Метакартин инструкция по применению взрослым питьевой

Метакартин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Метакартин раствор 2 г/10 мл. Описание и применение Metakartin, аналоги и отзывы. Инструкция Метакартин раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: levocarnitinе;

1 флакон (10 мл) препарата содержит левокарнитина 2 г.

вспомогательные вещества: кислота яблочная, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, ароматизатор «апельсин», вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-желтый раствор.

Фармакологическая группа

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код ATH A16A A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Карнитин является естественным компонентом клеток, в которых играет фундаментальную роль в процессах синтеза и транспортировки энергии. Представляет собой фактически единственный незаменимый фактор для процесса проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и их участия в β-окислении. Кроме того, карнитин контролирует транспортировку энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму с помощью модуляции фермента адениннуклеотидтранслоказы.

Самые высокие концентрации карнитина наблюдаются в скелетных мышцах и миокарде. Миокард, несмотря на способность использовать различные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты. Поэтому карнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот строго зависит от наличия достаточного количества вещества. Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, острой ишемии, дифтерийном миокардите может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием различных моделей на животных подтвердили благоприятное воздействие карнитина при различных изменениях функции сердца, вызванных искусственно: острая и хроническая ишемия, состояние сердечной недостаточности, сердечная недостаточность на фоне дифтерийного миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (пропранолол, адриамицин).

Левокарнитин продемонстрировал терапевтическую эффективность при таких патологиях:

• Первичный дефицит карнитина, характеризующееся фенотипами, такими как миопатия с накоплением липидов, печеночная энцефалопатия типа синдрома Рея и / или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия.
• Вторичный дефицит карнитина у пациентов с органической ацидурия генетического происхождения (пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия) и у пациентов с генетическими дефектами β-окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как буфер в отношении различных жирных кислот, которые не могут быть Метаболизированный.
• Вторичный дефицит карнитина у пациентов, находящихся на интермиттирующем гемодиализе. Снижение левокарнитину в мышцах положительно коррелирует с его потерей с диализной жидкостью.

Мышечные симптомы, обычно наблюдаются у таких пациентов после сеанса гемодиализа, улучшаются при терапии левокарнитином.

Фармакокинетика.

После перорального применения левокарнитин подвергается деградации кишечными бактериями, что приводит к образованию триметиламина (ТМА) и γ-бутиробетаина. Поскольку количество левокарнитину, что попадает в системный кровоток в неизмененном виде, составляет около 10-20%, считается, что кишечный метаболизм ответственный за вывод примерно 80-90% пероральной дозы.

После абсорбции γ-бутиробетаин выводится в неизмененном виде с мочой, тогда как TMA метаболизируется в триметиламин-М-оксид (TMAO), который обнаруживается в моче вместе с небольшим количеством TMA в неизмененном виде.

Длительное пероральное применение левокарнитину пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе, может привести к накоплению TMA и TMAO в плазме крови и, как следствие, вызвать триметиламинурией — патологическое состояние, характеризующееся наличием сильного рыбного запаха мочи, выдыхаемого и потовых выделений у пациентов.

Метакартин Показания

Первичная и вторичная карнитинова недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нельзя исключить взаимодействия между левокарнитином и препаратами кумарина. В очень редких случаях сообщали об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитину с препаратами кумарина (см. Разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»). В случае одновременного применения этих средств следует осуществлять мониторинг МНО или проводить другие тесты на коагуляцию еженедельно к стабилизации и ежемесячно в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение левокарнитину со средствами, индуцируют гипокарнитинемию усиления выведения карнитина почками (например, вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалонову кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин, ифосфамид), может уменьшить его уровень.

Особенности применения

Применение левокарнитину пациентам с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, улучшающие утилизацию глюкозы, может вызвать гипогликемию. У таких пациентов нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для своевременной коррекции режима гипогликемического лечения.

Применение левокарнитину пациентам с наличием судорожной активности в анамнезе может увеличить частоту и / или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с благоприятными факторами применения левокарнитину также может вызвать судороги.

Безопасность и эффективность перорального применения левокарнитину пациентам с почечной недостаточностью исследовали. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитину пациентам с тяжелой почечной недостаточностью терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламин-М-оксида (ТМАО), поскольку обычно эти метаболиты выводятся почками. Такая ситуация не наблюдается после введения левокарнитину.

Левокарнитин является физиологическим продуктом, поэтому риск привыкания или зависимости отсутствует.

В очень редких случаях сообщали об увеличении МНО при одновременном применении левокарнитину с препаратами кумарина (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции»). В случае одновременного применения этих средств следует осуществлять мониторинг МНО или проводить другие тесты на коагуляцию еженедельно к стабилизации и ежемесячно в дальнейшем.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Тератогенного действия в доклинических исследованиях левокарнитину не обнаружено. При применении самой исследуемой дозы 600 мг / кг массы тела у животных отмечали статистически незначительное увеличение частоты постимплантацийнои гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Адекватных клинических исследований с участием беременных женщин не проводили. В период беременности препарат следует применять в случае, если польза от его применения для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Левокарнитин — обычный компонент человеческого молока. Применение левокарнитину кормящим грудью не изучалось. В период кормления грудью препарат следует применять в случае, если польза от его применения для женщины превышает потенциальный риск для ребенка, вызванный чрезмерной экспозицией карнитина.

фертильность

В клинических исследованиях не было выявлено отрицательного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Левокарнитин не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Метакартин и дозы

способ применения

Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Перед применением раствор следует развести в стакане воды и принимать за 30 минут до еды. Для дозирования применять дозирующий шприц или мерный стаканчик.

При применении лекарственного средства целесообразно контролировать уровень свободного карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и в моче.

дозировка

Дозы и продолжительность лечения левокарнитином устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и нозологической формы заболевания пациента.

взрослые

Первичный и вторичный дефицит карнитина

Дозировка зависит от конкретного врожденного нарушения обмена веществ и тяжести состояния пациента во время лечения.

В общем, рекомендуемая пероральная доза составляет от 100 до 200 мг / кг в сутки в 2-4 приема, при менее серьезных состояниях доза может быть меньше (50-100 мк / кг в сутки).

Если клинические и биохимические признака не улучшаются, дозу можно увеличить на короткий период.

При острых метаболических нарушениях могут потребоваться более высокие дозы (до 400 мг / кг / сут) или введение левокарнитину в суточной дозе 100 мг / кг.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Если были достигнуты значительные клинические результаты после первого курса введения, можно применять поддерживающую терапию в дозе 1 г в сутки путем перорального приема. В день диализа пероральный прием лекарственного средства осуществляют после процедуры.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г (30 мл).

Средний курс лечения для взрослых и детей составляет 1-3 месяца. В случае необходимости курс лечения можно повторять. В случае первичной и вторичной карнитиновои недостаточности препарат следует применять постоянно или до устранения причины последней.

дети

Лекарственное средство применять детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным. Раствор принимают, начиная с дозы 50 мг / кг в сутки. Обычная доза для детей составляет 50-100 мг / кг в сутки (см. Таблицу).

Максимальная суточная доза детям составляет 3 г (15 мл).

Особые категории пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат не следует применять длительно в высоких дозах пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек в связи с накоплением потенциально токсичных метаболитов ТМА и ТМАО (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста

Таким пациентам отсутствует необходимость в изменении дозировки и других оговорках. В клинических исследованиях профиль безопасности у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста был подобным.

Пациенты с сахарным диабетом

Применение левокарнитину пациентам с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, улучшающие утилизацию глюкозы, может вызвать гипогликемию. У таких пациентов нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для своевременной коррекции режима гипогликемического лечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети

Лекарственное средство можно применять детям с первого дня жизни.

Передозировка

Передозировка или длительное применение левокарнитину может привести к диарее. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.

Побочные эффекты

Побочные реакции (по данным клинических исследований, литературы и послерегистрационного опыта) приведены по классам систем органов в соответствии с медицинским словаря регуляторной деятельности MedDRA и классифицируются по следующей частотой: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <10) , нечасто (≥1 / 1000, <100), редко (≥1 / 10000, <100), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить по имеющимся данным). В пределах каждой частотной группы побочные реакции указанные в порядке убывания степени тяжести.

Со стороны нервной системы:

нечасто — головная боль частота неизвестна — судоми1, головокружение.

Со стороны сердца:

частота неизвестна — сердцебиение.

Со стороны сосудов:

нечасто — артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна — одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе нечасто — дисгевзия, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — аномальный запах тела 2; частота неизвестна — зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

нечасто — мышечные спазмы; частота неизвестна — миастения 3, мышечное напряжение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто — боль в груди, аномальные ощущения, пирексия.

Исследования:

нечасто — повышение артериального давления; очень редко — увеличение МНВ4.

1 Сообщалось о случаях судорог у пациентов с судорожной активностью или без таковой, получавших левокарнитин внутрь или внутривенно. Применение левокарнитину может увеличить частоту и / или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с благоприятными факторами применения левокарнитину также может вызвать судороги.

2 Длительное пероральное применение левокарнитину пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе, может привести к накоплению TMA и TMAO в плазме крови и, как следствие, вызвать триметиламинурией — патологическое состояние, характеризующееся наличием сильного рыбного запаха мочи, воздух, выдыхается, и потовых выделений у пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства. Фармакологические»).

3 Сообщалось о легкие симптомы миастении у пациентов с уремией.

4 Сообщалось об очень редких случаях увеличение МНО у пациентов, получавших одновременную терапию препаратами кумарина (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности Метакартин

4 года.

Условия хранения Метакартин

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл, по 10 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш. /

МИРОВАЯ МЕДИЦИНА ILAC SAN. VE TIC.

Местонахождение производителя

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция /

15 июля Махаллези Ками Йолу Каддези № 50 Гюнешли Багджылар / Стамбул, Турция.

Заявитель.

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш., Турция /

МИРОВАЯ МЕДИЦИНА ILAC SAN. VE TIC. AS, Турция.

Метакартин и Алкоголь?

Раствор для инъекций, 1.0 г/5.0 мл

5 мл препарата содержат

активное вещество — левокарнитина 1.0 г,

вспомогательные вещества: кислота хлороводородная  до рН 6.2-6.6, вода для инъекций до 5.0 мл.

Прозрачный бесцветный раствор.

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ  и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16АA01

Фармакокинетика

После внутривенного введения левокарнитин легко проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 9 часов. Не связывается с белками плазмы и альбумином человека. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.

Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, в количестве прямо пропорциональном уровню левокарнитина в плазме крови. Период полувыведения составляет 17,4 часа. Выводится почками (76% за 24 часа).

Фармакодинамика

Метакартин -препарат для коррекции метаболических процессов.

Левокарнитин — природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества энергии (в форме АТФ). Высвобождая коэнзим А, левокарнитин усиливает поступление метаболитов в цикл Кребса. По такому же механизму он стимулирует активность пируватдегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных аминокислот. Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

— первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина

— вторичный дефицит карнитина у пациентов, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия, отсутствие реакции на лечение или необходимость больших доз эритропоэтина.

Раствор для инъекций Метакартин предназначен для медленного внутривенного введения (в течение 2-3 минут)

Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина  в плазме крови должно быть 35 — 60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0,35.

Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

При первичном и вторичном дефиците карнитина рекомендуемые дозы зависят  от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. Метакартин раствор для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 2-3 минут, при этом суточную дозу делят на 3-4 введения, или в виде инфузии:  внутривенно капельно, медленно примерно 3 мл в минуту (или не более 60 капель в минуту), из расчета 30 мин на 100 мл и 1 час 20 минут на 250 мл. Перед введением необходимую дозу препарата растворяют в 100 или 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям до 12 лет (в том числе новорожденным и младенцам)

В большинстве случае рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/кг/сут. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.

Взрослые и дети старше 12 лет

При первичном или вторичном дефиците левокарнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций.

При вторичном дефиците карнитина при гемодиализе препарат вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 мин).

Детям до 12 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).

Детям старше 12 лет по 1г/сут и взрослым 2 г/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа.  Доза 2,5 г назначается пациентам, находящимся на гемодиализе более 1 года. Продолжительность внутривенного лечения составляет не более 3 месяцев, это период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

— тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального левокарнитина;

— мышечная слабость, судороги у больных с уремией;

— аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);

— специфический запах тела. Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.;

— при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

— повышенная чувствительность к левокарнитину или вспомогательным компонентам препарата.

В виде раствора для инфузий препарат Метакартин противопоказан пациентам с гипернатремией и гиперволемией.

Раствор для инфузии с растворителем глюкозой противопоказан пациентам с сахарным диабетом.

Назначение препарата Метакартин , раствор для инъекций, пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

При одновременном применении глюкокортикостероиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

Необходимо информировать лечащего врача о применения каких-либо других лекарств совместно с Метакартин. 

Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме среднетерапевтических доз.

Прием чрезмерных доз холина может снижать активность карнитина.

Препарат не вызывает привыкания или зависимости, так как L – карнитин естественный компонент организма.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу,  продолжайте лечение  как обычно.

Внутривенное введение препарата должно быть медленным (2-3 минуты).

Метакартин, раствор для инъекций, следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, острой почечной недостаточностью, при отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительный прием без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом. Поскольку карнитин улучшает усвоение глюкозы, нужно контролировать ее уровень в сыворотке крови у больных сахарным диабетом.

Внутривенное введение высоких доз Метакартин пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности не приводит к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой. Эта ситуация наблюдается при длительном приеме внутрь в высоких дозах.

Беременность и период лактации

Метакартин, раствор для инъекций, назначают только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными  механизмами

Лица, которые отмечают мышечную слабость после применения Метакартин, раствор для инъекций, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

По 5 мл препарата разливают в ампулу из темного стекла.

По 5 ампул помещают  в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

 По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать!

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Мефар Илач Сан. А.Ш

Адрес: Стамбул. Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №20. Курткёй-Пэндик, Турция

Действующее вещество: levocarnitine;

1 ампула (5 мл) раствора для инъекций содержит левокарнитину 1 г

1 мл раствора для инъекций содержит левокарнитину 200 мг

Вспомогательные вещества: кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16А А01.

Фармакологические.

Левокарнитин присутствует как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитин пополняются за счет потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мясных изделий), и путем эндогенного синтеза в печени с триметиллизину. Только L-изомер является биологически активным. Левокарнитин играет важную роль в жировом метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходимое для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисления аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Наибольшая концентрация левокарнитину определяется в мышечной ткани, в миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в сердечной метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от достаточного количества этого вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и т.д., возможно уменьшение уровня левокарнитину в миокардиальной ткани. Многие исследования на животных подтвердили положительное воздействие левокарнитину при индуцированных сердечных расстройствах, таких как острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).

Фармакокинетика.

Всасывания

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывания связано с активным транслюминальной механизмом. Всасывания после приема ограничен (<10%) и изменчивым.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Вывод

Левокарнитин выводится главным образом с мочой. Скорость вывода прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Первичная и вторичная карнитинова недостаточность у взрослых и детей, в т. Ч. Новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитинова недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Вторичную карнитинову недостаточность следует заподозрить у пациентов, которым проводят гемодиализ в следующих случаях:

• сильные ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ спазмы в мышцах и / или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, имеет значительное негативное влияние на качество жизни;
• мышечная слабость и / или миопатия;
• кардиопатия;
• анемия, не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение Метакартину пациентам с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенного действия в доклинических исследованиях препарата не выявлено. При применении самой исследуемой дозы 600 мг / кг массы тела у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантацийнои гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Учитывая последствия карнитиновои недостаточности для беременной женщины, прерывание лечения Метакартином для матери кажется большим риском, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Левокарнитин — обычный компонент грудного молока человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Неизвестно.

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2-3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацилкарнитина как в плазме крови, так и мочи.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг / кг в сутки в 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии Метакартином желательно проводить проверку уровня карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при соотношении ацилкарнитина к свободному карнитина в плазме крови более 0,4 и / или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль / л.

Дозу 2 г следует вводить внутривенно струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует оценивать путем мониторинга уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить его уровне непременно начнут снижаться снова. Необходимость повторного насыщающих курса лечения определяют путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные промежутки и за состоянием пациента.

Гемодиализ — поддерживающая терапия.

После насыщающих курса введения левокарнитину применяют поддерживающую дозу — 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа Метакартин применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Большие дозы могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови диализом.

Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Не сообщалось о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитину, включая мимолетные тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение Метакартину обычно хорошо переносится.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

5 мл в стеклянной ампуле коричневого цвета 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные упаковки в картонной коробке.