Метолазон инструкция по применению цена отзывы - Arganabio.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Состав

Главный функциональный элемент – метолазон.

Другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, цвет Е 127 (в виде 15% алюминиевого лака).

Форма выпуска

Выпуск медикамента осуществляется в таблетках, которые помещены в упаковки по 50 штук.

Фармакодинамика препарата

Метолазон является хиназолиновым диуретиком, по свойствам схожим с тиазидными диуретиками.

Действие метолазона обусловлено вмешательством в механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Метолазон в первую очередь ингибирует реабсорбцию натрия в месте разведения коры и в меньшей степени в проксимальных извитых канальцах. Ионы натрия и хлора выводятся из организма примерно в эквивалентных количествах. Повышенная доставка натрия к дистальным канальцевым обменным участкам приводит к увеличению экскреции калия. Метолазон не ингибирует карбоангидразу. Механизм антигипертензивного действия метолазона до конца не изучен, но предполагается, что он связан с его салуретическими и мочегонными свойствами.

Показания к применению

Зароксолин используется для лечения высокого кровяного давления (гипертензии) отдельно или, при более тяжелых формах, в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

Препарат показан также как мочегонное средство во всех случаях задержки жидкости в организме (водно-солевая задержка).

Противопоказания

В список абсолютных ограничений включены:

тяжелое заболевание печени или почек;
низкий уровень калия в крови;
высокий уровень мочевой кислоты в крови;
заболевание, вызывающее недостаточную выработку гормонов надпочечниками (болезнь Аддисона);
аллергия на один из ингредиентов.

Побочные действия

Во время лечения Зароксолином иногда сообщалось о следующем: головная боль, анорексия, рвота, дискомфорт в животе, мышечные судороги, головокружение, высокий уровень мочевой кислоты и азота, особенно у пациентов с нарушение функции почек.

Медикаментозные взаимодействия

При приеме перечисленных ниже лекарств врачу необходимо рассмотреть необходимость корректировки дозы Zaroxolyn или следующих веществ:

диуретики;
другие лекарства для снижения артериального давления;
барбитураты и опиоидные анальгетики;
циклоспорин;
каптоприл;
кортикостероиды и аденокортикотропный гормон (АКТГ);
литий;
миорелаксанты;
НПВС;
симпатомиметики;
лекарства от диабета;
препараты для разжижения крови.

Применение и дозы

Высокое кровяное давление: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг или 5 мг в день утром.

Отек из-за скопления жидкости, вызванный сердечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки утром.

Отек из-за скопления жидкости, вызванный почечной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 5-20 мг один раз в день утром.

Когда желаемый лечебный эффект будет достигнут, врач рассмотрит возможность снижения дозы до минимального поддерживающего уровня (2,5 или 5 мг через день). Начальная продолжительность лечения максимальной дозой может варьировать от нескольких дней (при лечении отеков вследствие скопления жидкости) до 3-4 недель (при лечении повышенного артериального давления).

Передозировка

В случае интоксикации может возникнуть обезвоживание и падение содержания солей в крови (электролитное истощение). Терапия симптоматическая.

Особые указания

При приеме препарата особая осторожность необходима лицам, у которых диагностированы:

подагра или высокий уровень азота и мочевой кислоты в крови;
диабет;
дисбаланс электролитов.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Не прописывают.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Не влияет.

Условия продажи

По наличию рецепта от врача.

Метолазон

Metolazone

Фармакологическое действие

Метолазон — тиазидный диуретик. Подавляет реабсорбцию натрия в дистальных канальцах, вызывая повышенное выведение воды и ионов натрия, калия и водорода.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Биодоступность составляет около 40–65 %. Начало действия: диурез, ~60 минут. Продолжительность действия: ≥24 часов.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 8 часов.

Связь с белками плазмы — 95 %.

Биотрансформация и выведение

Метолазон метаболизируется незначительно. 70–95 % выводится в неизменённом виде с мочой за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Период полувыведения (T_½) — 20 часов.

Элиминация — с мочой (80 %), с желчью (10 %).

Показания

Мягкая и умеренная артериальная гипертония, отёки при сердечной недостаточности, нефротическом синдроме и состояниях пониженной функции почек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метолазону;
анурия;
печёночная кома или прекома.

С осторожностью

Сахарный диабет,
гиперхолестеринемия,
гиперурикемия,
подагра,
гипотония,
системная красная волчанка,
перенесённая симпатэктомия,
заболеваниях печени.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метолазона при беременности у человека не проведено. Метолазон проникает через плацентарный барьер.

Исследования на животных не выявили доказательств тератогенности.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение метолазона у беременных женщин противопоказано, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метолазона в период грудного вскармливания не проведено.

Метолазон выделяется с грудным молоком. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

Дети

200–400 мкг/кг/сут в 1–2 приёма.

Взрослые

Отёки: 5–20 мг 1 раз в сутки.

Артериальная гипертония: 2,5–5 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Как правило хорошо переносится, большинство нежелательных реакций, о которых сообщалось, были лёгкими и преходящими.

Частота не встречаемости нежелательных реакций не определена: боль в груди, депрессия, головокружение, сонливость, электролитные нарушения, глюкозурия, приступы подагры, головная боль, гемоконцентрация, гепатотоксичность, гиперурикемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипофосфатемия, гипергликемия, гиперкальциемия, снижение либидо, повышенный азот мочевины крови, суставная боль, лейкопения, некротический ангиит, невропатия, ноктурия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение, панкреатит, беспокойство, синдром Стивенса-Джонсона, обморок, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, венозный тромбоз.

Передозировка

Симптомы: затруднённое дыхание, головокружение, сонливость, обморок, раздражение ЖКТ, летаргия, ведущая к коме.

Взаимодействие

При совместном применении метолазона с аймалином повышается риск возникновения холестаза.

Алфузозин может усиливать гипотензивное действие препаратов, снижающих артериальное давление.

При сочетанном применении тиазидные диуретики могут повышать вероятность аллергических реакций или реакций гиперчувствительности на аллопуринол и могут увеличивать сывороточную концентрацию оксипуринола, активного метаболита аллопуринола.

Препараты, снижающие артериальное давление, может усиливать гипотензивный эффект амифостина.

Совместное применение метолазона с аминолевулиновой кислотой может усиливать фотосенсибилизирующий эффект аминолевулиновой кислоты.

При совместном использовании с амфетаминами возможно снижение антигипертензивного эффекта метолазона.

Тиазидные диуретики могут усиливать гипотензивный и нефротоксический эффект ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

Антихолинергетики могут повышать сывороточную концентрацию тиазидных диуретиков.

При одновременном применении тиазидные диуретики могут снижать терапевтический эффект противодиабетических средств.

Барбитураты могут усиливать гипотензивное действие препаратов, снижающих артериальное давление.

При одновременном применении бенперидола с антигипертензивными препаратами, усиливается действие антигипертензивных препаратов.

Бета₂-агонисты могут усиливать гипокалиемическое действие тиазидных диуретиков.

Бригатиниб может уменьшать антигипертензивное действие и усиливать брадикардический эффект антигипертензивных средств.

Метолазон может усиливать брадикардиальный эффект препаратов, вызывающих брадикардию.

Бримонидин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных препаратов.

Препараты, снижающие артериальное давление, могут усиливать гипотензивный эффект бромперидола. Бромперидол может уменьшать антигипертензивное действие средств, снижающих артериальное давление.

Фотосенсибилизирующие средства могут усиливать фотосенсибилизирующий эффект вертепорфина.

Тиазидные диуретики могут усиливать гиперкальциемический эффект аналогов витамина D.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение солей кальция. Одновременный приём с солями кальция может привести к метаболическому алкалозу.

Одновременное назначение карбамазепина с диуретиками может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

За счёт гипокалиемического и гипомагниемического действия тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятные/токсические эффекты сердечных гликозидов.

Кортикостероиды могут усиливать гипокалиемический эффект тиазидных диуретиков.

Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятные/токсические эффекты циклофосфамида (возможно потенциирование гранулоцитопении).

Декскетопрофен может увеличить выраженность токсичных проявлений сульфаниламидов.

При одновременном применении дексметилфенидат может снизить терапевтический эффект антигипертензивных средств.

Одновременное назначение диацереина может усиливать терапевтический эффект диуретиков и может увеличиваться риск возникновения обезвоживания или гипокалиемии.

Диазоксид может усиливать антигипертензивное действие средств, снижающих артериальное давление.

Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие диазоксида.

Тиазидные диуретики могут усиливать гипокалиемическое действие дихлорфенамида.

Тиазидные диуретики могут усиливать могут повышать плазменную концентрацию дофетилида и усиливать его эффект по удлинению интервала QT.

Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие дулоксетина.

Тиазидные диуретики могут усиливать аритмогенный эффект фексинидазола.

Лекарственные средства растительного происхождения, обладающие гипертензивными свойствами, могут снижать антигипертензивный эффект гипотензивных средств.

Лекарственные средства растительного происхождения, обладающие гипотензивными свойствами, могут усиливать гипотензивный эффект средств, снижающих артериальное давление.

Ипраглифлозин может усиливать эффекты диуретиков, а также увеличивать риски, связанные с их применением, например, риск дегидратации и артериальной гипотензии.

Йохимбин может снижать антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.

Секвестранты желчных кислот могут уменьшить абсорбцию тиазидных диуретиков и снизить диуретический ответ.

Тиазидные диуретики могут усиливать аритмогенное действие ивабрадина.

Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие леводопы.

Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие левосульпирида.

Не рекомендуется одновременное применение тиазидных диуретиков с солодкой из-за риска развития гипокалиемии.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение лития.

При одновременном применении лорметазепам может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств.

Тиазидные диуретики могут усиливать выраженность нежелательных реакций мекамиламина.

Тиазидные диуретики снижают эффективность метенамина.

Метилфенидат может снизить гипотензивное действие антигипертензивных препаратов.

При одновременном назначении молсидомина с гипотензивными средствами усиливается гипотензивный эффект.

Тиазидные диуретики могут усиливать гипотензивное действие и QTc эффект мышьяка триоксида.

Нафтопидил может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.

Ницерголин усиливает действие гипотензивных средств.

При одновременном применении никорандил может потенцировать эффекты антигипертензивных средств.

Антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект нитропруссида.

Тиазидные диуретики могут усиливать нефротоксический эффект НПВП. НПВП могут снижать терапевтический эффект тиазидных диуретиков.

При одновременном применении обинутузумаб может усиливать эффекты антигипертензивных средств.

Опиоидные агонисты могут усиливать выраженность нежелательных реакций и снижать терапевтический эффект диуретиков.

Тиазидные диуретики могут увеличить риск возникновения гипонатриемии при сочетанном применении с окскарбазепином.

Аналоги простациклина могут усиливать действие гипотензивных средств.

Фотосенсибилизирующие средства могут усиливать фотосенсибилизирующий эффект порфимера.

Совместное назначение с пентоксифиллином может усиливать действие гипотензивных средств.

Тиазидные диуретики могут увеличивать плазменную концентрацию и усиливать гипокалиемический эффект топирамата.

Тиазидные диуретики могут усиливать гиперкальциемический эффект торемифена.

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 могут усиливать действие гипотензивных средств.

Сочетание промазина с гипотензивными препаратами может привести к выраженной ортостатической гипотензии.

Ребоксетин может усиливать гипокалиемическое действие тиазидных диуретиков.

Антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект фолкодина.

Хинаголид может усиливать действие гипотензивных средств.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут усиливать гипонатремический эффект тиазидных диуретиков.

Диуретики могут усиливать нефротоксический эффект фосфатов натрия и повышать риск возникновения острой фосфатной нефропатии.

Этанол может усиливать ортостатический гипотензивный эффект тиазидных диуретиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спортивная медицина

Метолазон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Метолазон относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.

Глоссарий

Термин	Описание
WADA	Всемирное антидопинговое агентство

Классификация

АТХ

C03BA08
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Категория при беременности по FDA

B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)

Информация о действующем веществе Метолазон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метолазон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Состав

Основное действующее вещество – метолазон.

Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, цвет Е 127 (в виде 15% алюминиевого лака).

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук.

Фармакологическое действие

Метолазон представляет собой хиназолиновый диуретик с общими характеристиками, аналогичными тиазидным диуретикам. Его действие заключается в нарушении почечного канальцевого механизма реабсорбции электролитов. Зароксолин подавляет реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте разбавителя и в меньшей степени в проксимальном извитом канальце. Ионы натрия и хлора выводятся из организма почти в равных количествах. Повышенная нагрузка натрия в дистальном канальце приводит к увеличению выведения калия. Зароксолин не ингибирует карбоангидразу. Также было продемонстрировано увеличение экскреции ионов фосфата и ионов магния.

Диуретический эффект обычно начинается в течение одного часа после приема, достигает пика активности примерно через 2 часа и длится примерно 24 часа или более, также в зависимости от дозировки. Зароксолин аналогичен тиазидам, но может вызывать диурез даже у пациентов с клубочковым фильтратом менее 20 мл / мин.

Фармакокинетика

Метолазон медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. У нормальных субъектов среднее поглощенное количество составляет 65%; у сердечных больных эта доля снижается до 40%. Около 95% препарата связывается с эритроцитами и в меньшей степени с белками плазмы. Период полувыведения составляет 8-10 часов в цельной крови и 4-5 часов в плазме. Примерно 70-80% абсорбированного количества выводится с мочой, в основном в неизмененном виде; остаток выводится через желчные пути.

Показания к применению

Зароксолин показан при лечении гипертонии отдельно или, в более тяжелых формах, в сочетании с другими гипотензивными препаратами.

Препарат также показан как мочегонное средство во всех случаях задержки солевого раствора.

Противопоказания

К строгим ограничениям относятся:

аллергия на составляющие вещества;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
рефрактерная гипокалиемия, симптоматическая гиперурикемия, болезнь Аддисона.

Побочные действия

Во время лечения Зароксолином иногда наблюдались головная боль, анорексия, рвота, дискомфорт в животе, мышечные спазмы и головокружение. Гиперурикемия и азотемия наблюдались в основном у пациентов с нарушением функции почек.

Совместимость с другими медикаментами

Комбинация Зароксолина со следующими препаратами требует особых мер предосторожности или корректировки дозировки:

Диуретики: повышенный риск гипокалиемии; прием метолазона с фуросемидом вызывает обильный диурез, за которым необходимо тщательно следить.

Другие гипотензивные средства: усиление гипотензивного эффекта; Требуется адекватный мониторинг артериального давления, особенно на начальном этапе, чтобы оперативно изменить дозы, если это показано.

Барбитураты и опиоидные анальгетики: усиление гипотензивного эффекта.

Циклоспорин: повышение сывороточного креатинина при сочетании с метолазоном.

Каптоприл: ухудшение функции почек, которое улучшается при отмене метолазона.

Дигиталис: повышенная токсичность с риском серьезных аритмий, особенно в случае гипокалиемии

Кортикостероиды и АКТГ: повышенный риск гипокалиемии и задержки солевого раствора.

Литий: выведение лития снижается с увеличением его концентрации в плазме и повышением риска токсичности.

Нервно-мышечные блокаторы: усиление нервно-мышечного блокирующего действия с угнетением дыхания вплоть до апноэ; поэтому прием Зароксолина необходимо прекратить как минимум за 3 дня до операции.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): повышенный риск нефротоксичности НПВП. НПВП могут ослаблять антигипертензивный эффект Зароксолина.

Симпатомиметики: метолазон может снижать реакцию на норэпинефрин, не снижая, однако, его эффективности в качестве средства давления.

Противодиабетические средства: снижение гипогликемического эффекта. Следует учитывать необходимость увеличения дозы гипогликемических средств.

Антикоагулянты: при приеме варфарина наблюдалось увеличение времени кровотечения. Зароксолин, как и тиазидные диуретики, может изменять гипопротромбинемический ответ, поэтому необходимо корректировать дозу. Алкоголь может усиливать гипотензивный эффект метолазона.

Применение и дозы

Артериальная гипертензия: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (эквивалент половины таблетки) или 5 мг в день утром.

Отек сердечной недостаточности: 5-10 мг 1 раз в сутки утром.

Отеки при почечной недостаточности: 5-20 мг 1 раз в сутки утром.

После достижения желаемого терапевтического эффекта обычно целесообразно снизить дозу до минимальных уровней поддерживающего лечения (2,5 или 5 мг через день).

Продолжительность лечения с использованием высшей дозировки может варьироваться от нескольких дней при отечных состояниях до 3-4 недель при лечении гипертонических состояний.

Передозировка

В случае отравления существует риск обезвоживания и истощения электролитов. Лечение должно быть направлено на восполнение запасов воды и коррекцию электролитного дисбаланса.

Особые указания

Как и в случае с другими диуретиками, более высокие дозы могут вызывать заметные изменения в плазме калия, мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Все пациенты, принимающие Зароксолин, должны находиться под наблюдением для выявления клинических признаков дисбаланса водно-солевого баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз).

На фоне лечения могут возникать дефицит хлоридов и гипохлоремический алкалоз. Синдром гипосалина может возникать у пациентов с выраженным отеком, связанным с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью; этому могут способствовать теплый климат и диета с пониженным содержанием соли. Выраженный диурез может привести к острой гипотензии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.

Источник

При оформлении заказа у нас, Вы можете:

💰 Купить Зароксолин (Метолазон) таблетки 10мг №50 в интернет-аптеке в Москве по самой выгодной цене!
🚚 Выбрать доставку в удобную Вам аптеку, заказывая Таблетки в Аптека Медика.
🙋 Получить экспертную консультацию наших специалистов!

Зароксолин (метолазон) — мочегонное гипотензивное средство, хиназолиновый диуретик, который по своим свойствам в целом аналогичен тиазидным диуретикам. Действие Зароксолина является результатом вмешательства в почечный канальцевый механизм реабсорбции электролитов.

Показания. Лекарственное средство Зароксолин назначается для лечения отеков, сопровождающих застойную сердечную недостаточность, и отеков, сопровождающих почечные заболевания, включая нефротический синдром, и состояния пониженной функции почек. Также Зароксолин может использоваться для лечения эссенциальной гипертензии легкой и средней степени тяжести, отдельно или в комбинации с другими гипотензивными препаратами другого класса.

Применение. Эффективная дозировка Зароксолина должна быть индивидуализирована в зависимости от показаний и реакции пациента. Терапию Зароксолином следует титровать, чтобы получить начальный терапевтический ответ и определить минимальную возможную дозу для поддержания желаемого терапевтического ответа.

Противопоказания. Zaroxolyn противопоказан при анурии, печеночной коме или прекоме, а также в случаях известной аллергии и гиперчувствительности к составу.

При каких симптомах и болезнях применяют препарат Зароксолин?

Гипертония, высокое кровяное давление, артериальная гипертензия, повышенное давление

ВАЖНО: Перед приемом препарата — необходимо обязательно посоветоваться с Вашим лечащим доктором!

Москва

Санкт-Петербург

Анапа

Белгород

Воронеж

Екатеринбург

Иркутск

Казань

Краснодар

Красноярск

Курск

Липецк

Нижний Новгород

Новороссийск

Новосибирск

Омск

Пенза

Пермь

Ростов-на-Дону

Самара

Саратов

Тула

Тюмень

Уфа

Хабаровск

Челябинск

Энгельс

Другой город?

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково

Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт.

Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Стоимость доставки курьером — БЕСПЛАТНО!

(по перечисленным выше городам)