Состав
В составе 1 таблетки препарата содержится 40 мг или 80 мг действующего вещества телмисартана и вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, поливидон, меглумин, сорбитол, магния стеарат.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» или «52Н» на одном крае и логотипом фирмы — на другом крае. 7 таблеток дозировкой 40 мг или 80 мг в блистере, по 2/4/8 блистера в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Лекарство подавляет ангиотензин II и, как следствие, расширяет сосуды. Препарат понижает артериальное давление и содержание альдостерона в крови.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.
Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.
Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых 3 часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.
У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.
Не вызывает синдрома отмены.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через 3 часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны.
Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.
Показания к применению
- артериальная гипертония;
- уменьшение кардиологической заболеваемости и смертности у лиц старше 55 лет в группе риска.
Противопоказания
Таблетки Микардис противопоказаны лицам с аллергией на компоненты препарата, тяжелыми заболеваниями печени или почек, непереносимостью фруктозы, при беременности и лактации, детям до 18 лет.
Побочные действия
- Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
- Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей, синусит, фарингит, бронхит, кашель.
- Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
- Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
- Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
- Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
- Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
- Прочие: эритема, зуд, диспноэ.
Микардис, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.
Максимальный эффект от препарата достигается через 5 недель после начала терапии.
У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.
При совместном применении телмисартана и Дигоксина необходимо периодическое определение концентрации Дигоксина в крови, так как она может повышаться.
При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.
Условия продажи
Отпускается строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в закрытой упаковке, при температуре до 30 °C, в сухом месте, беречь от детей.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.
С осторожностью рекомендуется назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.
Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.
При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.
С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.
При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.
Аналоги Микардиса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее доступны следующие аналоги Микардиса:
- Телзап
- Телмиста
- Телпрес
- Телмисартан
- Телсартан
- Телминорм
- Прайтор
- Хипотел
Детям
Препарат запрещен для использования у лиц не достигших 18 лет.
При беременности и лактации
Запрещен в использовании у беременных и кормящих женщин.
Отзывы о Микардисе
Отзывы о Микардисе характеризуются малым количеством сообщений о побочных эффектах, однако большинство пациентов недовольно его высокой ценой.
Цена Микардиса
В России упаковка препарата 40 мг или 80 мг №28 будет стоить около 1300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Микардис таблетки 80мг 28штBoehringer Ingelheim Ellas A.E
-
Микардис таблетки 40мг 28штBoehringer Ingelheim Ellas A.E
Аптека Диалог
-
Микардис таблетки 40мг №28Boehringer Ingelheim
-
Микардис таблетки 80мг №28Boehringer Ingelheim
показать еще
1 таблетка содержит:
действующее вещество: телмисартан 40 мг или 80 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К 25 (поливидон), меглумин, сорбитол, магния стеарат.
Таблетки 40 мг
Белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне гравировка «51Н», на другой стороне — символ фирмы.
Таблетки 80 мг
Белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне гравировка «52Н», на другой стороне — символ фирмы.
Ангиотензина II рецепторов антагонист
АТХ C09CA07 Телмисартан
Фармакодинамика
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер.
Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Биотрансформация
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Элиминация
Период полувыведения (Т1/2) — более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. Период полувыведения не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.
Пол
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.
Дети
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.
Артериальная гипертензия
Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с:
- сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе) или
- сахарным диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.
- Гиперчувствительность к телмисартану или к любому из вспомогательных веществ;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
- Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией;
- Непереносимость фруктозы;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел Особые указания);
- Легкие или умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. раздел Особые указания);
- Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- Гипонатриемия;
- Гиперкалиемия;
- Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Стеноз аортального и митрального клапана;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Первичный гиперальдостеронизм;
- Применение у пациентов негроидной расы.
Применение препарата МИКАРДИС® противопоказано во время беременности. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать во время беременности.
При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна назначаться альтернативная терапия (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению во время беременности). Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности противопоказано.
В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.
Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.
Терапия препаратом МИКАРДИС® противопоказана в период грудного вскармливания.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендованная начальная доза препарата МИКАРДИС® составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг (следует учитывать, что препарат МИКАРДИС® в дозировке 20 мг не доступен на рынке ЕАЭС; при необходимости применения телмисартана в низкой дозе следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или «таблетки 40 мг» с риской).
В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата МИКАРДИС® может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг. Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с гидрохлоротиазидом) которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения (см. раздел Фармакодинамика).
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Рекомендованная доза — 1 таблетка МИКАРДИС® 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости.
В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль артериального давления, в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих артериальное давление.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза 20 мг (см. раздел Особые указания) (следует учитывать, что препарат МИКАРДИС® в дозировке 20 мг не доступен на рынке ЕАЭС; при необходимости применения телмисартана в низкой дозе следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или «таблетки 40 мг» с риской). Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степенью коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
Препарат МИКАРДИС® противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел Противопоказания).
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг (см. раздел Особые указания).
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика, но рекомендации по дозировке не могут быть сделаны.
Серьезные нежелательные реакции на лекарства включают анафилактическую реакцию и ангионевротический отек, которые могут возникать редко (от ≥1/10000 до <1/1000), и острую почечную недостаточность.
Общая частота нежелательных реакций, сообщаемых при приеме телмисартана, обычно была сопоставима с плацебо (41,4% против 43,9%) в контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение от гипертензии. Частота побочных реакций не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом или расой пациентов.
Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших лечение для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости, соответствовал профилю, полученному у пациентов с артериальной гипертензией.
Перечисленные ниже нежелательные реакции были получены в результате контролируемых клинических испытаний у пациентов, леченных от гипертонии, и из пострегистрационных отчетов.
В таблице также учтены серьезные нежелательные реакции и побочные реакции, приведшие к прекращению лечения, о которых сообщалось в трех долгосрочных клинических исследованиях, в которых принимали участие 21 642 пациента, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости в течение шести лет.
Частота нежелательных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательная реакция |
| Инфекции и инвазии | Нечасто |
Инфекции мочевыводящих путей (включая цистит) Инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит) |
| Редко | Сепсис, включая сепсис с летальным исходом | |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Нечасто | Анемия |
| Редко |
Эозинофилия Тромбоцитопения |
|
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Обморок |
| Редко | Сонливость | |
| Нарушения психики | Нечасто |
Бессонница Депрессия |
| Редко | Тревога | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Редко | Зрительные расстройства |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Нечасто | Вертиго |
| Нарушения со сердца стороны сердца | Нечасто | Брадикардия |
| Редко | Тахикардия | |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | Ортостатическая гипотензия Выраженное снижение АД (эффект отмечен у пациентов с контролируемым АД, которые применяли телмисартан с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности на фоне стандартной терапии) |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто |
Одышка Кашель |
| Очень редко | Интерстициальная болезнь легких (постмаркетинговые данные, причинно-следственная связь не установлена) | |
| Желудочно-кишечные нарушения | Нечасто |
Боль в животе Рвота Диспепсия Метеоризм Диарея |
| Редко |
Сухость во рту Дискомфорт в области желудка Дисгевзия |
|
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Редко | Нарушение функции печени/заболевания печени (в большинстве случаев были выявлены у пациентов в Японии) |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто |
Кожный зуд Гипергидроз (повышенное потоотделение) Кожная сыпь |
| Редко |
Ангионевротический отек (с летальным исходом) Экзема Эритема Крапивница Лекарственная и токсическая сыпь |
|
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко | Повышенная чувствительность, анафилактические реакции |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Нечасто |
Боль в спине Спазмы мышц (судороги икроножных мышц) Миалгия |
| Редко |
Артралгия Боль в нижних конечностях Боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита) |
|
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Нечасто | Нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Нечасто | Гиперкалиемия |
| Редко | Гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Нечасто |
Боль в грудной клетке Общая слабость |
| Редко | Гриппоподобный синдром | |
| Лабораторные и инструментальные данные | Нечасто | Повышение концентрации креатинина в крови |
| Редко |
Повышение концентрации мочевой кислоты в крови Повышение активности «печеночных» ферментов Повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови Снижение гемоглобина |
Описание отдельных нежелательных реакций
Сепсис
В исследовании PRoFESS отмечалось повышение частоты встречаемости сепсиса на фоне применения телмисартана в сравнении с плацебо. Данное явление может быть случайным, либо связанным с механизмом, который до настоящего времени не изучен (см. также раздел Фармакодинамика).
Артериальная гипотензия
Данная нежелательная реакция возникала часто у пациентов с контролируемым артериальным давлением, получавших телмисартан для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости на фоне стандартного лечения.
Отклонение от нормы функции печени/нарушение функции печени
Большинство случаев отклонения от нормы функции печени/нарушения функции печени отмечалось в ходе пострегистрационного наблюдения у пациентов из Японии. У пациентов японского происхождения подобные нежелательные реакции отмечались чаще. Интерстициальная болезнь легких
Случаи интерстициальной болезни легких были зарегистрированы на основании опыта применения в пострегистрационном периоде, связанным по времени с приемом телмисартана. Однако причинно-следственная связь не была установлена.
Информация о передозировке у людей ограничена.
Симптомы
Наиболее выраженными проявлениями передозировки телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия. Также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.
Лечение
Телмисартан не удаляется при гемодиализе. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением, а лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и от тяжести симптомов. Предлагаемые меры включают индукцию рвоты и/или промывание желудка. Прием активированного угля может быть полезен при лечении передозировки. Следует часто контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине с приподнятыми ногами; при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и содержание электролитов.
Дигоксин
При одновременном назначении телмисартана и дигоксина наблюдалось среднее увеличение пиковой концентрации дигоксина в плазме (49%) и минимальной концентрации (20%). При назначении, корректировке и прекращении приема телмисартана следует контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в терапевтическом диапазоне.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию
Как и другие лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию (см. раздел Особые указания). Риск может увеличиваться при сочетании лечения с другими лекарственными средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол).
Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высок. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики и заменители соли, содержащие калий
АРА II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их совместное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить терапию следует с осторожностью под регулярным контролем содержания калия в сыворотке крови.
Литий
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ или АРА II, включая телмисартан, отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови.
Одновременное применение требует особой осторожности
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства НПВП (например, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных режимах дозирования, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могу снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты с нарушенной функцией почек) совместное введение антагонистов рецепторов ангиотензина II и агентов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимо. Поэтому комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и следует уделять внимание мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
Рамиприл
В одном исследовании совместное введение телмисартана и рамиприла привело к увеличению до 2,5 раз площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24) и максимальной концентрации (Сmах) рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.
«Петлевые» и тиазидные диуретики
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым» диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.
Одновременное применение требует осторожности
Другие антигипертензивные средства
Эффект телмисартана по снижению артериального давления может быть усилен одновременным приемом других антигипертензивных лекарственных средств.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного агента, действующего на РААС (см. разделы Противопоказания, Особые указания и Фармакодинамика).
Исходя из их фармакологических свойств, можно ожидать, что следующие лекарственные средства могут усиливать гипотензивное действие всех гипотензивных средств, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами.
Системные глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.
Беременность
Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать во время беременности. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II не считается необходимым, пациентам, планирующим беременность, следует перейти на альтернативные гипотензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности для использования во время беременности. При диагностировании беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать альтернативную терапию (см. разделы Противопоказания и Применение при беременности и в период грудного вскармливания).
Нарушения функции печени
Препарат МИКАРДИС® не следует применять у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается замедление выведения препарата из организма. Препарат МИКАРДИС® следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Реноваскулярная гипертензия
При применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Нарушение функции почек, трансплантации почки
При применении препарата МИКАРДИС® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения препарата МИКАРДИС® у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки, отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
У пациентов со снижением ОЦК (гиповолемией) и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом терапии препаратом МИКАРДИС® необходимо скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
Двойная блокада РААС
Имеются данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск развития гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС за счет комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.
Если терапия с двойной блокадой РААС признается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста и при тщательном контроле функции почек, концентрации электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС
У пациентов, у которых тонус сосудов и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или первичным заболевание почек, в том числе стенозом почечной артерии), терапия лекарственными препаратами, которые воздействуют на эту систему, например, телмисартаном, была связана с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью (см. раздел Побочное действие).
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагирует на антигипертензивные лекарственные средства, оказывающие свое действие посредством действующие за счет ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применения телмисартана не рекомендуется.
Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Необходимо соблюдать осторожность при применении телмисартана (также, как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, или при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, с ишемической болезнью сердца (ИБС), в случае применения препаратов снижающих АД, таких как АРА II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть не диагностирована. Переда началом применения препарата МИКАРДИС® у пациентов с сахарным диабетом следует проводить соответствующие диагностические исследования, в том числе пробу с физической нагрузкой, для выявления и лечения ИБС.
При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию гипогликемических средств.
Гиперкалиемия
Применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС, может приводить к развитию гиперкалиемии.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с сахарным диабетом, пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, повышающие содержание калия, и/или у пациентов с сопутствующим заболеваниями, гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
При рассмотрении вопроса об одновременном применении таких препаратов следует оценить соотношение польза/риск.
Основными факторами риска развития гиперкалиемии являются:
- Сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст старше 70 лет;
- Одновременное применение лекарственных препаратов, влияющих на РААС и/или вызывающих повышение содержания калия в сыворотке крови. К лекарственным препарат, которые могут вызвать гиперкалиемию, относятся заменители пищевой соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, амилорид, триамтерен), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа [ЦОГ-2]), гепарин, иммуносупрессивные средства (циклоспорин и такролимус), а также ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол);
- Сопутствующие состояния, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся некрозом тканей (острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).
Пациентам с высоким риском развития гиперкалиемии необходимо проводить тщательный мониторинг содержания калия в сыворотке крови (см. раздел Взаимодействия с другими лекарственными средствами).
Сорбитол
Лекарственный препарат содержит сорбитол. Не следует применять препарат МИКАРДИС® у пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.
Этнические особенности
Ингибиторы АПФ и АРА II (включая телмисартан) могут оказывать менее выраженное антигипертензивные действие у пациентов негроидные расы. Возможно, это связано со снижением активности ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас.
Прочее
Как и при лечении любыми гипотензивными препаратами, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
По 7 таблеток в блистер из полиамид/алюминий/ПВХ.
По 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку (для дозировки 40 мг).
По 2, 4 или 8 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку (для дозировки 80 мг).
Хранить при температуре не выше 30 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять после истечения срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-№(000159)-(РГ-RU)
Дата регистрации
2021-03-18
Владелец регистрационного удостоверения
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГМБХ
Германия
Производитель
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ФАРМА ГМБХ & КО КГ
Германия
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ЭЛЛАС А Е
Греция
Представительство
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ООО
Россия
Аналоги Микардис
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 701
Немного фактов
Микардис – лекарственное средство, применение которого необходимо при артериальной гипертензии, так как препарат имеет выраженное гипотензивное действие. Такой эффект лекарства обусловлен вхождением в его состав телмисартана, являющегося представителем группы препаратов-антагонистов рецептора ангиотензина ІІ. Телмисартан вытесняет и замещает вредный для человеческого организма гормон ангиотензин второго типа. Обладает сосудорасширяющим действием, при этом, не влияя на нормальную динамику сердечных ритмов.
Микардис относится к группе препаратов, блокирующих ангиотензин превращающий фермент, тем самым способствуя улучшению состояния пациента при различных сердечно-сосудистых заболеваниях. Тормозит повышение артериального давления, обусловленное гормоном ангиотензином ІІ, и уже в течение трех часов после приема достигает максимальной концентрации в плазме крови. Имеет длительное действие, которое сохраняется на протяжении более чем двадцати четырех часов после приема Микардиса.
Препарат производится немецкой семейной фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim, основанной еще в 1885-м году Альбертом Берингером в городе Ингельхайм. Входит в двадцатку крупнейших фармацевтических корпораций мира, лекарственная продукция компании экспортируется в сто сорок две страны мира, представительство фирмы есть и в России с 1992-го года. Является членом Европейской федерации фармацевтической промышленности и ассоциаций. Продукция компании имеет высокий спрос на отечественном рынке.
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Микардис производится и выпускается в виде овальных таблеток белого цвета для перорального использования с фирменным знаком на них. Таблетки помещаются в алюминиевые серебристые блистеры объемом в семь таблеток каждый. Всего в картонной упаковке с препаратом может находиться два или четыре таких блистера. Таким образом, объем одной упаковки может равняться четырнадцати или двадцати восьми таблеткам. Кроме того, каждая пачка с лекарственным средством содержит в себе инструкцию по применению, служащую источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата.
В состав препарата входит основной действующий компонент телмирастан, концентрация которого в одной таблетке может равняться сорока или восьмидесяти миллиграммам. Дополнительными действующими элементами являются гидроксид натрия, стеарат магния, повидон, а также сорбит.
Показания к применению
Микардис рекомендован к использованию при возникновении ряда симптомов и заболеваний сердечно-сосудистой системы, в основном при артериальной гипертензии эссенциального типа. Также способствует профилактике ишемической болезни сердца и инфаркта миокарда, снижает вероятность возникновения этих заболеваний. Также показан к использованию больными диабетом второго типа, у которых диагностировано поражение органов-мишеней. Применяется как в виде составляющей комплексной терапии и лечения, так и в виде средства, назначаемого отдельно, без комбинирования с другими лекарственными препаратами.
Перед началом применения препарата нужно проконсультироваться с врачом, пройти все необходимые обследования и анализы для того, чтобы установить точный диагноз и подтвердить наличие показаний к началу приема лекарственного средства.
Способ применения и дозировка
Микардис применяется перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без измельчения и пережевывания, запивая водой. При артериальной гипертензии стандартная рекомендованная доза составляет сорок миллиграмм телмисартана в сутки, которая при необходимости может быть увеличена вдвое. Для профилактики заболеваний сердца нужно принимать по восемьдесят миллиграмм лекарственного средства в день. Эффективность лечения будет достигнута в случае постоянного приема Микардиса в такой дозировке на протяжении одного-двух месяцев.
Для некоторых групп пациентов рекомендуется пониженная суточная доза телмисартана в размере двадцати миллиграмм. Такими особыми группами являются пациенты с нарушениями функционирования печени, почек, пребывающие на процедуре гемодиализа, а также люди пожилого возраста.
Таблетку с лекарственным средством следует принимать сразу же после того, как она была вынута из блистера. До этого, держать ее строго в блистере, в месте, удаленном от источника влаги.
Курс лечения определяется лично врачом на основании проведенных анализов, обследований и установленного диагноза. Все назначения режима дозирования, а также его изменения, должны проводиться под четким руководством врача и на основании его рекомендаций.
Передозировка и побочные действия
В инструкции по применению не указывается сведений о выявленных случаях передозировки телмирастаном. Тем не менее, в случае превышения указанной в инструкции дозировки возможны такие симптомы как выраженное снижение артериального давления и нарушение сердечных ритмов. При передозировке рекомендуется промывание желудка. Следует вызвать скорую для оказания помощи пациенту, который в дальнейшем должен находится под пристальным контролем врачей.
В ходе проведенных клинических исследований были выявлены возникающие в некоторых редких случаях побочные реакции на телмисартан, среди которых: цистит, фарингит, синусит, анемия, гиперкалиемия и гипергликемия, психоэмоциональные расстройства, нарушение режима сна, нарушение сердечных ритмов, расстройства органов желудочно-кишечного тракта, боли в спине и груди. Также возможны аллергические реакции на препарат, проявляющиеся покраснениями, зудом и ангионевротическим отеком.
Противопоказания к использованию
Микардис не рекомендуется к применению пациентами с повышенной восприимчивостью к составляющим компонентам препарата, а также при инфаркте миокарда в острой стадии и кардиогенном шоке. Запрещено использование препарата при нарушениях функционирования печени и почек в тяжелой степени, при обструктивных заболеваниях желчных путей.
Не рекомендовано использование лекарственного средства беременными, а также в период кормления грудью. Следует взвешивать возможные риски для здоровья плода и пользу для матери, в случае, если первые преобладают, необходимо воздержаться от приема препарата.
В период использования препарата категорически запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами в связи с тем, что он вызывает такие симптомы как головокружение и сонливость. Нарушение этого предостережения может повлечь за собой угрозу, как здоровью самого пациента, так и здоровью окружающих его людей.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Не рекомендуется комбинированное употребление телмисартана вместе с алкоголем, так как у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями это может привести к усилению симптомов, в связи с антигипертензивным эффектом.
Не рекомендуется совместное использование с дигоксином, так как телмисартан способствует повышению его концентрации в плазме крови, что может привести к гиперкалиемии. Не использовать одновременно с калийсодержащими препаратами, диуретиками, препаратами лития.
Осторожно комбинировать с другими лекарственными препаратами антигипертензивного действия. Кортикостероиды способны снижать эффективность телмисартана.
Любые лекарственные взаимодействия должны осуществляться только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.
Аналоги
Микардис имеет аналоги и заменители на фармацевтическом рынке представленные как препаратами, содержащими телмисартан в составе, так и препаратами с другими активными действующими веществами. Среди них отмечаем такие как: Прайтор, Телпрес, Телмиста, Хипотел, Адвант, Атаканд, Кандекор, Кантаб, Хизарт, Лозап и другие. Консультация врача поможет подобрать наиболее эффективное средство именно для вашего состояния и симптомов болезни.
Условия продажи и хранения
Отпускается строго по наличию у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 30-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 4 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
Цены на Микардис в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 701 руб.
Сертификаты и лицензии
Микардис® (Micardis®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Микардис®
💊 Состав препарата Микардис®
✅ Применение препарата Микардис®
📅 Условия хранения Микардис®
⏳ Срок годности Микардис®
Описание лекарственного препарата
Микардис®
(Micardis®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.
Дата обновления: 2016.07.05
Код ATX:
C09CA07
(Телмисартан)
Лекарственные формы
| Микардис® |
Таб. 40 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-(000159)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. 80 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-(000159)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Микардис®
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «51Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) — 12 мг, меглюмин — 12 мг, сорбитол — 168.64 мг, магния стеарат — 4 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «52Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6.72 мг, поливидон (коллидон 25) — 24 мг, меглюмин — 24 мг, сорбитол — 337.28 мг, магния стеарат — 8 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат.
Фармакодинамика
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%.
При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии — 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.
Выведение
T1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.
Показания препарата
Микардис®
- артериальная гипертензия;
- снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис® составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.
Побочное действие
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.
Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).
Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.
Противопоказания к применению
- обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
- непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- нарушения функции печени и/или почек;
- снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- хроническая сердечная недостаточность;
- стеноз аортального и митрального клапана;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Микардис® противопоказано при беременности.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При диагностировании беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II проводилось во II триместре беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и костей черепа у плода.
Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.
Терапия препаратом Микардис® противопоказана в период грудного вскармливания.
Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью).
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.
С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.
Особые указания
У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис® для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.
В качестве альтернативы препарат Микардис® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис® Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).
У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис® (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Микардис® менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Передозировка
Случаи передозировки не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.
Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.
Условия хранения препарата Микардис®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Микардис®
Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГМБХ
(Германия)
|
|
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ ООО «Берингер Ингельхайм» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Телзап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Телминорм®
(MICRO LABS, Индия)
Телмисартан
(КРКА-РУС, Россия)
Телмисартан
(АТОЛЛ, Россия)
Телмисартан Фармасин…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Телмисартан ШТАДА
(НИЖФАРМ, Россия)
Телмисартан-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Телмисартан-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Телмиста®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Телмифорс
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги