Метозок инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

В состав препарата входит основной компонент: метопролола сукцинат.

Дополнительные составляющие: гипромеллоза, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель оранжевый.

Форма выпуска

Выпускается Метозок в форме таблеток, с содержанием активного вещества по 25, 50 и 100 мг, упакованных по 30 штук в пластиковые флаконы или по 10 штук в контурные ячейки.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарство является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Во время лечения не возникает мембраностабилизирующее действие и внутренняя симпатомиметическая активность. При этом проявляется антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект.

Приём в невысоких дозировках способствует блокированию β1-адренорецепторов сердца, снижает образование АМФ из АТФ, которое стимулируют катехоламины, а также уменьшает внутриклеточное течение ионов кальция, проявляет действие, приводящее к урежению ЧСС, угнетению проводимости и возбудимости, понижает сократимость миокарда.

Антигипертензивный эффект обуславливается снижением минутного объёма кровотока и выработки ренина, угнетением деятельности ренин-ангиотензин-альдостероновой и нервной системы, нормализует работу барорецепторов дуги аорты, а также снижением периферических симпатических влияний. Эффективно понижается давление, сохраняясь в нормальном состоянии не менее суток.

Антиангинальное действие обуславливается понижением потребности миокарда в поступлении кислорода путём уменьшения ЧСС, сокращения чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Также снижается количество и тяжёлое течение приступов стенокардии, возрастает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект проявляется путём устранения аритмогенных факторов, например, тахикардии, артериальной гипертензии, повышения активности нервной системы, замедлением AV-проводимости и так далее.

Внутри организма препарат подвергается хорошему всасыванию, проявляя умеренную растворимость в жирных кислотах. Для Метозока характерен интенсивный метаболизм. Максимальная концентрация в составе плазмы крови достигается в течение 6-12ч с момента приёма. В течение терапевтического курса биодоступность возрастает. Употребление еды способно повысить биодоступность, в среднем, на 30%.

Препарат обладает небольшим связыванием с белками плазмы. После приёма внутрь основное вещество полноценно распределяется в тканях, проходит сквозь через плацентарный барьер и ГЭБ, попадает в грудное молоко. Метаболизм препарата протекает в печени, в результате чего образуются активные метаболиты.

Показания к применению

Применение Метозока рекомендовано при:

• артериальной гипертензии;
• хронической сердечной недостаточности;
• ИБС;
• нарушениях сердечного ритма;
• профилактике приступов мигрени;
• функциональных сбоях сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• кардиогенном шоке;
• AV-блокаде II-III cтепени;
• синдроме слабого синусового узла;
• синоатриальной блокаде;
• выраженной брадикардии;
• острой или хронической форме сердечной недостаточности;
• артериальной гипотензии;
• остром инфаркте миокарда;
• тяжёлой бронхиальной астме;
• нарушениях периферического кровообращения;
• одновременном применении ингибиторов МАО и верапамила;
• феохромоцитоме;
• возрасте до 18 лет;
• лактации;
• дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции глюкозы или галактозы;
• чувствительности к препарату.

Максимальную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с: сахарным диабетом, AV-блокадой I cтепени, стенокардией Принцметала, метаболическим ацидозом, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью лёгких, тяжёлыми формами недостаточности печени или почек, миастенией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, депрессией, псориазом, нарушениями периферического кровообращения.

Также это требуется при лечении пациенток в период беременности и пожилом возрасте.

Побочные эффекты

При приёме препарата Метозок могут проявиться побочные эффекты, которые затрагивают работу сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем.

При этом могут проявиться нежелательные симптомы в виде: брадикардии, ортостатической гипотензии, похолодания нижних конечностей, ощущений сердцебиения, повышенной утомляемости, снижения реакций, головокружений, головной боли, парестезий, судорог, депрессии, проблем со сном, тошноты, боли в животе, запора, диареи, одышки, гипогликемии и так далее.

Не исключено развитие нарушений связанных с работой органов чувств, кожных покровов и лабораторными показателями. Например, отклонения зрения, раздражение глаз и слизистой, конъюнктивит, крапивница, усиление потоотделения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и прочее.

Метозок, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции, препарат принимают внутрь по 1 разу в день. При этом делать это рекомендуется с утра, проглатывая таблетку целиком, обильно запивая водой. Чтобы предотвратить развитие брадикардии, дозировка подбирается с учётом индивидуальных особенностей и постепенно увеличивается.

Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии устанавливается начальная суточная дозировка 50мг. Если для терапевтического эффекта данной дозы оказывается недостаточно, то она повышается до 100-200 мг.

Неэффективность препарата во время лечения артериальной гипертензии в дозировке 100-200 мг допускает дополнительное применение другого гипотензивного средства.

В других случаях подбор дозировки выполняется индивидуально и при необходимости корректируется или дополняется соответствующими лекарственными препаратами. Длительность приёма может быть достаточно продолжительной и также устанавливается специалистом.

Передозировка

В случаях передозировки Метозоком могут проявиться симптомы в виде: выраженной брадикардии и понижения давления, AV-блокады, нарушения кровообращения, усиления признаков сердечной недостаточности, кардиогенного шока, угнетения дыхания, апноэ, цианоза, повышенной утомляемости, головокружения, потери сознания, тремора, развития судорожного и коматозного состояния, повышения потоотделения, парестезии, бронхоспазма, тошноты, рвоты, гипогликемии или гипергликемии. Как правило, развитие первых симптомов передозировки проявляется в течение 30 мин-2 часов с момента применения препарата.

Лечение передозировки включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение другой симптоматической терапии.

Взаимодействие

При приёме с препаратами, которые понижают запасы катехоламинов, – Резерпином, ингибиторами МАО, может усиливаться гипотензивное действие или проявляться выраженная брадикардия. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между приёмами этих препаратов от 14 дней.

Лекарства, ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP2D6, способны оказывать влияние на концентрацию метопролола в составе плазмы.

Отмечено повышение концентрации препарата при сочетании с некоторыми антидепрессантами и нейролептиками, Хинидином, Тербинафином, Целекоксибом, Пропафеноном, Дифенгидрамином, Гидроксихлорином и Циметидином.

Некоторые индукторы изофермента CYP2D6, например, Рифампицин и производные барбитуровой кислоты, понижают концентрацию основного вещества в составе плазмы крови.

Совместный прием препарата с сердечными гликозидами, Амиодароном, Клонидином, антиаритмическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами общей анестезии, Гуанфацином и Метилдопой понижает давление и выраженную брадикардию.

Совместный прием Метозока и пероральных гипогликемических препаратов может понизить их эффект, а с инсулином – привести к развитию гипогликемии и осложнить её течение.

Повысить давление и вызвать проявления брадикардии может совместный приём с Эпинефрином, бета-адреноблокаторами, фенилпропаноламином.

Сочетание с йодсодержащими рентгеноконтрастными средствами способно повысить проявление анафилактических реакций.

Особые указания

Лечение пациентов, которые также принимают бета-адреноблокаторы, требует регулярного контроля показателей давления и частоты сердцебиения.

Также может усиливаться выраженность аллергических реакций и отсутствовать эффективность при введении эпинефрина в обычном дозировании.

Если проводится лечение пожилых пациентов, то необходим периодический контроль работы почек. Отмечены случаи усиления симптомов нарушения артериального кровообращения. Понижение эффективности бета-адреноблокаторов наблюдается у курящих пациентов.

Установлены случаи маскировки некоторых клинических проявлений тиреотоксикоза, к примеру, тахикардии. Необходимо знать, что при резкой отмене препарата может усиливаться нежелательная симптоматика. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, также возможна маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Появление нарастающей брадикардии, AV-блокады, артериальной гипотензии, бронхоспазма, нарушения работы печени и желудочковых аритмий требует снижения дозировки или прекращения лечения. Также прекращают терапию, когда появляются кожные высыпания или депрессия.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранят Метозок в сухом тёмном месте, защищённом от детей, при комнатной температуре.

Срок годности

2 года.

Аналоги Метозока

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Атеналол, Беталок, Вазокардин, Корвитол, Лидалок, Метокард, Метопролол, Сердолект, Эгилок и Эмзок.

Алкоголь

Применение этанола при лечении Метозоком может привести к выраженному понижению давления. Поэтому от употребления алкоголя и различных спиртосодержащих средств необходимо воздержаться.

Отзывы о Метозоке

Следует отметить, что отзывы о Метозоке встречаются нечасто. Тем не менее, те пациенты, которые проходят лечение данным препаратом, отмечают удобство его приёма – таблетки нужно принимать только раз в день. При этом сохраняется стабильный эффект, например, пользователи, сообщают, что исчезли симптомы тахикардии и прочие нежелательные проявления, связанные с нарушением деятельности сердечнососудистой системы.

Конечно, для достижения желаемого эффекта подбирается нужная дозировка. На это может потребоваться определённое время, но результат того стоит. У многих исчезают нежелательные симптомы сложных заболеваний и не только усталости, но и тяжёлых сбоев в работе сердца и состояния сосудов.

Следует отметить, что при назначении этого препарата требуется индивидуальный подход с учётом множества особенностей. Важным моментом является подбор подходящей дозировки и дополнительных препаратов – при необходимости. Поэтому нужно своевременно обращаться к врачу, регулярно проходить обследования и строго соблюдать все назначения.

Цена Метозока, где купить

Купить Метозок в таблетках 25 мг за 30 штук можно по стоимости от 138 рублей.

Цена Метозока 100 мг варьируется в пределах 290-330 рублей.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Метозок выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит:
• metoprolol succinate;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• природный сахар;
• поливинилпирролидон;
• полисорб;
• химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты;
• искусственный, водорастворимый, термопластичный полимер;
• тальк;
• полиэтиленгликоль;
• амфотерный оксид четырехвалентного титана;
• пищевая добавка Е172.
Метозок купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена Метозок составляет 200 рублей. Пользовательские отзывы препарата Метозок, говорят о высокой эффективности во время лечения. На нашем сайте можно найти аналоги Метозок. Метозок в Москве отпускается по рецепту. При покупке на других ресурсах уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

:
Как и другие бета-адренергические антагонисты, метопролол конкурирует с адренергическими нейротрансмиттерами (например, катехоламинами) за связывание в сайтах симпатических рецепторов. Подобно бетаксололу и атенололу, метопролол в низких дозах избирательно блокирует бета1-адренергические рецепторы в сердце и гладких мышцах сосудов. Фармакодинамические последствия блокады бета1-рецепторов включают снижение частоты сердечных сокращений как в покое, так и при физической нагрузке, а также сердечного выброса, а также снижение как систолического, так и диастолического артериального давления. Метопролол может снижать рефлекторную ортостатическую гипотензию. Как и у всех «селективных» адренергических антагонистов, селективность в отношении бета1-рецептора теряется при более высоких дозах. В дозах >400 мг/день метопролол также может конкурентно блокировать бета2-адренергические рецепторы в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, потенциально вызывая бронхоспазм. Побочные эффекты метопролола при лечении гипертонии включают отрицательный хронотропне действие, которое уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и после упражнений, отрицательный инотропный эффект, который уменьшает сердечный выброс, уменьшение симпатического оттока из ЦНС, и подавление высвобождения ренина из почек. Таким образом, метопролол, как и другие бета-адреноблокаторы, влияет на кровяное давление через множество механизмов. В целом, бета-блокаторы без внутренней симпатомиметической активности (ISA) оказывают негативное влияние на ГЛЖ и липидный профиль и могут вызывать сексуальную дисфункцию. Действия, которые делают метопролол полезным при лечении гипертонии, также применимы для лечения хронической стабильной стенокардии. Снижение потребности в кислороде миокарда, вызванное метопрололом, уменьшает частоту ангинальных приступов и потребность в нитратах, а также повышает толерантность к физической нагрузке. Метопролол улучшает сердечно-сосудистые исходы у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка, и у пациентов с ишемической болезнью или дилатационная кардиомиопатия. Метопролол значительно снижает частоту внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (исследование MERIT-HF). Точный механизм полезного действия бета-блокаторов при сердечной недостаточности не был выяснен. Метопролол использовался при лечении наследственного или семейного эссенциального тремора. Бета-блокада контролирует непроизвольные, ритмичные и колебательные движения существенного тремора. Амплитуда тремора уменьшается, но не частота тремора. Механизм действия неясен, но антитреморный эффект может быть опосредован блокированием периферических бета2-рецепторных механизмов.
Метопролол широко распределяется по всему организму с указанным объемом распределения от 3,2 до 5,6 л/кг. Препарат приблизительно на 10-12% связан с сывороточным альбумином. Метопролол умеренно жирорастворим, он более растворим в липидах, чем атенолол, но менее растворим в липидах, чем пропранолол или бетаксолол. Метопролол проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом 78% концентрации в плазме распределяется в спинномозговой жидкости. Он также проникает через плаценту и концентрируется в грудном молоке, Равновесие в плаценте достигается через 4-5 часов после дозирования.
Метаболизм происходит главным образом в печени через CYP2D6. Скорость метаболизма частично зависит от генетического полиморфа, который определяет скорость гидроксилирования печени. Период полувыведения из плазмы колеблется от 3 до 7 часов. Метаболиты не вносят значительный вклад в бета-блокирующий эффект метопролола. Метопролол выводится в основном через почки, приблизительно 95% дозы может быть восстановлено в моче. У большинства пациентов менее 10% дозы выводится в виде неизмененного препарата, но до 30-40% может выводиться без изменений из-за плохого метаболизма. Остальная часть дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Пораженные цитохрома P450 изоферменты и переносчики лекарств: CYP2D6.
Метопролол метаболизируется преимущественно CYP2D6. По сравнению с обширными метаболизаторами, плохие метаболизаторы CYP2D6 демонстрируют более длительный период полувыведения (от 7 до 9 часов против 3 до 4 часов), и больший процент препарата выводится с мочой в неизмененном виде (от 30% до 40% против менее чем 10%).

Показания

Конкурентный, бета-1-селективный бета-блокатор, в котором отсутствует внутренняя симпатомиметическая и мембраностабилизирующая активность имеет показания для лечения:
• синдрома повышения систолического АД;
• функциональных нарушений сердечной функциональности;
• поражений сердечной мышцы, вызванным острым нарушением ее кровоснабжения из-за тромбоза;
• дискомфорта и боли за грудиной, которые возникают вследствие острого недостатка кровоснабжения миокарда.

Противопоказания

Метозок имеет ряд противопоказаний:
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата;
• тяжелые формы поражения сердца;
• дети;
• подростки;
• лица, не достигшие 18-ти летнего возраста;
• грудное вскармливание;
• прием ингибиторов МАО.

Способ применения и дозы

50 мг лекарства перорально два раза в день (от 25 до 50 мг перорально два раза в день). Дозу можно титровать с еженедельными интервалами, пока не будет получен оптимальный клинический ответ или пока не произойдет заметное замедление сердечного ритма. Обычный эффективный диапазон доз составляет от 100 до 400 мг/день в 2 приема. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.
Пероральная дозировка (пролонг релиз таблетки, посыпать капсулы): первоначально 100 мг Метозок один раз в день. При необходимости титруйте дозу еженедельно до 400 мг один раз в день. Мониторинг симптомов стенокардии и частоты сердечных сокращений для руководства титрования дозы. При переходе от метопролола с немедленным высвобождением, дозировка может быть преобразована в такую же общую суточную дозу препаратов с пролонгированным высвобождением. Чтобы прекратить лечение, постепенно уменьшайте дозу в течение 1-2 недель. В гериатрической больных используйте более низкие начальные дозы.

Побочные действия

Метозок имеет ряд побочных эффектов:
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• AV блок;
• бронхоспазм;
• инсульт;
• нарушения зрения;
• ларингоспазм;
• агранулоцитоз;
• тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
• некроз тканей;
• забрюшинный фиброз;
• симптомы волчанки;
• гипотония;
• депрессия;
• сердцебиение;
• боль в груди;
• периферические отеки;
• запор;
• одышка;
• хрипы;
• периферическая вазоконстрикция;
• фиброз полового члена;
• импотенция;
• путаница;
• затуманенное зрение;
• амнезия;
• галлюцинации;
• повышенные печеночные ферменты;
• гепатит;
• желтуха;
• сахарный диабет;
• гипогликемия;
• гипергликемия;
• тромбоцитопения;
• гипертриглицеридемия;
• псориаз;
• синусовая тахикардия;
• гипертония;
• сонливость;
• головокружение;
• усталость;
• диарея;
• сыпь;
• зуд;
• головокружение;
• обморок;
• боль в животе;
• тошнота;
• метеоризм;
• ксеростомия;
• пироз (изжога);
• снижение либидо;
• бессонница;
• парестезии;
• шум в ушах;
• кошмары;
• головная боль;
• тревога;
• рвота;
• ринит;
• пурпура;
• ксероз;
• алопеция;
• светочувствительность;
• гипергидроз;
• дисгевзия;
• ксерофтальмия;
• увеличение веса;
• скелетно-мышечная боль;
• артралгия;
• диафорез;
• тремор.

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Не проводились адекватные медицинские исследования на факт применения препарата со всеми группами лекарств.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД. Нет достоверных описаний для лечения пациентов с сахарным диабетом.

Сроки и условия хранения

Не подвергать чрезмерной влаге.

Цены на Метозок в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Выгодные цены

Сертификаты и лицензии

• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Клиническая фармакология
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.: метопролола сукцинат 100 мг.

30 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление сосудов в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивное действие благодаря лечению препаратом обусловлено рефлекторным уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Стабильное снижение АД наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.

Антиангинальный эффект прпарата определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

Прием препарата предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении препарата в больших дозах (более 100 мг/сут) блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы.

Клиническая фармакология

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия с другими гипотензивными ЛС).
• Компенсированная ХСН II-IV ФК по NYHA (в комбинацией со стандартной терапией диуретиками, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами).
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
• ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), стенокардия (профилактика приступов).
• Профилактика наджелудочковой тахикардии и желудочковой экстрасистолии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала Q-T.
• Мигрень — для профилактики приступов.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия для вторичной профилактики инфаркта миокарда (САД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд/мин, интервал P-Q более 0.24 с), выраженные нарушения периферического кровообращения (в том числе при угрозе гангрены), одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), прием инотропных лекарственных средств и препаратов, действующих на бета-адренорецепторы, в период лактации.

Побочные действия

Частота: очень часто — более 1/10, часто более — 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000.

Следующие побочные эффекты возможны при приеме:

Со стороны ССС: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в том числе с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения, нечасто — временное усиление симптомов СН, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I ст., редко — нарушения проводимости, аритмия, очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — головокружение, головная боль, редко — повышенная нервная возбудимость, тревога, импотенция/сексуальная дисфункция, нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, ‘кошмарные’ сновидения, очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: редко — конъюнктивит, нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея, нечасто — рвота, редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, усиление потоотделения, редко — алопеция, очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии, нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, редко — ринит.

Прочие: нечасто — повышение массы тела, очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты усиливают метаболизм Метозока вследствии индукции микросомальных ферментов печени.

Пропафенон повышает пламзенную концентрацию препарата в 2-5 раз (вероятно, вследствие ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).

Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение АД.

Антиаритмические ЛС I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции ЛЖ (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ или нарушением AV проводимости).

Амиодарон — риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного T1/2).

Дилтиазем — риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла).

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками).

Дифенгидрамин снижает клиренс Метозока, усиливая его действие.

Эпинефрин — риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

Фенилпропаноламин в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).

Хинидин ингибирует метаболизм Метозока у быстрых ацетиляторов, приводя к значительному повышению концентрации препарата в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.

Клонидин — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.

Рифампицин — усиливает метаболизм Метозока, снижая концентрацию в плазме (вследствие индукции микросомальных ферментов печени).

Циметидин, гидралазин, СИОЗС (в т.ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают концентрацию препарата в крови.

ЛС для ингаляционной анестезии (галогенизированные углеводороды) усиливают кардиодепрессивное действие препарата.

При применении др. бета-адреноблокаторов в глазных каплях и ингибиторов МАО следует соблюдать осторожность.

На фоне применения препарата может потребоваться коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС.

Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии.

Симпатолитики могут усилить действие препарата, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих препарат. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, не разжевывая и запивая жидкостью, 1 раз в сутки (утром).

При артериальной гипертензии начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют др. гипотензивные ЛС, максимальная суточная доза — 200 мг.

Для профилактики приступов стенокардии: 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг или дополнительно применяют др. антиангинальные ЛС, максимальная суточная доза — 200 мг.

Профилактика препаратом мигрени — 100-200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией — по 50-200 мг 1 раз в сутки.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг 1 раз в сутки.

Компенсированная ХСН II ФК по NYHA: начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки, через 2 нед суточную дозу повышают до 50 мг, далее (при необходимости) доза удваивается с интервалом в 2 нед — до максимальной 200 мг/сут.

Компенсированная ХСН III-IV ФК по NYHA: начальная доза — 12.5 мг 1 раз в сутки, через 2 нед суточную дозу повышают до 25 мг, далее (при необходимости) доза удваивается с интервалом в 2 нед — до максимальной 200 мг 1 раз в сутки.

Профилактика аритмии: 100-200 мг 1 раз в сутки.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы препарата. При печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Меры предосторожности

Контроль за больными, принимающими препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Лечение препаратом может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У ‘курильщиков’ эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Препарат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозомпротивопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, прием препарата практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики, при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме препарата (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения препаратом может возникнуть синдром ‘отмены’ (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.