Метоклопрамид велформ от чего уколы инструкция

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последней актуализации: 11.06.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Отзывы

Механизм действия

Метоклопрамид стимулирует моторику верхних отделов ЖКТ, не стимулируя секрецию желудка, желчевыводящих путей или поджелудочной железы. Точный механизм его действия до конца не установлен, по-видимому, он связан с антагонизмом к центральным и периферическим дофаминовым рецепторам и сенсибилизацией тканей к действию ацетилхолина. Влияние метоклопрамида на моторику не зависит от вагусной иннервации, но может быть подавлено антихолинергическими ЛС.

Метоклопрамид повышает тонус и амплитуду желудочных (особенно антральных) сокращений, расслабляет пилорический сфинктер и луковицу двенадцатиперстной кишки, а также усиливает перистальтику двенадцатиперстной и тощей кишки, что приводит к ускоренному опорожнению желудка и кишечному транзиту. Он повышает тонус покоя нижнего пищеводного сфинктера, практически не влияет на моторику толстой кишки или желчного пузыря.

Фармакодинамика

У пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксом и низким уровнем давления нижнего пищеводного сфинктера однократные per os дозы метоклопрамида вызывают дозозависимое увеличение давления нижнего пищеводного сфинктера. Эффекты начинаются примерно с 5 мг и увеличиваются до 20 мг (самая большая испытанная доза). Увеличение давления при дозе 5 мг длится около 45 мин, а при дозе 20 мг — от 2 до 3 ч. Повышенная скорость опорожнения желудка наблюдалась при однократном приеме внутрь дозы 10 мг.

Противорвотные свойства метоклопрамида, по-видимому, являются результатом его антагонизма к центральным и периферическим дофаминовым рецепторам. Дофамин вызывает тошноту и рвоту путем стимуляции медуллярных хеморецепторов триггерной зоны, а метоклопрамид блокирует эту стимуляцию такими веществами, как леводопа или апоморфин, которые, как известно, повышают уровень дофамина или обладают дофаминоподобными эффектами. Метоклопрамид также устраняет замедление опорожнения желудка, вызванное апоморфином.

Подобно фенотиазинам и родственным соединениям, которые также являются антагонистами дофамина, метоклопрамид вызывает седацию и может вызывать экстрапирамидные реакции, хотя они сравнительно редки (см. «Меры предосторожности»). Метоклопрамид ингибирует центральные и периферические эффекты апоморфина, индуцирует высвобождение пролактина и вызывает временное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может быть связано с временной задержкой жидкости.

Начало фармакологического действия метоклопрамида составляет от 1 до 3 мин после в/в введения, от 10 до 15 мин после в/м введения и от 30 до 60 мин после приема per os, фармакологические эффекты сохраняются в течение 1–2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Метоклопрамид быстро и хорошо всасывается при пероральном приеме. По сравнению с в/в применением в дозе 20 мг абсолютная биодоступность метоклопрамида per os составляет (80±15,5)%, что было продемонстрировано в перекрестном исследовании с участием 18 пациентов. T_max составляет примерно 1–2 ч после однократного приема внутрь. Аналогичное T_max наблюдается после применения индивидуальных доз в равновесном  состоянии.

В исследовании с участием 12 пациентов при однократном применении AUС метоклопрамида линейно увеличивалась при повышении дозы от 20 до 100 мг. C_mах линейно увеличивалась с дозой, T_max и общий клиренс оставались неизменными, скорость выведения не изменялась. Средний  Т_1/2  у пациентов с нормальной функцией почек составлял 5–6 ч. Абсорбция и элиминация метоклопрамида адекватно описываются как линейные кинетические процессы.

Распределение

Связывание метоклопрамида с белками плазмы крови невысокое (около 30%). V_d высокий (около 3,5 л/кг), что свидетельствует о широком распределении метоклопрамида в тканях.

Элиминация

Примерно 85% радиоактивности per os введенной дозы определяется в моче в течение 72 ч. Из 85%, выводимых с мочой радиоактивных веществ, около половины присутствует в виде свободного или конъюгированного метоклопрамида.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. Нарушение функции почек влияет на клиренс метоклопрамида. В исследовании с участием пациентов с различной степенью почечной недостаточности снижение Cl креатинина коррелировало со снижением клиренса плазмы, почечного и внепочечного клиренса и увеличением T_1/2. Однако кинетика метоклопрамида при наличии почечной недостаточности оставалась линейной. Снижение клиренса в результате нарушения функции почек предполагает, что следует корректировать поддерживающую дозу в сторону уменьшения, чтобы избежать накопления метоклоопрамида.

Дети. У педиатрических пациентов фармакодинамические эффекты метоклопрамида после перорального применения сильно варьируют, и взаимосвязь между концентрацией и эффектом не установлена.

Недостаточно достоверных данных для того, чтобы сделать вывод о сходстве фармакокинетики метоклопрамида у взрослых и детей. Несмотря на недостаточность данных, подтверждающих эффективность применения метоклопрамида у детей с симптоматическим гастроэзофагеальным рефлюксом или тошнотой и рвотой, связанными с химиотерапией, его фармакокинетика изучалась в этой популяции.

В открытом исследовании шесть детей в возрасте от 3,5 нед до 5,4 мес с гастроэзофагеальным рефлюксом получали перорально раствор метоклопрамида в дозе 0,15 мг/кг каждые 6 ч в течение 3–4 дней, всего 10 доз. Средняя C_max метоклопрамида в плазме крови после десятой дозы была в 2 раза (56,8 мкг/л) выше, чем после первой (29 мкг/л), что указывает на накопление метоклопрамида при повторных приемах. После десятой дозы среднее T_max (2,2 ч), Т_1/2 (4,1 ч), клиренс (0,67 л/ч/кг) и V_d (4,4 л/кг) метоклопрамида были аналогичны тем, которые наблюдались после первой дозы. У младшего пациента (возраст 3,5 нед) Т_1/2 метоклопрамида после первой и десятой дозы (23,1 и 10,3 ч соответственно) был значительно больше по сравнению с детьми другого возраста из-за снижения клиренса. Это может быть связано с незрелой печеночной и почечной системами у новорожденных.

Однократные в/в дозы метоклопрамида от 0,22 до 0,46 мг/кг (в среднем 0,35 мг/кг) вводили в течение 5 мин девяти онкологическим пациентам детского возраста, получавшим химиотерапию (средний возраст 11,7 года, диапазон 7–14 лет) для профилактики рвоты, вызванной цитотоксическими ЛС. Концентрация метоклопрамида в плазме крови, экстраполированная к нулевому времени, колебалась от 65 до 395 мкг/л (в среднем 152 мкг/л). Средний Т_1/2, клиренс и V_d метоклопрамида составили 4,4 (диапазон 1,7–8,3) ч, 0,56 (диапазон 0,12–1,2) л/ч/кг и 3 (диапазон 1–4,8) л/кг соответственно.

В другом исследовании девять онкологических пациентов (возрастной диапазон от 1 до 9 лет) получали 4–5 в/в инфузий (в течение 30 мин) метоклопрамида в дозе 2 мг/кг для контроля рвоты. После последней дозы С_max метоклопрамида в сыворотке крови варьировала от 1060 до 5680 мкг/л. Средний Т_1/2, клиренс и V_d метоклопрамида составили 4,5 (2–12,5) ч, 0,37 (0,1–1,24) л/ч/кг и 1,93 (0,95–5,50) л/кг соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Проведено 77-недельное исследование на крысах с пероральным введением метоклопрамида в дозах, примерно в 40 раз превышающих МРДЧ. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, и это повышение сохраняется при длительном применении. Эксперименты по культивированию тканей in vitro показывают, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у человека зависит от уровня пролактина, что является важным фактором, если предполагается назначение метоклопрамида пациенту с ранее выявленным раком молочной железы. Хотя сообщалось о таких нарушениях, как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция при применении ЛС, повышающих уровень пролактина, клиническое значение повышенного уровня пролактина в сыворотке крови для большинства пациентов неизвестно. Увеличение новообразований молочной железы было обнаружено у грызунов после хронического приема пролактинстимулирующих нейролептических ЛС и метоклопрамида. Однако ни клинические, ни эпидемиологические исследования, проведенные до настоящего времени, не показали связи между длительным применением этих ЛС и опухолевым процессом в молочной железе, имеющиеся данные слишком ограничены и в настоящее время не являются окончательными.

Тест Эймса на мутагенность, проведенный с метоклопрамидом, был отрицательным.

Исследования репродукции, проведенные на крысах, мышах и кроликах при в/м, в/в, п/к и пероральном путях введения максимальных доз метоклопрамида в диапазоне от 12 до 250 раз превышающих МРДЧ, не показали нарушения фертильности или значительного вреда для плода.

Категория действия на плод по FDA — В

Адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению метоклопрамида у беременных женщин не проводились.

Исследования репродукции, проведенные на крысах, мышах и кроликах, не показали нарушения фертильности или значительного вреда для плода. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, метоклопрамид следует применять во время беременности только в случае явной необходимости.

Метоклопрамид выделяется с женским молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении метоклопрамида кормящей матери.

В целом частота побочных реакций коррелирует с дозой и длительностью применения метоклопрамида. Сообщалось о следующих реакциях, хотя в большинстве случаев данные не позволяют оценить их частоту.

Со стороны ЦНС: беспокойство, сонливость, усталость и апатия могут возникать у пациентов, получающих рекомендуемую дозу инъекции метоклопрамида. Также могут возникнуть бессонница, головная боль, спутанность сознания, головокружение или психическая депрессия с суицидальными мыслями. У пациентов, получающих химиотерапию по поводу рака и метоклопрамид в дозе 1–2 мг/кг, частота развития сонливости составляет около 70%. Имеются единичные сообщения о судорожных припадках без четкой связи с применением метоклопрамида. Редко сообщалось о галлюцинациях.

Острые дистонические реакции — наиболее распространенный тип экстрапирамидных симптомов, связанных с применением метоклопрамида, — возникают примерно у 0,2% пациентов (1 из 500), получавших от 30 до 40 мг/сут метоклопрамида. При химиотерапии по поводу рака и терапии метоклопрамидом в дозе 1–2 мг/кг частота развития экстрапирамидных симптомов составляет 2% у пациентов в возрасте старше 30–35 лет и 25% или выше у педиатрических пациентов и взрослых пациентов в возрасте до 30 лет, которые не получали профилактическое введение дифенгидрамина. Симптомы включают непроизвольные движения конечностей, гримасы на лице, кривошею, глазодвигательный криз, ритмичное высовывание языка, бульбарный тип речи, трисмус, опистотонус (столбнячные реакции) и редко — стридор и одышку, возможно, вызванные ларингоспазмом, обычно эти симптомы легко устраняются дифенгидрамином.

Симптомы, подобные паркинсонизму, могут включать брадикинезию, тремор, мышечную ригидность по типу зубчатого колеса или маскоподобное лицо.

Поздняя дискинезия чаще всего характеризуется непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти, а иногда непроизвольными движениями туловища и/или конечностей, движения могут быть по внешнему виду  хореоатетотическими.

Двигательное беспокойство (акатизия) может состоять из чувства тревоги, возбуждения, нервозности и бессонницы, а также неспособности сидеть спокойно, потребностью расхаживать, постукивать ногами. Эти симптомы могут исчезнуть спонтанно или после снижения дозы.

Злокачественный нейролептический синдром: сообщалось о редких случаях развития злокачественного нейролептического синдрома. Этот потенциально смертельный синдром состоит из симптомокомплекса гипертермии, мышечной ригидности, измененного сознания и вегетативной нестабильности.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция, вторичные по отношению к гиперпролактинемии. Задержка жидкости вторична по отношению к транзиторному повышению уровня альдостерона.

Со стороны ССС: гипотензия, артериальная гипертензия, наджелудочковая тахикардия, брадикардия, задержка жидкости, острая застойная сердечная недостаточность и возможная AV-блокада.

Со стороны ЖКТ: тошнота и расстройства кишечника, в первую очередь диарея.

Со стороны печени: редко отмечались случаи гепатотоксичности, характеризующиеся, например, желтухой и изменением функциональных тестов печени, когда метоклопрамид вводили вместе с другими ЛС с известным гепатотоксическим потенциалом.

Со стороны почек: увеличение частоты мочеиспускания и недержание мочи.

Гематологические нарушения: отмечались случаи развития нейтропении, лейкопении или агранулоцитоза, как правило, без четкой связи с применением метоклопрамида, метгемоглобинемия у взрослых и, особенно при передозировке, у новорожденных, сульфгемоглобинемия у взрослых.

Аллергические реакции: несколько случаев сыпи, крапивницы или бронхоспазма, особенно у пациентов с астмой в анамнезе; редко — ангионевротический отек, включая глоссальный или гортанный отек.

Другие нарушения: нарушение зрения, порфирия, преходящее покраснение лица и верхней части тела без изменений жизненно важных показателей после высоких в/в доз.

Влияние метоклопрамида на моторику ЖКТ снижается при одновременном применении с антихолинергическими ЛС и наркотическими анальгетиками. Дополнительные седативные эффекты могут возникать при одновременном применении метоклопрамида с алкоголем, седативными, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками или транквилизаторами.

Данные о том, что метоклопрамид высвобождает катехоламины у пациентов с эссенциальной гипертензией, свидетельствуют о том, что его следует применять с осторожностью, если вообще следует, у пациентов, получающих ингибиторы МАО.

Всасывание ЛС из желудка может быть уменьшено (например, дигоксин) при одновременном применении метоклопрамида, в то время как скорость и/или степень всасывания ЛС из тонкого кишечника может быть увеличена (например, ацетаминофен, тетрациклин, леводопа, этанол, циклоспорин).

Гастропарез может быть причиной плохого контроля диабета у некоторых пациентов. Экзогенно введенный инсулин может начать действовать до того, как пища покинет желудок, что может привести к гипогликемии. Поскольку действие метоклопрамида будет влиять на доставку пищи в кишечник и, следовательно, на скорость всасывания, дозировка инсулина или сроки дозирования могут потребовать корректировки.

Совместимость с другими ЛС

Метоклопрамид при инъекционном введении совместим для смешивания и инъекций со следующими ЛС.

Физическая и химическая совместимость до 48 ч. Циметидин, маннитол, ацетат калия, фосфат калия.

Физическая совместимость до 48 ч. Аскорбиновая кислота, бензтропин, цитарабин, фосфат натрия, дексаметазон, дифенгидрамин, доксорубицин, гепарин натрия, гидрокортизон, натрия фосфат, лидокаин, мультивитамины в виде инфузии (должна быть охлаждена), комплекс витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.

Физическая совместимость до 24 ч (не использовать, если выпадает осадок). Клиндамицин, циклофосфамид, инсулин.

Условная совместимость (использовать в течение 1 ч после смешивания или можно вводить непосредственно в одну и ту же линию капельницы). Ампициллин, цисплатин, эритромицин, лактобионат, метотрексат, бензилпенициллин калия, тетрациклин.

Несовместимость (не смешивать). Цефалотин, хлорамфеникол, бикарбонат натрия.

Симптомы: могут включать сонливость, дезориентацию и экстрапирамидные реакции. Антихолинергические или противопаркинсонические ЛС или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами могут быть полезны для контроля экстрапирамидных реакций. Симптомы самостоятельно уменьшаются  и обычно исчезают в течение 24 ч.

Сообщалось о непреднамеренной передозировке из-за неправильного назначения у младенцев и детей с использованием сиропа метоклопрамида. Хотя в сообщениях, связанных с этими передозировками, не было последовательной закономерности, события включали судороги, экстрапирамидные реакции и летаргию.

Метгемоглобинемия наблюдалась у недоношенных и доношенных новорожденных, получавших метоклопрамид в дозе 1–4 мг/кг/сут перорально, в/м или в/в в течение 1–3 и более дней).

Лечение: при гемодиализе удаляется относительно небольшое количество метоклопрамида, вероятно, из-за его невысокого содержания в крови по отношению к тканям. Аналогичным образом, непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ не удаляет значительное количество препарата. Маловероятно, что дозировка должна быть скорректирована, чтобы компенсировать удаление при диализе. Диализ вряд ли будет эффективным методом удаления метоклопрамида при его передозировке.

Метгемоглобинемия может быть устранена в/в введением метиленового синего. Однако метиленовый синий может вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, что может привести к летальному исходу.

Общие

В одном исследовании у пациентов с артериальной гипертензией было показано, что в/в введение метоклопрамида индуцирует высвобождение катехоламинов, следовательно, следует соблюдать осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с артериальной гипертензией.

В/в инъекции неразбавленного метоклопрамида следует делать медленно, в течение 1–2 мин по 10 мг, т.к. при быстром введении может возникнуть преходящее, но интенсивное чувство тревоги и беспокойства, сопровождающееся сонливостью.

Поскольку метоклопрамид вызывает временное повышение уровня альдостерона в плазме крови, некоторые пациенты, особенно с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью, могут подвергаться риску развития задержки жидкости и перегрузки ее объемом. Если эти побочные эффекты возникают в любой момент во время терапии метоклопрамидом, введение метоклопрамида следует прекратить.

В/в введение разведенного метоклопрамида следует производить медленно, в течение не менее 15 мин.

Теоретически введение ЛС, активирующего моторику ЖКТ, такого как метоклопрамид, может увеличить давление на линию швов в месте наложения анастомоза или культи кишечника. Эту возможность необходимо рассматривать и взвешивать при принятии решения о применении метоклопрамида или назогастральной аспирации для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.

Злокачественный нейролептический синдром

Были редкие сообщения о необычном, но потенциально смертельном симптомокомплексе, иногда называемом злокачественным нейролептическим синдромом, связанным с применением метоклопрамида. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома включают гипертермию, ригидность мышц, изменение сознания и признаки вегетативной нестабильности (нерегулярный пульс или АД, тахикардия, повышенное потоотделение и нарушения сердечного ритма).

Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом сложна. При диагностической оценке следует учитывать наличие других серьезных заболеваний (в т.ч. пневмония, системная инфекция) и неконтролируемых или неадекватно контролируемых экстрапирамидных признаков и симптомов. Важно дифференцировать данное состояние с центральной антихолинергической токсичностью, тепловым ударом, злокачественной гипертермией, лекарственной лихорадкой и первичной патологией ЦНС.

При развитии признаков злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить применение метоклопрамида и других ЛС, не являющихся необходимыми для совместного применения, начать интенсивное симптоматическое лечение и медицинский мониторинг, а также лечение любых сопутствующих серьезных медицинских проблем, для которых доступны специальные методы лечения.

Экстрапирамидные симптомы

Острые дистонические реакции. Острые дистонические реакции возникали примерно у 1 из 500 пациентов, получавших метоклопрамид в дозе 30–40 мг/сут. Они обычно наблюдались в течение первых 24–48 ч применения метоклопрамида, чаще встречались у детей и взрослых в возрасте до 30 лет и при применении более высоких доз, чем используемые для профилактики рвоты, вызванной химиотерапией рака. Эти симптомы могут включать непроизвольные движения конечностей и гримасы на лице, кривошею, глазодвигательный криз, ритмическое высовывание языка, бульбарный тип речи, трисмус или дистонические реакции, напоминающие столбняк. Редко дистонические реакции могут проявляться в виде стридора и одышки, возможно, из-за ларингоспазма. Для купирования этих реакций обычно вводят в/м 50 мг дифенгидрамина гидрохлорида или от 1 до 2 мг в/м бензатропина.

Поздняя дискинезия. Лечение метоклопрамидом может вызвать развитие поздней дискинезии, потенциально необратимого расстройства, характеризующегося непроизвольными движениями лица, языка или конечностей. Риск развития поздней дискинезии возрастает с увеличением продолжительности лечения и общей кумулятивной дозы. Около 20% пациентов с этим растройством принимали его в течение более 12 нед. Следует избегать применения метоклопрамида дольше, чем рекомендованные 12 нед, кроме редких случаев, когда терапевтическая польза, как полагают, перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Хотя риск развития поздней дискинезии в общей популяции может быть повышен у пожилых людей, женщин и диабетиков, невозможно предсказать, у каких пациентов будет развиваться поздняя дискинезия, индуцированная метоклопрамидом. Как риск развития поздней дискинезии, так и вероятность того, что она станет необратимой, повышаются с увеличением продолжительности лечения и общей кумулятивной дозы. Метоклопрамид следует отменить у пациентов с признаками или симптомами развития поздней дискинезии. Не существует эффективного лечения для установленных случаев поздней дискинезии, хотя у некоторых пациентов она может полностью или частично исчезать в течение нескольких недель или месяцев после отмены метоклопрамида.

Сам метоклопрамид может подавлять или частично подавлять признаки поздней дискинезии, тем самым маскируя основной процесс заболевания. Влияние этого симптоматического подавления на длительное течение поздней дискинезии неизвестно.

Паркинсонические симптомы. Симптомы, характерные для паркинсонизма, включая брадикинезию, тремор, мышечную ригидность по типу зубчатого колеса или маскоподобное лицо, чаще возникали в течение первых 6 мес после начала применения метоклопрамида, но иногда и после более длительных периодов. Эти симптомы обычно проходят в течение 2–3 мес после прекращения приема метоклопрамида. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать метоклопрамид с осторожностью, если это вообще возможно, поскольку у таких пациентов может наблюдаться обострение симптомов при приеме метоклопрамида.

Депрессия

Депрессия наблюдалась у пациентов, получавших метоклопрамид, с депрессией в анамнезе и без нее. Симптомы варьировали от легких до тяжелых и включали суицидальные мысли и попытку самоубийства. Метоклопрамид следует назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в том случае, если ожидаемая польза перевешивает потенциальные риски.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения метоклопрамида у педиатрических пациентов не были установлены, за исключением случаев, указанных для облегчения интубации тонкой кишки.

Следует соблюдать осторожность при назначении метоклопрамида новорожденным, поскольку длительный клиренс может привести к чрезмерной концентрации в сыворотке крови. Кроме того, у новорожденных снижен уровень NADH-цитохром b5 редуктазы, что в сочетании с вышеупомянутыми фармакокинетическими факторами делает новорожденных более восприимчивыми к развитию метгемоглобинемии.

Профиль безопасности метоклопрамида у взрослых не может быть экстраполирован на педиатрических пациентов. Дистонии и другие экстрапирамидные реакции, связанные с метоклопрамидом, чаще встречаются у детей, чем у взрослых.

Пожилой возраст. Клинические исследования инъекции метоклопрамида не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли пожилые пациенты иначе, чем молодые.

Риск развития побочных эффектов, подобных паркинсонизму, возрастает с увеличением дозы. Пожилые пациенты должны получать самую низкую дозу инъекции метоклопрамида, которая является эффективной. Если у пожилого пациента, получающего инъекцию метоклопрамида, развиваются симптомы, подобные паркинсонизму, инъекцию метоклопрамида, как правило, следует прекратить до начала применения каких-либо специфических антипаркинсонических средств.

Пожилые люди могут подвергаться большему риску развития поздней дискинезии.

Сообщалось о седативных эффектах у пациентов, получающих инъекции метоклопрамида. Седация может вызвать спутанность сознания и проявляться как чрезмерная седация у пожилых людей.

Известно, что метоклопрамид в значительной степени выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек.

По этим причинам выбор дозы для пожилых пациентов должен быть осторожным, следует начинать с нижнего предела диапазона дозирования, учитывая бóльшую частоту снижения функции почек, сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии у пожилых людей.

Другие группы пациентов. Пациенты с дефицитом NADH-цитохром b5 редуктазы подвергаются повышенному риску развития метгемоглобинемии и/или сульфгемоглобинемии при введении метоклопрамида. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, у которых наблюдается  метоклопрамидиндуцированная метгемоглобинемия, применение метиленового синего не рекомендуется.

Купить Метоклопрамид Велфарм в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещест­ва: метоклопрамида гидрохлорида (в виде метоклопрамида гидрохлорида мо­ногидрата) — 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия суль­фит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропиленгликоль, раствор хлористово­дородной кислоты 0,1 М, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.
Код АТХ: A03FA01

Взрослым.
— Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
— Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
— Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет.
— Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
— Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механиче­ская кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3-4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства
не более 5 дней!
Раствор для инъекции вводят внутримышечно пли внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (макси­мальная разовая доза — 10 мг, максимальная суточная доза — 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из рас­чета 0,10-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по­вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
— при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — в дозах, уменьшенных на 75%;
— при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин — в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия, не часто — дистония, нарушения сознания, редко — судороги (особен­но у больных эпилепсией), частота неизвестна — поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.     
Психические нарушения: редко галлюцинации                                                                          
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз, частота неизвестна — метгемоглобине­мия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных; сульфгемоглобинемия, обусловленая серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутст­вующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу).
Со стороны сердца: редко — брадикардия, частота неизвестна — останов­ка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием бра­дикардии); атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении); удлинение интервала QT; аритмия по типу torsade de pointes.
Со стороны сосудов: часто — гипотензия, особенно при внутривенном введении, частота неизвестна — шок, обморок после инъекции, острая артери­альная гипертензии у больных с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — гиперпролактинемия и связанные с ней аменорея, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Общие расстройства: часто — астения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, частота неизвестна — анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются вы­сокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после введения одной до­зы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.

В период лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь и спиртодержащие препараты.
С осторожностью следует применять при бронхиальной астме, артери­альной гипертензии, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, раннем детском возрасте (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).
Неврологические расстройства. Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Эти рас­стройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо не­замедлительно прекратить введение метоклопрамида.
Для снижения риска передозировки временной интервал между инъек­циями не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необра­тимой тардитивной дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продол­жительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов тардитивной дискинезии введение метоклопрамида должно быть не­медленно прекращено. При введении в сочетании с нейролептиками (крайне ред­ко — в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокаче­ственного нейролептического синдрома. В этом случае введение метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать его лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия. В случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) прием должен быть прекращен и начато введение мети­ленового синего.
Сердечно-сосудистая патология. Известны единичные случаи возник­новения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлине­ния интервала QT. Это следует принимать во внимание при внутривенном введении метоклопрамида, особенно пациентам с факторами риска (лица с удлинением интервала QT, некомпенсированным элементарным дисбалансом, брадикардией и приемом сопутствующих средств, влияющих на реполяриза­цию). Для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений дозу метоклоп­рамида следует вводить не менее чем в течение 3 мин.
Препарат содержит в качестве вспомогательных веществ сульфит на­трия, который в редких случаях может провоцировать возникновение тяжелых аллергических реакций, бронхоспазма.
Раствор содержит незначительное количество (менее 1 ммоль в дозе) ионов натрия, что следует учитывать при введении его детям младшего воз­раста.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
Детям в возрасте до 1 года метоклопрамид противопоказан.
У подростков и молодых людей (15-19 лет), а также пожилых лиц по­вышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении меток­лопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случа­ях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Следует рассмот­реть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельно­сти, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.

Противопоказанные комбинации. Препарат не назначают одновре­менно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов.
Комбинации, которых следует избегать. Алкоголь усиливает седатив­ный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении меток­лопрамида. Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых ле­карственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее дейст­вие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизато­ры, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барби­тураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклоп­рамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нару­шений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серо­тонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает усвоение дигоксина, при этом требуется мони­торинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамо­ла, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максималь­ную концентрацию на 46%, воздействие — на 22%, что требует проведения мо­ниторинга концентрации циклоспорина); уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинестеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Раствор метоклопрамида фармацевтически (физически и химически) со­вместим (до 48 ч) с растворами циметидина, маннита, калия ацетата и калия фосфата; физически совместим (до 48 ч) с растворами аскорбиновой кислоты, бензтропина мезилата, цитарабина, дексаметазона натрия фосфата, дифенгид­рамина, доксорубицина, гепарина натрия, гидрокортизона натрия фосфата, ли­докаина гидрохлорида, растворами поливитаминов (при условии хранения в холодильнике), растворами витаминов группы В с аскорбиновой кислотой.
Растворы метоклопрамида физически совместимы до 24 ч (не использо­вать, если наблюдается преципитация) с клиндамицина фосфатом, циклофос­фамидом, инсулином. Условно совместим (использовать в течение одного часа после смешивания или можно вливать непосредственно в ту же венозную ли­нию) с ампициллином натрия, цисплатином, эритромицина лактобионатом, метотрексатом натрия, бензилпенициллином калия, тетрациклина гидрохлори­дом. Несовместим (не совмещать) с цефалотином натрия, хлорамфениколом натрия, бикарбонатом натрия.

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно­сосудистой системы с брадикардией и остановкой сердца.
Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не свя­занных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сер­дечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим со­стоянием пациента.

По 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем (упаковка №10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул (упаковка №10).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ̊С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре­паратов», Республика Беларусь, г. Борисов Минской обл., ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612,73

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D₂-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.