Состав
В 1 таблетке месалазина 400 мг. Кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, МКЦ, гипромеллоза, повидон, тальк, кремния диоксид, метакриловая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, дибутилфталат, железа оксид, титана диоксид, красный, макрогол, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке, растворяющейся в кишечнике, 400 мг.
Фармакологическое действие
Противомикробное, противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Активное вещество оказывает местное противовоспалительное действие, которое обусловлено ингибированием синтеза лейкотриенов и простагландинов. Тормозит дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов. Оказывает антибактериальное действие — активен в отношении кокков и кишечной палочки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь активное вещество начинает высвобождаться через 170 минут, а через 225 минут оболочка полностью растворятся. Именно она обуславливает высвобождение 60-79% действующего вещества в толстом кишечнике. В тощей кишке отмечается незначительное высвобождение в системный кровоток поступает только 10%, поэтому концентрация в крови низкая. Связывается с белками на 43%. Метаболизируется до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Проникает в молоко.
Период полувыведения от 0,5 до 2 часов, а метаболита — 6-10 часов. Около 50% выводится почками, остальная часть — кишечником. При почечной недостаточности отмечается кумуляция.
Показания к применению
Лечение болезни Крона и неспецифического язвенного колита.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к салицилатам;
- заболевания крови;
- геморрагический диатез;
- язвенная болезнь;
- почечная/печеночная недостаточность;
- возраст до 2 лет.
Беременным назначают в случае, если польза для матери превышает риск для плода. Грудное вскармливание прекращают при назначении этого лекарственного средства.
Побочные действия
- тошнота, снижение аппетита, диарея, рвота, боли в животе, стоматит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз; панкреатит, гепатит;
- сердцебиение, тахикардия, изменение АД, одышка, загрудинные боли, нарушение проводимости;
- головная боль, головокружение, тремор, шум в ушах, нейропатия, депрессия, бессонница;
- белок в моче, гематурия, олигурия или анурия, олигоспермия, единичные случаи импотенции;
- эозинофилия, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, тромбоцитопения;
- сыпь, зуд, дерматозы, эритема, бронхоспазм;
- волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, алопеция.
Месакол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Месакол принимают внутрь после еды, целиком, с большим количеством воды.
При лечении назначают 400-800 мг трижды в сутки. Лечение длится до 12 педель. При пропуске одного приема пропущенную дозу принимают вместе со следующей или в любое другое время.
С целью профилактики — 400 мг трижды в сутки.
Целесообразно периодическое проведение анализа крови и мочи. Может отмечаться окрашивание мочи в желтый цвет. При непереносимости препарата его отменяют.
Передозировка
Проявляется тошнотой, рвотой, болями в желудке, слабостью и выраженной сонливостью.
Проводится промывание желудка, принимаются слабительные средства и сорбенты, назначается симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Месалазин усиливает действие глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, препаратов сульфонилмочевины и токсичность метотрексата. Замедляет всасывание цианкобаламин и усиливает действие урикозурических препаратов. Отмечается ослабление действия рифампицина, спиронолактона, фуросемида и сульфаниламидов при одновременном назначении с ним.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
4 года.
Аналоги Месакола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Асакол, Пентаса, Месалазин, Салофальк, Самезил, Салазопиридазин.
Месакол или Салофальк, что лучше?
Препараты имеют одно действующее вещество, но последний препарат имеет много форм выпуска — гранулы, суппозитории, пена ректальная, суспензия и таблетки по 500 мг и 250 мг, что выгодно его отличает от предыдущего. Свечи и суспензия успешно применяются при дистальных формах НЯК. Поскольку лекарственной формы «свечи Месакол» не существует, их могут заменить свечи Салофальк: первый препарат назначается внутрь, а второй в виде свечей или суспензии. Некоторые считают, что немецкое качество (речь идет о Салофальке — производитель Doctor Falk Pharma GmbH, Германия) лучше, однако и стоимость больше. Если пациенту необходимо длительно принимать препарат, то более высокая цена является существенным фактором, который заставляет прибегнуть к вполне адекватной замене Месаколом.
Врачи при выборе препарата исходят из локализации процесса и фармакокинетических особенностей лекарства. Салофальк начинает действовать в нижнем отделе тонкой кишки при рН=6, а Месакол, имея другую оболочку, высвобождает активное вещество в толстой кишке при рН=7. Поэтому пациентам с илеитом назначают первый, а при поражении толстой кишки — предпочтительнее второй препарат. У детей часто применяют Пентасу, которая начинает действовать уже в двенадцатиперстной кишке, поскольку в этом возрасте чаще обнаруживают изменения в тощей и подвздошной кишке.
Отзывы о Месаколе
В последние годы более широко при НЯК и болезни Крона применяются препараты 5-аминосалициловой кислоты, по сравнению с сульфосазином. Данное лекарственное средство эффективно при легкой и средней тяжести течения НЯК. Применение Месакола позволяет контролировать течение болезни у 60% больных. После достижения ремиссии препарат применяется для поддерживающего лечения. С успехом используется в качестве базовой терапии этого заболевания. Преимуществами данного препарата являются: доказанная эффективность, возможность применять с 2-х лет, минимальное количество побочных действий (по сравнению с сульфасалазином). В отзывах пациенты часто сравнивают два вышеописанных средства и отдают предпочтение одному или другому в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности.
- «… Лично у меня ремиссия была этого препарата. До него пил Салофальк — без результата».
- «… Принимаю именно этот по двум причинам — он лучше для толстой кишки и к тому же — дешевле».
- «... Пробовала и тот, и другой. Побочек после Месакола меньше — думаю от того, что он позже высвобождается и еще меньше всасывается».
- «… Совмещаю 2 препарата — ставлю свечи Салофальк и пью таблетки Месакол. Уйти от таблеток не получается — начинается обострение».
- «… Попробовала попринимать Месакол, но мне стало хуже (стала болеть печень, появилась кровь в кале). Снова перешла на Салофальк».
- «… Мне назначили его больше года назад. Пью постоянно, но в поддерживающей дозе, появились изменения крови. Пробовала бросить прием, но сразу начинается обострение. Вот круг и замкнулся».
Цена на Месакол, где купить
Купить Месакол можно в любой аптеке. Стоимость 50 таблеток по 400 мг колеблется в пределах 697-844 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Месакол табл. 400мг 50шт
ЗдравСити
-
Месакол таблетки п/о плен. 400мг 50штSUN Pharmaceutikal Industries Ltd.
Аптека Диалог
-
Месакол таблетки 400мг №50Sun Pharmaceutical Industries
показать еще
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Месакол (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг)
Дата последней актуализации: 20.09.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.fda.gov и www.rxlist.com, 2020–2021.
Фармакологическая группа
Фармакология
Механизм действия
Механизм действия месалазина до конца неизвестен, но, по всей видимости, он носит местный, а не системный характер. У пациентов с хроническим язвенным колитом увеличивается выработка метаболитов арахидоновой кислоты слизистой оболочкой как посредством циклооксигеназных путей, а именно образования простаноидов, так и через липоксигеназные пути, а именно ЛТ и гидроксиэйкозатетраеновых кислот, и, возможно, что месалазин снижает воспаление за счет блокирования ЦОГ и подавления выработки ПГ в толстой кишке.
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема в форме с модифицированным высвобождением абсорбируется приблизительно 28% месалазина. После повторного перорального приема однократной дозы 400 мг натощак у здоровых добровольцев (n=146) средние значения Cmax, AUC8–48 и AUC0–last составляли (150±235) нг/мл, (640±521) и (909±777) нг·ч/мл соответственно. Медиана (диапазон) Tmax для месалазина после приема капсулы 400 мг, содержащей четыре таблетки по 100 мг, составляла приблизительно 10 (5,5–48) ч, что отражает характеристики замедленного высвобождения из этой лекарственной формы.
Еда с высоким содержанием жиров увеличивала системное воздействие месалазина (увеличение среднего геометрического Cmax на 32%; AUC8–48 на 46% и AUC0–last на 29%) и задерживала медианное значение Tmax примерно на 4 ч по сравнению с приемом натощак. Наблюдаемые различия в воздействии месалазина из-за сопутствующего приема пищи не считаются клинически значимыми при общей суточной дозе 2,4 г.
После ректального применения абсорбция месалазина вариабельна. У пациентов с язвенным колитом, получавших ректальные суппозитории по 500 мг месалазина, вводимые каждые 8 ч в течение 6 дней, средняя Cmax в плазме крови составляла 353 нг/мл (коэффициент вариации 55%) после начальной дозы и 361 нг/мл (коэффициент вариации 67%) в состоянии равновесия. Средняя Css составляла 89 нг/мл (коэффициент вариации 89%). Абсорбированный месалазин не накапливается в плазме. Месалазин, вводимый в ректально, до некоторой степени распределяется в тканях прямой кишки.
Метаболизм
Абсорбированный месалазин быстро ацетилируется в стенке слизистой оболочки кишечника и печенью до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
У пациентов с язвенным колитом, получавших ректально месалазин в дозе 500 мг каждые 8 ч в течение 6 дней, Cmax N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты составляла от 467 до 1399 нг/мл после начальной дозы и от 193 до 1304 нг/мл в равновесном состоянии.
Экскреция
Абсорбированный месалазин выводится в основном почками в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Неабсорбированный месалазин выводится с калом.
После в/в введения T1/2 месалазина составляет приблизительно 40 мин, после перорального приема средние конечные значения T1/2 для месалазина обычно составляют около 25 ч, но варьируют в пределах от 1,5 до 296 ч. Существует большая меж- и интраиндивидуальная вариабельность концентрации месалазина и N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты в плазме крови и конечного T1/2 после его применения.
У пациентов с язвенным проктитом, получавших месалазин в дозе 500 мг в виде ректальных суппозиториев каждые 8 ч в течение 6 дней, средний T1/2 составил 5 ч (коэффициент вариации 73%) для месалазина и 5 ч (коэффициент вариации 63%) для его активного метаболита после начальной дозы. В состоянии равновесия средний T1/2 составлял для обоих соединений 7 ч (коэффициент вариации 102 и 82% соответственно).
Особые группы пациентов
Дети. В фармакокинетическом исследовании по подбору доз, оценивающем дозы месалазина 30, 60 и 90 мг/кг/сут, при применении месалазина в форме с модифицированным высвобождением 2 раза в день в течение 4 нед, средние значения Cavg (средняя концентрация) у детей с язвенным колитом варьировали в диапазоне примерно от 400 до 2100 нг/мл с учетом данных для всех уровней доз.
В исследовании по оценке применения месалазина у детей с язвенным колитом (исследование 3) средние концентрации в плазме (выборочное взятие образцов) составляли от 820 до 988 нг/мл при низких дозах (т.е. 1,2; 2 или 2,4 г/сут в зависимости от массы тела в пределах 17–<33 кг, 33–<54 кг и 54–90 кг соответственно).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Месалазин не проявлял канцерогенности при дозах до 480 мг/кг/сут у крыс и 2000 мг/кг/сут у мышей, которые примерно в 2,9 и 6,1 раза выше максимальной рекомендуемой поддерживающей дозы 1,6 г/сут или 26,7 мг/кг/сут, исходя из массы тела 60 кг, соответственно, в пересчете на площадь поверхности тела.
Месалазин показал отрицательные результаты на мутагенность в тестах Эймса, на сестринские хроматидные обмены и хромосомные аберрации в клетках яичников китайского хомячка in vitro и микроядерном тесте в полихроматических эритроцитах костного мозга мышей.
Месалазин в пероральных дозах до 480 мг/кг/сут (примерно 1,9 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) не влиял на фертильность или репродуктивную способность самцов и самок крыс.
Клинические исследования перорального применения месалазина
Безопасность и эффективность применения месалазина в пероральной форме с модифицированным высвобождением были установлены на основании адекватных и хорошо контролируемых исследований. Ниже приводится описание результатов этих исследований при лечении взрослых и детей от 5 до 17 лет с активным язвенным колитом легкой и умеренной степени и для поддержания ремиссии язвенного колита у взрослых.
Лечение активного язвенного колита легкой и средней степени
Взрослые. Два плацебо-контролируемых исследования (исследования 1 и 2) продемонстрировали эффективность применения месалазина у пациентов с активным язвенным колитом легкой и средней степени. В одном рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 6 нед 158 пациентов (исследование 1) получали месалазин в дозах 1,6 г/сут (800 мг 2 раза в день, n=53) и 2,4 г/сут (800 мг 3 раза в день, n=53) в сравнении с плацебо (n=52). Шкала определения эффективности лечения включала оценку частоты стула, наличие ректального кровотечения, результаты сигмоидоскопии, функциональную оценку пациента и глобальную оценку врача. При дозировке 2,4 г/сут 21 из 43 (49%) пациентов показали улучшение при сигмоидоскопическом осмотре кишечника по сравнению с 12 из 44 (27%) пациентов, принимавших плацебо (p=0,048). Кроме того, значительно больше пациентов, получавших месалазин в дозе 2,4 г/сут, показали улучшение в отношении ректального кровотечения и частоты стула. Режим дозирования 1,6 г/сут не был рекомендован, потому что он не показал убедительных доказательств эффективности.
Во втором рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 6 нед с участием 87 пациентов (исследование 2) пациенты получали месалазин в дозе по 1,6 г/сут (400 мг 4 раза в день, n=11) и 4,8 г/сут (1,2 г 4 раза в день, n=38) в сравнении с плацебо 4 раза день (n=38). Применение месалазина в дозе 4,8 г/сут в течение 6 нед привело к улучшению при сигмоидоскопическом осмотре кишечника у 28 из 38 (74%) пациентов по сравнению с 10 из 38 (26%) пациентов, получавших плацебо (p<0,001). Кроме того, улучшение общих симптомов наблюдалось у большего числа пациентов в группе получавших месалазина в дозе 4,8 г/сут, чем в группе плацебо. Режим дозировки 4,8 г в день не рекомендуется, потому что эта дозировка не продемонстрировала большей эффективности по сравнению с 2,4 г в день.
Дети. Безопасность и эффективность применения месалазина у педиатрических пациентов от 5 до 17 лет для лечения активного язвенного колита легкой и средней степени тяжести подтверждены данными адекватных и хорошо контролируемых исследований у взрослых и одного исследования с участием детей.
Рандомизированное двойное слепое 6-недельное исследование с двумя уровнями режима дозирования месалазина в форме с модифицированным высвобождением (исследование 3) было проведено с участием 82 детей от 5 до 17 лет с активным язвенным колитом легкой или умеренной степени, определенным по индексу активности детского язвенного колита (PUCAI) в баллах от 10 до 55 и по шкале Мейо (TM-Mayo) (от 1 до 3). PUCAI включает оценку боли в животе, ректального кровотечения, консистенции стула, количества стула за 24 ч, наличие ночного опорожнения кишечника и имеет максимальный общий балл 85. Каждая подшкала оценивается от 0 до 10, за исключением ректального кровотечения, которое оценивается в баллах от 0 до 30, и количества стула за 24 ч, которое оценивается в баллах от 0 до 15.
Все пациенты были разделены по массе тела (17–<33, 33–<54 и 54–90 кг) и рандомизированы для приема низких (1,2; 2 и 2,4 г/сут для соответствующих весовых категорий) или высоких (2; 3,6 и 4,8 г/сут) доз. Дозы вводили каждые 12 ч.
Доля пациентов с положительным результатом по данным модифицированной шкалы Мейо (TM-Mayo) (на основе оценки частоты стула и ректальных кровотечений) и по данным PUCAI измерялась через 6 нед лечения. Ответ по шкале TM-Mayo определялся как частичный (улучшение в баллах по сравнению с исходным уровнем частоты стула или ректального кровотечения без ухудшения в другом) или полный (индекс частоты стула и ректального кровотечения равен 0). Ответ по PUCAI определялся как частичный (снижение на ≥20 баллов от исходного уровня к 6-й нед с оценкой на 6-й нед ≥10) или полный (индекс менее 10 на 6-й нед).
В группах с низкими и высокими дозами было по 41 пациенту, завершили исследование по 36 пациентов в каждой группе. Пациенты исключались из исследования, если лечение не давало положительного результата, или из-за побочной реакции или недостаточной эффективности.
На 6-й нед 73% пациентов в группе с низкими дозами и 70% пациентов в группе с высокими дозами добились успеха в лечении при оценке по TM-Mayo; 34% пациентов в первой и 43% пациентов во второй группе достигли полного ответа. На 6-й нед у 56% пациентов в группе с низкими дозами и 55% пациентов в группе с высокими дозами наблюдался успех в лечении при оценке по PUCAI; 46% пациентов в первой и 43% пациентов во второй группе достигли полного ответа.
Режим высоких доз не был рекомендован, потому что он не показал большей эффективности, чем режим низких доз.
Поддержание ремиссии язвенного колита
Взрослые. В рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 6 мес с участием 264 человек (исследование 4) пациенты получали месалазин в дозе по 0,8 г/сут (400 мг 2 раза в день, n=90) и 1,6 г/сут (400 мг 4 раза в день, n=87) в сравнении с плацебо 4 раза в сутки (n=87). Доля пациентов, получавших 0,8 г/сут, с эндоскопически подтвержденной ремиссией не была статистически значимой по сравнению с плацебо и режим дозирования 0,8 г/сут не рекомендуется. Число пациентов, получавших месалазин в дозе 1,6 г/сут, у которых наблюдалась эндоскопически подтвержденная ремиссия язвенного колита, составило 61 из 87 (70%) по сравнению с 42 из 87 (48%) в группе плацебо (p=0,005).
Объединенный анализ эффективности четырех исследований по поддерживающему лечению сравнивал применение месалазина в разделенных дозах от 0,8 до 2,8 г/сут от 2 до 4 раз в день, с применением сульфасалазина в дозах от 2 до 4 г/сут. Успех лечения отмечен у 59 из 98 (59%) пациентов, получавших месалазин, и у 70 из 102 (69%) пациентов, принимавших сульфасалазин; различие было незначительным.
Клинические исследования ректального применения месалазина
Два двойных слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследования ректального применения месалазина были проведены в Северной Америке с участием взрослых пациентов с активным язвенным проктитом легкой и средней степени тяжести. В исследовании 1 месалазин в форме суппозиториев с дозой 500 мг вводили ректально 3 раза в день, а в исследовании 2 — 2 раза в день. В обоих исследованиях средняя протяженность поражения (верхняя граница) составляла примерно 10 см, и примерно у 80% пациентов ранее наблюдались несколько эпизодов проктита. Всего было обследовано 173 пациента (исследование 1, n=79; исследование 2, n=94), из которых 89 пациентов получали месалазин, а 84 — плацебо. Средний возраст пациентов составлял 39 лет (от 17 до 73 лет), 60% составляли женщины и 97% были представителями европеоидной расы.
Первичными показателями эффективности в обоих исследованиях были индекс активности заболевания (DAI) и гистологические оценки в обоих исследованиях. DAI представляет собой совокупную оценку ректального кровотечения, частоты стула, внешнего вида слизистой оболочки при эндоскопии и общую оценку заболевания врачом. Пациенты были обследованы клинически и с применением сигмоидоскопии через 3 и 6 нед лечения.
Суппозитории месалазина статистически (p<0,01) превосходили плацебо в обоих исследованиях в отношении улучшения таких показателей, как частота стула, ректальное кровотечение, внешний вид слизистой оболочки, тяжесть заболевания и общая активность заболевания через 3 и 6 нед лечения. Эффективность применения суппозиториев была статистически значимой независимо от пола, степени тяжести проктита, продолжительности текущего эпизода или заболевания.
В дополнительном многоцентровом открытом рандомизированном исследовании с параллельными группами с участием 99 пациентов с диагнозом язвенный проктит легкой и средней степени тяжести сравнивали применение суппозиториев месалазина 1000 мг, вводимых 1 раз в день перед сном (n=35), и 500 мг, вводимых 2 раза в день, утром и перед сном (n=46), в течение 6 нед.
Первичные критерии эффективности включали оценку по DAI и гистологические оценки. Пациенты были обследованы клинически и с применением сигмоидоскопии через 3 и 6 нед лечения. Эффективность применения через 6 нед не различалась между группами лечения. В обоих исследованиях месалазин показал эффективность при лечении язвенного проктита и его применение привело к значительному снижению DAI через 6 нед: в группе месалазина 500 мг 2 раза в день среднее значение DAI снизилось с 6,6 до 1,6, а в группе получавших месалазин в дозе 1000 мг перед сном — с 6,2 до 1,3, что представляет собой снижение более чем на 75% в обеих группах. После 6 нед лечения показатель DAI менее 3 был достигнут у 78% пациентов в группе получавших месалазин 500 мг 2 раза в день и у 86% пациентов в группе получавших 1000 мг 1 раз в день перед сном.
Показания к применению
Перорально
Лечение активного язвенного колита легкой и средней степени у пациентов 5 лет и старше; поддержание ремиссии язвенного колита у взрослых.
Ректально
Язвенный проктит легкой и средней степени тяжести в стадии обострения, активный дистальный язвенный колит, проктосигмоидит у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность к салицилатам или аминосалицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения месалазина у беременных женщин не проводилось. Ограниченные опубликованные данные не показывают увеличения общей частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные показывают повышенный уровень преждевременных родов, мертворождений и низкой массы тела при рождении, однако эти неблагоприятные исходы беременности также ассоциировались с активным воспалительным заболеванием кишечника. Кроме того, все беременности, независимо от воздействия лекарств, имеют фоновую частоту серьезных пороков развития от 2 до 4% и случаев потери беременности от 15 до 20%. В исследованиях репродукции на животных не было обнаружено случаев вреда для плода при пероральном введении месалазина крысам и кроликам в дозе примерно в 1,9 раза (крысы) и 3,9 раза (кролики) выше рекомендуемой дозы для человека.
Месалазин следует использовать во время беременности только по строгим показаниям.
Месалазин и его N-ацетильный метаболит присутствуют в материнском молоке. По опубликованным данным, материнская доза месалазина при различных способах введения варьировала от 500 мг/сут до 3 г/сут. Концентрация месалазина в женском молоке варьировала от необнаруживаемой до 0,11 мг/л, концентрация N-ацетильного метаболита — от 5 до 18,1 мг/л. При этих концентрациях расчетная суточная доза для новорожденных, находящихся исключительно на грудном вскармливании, составляет от 0 до 0,017 мг/кг/сут для месалазина и 0,75–2,72 мг/кг/сут для N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Следует соблюдать осторожность при назначении месалазина кормящей женщине, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, наряду с необходимостью применения месалазина для матери и любыми возможными побочными эффектами для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, из-за его применения или вследствие основного состояния матери.
Побочные действия
Опыт клинических исследований
Пероральное применение
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдавшаяся в одном клиническом исследовании, не может напрямую сравниваться с данными другого клинических исследования и может не отражать частоту, наблюдаемую на практике.
Безопасность применения месалазина была установлена на основе адекватных и хорошо контролируемых исследований в форме с модифицированным высвобождением. В целом применение месалазина оценивалась у 2690 пациентов с язвенным колитом в контролируемых и открытых исследованиях. Ниже приведены побочные реакции, отмечавшиеся в этих исследованиях.
Клинические исследования по применению месалазина для лечения активного язвенного колита легкой и средней степени включали два 6-недельных плацебо-контролируемых рандомизированных двойных слепых исследования у взрослых с язвенным колитом легкой или средней степени (исследования 1 и 2) и одно 6-недельное рандомизированное двойное слепое исследование с двумя уровнями дозировки у детей с активным язвенным колитом легкой и средней степени (исследование 3). Клинические исследования по применению месалазина для поддержания ремиссии язвенного колита включали 6-месячное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое многоцентровое исследование (исследование 4) и четыре исследования поддерживающей терапии с активным контролем (сульфасалазин). В этих исследованиях применение месалазина было оценено у 427 взрослых и 107 детей с язвенным колитом.
Лечение активного язвенного колита легкой и средней степени
Взрослые. В 6-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании (исследование 1) с участием 105 пациентов, 53 из которых применяли месалазин в форме с модифицированным высвобождением в дозе 2,4 г/сут, 4% пациентов прекратили лечение из-за побочных реакций, по сравнению с 0% пациентов, получавших плацебо. Средний возраст пациентов составлял 41 год и 49% из них были мужчины. Побочные реакции, приведщие к отмене, включали обострение диареи и колита, головокружение, тошноту, боль в суставах и головную боль.
Наиболее частые побочные реакции, наблюдавшиеся у пациентов в исследовании, приведены в таблице 1.
Таблица 1
Наиболее частые побочные реакции, зарегистрированные в исследовании 1 при лечении язвенного колита от легкой до средней степени у взрослых1
| Побочная реакция | Доля пациентов с побочной реакцией, % | |
| Месалазиин, 2,4 г/сут (n=53) | Плацебо (n=52) | |
| Отрыжка | 26 | 19 |
| Боль в животе | 21 | 12 |
| Запор | 11 | 0 |
| Головокружение | 9 | 8 |
| Ринит | 8 | 6 |
| Боль в спине | 6 | 4 |
| Сыпь | 6 | 4 |
| Диспепсия | 4 | 0 |
| Гриппоподобный синдром | 4 | 2 |
1 Как минимум 2% пациентов в группе получавших месалазин и с частотой выше, чем в группе плацебо.
Дети от 5 до 17 лет
Проведено рандомизированное двойное слепое 6-недельное исследование с 2 уровнями доз месалазина с модифицированным высвобождением (исследование 3) с участием 82 детей от 5 до 17 лет с легкой и умеренной степенью активного язвенного колита. Все пациенты были разделены по массе тела (17–<33, 33–<54 и 54–90 кг) и рандомизированы для приема низких (1,2; 2 и 2,4 г/сут для соответствующей категории массы тела) или высоких (2; 3,6 и 4,8 г/сут соответственно) доз.
Высокодозный режим был исключен из рекомендаций, поскольку он не показал более высокой эффективности по сравнению с приемом низких доз.
Продолжительность воздействия месалазина у 82 пациентов в этом исследовании варьировала от 12 до 50 дней (в среднем 40 дней в каждой группе дозирования). Большинство (88%) пациентов в каждой группе получали лечение более чем в течение 5 нед. В таблице 2 представлены суммарные данные по сообщавшимся побочным реакциям.
Таблица 2
Побочные реакции, отмечавшиеся у ≥5%, пациентов в исследовании 3 при лечении язвенного колита от легкой до умеренный степени у детей1
| Побочная реакция | Доля пациентов с побочной реакцией, % | |
| Низкие дозы (n=41) | Высокие дозы (n=41) | |
| Назофарингит | 15 | 12 |
| Головная боль | 10 | 5 |
| Боль в животе | 10 | 2 |
| Головокружение | 7 | 2 |
| Синусит | 7 | 0 |
| Сыпь | 5 | 5 |
| Кашель | 5 | 0 |
| Диарея | 5 | 0 |
| Повышенная утомляемость | 2 | 10 |
| Лихорадка | 0 | 7 |
| Повышение уровня липазы | 0 | 5 |
1 Включены побочные реакции, о которых сообщалось по телефону в течение 1 нед после посещения. Как минимум 5% пациентов в группах с низкой или высокой дозировкой.
Серьезные побочные реакции имели 12% пациентов в группе с низкими дозами (5 пациентов) и 2% пациентов в группе с высокими дозами (1 пациент). Серьезные побочные реакции включали синусит, аденовирусную инфекцию и панкреатит у одного пациента в группе низких доз. У одного пациента из этой группы наблюдались боль в животе и снижение ИМТ, еще у одного пациента — геморрагический понос и склерозирующий холангит. Анемия и обморок отмечались у одного пациента в группе высоких доз.
Пять пациентов были исключены из исследования из-за побочных реакций: 3 (7% ) в группе низких доз (по одному пациенту с аденовирусной инфекцией, склерозирующим холангитом и панкреатитом) и 2 (5 % ) в группе высоких доз (1 пациент с повышенным уровнем амилазы и липазы и 1 пациент с болью в верхней части живота).
В целом характер и тяжесть реакций в педиатрической популяции были аналогичны наблюдавшимся у взрослых пациентов с язвенным колитом.
Поддержание ремиссии язвенного колита
Возможность применения месалазина в форме с модифицированным высвобождением для поддержания ремиссии язвенного колита у взрослых подтверждена в рандомизированном двойном слепом многоцентровом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью 6 мес с участием 264 пациентов (исследование 4).
В этом исследовании 87 пациентов были рандомизированы для получения месалазина в дозе 1,6 г/сут и 87 пациентов для получения плацебо. Средний возраст пациентов в исследовании 4 был 42 года и 55% пациентов составляли мужчины. Побочные реакции, приведшие к исключению из исследования, включали (каждая у одного пациента) тревогу, стоматит и астению.
В дополнение к побочным реакциям, перечисленным выше, с частотой 2% или выше в исследовании 4 отмечались такие побочные реакции, как гипертрофия живота, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, инфекция, заболевание суставов, нервозность, парестезия, геморрой, тенезмы, частое мочеиспускание и нарушения зрения.
Ректальное применение
Наиболее частые побочные реакции, отмечавшиеся у взрослых пациентов с активным язвенным проктитом легкой и средней степени тяжести в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, суммированы в таблице 3.
Таблица 3
Побочные реакции, отмечавшиеся с частотой >1% у пациентов, получавших месалазин в виде суппозиториев, в сравнении с плацебо
| Побочная реакция | Месалазин (n=177), n (%) | Плацебо (n=84), n (%) |
| Головокружение | 5 (3) | 2 (2,4) |
| Ректальная боль | 3 (1,8) | 0 (0) |
| Лихорадка | 2 (1,2) | 0 (0) |
| Сыпь | 2 (1,2) | 0 (0) |
| Акне | 2 (1,2) | 0 (0) |
| Колит | 2 (1,2) | 0 (0) |
В многоцентровом открытом рандомизированном исследовании с параллельными группами с участием 99 пациентов сравнивали суппозитории в дозе 1000 мг, вводимые на ночь, и суппозитории по 500 мг 2 раза в день. Наиболее частыми побочными реакциями в обеих группах были головная боль (14%), метеоризм (5%), боль в животе (5%), диарея (3%) и тошнота (3%). Три пациента прекратили применение из-за побочной реакции, было сделано предположение, что одна из этих побочных реакций (головная боль) могла быть связана с применением месалазина. Рекомендована дозировка 1000 мг ректально 1 раз в день перед сном.
Опыт пострегистрационного наблюдения
Пероральное применение
В дополнение к описанным выше побочным реакциям, наблюдавшимся в клинических исследованиях по применению месалазина в форме с модифицированным высвобождением, ниже перечислены побочные реакции, которые отмечались во время применения месалазина в различных лекарственных формах. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с применением месалазина.
Со стороны организма в целом: боль в шее, отек лица, отек, синдром лекарственной волчанки, лекарственная лихорадка.
Со стороны ССС: перикардит, миокардит (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны ЖКТ: анорексия, панкреатит, гастрит, повышенный аппетит, холецистит, сухость во рту, язвы во рту, прободная язвенная болезнь, геморрагический понос.
Гематологические нарушения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, анемия, лимфаденопатия.
Со стороны скелетно-мышечной системы: подагра.
Со стороны нервной системы: депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, гиперестезия, головокружение, спутанность сознания, тремор, периферическая невропатия, поперечный миелит, синдром Гийена-Барре.
Со стороны почек: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефропатия с минимальными изменениями (см. «Меры предосторожности»).
С стороны органов дыхания: эозинофильная пневмония, интерстициальный пневмонит, обострение астмы, плеврит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, псориаз, гангренозная пиодермия, сухость кожи, узловатая эритема, крапивница.
Со стороны органов чувств: боль в глазах, извращение вкуса, нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, позывы к мочеиспусканию, гематурия, эпидидимит, меноррагия, обратимая олигоспермия.
Лабораторные отклонения: повышенный уровень АСТ или АЛТ, ЩФ, ГГТ, ЛДГ, билирубина, креатинина сыворотки и концентрации азота мочевины в крови.
Ректальное применение
В дополнение к побочным реакциям, наблюдавшимся в клинических исследованиях с применением суппозиториев месалазина, отмечались перечисленные ниже побочные реакции, о которых сообщалось в пострегистрационном периоде. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с применением месалазина.
Со стороны организма в целом: лекарственная лихорадка, повышенная утомляемость, волчаночноподобный синдром.
Со стороны сердца: миокардит, перикардит, выпот в перикард.
Со стороны органа зрения: отек глаз.
Со стороны ЖКТ: спазмы в животе, вздутие живота, анальный зуд, аноректальный дискомфорт, запор, обесцвечивание кала, метеоризм, частая дефекация, желудочно-кишечное кровотечение, слизь в кале, тошнота, болезненные дефекации, панкреатит, прокталгия, выделения из прямой кишки, ректальные тенезмы, дискомфорт в желудке, рвота.
Со стороны печени: холестатическая желтуха, гепатит, желтуха, синдром Кавасаки, включая изменения ферментов печени, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны крови: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы/нарушения психики: синдром Гийена-Барре, периферическая невропатия, поперечный миелит.
Со стороны почек: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нефропатия с минимальными изменениями.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: гиперчувствительный пневмонит (включая аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит, интерстициальный пневмонит).
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, эритема (в т.ч. узловатая), зуд, псориаз, гангренозная пиодермия, крапивница.
Со стороны мочеполовой системы: обратимая олигоспермия.
Взаимодействие
Одновременное применение месалазина и нефротоксичных ЛС, включая НПВС, может повысить риск развития нефротоксичности. Необходимо контролировать состояние пациентов, принимающих нефротоксичные ЛС на предмет изменений функции почек и побочных реакций, связанных с применением месалазина (см. «Меры предосторожности»).
Одновременное применением месалазина с азатиоприном или 6-меркаптопурином может увеличить риск развития нарушений со стороны крови. При необходимости одновременного применения этих ЛС необходимо контролировать анализы крови, включая полный подсчет клеток крови и количество тромбоцитов.
Применение месалазина может привести к ложнозавышенным результатам тестов при измерении концентрации норметанефрина в моче с помощью жидкостной хроматографии с электрохимическим обнаружением из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина, N-ацетиламиносалициловой кислоты. Следует рассмотреть применение альтернативного, селективного метода анализ норметанефрина.
Передозировка
Лечение: не существует специфического антидота при передозировке месалазина, и при подозрении на острую тяжелую токсичность лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Оно может включать предотвращение дальнейшего всасывания в ЖКТ, коррекцию нарушений электролитного равновесия и поддержание адекватной почечной функции.
Способ применения и дозы
Внутрь, ректально. Режим дозирования зависит от показания и возраста пациента.
Меры предосторожности
Почечная недостаточность
Месалазин в значительной степени выводится почками, и у пациентов с нарушением функции почек может возникнуть риск развития побочных реакций.
У пациентов, получавших месалазин или ЛС, превращающиеся в 5-аминосалициловую кислоту, наблюдались случаи нарушения функции почек, включая нефропатию с минимальными изменениями, острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность (см. «Побочные действия»).
Перед началом применения месалазина и периодически во время терапии необходимо оценивать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью или заболеванием почек в анамнезе, а также получающих сопутствующие нефротоксичные ЛС необходимо оценить соотношение польза-риск от применения месалазина (см. «Взаимодействие»).
Синдром острой непереносимости, вызванный месалазином
Применение месалазина было связан с развитием синдрома острой непереносимости, который бывает трудно отличить от обострения язвенного колита. Хотя точная частота появления этого синдрома не установлена, он наблюдался в 3% случаев при контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина. Симптомы включают спазмы, боль в животе, геморрагический понос, а иногда и лихорадку, головную боль и сыпь. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента на предмет нарастания этих симптомов во время лечения. При подозрении на синдром острой непереносимости применение месалазина необходимо немедленно прекратить.
Реакции гиперчувствительности
Сообщалось о реакциях гиперчувствительности у пациентов, принимавших сульфасалазин. У некоторых пациентов может быть аналогичная реакция с месалазином или другими соединениями, которые содержат или превращаются в 5-аминосалициловую кислоту.
Как и в случае с сульфасалазином, реакции гиперчувствительности, вызванные месалазином, могут проявляться в виде поражения внутренних органов, включая миокардит, перикардит, нефрит, гепатит, пневмонит и гематологические нарушения. Необходимо немедленно обследовать пациента, если у него появляются признаки или симптомы реакции гиперчувствительности. Следует прекратить применение месалазина, если происхождение этих признаков или симптомов не может быть объяснено другой этиологией.
Печеночная недостаточность
Имеются сообщения о случаях развития печеночной недостаточности у пациентов с уже существующим заболеванием печени, которые получали месалазин. У пациентов с известными нарушениями функции печени необходимо оценить соотношение польза-риск от применения месалазина.
Особые группы пациентов
Дети. Безопасность и эффективность применения месалазина для лечения активного язвенного колита легкой и умеренной степени у детей от 5 до 17 лет установлена на основании адекватных и хорошо контролируемых исследований с применением его в форме с модифицированным высвобождением. Возможность применения месалазина в этих возрастных группах подтверждена данными адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием взрослых и одного 6-недельного исследования с участием 82 педиатрических пациентов от 5 до 17 лет.
Безопасность и эффективность применения месалазина для лечения активного язвенного колита от легкой до средней степени у детей в возрасте до 5 лет не установлены. Безопасность и эффективность применения месалазина для поддержания ремиссии язвенного колита у пациентов детского возраста не установлены.
Пожилой возраст. Клинические исследования месалазина не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить различия в реакции по сравнению с пациентами более молодого возраста. Данные неконтролируемых клинических исследований и пострегистрационного наблюдения дают основания предположить более высокую частоту развития дискразии крови (агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения) у пациентов 65 лет и старше по сравнению с более молодыми людьми. У пожилых пациентов во время лечения месалазином необходимо контролировать общее количество клеток крови и тромбоцитов.
В целом при назначении месалазина пожилым пациентам следует учитывать более частое снижение функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или другую медикаментозную терапию.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Месакол® (Mesacol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Месакол®
💊 Состав препарата Месакол®
✅ Применение препарата Месакол®
📅 Условия хранения Месакол®
⏳ Срок годности Месакол®
Описание лекарственного препарата
Месакол®
(Mesacol)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014
года, дата обновления: 2021.10.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Месакол® |
Таб. кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 50 шт. рег. №: П N011198 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Месакол®
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, повидон К90, тальк очищенный, кремния оксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата тип «С» (эудрагит L-100-55), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата тип «B» (эудрагит S-100), дибутилфталат, титана оксид, железа оксид красный, макрогол 6000.
10 шт. — стрипы алюминиевые (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовоспалительный препарат с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает противомикробным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин, через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом отделе кишечника (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая.
Распределение
Связывание месалазина с белками плазмы — 43%, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%. Препарат и его метаболит выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, с образованием N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.
Выведение
T1/2 — 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита — 5-10 ч. Выводится почками (50%) и через кишечник (40%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Кумулирует при хронической почечной недостаточности.
Показания препарата
Месакол®
- НЯК (профилактика и лечение обострений);
- болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, после еды.
При обострении заболевания — по 400-800 мг (1-2 таб.) 3 раза/сут в течение 8-12 недель.
Для профилактики обострений — по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут.
Таблетки следует принимать целиком, запивая большим количеством воды.
Детям месалазин назначают в виде суспензии, свечей и микроклизм.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении препарата в высоких дозах (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания), снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка; в отдельных случаях — перикардит, нарушения сердечной проводимости.
Со стороны ЦНС: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: олигоспермия; в отдельных случаях — импотенция.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.
Противопоказания к применению
- заболевания крови;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- геморрагический диатез;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- детский возраст;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять при почечной недостаточности легкой и средней степени, при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время нет адекватных клинических данных о безопасности применения Месакола при беременности. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью применять при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью применять при почечной недостаточности легкой и средней степени.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи (контроль выделительной функции почек).
У пациентов, являющихся «медленными ацетиляторами», имеется повышенный риск развития побочных эффектов.
Во время применения препарата возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу.
При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить.
Поскольку при низких значениях pH не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими pH.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата.
Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина.
Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции).
Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Условия хранения препарата Месакол®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Месакол®
Срок годности — 4 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги Месакол
Товары из категории — Антибиотики
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 728
Немного фактов
Неспецифический язвенный колит представляет собой хронический воспалительный процесс, протекающий в слизистой оболочке толстого кишечника. Этиологическими факторами принято считать генетическую предрасположенность и вредное воздействие внешних агентов.
Лекарство Месакол является уникальным противовоспалительным средством и обладает местным воздействием. Оно предотвращает дальнейшее прогрессирование заболевания и способствует скорейшему выздоровлению. Благодаря активному компоненту включаются механизмы репарации, и происходит заживление язвенных дефектов. Медикамент также эффективен для терапии болезни Крона.
Фармакологический эффект
Действующее вещество препарата Месакол обладает антиоксидантной активностью и защищает клетки от повреждений. Связывая свободные радикалы, месалазин предупреждает разрушение клеточных мембран, ингибируя пероксидное окисление липидного слоя. Проявляет антибактериальные свойства. К его действию чувствительна патогенная флора в кишечнике, в частности кишечная палочка.
Месалазин представляет собой продукт метаболизма сульфасалазина. Он менее токсичен, поскольку не содержит частицы, которые обуславливают возникновение побочных эффектов сульфасалазина. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением синтеза медиаторов воспаления. Месалазин ингибирует фермент липооксигеназы и прерывает цикл арахидоновой кислоты, в результате которого образуются простагландины и лейкотриены. В условиях отсутствия данных биологически активных веществ прерывается процесс развития воспаления.
Применение средства многократно уменьшает риск развития рецидива болезни Крона, так как месалазин воздействует на патологическое звено заболевания.
Фармакокинетика
Таблетки Месакола покрыты специальной пленочкой, оберегающей их от действия желудочного сока. Благодаря ей они становятся растворимы только в просвете кишечника. Активный компонент высвобождается при определенном pH среды, преимущественно в нижних отделах подвздошной кишки и толстом кишечнике, являющимися очагом воспалительного процесса. Большая часть вещества не всасывается в системный кровоток, а остается в просвете кишечника и проявляет местное противовоспалительное действие. Метаболизируется месалазин в печени и кишечнике, выделяется с каловыми массами и во время мочеиспускания.
Состав
Препарат Месакол содержит в себе вспомогательные вещества и действующий компонент — месалазин. Форма выпуска представлена в виде таблеток, растворимых в просвете кишечника.
Показания к использованию
Показанием к применению Месакола, в первую очередь, относится неспецифический язвенный колит. Прием лекарства эффективен при различной степени тяжести заболевания. Его также назначают в составе поддерживающей терапии в периоды ремиссии. Еще одна нозологическая единица, поддающаяся лечению лекарственным средством — болезнь Крона. Медикамент тормозит дальнейшее прогрессирование недуга и предупреждает возникновение рецидивов.
Побочные эффекты и противопоказания
Реакции иммунитета представлены эритемой, аллергией, крапивницей, отеком Квинке, горячкой.
Гемодинамические изменения в редких случаях проявляются в виде угнетения всех ростков кроветворения и возникновения панцитопении. У подростков описаны случаи возникновения доброкачественной внутричерепной гипертензии. Симптомами нарушения работы желудочно-кишечного тракта являются боли в области живота, диарея, метеоризм и рвота. В редких случаях могут развиваться пневмония, бронхоспазм, инфильтративное поражение легких и альвеолиты. О поражении печени могут свидетельствовать повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы, развитие холестаза и гепатита, переходящего в последующем в печеночную недостаточность. У мужчин наблюдается обратимая олигоспермия. Выявлены случаи нарушения функций почек и развитие нефропатий с почечной недостаточностью.
Препарат Месакол противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к действующему веществу и других составляющим медикамента. Его не назначают при наличии у пациента тяжелой патологии почек и печени. Противопоказан прием при язвенном поражении желудочно-кишечного тракта.
Беременность и лактация
При использовании Месакола в период вынашивания ребенка существует риск тератогенного и эмбриотоксического эффекта, поэтому перед назначением препарата беременным женщинам необходимо взвесить соотношение вреда и пользы. Представлены данные о проникновении вещества в молоко матери. Следует прекратить грудное вскармливание на период терапии.
Инструкция
Инструкция по применению медикамента Месакола представлена в качестве ознакомительной информации. Не рекомендуется заниматься самолечением. Перед началом приема лекарственного средства обязательно посещение врача, который в зависимости от клинической картины и особенностей организма пациента, разрабатывает схему лечения с указанными дозировками и длительностью курса. Также доктор должен выявить возможные противопоказания и ознакомить больного с побочными реакциями медикамента.
При обострении неспецифического язвенного колита индивидуально подбирают дозировку. Максимальная концентрация вещества 4 грамма в сутки. Для поддерживающего лечения в стадии ремиссии дозировка составляет 2 грамма в день. В терапии болезни Крона также производят индивидуальный подбор дозировки, которая не должна превышать отметку в 4 грамма ежедневно.
Дети до 6 лет в терапии неспецифического язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения начинают со стартовой дозировки, составляющей 30 мг/кг массы тела. Максимальное значение не должно превышать 75 мг/кг веса. Для поддерживающей терапии стартовая дозировка вдвое меньше.
Суточная доза делится на несколько приемов. Таблетки необходимо проглотить, не разжевывая и не нарушая их целостность, после запить достаточным количеством жидкости. Они принимаются за час до приема пищи. Для эффективности терапии следует соблюдать рекомендации и не нарушать режим.
Особенности приема
Прием Месакола противопоказан при стойких нарушениях в работе почек, так как лекарственное средство обладает выраженной нефротоксичностью. Перед началом терапии проводят обследование и проверяют показатели функционирования мочевыделительной системы. При назначении медикамента пациентам с высокими показателями креатинина и наличием в моче белков необходимо тщательно контролировать их состояние и периодически выполнять лабораторные исследования. При возникновении нарушений функций почек во время терапии следует немедленно отменить лекарственное средство и оказать больному экстренную медицинскую помощь.
Описаны случаи возникновения у пациентов дискразии крови, симптомами которой являются длительная лихорадка, анемия, гематома, геморрагии. Перед началом и во время лечения необходимо проводить мониторинг гемодинамических показателей. При возникновении дискразии прием медикамента отменяется.
Пациентам с повышенной чувствительностью к месалазину терапия проводится под строгим контролем врачей. Появление лихорадки, головной боли, сыпи и судорог свидетельствует о развитии реакции гиперчувствительности, пациенту необходимо оказать медицинскую помощь. В данном случае следует прекратить поступление вещества в организм и ускорить его выведение. Эффективно использование гемодиализа.
Месалазин способен вызывать повышение уровня печеночных ферментов, его с осторожностью применяют у пациентов с патологией печени. Перед назначением медикамента проводится биохимическое исследование крови и проверяется уровень трансаминаз. В ходе терапии анализы периодически повторяют. При выявлении у больного язвенных дефектов в верхних отделах желудочно-кишечного тракта медикамент не назначается.
Пациентам пожилого возраста можно назначать лекарственное средство с индивидуальным подбором дозировки при сохранении функций мочевыделительной системы. Существует вероятность возникновения реакций гиперчувствительности со стороны сердечно-сосудистой системы. Не применяется пациентам с миокардитами и перикардитами, вызванными действием месалазина в анамнезе. Под наблюдением врача должны состоять больные с легочной патологией и бронхиальной астмой, так как побочные эффекты лекарственного средства, в частности развитие бронхоспазма, могут усугубить их состояние. Медикамент не применяют при непереносимости углеводов и дефиците лактазы, так как он содержит в себе углеводы в качестве вспомогательных веществ. В педиатрии не назначают детям до шести лет в связи с отсутствием официальных данных о безопасности и эффективности лекарственного средства для детского организма.
Влияние медикамента на способность управлять транспортным средствами и сложными механизмами
Месакол не влияет на навыки вождения автомобилем и возможность выполнять деятельность, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции. Однако возможно возникновение побочных явлений, в частности головокружения. Необходимо соблюдать осторожность и не садиться за руль до стабилизации состояния.
Совместимость с алкоголем
Существует ряд исследований, указывающих на вредное воздействие приема алкоголя пациентами, страдающими от неспецифического язвенного колита. Этиловый спирт вызывает развитие окислительных процессов, нарушает барьерную функцию кишечника и приводит к обострению заболевания. Употребление алкоголя при применении препарата Месакол снижает эффективность терапии. Рекомендуется воздержаться от приема спиртных напитков.
Взаимодействие с другими лекарствами
В комбинации Месакола с азатиоприном наблюдается угнетение всех ростков кроветворения. Поэтому необходимо вести мониторинг гемодинамических показателей. При выявлении стойкой лейкоцитопении врач должен решать вопрос об отмене медикамента или коррекции дозы.
Препарат значительно угнетает антикоагуляционные способности варфарина, вызывает усиление сахароснижающего эффекта производных сульфонилмочевины, кумулирует токсическое действие метотрексата. Снижает терапевтический эффект диуретиков, в частности фуросемида и спиронолактона.
Передозировка
Препарат при соблюдении инструкции не вызывает нежелательных проявлений. В случае передозировки применяется терапия, направленная на устранение симптомов и поддержание жизненно важных функций организма. Специфический антидот к активному компоненту лекарственного средства не известен. Возможно использование с лечебной целью гемодиализа для ускорения процесса выведение вещества и токсинов из организма.
Аналоги
Аналогом, содержащим месалазин, является Асакол, он показан для лечения воспалительного процесса в прямом кишечнике различной интенсивности. К аналогам препарата Месакол также относится Сульфасалазин, применяется для индукции ремиссии при язвенном колите и в комплексном лечении ревматоидного артрита. Однако при его приеме чаще возникают побочные реакции, так как он содержит в себе сульфапиридин. В терапии ювенильного артрита с полиатртитичным синдромом и язвенного колита эффективно использование Салазопирина.
Условия продажи
Продажа Месакола в аптеках разрешена только при наличии соответствующего рецепта от лечащего врача. Без рецепта распространение лекарственного средства запрещено.
Отзывы пациентов и врачей
Доктора часто включают Месакол в комплексную терапию неспецифического язвенного колита на различных стадиях заболевания. При легкой степени течения препарат способствует заживлению дефектов и предупреждает развитие новых. В тяжелых случаях прием медикамента индуцирует длительную ремиссию и останавливает прогрессирование патологии. Пациенты отмечают уменьшение интенсивности симптомов вскоре после начала приема лекарственного средства. Оно хорошо переносится при грамотно подобранной дозировке. Часто применяется в педиатрии детям старше 6 лет и приводит к положительным результатам.
Правила хранения
Хранение препарата проводится при температурном режиме не более 25 градусов по Цельсию, в недоступном для детей месте. Годность к использованию Месакола составляет 4 года от даты производства, представленной на упаковке. По истечению данного срока употреблять медикамент строго запрещено, так как он теряет свои лечебные свойства и может причинить вред здоровью.
Цены на Месакол в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 728 руб.
Сертификаты и лицензии
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, красно-коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, на поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.
Одна таблетка содержит — действующего вещества: месаламина — 400 мг; вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (К-4М), повидон (К90), тальк, кремния оксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят; состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер (тип С), метакриловой кислоты сополимер (тип В), дибутилфталат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), макрогол (тип 6000).
Кишечные противовоспалительные средства. Аминосалициловая ки-слота.
Код АТХ: A07EС02.
Месаламин (месалазин) является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Исследования in vitro продемонстрировали, что, возможно, роль играет ингибирование фермента липоксигеназы.
Также было продемонстрировано воздействие на концентрации простагландина в слизистой оболочке кишечника. Месаламин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выступать в качестве акцептора радикалов активных соединений кислорода.
При попадании в просвет кишечника принятый перорально месаламин обладает, в основном, местным действием на слизистую кишечную оболочку и подслизистые ткани.
Системная биодоступность/концентрация в плазме крови не имеют существенного влияния на терапевтическую эффективность, но помогают оценить безопасность.
Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания.
Лечебное действие Месакола 400 проявляется в результате местного контакта лекарственного средства со слизистой оболочкой кишечника.
Таблетки Месакол 400 покрыты оболочкой из акриловой смолы, которая замедляет высвобождение месаламина пока лекарственное средство не достигнет слепой кишки и ниже. Это продемострировано в клинических исследованиях с применением радиологических и сывороточных маркеров.
Фармакокинетика
Около 28 % месаламина абсорбируется из таблеток Месакол 400 после перорального приема, главным образом, в тонкой кишке.
Месаламин подвергается пресистемному метаболизму с образованием неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Aц-5-ACK), как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По-видимому, ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Часть месаламина также ацетилируется бактериями толстого кишечника. С белками связываются 43 % месаламина и 78 % N-Aц-5-ACK.
Период полувыведения месаламина и N-Aц-5-ACK обычно составляет 12 часов, но может варьироваться в диапазоне от 2 до 15 часов.
Месаламин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кумулятивные свойства имеют место при применении высоких доз лекарственного средства — 1500 мг в сутки.
Месаламин и его метаболит N-Aц-5-ACK выделяются с экскрементами (большая часть), почками (количество варьирует от 20 до 50 % в зависимости от пути введения, лекарственной формы и механизма высвобождения действующего вещества) и вместе с желчью (меньшая часть). Почками выделяется в основном в виде N-Aц-5-ACK. Приблизительно 1 % дозы принятой перорально дозы месаламина выделяется с грудным молоком, в основном в виде N-Aц-5-ACK.
— Язвенный колит легкой и средней степени тяжести: лечение обострений заболевания и поддержание ремиссии.
— Болезнь Крона: поддержание ремиссии.
Таблетки принимают внутрь за час до еды, запивая стаканом жид-кости. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Суточную дозу менее 2,4 г можно принимать в один прием.
Суточную дозу более 2,4 г следует принимать в 2-4 приема.
Взрослые и пожилые люди
Обострение легкой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 1,2 г — 2,4 г (три — шесть таблеток) в сутки, при наличии клинических показаний одновременно назначают кортикостероиды.
Обострение средней степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 2,4 г — 4,8 г (шесть — двенадцать таблеток) в сутки, при наличии клинических показаний одновременно назначают кортикостероиды.
Поддерживающая терапия: рекомендуемая доза составляет 1,2 г — 2,4 г в сутки (три — шесть таблеток).
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 4,8 г (двенадцать таблеток) в сутки. В один прием следует принимать не более шести таблеток.
Дети от 6 лет и старше
Индивидуальное дозирование. Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности применения у детей 6 -18 лет.
При обострениях: доза определяется индивидуально, начиная с 30-50 мг на кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг на кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
Для предотвращении рецидива (язвенный колит): доза определяется индивидуально, начиная от 15-30 мг на кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.
В целом, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг — нормальная доза для взрослых.
Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую терапию, не лимитирована. Критерием эффективности проводимой терапии является достижение клинико-эндоскопической ремиссии.
В случае пропуска дозы следует продолжить прием таблеток Месакол 400 согласно назначенному врачом режиму. Не нужно удваивать следующую дозу для восполнения забытой. Перед тем, как прервать или прекратить лечение, необходимо проконсультироваться с врачом.
— Повышенная чувствительность к месаламину (месалазину), салицилатам, к любому из компонентов лекарственного средства.
— Тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность.
— Язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
— Геморрагический диатез.
— Детский возраст до 6 лет.
Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Очень редко: апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения.
Частота неизвестна: эозинофилия (как часть аллергической реакции).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром медикаментозной красной волчанки, панколит.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, головокружение.
Очень редко: периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны сердца
Редко: миокардит*, перикардит*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: аллергические и фиброзные легочные реакции (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легких, пневмонит).
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
Часто: диспепсия.
Редко: боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Очень редко: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: изменения функциональных параметров печени (повышение уровня трансаминаз и параметров холестаза), гепатит*, холестатический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь.
Редко: крапивница, кожный зуд.
Очень редко: обратимая аллопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: миалгия, артралгия.
Частота неизвестна: реакции подобные красной волчанке.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
Очень редко: нарушения функции почек (включая острый и хронический интерстициальный нефрит* и почечную недостаточность).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: олигоспермия (обратимая).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: лихорадка, боль в груди.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Частота неизвестна: увеличение уровня креатинина в сыворотке крови, уменьшение веса, снижение клиренса креатинина, увеличение уровня амилазы и липазы, скорости оседания эритроцитов.
*Механизм развития месалазин-индуцированного миокардита и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, однако, возможно его аллергическое происхождение.
Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительным заболеванием кишечника.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе, не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение и обратиться к врачу.
Также необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу, если возникнет сильное недомогание с повышением температуры тела и/или болями в горле. Эти симптомы могут быть связаны со снижением количества белых клеток крови (агранулоцитозом), что увеличивает вероятность серьезной инфекции. Для определения возможного снижения числа лейкоцитов будет выполнен анализ крови.
По усмотрению врача перед началом лечения и в течение лечения должны проводиться анализ крови (общий анализ крови с подсчетом форменных элементов), определение показателей функционального состояния печени (уровни ферментов AЛT или ACT, содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи (тестовые полоски / осадок). Рекомендуется проводить данные исследования через 14 дней после начала лечения.
Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности.
В течение всего курса лечения, особенно в начале, следует регулярно контролировать функцию почек (уровень креатинина в плазме крови).
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций: при изменениях состава крови — повышенная кровото-ивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка; при перикардите и/или миокардите — лихорадка и боли за грудиной в сочетании с одышкой.
У пациентов с заболеваниями легких, в частности, при наличии бронхиальной астмы, следует проводить лечение Месаколом 400 под медицинским контролем.
Лечение пациентов с известной гиперчувствительностью к лекарственным средствам, содержащим сульфасалазин, можно начинать только под тщательным медицинским наблюдением. При появлении симптомов острой непереносимости, таких как спазмы, острая боль в области живота, лихорадка, сильные головные боли и сыпь на коже, лечение должно быть прекращено немедленно.
В редких случаях у пациентов, подвергшихся резекции кишечника или хирургическому воздействию на кишечник в подвздошно-слепокишечной (илеоцекальной) области, сопровождавшемуся удалением заслонки ободочной кишки, наблюдалось выведение со стулом не растворившихся таблеток месаламина из-за слишком быстрого прохождения через кишечник. Если нерастворившиеся таблетки наблюдаются в стуле несколько раз, пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов.
В одной таблетке 400 мг лекарственного средства содержится 0,042 ммоль (0,97 мг) натрия, т.е. лекарственное средство практически не содержит натрия.
Применение при нарушениях функции печени
Месакол 400 противопоказан при печеночной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью применяют лекарственное средство при легкой и умеренной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Месакол 400 противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
С осторожностью применяют лекарственное средство при почечной недостаточности легкой и умеренной степени.
В течение всего курса лечения (особенно в начале) следует регулярно контролировать функцию почек (содержание сывороточного креатинина).
При беременности назначать Месакол 400 следует только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск для матери и плода. Известно, что месаламин проникает через плацентарный барьер, однако ограниченный опыт применения Месакола 400 у беременных не позволяет оценить возможные побочные действия.
Месаламин выделяется с грудным молоком у человека, при этом концентрация месаламина в грудном молоке ниже, чем в крови, а метаболит — ацетил-месаламин — обнаруживается в сходной или в более высокой концентрации.
В настоящее время существует ограниченный опыт применения месаламина у кормящих женщин. Нельзя исключить вероятность возникновения реакций гиперчувствительности у ребенка, например, диареи. В период кормления грудью назначение месаламина возможно только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Если у ребенка развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.
Лекарственное средство не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Следует учитывать вероятность усиления подавляющего действия на костный мозг азатиоприна, меркаптопурина и тиогуанина при одновременном применении с месаламином.
Усиливает действие антикоагулянтов, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата. Повышает эффективность урикозурических средств (блокаторов канальцевой реабсорбции).
Ослабляет эффективность фуросемида и спиронолактона, рифампицина.
Существуют скудные доказательства того, что месалазин может уменьшить эффект антикоагулянта варфарина.
Одновременное назначение Месакола 400 с другими нестероидными противовоспалительными средствами может усилить риск поражения почек.
Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месаламина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью). Специфического антидота не известно. Лечение является симптоматическим и поддерживающим.
По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой. 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х5).
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 оС .
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Произведено и расфасовано: «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.», Индия.
Упаковано: открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.