.
Особые указания
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Лекарство «Мепробамат» — анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Этот препарат является транквилизатором. Основные свойства: седативное, миорелаксирующее, анксиолитическое. Форма выпуска — таблетки по 0,2 г, в упаковке по 20 штук.
Что это за препарат
Это лекарственное средство используется при лечении нервно-психических патологий. Также оно назначается при невротических состояниях, обусловленных соматическими болезнями. Показаниями к приему являются бессонница, повышенная тревожность, возбуждение и раздражительность.
Применение «Мепробамата» в качестве успокоительного допускается при:
- Гипертонии (в начальной стадии). Болезнь, характеризующаяся повышением артериального давления. При отсутствии своевременной помощи развиваются тяжелые последствия — инсульт, инфаркт, потеря трудоспособности, инвалидность.
- Нейроциркуляторной дистонии. В основе лежит нарушение нервной и эндокринной регуляции. Проявления — респираторные, вегетативные и сердечно-сосудистые расстройства. Провоцирует плохую переносимость физических нагрузок и стрессовых ситуаций.
Выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы средство не оказывает. Согласно инструкции, принимать «Мепробамат» нужно внутрь после приема пищи. Оптимальная суточная дозировка — 200–400 мг. Максимальная доза — 800 мг, при необходимости она увеличивается до 3 г. Подходящее количество при нарушениях сна — 200–600 мг за полчаса до отбоя.
Как формируется зависимость
Привыкание развивается из-за легкого прохождения вещества через гематоэнцефалический барьер. Постепенно потенцируется действие ГАМК, изменяется психическое состояние. Толерантность, развивающаяся при изменении активности рецепторов, часто «перекрещивается» с зависимостью от:
- снотворных медикаментов;
- опиатов;
- алкогольной продукции;
- барбитуратов.
Как воздействует
Наркотическое действие «Мепробамата» обуславливается увеличением количества и стимулированием выделения дофамина — гормона удовольствия. Интоксикационная картина очень напоминает симптоматику, возникающую при регулярном употреблении спиртосодержащей продукции.
Проявления:
- Нарушение координации движений. Мышечный тонус существенно снижается. Кожные покровы бледнеют, ослабляется реакция расширенных зрачков на свет. Движения больного беспорядочные и хаотичные, речь — дизартричная.
- Уменьшение тревожности. Притупляются реакции, внимание рассеивается. Дополнительные проявления — удовлетворение, безмятежность, расслабленность, спокойствие, умиротворенность. Одновременно снижается чувствительность к боли.
Когда наркотический эффект заканчивается, человек становится вялым и сонным. Стремительно дебютировавшее опьянение завершается глубоким продолжительным сном.
Передозировка и абстинентный синдром
Сознание глубоко угнетается, утрачивается произвольная и сохраняется рефлекторная деятельность. Далее пациент впадает в наркотическую кому — состояние, характеризующееся угнетением центральной нервной системы. Перед ее наступлением учащается пульс и снижается АД. Потом ухудшается тонус мышц, сужаются зрачки. По причине нехватки кислорода в крови кожные покровы начинают синеть.
На фоне привыкания к «Мепробамату» выявляются редуцированные двигательные нарушения. Настроение обычно приподнятое, состояние — возбудимое. Абстиненция формируется при многомесячном бесконтрольном увеличении дозировки. Основной признак синдрома — психические нарушения.
У большинства пациентов развивается депрессия. Она может быть:
Тревожной. Симптомы напоминают невроз или обсессивно-компульсивное расстройство. Сопровождаются сильным беспокойством, которое граничит с паникой. Человеку кажется, что приближается какая-то страшная катастрофа, которую он не может предотвратить.- Тоскливой. Характерный признак — мучительная тоска, невозможность испытывать радость. Больному кажется, что он попал в безысходную, тупиковую ситуацию. Будущее видится ему невероятно мрачным.
- Дисфорической. Настроение болезненно-пониженное. Наркоман взвинчен, раздражен. Окружающие вызывают у него немотивированную неприязнь.
- Астенической. Также называется неврастенической меланхолией. Нарастающая тревожность сочетается с пугающими «картинками» и мыслями.
Тревожной. Симптомы напоминают невроз или обсессивно-компульсивное расстройство. Сопровождаются сильным беспокойством, которое граничит с паникой. Человеку кажется, что приближается какая-то страшная катастрофа, которую он не может предотвратить.У зависимого от «Мепробамата» возникают инсомнические расстройства. Это выражается в частых пробуждениях. Интервалы между ними постоянно увеличиваются.
Больной не спит, а скорее дремлет — его сон поверхностный, нервный. Многим снятся мрачные тоскливые сны. В них они часто блуждают по темному лесу или пытаются найти выход из тесного коридора. При развитии тревожной депрессии возможны сюжеты о войнах, терактах, землетрясениях, наводнениях.
Также в сновидениях могут присутствовать элементы фантастики — зависимым кажется, что они убегают от страшных чудовищ или маньяков. Многим снится ад, при пробуждении они пребывают в уверенности, что действительно там побывали. Часто после этого творческие и мнительные личности, склонные к неврозам, сочетающимся с обсессиями и компульсиями, решают «завязать» с приемом психоактивных веществ.
Нередки случаи сонного паралича. Он характеризуется ощущением сдавленности грудной клетки — больному кажется, что у него на груди кто-то сидит. Иногда присутствуют зрительные или слуховые галлюцинации.
Тяжелые реакции
На фоне приема «Мепробамата» развиваются соматоневрологические нарушения. Голова кружится и болит. Человека мутит и рвет, аппетит исчезает.
Дополнительно отмечаются:
- Тахипноэ. Дыхание учащенное и очень неглубокое. Вдохов совершается больше, чем обычно. Руки дрожат. Характер тремора — мелкоразмашистый. Ноги, верхние конечности и лицо несильно подергиваются.
- Гипергидроз. Зависимый обильно потеет. Выделяют диффузное и очаговое потоотделение.
- Атаксия. Расстройство моторики, выражающееся в нарушенной согласованности движений различных мышц (только если отсутствует мышечная слабость).
Тахипноэ. Дыхание учащенное и очень неглубокое. Вдохов совершается больше, чем обычно. Руки дрожат. Характер тремора — мелкоразмашистый. Ноги, верхние конечности и лицо несильно подергиваются.Фотореакция постоянно расширенных зрачков ослабляется, постепенно (при отведении глазных яблок кнаружи) формируется горизонтальный нистагм, при котором глаз отклоняется в правую или левую сторону.
Пациенту то очень жарко, то, наоборот, — слишком холодно. Выявляются гиперестезии — зубы реагируют на холодную и горячую пищу, а также на механические и химические раздражители. Нередко наблюдаются парестезии — жжение, покалывание, пощипывание кожи.
В 5–10% случаев при прекращении приема «Мепробамата» отмечаются судороги. Средняя продолжительность абстиненции — 13–21 день. Если употребление многолетнее, обнаруживаются устойчивые изменения личности.
В 8–15% случаев диагностируется психоорганический синдром — психическая беспомощность, которая сочетается с ухудшением памяти и сообразительности. Различные возможности адаптации, например, трудоспособность, снижаются. Воля ослабевает. Морально-нравственные принципы нивелируются, в характере присутствуют черствость, грубость, циничность.
Лицо — маскообразное, мимика крайне бедная. При утрате всяческой критики формируется торможение всех видов психической деятельности — брадипсихия.
Что происходит потом
Главным последствием длительного злоупотребления «Мепробаматом» является развитие сосудистой гипотонии, ожирения или хронической бессонницы. Зависимый попадает в травмоопасные ситуации, нередко получает тяжелые ушибы, а иногда — переломы.
У части больных прогрессирует токсическое поражение печени — гепатит. Многие страдают продолжительной депрессией, сочетающейся с суицидальными мыслями или селфхармом.
Литература:
- Стратегия и тактика выбора методов лечения в психиатрической практике (роль и место психофармакотерапии). Давыдов А. Т., Агишев В. Г. — Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии — 2004 — №12.
- Препараты-психолептики в терапии тревожных расстройств. Казова Анастасия — Ремедиум. Журнал о российском рынке лекарств и медицинской технике — 2016 — №5.
- Эффективность и безопасность применения лекарственных средств: значение и возможности клинической фармакологии. Журавлева М.В., Кукес В.Г., Прокофьев А.Б., Архипов В.В., Олефир Ю.В., и др. — Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения — 2015 — №9.
Карбаминовые эфиры замещённого пропандиола
Мепротан (Meprotanum). Синонимы: Мепробамат, Andaxin, Gadexyl, Quantil, Sedral, Tranqul и др. Блокирует передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, благодаря этому оказывает общее успокаивающее, миорелаксантное действие, обладает противосудорожной активностью, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, не оказывая при этом влияния на вегетативную нервную систему. В качестве успокаивающего средства и анксиолитика показан для лечения неврозов и неврозоподобных состояний, в том числе связанных с тяжёлыми соматическими заболеваниями или сопровождающихся мышечной гипертонией, а также болезней суставов со спазмами мышц. Применяется также при лечении вегетодистонии, синдроме предменструального напряжения, климакса, начальных форм гипертонической болезни, язвенной болезни желудка, кожного зуда, перед операциями и др., поскольку устраняет связанное с указанной патологией и опасными вмешательствами беспокойство пациентов.
Назначается внутрь после еды 2–3 раза в день по 200–400 мг на один приём. Доза может быть увеличена до 2–3 г/сут. При бессоннице назначается по 200–600 мг за полчаса до сна. Высшая доза для взрослых — 800 мг/сут.
Детям в возрасте 3–8 лет мепротан назначают по 100–200 мг 2–3 раза в сутки, в возрасте 8–14 лет — по 200 мг 2–3 раза в день. Увеличение и уменьшение доз производится постепенно. Внезапное прекращение приёма препарата может повлечь возобновление страха, тревоги, бессонницы.
Возможные побочные явления: аллергические реакции, симптомы диспепсии, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. В отдельных случаях наблюдается эйфория. Обычно указанные явления проходят в ближайшие дни после отмены препарата. Существует опасность привыкания к мепротану.
Форма выпуска: таблетки по 200 мг в упаковке по 20 штук.
Производные дифенилметана
Амизил (Amizilum). Синонимы: Бенактизин, Actozint, Lucidil, Phobex, Procalm и др. Центральный холинолитик, блокирует преимущественно м-холинореактивные рецепторы. Обладает успокаивающим эффектом, усиливает действие барбитуратов, других снотворных средств, анальгетиков, местноанестезирующих средств, угнетает кашлевой рефлекс и блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва, вследствие чего возникают мидриаз, уменьшается секреция желёз, понижается тонус гладкой мускулатуры. В психиатрической практике используется ныне редко. В соматической медицине применяется при болезни Паркинсона, спазмах гладкой мускулатуры, кашле, перед операциями, как мидриатическое средство при диагностике болезней глаз и др.
Назначается внутрь после еды 3–4 раза в день по 1–2 мг (взрослым). Курс лечения — до 6 недель. При кашле назначают по 1–2 мг 1–3 раза в день.
Побочные явления обусловлены главным образом холинолитическим свойством амизила. Подобно атропину он может вызывать сухость во рту, учащение пульса, мидриаз и др., а в связи с местноанестезирующим действием — онемение языка и нёба. Иногда наблюдаются эйфория и лёгкое головокружение, при передозировке — двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинации.
Формы выпуска: таблетки по 1 мг и 2 мг; порошок (для приготовления раствора в офтальмологической практике).
Транквилизаторы разных химических групп
Имеются в виду «малые» транквилизаторы, уступающие по силе действия бензодиазепинам, особенно сибазону и феназепаму, но они меньше угнетают пациентов и в терапетических дозах не вызывают значительной миорелаксации. Кроме того, им не свойственно противосудорожное действие.
1. Оксилидин — см. «Другие антидепрессанты».
2. Мебикар (Mebicarum). Синоним: Мебикс. Обладает умеренной транквилизирующей активностью, усиливает действие снотворных средств, улучшает качество сна. Не обладает холинолитической и миорелаксантной активностью, не нарушает координации движений, не вызывает привыкания, не кумулирует. Применяется при лечении неврозов и неврозоподобных состояний с тревогой, страхами, аффективной напряжённостью, эмоциональной лабильностью, а также в качестве средства, снижающего влечение к курению табака.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 300–500 мг 2–3 раза в день (взрослым). Максимальная суточная доза — 10 г. Длительность курса лечения — до 2–3 месяцев. Курильщикам назначают по 300–900 мг/сут в течение 5–6 недель.
Побочные явления: возможно снижение АД и температуры тела, которые нормализуются обычно самостоятельно. При появлении кожного зуда препарат необходимо отменить.
Форма выпуска: таблетки по 300 мг и 500 мг в упаковке по 10 штук.
3. Триоксазин (Trioxazin). Синонимы: Триметозин, Sedoxazin, Trimetozine. Умеренный анксиолитик с активирующим действием, повышает настроение. Применяется при невротических нарушениях с вялостью, адинамией, заторможенностью.
Назначается внутрь после еды по 300 мг 2 раза в день (взрослым). Доза в течение 3–4 дней при необходимости может быть увеличена до 1200–1800 мг/сут, в отдельных случаях — до 3000 мг/сут. Детям назначают по ј — Ѕ таблеток до 3–5 раз в день (в зависимости от возраста).
Побочные явления возникают обычно на относительно больших дозах препарата. Могут появляться слабость, вялость, лёгкая тошнота, сонливость, иногда — аллергические реакции, диспептические явления, сухость во рту и горле. Редко отмечается усиление беспокойства, напряжения, страха. Возможно развитие привыкания к триоксазину.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 г в упаковке по 20 штук.
4. Тофизопам (Tofizopam). Синонимы: Грандаксин, Grandaxin. Обладает транквилизирующей активностью, близкой по силе к таковой у бензодиазепинов, а также психоактивирующим свойством. Не оказывает миорелаксирующего и противосудорожного действия. Показан при лечении неврозов и неврозоподобных состояний со страхами, тревогой, заторможенностью и вегетативными нарушениями, а также апатией и понижением активности. Используется, кроме того, при лечении алкогольной абстиненции.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 50–100 мг 1–3 раза в день (взрослым). Детям, пожилым пациентам суточная доза снижается примерно в 2 раза. Курс лечения не должен превышать 12 недель, включая время постепенного увеличения и снижения дозировки.
Побочные эффекты: возможны диспептические явления, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд), повышенная возбудимость и агрессивность. В таких случаях препарат следует отменить. Могут быть также нарушения сна, тошнота, гастралгия, экзантема, снижение мышечного тонуса, редко — синдром отмены. Одновременное применение лекарственных препаратов, угнетающих ЦНС, и грандаксина может усилить депрессию.
Противопоказания к применению: психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией, дыхательная недостаточность, сверхчувствительность. Не следует назначать препарат женщинам в первом триместре беременности, в период грудного кормления, а также лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Форма выпуска: таблетки по 50 мг в упаковке по 20 штук.
5. Атаракс (Atarax). Синонимы: Гидроксизин, Atazina, Hydroxacen, Hydroxyzinum, Neucalm, Othatrex, Ulgrax, Vistazine и др. Производное пиперазина. Блокирует центральные м-холинои гистаминовые рецепторы, угнетает активность определённых субкортикальных структур. Умеренный анксиолитик быстрого действия (клинический эффект наступает через 15–30 минут после приёма внутрь) с выраженным седативным действием. Обладает противорвотной активностью. Показан к применению для лечения неврозов и неврозоподобных состояний (при психических заболеваниях, постстрессовом расстройстве, алкоголизме, органических заболеваниях ЦНС) со страхами, тревогой, ажитацией, агрессивностью, пугающими сновидениями.
Назначается внутрь и в/м. При пероральном употреблении препарат в психиатрической практике назначают в дозе до 100–300 мг/сут независимо от приёма пищи в 2–3 приёма (взрослым). Детям атаракс назначают в дозе из расчёта 1 мг/кг массы тела и индивидуальной переносимости.
При остром психомоторном возбуждении атаракс назначают в/м (50–150 мг/сут) с последующим переходом на приём препарата внутрь.
Побочные явления: сонливость (особенно в начале лечения), слабость, головокружение, головная боль, сухость во рту. Если сонливость не исчезает через несколько дней после начала лечения, дозу препарата следует уменьшить. При значительном превышении дозы могут быть тремор, судороги, спутанность сознания.
Противопоказания к применению: острая форма порфирии, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. Следует быть осторожным при лечении пациентов с почечной недостаточностью.
Формы выпуска: таблетки по 10 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг в упаковке по 100 штук; раствор гидроксизина гидрохлорида для инъекций в ампулах по 25 мг/мл и 50 мг/мл.
6. Бутироксам (Butiroxam). Блокирует центральные и периферические альфа-адренорецепторы, обладает слабой н-холинолитической активностью. Уменьшает психическое напряжение, тревогу, зуд, снижает АД. Показан для лечения зудящих дерматозов (экзема, крапивница, нейродермит), абстинентного синдрома при алкоголизме и неркомании, диэнцефальной патологии симпатоадреналового типа и панических атак, постинфекционных гипоталамических нарушений.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи 3–4 раза в день в дозе до 150 мг/сут. Длительность лечения — 2–4 недели. При необходимости вводится парентерально (п/к или в/м) по 1–2 мл 1–4 раза в день. Эффект препарата усиливают холинолитики и антигистаминные средства.
Побочные явления: понижение АД, учащение приступов стенокардии. При передозировке возможны брадикардия и сосудистый коллапс.
Противопоказания к применению: гипотония, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, стенокардия, глаукома.
7. Мексидол (Mexidolum). Синоним: Оксиметилэтилпиридин сукцинат. Антиоксидант, стимулирует синтез белка и нуклеиновых кислот, восстанавливает структуру и функцию мембран, транспортные связи нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга и др. Оказывает анксиолитическое, ноотропное, церебропротекторное, адаптогенное действие. Применяется для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, вегетодистонии, психосоматических заболеваний, неврозов и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения, а также нарушений памяти и внимания, алкогольной абстиненции, острой интоксикации нейролептиками.
Назначается внутрь независимо от приёма пищи по 250–500 мг на 2–3 приёма в течение 2–6 недель с последующей постепенной отменой препарата (для взрослых). Максимальная доза — 600–800 мг/сут. Купирование алкогольной абстиненции: курс 5–7 дней.
При лечении неврозов и неврозоподобных состояний назначается также в/м до 400 мг/сут, алкогольной абстиненции — в/м по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки. При острой интоксикации нейролептиками назначают в/в струйно (в течение 5–7 минут) по 300 мг/сут. Парентерально препарат назначают при лечении острого нарушения мозгового кровообращения в/в капельно по 200–300 мг/сут в первые 2–4 дня, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. При лечении дисциркуляторной энцефалопатии и вегетодистонии рекомендуют в/м введение по 50–100 мг 3 раза в сутки, а при лечении атеросклеротической деменции у лиц пожилого возраста — в/м инъекции препарата по 100–300 мг/сут.
Рекомендуется также лицам, работающим в чрезвычайных и осложненных ситуациях (спасателям, участникам боевых действий и др.).
Побочные явления: тошнота, горечь и сухость во рту, сонливость.
Пртивопоказания к применению: сверхчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, беременность, грудное кормление.
Формы выпуска: таблетки, раствор в ампулах.
8. Бензоклидин (Benzoclidine). Угнетает ретикулярную формацию и активность корковых нейронов, умеренно блокирует ганглии, адренои гистаминорецепторы, не обладает центральным миорелаксирующим действием. Показан для лечения тревожно-депрессивных состояний при неврозах, психопатии, циклотимии, а также соматических заболеваний (гипертоническая болезнь, синусовая тахикардия, пароксизмальная тахикардия).
Назначается внутрь независимо от приёма пищи в дозе до 500 мг/сут на 3–4 приёма (взрослым). Начальная доза для взрослых — 20 мг 3–4 раза в сутки. Дозы увеличиваются и снижаются постепенно, курс лечения — до 2 месяцев и более. При парентеральном введении препарат назначается п/к или в/м в суточной дозе 200–300 мг, инъекции делают 2 раза в сутки.
Побочные явления: привыкание, зависимость, синдром отмены, нарушения функций печени и почек, ксеростомия, диспептические явления, аллергические реакции. Препарат усиливает действие снотворных и наркозных средств, анальгетиков, нейролептиков, алкоголя, гипотензивных препаратов.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, гипотония, нарушения функций печени и почек, миастения, беременность, грудное вскармливание.
Формы выпуска: таблетки по 20 мг; раствор в ампулах по 20 мг.
9. Фенибут или гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Анксиолитик, ноотроп, обладает психоактивирующим эффектом, усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, по некоторым сведениям — и антипаркинсонических средств. Лишён противосудорожного свойства. Показан для лечения астенических, тревожно-невротических состояний, страхов, нарушений сна, алкогольной абстиненции. Используется также при терапии болезни Меньера, головокружениях в связи с вестибулярной дисфункцией, для профилактики укачивания, заикания и тика у детей, волнения перед операциями.
Назначается внутрь после еды по 250–500 мг 3 раза в день (взрослым). Доза может быть увеличена до 750 мг/сут (пожилым пациентам — не более 500 мг/сут). Детям до 8 лет назначают по 150 мг, от 14 лет — по 250 мг на один приём. Для профилактики укачивания за 1 час до соответствующей ситуации назначают однократно по 250–500 мг.
Побочные явления: могут быть дневная сонливость, аллергические реакции. С осторожностью назначается лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстрой реакции.
Противопоказания к применению: сверхчувствительность, почечная недостаточность. Форма выпуска: таблетки по 250 мг в упаковке по 50 штук.
К содержанию
Действующее вещество: имипрамин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг имипрамина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кросповидон, тальк, повидон, лактоза, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), диметикон.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов. Код АТС N06A A02.
- Депрессия любого типа (с тревогой или без): большая депрессия, депрессивная фаза биполярных расстройств, атипичная депрессия, депрессивные состояния и дистимия.
- Панические расстройства.
- Ночной энурез (у детей старше 6 лет: как временная вспомогательная терапия при условии исключения органической причины нарушений).
- Гиперчувствительность к действующему или любой вспомогательного вещества, или в других трициклических антидепрессантов бензодиазепинов группы.
- Терапия ингибиторами МАО (МАО).
- Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение проводимости. Аритмия сердца.
- Маниакальное состояние.
- Тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность.
- Задержка мочи.
- Глаукома (узкоугольная глаукома).
Депрессия
Суточная доза и режим дозирования должны быть установлены в индивидуальном порядке с учетом характера и степени тяжести заболевания. Как и при терапии другими антидепрессантами, для достижения желаемого терапевтического эффекта требуется от 2-х до
4-х недель (в некоторых случаях — 6-8 недель). Прием препарата следует начинать с малых доз, постепенно повышая их до достижения минимальной эффективной и поддерживающей дозы.
Для лиц пожилого возраста и детей титрования дозы следует проводить с особой осторожностью.
Депрессия
Пациенты в возрасте 18-60 лет, находящихся на амбулаторном лечении
Начальная доза для таких пациентов составляет 25 мг 1-3 раза в сутки с постепенным повышением ее до 150-200 мг / сут к концу первой недели лечения. Обычная поддерживающая доза составляет 50-100 мг / сут.
Пациенты в возрасте 18-60 лет, находящихся на стационарном лечении
В стационарных больных (в особо тяжелых случаях) начальная доза составляет
75 мг / сут с постепенным повышением ее на 25 мг в сутки до 200 мг / сут или (в исключительных случаях) до 300 мг / сут.
Пациенты в возрасте от 60 лет
У этих пациентов лечение следует начинать с минимальной дозы. В дальнейшем начальную дозу следует постепенно повышать, доводя ее в большинстве случаев до 50-75 мг / сут. Желательно достичь оптимальной дозы в течение 10 дней и поддерживать его до конца терапии.
Панические расстройства
У пациентов с этим типом расстройств лечение следует начинать с минимальной дозы. Временное усиление тревожности в начале терапии антидепрессантами может устраняться или лечиться бензодиазепинами, дозу которых постепенно следует снижать до нуля параллельно с уменьшением тревожных проявлений. Дозу Мелипрамина ® в большинстве случаев следует постепенно повышать до 75-100 мг / сут (в исключительных случаях — до 200 мг / сут). Минимальная продолжительность лечения составляет 6 месяцев. В конце курса терапии дозу Мелипрамина ® рекомендуется снижать постепенно.
Дети
Препарат можно применять только детям старше 6 лет и исключительно как временную вспомогательную терапию по поводу ночного диуреза при условии исключения органической причины данного нарушения.
Рекомендуемые дозы:
- 6-8 лет (масса тела 20-25 кг): 25 мг / сут
- 9-12 лет (масса тела 25-35 кг): 25-50 мг / сут
- старше 12 лет (масса тела более 35 кг): 50-75 мг / сут.
Применение доз рекомендованных может быть оправдано только в тех случаях, когда после 1-й недели терапии более низкой дозой препарата удовлетворительной реакции на лечение достичь не удалось.
Для детей суточная доза ни в коем случае не должна превышать 2,5 мг / кг массы тела.
Рекомендуется применять минимальную дозу указанного диапазона. Суточную дозу препарата желательно принимать однократно, после еды, перед сном. Если ночной энурез наблюдается в начале ночи, суточную дозу препарата рекомендуется принимать в два приема — после полудня и перед сном.
Продолжительность лечения у детей не должна превышать 3 месяца .
В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта поддерживающая доза может быть снижена. Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы.
Побочные эффекты препарата, указанные ниже, не обязательно отмечаются у каждого пациента. Некоторые побочные действия имеют дозозависимый характер и исчезают при снижении дозы или проходят самостоятельно в ходе лечения. Некоторые побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, нарушение сна, возбуждение, беспокойство, сухость во рту).
В случае возникновения серьезных неврологических или психических побочных эффектов прием имипрамина следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста особенно чувствительны к антихолинергическим, неврологических, психических или сердечно-сосудистых эффектов данного препарата. Способность к выводу лекарственных средств у пациентов этой возрастной категории может быть снижена, что грозит повышением концентрации препарата в плазме крови.
Побочные эффекты с одинаковой частотой перечисленные в порядке снижения степени тяжести.
Отклонение от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях
Повышение уровня трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Синусовая тахикардия и клинически незначимые изменения ЭКГ (зубца T и сегмента ST) у пациентов с нормальным состоянием сердечной функции; ритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада ножек пучка Гиса), учащенное сердцебиение; сердечная декомпенсация, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы
Ортостатическая гипотензия, приливы; повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции, инсульт.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Со стороны нервной системы
тремор парестезии, головная боль, головокружение эпилептические припадки; экстрапирамидные симптомы, атаксия, миоклония, расстройства речи, изменения ЭЭГ, нарушение координации, бессонница, ночные бред.
Со стороны органов зрения
Нарушение аккомодации, нечеткость зрения; глаукома, мидриаз.
Со стороны органов слуха и равновесия
Шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы
Запор, сухость во рту рвота, тошнота паралитическая непроходимость кишечника, стоматит, потемнение языка, дискомфорт в эпигастрии, диарея, боль в животе.
Со стороны мочевыделительной системы
Нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Повышенная потливость; аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница) отек (местный или генерализованный), светочувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.
Со стороны эндокринной системы
Увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции АДГ ( syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion ), повышение или снижение уровня сахара в крови.
Нарушение питания и обмена веществ
Увеличение массы тела потеря аппетита, потемнение языка, изменения вкуса; уменьшение массы тела.
Системные нарушения и реакции в месте введения
Редко : гиперпирексия, слабость.
Со стороны иммунной системы
Системные анафилактические реакции, в том числе артериальная гипотензия, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее.
Со стороны пищеварительной системы
Гепатит без желтухи, желтуха.
психические нарушения
Делириозным спутанность сознания (особенно у пациентов старческого возраста с болезнью Паркинсона), дезориентация и галлюцинации, колебания между депрессией и гипоманией или манией, ажитация, беспокойство, повышенная тревожность, утомляемость, сонливость, нарушения сна, нарушения либидо и потенции; активация психотических симптомов агрессивность, иллюзии.
Во время терапии имипрамином или вскоре после ее прекращения были описаны случаи суицидального направленности мышления и суицидального поведения (см. Раздел « Особенности применения» ).
Внезапное прекращение приема препарата после длительного применения может привести к развитию таких симптомов: тошнота, головная боль, слабость.
Эпидемиологические исследования, проведенные у пациентов 50 лет и старше показывают повышенный риск перелома костей у пациентов, получающих ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты.
Признаки и симптомы
Со стороны нервной системы : вертиго, сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, Атетоидная и хореиформни движения, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, шок, сердечная недостаточность очень редко — остановка сердца.
Другие симптомы : угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, повышенная потливость, мидриаз, олигурия или анурия.
лечение
При подозрении на передозировку имипрамина больные подлежат госпитализации и должны находиться под тщательным наблюдением врача в течение не менее 72 часов.
беременность
Поскольку в некоторых случаях была признана возможность связи между приемом трициклических антидепрессантов и возникновением пороков развития у плода, прием этих препаратов во время беременности противопоказан.
Период кормления грудью
Имипрамин проникает в грудное молоко, поэтому применение этого лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.
Препарат можно применять детям в возрасте от 6 лет и исключительно для лечения в качестве временной вспомогательной терапии ночного энуреза при условии исключения органической причины данного нарушения.
Суицид / суицидальные мысли или ухудшение клинических показателей
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе вреда и собственно суицида (связанные с суицидом явления). Этот риск сохраняется до ремиссии. Поскольку в первые несколько недель терапии улучшения симптомов могут отсутствовать, до их появления пациенты должны находиться под пристальным наблюдением. Клинический опыт показывает, что на ранних этапах восстановления риск совершения суицида может повышаться.
Другие психические нарушения, при которых может назначаться Мелипрамин®, также могут быть связаны с повышенным риском связанных с суицидом явлений. Кроме того, эти нарушения могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими заболеваниями следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при терапии больных с большими депрессивными расстройствами.
Известно, что пациенты, в анамнезе которых указаны связанные с суицидом явления, или пациенты, которые до начала терапии имели существенный уровень суицидальной направленности мышления, в большей степени склонны к суицидальным мыслям или попыток самоубийства и в ходе лечения должны находиться под пристальным наблюдением.
В течение всего курса лечения, в частности на ранних его этапах и после изменения дозировки, следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, особенно по тем, которые относятся к группе повышенного риска. Пациенты, а также лица, ухаживающие за ними, должны быть предупреждены о необходимости отслеживать любые ухудшения клинических показателей, признаки суицидального поведения или суицидальную направленность мышления, а также необычные изменения в поведении, и при обнаружении подобных симптомов срочно обращаться за медицинской помощью.
Терапевтический эффект может быть достигнут раньше, чем через 2-4 недели после начала лечения. Подобный позднее проявление лечебного эффекта, характерен и для других антидепрессантов, означает, что суицидальные мотивы пациента не исчезают сразу, и он требует тщательного медицинского наблюдения до момента, пока не будет достигнуто существенное улучшение.
Поддерживающую дозу следует принимать по крайней мере в течение 6 месяцев. Дозу имипрамина нужно снижать постепенно, поскольку резкое прекращение приема может сопровождаться симптомами абстиненции (тошнота, головная боль, чувство дискомфорта, беспокойства, тревожное состояние, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы), особенно выраженными у детей.
В случае биполярной депрессии терапия имипрамином может спровоцировать развитие мании. Препарат не следует применять во время маниакальных припадков.
Как и другие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает судорожный порог, поэтому пациенты, страдающие эпилепсией или в анамнезе спазмофилию и эпилепсией, должны находиться под медицинским контролем и, при необходимости, получать надлежащую противосудорожное терапию.
Мелипрамин® повышает риск развития нежелательных явлений при проведении электросудорожной терапии, поэтому не рекомендуется при этом виде лечения.
В первые дни терапии трициклическими антидепрессантами возможна парадоксальная реакция и усиление тревожности у пациентов с паническими расстройствами. Повышенная тревожность проходит обычно самостоятельно в течение 1-2 недель, но при необходимости может лечиться производным бензодиазепина. У больных с психозом в начале курса лечения трициклическими антидепрессантами может отмечаться повышенное беспокойство, тревожность и ажитация.
В связи с наличием антихолинергического эффекта при терапии имипрамином необходим тщательный контроль за пациентами с глаукомой, гипертрофией предстательной железы и при выраженном запоре, поскольку это соединение может усиливать названные симптомы.
Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим наклоном — узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышение внутриглазного давления не наблюдается. Уменьшение образования слезной жидкости и накопление слизи может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, которые носят контактные линзы.
Имипрамин следует применять с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушением функции печени и почек, а также сахарным диабетом (изменением уровня глюкозы в крови).
Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитомой или нейробластомой), поскольку имипрамин может спровоцировать гипертонический криз.
При применении препарата пациентам с гипертиреозом и пациентам, принимающим препараты щитовидной железы, нужен пристальный надзор в связи с повышением у этой категории больных риска побочных эффектов со стороны сердца.
В связи с потенциальным повышением риска аритмии и артериальной гипотензии при общем наркозе важно до операции проинформировать анестезиологов о приеме пациентом имипрамина.
В редких случаях при терапии имипрамином наблюдались эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и пурпура, поэтому у пациентов, принимающих этот препарат, следует регулярно проводить подсчет форменных элементов крови.
При длительной терапии трициклическими антидепрессантами отмечалась повышенная частота развития кариеса, поэтому больным, которые принимают имипрамин, необходимо регулярно обследоваться у стоматолога.
Побочные эффекты могут сильнее проявляться у пациентов пожилого и молодого возраста, поэтому лицам этих возрастных категорий рекомендуется применять более низкие дозы, особенно в начале курса лечения.
Имипрамин вызывает светочувствительность, поэтому во время лечения пациентам следует избегать воздействия интенсивного света.
В предрасположенных пациентов и / или летного возраста имипрамин может вызывать антихолинергический (делириозное) психосиндром, который проходит через несколько дней после прекращения терапии.
Поскольку в состав таблеток Мелипрамину® входит лактоза, препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями, а именно: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
При терапии имипрамином противопоказан прием алкогольных напитков.
Перед началом и регулярно в течение курса лечения рекомендуется контролировать следующие показатели:
- артериальное давление (особенно у пациентов с неустойчивым кровообращением или артериальной гипотензии)
- функцию печени (особенно у лиц с заболеваниями печени)
- дифференциальный анализ крови (срочно — в случае лихорадки или ларингита, поскольку они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях — перед началом и регулярно во время лечения)
- ЭКГ (у пациентов пожилого возраста и лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями).
При развитии у пациента повышение температуры тела или боли в горле необходимо провести контроль уровня лейкоцитов, при патологическом снижении нейрофилов прием имипрамина следует прекратить.
Учитывая, что у чувствительных больных при применении Мелипрамину® могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания. В дальнейшем объем и продолжительность работы с механизмами должен определять врач в индивидуальном порядке.
Ингибиторы МАО. Следует избегать комбинации данного препарата с ингибиторами МАО (МАО), поскольку в результате их синергического действия центральные и периферические норадренергические эффекты, которые они вызывают, могут повышаться до токсического уровня (гипертонический криз, гиперпирексия, миоклония, ажитация, судороги, делирий, кома). По соображениям безопасности терапию имипрамином не следует начинать раньше чем через 3 недели после прекращения приема ингибиторов МАО (исключением является моклобемид, ингибитор МАО обратного действия, после прекращения терапии которым достаточно 24-часового интервала). Трехнедельного перерыва следует соблюдать после перехода по терапии имипрамином на ингибиторы МАО. Новый курс лечения как ингибитором МАО, так и Мелипрамином® следует начинать с малых доз, которые следует постепенно увеличивать при пристальном контроле клинических эффектов.
Ингибиторы печеночных ферментов. Прием ингибиторов цитохрома P450-2D6 в сочетании с имипрамином может привести к снижению метаболизма последнего и, соответственно, к повышению его концентрации в плазме крови. К ингибиторам этой категории относятся также лекарственные средства, которые не являются субстратом P450-2D6 (циметидин, метилфенидат), но метаболизируются этим ферментом (много других антидепрессантов, фенотиазины, антиаритмические препараты класса 1С [пропафенон, флекаинид]). Эффект P450-2D6, что ингибирует активность хотя и разный по выраженности, имеют все СИОЗС-антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; Selective Serotonin Reuptake Inhibitor — SSRI). Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетании имипрамина с этими препаратами, а также при переходе с СИОЗС на имипрамин (и наоборот), особенно в случае флуоксетина (через большой период полувыведения этого препарата). Трициклические антидепрессанты могут повышать концентрацию в плазме крови антипсихотических средств (конкуренция на уровне печеночных ферментов).
Пероральные контрацептивы, эстрогены. У женщин, принимающих пероральные контрацептивные средства или препараты эстрогена совместно с трициклическими антидепрессантами, были описаны случаи ослабления терапевтического эффекта и проявления токсического действия последних. Поэтому комбинированный прием этих препаратов требует осторожности. В случае возникновения токсических эффектов дозу препаратов следует уменьшить.
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, мепробамат, барбитураты, противоэпилептические средства) усиливают метаболизм, снижая его уровень в плазме и уменьшая антидепрессивный эффект.
Антихолинергические средства (например, фенотиазины, противопаркинсонические средства, антигистаминные препараты, атропин, биперидин), которые применяются в комбинации с имипрамином, усиливают его антимускаринови эффекты и побочные действия (например, паралитическая непроходимость кишечника). Сочетание этих препаратов требует пристального контроля и тщательного подбора дозы.
Депрессанты центральной нервной системы (ЦНС). Прием имипрамина в сочетании с депрессантами центральной нервной системы (например, опиатами, бензодиазепинами, барбитуратами, анестезирующими средствами общего действия) и алкоголем заметно усиливает действие и побочные эффекты этих препаратов.
Нейролептики могут повышать концентрацию в плазме и, соответственно, усиливать как терапевтический, так и побочные эффекты трициклических антидепрессантов. Может потребоваться уменьшение дозы. Прием в сочетании с тиоридазином может вызвать тяжелую аритмию.
Препараты тиреоидных гормонов могут усиливать антидепрессивный эффект имипрамина, а также его побочные эффекты со стороны сердца, поэтому комбинированное применение этих лекарственных средств требует особой осторожности.
Препараты, блокирующие адренергические нейроны. Имипрамин может ослаблять антигипертензивные эффекты блокаторов адренергических нейронов (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы), которые применяют одновременно. Поэтому пациентам, которые нуждаются в сопутствующей терапии по поводу артериальной гипертензии, следует назначать антигипертензивные препараты других типов (например, диуретики, вазодилататоры или β-блокаторы).
Симпатомиметики. Имипрамин усиливает сердечно-сосудистые эффекты симпатомиметиков (в первую очередь адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина).
Фенитоин. Имипрамин ослабляет противосудорожное действие фенитоина.
Хинидин. Во избежание развития нарушений проводимости и аритмии, не следует применять трициклические антидепрессанты в сочетании с Противоаритмические средствами хинидиновых типа.
Пероральные антикоагулянты. Трициклические антидепрессанты подавляют метаболизм пероральных антикоагулянтов и увеличивают период их полувыведения. Это повышает риск кровоизлияний, поэтому при одновременном применении этих препаратов нужен тщательное медицинское наблюдение за пациентами и контроль уровня протромбина в плазме крови.
Противодиабетические средства. При терапии имипрамином возможно изменение уровня сахара в крови, поэтому рекомендуется контролировать этот показатель в начале, в конце курса лечения, а также при изменении дозы.
Механизм терапевтического действия имипрамина полностью не выяснен. Имипрамин, производное дибензоазепину, является трициклические антидепрессанты. Подавляет обратный захват в синапсах норадреналина и серотонина, нейронов, высвобождающихся при стимуляции, облегчая тем самым норадренергическую и серотонинергической передачу. Имипрамин оказывает ингибирующее действие также относительно мускариновых и H 1 -гистаминовых рецепторов, обеспечивая антихолинергическим и умеренный седативный эффект. Антидепрессивное действие препарата проявляется постепенно: оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается через 2-4 (иногда 6-8) недель терапии.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени: его основной фармакологически активный метаболит, дезипрамин (дезметил-имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови очень колеблются. Через 10 дней лечения с применением имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация имипрамина в плазме крови колебалась от 33 до 85 нг / мл, а концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг / мл. Вследствие пониженного метаболизма концентрация в плазме крови обычно выше у пациентов пожилого возраста, чем у молодых.
Объем распределения имипрамина — 10-20 л / кг.
Обе активные соединения в значительной степени связываются с белками плазмы (имипрамин: 60-96%, дезипрамин: 73-92%).
Имипрамин выводится с мочой (около 80%) и калом (примерно 20%) преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведение с мочой и калом в неизмененном имипрамина и его активного метаболита, дезипрамина составляет 5-6% от принятой дозы. После приема разовой дозы период полувыведения имипрамина составляет примерно 19 часов и варьирует между 9 и 28 часами, и может значительно увеличиваться у лиц пожилого возраста и при передозировке.
Имипрамин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с матовой поверхностью, свободных от механических загрязнений и пятен, без или почти без запаха.
На поверхности таблеток, покрытых оболочкой, разрешается присутствие незначительных неровностей.
3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.
50 таблеток, покрытых оболочкой, во флаконе из коричневого стекла с крышкой из полиэтилена в картонной коробке.
Метапрот® (Metaprot) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метапрот®
💊 Состав препарата Метапрот®
✅ Применение препарата Метапрот®
📅 Условия хранения Метапрот®
⏳ Срок годности Метапрот®
Описание лекарственного препарата
Метапрот®
(Metaprot)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2021.09.14
Код ATX:
A13A
(Общетонизирующие препараты)
Лекарственные формы
| Метапрот® |
Капс. 50 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006795/09 |
|
|
Капс. 125 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006795/09 |
||
|
Капс. 250 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006795/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метапрот®
Капсулы твердые желатиновые, №3, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: гипролоза — 1.7 мг, кремния диоксид коллоидный — 4.0 мг, лактозы моногидрат — 117.6 мг, магния стеарат — 1.7 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 47.136 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.0576 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.0384 мг, титана диоксид (E171) — 0.768 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №2, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: гипролоза — 1.95 мг, кремния диоксид коллоидный — 4.55 мг, лактозы моногидрат — 66.5 мг, магния стеарат — 2.0 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 61.866 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.0756 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.0504 мг, титана диоксид (E171) — 1.008 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №0, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета со слабым коричневатым оттенком; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: гипролоза — 3.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 9.1 мг, лактозы моногидрат — 133.0 мг, магния стеарат — 4.0 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 94.729 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.0038 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0.1152 мг, титана диоксид (E171) — 1.152 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат с адаптогенным действием. Обладает ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью.
Механизм действия заключается в активации синтеза РНК, а затем белков, в т.ч. ферментных и имеющих отношение к иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора, ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов — источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности.
Усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов — физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии. Повышает работоспособность при физической нагрузке.
Обладает выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы восстановления после экстремальных воздействий.
Максимальный эффект достигается через 1-2 ч после приема препарата, продолжительность действия — 4-6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин. При длительном курсовом непрерывном применении, особенно в высоких дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10-12 дню применения.
Показания препарата
Метапрот®
- повышение и восстановление работоспособности, в т.ч. в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание);
- адаптация к воздействию различных экстремальных факторов;
- астенические расстройства различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, в пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах);
- в составе комплексной терапии перенесенной черепно-мозговой травмы, менингита, энцефалита, нарушений мозгового кровообращения, когнитивных расстройств.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, после еды.
Взрослым назначают по 250 мг (1 капс. по 250 мг или 2 капс. по 125 мг) 2 раза/сут. При необходимости суточную дозу повышают до 750 мг (500 мг утром и 250 мг — после обеда), а пациентам с массой тела выше 80 кг — до 1 г (по 500 мг 2 раза/сут).
Курс лечения — 5 дней. В зависимости от эффекта терапии проводят в среднем 2-3 курса (реже 1 или 4-6), во избежание кумуляции препарата между курсами рекомендуется делать 2-недельный перерыв.
Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40-60 мин до предстоящей деятельности в дозе 500-750 мг. При продолжении работы повторный прием производят через 6-8 ч в дозе 250 мг. Максимальная суточная доза — 1.5 г, а в последующие сутки — 1 г.
Побочное действие
Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%, включая единичные случаи с неустановленной частотой).
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль, нарушение сна, беспокойство; очень редко — парестезия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — повышение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка и печени.
Аллергические реакции: часто — крапивница, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит.
Прочие: очень часто — гиперемия лица.
При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше, следует снизить дозу или прекратить применение препарата, а также сообщить лечащему врачу.
Противопоказания к применению
- гипогликемия;
- выраженные нарушения функции печени;
- эпилепсия;
- артериальная гипертензия;
- глаукома;
- ИБС;
- аритмии;
- лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Метапрот® противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.
Применение у детей
Противопоказано применение препарат в детском возрасте.
Особые указания
Препарат не следует принимать в вечернее время (возможно нарушение засыпания).
Во время лечения рекомендуется диета, богатая углеводами.
Передозировка
Симптомы: повышенная возбудимость, нарушение ночного сна.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомальных ферментов печени CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 (например, циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови.
Метапрот® усиливает положительные эффекты метаболических лекарственных средств (в т.ч. инозина), ноотропных препаратов (в т.ч. пирацетам), антигипоксических средств (в т.ч. триметазидин), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов (в т.ч. α-токоферол), а также антиангинальных средств (нитраты, бета-адреноблокаторы).
Условия хранения препарата Метапрот®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Метапрот®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
|
|
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Мепробамат
Meprobamate
Фармакологическое действие
Мепробамат — анксиолитик небензодиазепиновой структуры, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы центральной нервной системы, включая таламус и лимбическую систему. Миорелаксирующее действие обусловлено торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Не оказывает выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы. Несколько снижает температуру тела. Он также является метаболитом миорелаксанта центрального действия — карисопродола.
Эффективен при нервно-психических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, нарушением сна, а также при психоневротических состояниях, связанных с тяжёлыми соматическими заболеваниями. В качестве успокаивающего средства используют при нейроциркуляторной дистонии, начальных формах артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожном зуде и др.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 10 часов. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 2–4 раза превышает концентрацию в плазме крови матери). Выводится в основном почками (8–19 % в неизменённом виде).
Показания
- Неврозы;
- тревожность;
- нервное напряжение;
- бессонница, климакс;
- предменструальный синдром;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кожный зуд.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мепробамату и другим производным карбамата;
- алкоголизм;
- склонность к лекарственной зависимости, в том числе в анамнезе;
- эпилепсия;
- миастения, печёночная и/или почечная недостаточность;
- острая перемежающаяся порфирия;
- беременность (особенно I триместр);
- лактация (кормление грудью);
- возраст до 3 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мепробамата при беременности не проведено.
Мепробамат проникает через плаценту и увеличивает риск развития у плода врождённых (особенно в I триместре).
В период лечения мепробаматом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Если мепробамат применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Применение мепробамата у беременных женщин противопоказано, особенно в I триместре.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения мепробамата в период грудного вскармливания не проведено.
Мепробамат проникает в грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0,2–0,4 г на приём 2–3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2–3 г. При бессоннице принимают 0,2–0,4–0,6 г перед сном.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г.
Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3–8 лет — по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день, 8–14 лет — по 0,2 г 2–3 раза в день. Курс лечения продолжается в среднем 1–2 месяца. Во избежание развития синдрома «отмены» прекращают лечение постепенно.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, аритмии, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции
Кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема и эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия.
Прочие
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхательного центра.
Передозировка
Симптомы острой токсичности
Выраженная спутанность сознания; тяжёлое головокружение; одышка или медленное или затруднённое дыхание; замедленное сердцебиение; значительная слабость.
Симптомы хронической токсичности
Длительное головокружение; смазанная речь; пошатывание.
Лечение
Промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективен диурез (под контролем, во избежание дегидратации), в том числе осмотический диурез (с применением маннита), гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Усиливает эффекты алкоголя, анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), препаратов для общей анестезии, снотворных и гипотензивных лекарственных средств, периферических миорелаксантов.
Особые указания
Пациентам пожилого возраста следует назначать меньшие дозы.
Отмену лечения проводят постепенно (во избежание развития синдрома отмены).
Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05BC01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
D
(риск доказан)
Информация о действующем веществе Мепробамат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Мепробамат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.