Метилпреднизолон мазь инструкция по применению цена отзывы аналоги

Метилпреднизолона ацепонат — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003776

Торговое наименование препарата

Метилпреднизолона ацепонат

Международное непатентованное наименование

Метилпреднизолона ацепонат

Лекарственная форма

мазь для наружного применения

Состав

На 100 г мази:

Активное вещество: метилпреднизолона ацепонат — 0,1 г.

Вспомогательные вещества: вазелин (вазелин медицинский) — 18,0 г, воск пчелиный белый — 3,0 г, парафин жидкий (масло вазелиновое) — 10,0 г, цетомакрогол 1000 — 3,0 г, эмульгатор № 1 (Lanette SX) — 7,0 г, вода очищенная — до 100 г.

Описание

Однородная мазь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения

Код АТХ

D07AA01

Фармакодинамика:

Метилпреднизолона ацепонат представляет собой негалогенизированный стероид.

При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отёк, мокнутие) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль).

При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе, системное действие минимально как у человека, гак и у животных.

Метилпреднизолона ацепонат (особенно, его основной метаболит — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикостероидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Ингибирование глюкокортикостероидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и усиление сосудосуживающего действия адреналина, приводят к сосудосуживающему эффекту.

Фармакокинетика:

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом была не более 2,5%, что лишь незначительно выше по сравнению со здоровыми добровольцами (0,5-1,5%).

После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Показания:

Нейродермит (атопический дерматит), контактный дерматит, дегенеративная экзема, нуммулярная (монетовидная) экзема.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату, к вспомогательным компонентам препарата, поствакцинальный период, бактериальные, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), туберкулез кожи, дерматит век, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли кожи, розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит, детский возраст (до 4 месяцев).

Беременность и лактация:

Безопасность применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и лактации не изучена.

Следует избегать длительного лечения, применения высоких доз глюкокортикостероида, применения препарата на обширных участках кожи, использования окклюзионных повязок.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных выявили неблагоприятное действие на плод (тератогенное, эмбриотоксическое). При беременности применяют только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не следует применять в I триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли метилпреднизолона ацепонат в грудное молоко. В период грудного вскармливания применяют только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Женщинам при грудном вскармливании не следует наносить препарат на молочные железы.

Способ применения и дозы:

Наружно. Взрослым и детям с четырёхмесячного возраста препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на поражённые участки кожи.

Продолжительность применения препарата у взрослых не должна превышать 6 недель, у детей — 3 недель.

Коррекция режима дозирования у детей не требуется. При применении мази у детей от 4-х месяцев до 18 лет необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

Побочные эффекты:

Обычно препарат хорошо переносится. В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались реакции в месте применения в виде жжения, зуда кожи.

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000) или частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: атрофия кожи, экхимоз (синяк), импетиго, жирная кожа; частота неизвестна: акне, телеангиэктазии, стрии, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта), изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата

Часто: в месте применения: зуд, жжение; нечасто: в месте применения: эритема, сухость кожи, образование везикулезной сыпи, раздражение, дерматит, периферические отеки;

частота неизвестна: гипертрихоз (усиленный рост волос), в месте применения: фолликулит.

Возможны системные эффекты, обусловленные абсорбцией глюкокортикостероида (резорбтивные эффекты).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Передозировка:

При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приёме внутрь.

При чрезмерно долгом и/или интенсивном применении глюкокортикостероидов может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).

При появлении атрофии препарат следует отменить.

Взаимодействие:

Не изучалось.

Особые указания:

При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии препаратом необходимо проводить специфическое антибактериальное и/или антимикотическое лечение.

Следует избегать попадания препарата в глаза, открытые раны и слизистые оболочки. При попадании препарата в глаза или на слизистые оболочки рекомендуется промыть их достаточным количеством воды.

Как и в случае применения системных глюкокортикостероидов, после наружного применения препарата может развиться глаукома (например, при применении больших доз или очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).

Следует избегать применения препарата на больших участках кожи и/или длительное применение, применение в больших количествах или под окклюзионные повязки, так как это значительно увеличивает риск развития побочных эффектов. При применении препарата на больших участках кожи, период применения должен быть как можно короче из-за возможности развития системных побочных эффектов.

Применение в педиатрии

Препарат Метилпреднизолона ацепонат можно использовать у детей с 4-х месяцев. Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки, пеленки и подгузники могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить системную резорбцию действующего вещества препарата. Кроме того, у детей возможна большая степень системной резорбции из-за соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью кожи. Дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых глюкокортикостероидов наружного действия; длительное лечение детей глюкокортикостероидами может привести к нарушениям их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу препарата, достаточную для достижения лечебного эффекта. Применение препарата должно проводиться под контролем врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Мазь для наружного применения, 0,1%.

Упаковка:

По 5, 10, 15, 20, 30 и 50 г в тубы алюминиевые или в тубы ламинатные.

1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Велфарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Обобщенные научные материалы

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Метилпреднизолона ацепонат (мазь для наружного применения, 0.1%)

Дата последней актуализации: 26.05.2022

Особые отметки:

Отпускается без рецепта

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Велфарм ООО

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Product label, 2022.

Фармакологическая группа

Характеристика

Синтетический ГКС, белый кристаллический порошок, растворим в метиленхлориде, ацетоне и этилацетате и слабо растворим в гексане и эфире. Молекулярная масса 472,58 Да.

Фармакология

Фармакодинамика

После местного применения метилпреднизолона ацепонат оказывает противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действием. Как и для всех других ГКС, механизм действия метилпреднизолона ацепоната до конца не изучен. Известно, что метилпреднизолона ацепонат связывается с внутриклеточным глюкокортикоидным рецептором, как и основной метаболит 6α-метилпреднизолона-17-пропионат, который образуется при расщеплении в коже. Комплекс стероид-рецептор связывается с определенными участками ДНК, вызывая противовоспалительное, противозудное и сосудосуживающее действие. Связывание метилпреднизолона ацепоната или его метаболитов со стероидным рецептором приводит к индукции синтеза липомодулина. Липомодулин, белковый вторичный мессенджер (также известный как липокортин 1 и макрокортин), ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты, которая превращается  в  медиаторы воспаления, такие как ПГ и ЛТ. Иммуносупрессивное действие ГКС можно частично объяснить их ингибирующим действием на хемотаксис (ингибирование синтеза ЛТ). ГКС также обладают антимитотической активностью, которая до конца не изучена. Сосудосуживающая активность ГКС обусловлена ингибированием синтеза ПГ,  обладающих сосудорасширяющим действием. ГКС также усиливают сосудосуживающий эффект адреналина.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат биодоступен из всех лекарственных форм (крем, мазь, жирная мазь и лосьон). При местном применении концентрация метилпреднизолона ацепоната наиболее высока во внешнем слое эпидермиса (роговой слой) и постепенно снижается в более глубоких слоях.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме до основного метаболита, 6α-метилпреднизолона-17-пропионата. Этот метаболит имеет более высокое сродство к внутриклеточным глюкокортикоидным рецепторам, чем метилпреднизолона ацепонат. Связывание 6α-метилпреднизолона-17-пропионата с рецептором является показателем биоактивации в коже.

Чрескожная абсорбция. Чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната варьирует в зависимости от состояния кожи (неповрежденная, воспаленная, поврежденная), лекарственной формы (мазь, жирная мазь, крем, лосьон) и условий применения (окклюзионная повязка, без окклюзионной повязки). Исследования с применением мази, жирной мази и крема у несовершеннолетних и взрослых пациентов с нейродермитом и псориазом показали, что чрескожная абсорбция при нанесении на открытую кожу была немного выше (≤2,5%), чем у добровольцев (0,2–1,5%). Окклюзионная повязка увеличивала чрескожную абсорбцию. Когда поверхностный роговой слой удаляется перед нанесением метилпреднизолона ацепоната, уровень ГКС в коже примерно в 3 раза выше, чем после нанесения на неповрежденную кожу.

Для исследования чрескожной абсорбции метилпреднизолона ацепоната в виде лосьона кожу искусственно повреждали. Неповрежденную кожу сравнивали как с искусственно воспаленной (эритема, индуцированная лучами УФ-В), так и с искусственно поврежденной (удаление рогового слоя) кожей. Абсорбция через искусственно воспаленную кожу была очень низкой (0,27%) и лишь незначительно превышала абсорбцию через неповрежденную кожу (0,17%). Чрескожная абсорбция метилпреднизолона ацепоната через искусственно поврежденную кожу приводила к повышению уровня ГКС в коже (15%).

Системная абсорбция. После всасывания в системный кровоток первичный продукт гидролиза метилпреднизолона ацепоната, 6α-метилпреднизолона-17-пропионат, быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, как следствие, инактивируется.

Основные метаболиты метилпреднизолона ацепоната выводятся главным образом через почки. T1/2 составляет около 16 ч. После в/в введения выведение с мочой и калом было завершено в течение 7 дней. В организме не происходит накопления метилпреднизолона ацепоната или его метаболитов.

Системные эффекты метилпреднизолона ацепоната минимальны как у человека, так и у животных после местного применения эффективной дозы. После обработки больших участков у пациентов с кожными заболеваниями уровень кортизола в плазме крови остается в пределах нормы, циркадный ритм кортизола сохраняется и в 24-часовой моче не было выявлено снижения уровня кортизола.

Канцерогенность, мутагенность

Исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала метилпреднизолона ацепоната не проводились. Было показано, что другие ГКС вызывают опухоли печени у крыс, и следует предположить, что метилпреднизолона ацепонат будет обладать аналогичной активностью. Однако у людей эпидемиологические исследования многолетней системной глюкокортикоидной терапии не выявили каких-либо доказательств онкогенного действия этого класса веществ.

Метилпреднизолона ацепонат не вызывал каких-либо генотоксических эффектов или хромосомных повреждений в анализах in vitro и in vivo, проведенных на бактериях и клетках млекопитающих.

Клинические исследования

Местное лечение экземы у взрослых с применением метилпреднизолона ацепоната в виде лосьона (1 мг/г)

Эффективность метилпреднизолона ацепоната в виде лосьона и других местных ГКС измерялась с помощью стандартизированной клинической оценки признаков и симптомов, на основе которой был получен суммарный балл для сравнения. Наблюдаемая разница (до 20%) в сравнительных суммарных баллах считается в пределах нормы для вариабельности наблюдателя и не имеет клинического значения. В клинических исследованиях, где сравнивали активные методы лечения, соотношение эффективности двух методов лечения не отличалось более чем на 20%. Статистически значимый диапазон эквивалентности для 95% ДИ коэффициентов составлял 0,8–1,25.

В одном двойном слепом многоцентровом рандомизированном контролируемом исследовании оценивали эффективность и безопасность применения лосьона метилпреднизолона ацепоната  (1 мг/г) местно 2 раза в день у пациентов с экземой. Исследование длилось 14 дней. Первичной конечной точкой эффективности была общая оценка выбранных объективных и субъективных симптомов экземы (эритема, отек, везикулы, папулы, слезотечение и зуд). Средний общий балл в конце лечения был статистически значимым (р=0,001, односторонний тест) в пользу метилпреднизолона ацепоната (таблица 1).

Таблица 1

Применение лосьона метилпреднизолона ацепоната (1 мг/г) у взрослых 2 раза в день

Этап Общий балл (среднее значение ± стандартное отклонение)
Лосьон метилпреднизолона ацепоната (n=99) Носитель (n=48)
Исходный уровень 14,5±3,9 14,6±4,2
После лечения 8,2±3,7 10,0±5,4

В одном двойном слепом многоцентровом рандомизированном контролируемом исследовании продолжительностью 14 дней оценивали эффективность и безопасность применения лосьона метилпреднизолона ацепоната (1 мг/г) 2 раза в день по сравнению с лосьоном амцинонида 0,1% 2 раза в день у пациентов с экземой. Первичной конечной точкой эффективности была общая оценка выбранных объективных и субъективных симптомов экземы (эритема, отек, везикулы, папулы, слезотечение и зуд). Средний общий балл в конце лечения был статистически значимым (р=0,036, односторонний тест) в пользу метилпреднизолона ацепоната по сравнению с плацебо, лосьон метилпреднизолона ацепоната был эквивалентен лосьону с амцинонидом (95% ДИ: 0,94; 1,11) (таблица 2).

Таблица 2

Применение лосьона метилпреднизолона ацепоната (1 мг/г) 2 раза в день в сравнении с лосьоном амцинонида 0,1% у взрослых

 Этап Общий балл (среднее значение ± стандартное отклонение)
Лосьон метилпреднизолона ацепоната (n=85) Лосьон с амцинонидом (n=81) Носитель (n=51)
Исходный уровень 14,8±3,3 15,0±3,5 15,7±3,7
После лечения 7,5±2,4 7,8±2,8 9,1±4,3

В одном двойном слепом многоцентровом рандомизированном исследовании продолжительностью 14 дней оценивалась эффективность и безопасность применения лосьона метилпреднизолона ацепоната 1 мг/г по сравнению с лосьоном бетаметазона 17-валерата 0,1% у пациентов с экземой. Лосьон метилпреднизолона ацепоната наносили 1 или 2 раза в день, в то время как бетаметазон — 2 раза в день. Первичной конечной точкой эффективности была общая оценка выбранных объективных и субъективных симптомов экземы (эритема, отек, везикулы, папулы, слезотечение и зуд). В конце лечения лосьон метилпреднизолона ацепоната был эквивалентен лосьону с бетаметазоном (таблица 3).

Таблица 3

Применение лосьона метиплпреднизолона ацепоната (1 мг/г) в сравнении с бетаметазоном у взрослых1

 Этап Общий балл (среднее значение ± стандартное отклонение)
Лосьон метилпреднизолона ацепоната (1 раз в день) (n=146) Лосьон метилпреднизолона ацепоната (2 раза в день) (n=94) Лосьон бетаметазона (2 раза в день) (n=95)
Исходный уровень 16,1±3,9 15,6±3,9 15,7±4,1
После лечения 8,1±3 7,6±2,3 7±1,8

1 Метилпреднизолона ацепонат 1 раз в день в сравнении с метилпреднизолона ацепонатом 2 раза в день — 95% ДИ: 0,94; 1,1. Метилпреднизолона ацепонат 1 раз в день в сравнении с бетаметазоном — 95% ДИ: 1,02; 1,2. Метилпреднизолона ацепонат 2 раза в день в сравнении с бетаметазоном — 95% ДИ: 1; 1,2.

В одном двойном слепом многоцентровом рандомизированном исследовании оценивали эффективность и безопасность применения лосьона метилпреднизолона ацепоната 1 мг/г по сравнению с лосьоном амцинонида 0,1% у пациентов с экземой. Лосьон метилпреднизолона ацепоната наносили 1 или 2 раза в день, в то время как амцинонид наносили 2 раза в день. Исследование длилось 14 дней. Первичной конечной точкой эффективности была общая оценка выбранных объективных и субъективных симптомов экземы (эритема, отек, везикулы, папулы, слезотечение и зуд). В конце лечения лосьон метилпреднизолона ацепоната был эквивалентен лосьону с амцинонидом (таблица 4).

Таблица 4

Применение лосьона метилпреднизолона ацепоната (1 мг/г) в сравнении с лосьоном амцинонида 0,1% у взрослых1

Этап Общий балл (среднее значение ± стандартное отклонение)
Лосьон метилпреднизолона ацепоната (1 раз в день) (n=122) Лосьон метилпреднизолона ацепоната (2 раза в день) (n=82) Лосьон амцинонида (2раза в день) (n=83)
Исходный уровень 15±4,1 14,9±4,4 15,7±4,1
После лечения 7,4±1,9 7,3±2,7 7,4±2,2

1 Метилпреднизолона ацепонат 1 раз в день в сравнении с метилпреднизолона ацепонатом 2 раза в день — 95% ДИ: 0,93; 1,1. Метилпреднизолона ацепонат 1 раз в день в сравнении с амцинонидом — 95% ДИ: 0,95; 1,14. Метилпреднизолона ацепонат 2 раза в день в сравнении с амцинонидом — 95% ДИ: 0,97; 1,15.

Местное лечение экземы у детей с применением лосьона метилпреднизолона ацепоната (1 мг/г)

В одном двойном слепом многоцентровом рандомизированном исследовании оценивали эффективность и безопасность применения лосьона метилпреднизолона ацепоната 1 мг/г по сравнению с лосьоном гидрокортизона 17-бутирата 0,1% у детей с экземой. Лосьон метилпреднизолона ацепоната наносили 1 раз в день, а гидрокортизона 17-бутират наносили 2 раза в день. Исследование длилось 14 дней. Первичной конечной точкой эффективности была общая оценка выбранных объективных и субъективных симптомов экземы (эритема, отек, везикулы, папулы, слезотечение и зуд).

В конце лечения лосьон метилпреднизолона ацепоната был эквивалентен лосьону с гидрокортизоном 17-бутиратом (95% ДИ: 0,88, 1,09).

Таблица 5

Применение лосьона метилпреднизолона ацепоната (1 мг/г) в сравнении с лосьоном гидрокортизона 17-бутирата (0,1%) у детей

Этап Общий балл (среднее значение ± стандартное отклонение)
Лосьон метилпреднизолона ацепоната (1 раз в день) (n=72) Гидрокортизона 17-бутират (2 раза в день) (n=73)
Исходный уровень 16,5±3,6 16±3,4
После лечения 7,6±2,7 7,4±2,1

Показания к применению

Крем, мазь и жирная мазь — местное лечение экземы и псориаза у взрослых и детей.

Лосьон — местное лечение экземы у взрослых и детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату; вирусные заболевания (например, вакцинальная болезнь, ветряная оспа, опоясывающий герпес); туберкулезные или сифилитические процессы; поствакцинальная кожная реакция в области нанесения; розацеа, язвы, атрофические кожные заболевания, вульгарные угри, периоральный дерматит (нельзя наносить на лицо); детский возраст младше 4 мес (отсутствие клинического опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Нет достаточных данных о применении метилпреднизолона ацепоната в виде крема, мази и жирной мази у беременных женщин.

Исследования на животных с применением метилпреднизолона ацепоната показали эмбриолетальные эффекты у крыс, которым вводили препарат п/к в период органогенеза в дозах, превышающих 1 мг/кг/сут, и у кроликов после нанесения на кожу в дозах, превышающих 0,25 мг/кг/сут. Никаких тератогенных эффектов у кроликов не наблюдалось, но у крыс частота дефектов межжелудочковой перегородки и расщелины неба увеличивалась при введении п/к доз, превышающих 1 и 10 мг/кг/сут.

Эпидемиологические исследования показывают, что, возможно, существует повышенный риск расщелин полости рта у новорожденных, матери которых получали ГКС в течение I триместра беременности. В целом следует избегать применения местных форм ГКС в течение I триместра беременности.

У животных и людей после длительного применения было зарегистрировано снижение массы плаценты и веса при рождении. Поскольку необходимо учитывать возможность подавления коры надпочечников у новорожденного ребенка после длительного лечения, при назначении метилпреднизолона ацепоната необходимо тщательно взвесить потребности матери с учетом риска для плода. Сообщалось об отеке легких у матери при проведении токолиза и перегрузке жидкостью.

Неизвестно, выделяется ли метилпреднизолона ацепонат с грудным молоком. Метилпреднизолона ацепонат следует применять в при кормлении грудью только в том случае, если польза перевешивает риски.

Кормящим женщинам следует избегать применения на больших площадях, длительного использования или окклюзионных повязок. Метилпреднизолона ацепонат не следует наносить на область молочной железы во время грудного вскармливания, чтобы избежать возможного его проглатывания младенцами. При рассмотрении вопроса о применении в период кормления грудью следует учитывать, что после системного введения в грудном молоке могут присутствовать очень небольшие количества ГКС. Существует лишь незначительный риск попадания метилпреднизолона ацепоната в грудное молоко после нанесения на кожу матери в терапевтических дозах, поскольку системная абсорбция метилпреднизолона ацепоната минимальна.

Клинические показания к применению метилпреднизолона ацепонатом должны быть тщательно проанализированы, и польза должна быть сопоставлена с рисками у беременных и кормящих женщин. Следует избегать обработки больших площадей или длительного использования (более 4 нед).

Побочные действия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты включали жжение и зуд в месте нанесения крема и мази метилпреднизолона ацепоната (таблица 6, 7 и 8). Для жирной мази метилпреднизолона ацепоната наиболее часто наблюдались фолликулит и жжение в месте нанесения.

Таблица 6

Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде крема 0,1%

Системно-органный класс Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Редко (>1/10000, <1/1000)
Общие расстройства и реакция в месте нанесения Жжение в месте нанесения, зуд в месте нанесения Сухость, эритема, везикулы, фолликулит, сыпь, парестезия в месте нанесения Воспаление подкожной клетчатки, отек, раздражение в месте нанесения
Со стороны иммунной системы Повышенная чувствительность к компонентам ЛС
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Пиодермия, трещины кожи, телеангиэктазии, атрофия кожи, грибковая инфекция кожи, акне

 Таблица 7

Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде мази 0,1%

Системно-органный класс Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)
Общие расстройства и реакция в месте нанесения Жжение, зуд в месте нанесения Эритема, сухость, везикулы, экзема, папулы в месте нанесения, периферический отек
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Атрофия кожи, экхимоз, импетиго, жирная кожа Акне

 Таблица 8

Побочные реакции метилпреднизолона ацепоната в виде жирной мази 0,1%

Системно-органный класс Часто (>1/100, <1/10) Нечасто (>1/1000, <1/100) Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)
Общие расстройства и реакция в месте нанесения Фолликулит, жжение в месте нанесения Пустулы, везикулы, зуд, боль, эритема, папулы в месте нанесения
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Трещины на коже, телеангиоэктазии Акне

Как и при применении других ГКС для местного применения, могут возникать следующие местные побочные эффекты: атрофия кожи, стрии на коже, фолликулит в месте нанесения, гипертрихоз, телеангиоэктазии, периоральный дерматит, изменение цвета кожи и повышенная чувствительность к любому из ингредиентов лекарственной формы. При местном применении ЛС, содержащих ГКС, могут возникать системные эффекты, обусловленные всасыванием.

Взаимодействие

Информация о взаимодействии метилпреднозолона ацепоната и других ЛС отсутствует.

Передозировка

Передозировка может возникнуть при длительном или интенсивном местном применении.

Исследования острой токсичности метилпреднизолона ацепоната (а именно пероральный прием внутрь или однократное нанесение на большую поверхность кожи в условиях, благоприятных для всасывания) не указывают на то, что ожидается какая-либо острая интоксикация.

Способ применения и дозы

Наружно, 1–2 раза в день, продолжительность применения менее 12 нед у взрослых и менее 4 нед у детей, лекарственную форму подбирают в зависимости от состояния кожи. Метипреднизолона ацепонат не предназначен для офтальмологического применения.

Меры предосторожности

Только для наружного применения.

Не следует допускать попадания метилпреднизолона ацепоната на глубокие открытые раны, мышцы или глаза при нанесении на лицевую область.

Дополнительная специфическая терапия требуется при кожных заболеваниях, инфицированных бактериями и/или грибками. Любое распространение инфекции требует отмены местной терапии ГКС.

Если кожа чрезмерно высыхает при длительном применении крема или лосьона метилпреднизолона ацепоната, следует заменить их на состав с более высоким содержанием жира (мазь или жирная мазь метилпреднизолона ацепоната).

При появлении признаков гиперчувствительности применение метилпреднизолона ацепоната следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Любые побочные эффекты, о которых сообщалось после системного применения ГКС, включая угнетение функции надпочечников, также могут возникать при применении местных ГКС, особенно у младенцев и детей.

Как известно из опыта системно вводимых ГКС, глаукома может также развиться при использовании местных ГКС (например, после применения больших доз или интенсивного применения в течение длительного периода, применения под окклюзионными повязками или нанесения на кожу вокруг или вблизи глаз).

Метилпреднизолона ацепонат — сильный ГКС, разработанный для местного применения. Как и в случае применения других сильнодействующих ГКС, при начале или пересмотре терапии необходимо учитывать возможность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси в результате чрескожной абсорбции метилпреднизолона, поскольку отсутствуют адекватные исследования для определения степени риска.

Было отмечено, что обработка больших участков приводит к некоторому подавлению секреции кортизола, но уровень его в плазме крови остается выше НГН, и циркадный ритм сохраняется. Тем не менее, при обработке больших площадей продолжительность использования должна быть как можно более короткой. Обширное применение местных ГКС на больших участках тела или в течение длительного периода времени, в частности при окклюзионном способе нанечения, значительно увеличивает риск развития побочных эффектов. Это особенно важно у детей, у которых могут всасываться пропорционально бóльшее количество местного ГКС и, следовательно, дети могут быть более восприимчивыми к системной токсичности.

Системная абсорбция местных ГКС увеличивается, если обрабатываются обширные участки поверхности тела или используется окклюзионный способ нанесения. В этих условиях или при предполагаемом длительном применении следует принимать соответствующие меры предосторожности. Из-за большего отношения площади поверхности кожи к массе тела у детей пациенты детского возраста могут демонстрировать бóльшую восприимчивость к местному подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызванному ГКС, и синдрому Кушинга, чем у взрослых. Длительная терапия ГКС может повлиять на рост и развитие детей. Применение местных ГКС у детей должно быть ограничено наименьшим количеством, необходимым для терапевтического эффекта.

Местная атрофия, телеангиэктазии и стрии могут возникнуть после длительного лечения или чрезмерного применения. Лечение следует прекратить при появлении таких симптомов, как атрофия кожи.

В исследованиях на животных не было обнаружено сенсибилизирующего эффекта.


Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолона ацепонат (Methylprednisolone aceponate)

💊 Состав препарата Метилпреднизолона ацепонат

✅ Применение препарата Метилпреднизолона ацепонат

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется для детей

Описание активных компонентов препарата

Метилпреднизолона ацепонат
(Methylprednisolone aceponate)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.22

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

D07AC14

(Метилпреднизолона ацепонат)

Лекарственная форма

Метилпреднизолона ацепонат

Мазь д/наружн. прим. 0.1%: тубы 5 г, 10 г, 15 г, 20 г, 30 г или 50 г

рег. №: ЛП-003776
от 10.08.16
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метилпреднизолона ацепонат

Мазь для наружного применения 0.1% белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: вазелин медицинский — 18 г, воск пчелиный белый — 3 г, парафин жидкий (масло вазелиновое) — 10 г, цетомакрогол 1000 — 3г, эмульгатор «Lannete SX» №1 — 7 г, вода очищенная — до 100 г.

5 г — тубы (1) — пачки картонные.
10 г — тубы (1) — пачки картонные.
15 г — тубы (1) — пачки картонные.
20 г — тубы (1) — пачки картонные.
30 г — тубы (1) — пачки картонные.
50 г — тубы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6а-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом — не более 2.5 %.

После попадания в системный кровоток 6а-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6а-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками, T1/2 — около 16 ч. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Показания активных веществ препарата

Метилпреднизолона ацепонат

Экзогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит), контактная экзема, дегенеративная, дисгидротическая экзема, а также экзема у детей.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют наружно. Взрослым и детям в возрасте с 4 мес наносят средство 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи.

Продолжительность применения у взрослых не должна превышать 6 недель, у детей — 3 недель.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — атрофия кожи, экхимоз, импетиго, жирная кожа; частота неизвестна — акне, телеангиэктазии, стрии, периоральный дерматит, изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции.

Местные реакции: в месте применения часто — зуд, жжение; нечасто — эритема, сухость кожи, образование везикулезной сыпи, раздражение, дерматит; частота неизвестна — фолликулит.

Прочие: частота неизвестна — гипертрихоз, периферические отеки. Возможны системные эффекты, обусловленные абсорбцией метилпреднизолона ацепоната (резорбтивные эффекты).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату; поствакцинальный период, бактериальные, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), туберкулез кожи, дерматит век, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли кожи, розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит, детский возраст до 4 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применяют только после консультации с врачом, в тех случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Не следует применять в I триместре беременности.

Следует избегать длительного лечения, применения высоких доз, применения на обширных участках кожи, использования окклюзионных повязок.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 мес.

При применении у детей в возрасте от 4 мес до 18 лет необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

Особые указания

При бактериальных дерматозах или дерматомикозах необходима одновременная терапия антибактериальными или противогрибковыми средствами. Не следует одновременно проводить физиотерапию.

Следует избегать попадания средства в глаза, открытые раны и слизистые оболочки. При попадании средства в глаза или на слизистые оболочки рекомендуется промыть их достаточным количеством воды.

Как и в случае применения системных ГКС, после наружного применения средства может развиться глаукома (например, при применении высоких доз, или очень длительного применения окклюзионных повязок, или нанесения на кожу вокруг глаз).

Следует избегать применения средства на больших участках кожи и/или его длительного применения, применения в больших количествах или под окклюзионные повязки, так как это значительно увеличивает риск развития побочных эффектов. При применении средства на больших участках кожи, период применения должен быть как можно короче из-за возможности развития системных побочных эффектов.

Применение в педиатрии

Метилпреднизолона ацепонат можно использовать у детей в возрасте с 4 мес. Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки, пеленки и подгузники могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить системную резорбцию метилпреднизолона ацепоната. Кроме того, у детей возможна большая степень системной резорбции из-за соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью кожи. Дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых ГКС для наружного применения; длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу метилпреднизолона ацепоната, достаточную для достижения лечебного эффекта. Лечение должно проводиться под контролем врача.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Химическое название

(6α, 11β)-11,17,21-trihydroxy-6-methyl-pregna-1,4-diene-3,20–dione

Химические свойства

Данное вещество – синтетический глюкокортикоид. Наиболее распространенные торговые названия: МедролМетипред.

Основные формы выпуска Метилпреднизолона

Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон в основном выпускается в виде таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте, метаноле или диоксане, его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое, противошоковое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон кортизон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности. Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и лейкоцитов, ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1, интерлейкина-2, гамма интерферона из макрофагов и лимфоцитов.

Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина.

После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина. Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты. В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2) и выработка простагландинов.

Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина.

В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин, так интенсивнее происходит синтез альбуминов в тканях почек и печени.

На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие, что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот, что вызывает гиперхолестеринемии. Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы, глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором глюконеогенеза. В организме накапливается вода и ионы натрия, интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин, снижается число циркулирующих базофилов, перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции антител, изменяется иммунный ответ организма в целом.

При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам, разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков. Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1, интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект.

Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина, что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

Показания к применению

Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

  • при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
  • пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников;
  • при негнойном тиреоидите;
  • лицам с гиперкальциемией, обусловленной наличием опухоли;
  • при ревматизме;
  • пациентам с различными коллагеновыми болезнями;
  • при пузырчатке и тяжелой многоформной эритеме;
  • для лечения буллезного герпетиформного дерматита;
  • при тяжелом течении псориаза;
  • пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым себорейным дерматитом;
  • для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
  • при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
  • для лечения симптоматического саркоидоза;
  • если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
  • при бериллиозе;
  • пациентам с диссеминированным или очаговым легочным туберкулезом в составе комплексного лечения;
  • при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
  • лицам с аутоиммунной гемолитической анемией;
  • при эритробластопении;
  • пациентам с врожденной эритроидной анемией;
  • детям с острыми лейкозами;
  • в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
  • чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме;
  • во время обострения язвенного колита и регионального энтерита;
  • пациентам с рассеянным склерозом во время обострения заболевания;
  • при отеке мозга вследствие операции, проведения лучевой терапии, ЧМТ или опухоли;
  • для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
  • в составе комплексного лечения туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
  • при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
  • после трансплантации органов;
  • в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

  • в качестве вспомогательной терапии при остром синовите;
  • при ревматоидном артрите тяжелого течения;
  • для лечения подагрического артрита;
  • при эпикондилите;
  • пациентам с неспецифическим тендосиновитом;
  • при посттравматическом остеоартрозе.

Также препарат в депо-форме вводят:

  • в патологические очаги в келоидные рубцы, локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае;
  • в очаги воспаления при псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах;
  • при нейродермите и дискоидной красной волчанке;
  • пациентам с диабетическим липоидным некробиозом;
  • при гнездной алопеции;
  • в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза.

Противопоказания

Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии аллергии на Метилпреднизолон.

Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

  • после артропластики;
  • при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами);
  • после внутрисуставного перелома кости;
  • при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции;
  • пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения иммунитета;
  • при выраженном околосуставном остеопорозе;
  • если нет признаков воспаления в суставе;
  • при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
  • пациентам с нестабильными суставами вследствие артрита;
  • при асептическом некрозе формирующих сустав эпифизов костей.

Активное вещество не назначают наружно:

  • при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
  • больным туберкулезом кожи;
  • при кожных проявлениях сифилиса;
  • пациентам с опухолями кожи;
  • в период после вакцинации;
  • при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
  • детям до 2 лет;
  • при розацее или вульгарных угрях;
  • пациентам с периоральным дерматитом.

В офтальмологической практике средство не используют:

  • при туберкулезе глаз;
  • пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
  • при трахоме;
  • если нарушена целостность глазного эпителия.

Побочные действия

Лекарство может вызвать:

  • нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
  • снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет, задержку роста и полового развития у детей;
  • интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию, потливость;
  • язву желудка и 12-перстной кишки, рвоту, панкреатит, тошноту, эзофагит, перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
  • повышенное газообразование, рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
  • остеопороз, слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию, атрофию мышц;
  • редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости;
  • гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, сердечную аритмию, брадикардию, стероидную миопатию, гиперкоагуляцию, редко – остановку сердца;
  • петехии, повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи, акне, стрии и угревую сыпь, кандидозы или пиодермию;
  • маниакально-депрессивный психоз, беспокойство и нервозность, бессонницу, вертиго, судороги, ложную опухоль мозжечка;
  • сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме, рост артериального давления, тромбоз;
  • акропатию, стерильные абсцессы;
  • головные боли, делирий, эйфорию, рост внутриглазного давления, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации;
  • заднюю субкапсулярную катаракту, рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
  • экзофтальм, вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
  • замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
  • аллергию, вплоть до анафилаксии, гипопигментацию, атрофию подкожной клетчатки или кожи.

Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном

Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

Передозировка

При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия, пониженное АД, кардиопатия, пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга.

В качестве лечения проводят форсированный диурез, вводят хлорид калия. Если у пациента депрессия или психоз, то рекомендовано снизить дозировку препарата или отменить его и применить фенотиазиновые лекарства или соли лития.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с Метформином, Глибенкламидом или инсулином снижает эффективность такого рода препаратов.

Одновременное применение лекарства и пероральных антикоагулянтов (Гепарина) может привести как к снижению, так и росту эффективности препаратов.

Прием лекарства с нестероидными противовоспалительными средствами может вызвать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Барбитураты способны снизить эффективность данного вещества.

При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками, в том числе Фуросемидом, повышается риск развития гипокалиемии.

Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов.

Кетоконазол и Итраконазол вызывают рост плазменной концентрации данного лекарственного средства.

Прием Метилпреднизолона с Метотрексатом еще больше снижает иммунитет.

При проведении терапии средством с пиридостигмином или неостигмином может возникнуть миастенический криз.

Панкуроний уменьшает нервно-мышечную блокаду.

Препарат увеличивает эффективность, но в тоже время повышает токсичность Сальбутамола.

С осторожностью лекарство следует сочетать с Рифампицином, это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

Фармакологическая активность препарата снижается под действием фенитоина и Фенобарбитала.

Лекарство снижает действие фенитоина, Циклоспорина, Эритромицина.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты, повреждения зрительного нерва, глаукомы.

Если во время лечения у пациента развились острая миопатия, нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез, повысился уровень креатинкиназы, то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

Препарат крайне не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При подкожном и внутримышечном введении необходимо менять места, куда производится инъекция.

Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

Детям

В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников, может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

Кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые название вещества:

  • Ивепред
  • Медрол
  • Солу-Медрол
  • Депо-Медрол
  • Лемод
  • Метипред
  • Урбазон

Отзывы о Метилпреднизолоне

Отзывы о Метилпреднизолоне в основном положительные. Лекарства на основе данного синтетического глюкокортикоида достаточно эффективны, однако применять их следует с особой осторожностью. Препарат нередко вызывает побочные реакции, иногда – средней тяжести. После прохождения курса может потребоваться некоторое время на восстановление нормальной работы организма.

Цена Метилпреднизолона, где купить

Стоимость суспензии для инъекционного введения Депо-Медрол – примерно 1500 руб. рублей за флакон емкостью 1 мл. Цена Метилпреднизолона в составе таблеток Медрол составляет порядка 800 рублей за 50 штук по 16 мг.

Крем Адвантан – гормональное средство для подавления воспалительных и аллергических процессов на коже. Низкая дозировка действующего вещества позволяет использовать препарат детям и беременным.

Содержание

  1. Показания к применению
  2. Действие на организм
  3. Формы препарата
  4. Инструкция по применению
  5. При беременности
  6. Особые указания и меры предосторожности
  7. Взаимодействия и противопоказания
  8. Передозировка
  9. Аналоги

Показания к применению

Адвантан принадлежит к группе стероидных гормонов. Его действующее вещество является синтетическим аналогом глюкокортикостероидов. Мазь Адвантан и другие лекарственные формы средства назначаются врачом в комплексной терапии или как самостоятельный терапевтический препарат при следующих патологиях:

  • Патологии кожи, сопровождающиеся воспалительным процессом;
  • Патология дермы нейрогенно-аллергического характера;
  • Различные виды экземы, включая детскую, истинную, микробную, дисгидротическую и профессиональную;
  • Контактный и аллергический дерматиты;
  • Себорея;
  • Аллергия на солнце;
  • Солнечные ожоги.

Средство может назначаться на любых стадиях заболеваний.

Действие на организм

Действующее вещество средства – синтетический гормон Метилпреднизолона ацепонат (Methylprednisolone aceponate). Он содержится в дозировке 0,1%. При нанесении на кожу, препарат быстро впитывается и оказывает терапевтическое действие. Он устраняет воспаление, уменьшает покраснение дермы, эффективно борется с симптомами аллергии различного характера. 

Многие интересуются, можно ли наносить Адвантан на лицо. Средством разрешено обрабатывать любые участки кожи, включая волосяной покров (область головы, подмышек). Препарат применяется при дерматитах, которые могут поражать и область, где растут волосы. Запрещено наносить на слизистые, действующее вещество способно вызвать сильное раздражение.

Препарат восстанавливает работу сальных желез, нормализует уровень влаги в клетках дермы. Адвантан снижает сопротивляемость кожи, за счет чего уменьшается покраснение и зуд.

Формы препарата

Противовоспалительное гормональное средство применяется наружно. Чтобы приобрести средство, предъявлять рецепт не нужно. В аптеках Адвантан продается в следующих лекарственных формах:

  • Непрозрачный крем белого или желтоватого оттенка;
  • Гомогенна непрозрачная мазь;
  • Полупрозрачная жирная мазь;
  • Белая эмульсия.

Лекарственное средство расфасовано в алюминиевые тубы емкостью 5, 10, 15, 20, 25, 30 и 50 г, кроме эмульсии. Она выпускается объемом 20 и 50 г.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

Что лучше крем Адвантан или мазь определяет врач. Выбор формы препарата зависит от вида патологии, характера ее течения и типа кожи. Настоятельно не рекомендуется менять выбранную для терапии медицинским специалистом лекарственную форму, дозировку и сроки лечения.

Инструкция по применению

Средство предназначено исключительно для наружного применения. С какого возраста можно Адвантан определяет медицинский специалист в зависимости от патологии, ее течения, индивидуальных особенностей организма и прочих факторов:

  • При остром течении патологии, наличии сыпи в виде пузырьков, курс терапии проводится кремом с низким процентом жирности. Средство можно наносить на гладкую кожу и волосистую часть головы даже при повышенной жирности волос.
  • При хронических кожных патологиях, которые протекают без сыпи, рекомендуется использовать крем примерно равным соотношением содержания жира и воды. Такая лекарственная форма оказывает не только терапевтический эффект, но и восполняет недостаток влаги, устраняет симптомы сухости кожи.
  • При хронических постоянно рецидивирующих воспалительных процессах, протекающих на сухой коже, необходимо проводить терапию с использованием жирного крема. Рекомендуется после обработки средством, наносить специальную повязку. Это обеспечит более эффективное лечебное действие даже при значительном уплотнении дермы, ее гиперпигментации, шелушении.

При патологиях кожи Адвантан любой лекарственной формы наносят 1 раз в день на пораженные участки. При солнечных ожогах рекомендуется обработка дважды в день. Средняя продолжительность терапевтического курса – 2 недели, точные сроки лечения определяет специалист, опираясь в том числе на эффективность применения препарата.

При беременности

Беременность на любом сроке не является противопоказанием для использования средства Адвантан от аллергии или для устранения симптомов заболеваний кожи, сопровождающихся воспалительным процессом. Но перед применением препарата в любой его форме следует проконсультироваться с гинекологом для исключения вероятности нанесения вреда будущему ребенку. Длительность терапевтического курса должна быть минимальной. Не рекомендуется обрабатывать обширные пораженные участки кожи.

Препарат разрешен для использования в период кормления ребенка грудью. Женщина должна следить, чтобы препарат не попадал на молочные железы. Если у ребенка будут наблюдаться патологические симптомы, включая раздражение, покраснение, то нужно незамедлительно обратиться к педиатру.

Особые указания и меры предосторожности

Средство содержит низкоконцентрированное гормональное вещество и в большинстве случаев хорошо переносится пациентами. Но исследования показали, что в редких случаях возможны побочные эффекты в виде следующих симптомов:

  • Ощущение раздражения, покалывания в зоне нанесения крема или мази.
  • Покраснение кожи, легкая припухлость.
  • Сыпь в виде многочисленных мелких пузырьков, может сопровождаться покраснением.
  • Воспаление волосяных фолликулов.
  • Аномальный рост волос на отдельных участках кожи (подмышки, лицо и другие области).
  • Локальное шелушение кожи, как правило, в местах нанесения препарата.
  • Симптомы аллергии: покраснение, зуд.

Подобные проявления наблюдаются при применении крема Адвантан для детей свыше 4-х недель, у взрослых – более 12-и недель. При использовании препарата сроком, превышающим, рекомендованный производителем или назначенный врачом, а также обработке более 10% поверхности тела, могут развиться патологические процессы, включая:

  • Необратимые процессы в дерме: истончение, появление светлых пятен и другое;
  • Появление сосудистой сетки;
  • Полосы в виде растяжек;
  • Сыпь, схожая с угревой.

Подобные симптомы возникают не только при длительном применении, но и использовании Адвантана после истечения срока годности. Препарат можно хранить до 3-х лет, помещать в холодное место необязательно.

Взаимодействия и противопоказания

Адвантан является гормональным препаратам, его применение требует соблюдения мер предосторожности. Применение Адвантана для детей разрешено с 4-х месяцев и под строгим наблюдением педиатра.

Средство противопоказано людям с непереносимостью действующего компонента метилпреднизолона ацепоната. Крем и мазь нельзя наносить на пораженные участки кожи при следующих патологиях:

  • Туберкулез кожи;
  • Сифилис (места образования шанкров);
  • Ветрянка, опоясывающий герпес и другие вирусные заболевания;
  • Розацеаподобный дерматит;
  • Экзема;
  • Солнечные ожоги.

Нельзя наносить на область, где проявилась реакция на введение вакцин. При хронических воспалительных процессах следует наносить средство тонким слоем, отказаться от использования жирной мази. При наличии пузырьков и эрозий от применения Адвантана следует отказаться. Проводить лечение Адвантаном в комплексе с другими гормональными препаратами местного и системного действия (прием внутрь) под наблюдением медицинского специалиста. Исследования взаимодействия средства с препаратами других лекарственных групп не проводились.

Передозировка

Исследования препарата показали, что он не вызывает острой интоксикации при нанесении его большого количества на кожу или непреднамеренном проглатывании. Но применять его необходимо не дольше срока, указанного в инструкции по применению Адвантана или установленного медицинским специалистом.

При чрезмерно длительном курсе может развиться атрофия кожи, проявляющаяся в виде истончения, сосудистой сетки, мелких рубцов. При появлении перечисленных симптомов следует немедленно прекратить прием.

Аналоги 

Адвантан предназначен для терапии воспалительных заболеваний кожи. Для их лечения не всегда специалисты назначают стероидные препараты. В качестве аналога могут назначить следующие лекарственные средства:

  • Комфодерм – крем с действующим веществом метилпреднизолона ацепонат (полный аналог Адвантан) предназначен для терапии разных форм дерматитов, экземы, устранения аллергической реакции на коже.
  • Гидрокортизон – мазь для наружного применения, назначается при дерматитах, включая атипический, аллергический, себорее, экземе, псориазе.
  • Дермовейт – гормональный препарат, выпускаемый в виде мази и крема. Средство применяется для терапии псориаза (исключение бляшеный), хронической экземы, патологиях кожи, не поддающихся лечению другими стероидными препаратами.

Адвантан хорошо зарекомендовал себя при лечении воспалений кожи. Средство относительно безопасно, но применять его следует по назначению специалиста.

Источники

  • Атопический дерматит у детей: диагностика, лечение и профилактика // Науч,-пракг. программа // 2000;
  • Гребенюк В.Н., Балаболкин И.И. // Педиатрия № 5. С. 88-91 // 1998;
  • Демин В.Ф., Ключников С.О. (ред.) // Лекции по актуальным проблемам педиатрии // 2000.

Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.

Средний рейтинг 5 из 5 на основе 1 голоса

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Домашняя метеостанция oregon scientific инструкция по применению
  • Диско шар светодиодный цветомузыкальный с флешкой инструкция по применению пульта
  • Перечень национальных руководств
  • Фитоплазмин инструкция по применению для роз
  • Установка кухонного фартука из пластика своими руками пошаговая инструкция