Метформин инструкция по применению для похудения отзывы врачей

Диабет 2 типа — болезнь, эпидемия которой растет по всему миру, и тесно связана с растущей распространенностью ожирения. Около 80-90% пациентов с диабетом 2 типа имеют избыточный вес или страдают ожирением. Эти заболевания настолько тесно связаны, что с 1970-х годов в литературе их называют одним термином – diabesity (angl. Diabetes – diabetas ir obesity – nutukimas).

Ожирение у диабетиков увеличивает инсулинорезистентность и гипергликемию, поэтому лечение диабета включает неотъемлемой частью рекомендации по коррекции образа жизни, чтобы помочь пациенту похудеть, а гипогликемические препараты используются для стабилизации или в идеале для похудения.

Установлено, что по мере того, как пациент худеет, увеличивается чувствительность к инсулину, снижается артериальное давление, дисфункция эндотелия сосудов, воспалительные и прокоагулянтные маркеры, уровни холестерина и триглицеридов в крови. Однако не все противодиабетические средства обладают свойствами похудания. Например, сульфонилмочевины (SK), тиазолидиндионы (TZD) и меглитиниды связаны с увеличением веса, а ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) не влияют на вес.

Влияние метформина на вес в научной литературе описано неоднозначно. Данные глобальных руководств по лечению диабета также различаются. Например, в 2012 г. ADA и EASD (Американская диабетическая ассоциация и Европейская ассоциация по изучению диабета) постановили, что метформин оказывает нейтральное влияние на вес, а в 2013 г. AACE (Американская ассоциация клинических эндокринологов) сообщает о влиянии метформина на похудение. 

В этой статье рассматривается механизм действия метформина в зависимости от веса, результаты клинических испытаний и напоминаются практические принципы использования метформина.

Консультация заведующей отделением в Университетской клинике, кандидата медицинских наук, врача-эндокринолога за 2000 рублей!

Механизм действия метформина

Метформин — один из старейших и наиболее широко используемых противодиабетических препаратов, но его молекулярные эффекты еще полностью не выяснены. Существует несколько гипотез о действии метформина. 

Считается, что метформин ингибирует дыхательную цепь митохондрий (комплекс I), активирует AMP-активированную протеинкиназу (AMPK), ингибирует индуцированное глюкагоном повышение циклического аденозинмонофосфата (cAMP) и ингибирует протеинкиназу.

• Активируя A (PKA), и как следствие, повышая чувствительность к инсулину, метформин снижает частоту постпрандиальной гипогликемии из-за задержки секреции инсулина и последующего пика инсулина у пациентов с диабетом. Менее частая постпрандиальная гипогликемия приводит к снижению тяги к углеводам и снижению частоты переедания, особенно за счет углеводов. 
• Кроме того, метформин снижает выработку глюкозы в печени, подавляя глюконеогенез. У больных сахарным диабетом глюконеогенез в печени в среднем в 3 раза интенсивнее, чем у здоровых людей, а лечение метформином снижает глюконеогенез на треть. 
• Метформин также подавляет всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте. 

Эти механизмы уменьшают поступление глюкозы для хранения энергии в жировой ткани. В отличие от гипокалорийных диет, потеря веса с метформином происходит не за счет мышц, а за счет жировой ткани. Повышая чувствительность периферических тканей к инсулину, метформин снижает секрецию инсулина в поджелудочной железе, что приводит к снижению воздействия инсулина на рецепторы инсулина в жировой ткани брюшной полости и, возможно, к поглощению энергии и жировой ткани брюшной полости. 

Метформин также снижает вес у пациентов с ожирением и гликемией в норме. Следовательно, ответственными за потерю веса у пациентов, принимающих метформин, считаются другие механизмы (помимо снижения инсулинорезистентности). 

Было показано, что метформин вызывает потерю аппетита, и некоторые исследователи полагают, что метформин может содержать аноректические факторы. Исследования in vivo также наблюдали уменьшение лептина в жировой ткани и сыворотке, что могло указывать на снижение устойчивости к лептину. Кроме того, было показано, что лечение метформином значительно увеличивает уровень GLP-1, что также может способствовать снижению веса.

Диагностика и лечение в Университетской клинике уже на первом приеме!

Что показывают результаты исследования?

В исследованиях эффект снижения веса от монотерапии метформином по сравнению с плацебо в течение первого года лечения диабетом был не очень выраженным или нейтральным. Однако при сравнении лечения метформином с другими противодиабетическими средствами, которые часто вызывают увеличение веса, разница в весе становится клинически значимой. 

Обзор 12 рандомизированных исследований, проведенных в 2011 году, показал в среднем на 2,7 кг больше увеличение веса в группе сульфонилмочевины по сравнению с пациентами, принимавшими метформин. Также было обнаружено, что разница между группами увеличивалась с увеличением продолжительности лечения. Продолжительность исследований показала, что разница в весе между группами метформина и SK составила 1,9 кг (95% ДИ) в восьми исследованиях продолжительностью до 24 недель. Тогда как в остальных 4 исследованиях, длившихся более 24 недель, средняя разница составляет 3,6 кг (95% ДИ 3,1–4,1 кг). 

Кроме того, после перехода с СК на метформин наблюдалась потеря веса на 3,8 кг, тогда как у пациентов, продолжающих лечение СК, изменения веса не наблюдалось. Сравнение изменений веса у пациентов, получавших метформин или TZD, также показало значительную разницу в весе в пользу метформина. 

В восьми сравнительных рандомизированных исследованиях продолжительностью до 1 года средняя разница в весе между пациентами, получавшими метформин, и пациентами, получавшими TZD, составила 2,6 кг (95% ДИ 1,2–4,1 кг). В самом продолжительном (4-летнем) исследовании оценки результатов диабета (ADOPT) средняя разница в весе между пациентами, получавшими TZD (розиглитазон) или метформин, была еще более выраженной – 6,9 кг (95% ДИ из 6 От 3 кг до 7,4 кг).

Было проведено три небольших рандомизированных исследования, сравнивающих влияние метформина и ингибиторов ингибиторов ДПП-4 на вес. Все три исследования показали большую потерю веса в группе метформина со средней разницей в весе 1,4 кг. 

Уникальный комплексный подход к женским проблемам, связанным с эндокринной гинекологией и общей эндокринологией. Записывайтесь в Университетскую клинику!

В двух небольших исследованиях, посвященных оценке разницы в весе пациентов, получавших метформин или меглитиниды, также наблюдалась разница в весе в пользу метформина в среднем от 2,0 кг до 3,4 кг. 

В исследованиях, сравнивающих изменение веса с монотерапией метформином в сочетании с метформином и TZD, SK и DPP-4. Меньшее увеличение веса наблюдалось в группе монотерапии метформином – -2,2; -2,3 и -0,2 кг соответственно. Кроме того, была обнаружена положительная связь между комбинациями доз метформина и потерей веса, т. е. максимально возможная доза метформина давала наибольшее снижение веса.

При сравнении лечения монотерапией метформином в сочетании с метформином и меглитинидами, несколько более высокая прибавка в весе (0,9 кг) была также обнаружена в группе комбинированной терапии. При оценке комбинаций метформина наибольшая тенденция к увеличению веса наблюдалась у метформина и TZD: в среднем на 0,9 кг больше прибавки веса, чем у комбинации метформина и СК, и на 0,3-1,5 кг по сравнению с 0,4-1,2 кг. потеря веса в группе метформина с ситаглиптином. 

Лечение комбинацией метформина и GLP-1 наиболее заметно снижает вес пациента. При сравнении этой комбинации с комбинацией метформина и TZD наблюдалась разница в весе 2,7 кг, а с комбинацией метформина и DPP-4 – 2,4 кг. Также есть два рандомизированных исследования сравнивающих влияние комбинаций метформин / GLP-1 и метформин / сульфонилмочевина на вес. Средняя разница в весе, обнаруженная в исследованиях, варьировала, но в обоих случаях потеря веса была значительно больше в группе, получавшей комбинацию метформин / GLP-1, при -3,8 и -12,3 кг. Комбинация инсулина и метформина также приводила к меньшему увеличению веса, чем монотерапия инсулином. 

Кокрановский метаанализ 2004 года показал статистически значимо меньшую прибавку в весе (-3,7 кг) у пациентов, получавших базальный инсулин с метформином, чем в группе монотерапии инсулином. Разница значительна как для базального, так и для болюсного инсулина. Такая же тенденция была обнаружена и в последующих исследованиях. Комбинация метформина с базальным инсулином приводит к меньшему увеличению веса, чем при интенсивной инсулиновой терапии, но также продемонстрировано увеличение веса в сочетании метформина с инсулином быстрого действия. 

Таким образом, исследования показали, что лечение метформином у пациентов с диабетом обычно связано с нейтральным или незначительным влиянием на вес по сравнению с плацебо. Но в сравнительных исследованиях с другими противодиабетическими средствами (SK, TZD, меглитиниды, ингибиторы DPP-4), упомянутыми выше, пациенты, получавшие метформин, показали до 6 кг меньшую прибавку в весе. 

Более низкая прибавка в весе наблюдалась также при приеме метформина в сочетании с другими противодиабетическими препаратами, включая инсулин.

Решение любых эндокринных проблем для женщин и мужчин в Университетской Клинике в Санкт-Петербурге!

Практические советы по лечению метформином

• Если нет противопоказаний, нужно начинать лечение метформином у всех пациентов с впервые возникшим диабетом 2 типа, независимо от веса, изменения образа жизни и диеты;
• Перед добавлением второго противодиабетического лекарства следует увеличить дозу метформина до максимально переносимой;
• При отсутствии противопоказаний лечение пероральными противодиабетическими средствами следует сочетать с метформином на всех этапах лечения.

При отсутствии противопоказаний метформин должен назначаться и во время инсулинотерапии.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.При диабете

Все авторы

Содержание статьи

• Метформин: механизм действия
• Метформин: при инсулинорезистентности
• Метформин: противопоказания
• Метформин: побочные действия
• Метформин: дозировка
• Можно ли метформин здоровому человеку?
• Метформин: польза и вред
• Сиофор или Метформин: что лучше при диабете?
• Глюкофаж лонг или Метформин: что лучше?
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Конец 20-го и начало 21-го века характеризуются бурным развитием науки и синтезом множества новых лекарственных препаратов, которые активно внедряются в практику здравоохранения. При этом существуют лекарственные средства, которые используются уже длительное время. Метформин, являющийся препаратом первого выбора в лечении сахарного диабета (СД), применяют в течение 65 лет. Об особенностях использования метформина рассказывает заведующая кафедрой эндокринологии БГМУ, доктор мед. наук, профессор Татьяна Мохорт.

История препарата

Татьяна МохортСинтезировать молекулы метформина удалось в 1922 году, таким образом его история началась более 100 лет назад (см. таблицу).

В настоящее время метформин является наиболее часто назначаемым оральным глюкозоснижающим препаратом в мире. Это обусловлено механизмом его действия, в основном направленным на минимизацию инсулинорезистентности, и отсутствием влияния на секрецию инсулина. 

Механизм действия

Доказано, что метформин вызывает снижение всасывания углеводов в кишечнике; усиление связывания инсулина с рецепторами периферических тканей (мышц) за счет активации транспорта глюкозы через мембрану в мышцах, обеспечивая повышение поглощения глюкозы и синтеза гликогена; стимуляцию анаэробного гликолиза; снижение глюконеогенеза, гликогенолиза и окисления свободных жирных кислот в печени; снижение гепатической продукции глюкозы; увеличение поглощения глюкозы и снижение активности липолиза в адипоцитах; активацию рецепторов желчных кислот; высвобождение глюкагоноподобного пептида-1, зависимое от АТФ-киназы; повышение активности натриевого котранспортера глюкозы-1; способствует трансформации кишечной микробиоты и др.

Перечисленные механизмы действия метформина результируются не только в улучшение функции бета-клеток и глюкозоснижающий эффект, но и в другие метаболические влияния (снижение уровня провоспалительных цитокинов, некоторых ростовых факторов, адгезии лейкоцитов, влияние на атерогенную дислипидемию, торможение пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, уменьшение проявлений оксидативного стресса), которые обеспечивают его кардиоваскулярные преимущества.  

Таблица. Исторические даты в эволюции использования метформина.

Рекомендации

С 2006 года метформин рекомендуется в качестве препарата первой линии в сочетании с изменением образа жизни для стартового лечения СД 2-го типа большинством экспертных диабетологических сообществ, что нашло отражение в национальных протоколах (постановление Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 21 июня 2021 года № 85 «Об утверждении клинических протоколов»).

Современные представления об использовании метформина включают его назначение совместно с рекомендациями по модификации образа жизни. С 2022 года указывается на возможность старта терапии СД 2-го типа с ингибиторов натриевого котранспортера глюкозы-2 или агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 у пациентов с атеросклеротическим кардиоваскулярным заболеванием, хронической болезнью почек или сердечной недостаточностью, однако использование этих лекарственных средств лимитировано их стоимостью, поэтому в реальной практике он остается препаратом первого выбора.

Побочные эффекты

Переносимость метформина ограничена побочными эффектами со стороны ЖКТ (нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, диспепсии), которые развиваются у 6–25 % пациентов, что приводит к прекращению приема препарата 5–10 % пациентов. Механизм развития этих эффектов изучается. Обсуждаются вопросы увеличения поглощения глюкозы в кишечнике, изменения состава кишечной микробиоты (повышение содержания Akkermansia muciniphila), изменения активности органического катионного транспортера слюнными железами и др.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть минимизированы при постепенном увеличении дозы или использовании пролонгированных форм лекарственного средства. Как правило, рекомендуется старт с минимальной дозы метформина (500 мг) вечером во время или после ужина с постепенным увеличением суточной дозы до 2 000–2 500 мг.  Второй путь оптимизации переносимости — уменьшение кратности приема препарата в течение суток, что может быть достигнуто посредством использования метформина пролонгированного действия.

Негативная характеристика метформина — развитие дефицита витамина B12 при длительном приеме, что может усугубить риски развития и прогрессирования невропатии и анемии. Это диктует необходимость рассмотреть возможность периодического измерения уровня витамина B12 и меры по коррекции его дефицита посредством использования добавок витамина В12 для орального или парентерального введения.  

В настоящее время (за исключением острых состояний) главный фактор, который определяет возможность использования метформина, это скорость клубочковой фильтрации (СКФ). Не показана инициация терапии при СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2, а при СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2 требуется его отмена.  

Эффективность и безопасность

В последние десятилетия получены факты, подтверждающие эффективность и безопасность применения метформина при СД 2-го типа и сердечной недостаточности в сравнении с использованием производных сульфонилмочевины с доказательствами улучшения выживания и снижением риска смерти (см. рис. 1); хронической обструктивной болезни легких (применение метформина ассоциировано с более низким риском госпитализации и смертности от всех причин без увеличения риска гиперлактатемии; макулярной дегенерации (доказано снижение риска ее развития)); болезни Альцгеймера и сосудистой деменции (у новых пользователей метформина частота также была примерно на 20 % ниже, чем у новых пользователей производных сульфонилмочевины); остеопорозе (меньше риск переломов в сравнении с использованием инсулина); COVID-19 (прием метформина ассоциирован со снижением смертности, особенно у женщин, но утяжеление состояния и развитие легочной и/или полиорганной недостаточности является противопоказанием).

Рис. 1. Влияние метформина на сердечную недостаточность.

На протяжении многих лет обсуждаются кардиопротективные эффекты метформина, впервые четко продемонстрированные в UKPDS в 1998 году. Последние публикации, посвященные оценке кардиоваскулярных исходов, подтверждают его позитивное влияние (см. рис. 2 и 3).

Рис. 2. Влияние глюкозоснижающих агентов на кардиоваскулярные исходы.

Рис. 3. Результаты метаанализа по оценке кардиоваскулярной смертности при лечении СД 2-го типа метформином.

Сравнение ингибитора натриевого котранспортера глюкозы 2-го типа (8 613 пациентов) и метформина (17 226 пациентов) свидетельствует об аналогичном риске инфаркта миокарда, инсульта и смертности в группах сравнения. В группе принимающих ингибитор натриевого котранспортера глюкозы 2-го типа риск развития и смертности от сердечной недостаточности был ниже, а риск генитальных инфекций — выше.

Польза при предиабете

Отдельная категория пациентов, для которых доказана польза метформина, — это пациенты с предиабетом. Главный фактор риска развития предиабета —избыточная масса тела или ожирение, поэтому профилактика развития манифестного СД 2-го типа направлена на нормализацию массы тела. В среднем потеря веса после одного года приема метформина составляет всего около 3 кг, потому хотя препарат часто назначают людям с избытком веса, которым трудно похудеть, это не чудодейственное средство для похудения.

Тем не менее терапия метформином для профилактики СД 2-го типа должна быть рекомендована пациентам с предиабетом, особенно в возрасте 25–59 лет с ИМТ ≥35 кг/м2 и нарушением гликемии натощак или НbA1c (≥6,0 %), и женщинам с предшествующим гестационным СД. Этот подход основан на несоблюдении рекомендаций по модификации образа жизни в течение длительного времени (см. рис. 4). 

Рис. 4. Результаты использования метформина при предиабете согласно исследованию DPP.

Показания для использования

Влияние метформина на резистентность к инсулину определяет off label показания для его использования.

1. При синдроме поликистозных яичников, в патогенезе которого важную роль играет инсулинорезистентность, метформин должен быть использован при наличии противопоказаний для применения комбинированных оральных контрацептивов; выявлении СД 2-го типа или предиабета; планировании стимуляции овуляции или использовании методов экстракорпорального оплодотворения.

2. При СД 1-го типа метформин рассматривается в качестве адъювантной терапии при наличии у пациентов избыточной массы тела и/или ожирения с подтвержденными эффектами снижения дозы инсулина, уменьшения активности факторов воспаления (нейрегулина-4 и С-реактивного белка), выраженности дислипидемии, толщины комплекса «интима-медиа» как показателей субклинического атеросклероза.

3. Важный факт — это доказанная связь ожирения и связанной с ним инсулинорезистентности с увеличением риска развития рака 13 локализаций (толстой и прямой кишки, яичников, эндометрия, молочной железы, почки, печени, поджелудочной железы, желудка, желчного пузыря, щитовидной железы, пищевода, множественной миеломы, менингиомы). Доказано повышение риска рака любой из названных локализаций на 7 % на каждые 5 кг/м2 массы тела. Для рака молочной железы этот риск возрастает до 15 %. Схематичное представление связи ожирения и рака обусловлено тем, что инсулинорезистентность является триггером продукции ростовых факторов и активности клеточного деления, что в условиях активации факторов воспаления и мутаций белков (b-Catenin, АРС, Axin и WISP-3) инициирует активацию сигнальных путей (PI3K, MAPK, IKK, STAT3 и др.), ингибирование mTOR, вызывает развитие опухолей указанных локализаций.

Потенциальные механизмы влияния метформина на канцерогенез включают улучшение метаболизма глюкозы и липидов, ингибирование факторов воспаления, влияние на микроокружение опухоли (ингибирование ангиогенеза); прямой механизм — ингибирование АМФ-активируемой протеинкиназы, контролирующей энергетический баланс клетки.

Приведенные эффекты реализуются в снижении риска развития рака, проводятся исследования по оценке эффективности использования метформина в комплексной терапии рака различных локализации при наличии СД 2-го типа и без него.

Перспективы

Генетические исследования определили, что эффективность снижения гликемии под влиянием метформина зависит от генотипа: генотип SLC47A1 rs2289669 ассоциирован с лучшим гликемическим ответом на метформин при СД 2-го типа, что при дальнейшем развитии генетического тестирования может стать критерием для индивидуализации терапии. Даже более чем 100 лет жизни молекулы метформина позволяют надеяться, что не все его позитивные влияния хорошо изучены, поэтому метформин остается широко используемым лекарственным средством с «открытым окном возможностей».

Метформин — это лекарство, используемое для лечения диабета 2 типа и его профилактики, если существует высокий риск развития болезни. Средство также используется при лечении синдрома поликистозных яичников, хотя во многих странах препарат для этих целей официально не одобрен.

Получая рецепт у эндокринолога, пациенты, часто интересуются, как работает метформин и какие у него побочные эффекты.

Метформин — действие при диабете 2 типа

Метформин — широко используемый препарат, который имеет явные преимущества с точки зрения влияния на метаболизм глюкозы и минимизации осложнений, связанных с диабетом. Механизм действия этого лекарства разнонаправлен, и если быть честными, до сих пор до конца не изучен. Но количество доказанных эффектов уже говорит о высокой ценности этого средства.

Ключевым органом-мишенью для этого препарата является печень. Улучшение гликемической ценности происходит благодаря влиянию действующего вещества на процесс глюконеогенеза, который состоит в превращении аминокислот и других соединений в глюкозу. С другой стороны, ингибируется поглощение сахара в тонкой кишке. Дополняет гипогликемическую активность увеличение периферического поглощения глюкозы. 

Также доказан ряд других преимуществ использования этого гипогликемического препарата. Метформин уменьшает адгезию клеток крови к стенке кровеносных сосудов и секрецию эндотелиальных факторов активации, предотвращая развитие атеросклероза. 

Уменьшение концентрации провоспалительных цитокинов и количества свободных кислородных радикалов вызывает противовоспалительный эффект. 

Метформин известен своим благоприятным воздействием на продолжительность жизни и на нарушения, вызванные повышенной резистентностью к инсулину. По этой причине его классифицируют как препарат первой линии в группе эффективных препаратов для лечения диабета 2 типа.

Метформин — показания

Метформин имеет множество терапевтических применений. Согласно последним рекомендациям, он должен назначаться на каждом этапе лечения диабета 2 типа. Его можно использовать как отдельно, так и в сочетании с другими оральными гипогликемическими средствами или инсулином. 

Метформин назначается в качестве препарата первой линии, особенно для пациентов с ожирением, кому в достижении адекватного контроля гликемии не помогло соблюдение диеты и физических упражнений.

Препарат также может быть назначен пациентам с диабетом в сочетании с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием или хроническим заболеванием почек. Метформин и его аналоги отлично сочетаются с другими лекарственными препаратами в тройном режиме комбинированной терапии без инсулина. 

Вещество также используется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ), так как доказано, что в число причин этого заболевания является резистентность к инсулину с вторичной гиперинсулинемией. Кроме того, терапия снижает избыточный вес и ожирение, что очень часто встречается у женщин с СПКЯ. 

Препарат метформин также включен в список фармакологических средств, способствующих снижению веса у людей с диабетическими расстройствами. Во многих исследованиях наблюдается снижение веса после первого года лечения на 2 кг. Но лекарство нельзя использовать как единственное средство для похудения.

Метформин — препараты и дозировка (страны Европы)

Метформин выпускается в таблетках, содержащих 500 мг, 850 мг и 1000 мг активного вещества. Все лекарства отпускаются по рецепту, который можно получить у эндокринолога. 

Существует два типа таблеток: 

• стандартные, например, Сиофор (Metformax);
• с медленным высвобождением, например, Глюкофаж (Metformax SR).

Стандартные препараты действуют быстро. В зависимости от дозы может потребоваться принимать их несколько раз в день. Обычно терапия начинается с наименьшей дозировки, которая модифицируется эндокринологом на основании полученных измерений уровня сахара через 10-15 дней. Максимальные суточные дозы составляют 2000-3000 мг в 2-4 приема. 

Таблетки медленного высвобождения растворяются медленно, поэтому их не нужно принимать часто. Обычно одной порции препарата достаточно для приема во время ужина. 

Для препаратов стандартного выпуска рекомендуется медленное увеличение дозы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов. Но увлекаться большой дозировкой бессмысленно: исследования показывают, что увеличение дозы от 2000 до 3000 мг улучшает контроль диабета незначительно.

Метформин — эффекты и клиническая эффективность

В последние годы диабет 2 типа все чаще признается одним из основных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Наиболее распространенное осложнение этого заболевания среди европейцев — атеросклероз, встречающийся в 2-5 раз чаще у людей с диабетом, чем у здоровых людей. 

Эти наблюдения показывают, что лечение диабета требует мер, которые не только снижают уровень глюкозы в крови, но и оказывают гипогликемическое и улучшающее воздействие на:

• дислипидемию;
• гипертонию;
• ожирение;
• гиперинсулинемию;
• резистентность к инсулину.

Прием метформина в правильных дозах может принести наибольшую пользу в этом направлении. Было показано, что он снижает уровень глюкозы, триглицеридов и помогает снизить вес.

Согласно исследованиям, основным метаболическим расстройством при ожирении и диабете типа 2  является резистентность к инсулину. Таким образом, хорошо известное влияние метформина на снижение резистентности к инсулину делает этот препарат отличным средством для предотвращения прогрессирования нарушения толерантности к глюкозе и снижения смертности от сердечно-сосудистых патологий.

Метформин — побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты приема метформина чаще всего возникают только в начале терапии и в большинстве случаев через некоторое время проходят самостоятельно, после того как организм привыкнет к лекарству. 

В начале лечения пациенты часто жалуются на:

• нарушение вкуса;
• расстройство аппетита;
• тошноту;
• рвоту;
• понос;
• боль в животе.

Использование препарата в нормах, выписанных эндокринологом, не несет риска гипогликемии. Но нужно быть осторожнее при одновременном приеме нескольких противодиабетических средств. Комбинация метформина с другими сахароснижающими препаратами или инсулином может привести к падению уровня глюкозы до опасного для жизни уровня. 

Также опасен одновременный прием метформина с алкоголем — может развиться лактоацидоз. 

Противопоказания к применению этого препарата: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность и кормление грудью.

[dcb id=9583]

Состав

В составе препарата есть действующий компонент метформина гидрохлорид, а также дополнительные вещества: крахмал, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска

Лекарство производится в форме таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. Производятся таблетки по 500 мг и по 850 мг. В блистере может быть 30 или 120 шт.

Фармакологическое действие

Метформин – это вещество класса бигуанидов, его механизм действия проявляется за счет торможения процесса глюконеогенеза в печени, он уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, усиливает процесс периферической утилизации глюкозы, увеличивает степень чувствительности тканей к действию инсулина. Не действует на процесс секреции инсулина бета-клетками поджелудочной, не провоцирует проявления гипогликемических реакций. Как следствие, купирует гиперинсулинемию, которая является важным фактором, способствующим набору веса и прогрессу осложнений со стороны сосудов при сахарном диабете. Под его воздействием стабилизируется или уменьшается масса тела.

Средство уменьшает содержание в крови триглицеридов и линопротеинов низкой плотности. Снижает интенсивность окисления жиров, ингибирует выработку свободных жирных кислот. Отмечается его фибринолитическое действие, угнетая РАІ-1 и t-PA.

Лекарство приостанавливает процесс развития пролиферации гладкомышечных элементов сосудистой стенки. Позитивно воздействует на состояние сердечно-сосудистой системы, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как Метформин принимают перорально, наибольшая концентрация отмечается в плазме спустя 2,5 часа. У людей, которые получают лекарство в максимальных дозах, наибольшее содержание активного компонента в плазме не было выше 4 мкг/мл.

Абсорбция активного компонента прекращается спустя 6 часов после приема. Как следствие, плазменная концентрация понижается. Если пациент принимает рекомендуемые дозы препарата, то через 1-2 суток в плазме отмечается стабильная постоянная концентрация действующего вещества в границе 1 мкг/мл и меньше.

Если лекарство принимать в процессе еды, то всасывание активного компонента уменьшается. Кумулируется, в основном, в стенках пищеварительной трубки.

Время его полувыведения равно примерно 6,5 часам. Уровень биодоступности у здоровых людей составляет 50-60%. С белками плазмы его связь незначительная. Через почки выходит примерно 20-30% дозы.

Показания к применению Метформина

Определяются такие показания к применению Метформина:

• сахарный диабет первого и второго типа.

Лекарство назначают как дополнительное средство к основному лечению инсулином, а также другими средствами против диабета. Также назначается как монолечение.

Применение препарата рекомендовано, если пациент страдает сопутствующим ожирением, если пациенту необходимо контролировать показатели глюкозы в крови, а этого невозможно достичь с помощью диеты или физических нагрузок.

Средство также применяется при поликистозе яичников, но это можно делать только под строгим контролем врача.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для применения лекарства Метформин:

• возраст пациента до 15 лет;
• высокая степень чувствительности к действующему компоненту или другим составляющим лекарства;
• тяжелые заболевания почек (дисфункция, недостаточность);
• диабетическая прекома;
• гангрена;
• диабетический кетоацидоз;
• дегидратация (в случае постоянной рвоты и диареи);
• синдром диабетической стопы;
• инфаркт миокарда в острой форме;
• обезвоживание, инфекционные болезни в тяжелой форме, шок и другие состояние, которые могут привести к ухудшению функции почек;
• недостаточность функции надпочечников;
• печеночная недостаточность;
• диета, при которой человек потребляет в сутки не больше 1000 ккал;
• лактатацидоз;
• алкоголизм в хронической форме;
• болезни, при которых у пациента отмечается гипоксия тканей;
• лихорадка;
• внутривенное или внутриартериальное введение рентгенконтрастных лекарств, в которых есть йод;
• отравление алкоголем;
• беременность и период грудного кормления.

Побочные действия

Чаще всего при приеме препарата проявляются побочные действия в функциях пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита, появление металлического привкуса во рту. Как правило, такие реакции развиваются в первое время приема средства. В большинстве случаев они самостоятельно исчезают при дальнейшем применении лекарства.

Если у человека отмечается высокая чувствительность к лекарству, возможно развитие эритемы, но это происходит только в редких случаях. При развитии редкого побочного эффекта – умеренной эритемы – необходимо отменить прием.

При длительном лечении у некоторых пациентов отмечается ухудшение процесса усваивания витамина В12. Как следствие, снижается его уровень в сыворотке крови, что может привести к нарушению гемопоэза и развитию мегалобластной анемии.

Таблетки Метформин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Необходимо глотать таблетки целиком и запивать их большим количеством воды. Лекарство пьют после приема еды. Если человеку трудно глотать таблетку 850 мг, ее можно разделить на две части, которые принимают сразу же, одну за другой. Изначально принимают дозу 1000 мг в сутки, эту дозу, во избежание побочных эффектов следует разделить на два или три приема. Через 10-15 дней дозу постепенно увеличивают. Максимально допускается прием 3000 мг лекарства в сутки.

Если Метформин принимают пожилые люди, нужно постоянно контролировать состояние их почек. Полную терапевтическую активность можно получить после двух недель после начала лечения.

При необходимости начать прием Метформина после приема другого гипогликемического лекарства для приема внутрь нужно сначала прекратить лечение таким препаратом, после чего начинать прием Метформина в указанной дозировке.

Если пациент комбинирует инсулин и Метформин, то в первые несколько суток не следует менять привычную дозу инсулина. Далее дозу инсулина постепенно можно снижать под контролем врача.

Инструкция по применению Метформина Рихтер

Дозу лекарства устанавливает врач, она зависит от содержания в крови пациента глюкозы. При приеме таблеток 0.5 г начальная доза равна 0.5-1 г в сутки. Далее дозу при необходимости можно увеличить. Наибольшая доза в сутки составляет 3 г.

При приеме таблеток 0.85 г начальная доза равна 0.85 г в сутки. Далее, при необходимости, ее увеличивают. Наибольшая доза составляет 2.55 г в сутки.

Передозировка

При передозировке могут проявиться некоторые побочные действия, отчего таблетки рекомендуется принимать только в указанной дозе. При приеме Метформина в дозировке 85 г был зафиксирован случай передозировки, вследствие чего развивался лактатацидоз, при котором отмечалась рвота, тошнота, боли в мышцах, понос, боль в животе. Если своевременно не будет оказана помощь, возможно развитие головокружения, нарушения сознания и комы. Наиболее эффективным методом выведения из организма метформина является гемодиализ. Далее назначают симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Следует осторожно сочетать Метформин и производные сульфонилмочевины ввиду риска проявления гипогликемии.

Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов.

При одновременном приеме Циметидина замедляется выведение из организма метформина, как следствие, возрастает риск проявления молочнокислого ацидоза.

Гипогликемическое действие потенцируют антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, производные клофибрата, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные ЛС и Окситетрациклин, Циклофосфамид, производные циклофосфамида.

При применении внутриартериально или внутривенно контрастных ЛС с содержанием йода, которые применяются для проведения рентген-исследований, совместно с Метформином у пациента может развиваться почечная недостаточность, а также возрастает вероятность проявления лактоацидоза. Важно приостановить прием до проведения такой процедуры, во время нее и на протяжении двух суток после. Далее прием препарата можно восстановить, когда функция почек повторно будет оценена как нормальная.

При приеме нейролептика Хлорпромазина в больших дозах увеличивается сывороточный показатель глюкозы и ингибируется высвобождение инсулина. Как следствие, может понадобиться увеличение дозы инсулина. Но перед этим важно контролировать содержание глюкозы в крови.

Чтобы избежать гипергликемии, не следует комбинировать с Даназолом.

При одновременном продолжительном приеме с Метформином следующих препаратов: Ванкомицина, Амилорида, хинина, Морфина, Хинидина, Ранитидина, Циметидина, Прокаинамида, Нифедипина, Триамтерена — повышается концентрация метформина в плазме на 60%.

Абсорбцию метформина замедляют Гуар и холестирамин, поэтому при одновременном приеме этих препаратов снижается эффективность Метформина.

Усиливает влияние внутренних антикоагулянтов, которые относятся к классу кумаринов.

Условия продажи

Приобрести можно по рецепту.

Условия хранения

Средство относится к списку Б. Его нужно беречь от детей и хранить при температуре 25 °С.

Срок годности

Срок хранения Метформина – 3 года.

Особые указания

Если проводится монолечение Метформином, гипогликемия не отмечается. Следовательно, пациенту можно работать с точными механизмами или управлять транспортом. Однако при сочетании приема препарата с инсулином или с другими препаратами, которые применяются для лечения сахарного диабета, может проявиться гипогликемия, что, в свою очередь, ведет к нарушению психических реакций и координации движений.

Не назначают таблетки людям после достижения 60-летнего возраста, в том случае, если они физически тяжело работают. В таком случае может развиться лактатацидоз.

Пациентам, которые принимают препарат, нужно определять содержание креатинина в крови до лечения и далее, в процессе лечения, регулярно. При нормальном показателе это нужно делать один раз в год, при повышенном начальном уровне креатинина нужно проводить такие исследования 2-4 раза в год. С такой же частотой проводятся подобные исследования пожилым людям.

Если у пациента отмечается избыточная масса тела, важно придерживаться в процессе лечения сбалансированной диеты.

После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток.

Аналоги Метформина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Метформина — это препараты:

• Метформина гидрохлорид
• Метформин Рихтер
• Метформин Тева
• Багомет
• Форметин
• Метфогамма
• Глиформин
• Метоспанин
• Сиофор
• Гликомет
• Гликон
• Веро-Метформин
• Орабет
• Глиминфор
• Глюкофаж
• Новоформин

Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами.

Что лучше: Метформин или Глюкофаж?

Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист.

Детям

Нет достаточного опыта применения этого лекарства для детей.

С алкоголем

Алкоголь и Метформин совмещать не следует, так как такое сочетание существенно повышает вероятность проявления лактатацидоза. Поэтому в процессе лечения важно избегать приема спиртного, а также лекарств, которые содержат этанол.

Метформин для похудения

Несмотря на то, что на форуме Метформин Рихтер и на других ресурсах часто появляются отзывы о Метформине для похудения, это средство не предназначено доля применения людям, желающим избавиться от лишнего веса. Этот препарат для похудения применяют ввиду его действия, связанного со снижением уровня сахара в крови и сопутствующим уменьшением массы тела. Тем не менее, о том, как принимать Метформин для похудения, можно узнать только из недостоверных источников в сети, так как специалисты не советуют практиковать подобное. Однако похудеть с этим лекарством иногда удается тем, кто принимает Метформин с целью лечения сахарного диабета.

При беременности и лактации

Прием препарата Метформин во время беременности противопоказан. Если беременность наступает на фоне лечения этим лекарством, нужно прекратить его и назначить прием инсулина. Естественное вскармливание прекращают, если необходимо лечение этим препаратом.

Отзывы о Метформине

Отзывы о Метформине в таблетках от тех пациентов, которые болеют сахарным диабетом, свидетельствуют, что лекарство является эффективным и позволяет контролировать уровень глюкозы. На форумах также есть отзывы о положительной динамике после лечения этим ЛС при СПКЯ. Но чаще всего появляются отзывы и мнения о том, как препараты Метформин Рихтер, Метформин Тева и др. позволяют контролировать массу тела.

Многие пользователи сообщают, что препараты, содержащие метформин, действительно помогали справиться с лишними килограммами. Но при этом очень часто проявлялись побочные эффекты, связанные с функциями ЖКТ. В процессе обсуждения того, как применяется метформин для похудения, отзывы врачей в основном негативные. Они категорически не советуют применять его с этой целью, а также употреблять в процессе лечения алкоголь.

Цена Метформина, где купить

Цена Метформина в аптеках зависит от препарата и его упаковки: 60 шт. можно купить по цене от 150 рублей. Следует учесть, покупая препарат для похудения, что его реализуют по рецепту.

Цена Метформин-Тева 1000 мг составляет в среднем — 100 рублей за упаковку 30 шт.

Купить Метформин-Канон 1000 мг (60 шт.) можно в среднем — за 250 руб.