Мезакар инструкция по применению таблетки взрослым - Arganabio.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

Одна таблетка содержит

активное вещество — карбамазепина 200мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, со скошенной линией разлома на одной стороне и тиснением «К» на другой стороне

Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин

Код АТХ N03A F01.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и весьма медленно. После разового приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 12 часов. Не отмечается клинически значащих отличий в степени всасывания активного вещества после применения разных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После одноразового приема внутрь таблетки препарата, который содержит 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmax неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.

Прием пищи существенным образом не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются в пределах 1–2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и продолжительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные отличия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигают почти 30% по сравнению с концентрациями карбамазепина.

Распределение. При условии полной абсорбции карбамазепина мнимый объем распределения представляет от 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепин проникает сквозь плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70–80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна частице несвязанной с белками активного вещества (20–30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60 % от его уровня в плазме крови.

Метаболизм. Карбамазепин метаболизируєтся в печени преимущественно эпоксидным путем, вследствие чего образовываются основные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, который обеспечивает биотрансформацию карбамазепина на карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. Вследствие этих метаболических реакций образовывается также и «малый» метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. После одноразового перорального применения карбамазепина приблизительно 30% активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию разнообразных моногидроксилатных производных, а также N-глюкуронида карбамазепина, который образовывается при участии уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферазы (UGT2В7).

Выведение. После одноразового приема препарата внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата – в среднем 16–24 часа (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от длительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют ту же самую ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9–10 часов.

Средний период полувыведения метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов после разового перорального приема эпоксида.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока что нет.

Фармакодинамика

Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Имеет умеренное антидепрессивное и нормотимическое действие. Терапевтический эффект, прежде всего, обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения и тем самым уменьшением распространения судорожных разрядов. Понижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражений в спинальном ядре тройничного нерва.

эпилепсия: простые парциальные приступы (фокальные приступы); сложные парциальные приступы (психомоторные приступы); генерализованные приступы, в основном фокального генеза (генерализованные приступы во время сна, диффузные генерализованные приступы); смешанные формы эпилепсии

невралгия тройничного нерва

идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва

предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме (предостережение: для предотвращения развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме МЕЗАКАР® применяют лишь в условиях стационара)

Лечение препаратом МЕЗАКАР® начинают осторожно, назначают его в низких дозах, индивидуально для каждого больного, в зависимости от характера и тяжести заболевания. Потом дозу медленно повышают до достижения наиболее эффективной поддерживающей дозы. Оптимальную для больного дозу препарата, особенно при комбинированной терапии, определяют по ее уровню в плазме крови. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови, как свидетельствует накопленный опыт, составляет 4-12 мкг/мл.

Замену одного противоэпилептического средства на МЕЗАКАР® необходимо проводить постепенно, уменьшая дозу препарата, который применялся раньше. Если возможно, противоэпилептическое средство применяют только для монотерапии. За течением лечения устанавливают наблюдение врача-специалиста.

Общепринятый диапазон доз составляет 400-1200 мг МЕЗАКАР® в сут., которые разделяют на 1-2 однократные дозы в день. Превышение общей суточной дозы, которая составляет 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, так как более высокие дозы могут оказывать содействие увеличению числа побочных действий.

В отдельных случаях необходимая для лечения доза может значительно отклоняться от рекомендованной начальной и поддерживающей дозы (например, вследствие ускоренного метаболизма в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или взаимодействием лекарственных средств при комбинированной терапии).

Без специальных указаний врача руководствуются такой ориентировочной схемой применения препарата.

Противосудорожное лечение.

У взрослых начальную дозу, которая составляет 200-400 мг (1-2 таблетки) в сут., медленно повышают до поддерживающей дозы, которая равняется 800-1200 мг (4-6 таблеток) в сут.

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Начальная доза Поддерживающая доза

Взрослым назначают

по 1 таблетке по 1-2 таблетке

1 раз в сут. 3 раза в сут.

Предупреждение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара.

Средняя суточная доза составляет 600 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день. В тяжелых случаях эта доза в первые дни может быть повышена до 1200 мг (по 2 таблетки 3 раза в день).

МЕЗАКАР® не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами при белой горячке. В соответствии с клиническими требованиями, но при необходимости, МЕЗАКАР® можно комбинировать с другими веществами, которые применяются для лечения алкогольной абстиненции.

В течение лечения необходимо регулярно контролировать содержание МЕЗАКАР® в плазме крови.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Начальная доза составляет 200-400 мг в сут., которые распределяют на 1-2 однократные дозы в день. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения боли в среднем на 400-800 мг в сут., которые распределяют на 2-4 однократные дозы в день. После этого у определенной части больных лечение может быть продолжено более низкой поддерживающей дозой, которая еще может предупреждать приступы боли и составляет 400 мг, которые распределяют на 2 однократные дозы в день.

Пожилым и чувствительным больным МЕЗАКАР® назначают в начальной дозе, которая составляет 200 мг в сут. (по ½ таблетки 2 раза в сут.).

Боли при диабетической невропатии.

Средняя суточная доза составляет 600 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день. В исключительных случаях МЕЗАКАР® можно назначать дозой 1200 мг, которые распределяют на 3 однократные дозы в день.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.

Средняя суточная доза составляет 400-800 мг (по 1-2 таблетке 2-4 раза в день).

Несахарный диабет центрального генеза.

Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Указание. Пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают меньшие дозы препарата.

Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

В некоторых случаях особенно эффективным оказалось распределение суточной дозы на 4-5 одноразовых доз в день.

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Лечение эпилепсии проводится долго. Вопрос о переведении больного на МЕЗАКАР®, длительность применения и отмену его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист. В общем дозу медикамента можно попробовать снизить или cовсем прекратить лечение не раньше, чем после 2-3-годичного отсутствия приступов.

Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата на протяжении 1-2 лет. При этом у детей необходимо учитывать рост массы тела. Показатели ЭЭГ при этом не должны ухудшаться.

При лечении невралгии полезным оказалось назначение МЕЗАКАР® в поддерживающей дозе, еще достаточной для снятия боли, на протяжении нескольких недель. Осторожным понижением дозы необходимо выяснить, не наступила ли спонтанная ремиссия симптомов болезни.

При обновлении болевых атак лечение продолжают предыдущей поддерживающей дозой.

Длительность лечения боли при диабетической невропатии и эпилептиформных судорогах, при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома препаратом МЕЗАКАР® прекращают постепенным понижением дозы на протяжении 7-10 дней.

Применения в педиатрии. Детям* назначают (смотри указание):

Начальная доза Поддерживающая доза

от 1 до 5 лет по ½ таблетки по 1 таблетке

1-2 раза в сут. 1 раз в сут.

от 6 до 10 лет по ½ таблетки по 1 таблетке

2 раза в сут. 3 раза в сут.

от 11 до 15 лет по ½ таблетки по 1 таблетке

2 раза в сут. 3 раза в сут.

*Указание. У детей возрастом до 4 лет лечение в основном начинают дозой МЕЗАКАР®, которая составляет 20-60 мг. Для достижения оптимальной дозы эта суточная доза может через день повышаться на 20-60 мг в сут.

Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 10-20 мг/кг массы тела в сут.

Для детей старше 4 лет начальная доза составляет 100 мг в сут. Эту суточную дозу через день можно повышать на 100 мг вплоть до достижения оптимальной дозы. В то же время вышеуказанные диапазоны доз не должны превышаться.

Побочные действия, которые наблюдались, чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия.

— Со стороны ЦНС

Часто:

— сонливость, головокружение, общая слабость, нарушение походки и движений (мозжечковая атаксия) и головные боли. У больных пожилого возраста могут развиваться спутанность сознания и беспокойство

В единичных случаях:

— депрессивное плохое настроение, агрессивное поведение, заторможенность мышления, обеднение побуждений, а также расстройства восприятия (галлюцинации) и шум в ушах. При лечении препаратом МЕЗАКАР® могут активизироваться латентные психозы

— суицидальные мысли и поведения

Редко:

— непроизвольные движения, как, например, крупноразмашистый тремор, сокращения мышц или подёргивание глазного яблока (нистагм). Кроме того, у больных пожилого возраста и с поражениями головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничаний (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз). Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, воспаления нервов (периферический неврит), а также проявлений паралича нижних конечностей (парезы) и расстройств восприятия вкуса.

Большинство этих явлений исчезают сами по себе через 8–14 дней или после временного понижения дозы. Поэтому дозу МЕЗАКАР® подбирают осторожно, начиная лечение с низких доз, затем постепенно их повышая.

— Со стороны органов зрения

В отдельных случаях:

— конъюнктивиты, которые иногда переходят в нарушения аккомодации глаза, двоение в глазах, расплывчатость видения. Сообщалось о случаях помутнения хрусталика.

Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.

— Со стороны опорно-двигательной системы

В единичных случаях:

— боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии), а также спазмы мышц. Эти явления исчезали после прекращения приема медикамента.

Со стороны кожи и слизистой оболочки

— аллергические кожные реакции с лихорадкой или без неё, как, например, крапивница (уртикария), кожный зуд, иногда крупнопластинчатые или чешуйчатые воспаления кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), некроз поверхностных участков кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла), светочувствительность (фотосенсибилизация), покраснения кожи с полиморфными высыпаниями в виде пятен и образованием узлов, с геморрагиями (экссудативная многоформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса–Джонсона), петехиальное кровоизлияние в кожу и красная волчанка (красная диссеминированная волчанка).

В редких случаях:

— алопеция

— диафорез

— Со стороны кровеносной и лимфатической системы

В связи с реакциями повышенной чувствительности при лечении препаратом МЕЗАКАР®, кроме того, могут возникать следующие нарушения картины крови: увеличение (лейкоцитоз, эозинофилия) или уменьшение (лейкопения) количества лейкоцитов или тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови. По данным литературы, чаще всего появляется доброкачественная форма лейкопении (примерно в 10% случаев — временная, а в 2% — случаев устойчивая).

Очень редко:

— агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластная), увеличение селезёнки и лимфатических узлов.

При появлении лейкопений (чаще всего нейтропений), тромбоцитопений, аллергических высыпаний на коже (экзантемы) и лихорадки МЕЗАКАР® отменяют.

— Со стороны желудочно–кишечного тракта

— снижение аппетита

— сухость во рту

— тошнота и рвота

Редко:

— понос

— запор

В единичных случаях:

— боли в животе

— стоматит, гингивит, глоссит, панкреатит. Эти явления проходят сами по себе через 8–14 дней лечения или после временного уменьшения дозы препарата. Их можно избегать начальным назначением низких доз препарата с постепенным их повышением.

— Со стороны печени и желчевыводящих путей

Иногда:

— изменения показателей функциональных проб печени

В некоторых случаях:

— желтуха

В единичных случаях:

— разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулёматозный, смешанный).

— Со стороны гормонального, водного и солевого обмена

В отдельных случаях:

— гинекомастия, галакторея

МЕЗАКАР® может влиять на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами.

В связи с действием МЕЗАКАР®, уменьшающим выведение мочи из организма (антидиуретический эффект), в единичных случаях может отмечаться понижение содержания натрия в сыворотке крови (гипонатриемия), сопровождаемое рвотой, головной болью и спутанностью сознания.

Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.

МЕЗАКАР® может понижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция).

— Со стороны органов дыхания

В отдельных случаях:

— реакции повышенной чувствительности лёгких к препарату, сопровождаемых лихорадкой, одышкой (диспноэ), воспалением лёгких и фиброзами лёгких.

— Со стороны мочеполового тракта

Редко:

— нарушения функции почек, которые выражаются повышенным содержанием белка в моче (протеинурия)

— гематурия

— олигурия

В единичных случаях:

— почечная недостаточность, половые расстройства

— Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко:

— в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушениями функции сердца, могут возникнуть пониженная частота сердечных сокращений (брадикардия), нарушения ритма сердца, а также ухудшение коронарной болезни сердца.

Редко:

— нарушения проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)

В единичных случаях:

— обморок

В отдельных случаях:

— сильно понижается или повышается кровяное давление. Падение артериального давления в основном происходит при применении препарата в высоких дозах.

— васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия.

— Реакции повышенной чувствительности

Редко:

— замедленные реакции повышенной чувствительности к препарату, которые сопровождаются лихорадкой, кожной сыпью, воспалением сосудов, увеличением лимфатических узлов, болями в суставах, измененным количеством лейкоцитов в периферической крови, увеличением печени и селезёнки, изменением показателей функциональной пробы печени, которые могут возникать в разных комбинациях, а также вовлекать в процесс другие органы, например лёгкие, почки, поджелудочную железу и миокард.

В единичных случаях:

— острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой оболочки с миоклониями и эозинофилией.

При развитии тяжелых аллергических реакций МЕЗАКАР® сразу же отменяют.

При появлении определенных изменений картин крови (лейкопении, чаще нейтропении, тромбоцитопении), аллергических высыпаний на коже (экзантем) и лихорадки МЕЗАКАР® отменяют.

Больным пожилого возраста МЕЗАКАР® назначают в более низких дозах.

— дети до 1 года

— при поражении костного мозга

— при нарушениях проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)

— повышенной чувствительности к действующему веществу, трициклическим антидепрессивным средствам или к одной из составных частей препарата

— при острой перемежающейся порфирии (определенный наследственный дефект в обмене порфиринов)

— не следует применять одновременно с препаратами лития

Поскольку МЕЗАКАР® может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы приступов (так называемые абсансы), его не рекомендуется назначать больным, которые страдают от этих форм приступов

— не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Терапию, которая проводится ингибиторами МАО, прекращают не позже, чем за 14 дней до начала лечения препаратом МЕЗАКАР®

Только после тщательного сопоставления риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта, а также при соблюдении соответствующих мер предосторожности МЕЗАКАР® можно применять при заболеваниях кроветворных органов (гематологические заболевания), тяжелых нарушениях функции сердца, печени и почек (см. «Побочное действие» и «Способ применения и дозы»), нарушенном обмене натрия.

Больным пожилого возраста МЕЗАКАР® назначают в меньших дозах.

В связи с развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы следует избегать комбинированного применения МЕЗАКАР® с ингибиторами моноаминоксидазы (средства против депрессий). При переходе с одного препарата на другой делают 14-дневный перерыв в лечении!

Влияние МЕЗАКАР® на концентрацию других лекарственных средств в плазме крови.

МЕЗАКАР® может повышать активность определенных ферментов печени и тем самым понижать уровень других медикаментов в плазме крови. Поэтому действие некоторых других медикаментов, применяемых одновременно и по химическому строению близких к МЕЗАКАР®, может ослабляться или даже не проявляться совсем.

При одновременном применении МЕЗАКАР® соответственно клиническим требованиям при необходимости корригируют дозы следующих действующих веществ: клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, ламотригин (другие средства для лечения эпилепсии), алпразолам, клобазам, кортикостероиды (например преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, дигоксин, тетрациклины, как, например, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, теофиллин, антикоагулянты, как, например, варфарин, фенпрокоумон, дикумарол.

Как и другие противоэпилептические средства, МЕЗАКАР® может ослаблять действие гормональных контрацептивов (лекарственные средства для предохранения от беременности, так называемая «пилюля»). Появление межменструальных кровотечений говорит о недостаточной гормональной защите от беременности. Поэтому, в таких случаях рекомендуется применять другие негормональные противозачаточные средства.

МЕЗАКАР® может как повышать, так и понижать концентрацию фенитоина в плазме крови, в результате чего в исключительных случаях возможны состояния спутанности сознания вплоть до развития комы.

Понижение концентрации МЕЗАКАР® в плазме крови другими лекарственными средствами.

Уровень МЕЗАКАР® в плазме крови могут понижать: фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин. С другой стороны, вальпроевая кислота и примидон могут повышать уровень фармакологически активного метаболита (продукт метаболизма МЕЗАКАР®) карбамазепин-10,11-эпоксида в сыворотке крови.

В связи со взаимным влиянием, особенно при одновременном применении нескольких противоэпилептических препаратов, рекомендуется контролировать содержание их в плазме крови и при необходимости корригировать дозирование МЕЗАКАР®.

Повышение концентрации МЕЗАКАР® в плазме крови другими лекарственными средствами.

Следующие активные вещества могут повышать концентрацию МЕЗАКАР® в плазме крови: антибиотики-макролиды, как, например, эритромицин, джозамицин, изониазид, антагонисты кальция, как, например, верапамил, дилтиазем, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол (лекарственное средство для угнетения), никотинамид в высоких дозах у взрослых (витамин группы В), возможно, также циметидин и дезипрамин.

Повышенный уровень МЕЗАКАР® в плазме крови может служить причиной развития симптомов, которые приведены в разделе «Побочные действия» (например, головокружение, чувство усталости, неуверенность походки, двоение в глазах). Поэтому, при возникновении таких симптомов контролируют концентрацию карбамазепина в плазме крови и при необходимости понижают дозу.

Другие взаимодействия.

Одновременное применение МЕЗАКАР® и нейролептиков или метоклопрамида может вызывать возникновение неврологических побочных явлений.

С другой стороны, у больных, которые лечились нейролептиками, МЕЗАКАР® может понижать уровень этих медикаментов в плазме крови и тем самым ухудшать картину заболевания. Поэтому врач может счесть необходимым повысить дозу соответствующего нейролептика.

Есть сведения, что при одновременном применении лития (лекарственное средство для лечения и профилактики определенных психических заболеваний) и МЕЗАКАР® может усиливаться действие обоих активных веществ, которые поражают нервную систему. Поэтому, в таких случаях необходимо тщательно контролировать содержание обоих лекарственных средств в плазме крови. Предшествующее лечение нейролептиками должно быть прекращено за 8 недель до начала терапии этими препаратами, а также не должно проводиться вместе с ними. Необходимо следить за появлением таких признаков нейротоксических побочных действий, как атаксия, горизонтальный нистагм, повышенные мышечные проприоцептивные рефлексы, быстрые сокращения отдельных мышечных волокон (фибриллярные подёргивания), непроизвольные сокращения отдельных пучков мышечных волокон (фасцикуляции).

МЕЗАКАР® может усиливать действие изониазида, который повреждает печень.

Комбинированное применение МЕЗАКАР® с некоторыми мочегонными средствами (гидрохлортиазид, фуросемид) может обусловливать понижение содержания натрия в сыворотке крови.

МЕЗАКАР® может влиять на эффективность медикаментов, расслабляющих мышцы (миорелаксанты), как, например, панкуроний. В результате этого возможно более быстрое устранение нервно–мышечной блокады. Поэтому, за больными, которые лечились миорелаксантами, устанавливают наблюдение и, при необходимости, повышают дозы этих медикаментов.

При одновременном применении изотретиноина (активное вещество для лечения акне) и МЕЗАКАР® необходимо контролировать содержание МЕЗАКАР® в сыворотке крови.

МЕЗАКАР® может усиливать выделение (элиминацию) гормонов щитовидной железы и повышает потребность в них у больных со сниженной функцией щитовидной железы. Поэтому у этих больных, получающих заместительную терапию, в начале и в конце лечения МЕЗАКАР® определяют показатели функции щитовидной железы. При необходимости корректируют дозу препаратов гормонов щитовидной железы.

При одновременном применении антидепрессивных средств типа блокаторов обратного захвата серотонина (антидепрессивные лекарственные средства, как, например, флуоксетин) и МЕЗАКАР® может развиваться токсический серотониновый синдром.

Помните о том, что эти сведения также могут быть актуальны для лекарственных средств, принимаемых незадолго до начала лечения МЕЗАКАР®.

Во время лечения МЕЗАКАР® следует отказаться от употребления алкоголя, так как он непредсказуемо может изменять и усиливать действие МЕЗАКАР®.

В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется (особенно при продолжительном приеме) периодически проводить анализы картины крови и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в первый месяц лечения 1 раз в неделю, а после этого — 1 раз в месяц. После первых 6 месяцев лечения эти контроли делают 2-4 раза в год.

Также необходимо регулярно контролировать концентрацию МЕЗАКАР® и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и при необходимости понижать суточные дозы.

Прекращение лечения МЕЗАКАР® у больных эпилепсией и переведение их на другое противоэпилептическое средство проводят не внезапно, а постепенно, понижая его дозу.

У больных глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.

Необходимо учитывать, что побочные действия МЕЗАКАР® могут быть схожи с явлениями абстиненции при алкоголизме и легко могут быть перепутаны с ними.

Если в исключительных случаях для профилактики маниакально-депрессивных фаз при недостаточной эффективности одного лития МЕЗАКАР® должен назначаться вместе с ним, то во избежание нежелательных взаимодействий (смотри «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») необходимо следить за тем, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержание лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,3-0,8 мэквив/л), лечение нейролептиками было проведено более 8 недель назад, а также за тем, чтобы оно не проводилось одновременно.

Применение в период беременности и лактации.

В период беременности МЕЗАКАР® применяют только после тщательного сопоставления врачем-куратором риска терапии и ожидаемого благоприятного эффекта.

При уже существующей беременности, особенно между 20-м и 40-м днем беременности, МЕЗАКАР® назначают в самой низкой дозе, контролирующей приступы. Суточную дозу, особенно в наиболее чувствительный период беременности, распределяют на несколько маленьких доз, которые принимают в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.

В единичных случаях в связи с применением действующего вещества карбамазепина сообщалось о пороках развития плода, а также и о врождённом расщеплении позвоночника. Если возможно, необходимо избегать комбинирования МЕЗАКАР® с другими противоэпилептическими средствами или другими медикаментами, так как при этом повышается риск образования пороков развития плода.

В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.

Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 женщине в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения.

МЕЗАКАР® переходит в молоко матери, однако в таких незначительных количествах, что при применении в терапевтических дозах вообще не представляет опасности для ребёнка. Только если у грудного ребёнка отмечают недостаточное прибавление в весе или повышенную сонливость (седативный эффект), прекращают кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка препарата требует немедленного лекарственного вмешательства. Картина передозировки МЕЗАКАР® характеризуется усилением таких побочных действий, как, например, дрожание (тремор), судорожные приступы, которые возникают при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) кровяным давлением, повышенная частота сердечных сокращений (тахикардия) и нарушение проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада, изменение ЭКГ), расстройство сознания вплоть до остановки дыхания и сердца.

В единичных случаях наблюдались лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия, которые определялись по измененным показателям лабораторных анализов.

Специфического антидота для лечения острых отравлений МЕЗАКАР® еще нет. Лечение передозировок МЕЗАКАР®, как правило, проводят в зависимости от тяжести отравления в условиях стационара. Передозировки лечат симптоматически: по возможности быстро удаляют токсическое вещество из желудка путем вызывания рвоты или/и промывания желудка, а также применением активированного угля и слабительных средств.

При судорожных приступах можно применять противосудорожные средства. Не рекомендуется назначать барбитураты вследствие угнетения дыхания, особенно у детей.

В связи с высоким связыванием карбамазепина с белками крови форсированный диурез, а также гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлениях малоэффективны.

По 10 таблеток помещают в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Источник

Мезакар®

МНН: Карбамазепин

Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019783

Информация о регистрации в РК:
23.01.2018 — 23.01.2023

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

МЕЗАКАР®

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество — карбамазепина 200мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин

Код АТХ N03A F01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и весьма медленно. После разового приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 12 часов. Не отмечается клинически значащих отличий в степени всасывания активного вещества после применения разных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После одноразового приема внутрь таблетки препарата, который содержит 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmax неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.

Прием пищи существенным образом не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Распределение. При условии полной абсорбции карбамазепина мнимый объем распределения представляет от 0,8 до 1,9 л/кг. Карбамазепин проникает сквозь плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70–80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна частице несвязанной с белками активного вещества (20–30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60 % от его уровня в плазме крови.

Метаболизм. Карбамазепин метаболизируєтся в печени преимущественно эпоксидным путем, вследствие чего образовываются основные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, который обеспечивает биотрансформацию карбамазепина на карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. Вследствие этих метаболических реакций образовывается также и «малый» метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. После одноразового перорального применения карбамазепина приблизительно 30% активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию разнообразных моногидроксилатных производных, а также N-глюкуронида карбамазепина, который образовывается при участии уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферазы (UGT2В7).

Выведение. После одноразового приема препарата внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата – в среднем 16–24 часа (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от длительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют ту же самую ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9–10 часов.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока что нет.

Фармакодинамика

Показания к применению

эпилепсия: простые парциальные приступы (фокальные приступы); сложные парциальные приступы (психомоторные приступы); генерализованные приступы, в основном фокального генеза (генерализованные приступы во время сна, диффузные генерализованные приступы); смешанные формы эпилепсии
невралгия тройничного нерва
идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
предотвращение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме (предостережение: для предотвращения развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме МЕЗАКАР® применяют лишь в условиях стационара)

Способ применения и дозы

Общепринятый диапазон доз составляет 4001200 мг МЕЗАКАР® в сут., которые разделяют на 12 однократные дозы в день. Превышение общей суточной дозы, которая составляет 1200 мг, не имеет смысла. Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг, так как более высокие дозы могут оказывать содействие увеличению числа побочных действий.

Без специальных указаний врача руководствуются такой ориентировочной схемой применения препарата.

Противосудорожное лечение.

У взрослых начальную дозу, которая составляет 200400 мг (12 таблетки) в сут., медленно повышают до поддерживающей дозы, которая равняется 8001200 мг (46 таблеток) в сут.

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Начальная доза Поддерживающая доза

Взрослым назначают

по 1 таблетке по 12 таблетке

1 раз в сут. 3 раза в сут.

Предупреждение развития судорожных приступов при алкогольном абстинентном синдроме в условиях стационара.

В течение лечения необходимо регулярно контролировать содержание МЕЗАКАР® в плазме крови.

Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Начальная доза составляет 200400 мг в сут., которые распределяют на 12 однократные дозы в день. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения боли в среднем на 400800 мг в сут., которые распределяют на 24 однократные дозы в день. После этого у определенной части больных лечение может быть продолжено более низкой поддерживающей дозой, которая еще может предупреждать приступы боли и составляет 400 мг, которые распределяют на 2 однократные дозы в день.

Боли при диабетической невропатии.

Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе.

Средняя суточная доза составляет 400800 мг (по 12 таблетке 24 раза в день).

Несахарный диабет центрального генеза.

Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

В некоторых случаях особенно эффективным оказалось распределение суточной дозы на 45 одноразовых доз в день.

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.

Лечение эпилепсии проводится долго. Вопрос о переведении больного на МЕЗАКАР®, длительность применения и отмену его в каждом отдельном случае должен решать врач-специалист. В общем дозу медикамента можно попробовать снизить или cовсем прекратить лечение не раньше, чем после 23-годичного отсутствия приступов.

Лечение прекращают постепенным понижением дозы препарата на протяжении 12 лет. При этом у детей необходимо учитывать рост массы тела. Показатели ЭЭГ при этом не должны ухудшаться.

При обновлении болевых атак лечение продолжают предыдущей поддерживающей дозой.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома препаратом МЕЗАКАР® прекращают постепенным понижением дозы на протяжении 710 дней.

Применения в педиатрии. Детям* назначают (смотри указание):

Начальная доза Поддерживающая доза

от 1 до 5 лет по ½ таблетки по 1 таблетке

12 раза в сут. 1 раз в сут.

от 6 до 10 лет по ½ таблетки по 1 таблетке

2 раза в сут. 3 раза в сут.

от 11 до 15 лет по ½ таблетки по 1 таблетке

2 раза в сут. 3 раза в сут.

*Указание. У детей возрастом до 4 лет лечение в основном начинают дозой МЕЗАКАР®, которая составляет 2060 мг. Для достижения оптимальной дозы эта суточная доза может через день повышаться на 2060 мг в сут.

Поддерживающая доза для детей в среднем составляет 1020 мг/кг массы тела в сут.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС

Часто:

В единичных случаях:

— суицидальные мысли и поведения

Редко:

— Со стороны органов зрения

В отдельных случаях:

Больным глаукомой необходимо регулярно измерять внутриглазное давление.

— Со стороны опорно-двигательной системы

В единичных случаях:

Со стороны кожи и слизистой оболочки

В редких случаях:

— алопеция

— диафорез

— Со стороны кровеносной и лимфатической системы

В связи с реакциями повышенной чувствительности при лечении препаратом МЕЗАКАР®, кроме того, могут возникать следующие нарушения картины крови: увеличение (лейкоцитоз, эозинофилия) или уменьшение (лейкопения) количества лейкоцитов или тромбоцитов (тромбоцитопения) в периферической крови. По данным литературы, чаще всего появляется доброкачественная форма лейкопении (примерно в 10% случаев  временная, а в 2%  случаев устойчивая).

Очень редко:

— Со стороны желудочно–кишечного тракта

— снижение аппетита

— сухость во рту

— тошнота и рвота

Редко:

— понос

— запор

В единичных случаях:

— боли в животе

— Со стороны печени и желчевыводящих путей

Иногда:

— изменения показателей функциональных проб печени

В некоторых случаях:

— желтуха

В единичных случаях:

— разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулёматозный, смешанный).

— Со стороны гормонального, водного и солевого обмена

В отдельных случаях:

— гинекомастия, галакторея

Наблюдались отдельные случаи появления отёков и увеличение массы тела.

— Со стороны органов дыхания

В отдельных случаях:

— Со стороны мочеполового тракта

Редко:

— нарушения функции почек, которые выражаются повышенным содержанием белка в моче (протеинурия)

— гематурия

— олигурия

В единичных случаях:

— почечная недостаточность, половые расстройства

— Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко:

Редко:

— нарушения проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)

В единичных случаях:

— обморок

В отдельных случаях:

— васкулит, тромбофлебит и тромбоэмболия.

— Реакции повышенной чувствительности

Редко:

В единичных случаях:

При развитии тяжелых аллергических реакций МЕЗАКАР® сразу же отменяют.

Больным пожилого возраста МЕЗАКАР® назначают в более низких дозах.

Противопоказания

— дети до 1 года

— при поражении костного мозга

— при нарушениях проведения возбуждения в сердце (атриовентрикулярная блокада)

— при острой перемежающейся порфирии (определенный наследственный дефект в обмене порфиринов)

— не следует применять одновременно с препаратами лития

Больным пожилого возраста МЕЗАКАР® назначают в меньших дозах.

Лекарственные взаимодействия

Влияние МЕЗАКАР® на концентрацию других лекарственных средств в плазме крови.

Понижение концентрации МЕЗАКАР® в плазме крови другими лекарственными средствами.

Повышение концентрации МЕЗАКАР® в плазме крови другими лекарственными средствами.

Другие взаимодействия.

МЕЗАКАР® может усиливать действие изониазида, который повреждает печень.

Особые указания

В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется (особенно при продолжительном приеме) периодически проводить анализы картины крови и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в первый месяц лечения 1 раз в неделю, а после этого  1 раз в месяц. После первых 6 месяцев лечения эти контроли делают 24 раза в год.

У больных глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление.

Если в исключительных случаях для профилактики маниакально-депрессивных фаз при недостаточной эффективности одного лития МЕЗАКАР® должен назначаться вместе с ним, то во избежание нежелательных взаимодействий (смотри «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») необходимо следить за тем, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержание лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,30,8 мэквив/л), лечение нейролептиками было проведено более 8 недель назад, а также за тем, чтобы оно не проводилось одновременно.

Применение в период беременности и лактации.

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Товарищества «Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия в РК

г. Алматы, пр-т Достык 117/6

тел/факс: 295-26-50; 295-26-55

094400011477976890_ru.doc	114 кб
471252651477978055_kz.doc	161.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

group

МЕЗАКАР таблетки

Kusum Healthcare Pvt. Ltd. (Индия)

Активные вещества:

Карбамазепин

Цена:
от 27 100 сум

Цены МЕЗАКАР таблетки в аптеках

product

МЕЗАКАР SR таблетки 400мг N50

Kusum Healthcare Pvt. Ltd.

product

МЕЗАКАР таблетки 200мг N50

Kusum Healthcare Pvt. Ltd.

Инструкция МЕЗАКАР таблетки

Показания к применению

-Эпилепсия — генерализованные тонико-клонические и парциальные припадки. Мезакар® SR показан пациентам с недавно диагностированной эпилепсией и пациентам, которые являются неконтролируемыми или не переносят текущую противосудорожную терапию.

Примечание: карбамазепин обычно не эффективен при абсансе (малый эпилептический припадок) и миоклонических судорогах. Более того, случай из практики свидетельствуют о том, что обострение приступов может возникать у пациентов с нетипичными абсансами.
−Невралгия тройничного нерва
−Истинная невралгия языкоглоточного нерва
−Боль при диабетической нейропатии
−Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
−Профилактика возникновения судорог при синдроме алкогольной абстиненции
−Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов, не восприимчивых к литиевой терапии.

Противопоказания

Известна гиперчувствительность к карбамазепину или к сходным по химической структуре лекарственным средствам (например, трициклическим антидепрессантам) или любому другому компоненту препарата.
Пациенты с атриовентрикулярной блокадой, подавлением деятельности костного мозга в анамнезе или печеночной порфирией (например, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя кожная порфирия).
Использование карбамазепина противопоказано в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Фармакодинамика

В качестве противоэпилептического средства, эффективен при: парциальных приступах (простых и сложных) с вторичной генерализацией и без нее; генерализованных тонико-клонических судорогах, а также при комбинации этих типов припадков.
Механизм действия карбамазепина выяснен только частично. Карбамазепин стабилизирует гипервозбужденные нервные мембраны, ингибирует повторные нейрональные разряды и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Вероятным основным механизмом действия может быть предотвращение повторного возникновения натриево-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах, путем блокады натриевых каналов, зависящей от частоты использования и напряжения.
Противосудорожное действие карбамазепина может быть обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизация нейронных мембран, а антиманиакальное действие препарата может быть обусловлено подавлением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакологическое действие

Карбамазепин почти полностью абсорбируется, но скорость абсорбции из таблеток медленная и может варьироваться в зависимости от технологии производства препаратов и состояниями пациентов. Пиковые концентрации активного вещества в плазме достигаются в течение 24 часов после приема разовой дозы таблеток карбамазепина.
Состав с замедленным высвобождением показывает примерно на 15% более низкую биодоступность, чем стандартные препараты, в основном, из-за значительного снижения пиковых уровней в плазме, вызванных замедленным высвобождением той же дозы карбамазепина. Концентрации плазмы показывают меньшую неустойчивость, но аутоиндукция ферментов печени карбамазепином происходит, как и со стандартными препаратами карбамазепина.
Биодоступность карбамазепина в различных пероральных составах составляет 85-100%.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень абсорбции, независимо от лекарственной формы карбамазепина.
Устойчивые концентрации карбамазепина в плазме достигаются в течение примерно
1-2 недель, в индивидуальной зависимости от аутоиндукции карбамазепином и гетероиндукции другими фермент-индуцирующими препаратами, а также от состояния пациента до лечения, дозировки и продолжительности лечения.
Различные препараты карбамазепина могут различаться по биодоступности; во избежание снижения эффекта или риска эпилептических припадков или чрезмерных побочных эффектов, целесообразно не менять препарат.
Распределение
Карбамазепин связывается с белками плазмы крови в пределах 70-80%. Концентрация неизмененного вещества в спинномозговой жидкости и слюне — это количество препарата, не связанное с белками плазмы (20-30%). Концентрация в грудном молоке составляет
25-60% от количества препарата в плазме.
Карбамазепин пересекает плацентарный барьер. Учитывая полное поглощение карбамазепина, кажущийся объем распределения составляет от 0,8 до 1,9 л/кг.
Биотрансформация
Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем, с образованием метаболитов — производное 10, 11-трансдиола и его глюкуронид.
Цитохром P450 3A4 — основной изофермент, ответственный за образование
10, 11-эпоксида карбамазепина из карбамазепина. Человеческая микросомальная эпоксидгидролаза — фермент, ответственный за образование производного
10, 11 трансдиола из 10, 11-эпоксида карбамазепина. 9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан представляет собой «малый» метаболит, образующийся этим путем. После приема однократной пероральной дозы карбамазепина около 30% вещества появляется в моче в виде конечного продукта эпоксидного пути.
Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию различных моногидроксилированных соединений, а также N-глюкуронида карбамазепина, который образуется при участии UGT2B7 – уридилдифосфат-глюкуронозилтрансферазы.
Выведение
Период полувыведения неизмененного карбамазепина в среднем составляет около
36 часов после однократной дозы внутрь, тогда как после повторного применения, она, в среднем, составляет только 16-24 часа (аутоиндукция печеночной монооксигеназной системы) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, получавших совместное лечение другими фермент-индуцирующими лекарственными средствами (например, фенитоин, фенобарбитон) периоды полувыведения составляли в среднем
9-10 часов.
Средний период полувыведения метаболита 10, 11-эпоксида в плазме составляет около
6 часов после однократных пероральных доз самого эпоксида.
После применения одной пероральной дозы 400 мг карбамазепина, 72% выделяется с мочой и 28% с калом. В моче примерно 2% дозы восстанавливается как неизмененный препарат и около 1% в качестве фармакологически активного метаболита 10, 11-эпоксида.
Характеристики у пациентов
Устойчивые концентрации карбамазепина в плазме, рассматриваемые как «терапевтический диапазон», значительно различаются между собой: сообщалось, что для большинства пациентов диапазон от 4 до 12 мкг/мл соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрации 10, 11-эпоксида карбамазепина (фармакологически активный метаболит): около 30% уровней карбамазепина.
Учитывая усиленное выведение карбамазепина, детям может потребоваться более высокая доза карбамазепина (в мг/кг), чем взрослым для поддержания терапевтических концентраций.
Нет никаких данных на измененную фармакокинетику карбамазепина у пожилых пациентов по сравнению с подростками.
Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушенной функцией печени или почек нет.

При беременности и кормлении

Известно, что у детей матерей с нелеченной эпилепсией отмечается склонность к возникновению нарушений развития, включая врожденные пороки развития. Сообщалось о нарушениях и пороках развития, включая спинальный дизрафизм, а также другие врожденные аномалии, например, черепно-лицевые дефекты, такие как расщелина губы / неба, аномалии сердечно-сосудистой системы, гипоспадия и аномалии различных систем организма, связанных с использованием карбамазепина.
Пациентам следует сообщить о возможности увеличения риска возникновения пороков развития и предоставить возможность проведения антенатального скрининга. Основываясь на данных в регистре беременностей в Северной Америке, частота основных врожденных пороков развития, определяемых как структурная аномалия с хирургическим, медицинским или косметическим значением, диагностированных в течение 12 недель после родов, составила 3,0% (95% ДИ от 2,1 до 4,2%) среди матерей, подвергнутых монотерапии карбамазепином в первом триместре и 1,1% (95% ДИ от 0,35 до 2,5%) среди беременных женщин, не принимавших какой-либо противоэпилептический препарат (относительный риск 2,7, 95% ДИ от 1,1 до 7,0).
Принимая во внимание эти данные:
− Беременных женщин с эпилепсией следует лечить с особой осторожностью.
− Если женщины, принимающие Мезакар® SR, забеременеют или планируют забеременеть, или если вопрос начала лечения препаратом Мезакар® SR возникает во время беременности, необходимо тщательно оценить ожидаемую пользу лечения препаратом и возможные риски, особенно в первые 3 месяца беременности.
− Женщинам репродуктивного возраста, препарат Мезакар® SR следует, по возможности, назначать в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий у потомства женщин, получавших лечение сочетанием противоэпилептических препаратов выше, чем у матерей, получающих отдельные препараты в качестве монотерапии. Риск возникновения пороков развития после воздействия карбамазепина в качестве политерапии может варьироваться в зависимости от конкретных используемых препаратов и может быть выше в политерапии, которая включает вальпроат.
− Следует назначать минимальные эффективные дозы, а также рекомендуется мониторинг уровня препарата в плазме крови. Концентрация в плазме может поддерживаться в нижней части терапевтического диапазона от 4 до 12 мкг / мл, при условии контроля за приступами. Имеются данные, свидетельствующие о том, что риск возникновения порока развития при применении карбамазепина может быть дозозависимым, а именно: при дозе <400 мг в день, показатели возникновения порока развития были ниже, чем при более высоких дозах карбамазепина.
− Пациенток следует предупреждать относительно возможности увеличения риска возникновения врожденных пороков развития и предоставлять возможность антенатального скрининга.
− Во время беременности, эффективное противоэпилептическое лечение не должно прерываться, так как обострение болезни наносит ущерб как матери, так и плоду.
Наблюдение и профилактика
Известно, что во время беременности наблюдается дефицит фолиевой кислоты. Сообщалось, что антиэпилептические препараты усугубляют этот дефицит. Этот дефицит может способствовать увеличению числа врожденных дефектов у детей женщин, больных эпилепсией и проходивших лечение. Поэтому добавление фолиевой кислоты рекомендуется до и во время беременности.
У новорожденных
Для предотвращения нарушения гемостаза у потомства, также рекомендуется назначать матери витамин K1 в течение последних недель беременности, а также новорожденному.
Сообщалось о нескольких случаях припадков и/или угнетения дыхания у новорожденных, связанных с приемом карбамазепина и других сопутствующих противоэпилептических препаратов матерью. Сообщалось также о нескольких случаях рвоты, диареи и/или снижения питания у новорожденных, связанных с приемом карбамазепина матерью. Эти реакции могут быть проявления синдрома отмены у новорожденных.
Женщины детородного возраста и меры контрацепции
В виду индукции ферментов, препарат Мезакар® SR может привести к неэффективности терапевтического эффекта оральных контрацептивных препаратов, содержащих эстроген и/или прогестерон. Женщинам детородного возраста, следует рекомендовать использовать альтернативные методы контрацепции при лечении препаратом Мезакар® SR.
Грудное вскармливание
Карбамазепин проникает в грудное молоко (около 25-60% концентрации в плазме). Преимущества грудного вскармливания следует сопоставить с маловероятной возможностью возникновения побочных эффектов у младенца. Матери, принимающие Мезакар® SR, могут кормить грудью своих детей, наблюдая младенеца на появление возможных побочных реакций (например, чрезмерная сонливость, аллергическая кожная реакция). Были некоторые сообщения о холестатическом гепатите у новорожденных, подвергшихся воздействию карбамазепина в дородовое время и / или во время грудного вскармливания. Поэтому, детей на грудном вскармливании у матерей, принимавших карбамазепин, следует тщательно наблюдать на возможность неблагоприятных гепатобилиарных эффектов.
Фертильность
Имеются очень редкие сообщения об ухудшении мужской фертильности и/или аномальном сперматогенезе.

Основные сведения

Категория

На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.

Фото упаковок МЕЗАКАР таблетки

product

МЕЗАКАР SR таблетки 400мг N50

product

МЕЗАКАР таблетки 200мг N50

Зарегистрирован ли препарат МЕЗАКАР таблетки в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата МЕЗАКАР таблетки и какая страна происхождения?

Препарат МЕЗАКАР таблетки производится компанией Kusum Healthcare Pvt. Ltd. (Индия).

Для лечения чего используется данный препарат?

Сколько стоит препарат МЕЗАКАР таблетки в аптеках Узбекистана?

Начальная цена препарата МЕЗАКАР таблетки — от 27 100 сум.

МЕЗАКАР таблетки продается по рецепту?

МЕЗАКАР таблетки не является рецептурным препаратом.

Отзывы о препарате

Еще нет отзывов о препарате МЕЗАКАР таблетки. Ваш отзыв будет первым.

Аналоги МЕЗАКАР таблетки

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд (Индия)

Активные вещества

Карбамазепин

ВЕЛФАРМ, ООО (Россия) и другие

Активные вещества

Карбамазепин

Цены: от 11 100 сум

World Medicine Ophthalmics, Великобритания произведено: Sedico Pharmaceutical Co. (Египет)

Активные вещества

Карбамазепин

Цены: от 37 370 сум

Валеант, ООО, Россия Gerot Pharmazeutika GmbH (Австрия)

Цены: от 47 700 сум

GM Pharmaceuticals Ltd, OOO (Грузия)

Алфавитный указатель препаратов

Источник

Apteka.uz
Лекарства
МЕЗАКАР

МЕЗАКАР

— Инструкция к применению препарата МЕЗАКАР

— Состав препарата МЕЗАКАР

— Показания и противопоказания препарата МЕЗАКАР

— Цена на МЕЗАКАР в аптеках Ташкента

Цены МЕЗАКАР в аптеках

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

МЕЗАКАР инструкция

Показания к применению

— Эпилепсия — генерализованные тонико-клонические и парциальные припадки. Мезакар® SR показан пациентам с недавно диагностированной эпилепсией и пациентам, которые являются неконтролируемыми или не переносят текущую противосудорожную терапию.

Примечание: карбамазепин обычно не эффективен при абсансе (малый эпилептический припадок) и миоклонических судорогах. Более того, случай из практики свидетельствуют о том, что обострение приступов может возникать у пациентов с нетипичными абсансами.
− Невралгия тройничного нерва
− Истинная невралгия языкоглоточного нерва
− Боль при диабетической нейропатии
− Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
− Профилактика возникновения судорог при синдроме алкогольной абстиненции
− Профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов, не восприимчивых к литиевой терапии.

Все показания к применению

Противопоказания

Все противопоказания

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Предостережения
Агранулоцитоз и апластическая анемия связаны с приемом карбамазепина; однако, из-за очень низкой частоты этих случаев, трудно оценить значимые риски при приеме карбамазепина. В среднем риск возникновения агранулоцитоза среди общего количества нелеченных пациентовсоставляет 4,7 человека на 1 миллион в год и а риск возникновения апластической анемии — 2,0 человека на 1 миллион в год.
Иногда или часто отмечается снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов, связанное с приемом карбамазепина. Тем не менее, должен быть произведен полный анализ крови перед лечением, включая тромбоциты и, возможно, ретикулоциты и сывороточное железо, в качестве исходного условия и периодически в ходе лечения.
Пациенты и их родственники должны быть осведомлены о ранних токсических признаках и симптомах, потенциальных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических или печеночных реакций. Если возникают такие реакции, как лихорадка, боль в горле, сыпь, язвы во рту, легкие синяки, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, пациенту следует немедленно обратиться к врачу.
Если количество лейкоцитов или тромбоцитов низкое, или уменьшилось во время лечения, следует тщательно контролировать пациента и производить полный анализ крови (см. «Побочные действия»). Однако, лечение препаратом Мезакар® SR следует прекратить, если у пациента развивается лейкопения, которая является тяжелой, прогрессирующей или сопровождается клиническими проявлениями, например, лихорадка или боль в горле. Мезакар® SR также следует прекратить, при появлении симптомов подавления деятельности костного мозга.
Контроль функции печени также должен быть проведен до начала лечения и периодически в ходе лечения, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пожилых пациентов. Применение препарата следует немедленно прекратить в случаях ухудшения функции печени или острого заболевания печени.
Некоторые функциональные пробы печени у пациентов, получающих карбамазепин, могут быть признаны ненормальными, особенно гамма-глутамилтрансфераза. Вероятно, это связано с индукцией печеночных ферментов. Индукция ферментов также может приводить к незначительному увеличению щелочной фосфатазы. Такое увеличение метаболической активности печени не является показанием к отмене карбамазепина.
Тяжелые печеночные реакции при приеме карбамазепина встречаются очень редко. Необходимо срочно обследовать пациента при развитии признаков и симптомов дисфункции печени или острого заболевания печени, а лечение с помощью Мезакар® SR приостановить до получения результатов.
Сообщалось о суицидальном мышлении и поведении у пациентов, получавших противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшой повышенный риск суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска для карбамазепина.
Поэтому пациентов необходимо наблюдать на предмет возникновения суицидальных мыслей и поведения, и следует рассмотреть соответствующее лечение. Пациентам (и опекунам пациентов) следует обратиться за медицинской помощью, если появятся признаки суицидального мышления или поведения.
Серьезные дерматологические реакции, в том числе токсический эпидермальный некролиз (ТЭН: также известный как синдром Лайелла) и синдром Стивенса Джонсона (ССД), наблюдались очень редко при лечении карбамазепином. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация, поскольку эти состояния могут быть опасными для жизни и могут оказаться фатальными. Большинство случаев ТЭН / ССД появляются в первые несколько месяцев лечения карбамазепином. В странах с преимущественно европейским населением эти реакции проявляются примерно у 1 до 6 на 10000 человек, использующих препарат впервые. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на сильные кожные реакции (например, ССД, синдром Лайелла/ТЭН), применение препарата Мезакар® SR следует немедленно прекратить, и следует рассмотреть альтернативную терапию.
Кожные реакции
Сообщалось о серьезных и иногда фатальных кожных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД) при лечении карбамазепином. По оценкам, эти реакции происходят у 1 до 6 на 10000 человек, использующих препарат впервые в странах с преимущественно европейским населением, однако риск в некоторых азиатских странах оценивается примерно в 10 раз выше.
Появляется все больше данных о роли различных аллелей HLA (ЧЛА — человеческий лейкоцитарный антиген) в предрасположенности пациентов к появлению иммунных побочных реакций (см.«Способ применения и дозы»).
HLA-B * 1502 аллель — в китайской, тайской и других азиатских популяциях.
Имеются данные о выраженной связи между наличием HLA-B * 1502 у лиц китайского и тайского происхождения и риском развития синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) при лечении карбамазепином. Количество носителей аллеля HLA-B * 1502 составляет около 10% у лиц китайского и тайского происхождения. При возможности, эти пациенты должны проходить скрининг на наличие этого аллеля перед началом лечения карбамазепином (см.«Способ применения и дозы»). Если результаты тестов положительны, не следует начинать лечение карбамазепином, кроме случаев, когда нет другого варианта терапии. Пациенты, у которых отрицательный результат теста на HLA-B * 1502, имеют низкий риск ССД, хотя реакции могут иногда проявляться.
Имеются некоторые данные, свидетельствующие о повышенном риске возникновения ТЭН / ССД, связанного с приемом карбамазепина у представителей других азиатских популяций. Из-за широкой распространенности этого аллеля у представителей других азиатских популяций (например, выше 15% на Филиппинах и в Малайзии) возможно проведение тестирования на наличие HLA-B * 1502.
Распространенность аллеля HLA-B*1502 ничтожно мала у людей европейского происхождения, африканских, латиноамериканских популяций, а также у японцев и корейцев (<1%).
HLA-A * 3101 аллель — у людей Европейского происхождения и японского населения.
По некоторым имеющимся данным, наличие аллеля HLA-A*3101 может вызывать повышенный риск кожных побочных реакций при приеме карбамазепина, включая ССД, ТЭН, лекарственную сыпь с эозинофилией (DRESS) или менее выраженный острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и макулопапулезную сыпь (см. «Побочные действия») у людей европейского происхождения и японцев.
Распространенность аллеля HLA-A*3101 широко варьируется между разными этническими группами. Аллель HLA-A*3101 присутствует у 2 — 5% европейской популяции и у около 10% японской популяции.
Наличие аллеля HLA-A*3101 может увеличить риск развития кожных реакций карбамазепина (в основном, менее тяжелых) с 5,0% в общей популяции до 26,0% среди субъектов северного европейского происхождения, тогда как его отсутствие может снизить этот риск на 5,0% — 3,8%.
Необходимость скрининга на аллель HLA-A*3101 до начала лечения карбамазепином не подтверждена.
Если известно, что у пациентов европейского происхождения или японского происхождения положительный результат теста на аллель HLA-A*3101, использование карбамазепина может быть назначено, только если преимущества превышают риски.
Другие дерматологические реакции
Также могут возникать легкие кожные реакции, например, изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема, и, в основном, являются проходящими и неопасные. Обычно они исчезают в течение нескольких дней или недель, либо во время длительного курса лечения, либо после снижения дозы. Однако, поскольку может быть трудно отличить ранние признаки более серьезных кожных реакций от легких проходящих реакций, пациент должен находиться под постоянным наблюдением, а в случае усиления реакции необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Не обнаружено влияния наличия аллеля HLA-B*1502 на возникновение риска менее тяжелых побочных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным препаратам или несерьезная сыпь (макулопапулезная сыпь).
Гиперчувствительность
Мезакар® SR может провоцировать реакции гиперчувствительности, включая лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), реактивацию HHV6, связанного с DRESS, замедленную реакцию повышенной гиперчувствительности сопровождающейся лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдо лимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепато-спленомегалия, изменения показателей функциональных проб печени и синдром исчезающего желчного протока (разрушение и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков), которые могут возникать в различных комбинациях. Другие органы также могут быть затронуты (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), (см. «Побочные действия».
В целом, если наблюдаются признаки и симптомы, реакции, применение препарата Мезакар® SR следует немедленно прекратить.
Пациенты, у которых была выявлена реакция на гиперчувствительность к карбамазепину, должны быть проинформированы о том, что у 25-30% таких пациентов могут наблюдаться реакции гиперчувствительности к оксакарбазепину (Трилептал).
Перекрестная гиперчувствительность может возникать между карбамазепином и фенитоином.
Мезакар® SR следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включающими типичный или нетипичный абсанс. В этих случаях Мезакар® SR может провоцировать припадки. В случае обострения приступов, применение препарата Мезакар® SR следует прекратить.
Увеличение частоты приступов может возникать при переходе от перорального применения препарата к суппозиториям.
Эффекты при снижении дозы и отмене препарата
Резкое прекращение применения препарата Мезакар® SR может спровоцировать припадки, поэтому прекращение применения карбамазепина должно происходить постепенно. Если лечение препаратом Мезакар® SR должно быть прекращено в срочном порядке у пациента с эпилепсией, переход на другой антиэпилептический препарат следует при необходимости проводить под прикрытием подходящего препарата.
Эндокринологические эффекты
Сообщалось о прорывных кровотечениях у женщин, принимающих карбамазепин при использовании гормональных контрацептивов. Надежность гормональных контрацептивов может снижаться при применении препарата Мезакар® SR, и женщинам детородного возраста следует рекомендовать рассмотреть альтернативные методы контрацепции при применении Мезакар® SR.
Пациенты, принимающие Мезакар® SR и нуждающиеся в гормональной контрацепции, должны принимать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена или использовать какой-либо альтернативный негормональный метод контрацепции.
Мониторинг уровней препарата в плазме крови
Хотя взаимосвязь между дозами и уровнями карбамазепина в плазме, а также между уровнями в плазме и клинической эффективностью или переносимостью является неподтвержденной, мониторинг уровней в плазме может быть полезен в следующих случаях: резкое увеличение частоты приступов / проверка комплаентности пациента; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения абсорбции; при подозрении на токсичность при использовании более чем одного препарата (см. «Лекарственные взаимодействия»).
Меры предосторожности
Препарат Мезакар® SR следует назначать только после тщательной оценки риска и пользы при тщательном контроле у пациентов с нарушениями со стороны сердца, печени или почек в анамнезе, побочными гематологическими реакциями на другие препараты или при прерывания курсов лечения препаратом Мезакар® SR.
Рекомендуется полный анализ мочи и определения азотмочевины крови перед началом лечения и в ходе лечения.
Гипонатриемия
Известны случаи гипонатриемии, развивающейся при применении карбамазепина. У пациентов с ранее существующими нарушениями функции почек, связанными с низким содержанием натрия или у пациентов, получавших лечение одновременно с лекарственными средствами, снижающими натрий (например, диуретики, лекарственные средства, вызывающие неадекватную секрецию АДГ), уровень натрия в плазме крови должен быть замерен до начала терапии карбамазепином. После этого уровни натрия в плазме крови следует измерять примерно каждые две недели, а затем с ежемесячными интервалами в течение первых трех месяцев во время терапии или в соответствии с клинической необходимостью. Это применимо, в особенности, к пациентам пожилого возраста. Если наблюдается гипонатриемия, ограничение воды является важной контрмерой при наличии клинических показаний.
Гипотиреоз
Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы в плазме крови посредством индукции ферментов, что требует увеличения дозы препарата для заместительной терапии щитовидной железы у пациентов с гипотиреозом. Следовательно, мониторинг функции щитовидной железы позволяет корректировать дозу препарата для заместительной терапии щитовидной железы.
Антихолинергические эффекты
Карбамазепин показал умеренную антихолинергическую активность; поэтому пациенты с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочеиспускания должны быть под наблюдением во время терапии (см. «Побочные действия»).
Психические эффекты
Следует учитывать возможность активации скрытого психоза, а у пациентов пожилого возраста — проявления спутанности сознания или тревожного возбуждения.
Взаимодействия
Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 или ингибиторов эпоксидгидролазы с карбамазепином может вызывать побочные реакции (увеличение концентрации карбамазепина или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме соответственно). Дозировка Мезакар® SR должна быть соответствующим образом отрегулирована и/или уровни в плазме контролироваться.
Одновременное применение индукторов CYP3A4 с карбамазепином может снижать концентрацию карбамазепина в плазме и его терапевтический эффект, в то время как прекращение приема индукторов CYP3A4 может увеличить концентрации карбамазепина в плазме. Возможно, потребуется отрегулировать дозировку Мезакар® SR.
Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в печени и, следовательно, может снижать концентрации других одновременно применяемых препаратов в плазме, которые в основном метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма. (См. «Лекарственные взаимодействия»).
Пациенток детородного возраста следует предупредить, что одновременное применение препарата Мезакар® SR и гормональных контрацептивов может приводить к неэффективности этого метода контрацепции (см. «Лекарственные взаимодействия» и «Беременность и лактация»). При использовании Мезакар® SR.рекомендуются альтернативные негормональные методы контрацепции.

Мезакар^® SR принимается внутрь, как правило, в той же общей суточной дозе, что и обычные лекарственные формы Мезакар^®, но делят на 2 равные разовые дозы. У некоторых пациентов при переходе с других пероральных лекарственных форм препарата Мезакар^®на Мезакар^® SR может потребоваться увеличить суммарную суточную дозу, особенно когда она используется в политерапии. При монотерапии препаратом Мезакар^® SR рекомендуется 200-400 мг один или два раза в сутки. За этим может последовать медленное увеличение дозы до достижения наилучшего воздействия, часто 800-1200 мг в сутки. В некоторых случаях может потребоваться 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.

Прежде чем принимать решение о начале лечения, пациенты китайского и тайского происхождения должны, по возможности, пройти скрининг на аллель HLA-B * 1502, поскольку этот аллельный ген может свидетельствовать о риске тяжелой формы синдрома Стивенса-Джонсона, связанного с приемом карбамазепином (см. «Особые указания»).

Эпилепсия:

Доза карбамазепина должна быть скорректирована с учетом потребностей отдельного пациента для достижения адекватного контроля над приступами. Определение уровней в плазме может помочь в определении оптимальной дозировки. При лечении эпилепсии, доза карбамазепина обычно требует общих концентраций плазмы-карбамазепина примерно от 4 до 12 мкг/мл (от 17 до 50 мкмоль/л) (см. «Особые указания»).

Взрослые

Рекомендуется, чтобы для всех лекарственных форм Мезакар^® применялась схема дозирования с постепенным увеличением дозы и корректированием исходя из потребностей отдельного пациента.

Дети и подростки

Рекомендуется, чтобы при всех лекарственных формах Мезакар^® применялась постепенно увеличивающаяся схема дозировки, что должно корректироваться в соответствии с потребностями отдельного пациента.

Обычная доза 10-20 мг / кг веса тела в день в дозах, разделенных на несколько частей.

Возраст до 6лет : Мезакар^®SR таблетки не рекомендуются

6-10 лет : 400-600 мг в день

10-15 лет : 600-1000 мг

>15 лет : 800 до 1200 мг в день (так же, как и для взрослых).

Максимальная рекомендуемая доза:

До 6 лет: 35 мг/кг/день

6-15 лет: 1000 мг/день

>15 лет: 1200 мг/день.

По возможности Мезакар^® SR следует использовать в качестве монотерапии, но при одновременном использовании нескольких препаратов, рекомендуется использовать такую же постепенно возрастающую схему дозировки.

При добавлении препарата Мезакар^® SR к уже существующей противоэпилептической терапии, следует делать это постепенно, поддерживая или, при необходимости, подбирая дозу другого противоэпилептического средства (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Невралгия тройничного и языкоглоточного нерва

Взрослые

Первоначальную дозу 200-400 мг ежедневно повышают медленно, до исчезновения боли (обычно по 200 мг 3-4 раза в день). У большинства пациентов доза 200 мг 3 или 4 раза в день является достаточной для поддержания отсутствия боли. В некоторых случаях могут потребоваться дозы 1600 мг Мезакар^® SR. Однако, как только боль находится в состоянии ремиссии, дозировка должна постепенно уменьшаться до минимально возможного поддерживающего уровня. Максимальная рекомендуемая доза составляет 1200 мг/сут. При достижении облегчения боли, необходимо попытаться постепенно прекратить терапию, до наступления следующего приступа.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов, рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг один раз в день. Начальная доза 200 мг один раз в день должна медленно ежедневно увеличиваться до исчезновения боли (обычно при 200 мг от 3 до 4 раз в день). Затем дозировку необходимо ежедневно уменьшать до минимально возможного поддерживающего уровня. Максимально рекомендуемая доза составляет 1200 мг/день. После достижения обезболивания, следует попытаться постепенно прекратить терапию до наступления следующего приступа.

Боль при диабетической нейропатии

Средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером (соответствует 600 мг карбамазепина). В тяжелых случаях эта доза может быть увеличена до 600 мг (одна с половиной таблетки) 2 раза в день в первые дни (соответствует 1200 мг карбамазепина).

Эпилептоидные припадки при рассеянном склерозе

Средняя суточная доза составляет 200- 400 мг 2 раза в день (соответствует 400–800 мг карбамазепина).

Предотвращение развития судорожных приступов при синдроме алкогольной абстиненции в условиях госпитализации:

Мезакар^® SR 400 мг не следует сочетать с седативно-гипнотическими препаратами. Но, в соответствии с клиническими требованиями, и, если это необходимо, Мезакар^® SR 400 мг можно комбинировать с другими препаратами, которые используются для лечения алкогольной абстиненции. Во время курса лечения необходимо контролировать содержание Мезакар^® SR 400 мг в плазме крови.

Точное клиническое обследование пациентов проводится из-за развития побочных эффектов нервной системы (см. «Побочные действия»).

Лечение синдрома отмены абстиненции с помощью препарата Мезакар^® SR прекращается постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней.

Для профилактики маниакально-депрессивного психоза у пациентов, не реагирующих на литиевую терапию

Начальную суточную дозу 400 мг, разделенную на равные части, постепенно увеличивают до тех пор, пока симптомы не будут контролироваться или не будет достигнуто, в общей сложности, 1600 мг в виде разделенных доз. Обычный диапазон суточной дозы составляет 400-600 мг ежедневно, в виде разделенных доз.

Особые пациенты

Нарушение функции почек / печёночная недостаточность

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушенной функцией печени или почек нет.

Пожилые

Из-за возможного взаимодействия с другими лекарственными средствами, дозу Мезакар^® SR у пожилых пациентов следует выбирать с осторожностью.

Способ применения:

Мезакар^® SR (целая, либо половина таблетки в соответствии с назначением) следует проглотить целиком, не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости до, во время или между приемами пищи. Возможность деления таблетки на равные части обеспечивает удобство дозирования.

Краткое описание профиля безопасности

В начале лечения препаратом Мезакар^® SR, или, если начальная доза слишком высока, или при лечении пожилых пациентов, часто или очень часто могут возникать определенные побочные реакции, например, побочные реакции со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, усталость, диплопия); со стороны ЖКТ (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции.

Дозозависимые побочные реакции, связанные с дозой, обычно уменьшаются в течение нескольких дней, либо спонтанно, либо после временного снижения дозы. Возникновение побочных реакций ЦНС может быть проявлением относительной передозировки или значительных колебаний уровня препарата в плазме. В таких случаях рекомендуется контролировать уровни препарата в плазме и делить суточную дозу на меньшие (то есть
3-4) равные дозы.

Таблица данных о побочных действиях препарата, полученных во время клинических испытаний и из спонтанных отчетов

Побочные реакции лекарственных средств, выявленных в ходе клинических испытаний, приведены по системно-органным классам в Медицинском словаре терминов регламентирующей деятельности MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса, побочные реакции оцениваются по частоте: первыми указаны наиболее частые реакции. В рамках каждой частотной группы, побочные лекарственные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Принята следующая классификация по частоте: (СММНО III): очень часто (≥1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы
Очень часто:	лейкопения.
Часто:	тромбоцитопения, эозинофилия.
Редко:	лейкоцитоз, лимфаденопатия.
Очень редко:	агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, аплазия чистых красных кровяных телец, анемия, мегалобластическая анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Неизвестно:	подавление деятельности костного мозга
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко:	замедленные реакции повышенной чувствительности к препарату, которые сопровождаются лихорадкой, кожной сыпью, воспалением сосудов, лимфаденопатия, псевдолимфома, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия, изменением показателей функциональной пробы печени и синдром исчезновения жёлчных путей (разрушение и исчезновение внутрипеченочных жёлчных протоков), встречаемые в разных комбинациях. В процесс могут вовлекаться другие органы (например, печень, лёгкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка).
Очень редко:	анафилактическая реакция, отек, ангионевротический отёк, гипогаммаглобулинемия.
Неизвестно**:	лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).
Инфекции инвазии
Неизвестно**:	реактивация вируса герпеса человека 6-го типа
Нарушения со стороны эндокринной системы
Часто:	Отёк, задержка жидкости, увеличение веса, гипонатриемия и уменьшение кровяной осмолярности в виду антидиуретического гормона (АДГ)-эффекта, приводящего в редких случаях к водной интоксикации сопровождающейся вялостью, рвотой, головной болью, спутанным сознанием, неврологическими нарушениями.
Очень редко:	галакторея, гинекомастия
Нарушения метаболизма и питания
Редко:	Фолиевая недостаточность, пониженный аппетит.
Очень редко:	острая порфирия (острая интермиттирующая и смешанная порфирия), неострая порфирия (кожно-печёночная порфирия).
Нарушения со стороны психики
Редко:	галлюцинации (зрительные и слуховые), депрессия, агрессивность, тревожное возбуждение, беспокойство, спутанность сознания.
Очень редко:	активация психоза.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:	атаксия, головокружение, сонливость.
Часто:	диплопия, головная боль.
Нечасто:	ненормальные непроизвольные движения (например, тремор, астериксис, дистония, тик), нистагм.
Редко:	дискинезия, нарушение движения глаз, нарушения речи (например, расстройство артикуляции или невнятная речь), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезия и парез.
Очень редко:	злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с с миоклонусом и периферической эозинофилией, дисгевзия
Неизвестно**:	седативный эффект, нарушение памяти
Нарушения со стороны органа зрения
Часто:	нарушение аккомодации (например, нечеткость зрения)
Очень редко:	помутнение хрусталика, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Очень редко:	Нарушение слуха, например, звон в ушах, повышенная слуховая чувствительность, пониженный слух, изменение восприятия высоты тона.
Нарушения со стороны сердца
Редко:	нарушение сердечной проводимости.
Очень редко:	аритмия, атриовентрикулярная блокада с синкопе, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца
Нарушения со стороны сосудов
Редко:	гипертензия или гипотензия.
Очень редко:	сосудистый коллапс, эмболия (например, эмболия лёгких), тромбофлебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко:	легочная гиперчувствительность, сопровождающаяся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто:	тошнота и рвота.
Часто:	сухость во рту.
Нечасто:	диарея, запор
Редко:	боль в животе
Очень редко:	панкреатит, глоссит, стоматит.
Неизвестно**:	колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко:	Холестатическая, паренхиматозная (гепатоцеллюлярная) или смешанная форма гепатита, синдром исчезновения жёлчных путей, желтуха.
Очень редко:	печёночная недостаточность, гранулематозное поражение печени
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень часто:	крапивница, которая может являться тяжелым аллергическим дерматитом
Нечасто:	эксфолиативный дерматит.
Редко:	системная красная волчанка, зуд.
Очень редко:	синдром Стивенса-Джонсона *, токсический эпидермальный некролиз, реакция фоточувствительности, мультиформная эритема, узловатая эритема, нарушение пигментации, пурпура, акне, повышенное потоотделение, алопеция, гирсутизм.
Неизвестно**:	острый генерализованный экзентематозный пустулез**, лихеноидный кератоз, онихомадезис.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей
Редко:	Мышечная слабость.
Очень редко:	Нарушения метаболизма костной ткани (снижениекальция и 25-гидроксихолекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу, артралгия, мышечной боли, мышечным спазмам.
Неизвестно**:	Переломы костей
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко:	Тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия и повышение уровня мочевины крови / азотемия), задержка мочи, частое мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы
Очень редко:	Половая дисфункция/ эректильная дисфункция, нарушенный сперматогенез (со сниженным количеством сперматозоидов и/или их подвижности).
Общие расстройства и осложнения в месте введения препарата
Очень часто:	утомляемость.
Лабораторные исследования
Очень часто:	увеличение гамма-глутамилтранспептидазы (в связи с индукцией ферментов печени), что часто не является клинически значимым
Часто:	увеличения уровня щелочной фосфатазы в крови
Нечасто:	повышение уровня трансаминаз
Очень редко:	повышенное внутриглазное давление, повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности, триглицеридов в крови Нарушение функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (свободного тироксина, тироксина, трийодтиронина) и повышение уровня тиреотропного гормона, что обычно не имеет клинических проявлений, повышение уровня пролактина в крови
Неизвестно**:	Снижение плотности кости

* В некоторых азиатских странах проявляется редко. (См. «Особые указания».

** Дополнительные побочные реакции из спонтанных сообщений (частота не известна)

Сообщалось о следующих побочных реакциях при приеме карбамазепина по результатам постмаркетингового опыта из спонтанных сообщений литературных данных. Поскольку данные реакции сообщаются спонтанно от потребителей, достоверно оценить их частоту не представляется возможным, поэтому эти побочные реакции отнесены к категории «Неизвестно». Побочные реакции на препарат приведены в соответствии с системными стандартами в MedDRA. В рамках каждой системы органного класса, побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности.

Сообщалось о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов с длительной терапией карбамазепином. Механизм, с помощью которого карбамазепин влияет на метаболизм костей, не выявлен.

Появляется все больше доказательств относительно связи между генетическими маркерами и возникновением кожных побочных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзентематозный пустулез и макулопапулезная сыпь. Сообщалось, что эти реакции связаны с использованием карбамазепина и наличием аллеля HLA-A* 3101у японских и европейских пациентов. Было выявлено, что существует устойчивая связь между маркером HLA-B * 1502, и синдромом Стивенса–Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом среди лиц китайского, тайского и некоторых других групп азиатского происхождения (см. «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) является основным ферментом, катализирующим образование активного метаболита карбамазепина 10, 11 — эпоксида. Совместное применение ингибиторов CYP3A4 может привести к увеличению концентрации карбамазепина в плазме, что может спровоцировать побочные реакции. Совместное применение стимуляторов CYP3A4 может увеличить скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению уровня карбамазепина в плазме крови и терапевтического эффекта.
Аналогичным образом, прекращение приема стимуляторов CYP3A4 может приводить к снижению скорости метаболизма карбамазепина, что приводит к увеличению уровней карбамазепина в плазме.
Карбамазепин является мощным стимулятором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в печени и поэтому может снижать концентрацию других одновременно применяемых препаратов в плазме, которые, главным образом, метаболизируются CYP3A4, путем индукции их метаболизма.
Человеческая микросомальная эпоксидгидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование производных 10, 11-трансдиола из 10, 11-эпоксида карбамазепина-. Совместное применение ингибиторов микросомальной эпоксидгидролазы человека может приводить к увеличению концентраций карбамазепина —10, 11 в плазме.
Взаимодействия, приводящие к противопоказанию
Использование Мезакар® SR противопоказано в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО); перед применением карбамазепина MAOI следует прекратить в течение как минимум 2 недель или дольше, если позволяет клиническая ситуация (см. противопоказания).
Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме:
Поскольку повышение уровней карбамазепина в плазме может приводить к побочным реакциям (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), доза Мезакар® SR должна быть отрегулирована соответствующим образом и / или должен быть установлен контроль над уровнями в плазме при одновременном применении с веществами, описанными ниже:
Анальгетики, противовоспалительные средства: декстропропоксифен.
Андроген: даназол.
Антибиотики: макролидные антибиотики (напр. эритромицин, кларитромицин), ципрофлоксацин.
Антидепрессанты: флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, тразодон.
Антиэпилептики: вигабатрин.
Противогрибковые препараты: азолы (напр. итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Альтернативные антиконвульсанты могут быть рекомендованы пациентам, принимающим вориконазол или итраконазол.
Антигистаминные препараты: лоратадин.
Антипсихотическое средство: оланзапин.
Противотуберкулезные препараты: изониазид.
Антивирусные препараты ингибитор протеазы для лечения ВИЧ (напр. ритонавир).
Ингибитор карбоангидразы: ацетазоламид.
Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем, верапамил.
Желудочно-кишечные препараты: возможно циметидин, омепразол.
Другие взаимодействия: сок грейпфрута, никотинамид (только при высоких дозировках).
Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме:
Поскольку повышение уровня карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме может приводить к побочным реакциям (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), дозу Мезакар® SR необходимо соответствующим образом корректировать и / или контролировать уровни в плазме при одновременном использовании указанных ниже веществ:
кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и вальпромид.
Агенты, которые могут снизить уровень карбамазепина в плазме:
Доза Мезакар® SR может быть отрегулирована при одновременном использовании с веществами, описанными ниже:
Противосудорожные препараты: окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин (для предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтических концентраций карбамазепина, рекомендуется регулировать концентрацию фенитоина в плазме до 13 мкг / мл до добавления карбамазепина к лечению) а также фосфенитоин, примидон, и, хотя данные несколько противоречивы, возможно так же клоназепам.
Противоопухолевые препараты: цисплатин или доксорубицин.
Противотуберкулезные препараты: рифампицин.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин, аминофиллин.
Дерматологические препараты: изотретиноин.
Другие взаимодействия: растительные продукты, содержащие зверобой обыкновенный (зверобой продырявленный).
Влияние карбамазепина на уровни одновременно принимаемых лекарственных средств в плазме крови
Карбамазепин может снижать уровень в плазме, уменьшать или даже нивелировать активность определенных лекарств. Дозы следующих препаратов, возможно, должны быть скорректированы с учетом клинических требований:
Анальгетические, противовоспалительные средства: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина и парацетамола (ацетаминофен) может вызывать гепатотоксичность), трамадол.
Антибиотики: доксициклин, рифабутин.
Антикоагулирующие средства: оральные антикоагулянты (напр. варфарин, аценокумарол, ривароксабан, дабигатран, апиксабан и эдоксабан).
Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (напр. имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).
Противорвотные средства: апрепитант
Противосудорожные средства: клобазам, клоназепам, этосуксимид, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Во избежание фенитоиновой интоксикации и субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендуется регулировать концентрацию фенитоина в плазме до 13 мкг / мл перед добавлением карбамазепина к лечению. Имеются редкие сообщения об увеличении уровней мефенитоина в плазме.
Противогрибковые препараты: итраконазол, вориконазол. Альтернативные противосудорожные препараты могут быть рекомендованы пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом.
Антигельминтные препараты: альбендазол.
Противоопухолевые препараты: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.
Антипсихотические средства: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон.
Антивирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (напр. индинавир, ритонавир, саквинавир).
Анксиолитик: алпразолам.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин.
Средства контрацепции: гормональные контрацептивы (должны быть рассмотрены альтернативные контрацептивные методы).
Сердечно-сосудистые средства: блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например, фелодипин, дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.
Кортикостероиды: кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон).
Препараты, используемые при эректильной дисфункции: тадалафил.
Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.
Агенты щитовидной железы: левотироксин.
Другие взаимодействия препаратов: препараты, содержащие эстроген и/или прогестерон.
Комбинации, требующие особого рассмотрения
Сообщается, что одновременное применение карбамазепина и леветирацетама повышает токсичность, индуцированную карбамазепином.
Сообщается, что одновременное использование карбамазепина и изониазида увеличивает гепатотоксичность, индуцированную изониазидом.
Комбинация лития и карбамазепина может приводить к повышенной нейротоксичности, несмотря на то, что концентрации лития в плазме находятся в терапевтическом диапазоне. Комбинированное использование карбамазепина с метоклопрамидом или «большими»транквилизаторами, например, галоперидол, тиоридазин, также может приводить к увеличению неврологических побочных эффектов.
Совместный прием с Мезакар® SR и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии.
Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония). Их доза должна быть увеличена, и за пациентами необходимо тщательно наблюдать на предмет более быстрого восстановления от нервно-мышечной блокады, чем ожидалось.
Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снизить толерантность к алкоголю. Поэтому пациенту рекомендуется воздерживаться от алкоголя.
Одновременное применение карбамазепина с пероральными антикоагулянтами прямого действия (ривароксабан, дабигатран, апиксабан и эдоксабан) может приводить к снижению концентрации плазменных пероральных антикоагулянтов прямого действия, что влечет за собой риск тромбоза. Поэтому, если требуется одновременное применение, рекомендуется более тщательный мониторинг признаков и симптомов тромбоза.

Влияние на результаты серологических исследований
Карбамазепин может приводить к ложноположительным концентрациям перфеназина в анализе ВЭЖХ из-за помех.
Карбамазепин и его метаболит 10,11-эпоксидмогут давать ложноположительный результат при определении трициклических антидепрессантов методом флуоресцентного поляризованного иммуноанализа.

Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:
активное вещество: карбамазепин 400 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза PH102, натрия лаурилсульфат, гипромелоза, Повидон (PVP K-30), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат и изопропиловый спирт.

Признаки и симптомы
Представленные признаки и симптомы передозировки отражают поражения центральной нервной, сердечно-сосудистой, дыхательной систем и побочные лекарственные реакции, упомянутые в разделе «Побочные действия».
Центральная нервная система:
Угнетение ЦНС; дезориентация, подавленный уровень сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; помутнение зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, начальная гиперрефлексия, последующая гипорефлексия; судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система:
Дыхательная недостаточность, отёк легких.
Сердечно-сосудистая система:
Тахикардия, гипотензия и иногда гипертензия, нарушение проводимости с расширением комплекса QRS, синкопе с остановкой сердца.
Желудочно-кишечный тракт:
Рвота, замедление эвакуации содержимого желудка, пониженная перистальтика кишечника.
Опорно-двигательная система:
Сообщалось о случаях рабдомиолиза, связанного с токсичностью карбамазепина.
Почечная функция:
Задержка мочеиспускания, олигурия или анурия; задержка жидкости, гипергидратация в виду АДГ-подобного эффекта карбамазепина.
Лабораторные показатели:
Гипонатриемия, возможный метаболический ацидоз, возможная гипергликемия, повышение уровня мышечной креатинфосфокиназы.
Лечение
Специального антидота нет.
Госпитализация пациента должна осуществляться на основе оценки клинического состояния пациента.
определяется уровень карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления карбамазепином и определения степени передозировки.
Эвакуация содержимого желудка, промывание желудка и прием активированного угля. Задержка в удалении содержимого желудка может привести к отсроченной абсорбции, что может привести к повторному обострению во время восстановления от интоксикации. Поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии с контролем сердечной деятельности и тщательной корректировкой электролитного дисбаланса.
Особые рекомендации
Рекомендуется использовать гемоперфузию через активированный уголь. Гемодиализ является эффективным методом при лечении передозировки карбамазепином.
В виду отсроченной абсорбции, есть вероятность рецидива и обострения симптоматики на 2-й и 3-й день после передозировки.

Формы выпуска

Цены: от 27 100 сум

Цены: от 48 100 сум

Зарегистрирован ли препарат МЕЗАКАР в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата МЕЗАКАР и какая страна происхождения?

Препарат МЕЗАКАР производится в стране Индия производителем Kusum Healthcare Pvt. Ltd..

Для лечения чего используется данный препарат?

Сколько стоит препарат МЕЗАКАР в аптеках Узбекистана?

Начальная цена препарата МЕЗАКАР — от 27 100 сум.

Описание препарата «МЕЗАКАР» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Источник

Описание

Мезакар (MEZACAR) инструкция по применению

Состав
Лекарственная форма
Основные физикохимические свойства
Фармакологическая группа
Фармакологические свойства
Показания
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способ применения и дозы
Дети
Передозировка
Побочные реакции
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Категория отпуска

Состав

действующее вещество: carbamazepin 1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза Е5, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Как противосудорожное средство Мезакар эффективен при парциальных приступах (простых и комплексных) с вторичной генерализаций и без нее генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов приступов. Механизм действия карбамазепина выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведения возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзалежних потенциалов действия в деполяризована нейронах путем блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлена снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальний эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

При применении карбамазепина в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков) было отмечено психотропное действие, частично проявлялась положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и был или сомнительным, или отрицательным. В ходе других исследований было отмечено положительное влияние карбамазепина на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропный средство карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях: так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, препарат следует применять для облегчения нейрогенного боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарный диабет центрального генеза препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Подтверждено, что как психотропное средство препарат эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития).

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается через 12:00. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение С max неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг / мл.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы и длительности лечения.

Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют почти 30% по сравнению с концентрациями карбамазепина.

Распределение. При полной абсорбции карбамазепина кажущийся объем распределения составляет от 0,8 до 1,9 л / кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанной с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня в плазме крови.

Вывод. После однократного приема внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата — в среднем 16-24 часов (в результате аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 часов.

Период полувыведения метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет примерно 6:00 после разового приема внутрь эпоксида.

После разового перорального приема карбамазепина в дозе 400 мг, 72% принятой дозы выводится с мочой, а 28% — с калом. Почти 2% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 1% — в виде фармакологически активного метаболита 10,11-эпоксида.

Особенности фармакокинетики в отдельных группах пациентов.

Дети. Детям учитывая более быструю элиминацию карбамазепина для поддержания терапевтических концентраций может потребоваться применение более высоких доз карбамазепина из расчета мг / кг массы тела по сравнению со взрослыми.

Пациенты пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания

эпилепсия
сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее
генерализованные тонико-клонические судорожные припадки
смешанные формы судорожных припадков.

Мезакар можно применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепина или к подобным в химическом отношении лекарственных препаратов (например, трициклических антидепрессантов), или к любому другому компоненту препарата.
Блокада.
Угнетение костного мозга в анамнезе.
Печеночная порфирия (например, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (MAO).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина ˗ 10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II во печени, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальными эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировку препарата Мезакар необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровне в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : декстропропоксифен, ибупрофен.

Андрогены : даназол.

Антибиотики : макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин, ципрофлоксацин).

Антидепрессанты : дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин.

Противоэпилептические : стирипентол, вигабатрина.

Противогрибковые средства : азолов (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).

Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигистаминные препараты : лоратадин, терфенадин.

Антипсихотические препараты : оланзапин, локсапин, кветиапин.

Противотуберкулезные препараты : изониазид.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для ВИЧ (например, ритонавир).

Ингибиторы карбоангидразы : ацетазоламид.

Сердечно-сосудистые препараты : дилтиазем, верапамил.

Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта : циметидин, омепразол.

Миорелаксанты : оксибутинин, дантролен.

Антиагрегантными препараты : тиклопидин.

Другие вещества : грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопию), дозирования Мезакар необходимо соответственно корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Мезакар принимать одновременно с такими препаратами локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.

Может потребоваться коррекция дозы препарата Мезакар при одновременном применении с такими препаратами.

Противоэпилептические препараты : фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин (чтобы избежать интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл перед началом лечения карбамазепином) и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные к нему противоречивые).

Противоопухолевые препараты : цисплатин или доксорубицин.

Противотуберкулезные препараты : рифампицин.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин, аминофиллин.

Дерматологические препараты : изотретиноин.

Взаимодействие с другими веществами препараты лекарственных трав, содержащих зверобой ( Hypericum perforatum ).

Мефлохин может проявлять антагонистические свойства по противоэпилептического эффекта препарата Мезакар . Согласно дозу Мезакар необходимо откорректировать.

Изотреноин, как сообщается, меняет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10, 11-эпоксида необходимо контролировать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

Влияние Мезакар на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.

Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Возможна необходимость коррекции дозы нижеперечисленных препаратов согласно клиническим требованиям.

Анальгетики, противовоспалительные препараты : бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может быть связано с развитием гепатотоксичности), феназон (антипирин), трамадол.

Антибиотики : доксициклин, рифабутин.

Антикоагулянты пероральные антикоагулянты (например, варфарин, фенпрокумоном, дикумарол и аценокумарол).

Антидепрессанты : бупропион, циталопрам, нефазодон, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).

Противорвотное : аперпитант.

Противоэпилептические препараты : клобазам, клоназепам, етосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличение уровня мефенитоин в плазме крови.

Противогрибковые препараты : итраконазол, вориконазол, кетоконазол. Пациентам, получающим лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства.

Антигельминтные препараты : празиквантел, альбендазол.

Противоопухолевые препараты : иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Нейролептики препараты : клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон, арипипразол, палиперидон.

Противовирусные препараты : ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир, саквинавир).

Анксиолитики : алпразолам, мидазолам.

Бронходилататоры или противоастматические препараты : теофиллин.

Контрацептивные препараты : гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).

Сердечно-сосудистые препараты : блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например, фелодипин, дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.

Кортикостероиды : кортикостероиды (в частности, преднизолон, дексаметазон).

Средства, применяемые для лечения эректильной дисфункции: тадалафил.

Иммунодепрессанты циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус.

Тиреоидные препараты : левотироксин.

Взаимодействие с другими препаратами : препараты, содержащие эстрогены и / или прогестерона (следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции) бупренофин, гестринон, тиболон, торамифен, миансерин, сертралин.

Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения.

Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина.

Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.

Одновременное применение карбамазепина и перепаратив лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации — даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).

Комбинированная терапия препаратом Мезакар и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к возникновению симптоматической гипонатриемии.

Карбамазепин может антагонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония). Может возникнуть необходимость повышения доз этих препаратов, а пациенты нуждаются пристального мониторинга за возможности быстрого, чем ожидается, завершение нейромышечной блокады.

Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Противопоказана взаимодействие.

Поскольку карбамазепин структурно близок к трициклических антидепрессантов, Мезакар не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО (МАО) перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за 2 недели или раньше, если это позволяет состояние пациента).

Влияние на серологические исследования.

Карбамазепин может дать ложно-положительный результат ВЕРХ-анализа (высокоэффективная жидкостная хроматография) для определения концентрации перфеназин.

Карбамазепин и 10,11-эпоксид могут дать ложно-положительный результат иммунологического анализа по методике поляризованной флуоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Особенности применения

Мезакар следует назначать только под контролем и только после оценки соотношения польза / риск при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе и пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Мезакар . Рекомендуется проведение общего анализа мочи и определение уровня азота мочевины в крови в начале и с определенной периодичностью во время терапии. Мезакар проявляет легкую антихолинергичгу активность, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать о возможных факторов риска.

Следует помнить о возможной активацию скрытых психозов, а по пациентов пожилого возраста — о возможной активацию спутанности сознания и тревожное возбуждение.

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических припадках) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов возможно у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии однако из-за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при применении препарата Мезакар . Общий риск для людей, которые не получали терапии, составляет 4,7 чел / 1000000 в год для развития агранулоцитоза и 2 человека / 1000000 в год — для развития апластической анемии.

Пациентов нужно проинформировать о ранних признаках токсичности и симптомы возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций.

Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций как жар, ангина, кожные высыпания, язвы в ротовой полости, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура следует немедленно обратиться к врачу.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, состояние пациента подлежит тщательному мониторингу и нужно осуществлять постоянный общий анализ крови пациента. Лечение препаратом Мезакар необходимо прекратить, если у пациента развивается лейкопения, которая является серьезной, прогрессирующей или сопровождается клиническими проявлениями, например, лихорадкой или болью в горле. Применение препарата Мезакар следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или белых клеток крови в связи с приемом препарата Мезакар . Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) или синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении препарата Мезакар возникают очень редко. Пациенты с серьезными дерматологическими реакциями могут потребовать госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения Мезакар . При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о тяжелых дерматологические реакции (например, ССД, синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата Мезакар следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика.

Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA) -В * 1502.

Есть данные о выраженной корреляции между кожными реакциями ССД / ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA) -В * 1502. Большая частота сообщений о развитии ССД характерна для некоторых стран Азии (например Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (НLА) -В * 1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет более 15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, примерно 10% — в Тайване, почти 4% — в Северном Китае, примерно от 2% до 4% — в Южной Азии (включая Индию ) и менее 1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (НLА) -В * 1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и латиноамериканского населения.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически принадлежат к группам риска, перед началом лечения Мезакар следует проводить тестирование на наличие аллеля (НLА) -В * 1502. Если анализ пациента на присутствие аллеля (НLА) -В * 1502 дает положительный результат, то лечение препаратом Мезакар начинать не следует, кроме случаев, когда отсутствуют другие варианты терапевтического лечения. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат по (НLА) -В * 1502, имеют низкий риск развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще встречаться.

В настоящее время из-за отсутствия данных точно неизвестно, у всех лиц южно-восточного азиатского происхождения существуют риски.

Аллель (НLА) -В * 1502 может быть фактором риска развития ССД / ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН, пациентам, которые имеют аллель (НLА) -В * 1502, если можно применять другую, альтернативную терапию. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов тех национальностей, у представителей которых низкий коэффициент аллеля (НLА) -В * 1502. Обычно не рекомендуется проводить скрининг больных, которые уже получают Мезакар , поскольку риск возникновения ССД / ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (НLА) -В * 1502.

У пациентов европеоидной расы связь между геном (НLА) -В * 1502 и возникновением ССД отсутствует.

Связь с (HLA) -А * 3101.

Лейкоцитарный антиген человека может быть фактором риска развития кожных побочных реакций, таких как ССД, ТЭН, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный екзентематозний пустулез (AGEP), макулопапулезная сыпь. Если анализ обнаруживает наличие аллеля HLA-A * 3101, то от применения препарата Мезакар следует воздержаться.

Ограничения генетического скрининга

Результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующий клиническое наблюдение и лечение пациентов. Роль в возникновении этих тяжелых кожных кожных побочных реакций играют другие возможные факторы, такие как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротекущих и таких, которые не угрожают

здоровью, легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезные экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировке, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациенту следует находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата, если с его продолжением реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (НLА) -В * 1502 не является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных средств или незначительные высыпания (макулопапулезные высыпания).

Другие дерматологические реакции.

Возможно также развитие быстротекущих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезные экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировке, так и после снижения дозы. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае необходимости.

Наличие у пациента аллеля HLA-A * 3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций со стороны кожи на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных средств или незначительные высыпания (макулопапулезные высыпания). Однако было установлено, что наличие (НLА) -В * 1502 может свидетельствовать о риске возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Мезакар может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), множественные реакции гиперчувствительности медленного типа с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфома, артралгией, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушения и исчезновения внутришньожовчних протоков), которые могут проявляться в различных комбинациях. Также возможное влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстую кишку).

Наличие у пациента аллеля HLA-A * 3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций на карбамазепин со стороны кожи, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных средств или незначительные высыпания (макулопапулезные высыпания).

Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин нужно проинформировать о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбамазепин. При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности. В общем при появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, препарат Мезакар следует немедленно прекратить.

Приступы. Мезакар следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата Мезакар следует немедленно прекратить.

Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата до суппозиториев.

Функция печени. В течение терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у па

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
МЕЗАКАР
(MEZACAR)

Состав
действующее вещество: carbamazepin;
1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг
целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза Е 5, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Против эпилептические средства. Код АТС N03A F01.
Клинические характеристики.
Показания.
Эпилепсия и сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические судорожные припадки. Смешанные формы судорожных припадков.
Мезакар можно применять как моно терапию, так и в составе комбинированной терапии.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом.
Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к карбамазепина или подобных в химическом отношении лекарственных препаратов (например, трициклических антидепрессантов) или к любому другому компоненту препарата. Блокада, угнетение костного мозга в анамнезе, печеночная порфирия (например, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе одновременное применение с ингибиторами моноамин оксидазы (MAO).
Способ применения и дозы.
Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Мезакар следует назначать в виде монотерапии.
Лечение начинают с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови.
При назначении препарата Мезакар дополнительно к текущей против эпилептической терапии, дозу препарата постепенно повышают, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) против эпилептического (ых) препарата (ов) или, при необходимости, корректируя ее.
Для взрослых начальная доза составляет по 100 — 200 мг 1 — 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг / сут, что распределяется на 2 — 3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза Мезакар, что достигает 1600 мг или даже 2000 мг в сутки.
У детей старше 6 лет лечение можно начинать с применения 100 мг / сут; дозу повышают постепенно — каждую неделю на 100 мг.
Поддерживающие дозы 10 — 20 мг / кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Возраст ребенка Суточная доза
6 — 10 лет 400 — 600 мг (по 2 — 3 приема)
11 — 15 лет 600 — 1000 мг (по 2 — 3 приема)
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах
Диапазон доз: примерно от 400 до 1600 мг в сутки конечно — от 400 до 600 мг в сутки, разделенных на 2 — 3 отдельные приемы. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендовано постепенное повышение малыми дозами.
Синдром алкогольной абстиненции
Средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают комбинацией препарата Мезакар с седативно-снотворными препаратами (например, с клометиазол, хлордиазепоксидом), соблюдая вышеприведенных указаний по дозировке. После завершения острой фазы лечения Мезакар можно продолжать в виде монотерапии.
Невралгия тройничного нерва
Начальная доза Мезакар составляет 200 — 400 мг в сутки. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3 — 4 раза в сутки). Затем дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей. Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.
Несахарный диабет центрального генеза
Средняя доза для взрослых составляет 200 мг 2 — 3 раза в сутки. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массы тела ребенка.
Диабетическая нейропатия с болевым синдромом
Средняя доза Мезакар составляет по 200 мг 2 — 4 раза в сутки.
Побочные реакции.
Определенные типы побочных реакций, например, со стороны центральной нервной системы (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции возникают очень часто (≥ 10% ) или часто (≥ 1%) — в начале лечения Мезакар, при применении слишком большой начальной дозы препарата, при лечении больных пожилого возраста.
Дозозависимы побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны центральной нервной системы может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется Мони прокладывать уровень активного вещества в плазме крови.
При оценке частоты возникновения различных побочных реакций использовали такую ??класификуацию: ³ 10% — очень часто, ³ 1% — <10% — часто, ³ 0,1% — <1% — редко, ³ 0,01% до <0,1 % — редко, <0,01% — очень редко.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, часто — головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения) нечасто — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор, дистония, тик), нистагм; редко — орофациальная дискинезия, зрительные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоза, периферическая невропатия, парестезии, парез; очень редко — нарушение вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром.
Психические расстройства: редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивность, ажитация, спутанность сознания; очень редко — активация психоза.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — аллергический дерматит, крапивница, иногда в тяжелой форме; нечасто — эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко — волчаночноподобный синдром, зуд очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фото чувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенная потливость, усиленное выпадение волос, гирсутизм.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения часто — тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз и, возможно, гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — повышение уровня гамма-глутамилтрансфер азы (вследствие индукции фермента печени), обычно не имеет клинического значения; часто — повышение уровня щелочной фосфатазы крови нечасто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, желтуха; очень редко — гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота рвота часто — сухость во рту; нечасто — диарея или запор редко — боль в животе; очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны иммунной системы: редко — мультиорганной гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопения, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут быть нарушения со стороны других органов (например, легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки); очень редко — асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны сердца: редко — нарушение внутренне сердечной проводимости артериальная гипертензия или артериальная гипотензия очень редко — брадикардия, аритмии, атривентрикулярна блокада с синкопе, циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, эмболия сосудов легких).
Со стороны эндокринной системы: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, подобного действия АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами; очень редко — повышение уровня пролактина крови, сопровождающееся или не сопровождается такими проявлениями, как галакторея, гинекомастия, изменение показателей функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня тиреостимулирующие гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции / остеопороза в отдельных случаях — повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины в крови / азотемия), частое мочеиспускание, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — сексуальная дисфункция / импотенция, нарушения сперматогенеза (со снижением числа / подвижности сперматозоидов).
Со стороны органа зрения: очень редко — помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органа слуха: очень редко — нарушение слуха, например, шум в ушах, повышение слуховой чувствительности, снижение слуховой чувствительности, нарушение восприятия высоты тона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, мышечная боль, спазмы мышц.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Лабораторные показатели: очень редко — гипогаммаглобулинемия.
Передозировки.
Симптомы. Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Центральная нервная система: угнетение функций ЦНС; дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (сначала), гипорефлексия (позже) судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипотензия, иногда — артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца, сопровождающееся потерей сознания.
Пищеварительный тракт: рвота, задержка прохождения пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия задержка жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным по действию к АДГ.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение. Специфический антидот отсутствует. Сначала лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, прием активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасывания и повторного появления симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, Мони проторение функций сердца, пристальное коррекция электролитных расстройств.
Особые рекомендации. При развитии артериальной гипотензии показано внутривенное введение допамина или добытая мину; при развитии нарушений ритма сердца лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог — введение бензодиазепинов (например, диазепама) или других противосудорожных средств, например, фенобарбитала (с осторожностью из-за повышенного риска развития угнетения дыхания) или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) — ограничение введения жидкости, медленная, осторожная внутренне венная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Эти меры могут быть полезными для предотвращения отека мозга.
Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Сообщалось о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа.
Необходимо предусмотреть возможность повторного усиления симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
У животных пероральное применение карбамазепина во время органогенеза приводило к повышению эмбриональной смертности при применении суточных доз, токсичных для матери (более 200 мг / кг массы тела ежедневно, то есть в 10 — 20 раз выше обычной дозу для человека). Также наблюдались выкидыши при введении дозы 300 мг / кг массы тела в сутки. На последней стадии развития отмечалась задержка развития плода при применении у матерей токсических доз препарата. Свидетельства тератогенности препарата во всех трех видов исследуемых животных отсутствуют, но во время одного из исследований на животных карбамазепин в дозе от 40 до 240 мг / кг массы тела в сутки, перорально, вызывал развитие дефектов (преимущественно расширение церебральных желудочков) в 4,7% плодов по сравнению с 1,3% в группе контроля.
У детей, матери которых страдают эпилепсией, отмечается склонность к нарушениям внутриутробного развития, в том числе врожденных пороков развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство против эпилептических средств, повышает частоту данных нарушений, однако убедительные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином, отсутствуют. Вместе с тем, сообщалось об ассоциированных с применением препарата Мезакар нарушения внутриутробного развития и врожденные пороки развития, в том числе о щель позвоночника и другие врожденные аномалии, например, челюстно-лицевые дефекты, кардиоваскулярные пороки развития, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.
Следует иметь в виду такие данные.
Применение препарата Мезакар у беременных женщин, больных эпилепсией, требует особого внимания.
Если женщина, которая получает Мезакар, забеременела, планирует беременность или во время беременности появляется необходимость применения препарата Мезакар, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместре беременности).
Женщинам репродуктивного возраста, по возможности, Мезакар следует назначать как моно терапию, поскольку частота случаев врожденных пороков у детей тех женщин, получавших комбинированную терапию против эпилептическими средствами, выше, чем у женщин, получавших против эпилептическую моно терапию.
Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови.
Пациентки должны быть проинформированы о возможности повышения риска развития врожденных пороков и им следует предоставлять возможность антенатального скрининга.
В период беременности не следует прерывать эффективное против эпилептическую терапию, поскольку обострение заболевания угрожать здоровью как матери, так и ребенка.
Наблюдение и профилактика. Известно, что во время беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Против эпилептические препараты могут повышать уровень недостаточности фолиевой кислоты. Данный вид недостаточности может приводить к повышению частоты случаев развития врожденных пороков у детей тех женщин, которые получают против эпилептическую терапию. Таким образом, рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты до и в период беременности.
Новорожденные. С целью профилактики нарушений свертывания крови у новорожденных рекомендуется назначать витамин К1 матери в течение последних недель беременности и новорожденному ребенку.
Известны несколько случаев судом и / или угнетение дыхания у новорожденных, связывают с приемом препарата Мезакар и других противосудорожных препаратов матерью. Отмечалось несколько случаев рвоты, диареи и / или плохого аппетита у новорожденных, связываемых с приемом препарата Мезакар матерью. Эти реакции могут быть отнесены на счет синдрома абстиненции новорожденных.
Кормления грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко (25 — 60% от концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания с отдаленной вероятностью развития побочных эффектов у младенца следует тщательно взвесить. Матери, которые получают Мезакар, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается на предмет развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).
Дети.
У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата, с роз счета на килограмм массы тела, по сравнению со взрослыми. Таблетки Мезакар можно принимать детям от 6 лет.
Особенности применения.
Мезакар следует назначать только под медицинским наблюдением. Мезакар следует назначать только после оценки соотношения польза / риск и при условии пристального мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Мезакар. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.
Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцит ОЗУ и а пластической анемии однако из-за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при приеме препарата Мезакар. Общий риск для людей, которые не получали терапии, составляет 4,7 чел / 1000000 в год для развития агранулоцит ОЗУ и 2 человека / 1000000 в год — для развития а пластической анемии.
Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или белых клеток крови в связи с приемом препарата Мезакар. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность, и они не свидетельствуют о развитии а пластической анемии или агранулоцит ОЗУ. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).
Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, состояние пациента подлежит пристальному мониторингу, и должен осуществляться постоянный общий анализ крови пациента. Применение препарата Мезакар следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.
Пациенты должны быть проинформированы о ранних признаках токсичности и симптомы возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций. Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций, как жар, ангина, сыпь, язвы в ротовой полости, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.
Тяжелые дерматологические реакции. Тяжелые дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении препарата Мезакар возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут потребовать госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь фатальный характер. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения Мезакар. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о тяжелых дерматологические реакции (например, ССД, синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата Мезакар следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Если анализ пациента на присутствие аллеля (HLA) -В * 1 502 дает положительный результат, то применение препарата Мезакар следует избегать, если только преимущества от такого лечения будет значительно превышают риски. Аллель (HLA) -В * +1502 может быть фактором риска развития ССД / ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие против эпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД / ТЭН, у пациентов, имеющих аллель (HLA) -В * 1502, если может применяться другая, альтернативная терапия. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов, среди национальностей которых низкий коэффициент аллеля (HLA) -В * +1502. Обычно не рекомендуется проводить скрининг у лиц, которые уже получают Мезакар, поскольку риск возникновения ССД / ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA) -В * 1 502.
Результаты генетического скрининга в коем случае не должны заменять соответствующего клинического наблюдения и лечения пациента. Многие азиатские пациентов с ген аллеля (HLA) -В * 1502 и проходят курс лечения препаратом Мезакар, не имеют ССД / ТЭН, а пациенты любой национальности, не имеющих аллеля (HLA) -В * 1502, могут заболеть ССД / ТЭН. Роль в развитии и заболеваемости ССД / ТЭН других возможных факторов, таких как уровень дозировки против эпилептического препарата, комплайнс, сопутствующие препараты, влияние других заболеваний и уровень мониторинга кожных нарушений, еще не исследовались.
Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротекущих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезные экзантемы. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировке, так и при снижении дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае, если с его продолжением реакция ухудшится.
Наличие у пациента аллеля (HLA) -В * тысяча пятьсот два не является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных средств или незначительные высыпания (макулопапулезные высыпания).
Гиперчувствительность. Мезакар может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции.
Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что примерно 25 — 30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин (Трилептал®).
При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.
В общем, при появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, прием препарата Мезакар следует немедленно прекратить.
Приступы. Мезакар следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). В случае препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата Мезакар следует немедленно прекратить.
Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата до суппозиториев.
Функция печени. В течение терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на исходном уровне и периодические оценки этой функции в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.
Функция почек. Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины крови в начале и периодически в течение курса терапии.
Антихолинергические эффекты. Мезакар оказывает умеренное антихолинергическое активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутренне глазным давлением должны находиться под пристальным наблюдением во время терапии.
Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза и у пациентов пожилого возраста — спутанности сознания или возбуждения.
Эндокринные эффекты. Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших Мезакар в комбинации с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку Мезакар может негативно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. Через индукцию ферментов печени Мезакар может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона (то есть, препятствовать эффективной контрацепции).
Мониторинг уровня в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью, недостоверная, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплайнс пациента, при беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.
Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата Мезакар может спровоцировать приступы. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией, переход на новый против эпилептический препарат должен происходить на фоне терапии соответствующим лекарственным препаратом (например, диазепам внутривенно, ректально, или фенитоин внутривенно).
Перевод больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику против эпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата Мезакар следует подбирать с осторожностью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способность пациента, принимающего Мезакар, к быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы) может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости, поэтому при управлении автомобилем или механизмами пациенту следует быть осторожным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Цитохром Р450 3А 4 (CYP3A4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов CYP3A4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов CYP3A4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора CYP3A4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.
Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы ИИ в печени, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, которые в основном метаболизируются CYP3A4 путем индукции их метаболизма.
Человеческая микросомальными эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.
Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может приводить к появлению нежелательных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), то дозировка препарата Мезакар необходимо соответственно корректировать и / или контролировать его уровень в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами.
Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен, ибупрофен.
Андрогены: даназол.
Антибиотики: макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, йозамицин, кларитромицин).
Антидепрессанты: возможно, дезипрамин, флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазином.
Против эпилептические: стирипентол, вигабатрина.
Противогрибковые средства: азолов (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).
Антигистаминные препараты: лоратадин, терфенадин.
Антипсихотические препараты: оланзапин.
Противотуберкулезные препараты: изониазид.
Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для ВИЧ (например, ритонавир).
Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.
Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем, верапамил.
Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта: возможно циметидин, омепразол.
Мио релаксанты: оксибутинин, дантролен.
Антиагрегантными препараты: тиклопидин.
Другие ингредиенты: грейпфрутовый сок, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах).
Препараты, которые могут повышать уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.
Поскольку повышенный уровень активного метаболита карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к развитию побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксия, диплопию), дозировка препарата Мезакар необходимо соответственно корректировать и / или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Мезакар принимают одновременно с такими препаратами локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и валпромид.
Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови.
Может потребоваться коррекция дозы препарата Мезакар при одновременном применении с такими препаратами.
Против эпилептические препараты: фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин и фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные к нему противоречивые).
Противоопухолевые препараты: цисплатин или доксорубицин.
Противотуберкулезные препараты: рифампицин.
Бронходилататоры или против астматические препараты: теофиллин, аминофиллин.
Дерматологические препараты: изотретиноин.
Взаимодействие с другими веществами препараты лекарственных трав, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).
Влияние Мезакар на уровень в плазме крови одновременно назначаемых препаратов.
Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Возможна необходимость коррекции дозы ниже приведенных препаратов согласно клиническим требованиям.
Анальгетики, противовоспалительные препараты: метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол.
Антибиотики: доксициклин.
Антикоагулянты пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумоном, дикумарол и аценокумарол).
Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин). Мезакар не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами моноамин оксидазы (МАО) перед началом применения препарата необходимо прекратить прием ингибитора МАО (минимум за две недели или раньше, если это позволяют клинические обстоятельства).
Против эпилептические препараты: клобазам, клоназепам, етосукцимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидом, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. Сообщалось как о повышении уровня фенитоина в плазме крови вследствие действия карбамазепина, так и о его снижении и о единичных случаях увеличение уровня мефенитоин в плазме крови.
Противогрибковые препараты: итраконазол.
Антигельминт ни препараты: празиквантел.
Противоопухолевые препараты: иматиниб.
Нейролептики препараты: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипразидон.
Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир, саквинавир).
Анксиолитики: алпразолам, мидазолам.
Бронходилататоры или против астматические препараты: теофиллин.
Контрацептивные препараты: гормональные контрацептивы (следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов контрацепции).
Сердечно-сосудистые препараты: блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина), например, фелодипин, дигоксин.
Кортикостероиды: кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон).
Иммунодепрессанты циклоспорин, эверолимус.
Тиреоидные препараты: левотироксин.
Взаимодействие с другими препаратами: препараты, содержащие эстрогены и / или прогестерон.
Комбинации препаратов, которые требуют отдельного рассмотрения.
Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина.
Одновременное применение карбамазепина и изониазида может привести к усилению гепатотоксичности изониазида.
Одновременное применение карбамазепина и перепар атомов лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептиков (галоперидол, тиоридазин) может привести к усилению побочных неврологических эффектов (в случае последней комбинации — даже при условии терапевтических уровней в плазме крови).
Комбинированная терапия препаратом Мезакар и некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может привести к возникновению симптоматической гипонатриемии.
Карбамазепин может ант агонизировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония). Может возникнуть необходимость повышения доз этих препаратов, а пациенты нуждаются в тщательном мониторинге за возможности быстрого, чем ожидается, завершение нейромышечной блокады.
Карбамазепин, как и другие психотропные препараты, может снижать переносимость алкоголя, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Как против судорожный средство Мезакар эффективен при фокальных (парциальных) судорожных припадках (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождаются вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов припадков.
В клинических исследованиях при применении препарата Мезакар как монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков) была отмечена психотропное действие препарата, частично проявлялась положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние препарата Мезакар на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и был или сомнительными или отрицательными. В других исследованиях был отмечен положительное влияние препарата на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.
Как нейротропный средство Мезакар эффективен при ряде неврологических заболеваний: так, например, он предотвращает болевым приступам при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, Мезакар применяется для облегчения нейрогенного боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции Мезакар повышает порог судорожной готовности (который при этом состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарный диабет центрального генеза Мезакар уменьшает диурез и чувство жажды.
Подтверждено, что как психотропное средство Мезакар эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития) при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, при которых он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes). Механизм действия карбамазепина — активного вещества препарата Мезакар — выяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведения возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрий зависимых потенциалов действия в где поляризованных нейронах путем блокады натриевых каналов. Против судорожная действие препарата, в основном, обусловлена ??снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, в то время как анти маниакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После однократного приема обычной таблетки максимальная концентрация в плазме (max) достигается через 12:00. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение максимальной концентрации неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг / мл.
Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.
Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается в пределах 1 — 2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (ауто индукция ферментных систем печени карбамазепином, гетеро индукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы и длительности лечения. Наблюдаются существенные между индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17 — 50 мкмоль / л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигают почти 30% по сравнению с концентрациями карбамазепина.
Распределение. При полной абсорбции карбамазепина кажущийся объем распределения составляет от 0,8 до 1,9 л / кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70 — 80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле несвязанной с белками активного вещества (20 — 30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25 — 60% от уровня в плазме крови.
Метаболизм. Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем, в результате чего образуются основные метаболиты — 10,11-трансдиолове производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина на карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А 4. В результате этих метаболических реакций образуется также и «малый» метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. После однократного приема внутрь карбамазепина примерно 30% активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию различных моногидроксил атних производных, а также N-глюкуронида карбамазепина, который образуется при участии уридилдифосфата-глюкуронозилтрансфер азы (UGT2В 7).
Вывод. После однократного приема внутрь период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а после повторного приема препарата — в среднем 16 — 24 часов (в результате ауто индукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, которые индуцируют ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9 — 10:00.
Период полувыведения метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет примерно 6:00 после разового приема внутрь эпоксида.
После разового перорального приема карбамазепина в дозе 400 мг, 72% принятой дозы выводится с мочой, а 28% — с калом. Почти 2% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 1% — в виде фармакологически активного метаболита 10,11-эпоксида.
Особенности фармакокинетики в отдельных группах пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).
Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые таблетки со скошенной линией разлома с одной стороны и тиснением «К» — с другой.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.

Источник

Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.

Основная информация
Инструкция производителя
Наличие в аптеках
Аналоги и заменители
Оставить отзыв

Кому можно

Беременным

по назначению врача с учетом соотношения польза/риск

Кормящим

по назначению врача с учетом соотношения польза/риск

Аллергикам

с осторожностью

Водителям

с осторожностью, возможно головокружение и сонливость

Мезакар таблетки по 200 мг 5 блистеров по 10 шт

Торговое название	Мезакар
Действующие вещества	Карбамазепин
Количество действующего вещества	200 мг
Форма выпуска	таблетки для внутреннего применения
Количество в упаковке	50 таблеток (5 блистеров по 10 шт.)
Первичная упаковка	блистер
Способ применения	Оральные
Взаимодействие с едой	Не имеет значения
Температура хранения	от 5°C до 25°C
Чувствительность к свету	Не чувствительный
Признак	Импортный
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Дженерик-дженерик
Производитель	КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД
Страна производства	Индия
Заявитель	Kusum Healthcare
Условия отпуска	По рецепту
Код АТС	N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N03 Противоэпилептические средства N03A Противоэпилептические средства N03AF Производные карбоксамида N03AF01 Карбамазепин

Таблетки «Мезакар^®» применяются при показаниях, которые указаны ниже.

Эпилепсия:
- сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
- генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
- смешанные формы судорожных припадков.

«Мезакар^®» можно применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или для ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Состав

Действующее вещество — carbamazepin (одна таблетка содержит карбамазепина 200 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза Е5, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Противопоказания

повышенная чувствительность к карбамазепину и окскарбазепину или к подобным в химическом отношении лекарственным препаратам (например трициклических антидепрессантов), или к любому другому компоненту препарата;
атриовентрикулярная блокада;
угнетение костного мозга в анамнезе;
печеночная порфирия (например острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе;
одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO).

Способ применения

«Мезакар^®» назначать перорально; обычно суточную дозу препарата следует распределять на два или три приема. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости, например со стаканом воды.

Перед началом лечения пациенты, которые потенциально являются носителями HLA-A*3101 аллеля по происхождению, по возможности должны пройти обследование на наличие аллеля, поскольку в этом случае может быть спровоцировано развитие тяжелых побочных реакций, таких как кожные реакции.

Эпилепсия

Лечение начинать с применения низкой суточной дозы с постепенным повышением дозы препарата, необходимо откорректировать с учетом потребностей каждого пациента.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня карбамазепина в плазме крови.

Особенно в случае комбинированной терапии терапевтические дозы следует рассчитать на основе определения уровня карбамазепина в плазме крови и эффективности.

Взрослые: рекомендуемая начальная доза составляет по 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышать до достижения оптимального эффекта; часто суточная доза составляет 400 мг дважды или трижды в сутки (что соответствует 800-1200 мг). Некоторым пациентам может потребоваться доза «Мезакар®», которая достигает 1600 мг или даже 2000 мг в сутки, хотя этих высоких доз следует избегать из-за большой частоты нежелательных явлений.

Дети. лечение можно начинать с применения 100 мг/сутки; дозу повышать постепенно — каждую неделю на 100 мг. Обычная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки (принята за несколько приемов). Детям старше 15-ти лет использовать дозировку как у взрослых. Для всех возрастов рекомендуются следующие максимальные суточные дозы:

до 6-ти лет — 35 мг/кг/сутки;
6-15 лет — 1000 мг/сутки;
> 15-ти лет — 1200 мг/сутки.

Если возможно, карбамазепин следует назначать в качестве монотерапии, но в случае применения с другими лекарственными средствами рекомендуется режим такого же постепенного повышения дозы препарата.

При назначении карбамазепина дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (ых) препарата (ов) или, в случае необходимости, корректируя ее.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах

Диапазон доз — примерно от 400 до 1600 мг в сутки; обычно — от 400 до 600 мг в сутки, разделенных на 2-3 приема. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы, тогда как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендовано постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза — 200 мг 3-4 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например до дозы по 400 мг 3 раза в сутки (1200 мг/сутки)). Далее дозу медленно уменьшать и терапию постепенно прекращать. При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинать комбинацией препарата карбамазепина с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом), соблюдая вышеприведенные указания по дозировке. После завершения острой фазы лечения карбамазепином можно продолжать в качестве монотерапии.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва

Начальная доза препарата «Мезакар^®» составляет 200-400 мг в сутки (100 мг 2 раза в сутки для пациентов пожилого возраста). Ее медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Для большинства пациентов дозы 200 мг 3 или 4 раза в сутки достаточно для поддержания безболезненного состояния. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза препарата «Мезакар^®» 1600 мг. После исчезновения болевых ощущений дозу постепенно снижать до минимальной поддерживающей. Максимальная рекомендованная доза — 1200 мг/сутки. Далее дозу медленно уменьшают и терапию постепенно прекращают.

Особенности применения

Беременные

Существуют четкие указания на риск для человеческого плода. Поэтому карбамазепин не следует применять в период беременности, если это не является абсолютно необходимым.

Матери, которые получают карбамазепин, могут кормить грудью при условии, что ребенок наблюдается относительно развития возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Очень редко сообщали о случаях нарушения фертильности у мужчин и/или о отклонениях от нормы показателей сперматогенеза. Однако причинная связь этих нарушений с карбамазепином пока не установлена.

Дети

Детям учитывая более быструю элиминацию карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата (из расчета на килограмм массы тела) по сравнению со взрослыми. Таблетки «Мезакар^®» можно принимать детям в возрасте от 5-ти лет.

Водители

Способность пациента, принимающего карбамазепин, к быстрой реакции (особенно в начале терапии или в период подбора дозы) может снижаться как вследствие судорог, вызванных заболеванием, так и вследствие побочных эффектов связанных с применением препарата «Мезакар^®» таких как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, нарушения аккомодации и нарушения зрения. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Передозировка

Симптомы и жалобы, возникающие при передозировке, обычно отражают поражение центральной нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также побочные реакции на препарат, указанные в разделе «Побочные эффекты».

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Сначала лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме крови для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.

Побочные эффекты

В начале лечения карбамазепином или при применении слишком большой начальной дозы препарата или при лечении пациентов пожилого возраста возникают часто или редко определенные типы нежелательных реакций, например со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции.

Дозозависимые нежелательные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие нежелательных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется проводить мониторинг уровня активного вещества в плазме крови и распределить суточную дозу препарата на более мелкие (например на 3-4) отдельные дозы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Описание товара заверено производителем Кусум Хелтхкер.

Редакторская группа

Дата создания: 04.01.2023
Дата обновления: 24.04.2023

Автор

Рецензент

Обратите внимание!

Описание препарата Мезакар табл. 200мг №50 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Мезакар табл. 200мг №50?

Цены на Мезакар табл. 200мг №50 начинаются от 11.58 грн. — пластина / 10 шт.

Можно ли давать это лекарство детям?

С 5-ти лет. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.

Какие условия хранения у таблеток Мезакар (Кусум Хелтхкер)?

Согласно с инструкцией температура хранения Мезакар (Кусум Хелтхкер) составляет от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Какие аналоги у таблеток Мезакар №10?

Какая страна производства у Мезакар (Кусум Хелтхкер)?

Страна производитель у Мезакар (Кусум Хелтхкер) — Индия.

Источник