Кардиогенный шок.
Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора).
Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
Пациенты с нестабильной, не компенсированной сердечной недостаточностью (отек легких, недостаточная перфузия или артериальная гипотензия) и пациенты с непрерывным или промежуточным лечением с положительной инотропной терапией, действующей через агонизм бета-адренорецепторов.
Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений (ЧСС) < 45 уд/мин, интервалом PQ > 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт. ст. Тяжелое заболевание периферических сосудов с угрозой гангрены.
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим бета-адреноблокаторам или к любому из вспомогательных веществ перечисленным в разделе «Состав лекарственного средства».
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Предостережения при применении
Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно верапамил.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, например перемежающаяся хромота, симптомы тяжелой почечной недостаточности, серьезные острые состояния с метаболическим ацидозом и сопутствующее лечение препаратами наперстянки.
Не следует назначать пациентам со скрытой или выраженной сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения. У пациентов со стенокардией Принцметала частота и объем приступов могут увеличиваться за счет сокращения коронарных сосудов, опосредованного альфа-адренорецептором. По этой причине неселективные бета-адреноблокаторы не следует использовать у этих пациентов. Селективные блокаторы бета1-адренорецепторов следует использовать с осторожностью.
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких следует назначать соответствующую терапию бронходилатацией. Может потребоваться увеличение дозы бета2-адреностимуляторов.
Во время лечения препаратом Метокард риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
В очень редких случаях AV проводимость умеренной степени в анамнезе может ухудшиться (возможный исход AV-блокады).
Лечение бета-адреноблокаторами может ухудшать лечение анафилактической реакции. Лечение адреналином в нормальной дозе не всегда дает выраженный терапевтический эффект. Если Метокард назначается у пациентов, страдающих феохромоцитомой, следует рассмотреть лечение альфа-адреноблокатором.
Метокард следует отменять постепенно путем снижения доз в течение 2 недель до достижения суточной дозы 25 мг. Пациенты с известной ишемической болезнью сердца требуют особого внимания в период отмены препарата. Внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов может увеличить риск коронарных нарушений и внезапной смерти.
Применение с пищей и напитками
Алкоголь может потенцировать действие метопролола.
Метокард содержит лактозу
Если у пациента ранее установлена непереносимость некоторых сахаров, то, прежде чем принимать данное лекарственное средство, пациент должен обратиться к врачу.
Анестезия и хирургическое вмешательство
Если у пациента планируется операция или процедура с использованием анестезии, необходимо проинформировать врача или стоматолога о применении препарата Метокард, поскольку возможно резкое уменьшение частоты сердечных сокращений.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Во время лечения метопрололом могут появиться головокружения и повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на Метокард, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарственных средств.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения препарата Метокард со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метокард со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект действия β-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет отмечаться (проявляться) при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Метопролол может вызывать уменьшение вывода других лекарственных средств (например, лидокаина).
Способ применения и дозировка
Дозу препарата Метокард следует применять по указаниям врача, который устанавливает дозу индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и реакции на лечение. В случае сомнений следует снова обратиться к врачу.
Лекарственное средство принимают внутрь.
Обычно рекомендуют следующее дозирование:
Взрослые
Артериальная гипертензия
Доза 100–200 мг в сутки в один или два приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. В случае однократной дозы в сутки, препарат следует принимать утром. Если после применения дозы 200 мг в сутки не будет достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата можно увеличить или назначить дополнительные антигипертензивные препараты, особенно диуретики и антагонисты кальциевых каналов (производные дигидропиридина).
Стенокардия
Доза 100–200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема. Можно увеличить суточную дозу или дополнительно назначить лечение нитратами.
Состояние после парентерального лечения острой фазы инфаркта миокарда
Спустя 15 минут после последней инъекции следует назначить по 50 мг препарата каждые 6 часов в течение 2 дней. В дальнейшем лечении применяют препарат Метокард в форме таблеток или препарат Метокард ретард в форме таблеток пролонгированного действия.
Профилактическое лечение после инфаркта миокарда
С профилактической целью по 100 мг утром и вечером.
Нарушения сердечного ритма
Доза 100–200 мг в сутки в два или три приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.
Гипертиреоз
Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3–4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3–4 раза в сутки, если ЧСС выше, чем 75 уд/мин спустя 3–4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.
Функциональные нарушения сердечной деятельности
Доза 100 мг в сутки в один прием вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.
Профилактика приступов мигрени
100–200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема.
Пациенты с нарушениями функции почек
Расстройство функции почек в небольшой степени влияет на скорость элиминации препарата. В связи с этим нет необходимости в изменении дозирования препарата.
Пациенты с нарушениями функции печени
Метопролол обычно можно назначать в подобных дозах пациентам, страдающим циррозом печени и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае появления симптомов значительного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операцию шунтирования) следует обдумать уменьшение дозировки.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в корректировке дозирования.
Дети до 18 лет
В данной возрастной группе эффективность и безопасность не установлены.
Если возникает подозрение, что действие лекарственного средства слишком сильное или слишком слабое, следует обратиться к врачу.
Не следует самостоятельно изменять дозирование лекарственного средства.
Пропущенный прием лекарственного средства Метокард
В случае пропуска приема дозы препарата, следует принять следующую дозу в установленное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.
Прекращение приема лекарственного средства Метокард
Не следует внезапно прекращать лечение или самому изменять дозировку без консультации у врача.
Метокард® (Metocard) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Метокард®
💊 Состав препарата Метокард®
✅ Применение препарата Метокард®
📅 Условия хранения Метокард®
⏳ Срок годности Метокард®
Описание лекарственного препарата
Метокард®
(Metocard)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2019.03.11
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
C07AB02
(Метопролол)
Лекарственные формы
| Метокард® |
Таб. 50 мг: 30 шт. рег. №: П N013293/01 |
|
|
Таб. 100 мг: 30 шт. рег. №: П N013293/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метокард®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной риской.
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 10%.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата.
Показания препарата
Метокард®
- артериальная гипертензия (в т.ч. гиперкинетический тип) в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
- ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
- гипертиреоз (комплексная терапия);
- профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать, и запивать жидкостью.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 100-200 мг. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Максимальная суточная доза — 200 мг.
При стенокардии, аритмии, профилактике приступов мигрени назначают по 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
При вторичной профилактике инфаркта миокарда назначают в дозе 200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, препарат назначают в дозе 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
У пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа не требуется коррекции дозы препарата.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда — потеря сознания; редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко — гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях — незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- AV-блокада II или III степени;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
- стенокардия Принцметала;
- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
- период лактации;
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- одновременное в/в введение верапамила;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Метокард должен применяться только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер. При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии необходимо обеспечить тщательное наблюдение за развитием плода. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол выделяется с грудным молоком. Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому при необходимости применения Метокарда в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Метокард, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов для больных сахарным диабетом следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне приема Метокарда могут усилиться симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, уменьшая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Метокард может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют стимуляторы β2-адренорецепторов; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем решать это вопрос следует после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов — до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы β2-адренорецепторов.
Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО ввиду значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
На фоне одновременного применения с Метокардом средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС при одновременном применении с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта — со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).
При сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При применении Метокарда с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами наблюдается увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения — повышают риск развития анафилактических реакций.
Метопролол при одновременном применении снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения; снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Метокард при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении Метокарда с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные препараты при совместном применении с метопрололом усиливают угнетение ЦНС.
Условия хранения препарата Метокард®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Метокард®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция)
Беталок® ЗОК
(ASTRAZENECA, Швеция)
Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)
Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Метопролол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Метопролол
(ОЗОН, Россия)
Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Метопролол
(БИОХИМИК, Россия)
Метопролол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метопролол
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Метокард SR (47.5 мг)
МНН: Метопролол
Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018396
Информация о регистрации в РК:
21.11.2011 — 21.11.2016
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 23.75 мг, 47.5 мг, 95 мг, 190 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – метопролола сукцинат 23.75 мг, 47.5 мг, 95 мг, 190 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза15 mPa.s, глицерол, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза 100 mPa.s, магния стеарат
Состав оболочки (Сепифилм LP 770 Белый): гипромеллоза 6/15 mPa.s, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид E 171.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома с двух сторон, размером около 9 х 5 мм (для дозировки 23.75 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома с двух сторон, размером около 11 х 6 мм (для дозировки 47.5 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома с двух сторон, размером около 16 х 8 мм (для дозировки 95 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома с двух сторон, размером около 19 х 10 мм (для дозировки 190 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Бета-адреноблокаторы селективные.
Koд ATС C07AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Метопролол полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность метопролола после приема единичной дозы составляет около 50%. Биодоступность таблеток с пролонгированным высвобождением снижается приблизительно на 20—30% по сравнению с обычными таблетками, что, однако, не имеет клинического значения, поскольку значения AUC (площадь под кривой эффективности в отношении частоты сердечных сокращений) такая же, как и при использовании традиционных таблеток. Только небольшой процент метопролола (приблизительно 5—10%) связывается с белками плазмы.
Каждая таблетка метопролола сукцината с пролонгированным высвобождением содержит большое число пеллет с контролируемым высвобождением. Каждая пеллета покрыта полимерной оболочкой, которая регулирует скорость высвобождения метопролола.
Таблетка с пролонгированным высвобождением быстро растворяется, а гранулы с пролонгированным высвобождением распределяются в желудочно-кишечном тракте, высвобождая метопролол непрерывно в течение 20 часов. Метаболизм и выведение
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три известных основных метаболита метопролола не обнаруживают клинически значимого бета-блокирующего эффекта.
Метопролол биотрансформируется, в основном с помощью печеночного фермента системы цитохрома (CYP) 2D6. Учитывая полиморфизм гена CYP 2D6, скорость биотрансформации колеблется индивидуально, причем у лиц с медленным метаболизмом (около 7-8%) обнаруживается более высокая концентрация лекарственного препарата в плазме и более медленная скорость выведения по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом. Однако у одних и тех же лиц концентрация лекарственного препарата в плазме является постоянной и повторяемой.
Более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Около 5% данной дозы выводится в неизменённом виде, в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизменённом виде, может достигать 30%. Период полувыведения метопролола составляет в среднем 3,5 часа (может быть: 1—9 часов). Общий клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, однако выведение метаболитов у таких пациентов происходит медленнее. Значительная кумуляция метаболитов наблюдалась у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такая кумуляция метаболитов не усиливает бета-блокирующий эффект метопролола. У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться. Повышенная экспозиция считается клинически значимой только у пациентов с тяжелой недостаточностью или с портокавальным шунтом. Общий клиренс у пациентов с портокавальным шунтом составлял приблизительно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме – время была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.Фармакодинамика
Метокард SR является селективным-бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце, в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2- адренергических рецепторов. Метокард SR обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет агонистических свойств.Метокард SR снижает или ингибирует стимулирующее действие катехоламинов (которые выделяются под влиянием физических или нервных стрессов) на сердечную деятельность. Метокард SR уменьшает тахикардию,
минутный объём и сократимость сердца, а также снижает артериальное давление крови.
Концентрация в плазме и селективность (блокада бета1-адренергических рецепторов) метопролола сукцината в форме таблеток с пролонгированным высвобождением являются более равномерными в течение суток, чем в случае селективных бета1-адреноблокаторов в форме традиционных таблеток.
Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе). В случае необходимости Метокард SR можно назначать в комбинации с бета2-агонистами пациентам с симптомами обструктивной болезни лёгких.
Показания к применению
— эссенциальная и симптоматическая артериальная гипертензия
— стенокардия напряжения
— ИБС с суправентрикулярной тахикардией — контроль частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий в т.ч. при тиретоксикозе
— инфаркт миокарда, для снижения риска кардиоваскулярной смертности и повторного инфаркта миокарда
— тахикардия и экстрасистолия при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы
— профилактика мигрени
— компенсированная сердечная недостаточность, II-IV функционального класса по NYHA, с фракцией выброса левого желудочка менее 40%, в составе комбинированной терапии
Способ применения и дозы
Таблетки продукта Метокард SR принимают один раз в сутки, утром. Таблетки следует проглатывать целиком или разделённые пополам. Их не следует разжёвывать или крошить. Таблетки следует запивать водой (не менее чем полстакана).
Дозу следует устанавливать в соответствии со следующими рекомендациями:
Артериальная гипертензия
У пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии 47,5 мг метопролола сукцината (что соответствует 50 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) в сутки или начать комбинированную гипотензивную терапию.
Стенокардия напряжения
95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. В случае необходимости необходимо начать комбинированную антиангинальную терапию
ИБС с суправентрикулярной тахикардией
95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) один раз в сутки.
Инфаркт миокарда
190 мг метопролола сукцината (что соответствует 200 мг метопролола тартрата) один раз в сутки.
Тахикардия и экстрасистолия, вызванная функциональными нарушениями сердечной деятельности
95 мг метопролола сукцината (что соответствует 100 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 190 мг метопролола сукцината (что соответствует 200 мг метопролола тартрата).
Профилактика мигрени
95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) один раз в сутки.
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью, которые в связи с этим принимают другие лекарственные препараты, дозу метопролола сукцината устанавливают индивидуально. Рекомендованная начальная доза у пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса согласно NYHA составляет 11,88 мг метопролола сукцината (что соответствует 12,5 мг метопролола тартрата) один раз в сутки в течение первой недели лечения. Дозу можно увеличить до 23,75 мг метопролола сукцината (что соответствует 25 мг метопролола тартрата) на второй неделе.
Рекомендованная начальная доза у пациентов с сердечной недостаточностью II функционального класса согласно NYHA составляет 23,75 мг метопролола сукцината (что соответствует 25 мг метопролола тартрата) один раз в сутки в течение первых двух недель лечения.
По прошествии первых двух недель рекомендуется удвоение дозы. Дозу удваивают каждые две недели до достижения 190 мг метопролола сукцината (что соответствует 200 мг метопролола тартрата) в сутки или дo максимальной дозы, переносимой пациентом.
В длительной терапии целевую дозу следует установить на уровне 190 мг метопролола сукцината (что соответствует 200 мг метопролола тартрата) в сутки или на уровне максимальной дозы, переносимой пациентом. Желательно, чтобы лечащий врач имел необходимый опыт лечения стабильной симптоматической сердечной недостаточности.
Каждый раз после увеличения дозы необходимо внимательно оценить состояние пациента. В случае снижения артериального давления может возникнуть необходимость в снижении дозы другого, принимаемого одновременно, препарата. Снижение артериального давления не обязательно является препятствием для длительного применения метопролола, однако дозу необходимо снизить, пока состояние пациента не стабилизируется.
Нарушения функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы
Нарушения функции печени
У пациентов с тяжелой недостаточностью печени, например, в случае пациентов с портокавальным шунтированием следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата (смотри пункт 5.2).
Пациенты пожилого возраста
Отсутствует достаточное количество данных, касающихся пациентов в возрасте старше 80 лет. Дозу необходимо повышать с соблюдением особой осторожности.
Дети и подростки
Опыт применения метопролола у детей и подростков до 18 лет ограничен.
Побочные действия
Побочные явления преимущественно легкого и преходящего характера. Побочные явления, перечисленные ниже, встречались в процессе клинических исследований или во время применения. Во многих случаях не была подтверждена причинная связь с применением Метокарда SR.
Очень часто (≥1/10)
— выраженное понижение артериального давления крови и ортостатическая
гипотензия
— утомляемость
Часто (≥1/100 дo <1/10)
— тошнота, боли в животе, диарея, запоры
— головные боли, головокружение
— брадикардия, сердцебиение
— удушье при нагрузке
— похолодание ладоней и стоп
Не очень часто (≥1/1000 дo <1/100)
— депрессия, снижения концентрации, сонливость или бессонница, кошмарные
сновидения
— парестезии
— рвота
— транзиторное обострение симптомов сердечной недостаточности,
атриовентрикулярная блокада первой степени, боль за грудиной
— бронхоспазм
— сыпь (псориазоподобная сыпь и дистрофические кожные изменения), гипергидроз
— мышечные судороги
— увеличение массы тела
— отек
Редко(≥1/10000 дo <1/1000)
— нервозность, напряженность
— нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит
— функциональные нарушения сердечной функции, нарушения сердечного ритма и сердечной проводимости
— проявление латентного сахарного диабета
— ринит
— сухость во рту
— изменения печеночных проб
— выпадение волос
— импотенция и другие сексуальные расстройства, болезнь Пейрони
Очень редко(<1/10000)
— забывчивость, ухудшения памяти, спутанность сознания, галлюцинации,
личностные изменения (например смена настроения)
— шум в ушах, расстройства слуховой функции
— тромбоцитопения, лейкопения
— при предшествующих тяжелых периферических сосудистых заболеваниях —
нарушение капиллярного кровотока или синдром Рейно, угроза некроза
— расстройства вкусовых ощущений
— гепатит
— фотосенсибилизация, обострение псориаза, появление псориаза
— артралгии, мышечная слабость
Противопоказания
— повышенная чувствительность к метопролола сукцинату, другим бета-адреноблокаторам или какому-либо вспомогательному веществу
— атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отёк лёгких, синдром гипоперфузии или гипотензия) и постоянное или периодическое применение препаратов, увеличивающих сократительную функцию миокарда (агонисты бета-адренергических рецепторов)
— симптоматическая и клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений <50/мин.)
— синдром слабости синусового узла
— кардиогенный шок
— тяжёлое нарушение периферического артериального кровообращения
— артериальная гипотензия (систолическое давление < 90 мм Hg)
— метаболический ацидоз
— тяжелая бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких
— нелеченная феохромоцитома
— одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (отличных от ингибиторов MAO-B)
Метокард SR не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту, с интервалом PQ >0,24 секунды или систолическим артериальным давлением <100 мм Hg. Кроме того, Метокард SR не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью и повторяющимся систолическим давлением менее 100 мм Hg (перед началом лечения показано обследование).
— противопоказано (за исключением отделения интенсивной терапии) одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил или дилтиазем, или других противоаритмических прапаратов (как дизопирамид)
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
После введения ганглиоблокатора в сочетании с другими бета- адреноблокаторами (например, глазные капли) или ингибиторами МАО состояние пациента необходимо тщательно контролировать.
В случае необходимости прекращения лечения клонидином, который применяется параллельно с метопрололом, бета-адреноблокатор следует отменить на несколько дней раньше.
В случае одновременного применения метопролола с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, либо с противоаритмическими лекарственными препаратaми пациента необходимо наблюдать на предмет появления отрицательных инотропных и хронотропных эффектов. Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует назначать внутривенно антагонисты кальция типа верапамила.
Противоаритмические лекарственные препараты I класса: Противоаритмические лекарственные препараты I класса и бета-адреноблокаторы имеют аддитивное отрицательное инотропное действие, которое может вызвать серьезные нежелательные гемодинамические эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Следует также избегать одновременного введения этих препаратов при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Наиболее полно задокументировано взаимодействие с дизопирамидом.
У пациентов, применяющих бета-адреноблокаторы, ингаляционные анестетики, могут усиливать брадикардию, вызванную действием бета-адреноблокаторов.
Метокард SR может усиливать действие одновременно применяемых антигипертензивных препаратов.
В случае одновременного применения Метокарда SR, норадреналина, адреналина или других симпатикомиметиков может значительно повышаться артериальное давление крови.
В случае одновременного применения Метокарда SR, резерпина, aльфa-метилдопы, клонидина, гуанфацина и сердечных гликозидов может наступить выраженное снижение числа сердечных сокращений и проводимости сердца.
Пациенты, принимающие одновременно другие препараты, блокирующие бета-адренергические рецепторы (напр., капли глазные, содержащие тимолол) должны находиться под пристальным контролем врача.
Метопролола сукцинат может уменьшать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. Бета-адреноблокаторы могут замедлять высвобождение инсулина у пациентов с сахарным диабетом типа II. Рекомендуется регулярный контроль гликемии и соответствующий подбор гипогликемизирующей терапии (с помощью инсулина или пероральных гипогликемических лекарственных препаратов).
Одновременное применение с индометацином или некоторыми другими ингибиторами синтеза простагландинов может снижать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов.
При введении пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, адреналина, кардиоселективные бета-адреноблокаторы в значительно меньшей степени влияют на контроль артериального давления, чем неселективные бета-адреноблокаторы.У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, эффективность адреналина в лечении анафилактических реакций может быть ослаблена.
Фармакокинетические взаимодействия
Индукторы или ингибиторы энзимов могут оказывать влияние на концентрацию метопролола в плазме. Рифампицин снижает, а циметидин, алкоголь, гидралазин могут повышать концентрацию метопролола в плазме. Метокард SR метаболизируется в основном, но не исключительно, с помощью печеночного фермента системы цитохрома (CYP) 2D6. Вещества, оказывающие угнетающее действие нa CYP 2D6, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, напр., пароксетин, флуоксетин, сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлорохин, селексиб, тербинафин, нейролептики (напр., хлорпромазин, трифлупромазин, хлорпротиксен), а также, вероятно, пропафенон, могут повышать концентрацию метопролола в плазме.
Угнетающее действие на фермент CYP 2D6 oписано также в случае амиодарона и хинидина (противоаритмических лекарственных препаратов).
Метокард SR может вызывать уменьшение выведения других препаратов (напр., лидокаина).
Особые указания
Бета-адренолитические лекарственные препараты следует с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой. Если больной с астмой применяет бета2-aдреномиметик (в форме таблеток или ингаляции) и в то же время начинает лечение препаратом метопролол, необходимо модифицировать дозу бета2-aдреномиметика, увеличивая ее при необходимости. Метопролол в форме таблеток с пролонгированным высвобождением действует на бета2-aдренергические рецепторы слабее, чем традиционная таблетированная форма селективных бета1-aдреноблокаторов.
Метокард SR может нарушать контроль гликемии в лечении сахарного диабета и маскировать симптомы гипогликемии. Риск нарушения углеводного обмена или маскирования клинической картины гипогликемии меньше при применении метопролола в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, чем при лечении обычными селективными бета1-адреноблокаторами в таблетированной форме и намного меньше, чем при лечении неселективными бета-адреноблокаторами.Во время лечения Метокардом SR иногда могут усиливаться нарушения атриовентрикулярной проводимости (возможно появление атриовентрикулярной блокады).
Метокард SR может ухудшать симптомы нарушений периферического кровообращения вследствие гипотензивного действия.
В случае, когда Метокард SR назначается пациентам, страдающим феохромоцитомой, необходимо предварительно назначить препарат с альфа-адренолитическим действием и продолжать его введение параллельно с метопрололом.
Терапия Метокардом SR может маскировать симптомы гипертиреоза.
В случае хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога, что пациент принимает бета-адренолитические препараты. Их отмена на время операции не рекомендуется.
Для бета-адреноблокаторов характерно возникновение «синдрома отмены». При необходимости прерывания лечения, по мере возможности, это следует делать постепенно, в течение не менее двух недель, уменьшая дозу наполовину, до достижения половины минимальной дозы лекарственного препарата, т.е. 11,875 мг метопролола сукцината (что соответствует 12,5 мг метопролола тартрата). Эта последняя доза должна приниматься в течение, по крайней мере, четырех дней до полной отмены препарата. В случае возобновления симптомов дозу следует снижать еще медленнее. Внезапная отмена бета-адреноблокаторов может обострять течение сердечной недостаточности, а также повысить риск инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Подобно другим бета-адреноблокаторам, метопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. У лиц, получающих бета-адренолитические лекарственные препараты, адреналин не всегда дает желаемый терапевтический эффект.
Бета-адреноблокаторы могут приводить к обострению симптомов псориаза или вызывать его появление.
Селективные бета1- адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов со стенокардией Принцметала.
На сегодняшний день не имеется достаточного терапевтического опыта применения метопролола у пациентов с сердечной недостаточностью в сочетании с такими факторами:
-
нестабильная сердечная недостаточность (IV функционального класса согласно NYHA)
-
острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия на протяжении последних 28 дней
-
нарушения функции почек
-
нарушения функции печени
-
возраст старше 80 лет
-
возраст моложе 40 лет
-
гемодинамически значимые пороки клапанов
-
обструктивная кардиомиопатия
-
во время или после кардиохирургических вмешательств в течение 4 месяцев до начала лечения метопролола сукцинатом
Беременность и период лактации
Во время беременности Метокард SR следует принимать только после тщательной оценки пользы и риска, поскольку к настоящему времени отсутствуют данные клинических исследований с участием беременных женщин.
Метопролол, проникая через плацентарный барьер, может вызывать у плода брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию.
Бета-блокаторы уменьшают кровоснабжение плаценты, что может вызвать преждевременные роды или внутриутробную смерть плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, получавших Метокард пренатально, в период после родов повышен.
Применение Метокарда SR следует отменить за 48–72 часа до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, следует тщательно контролировать состояние новорожденного в отношении признаков бета-блокады в течение 48–72 часов после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке может в три раза превышать его концентрацию в сыворотке крови матери. Хотя нежелательного действия после применения терапевтических доз можно не опасаться (исключение составляют новорожденные с замедленным метаболизмом), следует наблюдать младенцев, находящихся на грудном вскармливании, на предмет развития бета-блокады.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами следует учитывать, что при приеме препарата иногда может возникать головокружение и повышенная утомляемость.
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания (даже кома), тошнота, рвота и цианоз. Сопутствующее употребление алкоголя, приём антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые симптомы передозировки проявляются по истечении от 20 минут до 2 часов после приёма лекарственного препарата.Лечение: приём активированного угля, при необходимости промывание желудка. В случае тяжёлых форм гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить препарат с бета1-адреномиметическим действием (бета1-агонист) (например, преналтерол) внутривенно с интервалом 2—5 минут или в форме медленной капельной инфузии до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета1-агониста можно применить допамин или атропин сульфат (0,5 дo 2,0 мг внутривенно) в с целью блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как, напр., добутамин или норадреналин. Пациенту можно также ввести глюкагон в дозе 1—10 мг. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Во избежании бронхоспазма, можно вводить внутривенно препарат с бета2-адреномиметическим действием (бета2-агонист). Примечание: Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимых для устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку бета-рецепторы находятся в связанном состоянии с бета- адреноблокатором.
Форма выпуска и упаковка
По 7 и 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 (по 14 таблеток) и 4 (по 7 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
yл. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
«Химфарм» АО, Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz
| 421228441477977199_ru.doc | 120.5 кб |
| 037098631477978355_kz.doc | 139.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Описание препарата Метокард® (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2006 году
Дата согласования: 14.07.2006
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| метопролола тартрат | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: лактоза; ПВП; магния стеарат; КМЦ; рисовый крахмал |
в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Фармакодинамика
Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax и Tmax при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11–12%. Метаболизируется в печени, T1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (кроме Метокард ретард).
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО, внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или др. антиаритмических средств (дизопирамид), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия — по 50 мг 2 раза в сутки; при необходимости через неделю дозу повышают до 200 мг/сут (2 табл. по 100 мг). В случае отсутствия положительного терапевтического результата возможно применение препарата в комбинации с другими антигипертензивными или диуретическими средствами.
Стенокардия — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.
При нарушениях ритма сердца — по 50 мг 2–3 раза в сутки.
При лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (в основном корректировки дозы не требуется).
Максимальная доза — 400 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.
Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.
Взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости введение атропина сульфата (1–2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48–72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N013293/01-290708
Торговое название препарата:
МЕТОКАРД®
Международное непатентованное название:
Метопролол
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав:
1 таблетка содержит
Активный ингредиент:
Метопролола тартрат 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют делительную риску.
Фармакотерапевтическая группа:
β1-адреноблокатор селективный.
Код АТХ: С07АВ02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метокард относится к кардиоселективным блокаторам β-адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) – увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.
Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Артериальное давление снижается через 15 минут, максимально – через 2 часа и снижение продолжается в течение 6 часов, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч).
Биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени.
Связь с белками плазмы в среднем 10 %.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах.
Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5 % препарата выводится в неизменном виде почками.
Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.
Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
— ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика-комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
— нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
— гепертиреоз (комплексная терапия);
— профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-блокаторам;
— кардиогенный шок;
— антриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени;
— синоатриальная (SA) блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— стенокардия Принцметала;
— артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин;
— период лактации (см. «Беременность и период лактации»);
— одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью (см. также «Особые указания) – сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, феохромацитома, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Беременность и период лактации.
Во время беременности назначают с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим МЕТОКАРД, следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь одновременно с принятием пищи или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50 – 100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100 – 200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100 – 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Побочное действие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные сновидения», спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.
Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипотиреоз.
Лабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных ферментов», крайне редко – гипербилирубинемия.
Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-блокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.
Передозировка
Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 час после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5 – 2 мг атропина сульфата.
При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
В качестве последующих мер, возможно, назначение 1 – 10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора..
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета-2-адренорецепторов.
Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.
Средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с эталоном; суммация кардиодепрессивного эффекта – со средствами для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Особые указания
Контроль за больными, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышения артериального давления).
Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета-2-адреностимуляторы; при феохромацитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.
У пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек. Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой
В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий Потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги AL/PVC.
3 блистера вместе с Инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Фармацевтический завод «Польфарма» АО
ул. Пелышиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29