Метилфенидат инструкция по применению цена у детей

Содержание:

1. Действие «Метилфенидата» на организм
2. Симптомы злоупотребления
3. Последствия
4. Абстинентный синдром
5. Принципы лечения зависимости

«Метилфенидат» относится к наркотическим веществам. Он близок по действию к амфетамину и используется для лечения СДВГ. Второе название — «Риталин». Наркоманами применяется для снятия абстиненции от других ПАВ. При превышении дозировок и продолжительности лечения возможно развитие зависимости. 

Действие «Метилфенидата» на организм

Лекарственное средство является психостимулятором, в некоторых странах, в частности, Японии, Израиле используется для лечения нарколепсии, СДВГ. Также вещество известно как безотказный вариант для увеличения концентрации внимания и объемов памяти при необходимости усвоить большое количество информации в сжатые сроки. Из-за этого свойства его используют студенты, невзирая на явное наркотическое действие препарата.

Относится к психостимуляторам, внесен в список средств строгого контроля, при применении у спортсменов может быть приравнен к допингу. Всего несколько десятилетий назад вещество считалось безопасным, назначалось детям от 1 года при гиперактивности и дефиците внимания для нормализации психических функций.

«Метилфенидат» использовался при:

• апатии;
• нарколепсии;
• биполярном расстройстве;
• некоторых формах аутизма;
• ортостатической тахикардии;
• угнетении функций нервной системы после длительного курса антипсихотиков.

Лекарственное средство усиливает активность симпатической нервной системы, повышает концентрацию внимания и усидчивость, облегчает адаптацию в социуме. В отличие от нейролептиков, «Метилфенидат» снижает двигательную активность, но при этом увеличивает сосредоточение на деталях, вызывая непривычную ясность ума.

Он рассматривается как вещество, способное провоцировать развитие зависимости при нарушении инструкции и рекомендаций врача. Применение без назначения доктора запрещено и опасно для здоровья.

Форма выпуска — суспензия, таблетки, жевательные и в оболочке, трансдермальный пластырь. На фармацевтическом рынке предлагается под торговыми названиями «Риталин», «Рубифен», «Дейтрана», «Бифентин», «Концерт». Есть препараты с немедленным высвобождением вещества и с пролонгированным действием. Биодоступность низкая, для достижения терапевтического эффекта требуются достаточно высокие дозы.

«Метилфенидат» противопоказан при:

• острых психозах;
• выраженной тревоге;
• ажитации;
• глаукоме;
• тиках;
• синдроме Туретта;
• гипертонии;
• патологиях сердца.

Не назначается при беременности, грудном вскармливании, а также в возрасте до 6 лет. Стоит учесть, что в терапевтических дозах препарат представляет собой достаточно мягкий психостимулятор, вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с другими лекарственными средствами.

При назначении принимают во внимание, что в рамках комплексной терапии «Метилфенидат» замедляет метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных лекарств, трициклических антидепрессантов. При расчете дозировок проводится их коррекция с учетом взаимодействия веществ.

Симптомы злоупотребления

Эффекты лекарства определяются дозой и способом употребления. Терапевтическая дает уверенность в своих силах, бодрость, способность к длительной концентрации внимания. Увеличение количества провоцирует ясность мысли, энергичность, эйфорию. Наркотический эффект — цель зависимых, использующих препарат для усиления действия алкоголя и других стимулирующих веществ.

Признаки зависимости:

• расширенные зрачки;
• галлюцинации;
• эмоциональная неуравновешенность;
• бессонница;
• цикличность периодов активности и апатии.

При передозировке возникают проблемы с дыханием, конвульсии, обмороки, тахикардия, головная боль. Наблюдаются интенсивные галлюцинации, сопоставимые с кокаиновыми. Нередко поступают жалобы на боли в животе, нарушения зрения, нервозность. Возможно развитие психозов, неврозов, летальный исход.

При появлении тревожных симптомов необходимо сразу вызывать неотложную наркологическую помощь. До приезда врача желательно промыть пострадавшему желудок слабым раствором марганцовки или чистой водой в большом количестве, удерживать в сознании и не оставлять в одиночестве.

Доктору надо предоставить всю информацию о возрасте, степени зависимости, времени приема вещества и его количестве, возможных аллергических реакциях на препараты.

Последствия

Прием «Метилфенидата» для получения эйфорических ощущений приводит к серьезным осложнениям в работе всех систем и органов. Наступает психологическое и физическое истощение, появляются признаки депрессии, мысли о суициде.

Если не контролировать процесс лечения или самовольно продолжать употребление фармсредства, патологии переходят в разряд необратимых. Развивается эпилепсия, разрушаются сосуды, ослабевает сердечная мышца. Разрыв нейронных связей ведет к снижению интеллекта, задержке роста и развития, психическим расстройствам.

Потенциально опасные для жизни побочные реакции — артериальная гипертензия, ишемический инсульт, инфаркт. На этом фоне вопрос эффективности и потенциальной опасности «Метилфенидата» остается открытым, поскольку у других психостимуляторов список возможных осложнений не меньше.

Абстинентный синдром

Привыкание к препарату развивается при условии длительного приема с нарушением рекомендованных дозировок. При резкой отмене лекарства наблюдаются слабость, тошнота, головокружение, лавинообразные приступы страха, снижение настроения и повышенная сонливость. Возрастают тревога, раздражительность, агрессия. Человек не способен контролировать свои поступки и эмоции.

На пике абстиненции зависимый может быть опасен для окружающих. При появлении устрашающих галлюцинаций возрастает риск суицида, в некоторых случаях диагностировалась гибель от остановки сердца. Предположительно, причиной являлся сильный страх на фоне иллюзий.

Принципы лечения зависимости

Основная форма привязки — психологическая. Медикаментозно купируется болевой синдром, уменьшается тошнота и стабилизируется эмоциональный фон. Также нередко требуется лечение осложнений, вызванных длительным приемом «Метилфенидата». Основная часть работы по устранению тяги к препарату приходится на долю психотерапевта.

Нужно скорректировать негативные установки, убедить пациента в том, что он способен справиться с текущими событиями без дополнительной лекарственной поддержки, сформировать критическое отношение к медикаменту. В ходе групповых и индивидуальных сеансов выявляются причины, которые привели к зависимости.

Для коррекции поведения у взрослых используют когнитивно-поведенческую терапию. Она фокусируется на преодолении и изменении негативных мыслей и установок, разработке стратегии их трансформации в позитивную сторону. Преимущества терапии заключаются в высокой эффективности, понятном плане действий, решении конкретных проблем в сжатые сроки.

У детей и подростков также эффективны семейные сеансы, арт-терапия, игровые методы коррекции поведения. Прогноз при своевременном обращении к наркологу благоприятный, если причиной зависимости была некорректно назначенная терапия. Когда изначально целью было получение эйфории, то курс будет более длительным, с применением нескольких психотерапевтических и адаптивных методик.

Литература:

1. Справочник невропатолога и психиатра ред. Гращенков Н. И., Снежневский А. В.  — М.: Медицина, 1979
2. Дойл, Дж. Б., Дэниелс, Л. Е. «Симптоматическое лечение нарколепсии». ДЖАМА . 1931
3. Сиддалл, О.М.: «Применение метилфенидата при черепно-мозговой травме». Энн Фармакотер Июль-аг 2005; 39 (7-8).

Выберите регион или город

Аптечная наркомания База знаний

Выберите регион или город

Восстановление пароля

Новый пароль будет выслан вам на почту

Email

Cообщить о месте

Информация о персональных данных авторов обращений, направленных в электронном виде, хранится и
обрабатывается с соблюдением требований российского законодательства о персональных данных

Категория

Адрес

Комментарий

Отправить петицию

Информация о персональных данных авторов обращений, направленных в электронном виде, хранится и
обрабатывается с соблюдением требований российского законодательства о персональных данных

Сообщить о проблеме

Адрес

Сообщить об ошибке

Реабилитационый центр

Сообщите нам об ошибке или неточности

Если вы располагаете подробной информацией по данному реабилитационному центру, просим прислать нам
её по адресу naskontent@gmail.com

Из чего складывается общий рейтинг?

Рейтинг реабилитационных центров постоянно анализируется и корректируется для предоставления
пользователям нашего портала качественной информации.

Редактура: Максим Петраков

Источник: https://www.sciencedaily.com/releases/2019/03/190327112713.htm

Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) является одним из наиболее распространенных психиатрических диагнозов среди детей и подростков во всём мире. Стандартное лечения СДВГ обычно включает в себя длительный приём психостимуляторов, например метилфенидата (он же Риталин).

За последние несколько десятилетий во всем мире отмечается рост выписывания препаратов на основе метилфенидата для лечения СДВГ, особенно среди детей и подростков. Вследствие этого долговременные последствия от применения метилфенидата стали основным интересом общественного здравоохранения, особенно с учётом высокой распространённости, продолжительности и раннего возраста начала лечения.

За последние годы исследования показали, что соблюдение предписаний по приёму метилфенидата, преимущественно во время или после наступления пубертатного периода, наоборот, в дальнейшем предотвращает депрессию и тревогу. Но новое 12-летнее лонгитюдное исследование, в котором наблюдали за 6830 детьми с раннего детства до подросткового возраста, показало, что непрерывное лечение медикаментами на основе метилфенидата в детском возрасте повышает риск использования антидепрессантов в подростковом возрасте.

Исследование, проведенное учеными из Университета Бар-Илан в Израиле, вместе с врачами и психиатрами из Clalit Health Services, крупнейшей организации здравоохранения страны и Центра психического здоровья Geha, является первым в своем роде, в котором изучалась связь между назначенным детям метилфенидатом в возрасте от шести до восьми лет и будущим использованием рецептурных антидепрессантов. Результаты исследования были опубликованы в журнале European Child and Adolescent Psychiatry.

Исследователи отобрали всех детей, которым сначала были назначены препараты на основе метилфенидата в возрасте от шести до восьми лет, а затем фиксировали индивидуальное соблюдение предписаний, следя за сколько месяцев назад было приобретено лекарство и какое количество оставалось в упаковке — и так до 12-летнего возраста. Было обнаружено, что дети с высоким уровнем соблюдения предписаний (более 50%) подвергаются значительно большему риску назначения антидепрессантов в возрасте от 12 до 18 лет.

«Родители, врачи и учителя должны знать, что длительный прием препаратов на основе метилфенидата, начиная с раннего возраста, может быть предиктором последующего применения антидепрессантов. Наши результаты подчеркивают важность систематического наблюдения за всеми детьми, которые начали лечение метилфенидатом в раннем возрасте», — сказал доктор Нир Маджар, возглавлявший данное исследование.

Несмотря на то, что более высокий уровень соблюдения предписаний, вероятно, связан с более благоприятными эффектами на симптомы СДВГ, эмоциональная и поведенческая дисрегуляция у детей, которая лежит в основе СДВГ, может все еще присутствовать в подростковом возрасте, что отражается в увеличении приема антидепрессантов, подчеркивается в исследовании.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Симпатомиметики центрального действия. Код ATX N06B А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Метилфенидата гидрохлорид — мягкий стимулятор центральной нервной системы (ЦНС). Механизм его терапевтического действия при лечении синдрома дефицита внимания с признаками гиперактивности (СДВГ) до конца неизвестен. Считается, что метилфенидат блокирует обратный захват норадреналина и дофамина в пресинаптической области нейрона и увеличивает выброс этих моноаминов в экстранейрональную среду. Метилфенидат — это рацемическая смесь d- и 1-изомеров, d-изомер фармацевтически более активен, чем 1-изомер.

Фармакокинетика

Абсорбция

Метилфенидат быстро абсорбируется. После перорального приема препарата Концерта® верхний слой таблетки под оболочкой быстро абсорбируется, обеспечивая максимальную начальную концентрацию в течение 1 часа. Метилфенидат, содержащийся в следующих двух внутренних слоях таблетки, постепенно высвобождается в течение следующих нескольких часов. Максимальная концентрация метилфенидата в плазме крови достигается через 5-9 часов, после чего постепенно снижается. Прием препарата Концерта® один раз в день дает возможность получить минимальные колебания концентрации метилфенидата в крови по сравнению с трехразовым приемом аналогичных препаратов с метилфенидатом немедленного высвобождения. Уровень абсорбции препарата Концерта®, в случае приема один раз в сутки можно сравнить с уровнем абсорбции препаратов быстрого высвобождения.

После приема препарата Концерта® 18 мг один раз в сутки группой пациентов из 36 взрослых средние фармакокинетические параметры были следующими: максимальная концентрация (Сmax) ~ 3,7 ± 1,0 (нг/мл), время достижения максимальной концентрации (Тmax) ~ 6,8 ± 1,8 (час), площадь под кривой концентрации (AUC) — 41,8 ± 13,9 (нг.час /мл) и период полувыведения (t1/2) -3,5 ± 0,4 (час).

Не было выявлено разницы в фармакокинетике препарата после первого или повторного применения его один раз в сутки, что подтверждает отсутствие какой-либо значимой кумуляции. Площадь под кривой концентрации (AUC) и период полувыведения (t1/2) после повторного применения один раз в сутки соответствовали таковым после приема первой дозы препарата Концерта® 18 мг.

После приема взрослыми одной дозы 18, 36 и 54 мг препарата в сутки максимальная концентрация (Сmax), площадь под кривой концентрации (AUC) метилфенидата оказывались пропорциональными дозировке.

Распределение

Плазменная концентрация метилфенидата у взрослых пациентов и подростков после перорального приема снижалась биэкспоненциально. Период полувыведения препарата Концерта® у взрослых пациентов и подростков после перорального приема составлял около 3,5 часов.

Метаболизм

Основной путь метаболизма метилфенидата у человека — это деэтерификация до альфа-фенил- пиперидинуксусной кислоты (РРА, приблизительно 50-кратная разница в сравнении с уровнем неизмененного вещества), которая имеет низкое или вообще не имеет фармакологического действия. У взрослых, принимающих препарат Концерта® один раз в сутки, уровень метаболизма к РРА соответствует таковому у пациентов, принимающих препараты метилфенидата трижды в сутки. Метаболизм однократной и многократных доз препарата Концерта® одинаковый.

Выведение

Период полувыведения препарата Концерта® у взрослых после перорального приема составляет около 3,5 часов. После перорального приема препарата около 90 % дозы выводится с мочой и от 1 до 3 % — с калом в виде метаболитов в течение 48-96 часов. Незначительное количество метилфенидата (< 1%) реабсорбируется из мочи. Основной метаболит, выделяющийся с мочой — альфа-фенил-пиперидин уксусная кислота (60-90 %).

После перорального приема меченного радиоактивной меткой метилфенидата около 90 % радиоактивности было зафиксировано в моче (у людей). Главным метаболитом мочи была РРА, составляющая около 80 % дозы.

Влияние еды

Не наблюдалось разницы в фармакодинамике и фармакокинетике препарата Концерта® после приему его во время еды, насыщенной жирами, или натощак.

Взаимодействие с алкоголем

Для изучения влияния алкоголя на высвобождение метилфенидата из таблетированной формы препарата Концерта®, 18 мг, было проведено исследование in vitro. При концентрации алкоголя до 40 % не происходило увеличения высвобождения метилфенидата во время первого часа. Результаты, полученные в ходе исследования таблетированной формы препарата Концерта®, 18 мг, считаются репрезентативными для таблетированных форм, которые содержат другие дозы препарата.

Особые группы пациентов

Пол

У здоровых взрослых среднее значение показателей AUC(0-inf) для откорректированных дозировок препарата Концерта® составило 36,7 нг.час/мл для мужчин и 37,1 нг.час/мл для женщин без существенных отличий между двумя группами.

Расовая принадлежность

У здоровых взрослых показатели AUC(0-inf) для откорректированных дозировок препарата Концерта® согласовывались для всех этнических групп; однако, возможно, объем выборки был недостаточным для выявления этнических вариаций в фармакокинетике.

Возраст

Увеличение возраста приводит к увеличению явного клиренса при пероральном приеме (58 % увеличения среди подростков в сравнении с детьми). Данные различия могут быть частично связаны с разницей в массе тела между данными возрастными группами. Можно допустить, что субъекты с большей массой тела могут иметь более низкую концентрацию общего метифенидата при условии одинаковой дозировки. Фармакокинетика препарата Концерта® не исследовалась у детей в возрасте до 6 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет данных по применению препарата Концерта® пациентами с почечной недостаточностью. После перорального применения радиоактивно меченного метилфенидата он интенсивно метаболизировался и около 80 % радиоактивности выделялось с мочой в форме РРА. Поскольку почечный клиренс не является важным путем выведения метилфенидата, считается, что почечная недостаточность не будет иметь значительного влияния на фармакокинетику препарата Концерта®.

Пациенты с нарушением функции печени

Опыта применения препарата Концерта® пациентам с печеночной недостаточностью нет.

Клинические характеристики.

Показания.

Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности

Препарат Концерта® показан для лечения детей в возрасте от 6 лет и взрослых пациентов в возрасте до 65 лет с синдромом дефицита внимания с проявлениями гиперактивности (СДВГ). Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности предусматривает наличие симптомов гиперактивности и импульсивности, а также невнимательности, которые привели к ухудшению состояния и проявились в возрасте до 7 лет. Симптомы должны вызывать клинически значимое нарушение функций, например, социальных, учебных или профессиональных, и проявляться в двух или более окружениях, например, в школе (на работе) и дома. Симптомы не должны быть вызваны другими психическими расстройствами. При рассеянном типе синдрома дефицита внимания по крайней мере 6 из указанных далее симптомов должны проявляться в течение как минимум 6 месяцев: недостаточное внимание к деталям/небрежные ошибки; недостаточная длительность внимания; неспособность слушать других; неспособность доводить задание до конца; плохая организованность; избегание заданий, требующих длительной концентрации внимания; потеря вещей; отвлечение внимания; забывчивость. При гиперактивно-импульсивном типе СДВГ по крайней мере 6 из указанных далее симптомов должны проявляться в течение как минимум 6 месяцев: суетливость; непоседливость; неадекватный бег/перемещение по комнате; трудности в выполнении «тихих» заданий; нахождение в постоянном движении; чрезмерная говорливость; стремление отвечать, не дослушав вопрос до конца; неспособность ждать своей очереди; навязчивость. При комбинированном типе СДВГ должны присутствовать симптомы двух типов: рассеянного и гиперактивно-импульсивного.

Специфическая этиология данного синдрома неизвестна, единого диагностического теста не существует. Постановка соответствующего диагноза требует использования медицинских и специализированных психологических, образовательных и социальных ресурсов. Способность к обучению может быть как нарушена, так и не нарушена. Диагноз необходимо устанавливать в соответствии с критериями руководства по диагностике и статистике психических заболеваний DSM-IV либо руководства Всемирной организации здравоохранения ICD-10 на основе полной истории болезни пациента и медицинского обследования.

Комплексная лечебная программа должна включать психологические, образовательные, социально-оздоровительные приемы. Лечение препаратом Концерта® не может назначаться всем без исключения детям и взрослым с диагнозом СДВГ, решение о его применении должно основываться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического течения. Важной является соответствующая образовательная нагрузка, как правило, также необходимо и психосоциологическое вмешательство. Только когда лечебные приемы оказываются недостаточными, решение о назначении стимуляторов должно основываться на тщательном изучении тяжести симптомов пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метилфенидату или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

глаукома;

одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение не менее 14 дней после их отмены (для возможности избежания развития гипертензивного криза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

имеющиеся сейчас или в анамнезе психотические симптомы, такие как тревога, напряжение, ажитация, поскольку прием препарата может усилить данные симптомы;

имеющийся сейчас или в анамнезе синдром Туретта или моторные тики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Существуют данные, что метилфенидат может угнетать метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала, фенитоина, примидона) и некоторых антидепрессантов (трициклических и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). В начале применения метилфенидата или во время его отмены может потребоваться коррекция дозы таких лекарственных средств и контроль их концентрации в плазме (либо времени свертывания крови, для кумаринов).

Фармакодинамическое взаимодействие

Ингибиторы МАО

В связи со способностью вызывать гипертонический криз, метилфенидат не следует применять пациентам, которые лечатся (на данный момент или в течение предыдущих 14 дней) неселективными необратимыми ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»).

Антигипертензивные препараты

Метилфенидат может уменьшать эффективность препаратов, предназначенных для лечения гипертонии.

Препараты, повышающие артериальное давление

Метилфенидат следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают любой препарат, повышающий артериальное давление (см. также информацию о сердечно-сосудистых и цереброваскулярных расстройствах в разделе «Особенности применения»).

Алкоголь

Алкоголь может усиливать побочные реакции на психоактивные лекарственные средства, включая метилфенидат, со стороны ЦНС. Поэтому во время лечения препаратом пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.

Галогенсодержащие средства для наркоза

Существует риск внезапного повышения артериального давления во время хирургического вмешательства. В случае планирования хирургических операций прием метилфенидата в данный день следует отменить.

Агонисты альфа-2-адренорецепторов центрального действия (например, клонидин) Безопасность долговременного применения комбинации метилфенидата и клонидина или других агонистов альфа-2-адренорецепторов центрального действия не была тщательно исследована.

Дофаминергические препараты

Метилфенидат следует с осторожностью применять вместе с дофаминергическими препаратами, включая антипсихотические препараты (нейролептики). Поскольку основным действием метилфенидата является повышение внеклеточного уровня дофамина, метилфенидат может ассоциироваться с фармакодинамическими взаимодействиями при одновременном применении с прямыми и непрямыми агонистами дофамина, включая ДОФА и трициклические антидепрессанты, или с антагонистами дофамина, включая антипсихотические препараты.

Меры предосторожности

Лечение препаратом Концерта® не может назначаться всем без исключения пациентам с диагнозом СДВГ, решение о его применении должно основываться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического течения.

Внезапная смерть и ранее существовавшие структурные нарушения или другие серьезные заболевания сердца

Дети

При применении стимуляторов центральной нервной системы в обычных дозах были зарегистрированы случаи внезапной смерти у детей со структурными сердечными патологиями либо серьезными сердечными заболеваниями у некоторых из них. Хоть некоторые серьезные заболевания сердца сами по себе могут вызвать повышенный риск внезапной смерти, применение стимуляторов не рекомендуется для лечения детей и подростков со структурными сердечными патологиями, кардиомиопатиями, серьезными нарушениями сердечного ритма в анамнезе из-за повышенного риска симпатомиметических эффектов, связанных с применением стимуляторов.

Взрослые

Были зарегистрированы случаи внезапной смерти, инсульта и инфаркта миокарда среди взрослых, которые получали терапию стимуляторами ЦНС для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Несмотря на то, что роль стимуляторов в данных случаях не была установлена, взрослые пациенты более склонны к серьезным нарушениям со стороны сердца, кардиомиопатии, серьезным нарушениям сердечного ритма, заболеваниям коронарной артерии и другим нарушениям сердечной деятельности, чем дети. Взрослым с подобными заболеваниями не рекомендуется лечение с применением стимуляторов.

Артериальная гипертензия и другие сердечно-сосудистые нарушения

Применение препаратов метилфенидата детьми и подростками с СДВГ может привести к повышению систолического и диастолического давления (на 2-4 мм рт. ст.) и ускорению сердечного ритма (на 3-6 уд/мин). Последствия кратковременного и долговременного воздействия на сердечно-сосудистую систему детей и взрослых при лечении данным препаратом неизвестны. С осторожностью рекомендуется лечить пациентов, состояние здоровья которых может ухудшиться вследствие повышения артериального давления или ускорения сердечного ритма, то есть пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда либо вентрикулярной аритмией.

Сердечно-сосудистые расстройства

В случае принятия решения о назначении пациенту стимуляторов, необходимо тщательно исследовать историю болезни (включая изучение истории внезапной сердечной смерти либо смерти неопределенной этиологии, либо злокачественной аритмии в семейном анамнезе) и провести медицинский осмотр с целью выявления сердечных заболеваний, в случае выявления последних пациенту необходимо пройти тщательное обследование у кардиолога. Пациенты, у которых были выявлены такие симптомы, как сильное сердцебиение, боль в грудной клетке во время физической нагрузки, потеря сознания неопределенной этиологии, диспноэ или другие симптомы сердечных заболеваний, должны пройти тщательное обследование у кардиолога.

Психические расстройства

Имеющиеся психические расстройства

Применение стимуляторов ЦНС может ухудшить симптомы течения уже существующих расстройств поведения и мышления у пациентов с уже имеющимися психотическими расстройствами.

Биполярные расстройства

С особой осторожностью метилфенидат необходимо применять для лечения СДВГ у пациентов с сопутствующим биполярным расстройством (включая неизлечимое биполярное расстройство I типа и другие формы биполярных расстройств) из-за возможности смешанных/маниакальных эпизодов у таких пациентов. Перед началом лечения метилфенидатом пациенты с сопутствующими депрессивными симптомами должны пройти надлежащее обследование с целью выявления риска биполярного расстройства; такое обследование должно включать детальное изучение истории психических заболеваний, включая историю самоубийств, биполярного расстройства и депрессий в семейном анамнезе.

Появление новых психотических или маниакальных симптомов

Обычные дозы метилфенидата могут вызвать психотические симптомы (визуальные/тактильные/слуховые галлюцинации и бред) у детей и подростков без психотических заболеваний или мании в анамнезе. Если возникают маниакальные и психотические симптомы, их причиной может быть применение метилфенидата и, возможно, будет целесообразным прекратить лечение.

У пациентов с психотическими расстройствами прием метилфенидата может усилить симптомы нарушения поведения и расстройства мышления.

Агрессивное или враждебное поведение

Появление или усиление агрессии либо враждебности может быть вызвано лечением стимуляторами. Появление или усиление агрессивного или враждебного поведения у пациентов, принимающих метилфенидат, необходимо контролировать в начале лечения, при каждой корректировке дозы, а потом каждые 6 месяцев, не менее, при каждом визите к врачу. Врачи должны оценивать необходимость корректирования режима лечения пациентов с изменением поведения и принимать во внимание необходимость уменьшения или увеличения дозы препарата. Может быть целесообразным прекращение лечения.

Судороги

Пациентам с эпилепсией метилфенидат следует применять с осторожностью, поскольку метилфенидат может снижать судорожный порог у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе, у пациентов с отклонениями ЭЭГ в анамнезе и редко при наличии отклонений ЭЭГ без эпилептических приступов, а также редко у пациентов с судорогами в анамнезе, но без отклонений ЭЭГ. Если частота эпилептических припадков увеличивается либо появляются ранее отсутствовавшие эпилептические приступы, лечение метилфенидатом необходимо прекратить.

Периферические заболевания сосудов, включая феномен Рейно

Применение стимуляторов, в т.ч. препарата Концерта®, для лечения СДВГ связано с возникновением васкулопатии, в частности феномена Рейно. Признаки и симптомы, как правило, имеют периодический и умеренный характер. Однако осложнения крайне редко включают дискретные язвы или разрыв мягких тканей. Случаи периферической васкулопатии, а также феномен Рейно, наблюдались в ходе постмаркетинговых исследований в разное время и при разной дозировке во всех возрастных группах в течение курса лечения. Данные признаки и симптомы, как правило, корректировались путем уменьшения дозы либо полной отмены препарата. Детальное наблюдение дискретных изменений необходимо во время лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности с применением стимуляторов. Для определенных пациентов может быть целесообразным дальнейшее медицинское наблюдение (например, направление в ревматологическое отделение).

Длительное подавление роста

Тщательный мониторинг роста и массы тела у детей в возрасте от 7 до 10 лет, которые были разделены на группу, получавшую лечение метифенидатом в течение 14 месяцев, и контрольную группу, а также натуралистическую подгруппу детей, которые недавно начали лечение препаратом метифенидат, и субгруппу, проходившую немедикаментозную терапию в течение 36 месяцев (возраст до 10-13 лет), продемонстрировал, что у детей, которые получают регулярное медикаментозное лечение (например, 7 дней в неделю в течение года), наблюдается замедление роста (в среднем их рост на 2 см ниже, а масса — на 2,7 кг меньше за трехлетний прием препарата) без признаков «скачков» роста в течение данного периода развития. Опубликованных данных недостаточно для определения, может ли хроническое применение амфетаминов вызвать подобное угнетение роста. Однако можно ожидать, что они оказывают подобное действие. Таким образом, необходимо вести тщательный мониторинг роста во время терапии с применением стимуляторов, а пациентам с признаками задержки роста и увеличения массы тела стоит отменить препарат.

Расстройства зрения

Сообщалось о случаях нарушения аккомодации и нечеткости зрения во время терапии стимуляторами.

Возможность желудочно-кишечной непроходимости

Поскольку таблетки Концерта® не поддаются деформации и ощутимо не изменяют свою форму в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), их не стоит назначать пациентам с диагностированным серьезным сужением ЖКТ (патологическим или ятрогенным) или пациентам с дисфагией либо трудностями при глотании таблеток. Известны единичные случаи развития обструктивных симптомов у пациентов со стриктурами ЖКТ во время приема лекарственных форм пролонгированного действия, которые не поддаются деформации в ЖКТ. Для обеспечения пролонгированного действия препарата Концерта® таблетки необходимо принимать только пациентам, способным проглотить их целиком. Пациентов следует проинформировать о необходимости проглатывать таблетку Концерта® целой, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, делить или измельчать. Активное вещество постепенно и контролируемо высвобождается из нерастворимой оболочки. Оболочка таблетки выводится из организма; поэтому пациенты не должны беспокоиться, если заметят в своих испражнениях что-то похожее на таблетку.

Гематологические эффекты Во время длительной терапии рекомендуется регулярно проводить развернутый и дифференциальный анализ крови, а также определять количество тромбоцитов.

Пациенты пожилого возраста

Метилфенидат не следует назначать пациентам пожилого возраста. Безопасность и эффективность препарата не изучались в данной категории пациентов.

Дети в возрасте до 6 лет

Метилфенидат нельзя применять детям в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность препарата не изучались в данной категории пациентов.

Почечная или печеночная недостаточность

Нет данных по применению метилфенидата пациентами с почечной или печеночной недостаточностью.

Цереброваскулярные расстройства

Пациенты с дополнительными факторами риска (например, в анамнезе заболевания системы кровообращения, приём сопутствующих препаратов, повышающих кровяное давление), должны наблюдаться во время каждого визита по поводу неврологических симптомов после начала лечения метилфенидатом.

Проявление церебрального васкулита представляется очень редкой реакцией идиосинкразии на воздействие метилфенидата. Недостаточно очевидно, что пациенты с высоким риском могут быть выявлены и первоначальные симптомы могут быть первым индикатором основной клинической проблемы. Ранняя диагностика, основанная на высоком индексе подозрения, может позволить скорейшую отмену метилфенидата и своевременно начать лечение. Поэтому, диагноз должен быть обоснован для любого пациента, у кого развиваются новые неврологические симптомы, которые связаны с ишемией головного мозга во время терапии метилфенидатом. Эти симптомы могут включать: сильные головные боли, онемение, слабость, паралич и нарушение координации, зрения, речи, языка и памяти. Лечение метилфенидатом не противопоказано пациентам с гемиплегическим церебральным параличом.

Суицидальные тенденции

Пациенты с возникающими суицидальными мыслями и поведением во время лечения СДВГ должны быть немедленно обследованы врачом. Следует рассмотреть вопрос в отношении обострения основного психического заболевания и возможной причинной роли лечения метилфенидатом. Лечение основного психического заболевания может быть необходимым и следует рассмотреть вопрос о возможном прекращении лечения метилфенидатом.

Тики

Лечение метилфенидатом ассоциировано с наступлением или обострением моторных и вербальных тиков. Также было отмечено ухудшение синдрома Туретта. Должен быть рассмотрен семейный анамнез, а клиническая оценка наличия тиков и синдрома Туретта у детей должна предшествовать назначению метилфенидата. Пациенты должны быть под постоянным контролем на предмет появления или усиления тиков при лечении метилфенидатом. Мониторинг должен проводиться на каждом этапе корректировки дозы, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев или при каждом визите.

Приапизм

При применении метилфенидата, включая Концерта®, были зарегистрированы случаи длительной и болезненной эрекция, потребовавшей немедленного медицинского вмешательства (иногда включая хирургическое вмешательство). Приапизм может развиваться через некоторое время при приеме метилфенидата, часто после увеличения дозы. Приапизм также проявлялся в период отмены метилфенидата (во время временного прекращения приема препарата, а также при полной отмене). Пациентам, у которых возникают аномально устойчивые или частые и болезненные эрекции, следует немедленно обратиться к врачу.

Отмена

Необходимо тщательное наблюдение в течение периода отмены препарата, поскольку это может демаскировать депрессию, а также хроническую чрезмерную активность. Некоторым пациентам может потребоваться длительное последующее наблюдение.

Тщательное наблюдение также требуется при отмене из состояния злоупотребления, во время которого может случиться эпизод тяжелой депрессии.

Усталость

Метилфенидат не следует использовать для профилактики или лечения обычного состояния усталости.

Скрининг на наркотики

Этот продукт содержит метилфенидат, который может вызвать ложный позитивный тест на амфетамины, в частности, скрининговый иммунологический тест.

Концерта® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не должны применять данное лекарственное средство.

Пациентов необходимо тщательно контролировать по поводу неправильного применения препарата.

Метилфенидат необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим наркотической или алкогольной зависимостью.

Хроническое злоупотребление метилфенидата может привести к заметному снижению чувствительности и психологической зависимости с разнообразными проявлениями нарушений поведения. Могут развиться выраженные психотические эпизоды, особенно при парентеральном применении.

Решение о выборе лечения метилфенидатом при лечении СДВГ необходимо принимать, учитывая возраст пациента, наличие факторов риска (таких как сопутствующее оппозиционно-вызывающее расстройство, поведенческое расстройство и биполярное расстройство), вызванных приемом психоактивных веществ, предыдущих и имеющихся случаев неправильного приема препарата. С осторожностью препарат необходимо назначать эмоционально нестабильным пациентам, например, пациентам, у которых известны случаи наркотической или алкогольной зависимости, поскольку такие пациенты могут повысить дозу по собственной инициативе.

Для некоторых пациентов с высоким риском неправильного приема препарата назначение метилфенидата и других стимуляторов может быть нецелесообразным, следует рассмотреть возможность лечения без применения стимуляторов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Метилфенидат проявил тератогенное действие во время исследования на кроликах при применении в дозировке 200 мг/кг/сутки, что приблизительно в 100 и 40 раз превышает максимально рекомендованную дозу для человека, выраженную в мг/кг и мг/м2 соответственно.

Исследование репродуктивности на крысах не выявило доказательств вреда для плода при пероральном приеме доз до 30 мг/кг/сутки, что превышает в 15 и 3 раза соответственно рекомендованную дозу препарата Концерта® для человека, выраженную в мг/кг и мг/м2. Приблизительное содержание метилфенидата и его основного метаболита РРА в плазме у беременных крыс было в 1-2 раза большим, чем у добровольцев и пациентов, которые принимали наибольшую рекомендованную дозу препарата Концерта®, основываясь на показателе средней концентрации в моче.

Безопасность метилфенидата во время беременности не определена. Не было проведено целесообразных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин. Метилфенидат не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли метилфенидат в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, следует быть осторожными при применении препарата Концерта® женщинам, кормящим грудью.

Необходимо решить вопрос о целесообразности прекращения кормления грудью или прекращения приема препарата, учитывая степень его важности для матери.

Фертильность

В ходе доклинических исследований не наблюдалось влияния на фертильность.

Способность оказывать влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Метилфенидат может вызывать головокружение, сонливость и расстройства зрения, включая трудности с аккомодацией, диплопию и нечеткость зрения. Все это может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Пациентов необходимо предупредить о возможных побочных реакциях и посоветовать избегать потенциально небезопасной деятельности, такой как управление автомобилем или работа с механизмами.

   За рубежом метилфенидат является широко используемым стимулятором для фармакологического лечения синдрома дефицита внимания / гиперактивности (СДВГ). Его безопасность и эффективность для лечения СДВГ как у взрослых, так и у детей подтверждаются метаанализом; однако значительная часть пациентов не дает удовлетворительного ответа на этот препарат.  Основными непосредственными мишенями метилфенидата являются трансмиттеры дофамина и норэпинефрина (DAT и NET соответственно).Кроме того, отмечены взаимодействия метилфенидата  с другими белками этих нейротрансмиссионных систем, такими как дофаминергические, адренергические и AMPA рецепторы,  а также модуляция передачи сигналов других нейротрансмиттеров, в том числе серотонина, глутамата и гамма — аминомаслянной кислоты  , предположительно участвующие в фармакологических эффектах этого препарата. Кроме того, метилфенидат также влияет на некоторые другие звенья патогенеза СДВГ , такие как те, которые участвуют в пластичности нейронов, энергетическом метаболизме, дифференцировке клеток, циркадном ритме и убиквитин-зависимой деградации белка, о чем свидетельствуют транскриптомика и исследования экспрессии генов / белков-кандидатов.

       Исследования нейровизуализации дополняют механизм действия метилфенидата, указывая на наиболее важные вовлеченные в патогенез СДВГ области мозга, причем они предполагают, что метилфенидат ослабляет некоторые связанные с СДВГ  структурные изменения (например, уменьшенный объем серого вещества), главным образом в базальных ганглиях и передних поясных областях коры головного мозга. Функциональные исследования показали, что метилфенидат «смягчает» дисфункции ADHD в префронтальной коре, передней поясной извилине и стриатуме. Следует отметить, что лечение метилфенидатом  влияет на функциональную связность вентральной лобной зоны, а также активирует префронтальную кору, базальные ганглии и мозжечок во время решения задач.

  Транскриптомика и исследования экспрессии генов / белков-кандидатов показали несколько биологических процессов, модулированных метилфенидатом, широко используемого за рубежом препарата при лечении синдрома дефицита внимания / гиперактивности (СДВГ ). Фармакогеномный анализ в клинической выборке, выявил номинальные ассоциации для наборов генов, связанных с высвобождением нейротрансмиттера — трансмиссией гамма — аминомаслянной кислоты. Исследователи выявили предполагаемые молекулярные эффекты метилфенидата на несколько биологических процессов, включая окислительный стресс, клеточное дыхание и метаболизм, включая механизмы синаптической трансмиссии.

   Протеомные молекулярные признаки психостимуляторов, в том числе кокаина и метамфетамина, предполагают изменения в метаболизме, окислительном стрессе, дегенеративном процессе, митохондриальной дисфункции, синаптических белках и пластичности. В обзоре протеомных исследований, посвященных многим лекарствам, вызывающим привыкание, сообщается, что синаптические белки (включая белки, связанные с комплексом SNARE и передачей сигналов рецептора GABA) также связаны с воздействием одного или нескольких лекарств, вызывающих привыкание, включая кокаин и / или амфетамин. / метамфетамин  , предполагая важную роль этих белков при эффектах психостимуляторов. Помимо этих белков, большинство путей, модулированных метилфенидатом , перекрываются с теми, которые ранее сообщались для других психостимуляторов, таких как изменения в метаболизме, окислительный стресс и трансмиссия сигналов клетками.

Категория сообщения в блог: 

Метилфенидат, имеющий коммерческое название Риталин, относится к группе неамфетаминовых психостимуляторов. По сути, это лекарственный препарат, используемый при лечении некоторых серьезных заболеваний, хороший стимулятор, а по факту, страшный наркотик, разрушающий психику и организм человека. Негативное действие препарата уже изучено и доказано, поэтому в России он внесен в перечень психотропов, а вот в США оно входит во вторую группу препаратов, куда также входит разрешенный морфин. Что же такое метилфенидат: лекарство или наркотик?

Химическая формула и происхождение метилфенидата

Препарат с химической формулой C14H19NO2, или метилфенидат (Риталин), наркоманы называют по-разному: детский кокаин, умные пилюли и даже диетические таблетки, но суть от этого не меняется – это сильнодействующий наркотик.

История Риталина началась в 1944 году, а синтезировали его, как и многие наркотические вещества, в лабораториях Соединенных Штатов Америки. Сложно понять почему, но уже в 1961 году американцы стали широко использовать наркотик в педиатрии – его прописывали гиперактивным детям. Вскоре стало понятно, с чем приходится иметь дело, а особенно серьезные последствия наступали после передозировки, не редкими стали и случаи злоупотребления препаратом.

Вопрос этот в 2002 году рассматривался на уровне ПАСЕ, а следствием применения препарата стал большой скандал, разгоревшийся в США. Многочисленные судебные разбирательства инициировались родителями и родственниками детей, проходивших курс лечения Риталином. Многие из них, попав в зависимость от препарата, покончили жизнь самоубийством. В России, Турции и некоторых других странах метилфенидат запрещен, в США этого не произошло, и он до сих пор используется для лечения детей.

Как метилфенидат используется в медицине

Как уже было сказано, американские медики продолжают выписывать психотропный препарат Риталин детям, стараясь вылечить дефицит внимания или гиперактивность. В Российской Федерации он, как и его производные, запрещен. Между тем метилфенидат входит в состав многих медицинских препаратов. Аналог Риталина может иметь множество названий, и не исключено, что они продаются в российских аптеках. Поэтому родители, покупая лекарства, должны тщательно изучать инструкцию.

Как узнать, что человек употребляет Риталин

Оригинальный Риталин от американской компании Ciba представляет собой небольшие таблетки по 5, 10 и 20 мг. Они имеют бледно-желтый или светло-зеленый цвет, а отличить их можно по выдавленному названию. Наркоманы разминают их, а в последствии нюхают (откуда пошло название детский кокаин), или вводят внутривенно, что еще больше вредит здоровью. Узнать человека, «подсевшего» на метилфенидат, можно по следующим признакам:

• он отказывается от еды;
• становится сосредоточенным («умные пилюли») и придирчивым к мелочам;
• настроение меняется – от радужного до тревожного;
• бессонница;
• тошнота.

В некоторых случаях, но чаще при передозировке препаратом, начинаются галлюцинации, повышается артериальное давление. Передозировка может стать причиной инсульта, паралича и часто приводит к летальному исходу.

Действие метилфенидата на организм

Наркоманы со стажем отмечают, что метилфенидат действует подобно кокаину и амфетамину, однако он меньше влияет на адренергическую периферическую систему. К слову, досконально действие препарата еще не изучено, поэтому не понятно, как может отреагировать на него организм человека. Досконально известно, что он действует непосредственно на кору головного мозга, что приводит к выбросу дофамина. Это становится следствием таких психических расстройств, как раздражительность и агрессия. В этом состоянии наркоман может нанести вред окружающим или совершить суицид.

Более серьезные последствия наступают у тех, кто употребляет Риталин длительное время. В этом случае происходят серьезные изменения в работе всех жизненно важных органов – нарушается работа сердечно-сосудистой системы, легкие, почки и печень тоже работают на износ. Как правило, возникают многочисленные заболевания, симптомы которых не проходят даже после избавления от наркомании. Это может быть эпилепсия и даже потеря зрения – следствие необратимых дегенеративных изменений клетчатки.

Как развивается наркозависимость от Риталина

Первоначально метилфенидат действует на человека только на психическом уровне, однако при длительном потреблении наркотика и превышении доз наступает и физиологическая зависимость. Если наркоман не получит очередную дозу препарата, он плохо спит, у него начинается депрессия, человек становится вспыльчивым и раздражительным. Риталин – толерантный наркотик, поэтому для получения желаемого эффекта приходится постоянно повышать дозировку, что приводит к стойкой зависимости.

Последствия длительного употребления наркотика

Как и в случае с другими наркотиками, на начальных стадиях приема метилфенидата человек ощущает эйфорию, которая впоследствии меняется на апатию. Выйти из депрессии и абстинентного состояния помогает очередная доза препарата, а последствия длительного приема наркотика, следующие:

• агрессия, которую наркоман уже не может контролировать;
• галлюцинации, мания преследования и необоснованный страх;
• возбужденное состояние;
• суицидальные мысли.

Исследуя последствия воздействия Риталина на организм наркоманов, патологоанатомы пришли к выводу, что многие из них умирали без всяких причин. Если же выжить им удалось, перспективы перед ними были не радужными. Как правило, они постоянно увеличивают дозы или переходят на более «взрослые» наркотики.

Как помочь при дозировке метилфенидатом

Наркоманы со стажем постоянно увеличивают дозы метилфенидата, при этом они довольно часто не контролируют ситуацию и допускают передозировку. Узнать об этом окружающие могут потому, что человек начинает сильно дрожать, увеличивается потоотделение, лицо краснеет, а сердце начинает биться чаще. Нередко начинаются судороги, наркоман впадает в кому и умирает. Обнаружив эти симптомы необходимо предпринять следующие меры:

• вызвать скорую помощь;
• удалить все опасные предметы;
• уложить человека на ровную поверхность;
• удалить все источники шума;
• приглушить освещение;
• выполнить промывание желудка и кишечника при помощи слабительного, марганцовки и активированного угля.

Пациент до приезда медиков должен находиться в сознании, лежа на боку. Если человек не дышит, надо сделать искусственное дыхание. После выхода из критического состояния не стоит надеяться, что наркоман одумается – прекратить употреблять наркотики самостоятельно смогли единицы. Лечение от наркозависимости надо проводить в наркологической клинике под наблюдением специалистов.

Злоупотребление метилфенидатом

Злоупотребление метилфенидатом — лечение в Москве