Диабет 2 типа — болезнь, эпидемия которой растет по всему миру, и тесно связана с растущей распространенностью ожирения. Около 80-90% пациентов с диабетом 2 типа имеют избыточный вес или страдают ожирением. Эти заболевания настолько тесно связаны, что с 1970-х годов в литературе их называют одним термином – diabesity (angl. Diabetes – diabetas ir obesity – nutukimas).
Ожирение у диабетиков увеличивает инсулинорезистентность и гипергликемию, поэтому лечение диабета включает неотъемлемой частью рекомендации по коррекции образа жизни, чтобы помочь пациенту похудеть, а гипогликемические препараты используются для стабилизации или в идеале для похудения.
Установлено, что по мере того, как пациент худеет, увеличивается чувствительность к инсулину, снижается артериальное давление, дисфункция эндотелия сосудов, воспалительные и прокоагулянтные маркеры, уровни холестерина и триглицеридов в крови. Однако не все противодиабетические средства обладают свойствами похудания. Например, сульфонилмочевины (SK), тиазолидиндионы (TZD) и меглитиниды связаны с увеличением веса, а ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) не влияют на вес.
Влияние метформина на вес в научной литературе описано неоднозначно. Данные глобальных руководств по лечению диабета также различаются. Например, в 2012 г. ADA и EASD (Американская диабетическая ассоциация и Европейская ассоциация по изучению диабета) постановили, что метформин оказывает нейтральное влияние на вес, а в 2013 г. AACE (Американская ассоциация клинических эндокринологов) сообщает о влиянии метформина на похудение.
В этой статье рассматривается механизм действия метформина в зависимости от веса, результаты клинических испытаний и напоминаются практические принципы использования метформина.
Консультация заведующей отделением в Университетской клинике, кандидата медицинских наук, врача-эндокринолога за 2000 рублей!
Механизм действия метформина
Метформин — один из старейших и наиболее широко используемых противодиабетических препаратов, но его молекулярные эффекты еще полностью не выяснены. Существует несколько гипотез о действии метформина.
Считается, что метформин ингибирует дыхательную цепь митохондрий (комплекс I), активирует AMP-активированную протеинкиназу (AMPK), ингибирует индуцированное глюкагоном повышение циклического аденозинмонофосфата (cAMP) и ингибирует протеинкиназу.
- Активируя A (PKA), и как следствие, повышая чувствительность к инсулину, метформин снижает частоту постпрандиальной гипогликемии из-за задержки секреции инсулина и последующего пика инсулина у пациентов с диабетом. Менее частая постпрандиальная гипогликемия приводит к снижению тяги к углеводам и снижению частоты переедания, особенно за счет углеводов.
- Кроме того, метформин снижает выработку глюкозы в печени, подавляя глюконеогенез. У больных сахарным диабетом глюконеогенез в печени в среднем в 3 раза интенсивнее, чем у здоровых людей, а лечение метформином снижает глюконеогенез на треть.
- Метформин также подавляет всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
Эти механизмы уменьшают поступление глюкозы для хранения энергии в жировой ткани. В отличие от гипокалорийных диет, потеря веса с метформином происходит не за счет мышц, а за счет жировой ткани. Повышая чувствительность периферических тканей к инсулину, метформин снижает секрецию инсулина в поджелудочной железе, что приводит к снижению воздействия инсулина на рецепторы инсулина в жировой ткани брюшной полости и, возможно, к поглощению энергии и жировой ткани брюшной полости.
Метформин также снижает вес у пациентов с ожирением и гликемией в норме. Следовательно, ответственными за потерю веса у пациентов, принимающих метформин, считаются другие механизмы (помимо снижения инсулинорезистентности).
Было показано, что метформин вызывает потерю аппетита, и некоторые исследователи полагают, что метформин может содержать аноректические факторы. Исследования in vivo также наблюдали уменьшение лептина в жировой ткани и сыворотке, что могло указывать на снижение устойчивости к лептину. Кроме того, было показано, что лечение метформином значительно увеличивает уровень GLP-1, что также может способствовать снижению веса.
Диагностика и лечение в Университетской клинике уже на первом приеме!
Что показывают результаты исследования?
В исследованиях эффект снижения веса от монотерапии метформином по сравнению с плацебо в течение первого года лечения диабетом был не очень выраженным или нейтральным. Однако при сравнении лечения метформином с другими противодиабетическими средствами, которые часто вызывают увеличение веса, разница в весе становится клинически значимой.
Обзор 12 рандомизированных исследований, проведенных в 2011 году, показал в среднем на 2,7 кг больше увеличение веса в группе сульфонилмочевины по сравнению с пациентами, принимавшими метформин. Также было обнаружено, что разница между группами увеличивалась с увеличением продолжительности лечения. Продолжительность исследований показала, что разница в весе между группами метформина и SK составила 1,9 кг (95% ДИ) в восьми исследованиях продолжительностью до 24 недель. Тогда как в остальных 4 исследованиях, длившихся более 24 недель, средняя разница составляет 3,6 кг (95% ДИ 3,1–4,1 кг).
Кроме того, после перехода с СК на метформин наблюдалась потеря веса на 3,8 кг, тогда как у пациентов, продолжающих лечение СК, изменения веса не наблюдалось. Сравнение изменений веса у пациентов, получавших метформин или TZD, также показало значительную разницу в весе в пользу метформина.
В восьми сравнительных рандомизированных исследованиях продолжительностью до 1 года средняя разница в весе между пациентами, получавшими метформин, и пациентами, получавшими TZD, составила 2,6 кг (95% ДИ 1,2–4,1 кг). В самом продолжительном (4-летнем) исследовании оценки результатов диабета (ADOPT) средняя разница в весе между пациентами, получавшими TZD (розиглитазон) или метформин, была еще более выраженной – 6,9 кг (95% ДИ из 6 От 3 кг до 7,4 кг).
Было проведено три небольших рандомизированных исследования, сравнивающих влияние метформина и ингибиторов ингибиторов ДПП-4 на вес. Все три исследования показали большую потерю веса в группе метформина со средней разницей в весе 1,4 кг.
Уникальный комплексный подход к женским проблемам, связанным с эндокринной гинекологией и общей эндокринологией. Записывайтесь в Университетскую клинику!
В двух небольших исследованиях, посвященных оценке разницы в весе пациентов, получавших метформин или меглитиниды, также наблюдалась разница в весе в пользу метформина в среднем от 2,0 кг до 3,4 кг.
В исследованиях, сравнивающих изменение веса с монотерапией метформином в сочетании с метформином и TZD, SK и DPP-4. Меньшее увеличение веса наблюдалось в группе монотерапии метформином – -2,2; -2,3 и -0,2 кг соответственно. Кроме того, была обнаружена положительная связь между комбинациями доз метформина и потерей веса, т. е. максимально возможная доза метформина давала наибольшее снижение веса.
При сравнении лечения монотерапией метформином в сочетании с метформином и меглитинидами, несколько более высокая прибавка в весе (0,9 кг) была также обнаружена в группе комбинированной терапии. При оценке комбинаций метформина наибольшая тенденция к увеличению веса наблюдалась у метформина и TZD: в среднем на 0,9 кг больше прибавки веса, чем у комбинации метформина и СК, и на 0,3-1,5 кг по сравнению с 0,4-1,2 кг. потеря веса в группе метформина с ситаглиптином.
Лечение комбинацией метформина и GLP-1 наиболее заметно снижает вес пациента. При сравнении этой комбинации с комбинацией метформина и TZD наблюдалась разница в весе 2,7 кг, а с комбинацией метформина и DPP-4 – 2,4 кг. Также есть два рандомизированных исследования сравнивающих влияние комбинаций метформин / GLP-1 и метформин / сульфонилмочевина на вес. Средняя разница в весе, обнаруженная в исследованиях, варьировала, но в обоих случаях потеря веса была значительно больше в группе, получавшей комбинацию метформин / GLP-1, при -3,8 и -12,3 кг. Комбинация инсулина и метформина также приводила к меньшему увеличению веса, чем монотерапия инсулином.
Кокрановский метаанализ 2004 года показал статистически значимо меньшую прибавку в весе (-3,7 кг) у пациентов, получавших базальный инсулин с метформином, чем в группе монотерапии инсулином. Разница значительна как для базального, так и для болюсного инсулина. Такая же тенденция была обнаружена и в последующих исследованиях. Комбинация метформина с базальным инсулином приводит к меньшему увеличению веса, чем при интенсивной инсулиновой терапии, но также продемонстрировано увеличение веса в сочетании метформина с инсулином быстрого действия.
Таким образом, исследования показали, что лечение метформином у пациентов с диабетом обычно связано с нейтральным или незначительным влиянием на вес по сравнению с плацебо. Но в сравнительных исследованиях с другими противодиабетическими средствами (SK, TZD, меглитиниды, ингибиторы DPP-4), упомянутыми выше, пациенты, получавшие метформин, показали до 6 кг меньшую прибавку в весе.
Более низкая прибавка в весе наблюдалась также при приеме метформина в сочетании с другими противодиабетическими препаратами, включая инсулин.
Решение любых эндокринных проблем для женщин и мужчин в Университетской Клинике в Санкт-Петербурге!
Практические советы по лечению метформином
- Если нет противопоказаний, нужно начинать лечение метформином у всех пациентов с впервые возникшим диабетом 2 типа, независимо от веса, изменения образа жизни и диеты;
- Перед добавлением второго противодиабетического лекарства следует увеличить дозу метформина до максимально переносимой;
- При отсутствии противопоказаний лечение пероральными противодиабетическими средствами следует сочетать с метформином на всех этапах лечения.
При отсутствии противопоказаний метформин должен назначаться и во время инсулинотерапии.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.При диабете
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Метформин: механизм действия
- Метформин: при инсулинорезистентности
- Метформин: противопоказания
- Метформин: побочные действия
- Метформин: дозировка
- Можно ли метформин здоровому человеку?
- Метформин: польза и вред
- Сиофор или Метформин: что лучше при диабете?
- Глюкофаж лонг или Метформин: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
В 2020 году в России у 5,1 миллиона человек был диагностирован сахарный диабет. Это составляет почти 3,5 тысячи диабетиков на 100 тысяч населения. И распространенность диабета увеличивается с каждым годом.
Сахарный диабет (СД) возникает из-за нарушения работы эндокринной системы и считается неизлечимым заболеванием. Но своевременно поставленный диагноз и правильный подбор медикаментозной терапии позволяют поддерживать качество жизни диабетиков на уровне здорового человека. Подчеркнем, что прием препаратов при диабете должен быть пожизненным.
В статье рассказываем о популярном препарате Метформин, который назначают для лечения сахарного диабета 2 типа. Узнаем, как действует лекарство в организме, в каких случаях его нельзя принимать, какие у него побочные действия и какими аналогами можно заменить.
Метформин: механизм действия
Сахарный диабет 2 типа встречается у 90% диабетиков. И чаще им болеют люди старше 40 лет с избыточной массой тела. В отличие от СД 1 типа, инсулин у таких больных вырабатывается, но чувствительность клеток организма к нему снижена. Глюкоза без инсулина не может попасть в клетки для утилизации и накапливается в крови, откладывается в виде гликогена в печени и мышцах и превращается в жир.
Как Метформин снижает уровень глюкозы в крови:
- повышает чувствительность рецепторов клеток к инсулину
- улучшает поступление глюкозы в клетки
- подавляет выработку глюкозы из углеводов
- стимулирует синтез гликогена из глюкозы
- угнетает всасывание глюкозы в кишечнике
Сахарный диабет 2 типа можно предупредить. Для этого важно контролировать свой вес и холестерин, соблюдать диету и физическую активность.
Метформин: при инсулинорезистентности
Итак, инсулин помогает глюкозе проникать в клетки, где она утилизируется с высвобождением энергии. Когда снижается чувствительность рецепторов клеток к инсулину, то возникает инсулинорезистентность. Поджелудочная железа начинает вырабатывать все больше и больше инсулина, что приводит к «износу» и продукция инсулина падает. Мало инсулина — много глюкозы в крови. Если не корректировать восприимчивость к инсулину, то постепенно будет развиваться и прогрессировать сахарный диабет 2 типа.
Для подтверждения инсулинорезистентности необходим комплекс анализов, на основании которых врач подбирает медикаментозную терапию. Метформин улучшает реакцию организма на инсулин, поэтому его часто назначают при инсулинорезистентности.
Метформин: противопоказания
У препарата есть ряд противопоказаний:
- гиперчувствительность к компонентам препарата
- диабетический кетоацидоз, прекома, кома при недостатке инсулина
- лактоацидоз (повышение уровня молочной кислоты в крови)
- тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности
- хронический алкоголизм
- выраженные симптомы заболеваний сердца и легких, которые могут привести к гипоксии (острый инфаркт миокарда, сердечная и легочная недостаточность)
- обширные операции и травмы, при которых показано введение инсулина
- беременность
- детский возраст до 10 лет
- соблюдение низкокалорийной диеты до 1000 ккал в сутки
- диагностические процедуры с введением контрастного йода
Метформин: побочные действия
Метформин вызывает побочные эффекты, но не у всех пациентов. Немедленно следует прекратить прием Метформина и обратиться к врачу при симптомах лактоацидоза: рвота, боль в животе, слабость, одышка, тахикардия, снижение температуры тела.
Другие возможные негативные реакции:
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита
- нарушение вкуса
- дефицит витамина В12
Метформин: дозировка
Врач может назначить Метформин в виде монотерапии, в комбинации с другими противодиабетическими препаратами или инсулином. Дозу подбирает и меняет лечащий врач исходя из уровня сахара в плазме крови. Поэтому важно регулярно посещать врача, особенно детям, подросткам и пожилым людям.
Препарат выпускают в таблетках с дозировками 500, 850 и 1000 мг. У некоторых производителей есть Метформин Лонг в таблетках с пролонгированным высвобождением, например, Метформин Канон с дозировками 500, 750 и 1000 мг. Метформин или Метформин лонг — что лучше, решает врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.
Можно ли метформин здоровому человеку?
Провизорам и врачам часто задают вопрос «Как принимать Метформин для похудения, если нет сахарного диабета?».
Согласно инструкции Метформин имеет показания для лечения и профилактики СД 2 типа. Особенно у пациентов с ожирением, предиабетом и факторами риска и которым не помогают диеты и физические нагрузки. Препарат оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Принимать здоровому человеку препарат, который влияет на эндокринную систему, не только бессмысленно, но и опасно. Врачи не рекомендуют принимать Метформин при ожирении без показаний.
Метформин: польза и вред
Подытожим, от чего помогает Метформин и чем опасно его применение. Польза препарата заключается в том, что он увеличивает чувствительность клеток организма к инсулину и нормализует уровень глюкозы в крови. Он защищает пациентов с сахарным диабетом от развития осложнений, снижает аппетит, нормализует липидный обмен, помогает сдерживать лишний вес и не вызывает гипогликемии.
Но Метформин нельзя назвать абсолютно безопасным средством. Он может вызвать такое опасное осложнение, как лактоацидоз. Это повышение молочной кислоты крови, к которому может привести передозировка Метформином, нарушения функции печени и почек, недоедание. При лактоацидозе высок риск комы, отека мозга и летального исхода, особенно при отсутствии медицинской помощи в ближайшие часы.
Кроме этого, длительный прием препарата в больших дозах снижает уровень витамина В12 в организме. Цианокобаламин (В12) играет важную роль в кроветворении. Его уровень необходимо постоянно контролировать и при дефиците восполнять для профилактики анемии.
Метформин и алкоголь: совместимость
Во время приема Метформина следует отказаться от употребления спиртных напитков и даже лекарств, содержащих этанол. Алкоголь увеличивает риск развития лактоацидоза.
Сиофор или Метформин: что лучше при диабете?
Оба препарата содержат одно и то же действующее вещество: метформина гидрохлорид. Показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, дозировки у аналогов идентичны. Разница в странах-производителях и цене. Препараты взаимозаменяемы, и пациент может выбрать любой из них, исходя из своих предпочтений.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK
Глюкофаж лонг или Метформин: что лучше?
Глюкофаж Лонг содержит то же действующее вещество, что и Метформин. Основное отличие заключается в технологии изготовления: в таблетках Глюкофаж Лонг всасывание метформина замедлено по сравнению с обычными таблетками Метформина. Их принимают всего 1 раз в сутки во время ужина. Метформин принимают 2-3 раза в день. По удобству применения лучше Глюкофаж лонг, но таблетки с замедленным высвобождением может назначить только врач по показаниям.
Краткое содержание
- Метформин повышает чувствительность клеток к инсулину, увеличивает «расход» глюкозы и нормализует ее уровень в крови.
- Метформин улучшает реакцию организма на инсулин, поэтому его часто назначают при инсулинорезистентности.
- Основными противопоказаниями для лечения Метформином являются лактоацидоз, тяжелые нарушения работы почек и печени, беременность, детский возраст до 10 лет, болезни сердца и органов дыхания.
- Препарат может повышать содержание молочной кислоты в крови, вызывать тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, потерю вкуса и аппетита, а также дефицит витамина В12.
- Метформин выпускают в таблетках по 500, 850, 1000 мг и форме пролонгированных таблеток по 500, 750 и 1000 мг.
- Метформин не следует принимать здоровым людям. Это может быть опасно для их здоровья.
- Метформин нормализует уровень сахара в крови, но имеет серьезные побочные эффекты: лактоацидоз и дефицит Витамина В12.
- Сиофор и Метформин взаимозаменяемы, Глюкофаж Лонг удобно принимать один раз в день по назначению врача.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Таблетки, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, зеленого цвета; таблетки дозировкой 500 мг и 1000 мг — с риской, дозировкой 850 мг – без риски.
Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метформина гидрохлорида – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104).
Лекарственные средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина.
Код АТХ: А10ВА02.
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:
— снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
— улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;
— задержки всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50 – 60 %.
Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.
Объем распределения (Vd) составляет 296 – 1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.
Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин.
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).
При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением:
— как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых.
— как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.
Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.
При лечении высокими дозами применяют препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг.
В случае перехода к лечению препаратом препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2 – 3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы.
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта.
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2 – 3 раза в сутки во время или после еды.
Со стороны системы крови.
Очень редко: мегалобластная анемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Очень редко: кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница.
Обмен веществ.
Очень редко: лактоацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Аллергические реакции: очень редко: эритема, зуд, кожная сыпь.
В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.
— гиперчувствительность к метформину и другим бигуанидам;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
— хроническая почечная недостаточность (при уровне сывороточного креатинина более 1,5 мг/дл у мужчин и 1,4 мг/дл у женщин или клиренсе креа-тинина менее 60 мл/мин);
— нарушения функции печени (недостаточность функции печени выше II степени по Чайлд-Пью);
— состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза, в.т.ч. хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, употребление с алкоголем;
— лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут);
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 10 лет;
— лекарственное средство не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введе-нием контрастных лекарственных средств и в течение 2 суток после их проведения;
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма; лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания; клиническое выражение проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
— острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
— серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
— не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжёлую физическую нагрузку.
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения метформином необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение Метформина за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при дли-тельном применении лекарственного средства, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
При сочетании лекарственного средства с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулина) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
При планировании или возникновении беременности Метформин следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Симптомы: гипогликемия при применении метформина в дозах до 85 г/сут не наблюдается, однако развивается лактоацидоз. Ранними симптомами являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение и потеря сознания и развитие комы.
Лечение: при появлении признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать, определить концентрацию лактата. Гемодиализ наиболее эффективен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию (внутривенно гидрокарбонат натрия, гипотонический раствор хлорида натрия).
Несовместим с этанолом, петлевыми диуретиками, йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, поскольку повышает риск лактоацидоза, особенно в случаях голодания или низкокалорийной диеты. Во время применения метформина следует избегать употребления алкогольных напитков и содержащих спирт лекарственных веществ. При проведении рентгенологического исследования лекарственное средство необходимо отменить за 48 ч и не возобновлять в течение 2 суток после проведения исследования.
С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы моноаминоксидазы, окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие метформина.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, инъекционными бета-адреномиметиками, комбинированными оральными контрацептивами, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, тиреоидными гормонами, производными фенотиазина (хлорпромазином), никотиновой кислоты, тиазидными диуретиками возможно уменьшение действия метформина.
Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.
Катионные вещества (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин) конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60 %.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не применять после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Метформин (Metformin)
💊 Состав препарата Метформин
✅ Применение препарата Метформин
Описание активных компонентов препарата
Метформин
(Metformin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Метформин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 30, 60, 100 или 120 шт. рег. №: ЛП-003848 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метформин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон (К-30) — 36 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ-М) — 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг, кальция стеарат — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 18 мг, титана диоксид — 2.88 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 3.6 мг, магния гидросиликат (тальк) — 1.44 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 4.032 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2 С) — 0.048 мг.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (24) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания активных веществ препарата
Метформин
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Противопоказания к применению
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)
Глюкофаж® Лонг
(MERCK SANTE, Франция)
Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)
Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метформин
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
редакция медисорб
4 минуты
Метформин. Общие характеристики лекарственного средства
В статье рассмотрены история открытия, применение и противопоказания к приему препарата, назначаемого при терапии сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточным весом или ожирением.
Как был открыт метформин и его свойства
Метформин — таблетированное сахароснижающее лекарственное средство. Относится к классу бигуанидов — гипогликемических лекарственных средств, используемых при сахарном диабете. Снижает уровни глюкозы в крови натощак (базальная гликемия) и после приема пищи (постпрандиальная гликемия).
Хотя метформин входит в число производных сульфонилмочевины, то есть синтетических противодиабетических (гипогликемических) средств, препарат имеет буквально природные корни, а именно связан с растением козлятник лекарственный (Galega officinalis, галега лекарственная). По литературным данным известно, что данное растение обладает сахароснижающим, антибактериальным, спазмолитическим и другими эффектами. Козлятник лекарственный широко применяли в народной медицине в Средневековье для лечения полиурии (учащенного мочеиспускания, одного из основных симптомов сахарного диабета 2 типа).
Основным биологически активным веществом козлятника является галегин — алкалоид (органическое азотсодержащее соединение), природный аналог метформина. В 20 веке ученым удалось выделить из козлятника те самые вещества класса бигуанидов, на основе которых впоследствии начали создавать препараты для снижения уровня глюкозы в крови. Впервые описали метформин в 1922 году ученые Эмиль Вернер и Джеймс Белл. Таким образом, данное вещество известно науке уже 100 лет. Однако в то же время
врач-хирург
Фредерик Бантинг,
студент-медик
Чарльз Бест и биохимик Бертен Коллип изобрели инсулин, который вскоре начали производить в промышленных масштабах, так что интерес к исследованию свойств метформина угас. Ученые вернулись к ним лишь в 1940-х, а первый препарат метформина поступил в продажу в Великобритании в 1958 году.
На сегодняшний день лекарства на его основе являются наиболее популярными и часто назначаемыми средствами для терапии сахарного диабета 2 типа. Метформин входит в список важнейших лекарственных препаратов Всемирной организации здравоохранения.
Показания к применению метформина
Препарат назначают в следующих случаях:
- сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок;
- взрослым в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
- детям с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином;
- профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Форма выпуска и дозировка
Метформин выпускается в лекарственной форме таблетки, дозировкой 500, 850 и 1000 мг.
500 мг или 850 мг — это обычная начальная доза препарата, которая затем корректируется путем титрования до эффективной лечебной (максимальной) дозы в течение 10−15 дней, в зависимости от целевых значений гликемии. Максимальная суточная доза метформина — не более 3000 мг.
Компания «Медисорб» выпускает «Метформин Медисорб» в упаковках на 60 таблеток.
Способ применения и длительность приема
Таблетки метформина применяют внутрь, проглатывая не разжевывая, во время еды или непосредственно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Препарат необходимо принимать ежедневно, в одно и тоже время.
Курс приема препарата определяется врачом, без согласования с которым прерывать прием не рекомендуется.
Как действует метформин
Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез — процесс образования в печени и отчасти в корковом веществе почек (около 10%) молекул глюкозы из молекул других органических
соединений-источников
энергии, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Также вещество повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.
Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику (действия лекарства на организм) и не стимулирует секрецию эндогенного инсулина, которая происходит между приемами пищи, следовательно, не вызывает развития гипогликемии — состояния дефицита глюкозы в крови, или гиперинсулинемии — превышение нормальных значений уровня инсулина в крови, в отличие от других противодиабетических препаратов.
При инсулинорезистентности — снижении чувствительности клеточных рецепторов к действию инсулина, которая ассоциируется с сердечно-сосудистыми рисками, применение метформина приводит к постепенному улучшению тканевой чувствительности к этому гормону, что способствует увеличению периферического поглощения глюкозы и уменьшению многих рисков для здоровья, в том числе вероятности наступления глобальных сердечно-сосудистых катастроф. Достоверное снижение смертности от осложнений сердечно-сосудистых заболеваний при сахарном диабете второго типа — один из наиболее значимых эффектов метформина.
Также таблетки метформина уменьшают выраженность метаболических нарушений у пациентов, снижая динамику увеличения массы тела за счет потери жировой ткани и понижения аппетита. На фоне приема препарата вес пациента либо остается стабильным, либо умеренно снижается. В связи с этим часто можно встретить практику приема метформина для похудения без назначения врача и без сопутствующих диагнозов. Однако специалисты настоятельно не рекомендуют принимать данное лекарственное средство исключительно для коррекции веса без показаний в виде СД2 и излишней полноты, сопутствующей данному заболеванию.
По назначению и применению метформин не является препаратом для похудения и оказывает лишь умеренное влияние на потерю веса за счет нормализации работы эндокринной системы и липидного, белкового и углеводного обменов в организме при условии корректировки питания.
Более того, это рецептурный препарат и назначать его может только врач после сбора анамнеза и проведения обследования, подтверждающего наличие показаний и отсутствие противопоказаний у пациента. Самостоятельный прием метформина без показаний и назначения врача может привести к тяжелым последствиям для здоровья.
Побочные эффекты метформина
Очень редкое, но очень опасное заболевание, которое может вызвать прием метформина, это лактоацидоз. Возникает из-за дефицита инсулина вместе с регулярным накоплением в кровеносной системе лактата (молочной кислоты).
Патология проявляется у больных 35−85 лет, не зависит от пола, чаще всего не диагностируется. Течение острое и неспецифическое, летальный исход фиксируется в 50% случаях. Лактоацидоз также может возникнуть в случае передозировки метформином.
Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе и мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
В случае появления признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо немедленно прекратить, а пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма молочной кислоты и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Также при длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, возможно нарушение вкуса. Со стороны
желудочно-кишечного
тракта частыми нежелательными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Чаще всего они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят.
Очень редко возможны кожные реакции на прием метформина — эритема, зуд, сыпь. Подробнее о побочных эффектах препарата можно узнать в инструкции по медицинскому применению. В случае возникновения нежелательной реакции на препарат, не указанной в перечне побочных эффектов, нужно обратиться в службу фармаконадзора
компании-производителя
.
Кому нельзя принимать метформин
Противопоказаниями к терапии данным ЛС являются печеночная недостаточность и нарушение функции печени. Почечная недостаточность или нарушение функции почек также являются противопоказанием. Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести лишь в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.
Нельзя принимать метформин при острой или хронической сердечной недостаточности, в том числе с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательной недостаточности, остром инфаркте миокарда и клинически выраженных проявлениях острых и/или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (недостатка кислорода).
Противопоказанием для назначения метформина является беременность. Хотя ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина беременными не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей, при планировании беременности, а также в случае ее наступления при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема препаратов метформина не наблюдались, но в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В числе других противопоказаний к приему метформина:
- повышенная чувствительность данному веществу и/или любому вспомогательному веществу препарата;
- диабетический кетоацидоз — нарушение кислотно-щелочного баланса, связанного с нарушением углеводного обмена, возникшего вследствие дефицита инсулина;
- диабетическая прекома/кома;
- обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения их функции: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок.
- хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
- лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция (синдром нарушенного всасывания, характеризуется расстройством всасывания питательных веществ в тонкой кишке и возникновением нарушения обменных процессов).
С осторожностью метформин назначают пациентам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, из-за возможного снижения функции почек и повышенным риском развития у них лактоацидоза. Дозу необходимо подбирать с учетом регулярного контроля показателей функции почек (определение концентрации креатинина в плазме крови не менее 2−4 раз в год).
Источники:
Регистр лекарственных средств России/Метформин (Metforminum)/Метформин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (rlsnet.ru)
Пастушенков, Л. В. Галега лакарственная / Л. В. Пастушенков, А. Л. Пастушенков, В. Л. Пастушенков // Лекарственные растения. Использование в народной медицине и быту. — 5-е изд., перераб. и доп. — СПб., 2012. — С. 70.
Смирнова О.М. Место метформина в современном лечении и профилактике сахарного диабета 2 типа. Сахарный диабет. 2010;13(3):83−90. https://doi.org/10.14341/2072−0351−5494
Яушева Е. История создания инсулина. Взгляд в прошлое — интернет- журнал «Актуальная эндокринология» (actendocrinology.ru)
American Diabetes Association. Standards of medical care in diabetes—2009 (англ.) // Diabetes Care (англ.)рус.: journal. — 2009. — Vol. 32 Suppl 1. — P. S13—61
Metformin. The Gold Standard. A Scientific Handbook. / Ed. Bailey C.J., Campbell J.W., Chan J.C.N. Wiley. — 2007. — P. 1.
Muller S., Denet S., Candiloros H. Action of metformin on erythrocyte membrane fluidity in vitro and in vivo // European Jornal of Pharmacology. — 1997. — 337. — Р. 103−110.