Миоластан инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки

Содержание

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит тетразепама 50 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, усиливает ГАМКергические влияния в ЦНС.

Показания

Контрактуры при дегенеративных поражениях позвоночника, неврологические контрактуры со спазмами, кривошея, боль в спине и пояснице.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная недостаточность, беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь. 1-й день — по 1/2–1 табл. (25–50 мг), желательно вечером. Затем, постепенно увеличивая дозу на 1/2–1 табл. в день, — до 3–6 (в исключительных случаях — до табл. в день в 3–4 приема. Детям — 4 мг/кг в день. Длительность лечения должна быть ограниченной.

Побочные действия

Сонливость, раздражительность, агрессивность, снижение скорости реакции, миастения, синдром отмены (тревога, миалгия, бессонница, кошмары, диспепсия, судороги), сыпь.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффекты миорелаксантов, нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, алкоголя, седативных, снотворных средств.

Передозировка

Меры предосторожности

Необходима осторожность и строгий медицинский контроль при лечении пациентов с миастенией. Следует иметь в виду сниженную скорость реакции. Кормящие матери на время лечения должны прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Боли в спине — одна из наиболее распространенных жалоб, которые пациенты предъявляют в общемедицинской практике. Часто они вызываются остеохондрозом позвоночника — дегенеративным поражением хряща межпозвонкового диска и реактивными изменениями со стороны тел смежных позвонков. Поражение межпозвонкового диска развивается вследствие его повторных травм (подъем тяжести, избыточная статическая и динамическая нагрузка, падения и др.) и возрастных дегенеративных изменений. Студенистое ядро, центральная часть диска, высыхает и частично утрачивает амортизирующую функцию. Фиброзное кольцо, расположенное по периферии диска, истончается, в нем образуются трещины, к которым смещается студенистое ядро, образуя выпячивание (пролапс), а при разрыве фиброзного кольца — грыжу. В настоящее время созданы препараты, оказывающие структурно-модифицирующее действие на хрящевую ткань (старое название — хондропротекторы). Типичным представителем группы является препарат хондро, назначаемый курсом по 4 месяца (эффект сохраняется 2 месяца после отмены). В пораженном позвоночном сегменте возникает относительная нестабильность позвоночника, развиваются остеофиты тел позвонков (спондилез), повреждаются связки и межпозвонковые суставы (спондилоартроз). Грыжи межпозвонковых дисков наиболее часто наблюдаются в нижних поясничных дисках, реже — в нижних шейных и верхних поясничных, крайне редко — в грудных. Грыжи диска в тело позвонка (грыжи Шморля) клинически не значимы, грыжи диска в заднем и заднебоковом направлении могут вызвать сдавление спинно-мозгового корешка (радикулопатию), спинного мозга (миелопатию на шейном уровне) или их сосудов.

Кроме компрессионных синдромов возможны рефлекторные (мышечно-тонические), которые обусловлены импульсацией из рецепторов в ответ на изменения в дисках, связках и суставах позвоночника — болезненный мышечный спазм. Рефлекторное напряжение мышц вначале имеет защитный характер, поскольку приводит к иммобилизации пораженного сегмента, однако в дальнейшем этот фактор становиться причиной возникновения боли. В отличие от компрессионных синдромов остеохондроза позвоночника, которые встречаются относительно редко, болевые мышечные спазмы возникают в течение жизни практически у каждого второго человека.

Классический пример болезненного мышечного спазма представляет люмбаго (поясничный прострел), который характеризуется резкой, простреливающей болью в пояснице, развивающейся, как правило, при физической нагрузке (подъем тяжести и др.) или неловком движении. Больной нередко застывает в неудобном положении, попытка движения приводит к усилению боли. При обследовании выявляют напряжение мышц спины, обычно сколиоз, уплощение поясничного лордоза или кифоз.

Люмбалгия — боль в спине — и люмбоишиалгия — боль в спине и по задней поверхности ноги — развиваются чаще после физической нагрузки, неловкого движения или переохлаждения, реже — без каких-либо причин. Боли носят ноющий характер, усиливаются при движениях в позвоночнике, определенных позах, ходьбе. Для люмбоишиалгии характерна боль в ягодице, в задненаружных отделах ноги, не достигающая пальцев. При обследовании выявляют болезненность, напряжение мышц спины и задней группы мышц ноги, ограничение подвижности позвоночника, часто сколиоз, симптомы натяжения (Ласега, Вассермана и др.).

На шейном уровне могут возникать рефлекторные мышечно-тонические синдромы: цервикалгия и цервикобрахиалгия, которые чаще развиваются после физической нагрузки или неловкого движения шеи. Цервикалгия — боль в шейной области, которая нередко распространяется на затылок (цервикокраниалгия). Цервикобрахиалгия — боль в шейной области, распространяющаяся на руку. Характерно усиление болей при движениях в шее или, наоборот, при длительном статическом положении (в кино, после сна на плотной высокой подушке и др.). При обследовании выявляют напряжение шейных мышц, часто наблюдается ограничение движений в шейном отделе, болезненность при пальпации остистых отростков и межпозвонковых суставов на стороне боли.

При компрессии нервного корешка (радикулопатии) кроме болезненного мышечного спазма и ограничений подвижности в позвоночнике и конечностях выявляются чувствительные, рефлекторные и (или) двигательные нарушения в зоне пораженного корешка. На поясничном уровне чаще поражаются пятый поясничный (L5) и первый крестцовый (S1) корешки, реже — четвертый поясничный корешок и очень редко — верхние поясничные корешки. Радикулопатии нижних шейных корешков встречаются значительно реже.

Болезненный мышечный спазм возникает и при другой довольно распространенной причине болей в спине и конечностях — миофасциальных болях, вызванных формированием так называемых триггерных зон в мышцах и (или) связанных с ними фасциях. Миофасциальные боли проявляются напряжением мышц и наличием в них триггерных точек, выявление которых осуществляется путем мануального исследования мышц. Активная триггерная точка — постоянный источник боли, усиливающийся при ее пальпации в мышце; латентная триггерная точка вызывает боль только при ее пальпации. Для каждой мышцы существует самостоятельный миофасциальный синдром с характерной локализацией боли при раздражении триггерной зоны, распространяющийся за пределы проекции мышцы на кожную поверхность. Очаговые неврологические нарушения отсутствуют, за исключением тех случаев, когда напряженные мышцы сдавливают нервный ствол.

Важно помнить, что боли в спине могут быть единственным симптомом при опухоли спинного мозга, сирингомиелии и других заболеваниях спинного мозга. Боли возникают при деструкции позвонков и поражении нервных корешков вследствие инфекционных процессов (туберкулезный спондилит, спинальный эпидуральный абсцесс), новообразованиях (первичные и метастатические опухоли позвоночника, миеломная болезнь), дисметаболических нарушениях (остеопороз, гиперпаратиреоз, болезнь Педжета). Боль в спине может быть следствием перелома позвоночника, его врожденных или приобретенных деформаций (сколиоза и др.), стеноза позвоночного канала, спондилолистеза, анкилозирующего спондилоартрита.

Она возможна при различных соматических заболеваниях (сердца, желудка, поджелудочной железы, почек, органов малого таза и др.) по механизму отраженных болей.

Обследование пациента с болью в спине требует тщательности. Нельзя любые боли в спине списывать на «остеохондроз» — состояние, которое при рентгенологическом исследовании выявляется у большинства людей среднего и пожилого возраста. Для неврологических проявлений остеохондроза позвоночника и миофасциальных болей характерны болезненный мышечный спазм и ограничение подвижности позвоночника.

Диагноз рефлекторных и компрессионных осложнений остеохондроза основывается на клинических данных и требует исключения других возможных причин болей в спине. Рентгенографию позвоночника используют, в основном, для исключения врожденных аномалий и деформаций, воспалительных заболеваний (спондилитов), первичных и метастатических опухолей. Рентгеновская КТ или МРТ позволяет выявить грыжу диска, определить ее размеры и локализацию, а также обнаружить стеноз позвоночного канала, опухоль спинного мозга.

Диагноз миофасциальных болей основывается на клинических данных (выявление болезненного мышечного напряжения одной или нескольких мышц) и требует исключения других возможных причин боли; дифференциальный диагноз с рефлекторными синдромами (мышечно-тоническими синдромами) вследствие остеохондроза позвоночника часто вызывает сложности; возможно сочетание этих заболеваний.

Лечение рефлекторных синдромов и радикулопатий вследствие остеохондроза основывается в остром периоде на обеспечении покоя — больному рекомендуется избегать резких наклонов и болезненных поз. Предписаны постельный режим в течение нескольких дней до стихания резких болей, жесткая постель (щит под матрац), прием миорелаксантов центрального действия, при необходимости — также дополнительно анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств. Для облегчения передвижения в этот период следует надеть шейный или поясничный корсет (фиксирующий пояс). Можно использовать физиотерапевтические анальгезирующие процедуры, втирание обезболивающих мазей, компрессы с 30–50-процентным раствором димексида и новокаином, новокаиновые и гидрокортизоновые блокады. При ослаблении болей рекомендуют постепенное увеличение двигательной активности и упражнения на укрепление мышц.

При хроническом течении рефлекторных синдромов и радикулопатий могут быть эффективны мануальная терапия, рефлексотерапия, физиотерапевтическое лечение, санаторно-курортное лечение. Хирургическое лечение (удаление грыжи диска) необходимо в тех редких случаях, когда возникает сдавление спинного мозга или корешков конского хвоста. Хирургическое лечение также показано при дискогенной радикулопатии, сопровождающейся выраженным парезом, и при длительном (более трех-четырех месяцев) отсутствии эффекта от консервативного лечения и наличии большой грыжи диска. Для профилактики обострений остеохондроза рекомендуют избегать провоцирующих факторов (подъем больших грузов, ношение тяжелой сумки в одной руке, переохлаждение и др.), регулярно заниматься лечебной гимнастикой.

При миофасциальных болях необходимо, чтобы мышца находилась в покое в течение нескольких дней. В качестве лечения можно назначать упражнения на растяжение мышц (постизометрическая релаксация), физиотерапию, рефлексотерапию или местное введение анестетиков в триггерные зоны, компрессы с димексидом и анестетиками.

Как уже было отмечено, и при острых болях, и при хронических болевых синдромах большое значение имеет лечение болезненного мышечного спазма. Тоническое напряжение мышц может не только само по себе быть причиной боли, но и способно вызвать деформацию и ограничивать подвижность позвоночника, а также обуславливать компрессию проходящих вблизи нервных стволов и сосудов. Для его лечения помимо нестероидных противовоспалительных средств, анальгетиков, (например, нимулид в форме трансдермального геля для местной терапии или в форме лингвальных таблеток при остром болевом синдроме), физиотерапии и лечебной гимнастики в качестве препаратов первого ряда применяют миорелаксанты — препараты, способные разорвать «порочный круг» болевого синдрома [2].

Для лечения болезненного мышечного спазма миорелаксанты используются внутрь или парентерально. Снижая рефлекторное мышечное напряжение, миорелаксанты уменьшают боль, улучшают двигательные функции и облегчают проведение лечебной физкультуры. Лечение миорелаксантами начинают с обычной терапевтической дозы и продолжают до тех пор, пока сохраняется болевой синдром; как правило, курс лечения составляет несколько недель. В ходе целого ряда исследований удалось доказать, что при болезненном мышечном спазме добавление к стандартной терапии (нестероидные противовоспалительные средства, анальгетики, физиотерапия, лечебная гимнастика) миорелаксантов приводит к более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и улучшению подвижности позвоночника.

В качестве миорелаксантов применяются мидокалм, баклофен и сирдалуд. Миорелаксанты обычно не комбинируют друг с другом. Для снятия болезненных мышечных спазмов можно также использовать диазепам (седуксен, реланиум) в индивидульно подобранной дозе.

Баклофен оказывает миорелаксирующее действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат близок по структуре к γ -аминомасляной кислоте (ГАМК); он связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения эксцицаторных аминокислот (глутамата, аспратата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение мышечного тонуса; баклофен также оказывает умеренное центральное анальгезирующее действие. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 ч после приема. Начальная доза составляет 15 мг в сутки (в три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта, препарат принимают во время еды. Обычные дозы для лечения болезненного мышечного спазма 20—30 мг. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60—75 мг в сутки. Побочные эффекты чаще проявляются сонливостью, головокружением. Иногда возникают тошнота, запор, диарея, артериальная гипотония; требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста.

Сирдалуд (тизанидин) — агонист α-2 адренергических рецепторов. Препарат снижает мышечный тонус вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга; сирдалуд обладает также умеренным центральным анальгезирующим действием. При приеме внутрь максимальная концентрация сирдалуда в крови достигается через час, прием пищи не влияет на его фармакокинетику. Начальная доза препарата составляет 6 мг в сутки в три приема, средняя терапевтическая доза — 12—24 мг в сутки, максимальная доза — 36 мг в сутки. В качестве побочных эффектов отмечаются сонливость, головокружение, незначительное снижение артериального давления; требуется осторожность при приеме препарата больными пожилого возраста.

Мидокалм (толперизон) в течение длительного времени широко используется при лечении рефлекторных и компрессионных осложнений дегенеративно-дистрофических изменений позвоночника (остеохондроз, спондилез, спондилоартроз) и миофасциальных болей [3]. Мидокалм оказывает преимущественно центральное миорелаксирующее действие. Снижение мышечного тонуса при приеме препарата связывается с угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной фармации и подавлением спинно-мозговой рефлекторной активности. Препарат обладает умеренным центральным анальгезирующим действием и легким сосудорасширяющим влиянием. Прием мидокалма начинают с 150 мг в сутки три раза в день, постепенно увеличивая дозу до получения эффекта, у взрослых обычно до 300—450 мг в сутки. Для быстрого эффекта препарат вводится внутримышечно по 1 мл (100 мг) два раза в сутки или внутривенно по 1 мл один раз в сутки.

Эффективность и безопасность применения мидокалма при болезненном мышечном спазме доказана в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования [4]. В восьми исследовательских центрах 110 больных в возрасте от 20 до 75 лет методом рандомизации получали мидокалм в дозе 300 мг в сутки или плацебо в сочетании с физиотерапией и реабилитацией в течение 21 дня. В качестве объективного критерия эффективности лечения рассматривают болевой порог давления, измеряемый с помощью специального прибора (Pressure Tolerance Meter) в 16 симметричных точек туловища и конечностей. Кроме того, пациенты субъективно оценивали свое состояние по интенсивности боли, ощущению напряжения мышц и подвижности позвоночника; врач также оценивал напряжение мышц и подвижность позвоночника. Перед началом лечения и после его окончания проводилось развернутое клиническое и лабораторное обследование, включая ЭКГ, измерение артериального давления, биохимический анализ крови по 16 показателям.

Согласно результатам исследований, применение мидокалма достоверно снижает болезненный мышечный спазм, измеряемый объективно инструментальным методом. Различие между группами лечения и плацебо, которое отмечалось уже на четвертый день, постепенно увеличивалось и становилось статистически достоверным на 10-й и 21-й дни лечения, которые были выбраны в качестве конечных точек для доказательного сравнения. Анализ субъективной оценке результатов лечения, данной врачами и пациентами после его окончания (через 21 день), показал, что в группе больных, получавших мидокалм, достоверно чаще результаты лечения оценивались как очень хорошие, тогда как в группе плацебо эффект существенно чаще отсутствовал. Согласно субъективной оценке результатов лечения, данной больными после его окончания (через 21 день), каких-либо значимых различий, касающихся переносимости мидокалма и плацебо, выявлено не было. У подавляющего большинства больных отмечалась хорошая переносимость мидокалма. Результаты ЭКГ, биохимические и гематологические показатели в группе пациентов, принимавших как мидокалм, так и плацебо, также не различались.

Важно отметить, что более половины (62%) пациентов, включенных в исследование, получали другие виды терапии до начала исследования, и у большинства из них (68%) при этом не отмечалось улучшения. Это свидетельствует об эффективности мидокалма в лечении болезненного мышечного спазма, резистентного к другим видам терапии.

Введение мидокалма парентерально позволяет быстро снять боль и уменьшить мышечное напряжение. При вертеброгенном мышечно-тоническом синдроме внутримышечное введение 100 мг мидокалма ослабляет боль уже через 1,5 ч, а лечение мидокалмом в течение недели по 200 мг/сут в/м, а затем на протяжении двух недель по 450 мг/сут перорально имеет достоверное преимущество над стандартной терапией; при этом терапия мидокалмом не только позволяет уменьшить боль, но и снимает тревожность, повышает умственную работоспособность [1].

При болезненном мышечном спазме достоинствами мидокалма помимо эффективного миорелаксирующего и обезболивающиего эффекта являются отсутствие побочных эффектов и хорошее взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами, что во многих случаях позволяет уменьшить дозу последних и вследствие этого ослабить или даже полностью устранить их побочные эффекты, не снижая эффективности лечения.

Важным преимуществом мидокалма перед другими миорелаксантами является отсутствие седативного эффекта и мышечной слабости при его приеме. Это преимущество доказано в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования [5]. В исследовании вошли 72 здоровых добровольца в возрасте от 19 до 27 лет (средний возраст — 21,7 лет). Исследование проводилось в течение восьми дней, все это время добровольцы методом рандомизации получали 150 или 450 мг мидокалма в сутки в три приема либо плацебо — также в три приема. Нейропсихологические исследования осуществляются утром в первый и последний (восьмой) дни исследования до и после приема мидокалма через 1,5, 4 и 6 ч либо плацебо. Результаты исследования не показали каких-либо существенных различий в скорости сенсомоторных реакций и быстроте выполнения различных психологических тестов через 1,5, 4 и 6 ч после приема мидокалма в дозе 50 или 150 мг либо плацебо. Аналогичные исследования, проведенные на восьмой день с начала приема мидокалма, также не показали существенных различий в сравнении с группой плацебо. Это свидетельствует о хорошей переносимости мидокалма и возможности назначения его в тех случаях, когда по роду деятельности пациенту требуется сохранить быстроту реакций и способность концентрировать внимание, в том числе при вождении автомобиля.

Таким образом, болезненный мышечный спазм представляет собой одну из наиболее распространенных причин болей в спине (вследствие рефлекторных синдромов остеохондроза или миофасциальных болей). В таких случаях рекомендуется применение миорелаксантов в комбинации с различными лекарственными средствами, физиотерапией и лечебной гимнастикой. В последние годы доказана эффективность и безопасность миорелаксанта мидокалма, который не вызывает седативного эффекта и выпускается в форме для парентерального введения с целью быстрого купирования болевого синдрома.

Литература.

1. Авакян Г. Н., Чуканова Е. И., Никонов А. А. Применение мидокалма при купировании вертеброгенных болевых синдромов // Журн. неврол. и психиат. 2000. № 5. С. 26-31.
2. Парфенов В. А., Яхно Н. Н. Неврология в общемедицинской практике. — М., 2001.
3. Парфенов В. А. Мидокалм в неврологической практике // Лечение нервных болезней. 2002. № 2. С. 10-12.
4. Pratzel H. G., Alken R. G., Ramm S. Efficacy and tolerance of repeated doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial // Pain. 1996. Vol. 67.- P. 417-425.
5. Dulin J., Kovacs L., Ramm S. et al. Evaluation of sedative effects of single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone hydrochloride. Results of a prospective, randomized, double-blind, placebo-controlled trial // Pharmacopsychiat. 1998. Vol. 31. P. 137-142.

В. А. Парфенов, доктор медицинских наук, профессор ММА им. И. М. Сеченова
Т. Т. Батышева, кандидат медицинских наук Поликлиника восстановительного лечения №7 Москвы

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

МИОЛАСТАН

(MYOLASTAN)

Общие характеристики:

Международное название: тетразепам — 7-хлор-5-(циклогексен-3-іл)-1,3-дигідро-1-метил-2Н-1,4-бензодіазепін-2-он;

основные физико-химические свойства: беловатые таблетки, покрытые оболочкой, правильной округлой формы, однородного цвета, без вкраплений, с линией деления на одной стороне

одна таблетка содержит 50 мгтетразепаму;

крахмал рисовый, кополивидон, лактоза, магния стеарат, тальк, бутилфталат, полиметакрилатгранульований катионный, полиэтиленгликоль 1500 (Макрогол 1500), кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, делимые.

Фармакологическая группа. Мио релаксанты центрального действия. Код АТС М 03В Х 07.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Тетразепам принадлежит к классу бензодиазепинов. Основной механизм действия тетразепаму обусловлен пидсиленнямГАМК-эргичность процессов в головном и спинном мозге: тетразепам стимулюебензодиазепинови рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов домедиатору.

Кроме выраженной мышечно-релаксирующей действия он проявляеанксиолитичний, седативный, снотворный, анти судорожный, амнезирующему эффекты.

Фармакокинетика. Тетразепам быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, обнаруживается в крови уже через 14 минут после приема. Биодоступность высокая. В крови тетразепам присутствует в основном в неизмененном виде.

Тетразепам связывается с белками в высоких степени да не вытесняется из этой связи различными анальгетиками и противовоспалительными препаратами in vitro.

Метаболизм тетразепаму происходит в основном в печени. Фермент-индуцирующих действия на клиренс феназона (антипирина) не существует.

Тетразепам преимущественно выводится с мочой (70%) и в меньшей степени — с калом (30%); главным метаболитом еглюкуронконьюгований 3 ‘гидрокситетразепам. Время полувыведения препарата установить 22 ± 4:00.

Не существует разницы в параметрах фармакокинетики при разовом приеме препарата и многократном применении тетразепаму.

Прием пищи не зминюефармакокинетичного профиля тетразепаму. Бензодиазепины проникают через плаценту и в грудное молоко.

У пациентов пожилого возраста наблюдается удлинение времени полувыведения, поэтому рекомендуется снижение дозы.

Кинетика тетразепаму незначительно изменяется при заболеваниях почек, особенно тяжелых, поэтому рекомендуется снижение дозы при тяжелых нарушениях функции почек.

У больных с недостаточностью печени наблюдалось замедленное выведение препарата, поэтому необходимо снижение дозы.

 Показания. Поддерживающее лечение болезненных мышечных контрактур в ревматологии.

 Способ применения и дозы.

Амбулаторные больные. Начинают лечение с одной таблетки по 50 мг вечером, перед сном. Дозу можно постепенно увеличивать (пополам таблетки в сутки) до максимальной суточной дозы в 100 мг. Эту дозу назначают в два или три приема в сутки, с приемом более высокой дозы перед сном, или в виде однократной дозы на ночь.

Госпитализированы больные тахвори, находящихся на постельном режиме. Начинать лечение рекомендуется с 1 таблетки перед сном. Дозу повышают постепенно (по половине таблетки в сутки) с обычно эффективной дозы в 150 мг в сутки. Эта доза может быть назначена в два (1 таблетки утром и две — вечером, перед сном) или три приема.

Лица пожилого возраста. Дозы необходимо снизить: например, достаточной может быть половина стандартной дозы.

Дети. Миоластан противопоказан дитя возрасте до 1 года. Суточная доза для детей старше 1 года не должна превышать 4 мг / кг массы тела.

Курс лечения Миоластаном составляет 4 недели (как для всех бензодиазепинов).

При печеночной и почечной недостаточности лечение начинают с минимальной дозы (50 мг). В зависимости от реакции больного на лечение доза может быть увеличена.

Побочное действие. Побочное действие препарат узалежить от дозы и индивидуальной чувствительности больного: антероградная амнезия, головокружение, астения, сонливость (в основном у пациентов пожилого возраста), замедленная психическая активность, мышечная гипотония. В некоторых лиц (особенно у детей и пожилых пациентов) отмечались парадоксальные реакции: раздражительность, агрессивность, возбудимость, синдром бредовой конфузия, галлюцинации.

Реакции повышенной чувствительности, иногда тяжелые, включая отек Квинке, крапивница и экзему. Зудящие кожные высыпания пятнисто-папулезной, эритематозного характера. Очень редко множественных эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Длительное применение препарата (преимущественно в высоких дозах) может привести к развитию физической зависимости, а прекращение лечения — до синдрома отмены. Такой эффект чаще наблюдается при приеме бензодиазепинов с коротким периодом полувыведения, чем при прийомибензодиазепинив с длинным периодом полувыведения (несколько дней).

Противопоказания. Аллергия к бензодиазепинов, декомпенсированная дыхательная недостаточность, апноэ во сне. Дети до 1 года.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Риск развития синдрома отмены увеличивается при комбинации с бензодиазепинами, которые назначаются как анксиолитики или снотворные.

Не рекомендуется одновременное применение Миоластану с алкоголем и лекарственными препаратами, содержащими спирт (поскольку алкоголь потенцирует седативный эффект бензодиазепинов).

Несовместимости, которые необходимо принять во внимание:

-другие Депрессанты ЦНС: производные морфина (анальгетики и противокашлевые препараты), барбитураты, некоторые антидепрессанты, Н 1- антигистамины с седативным действием, анксиолитики, такие как бензодиазепины, нейролептики, клонидин и родственные соединения при одновременном применении с Миоластаном могут усиливать депресиюЦНС, что будет иметь серьезные последствия, особенно для водителей транспорта и операторов машин.

Цизаприд временно повышает седативный эффект бензодиазепинов путем повышения скорости их всасывания.

Клозапин. Риск коллапса с остановкой дыхания и / или сердца увеличивается при комбинации клозапина с бензодиазепинами.

Передозировки. При приеме больших доз основным симптомом передозировки глубокий сон, который может перейти в кому и зависит от количества принятого препарата.

При отсутствии комбинации с другими психотропными препаратами прогноз благоприятный, если больной получает соответствующее лечение. В случаях передозировки необходим контроль за дыхательной и сердечно-сосудистой функции в специализированных отделениях больниц.

Для диагностики и лечения случайных или сознательных передозировок бензодиазепинов может быть застосованийфлумазенил.

Особенности применения.

Предупреждение.

· Лечение бензодиазепинами может вызвать состояние физической и психической зависимости. Очевидно, наступлению зависимости способствуют различные факторы: длительность лечения, доза, комбинация с другими препаратами (психотропными веществами, анксиолитиками, снотворными препаратами, алкоголем), наличие лекарственной или нелекарственной зависимости анамнезе. Все это может привести к синдрому отмены при прерывании лечения. Симптомами этого синдрома отмены являются: бессонница, головная боль, выраженная тревога, мышечные боли, ригидность мышц, повышенная возбудимость, возбуждение, даже спутанность сознания. В исключительных случаях наблюдались тремор, галлюцинации, судороги.

· При длительном применении препарата может развиться привыкание.

· Назначать Миоластан при болезненных контрактурах мышц рекомендуется в основном на короткий период. При необходимости длительной терапии или назначении высоких доз целесообразно объяснить больному, как можно постепенно отменить препарат (в течение нескольких дней аботижнив).

· При приеме Миоластану на ничможе наблюдаться антероградная амнезия, особенно, если сон больного непродолжительное (ранний подъем через внешние события).

· Миоластан у детей может применяться только в крайних случаях (тяжелая спастический синдром). Продолжительность курса лечения должна быть как можно короче.

Предостережение ..

· Миастения — призначенняМиоластану вызывает обострение симптомов. Рекомендуется применять препарат только в исключительных случаях и под усиленным контролем.

· Алкоголь — употребление алкогольных напитков в ходе курса лечения не рекомендуется.

· Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности необходимо снижение дозировки.

· При печеночной недостаточности назначения Миоластану может привести к энцефалопатии. В связи с замедлением экскреции препарата необходимо снижение дозировки.

· У пациентов с дыхательной недостаточностью необходимо учитывать суп рессорный эффект бензодиазепинов (обострение гипоксии может вызвать тревогу само по себе, что обусловливает госпитализации больного в отделение интенсивной терапии).

· Условия отмены препарата. Прерывание терапии после длительного курса лечения или при подозрении в зависимости от препарата может привести к синдрому отмены. Пациента необходимо предупредить об этом; лечения необходимо прерывать постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель.

· Комбинация декилькохбензодиазепинив не приносит пользы и может увеличивать риск возникновения зависимости от препарата.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Необходимо обратить внимание пациентов на риск возникновения сонливости, связанной с применением препарата (водителей, операторов машин). Комбинации с другими лекарствами могут усиливать седативное диюМиоластану.

Беременность. У человека тератогенный риск, вероятно, очень незначительный, однако рекомендуется избегать назначения Миоластану течение первого триместра беременности. Не следует назначать высокие дозы препарата в последнем триместре беременности из-за риска возникновения у новорожденного гипотонии и респираторного дистресса. Синдром отмены может возникать у младенцев в возрасте от нескольких дней до нескольких недель.

Лактация. При применении Миоластану не рекомендуется кормить грудью.

Условия Хранить при комнатной температуре в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Миотокс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005821

Торговое наименование:

Миотокс.

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Ботулинический токсин типа А – гемагглютинин комплекс.

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав на 1 флакон:

Наименование компонента	Количество
Действующее вещество:
Ботулинический токсин типа А – гемагглютинин комплекс	100 ЕД
Вспомогательные вещества:
Альбумин человека	0,5 мг
Натрия хлорид	9,0 мг
Вода для инъекций	до 1 мл

Описание:

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксант периферического действия.

Код ATX:

М03АХ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Молекула ботулинического токсина типа А состоит из двух цепей: тяжелой (с молекулярной массой 100 000 Да) и легкой (с молекулярной массой 50 000 Да), соединенных дисульфидной связью.
Тяжелая цепь обладает высоким сродством к специфическим рецепторам, локализованным на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь характеризуется Zn²⁺ – зависимой протеазной активностью. Она специфична в отношении цитоплазматических участков синаптосомально связанного протеина с молекулярной массой 25 000 Да (SNAP-25), принимающего участие в процессах экзоцитоза.
Первая стадия действия ботулинического токсина типа А заключается в специфическом связывании молекулы с пресинаптической мембраной.
Вторая стадия – проникновение связанного токсина в цитоплазму нейронов путем эндоцитоза. Внутри клетки легкая цепь проявляет Zn²⁺-зависимую протеазную активность, избирательно разрушая белок SNAP-25, что на третьей стадии приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических окончаний холинергических нейронов.
Конечным результатом является продолжительная хемоденервация.
При внутримышечной инъекции ботулинического токсина типа А развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретен посредством ингибирования гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Снижение гамма-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и уменьшает активность 1а-афферентов. Это приводит к снижению активности как мышечных рецепторов растяжения, так и эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клинически это проявляется в выраженном расслаблении инъецированных мышц и в значительном уменьшении боли в них. Наряду с процессом денервации в этих мышцах, идет процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных окончаний, что приводит к частичному восстановлению мышечных сокращений через 4-6 месяцев после инъекции.
Клинически отмечается выраженное расслабление мышц, в которые была произведена инъекция. В денервированных мышцах происходит процесс реиннервации за счет формирования латеральных отростков нервных окончаний через 12 недель после инъекции, что приводит к восстановлению мышечных сокращений. Однако, отростки эффективны частично и впоследствии регрессируют, в то время как первичная нейромышечная передача активируется.

Фармакокинетика

Фармакологический эффект препарата развивается в месте инъекции. Доказано, что пресинаптический захват и ретроградный аксональный транспорт препарата из места введения незначителен.
В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает существенных системных эффектов. Выводится почками в виде нетоксичных метаболитов.
Антитела к ботулиническому токсину типа А могут формироваться после повторных инъекций в 1-5 % случаев. Продукции антител способствует введение больших доз препарата, а также повторное введение в малых дозах через короткие промежутки времени (менее 14 дней). При формировании антител к ботулиническому токсину типа А эффект от его дальнейшего применения может быть сниженным.

Показания к применению

Препарат Миотокс применяют у пациентов при следующих заболеваниях:

• Блефароспазм;
• Цервикальная дистония (спастическая кривошея);
• Временная коррекция внешнего вида мимических морщин верхней трети лица (межбровных, лобных морщин и периорбитальных морщин) у взрослых.

Противопоказания

Общие:

• Гиперчувствительность в анамнезе к любому компоненту препарата;
• Воспалительный процесс в месте предполагаемой инъекции (инъекций);
• Острая фаза инфекционных заболеваний;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет.

Дополнительные противопоказания при применении при блефароспазме и коррекции морщин верхней трети лица:

• Выраженный гравитационный птоз тканей лица;
• Выраженные «грыжи» в области верхних и нижних век.
• Период менее 3 месяцев после перенесенной хирургической операции на лице.

Дополнительные противопоказания при коррекции морщин верхней трети лица:

• Миастения гравис или синдром Ламберта-Итона.

С осторожностью

Препарат применяют с осторожностью:

• У пожилых пациентов с отягощенным анамнезом и сопутствующей лекарственной терапией;
• У пациентов, имеющих дисфагию и аспирацию в анамнезе;
• У пациентов с патологическими изменениями роговицы (при проведении инъекции в области лица);
• У пациентов с экхимозами в месте введения препарата;
• У пациентов с нарушениями свертываемости крови и в случае сопутствующей терапии антикоагулянтами;
• В случае выраженной слабости или атрофии в мышце, в которую планируется вводить препарат;
• У пациентов с периферической моторной нейропатией (например, при амиотрофическом боковом склерозе или моторной нейропатии);
• У пациентов с субклиническими или клиническими признаками нарушения нервно-мышечной передачи (например, при миастении гравис или синдроме Ламберта-Итона);
• У больных, имеющих высокий риск развития закрытоугольной глаукомы, включая анатомическое сужение угла передней камеры глаза.
• У пациентов с повышенной чувствительностью к препаратам, содержащим белки, следует учитывать риск развития аллергической реакции и до проведения процедуры оценивать возможную пользу от лечения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Миотокс при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения.
Введение препарата должно осуществляться только врачами соответствующей квалификации, которые получили специальную подготовку для проведения данного вида лечения и с использованием необходимого оборудования. Допускается проведение инъекций амбулаторно в условиях процедурного кабинета.
В начале терапии необходимо использовать минимальные рекомендуемые дозы. При последующих курсах инъекций эта доза может быть постепенно увеличена до максимально рекомендованной дозы, если это необходимо.
Универсальные оптимальные дозы и количество внутримышечных инъекций не определены для всех показаний. В таких случаях индивидуальный режим лечения для конкретного пациента должен быть определен врачом в соответствии с выраженностью и локализацией мышечной гиперактивности. Оптимальные дозы должны подбираться с помощью титрации, но рекомендуемая максимальная доза препарата не должна быть превышена. В некоторых случаях для более точного установления локализации патологического процесса используется электромиография.
Приготовление и хранение разведенного препарата

Приготовление разведенного раствора и его набор в шприц следует проводить на рабочей поверхности, покрытой бумажным полотенцем в полиэтиленовой подкладке, что дает возможность быстро удалить пролитый препарат.
Флакон препарата содержит 100 ЕД в 1,0 мл раствора. При необходимости, перед применением, для достижения желаемой концентрации, раствор препарата можно дополнительно развести 1-7 мл 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций. Флакон с препаратом помещают на рабочую поверхность и обрабатывают часть резиновой пробки этиловым спиртом. Пробку прокалывают стерильной иглой размером 23-25 G и вводят необходимое количество растворителя во флакон. Запрещается открывать флакон и удалять пробку. После вскрытия (прокалывания пробки флакона) препарат может храниться в оригинальном флаконе при температуре от 2 до 8 °С не более 72 часов. После разведения препарат может быть использован в течение 24 часов при условии правильного хранения. Неиспользованный препарат должен быть утилизирован в соответствии с действующими правилами уничтожения биологических отходов.
Препарат вводят инсулиновым или туберкулиновым шприцем. При введении препарата в мышцы лица положение пациента сидя, затылок зафиксирован.

Концентрации, получаемые при разведении препарата:

Объем 0,9 % раствора натрия хлорида для инъекций, добавленного во флакон (мл)	Полученный объем препарата во флаконе (мл)	Полученная доза (ЕД на 0,1 мл)
без добавления NaCl	1	10
1	2	5
1,5	2,5	4
3	4	2,5
4	5	2
7	8	1,25

Дозы, схемы и способы введения препарата при блефароспазме

Препарат Миотокс следует вводить внутримышечно в дозе 1,25-2,5 ЕД в каждую точку введения. При лечении двустороннего блефароспазма препарат вводить поверхностно внутримышечно шприцом с иглой калибром 28-30 G в следующие точки: две точки на верхнем веке, 1 точка на латеральной половине нижнего века и 1 точка у латерального угла глаза. Суммарная начальная доза не должна превышать 25 ЕД с каждой стороны.

Рис. 1. Точки введения препарата Миотокс при блефароспазме

Для профилактики возникновения птоза, как осложнения процедуры, необходимо избегать введения препарата вблизи мышцы, поднимающей верхнее веко. Для профилактики диплопии, как осложнения процедуры, необходимо избегать введения препарата в медиальную часть нижнего века.

Дозы, схемы и способы введения препарата при цервикальной дистонии (спастической кривошее)

Раствор препарата вводят иглой размером 25-30 G. В клинических исследованиях, проводившихся с целью установления безопасности и эффективности препарата при цервикальной дистонии, суммарная доза разведенного препарата составила 200 ЕД.
Как и при любом медикаментозном лечении, для пациентов, не получавших ранее терапии ботулиническим токсином, в качестве начальной дозы используется минимальная эффективная доза. Суммарная доза 200 ЕД распределяется между спастичными мышцами шеи: т. splenis capitis, т. trapesius, т. sternocleidomasoideus, т. scalenus и т. levator scapulae. Инъецируемые мышцы выбираются врачом в зависимости от типа дистонии (антеро-, ретро-, латеро- или торти-коллис) индивидуально для каждого пациента.
При сложных формах кривошеи или слабом эффекте от лечения следует провести ЭМГ мышц шеи для более точного установления локализации напряженных мышц.

Дозы, схемы и способы введения препарата при коррекции мимических морщин:

Оптимальные дозы и число точек инъекций в одну мышцу могут отличаться у разных пациентов, поэтому необходимо выбирать индивидуальный режим дозирования.
Согласно данным клинических исследований, суммарная доза препарата составляет 30-50 ЕД в зависимости от глубины морщин.

Сглаживание межбровных морщин

В процессе формирования межбровных морщин участвуют т. corrugator supercilii (мышца, сморщивающая бровь) и т. procerus (мышца гордецов).
Для определения места инъекций пациента просят нахмуриться, в этот момент хорошо пальпируются т. corrugator supercilii, при этом отмечают точку наиболее выраженной мышечной активности, которая должна находиться на 0,5 см выше верхнего медиального края брови. Аналогичным образом производят разметку на другой стороне. Отмечают точку введения препарата в т. procerus, которая располагается в середине линии, соединяющей медиальные края бровей.

Рис. 2. Точки введения препарата Миотокс для разглаживания морщин в межбровной области

Игла вводится в толщу брюшка, направление иглы – либо под углом 45 °спереди назад, медиально, либо под углом 90°. Глубина введения иглы – 7-10 мм. Если игла упрется в надкостницу, ее надо вытянуть из тканей на 1 мм и после этого ввести препарат.
В каждую отмеченную точку вводят от 4 до 6 ЕД препарата или вводят по 4-4,5 ЕД препарата в обозначенные три точки и по 3 ЕД в две дополнительные латеральные точки т. corrugator supercilii, которые располагаются на 5-7 мм выше и латеральнее первичных. Суммарная доза веденного при коррекции морщин межбровья препарата составляет 15-20 ЕД.
Для снижения риска развития птоза необходимо избегать введения препарата вблизи мышцы, поднимающей верхнее веко, особенно у пациентов с хорошо выраженной мышцей, опускающей бровь. При введении препарата в мышцу, сморщивающую бровь, инъекции необходимо производить в центральную часть мышцы, отступив не менее чем на 1 см выше дуги брови.

Сглаживание горизонтальных морщин в области лба

В образовании горизонтальных морщин в области лба участвует т. epicranius (надчерепная мышца), а именно ее лобная порция т. frontalis.

Для сглаживания лобных морщин пациента просят поднять брови и на максимуме амплитуды отмечают точки с наиболее выраженной мимической активностью. С целью исключения птоза брови, расстояние между точкой инъекции и верхним краем брови должно составлять не менее 2 см. Отмечается от 5 до 10 точек, их количество определяется врачом индивидуально для каждого пациента. Суммарная доза препарата, введенная в лобную мышцу должна составить 10-15 ЕД. Данное количество препарата равномерно распределяется на все отмеченные точки.

Рис. 3. Точки введения препарата Миотокс для разглаживания морщин в области лба

При проведении процедуры следует учитывать, что выраженные инволюционные изменения кожи лба ведут к значительному увеличению риска опущения бровей, что требует снижения дозировок или отказа от введения препарата во фронтальную область.
Для уменьшения риска птоза бровей инъекции должны осуществляться на расстоянии не менее 2-3 см от края брови.

Сглаживание морщин в периорбитальной области

Морщины, расходящиеся радиально вокруг глаз, так называемые «гусиные лапки», возникают в результате активности круговой мышцы глаза. Для выбора точек введения и дозы препарата пациента просят прищуриться и/или улыбнуться и в это время очерчивают примерные границы области с максимальным количеством складок.
Для коррекции «гусиных лапок» инъекции препарата проводят в проекции т. orbicularis oculi (круговая мышца глаза) в 2-4 точки с каждой стороны в область латеральной части нижнего века в местах максимальной мышечной активности. Точки должны располагаться на расстоянии не менее чем 1 см от наружного угла глаза в местах максимальной мышечной активности.

Рис. 4. Точки введения препарата Миотокс для разглаживания морщин в периорбитальной области

В каждую точку вводят 1-3 ЕД препарата, так чтобы суммарная доза препарата с каждой стороны составила 2,5-7,5 ЕД. Максимальная доза не должна превышать 20 ЕД препарата с каждой стороны за одну процедуру. Чтобы не нарушать пропорций лица необходимо тщательно следить за симметричностью расположения точек введения. Препарат в области «гусиных лапок» не вводится очень низко и глубоко, так как возможно нарушение симметричности углов рта и носогубной складки вследствие диффузии препарата в область т. zygomatius major (большая скуловая мышца).

Общие рекомендации для всех показаний к применению

При неэффективности первой процедуры, по сравнению с исходным состоянием, при любом выше описанном лечении, через 1 месяц после введения препарата, необходимо:

1. Клиническое подтверждение действия токсина на инъецированную мышцу (мышцы), которое может включать электромиографическое (ЭМГ) исследование, выполняемое опытным специалистом в специализированном отделении;
2. Анализ причин неэффективности процедуры, например, неадекватный выбор точек для инъекции, недостаточная доза, неправильная техника инъекции, признаки фиксированной контрактуры, слабость мышц-антагонистов, формирование токсиннейтрализующих антител;
3. Повторная оценка целесообразности лечения ботулиническим токсином типа А;
4. При отсутствии каких-либо нежелательных эффектов, связанных с первым введением препарата, при повторной процедуре должны быть соблюдены следующие условия: коррекция дозы с учетом анализа причин неэффективности предыдущей процедуры; ЭМГ-контроль; интервал между процедурами должен составлять не менее 3 мес.
5. При отсутствии эффекта от введения препарата или снижения его выраженности после повторных инъекций, следует рекомендовать другие методы лечения.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Адекватных исследований дозировок в гериатрической популяции не проводилось. Рекомендовано использование наименьшей дозы, необходимой для достижения эффекта, соблюдая наибольший клинически допустимый интервал между введениями. При лечении пожилых пациентов с отягощенным анамнезом и сопутствующей терапией необходимо соблюдать осторожность.

Побочное действие

Указанные побочные эффекты и нежелательные реакции выявлены в ходе клинических исследований, а также в ходе опыта применения препаратов, содержащих ботулинический токсин типа А в качестве действующего вещества.
Как правило, нежелательные реакции проявляются в течение первых дней после инъекции и являются преходящими. В редких случаях длительность нежелательных реакций может составлять несколько месяцев и более.
Локальная мышечная слабость отражает ожидаемое фармакологическое действие ботулинического токсина на мышцу. Однако большие дозы могут вызвать слабость мышц помимо непосредственно тех, что локализованы в месте инъекций.
Как и при любой инъекционной процедуре, в месте введения могут отмечаться локальная болезненность, воспаление, парестезии, гипестезии, уплотнение кожи, отечность, эритема, локализованная инфекция, кровотечение и / или гематомы. Связанная с процедурой боль и / или тревога могут приводить к вазовагальным реакциям, включая транзиторную гипотензию и обмороки.
Описано повышение температуры и возникновение гриппоподобного синдрома.
Указанные ниже побочные эффекты приведены в соответствии с частотой их возникновения и представлены для каждого показания: очень часто (≥1/10), часто (<1/10, ≥1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000).

Блефароспазм

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головокружения, парез мимической мускулатуры, паралич мимической мускулатуры.
Нарушения со стороны органа зрения:

Очень часто: блефароптоз.
Часто: точечный кератит, лагофтальм, сухость в глазах, фотофобия и повышенное слезоотделение, раздражение глаз.
Нечасто: кератит, эктропион (выворот века), диплопия, энтропион (заворот века), ухудшение и снижение остроты зрения.
Редко: отек века.
Очень редко: язвенный кератит, дефект эпителия роговицы, перфорация роговицы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: экхимозы.
Нечасто: сыпь / дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: раздражение и отек кожи лица.
Нечасто: утомляемость.

Цервикальная дистония (спастическая кривошея)

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: ринит и инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головокружение, гипертонус, гипестезия, сомноленция, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: диплопия и птоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто: одышка и дисфония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: дисфагия.
Часто сухость во рту, тошнота.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Очень часто мышечная слабость.
Часто: скованность и болезненность движений.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Очень часто: боль.
Часто: астения, гриппоподобный синдром, общее недомогание.
Нечасто: лихорадка.

Межбровные морщины

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Нечасто: инфекции.
Нарушения психики:

Нечасто: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, парестезии.
Нечасто: головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: птоз века.
Нечасто: блефариты, боль в глазах, нарушения зрения (включая снижение его остроты).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота.
Нечасто: сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: экхимозы, эритема, ощущение стянутости кожи.
Нечасто: отечность (лица, век, периорбитальной области), фотосенситизация, зуд, сухость кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: локальная мышечная слабость.
Нечасто: мышечные подергивания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: боль в области лица, отек места инъекции, боль / жжение в месте инъекции.
Нечасто: гриппоподобный синдром, астения, лихорадка.

Лобные морщины

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: ОРВИ.
Нарушения психики:

Часто: чувство напряженности.
Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: птоз брови, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения:

Очень часто: отек век.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: зуд лба.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: боль в области лба, гриппоподобный синдром.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:

Очень часто: синяки / кровоизлияния.

Периорбитальные морщины

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: гриппоподобный синдром.
Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: опущение латеральной части верхнего века, отек века.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: геморрагии в месте инъекции.
Нечасто: боль в месте инъекции, парестезии.
Примечание: геморрагии и боль в месте инъекции связаны с процедурой инъекции.

Передозировка

Симптомы передозировки ботулиническим токсином проявляются через некоторое время после инъекции.
Чрезмерные дозы могут вызвать локальный или дистанционный, генерализованный и нейромышечный паралич.
В случае передозировки при инъекции или случайном приеме внутрь пациент должен находиться под медицинским контролем в течение нескольких недель с целью наблюдения возможных симптомов увеличения мышечной слабости, локальной или удаленной от места инъекции, и которые могут включать: птоз, диплопию, дисфагию, расстройство речи, общую слабость или дыхательную недостаточность. Необходимо предусмотреть возможность оказания немедленной медицинской помощи, в том числе, в условиях стационара.
В случае поражения мышц глотки и пищевода может произойти аспирация с последующим развитием аспирационной пневмонии.
При параличе дыхательных мышц необходимо проведение интубации и перевод на искусственную вентиляцию легких до улучшения состояния пациента. В дополнении к другим мерам общего поддерживающего лечения, может потребоваться проведение трахеостомии и продолжительная искусственная вентиляция.
При передозировке введение противоботулинической сыворотки (антитоксина) целесообразно в течение первых 3 часов. Однако введение сыворотки не способно купировать уже развившиеся к моменту ее введения клинические эффекты ботулинического токсина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект ботулинического токсина типа А может усиливаться при одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов, эритромицина, тетрациклина, полимиксинов или спектиномицином, а также с другими лекарственными средствами, влияющими на нейромышечную передачу (например, миорелаксантами).
Эффект препарата может быть снижен действием производным 4-аминохинолина. Эффект введения различных серотипов ботулинического нейротоксина одновременно или с интервалом в несколько месяцев неизвестен. Возможно усугубление нейромышечной слабости при введении другого ботулинического токсина до исчезновения эффектов ранее введенного ботулинического токсина.
Исследования по лекарственному взаимодействию не проводились. Клинически значимых случаев лекарственного взаимодействия не описано.

Особые указания

Инъекции препарата Миотокс должен проводить врач высокой квалификации, прошедший курс специальной подготовки в лечении подобных состояний ботулиническим токсином типа А.
Препарат применяется в специализированных медицинских учреждениях, а также амбулаторно в условиях процедурного кабинета при наличии средств противошоковой терапии. Препарат хранится в отдельной закрытой маркированной коробке в холодильнике. Оставшийся после проведения инъекций неиспользованный раствор препарата, а также вспомогательные инструменты и материалы, находившиеся в контакте с препаратом (шприцы, иглы и т.д.), должны быть утилизированы в соответствии с действующими правилами уничтожения биологических отходов.
Рекомендуемые дозы и частота введения препарата не должны быть превышены в связи с потенциальным риском передозировки, чрезмерной мышечной слабости, дистантного распространения токсина и формирования нейтрализующих антител. При первичном курсе лечение необходимо начинать с самой минимальной рекомендуемой дозы для конкретного показания к применению.
Врачи и пациенты должны быть осведомлены, что побочные реакции могут возникнуть, несмотря на хорошую переносимость предыдущих инъекций. Необходимо соблюдать осторожность и внимательность при каждой процедуре.
Пациенты, получающие препарат в терапевтических дозах, могут также испытывать выраженную мышечную слабость.
Следует применять с крайней осторожностью и под постоянным контролем у пациентов с субклиническими или клиническими признаками нарушения нервно-мышечной передачи, например, при миастении гравис или миастеноподобных синдромах, у больных с периферическими моторными нейропатическими заболеваниями (например, боковым амиотрофическим склерозом или моторной нейропатией), а также у пациентов с сопутствующей неврологической патологией. Эти пациенты могут иметь повышенную чувствительность к данной группе препаратов даже в терапевтических дозах, что может приводить к развитию выраженной мышечной слабости и высокому риску возникновения клинически значимых системных эффектов, включая тяжелую дисфагию и нарушения дыхания. В таких случаях ботулинический токсин должен быть использован под контролем специалиста и только тогда, когда польза от лечения превышает риск. Больные с дисфагией и аспирацией в анамнезе должны лечиться с особой осторожностью.
При проведении инъекций в область лица у пациентов с высокой степенью миопии, закрытоугольной глаукомой, введение препарата определяется по результатам заключения офтальмолога. Редкое моргание, связанное с введением ботулинического токсина в круговую мышцу глаза, может приводить к возникновению патологических изменений роговицы, персистирующим дефектам эпителия, особенно у пациентов с патологией VII пары черепно-мозговых нервов, и требует дальнейшего наблюдения у специалиста. Следует тщательно изучить чувствительность роговицы глаз, которые были ранее оперированы, избегать введения препарата в область нижнего века для профилактики развития выворота века, а также активно лечить любые дефекты эпителиального покрова. Для этого могут применяться капли с защитными свойствами, мази, терапевтические мягкие контактные линзы, закрытие глаза повязкой или другим способом.
В мягких тканях век легко возникают экхимозы. Для снижения частоты их появления необходимо легко надавить на место инъекции сразу после введения препарата.
При отягощенном аллергологическом анамнезе, особенно при наличии у пациента повышенной чувствительности к препаратам, содержащим белки, следует учитывать риск возникновения аллергической реакции при оценке возможной пользы лечения.
Препарат необходимо с осторожностью применять в следующих случаях:
— При выраженной асимметрии лица,
— При птозе, дерматохалазисе.
— Глубоких рубцах,
— У пациентов с плотной кожей или при отсутствии значительного сглаживания вертикальных мимических межбровных морщин при механическом растяжении кожи.
Пациентам и лицам, осуществляющим уход, следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения нарушений глотания, речи и дыхания.
Следует с осторожностью вводить препарат в непосредственной близости от легких, особенно их верхушек.
Как и при любом методе лечения, дающем ранее обездвиженным пациентам возможность вернуться к физической активности, пациента следует предупредить о важности восстанавливать активность постепенно.
Перед инъекцией препарата Миотокс необходимо уточнить анатомию соответствующих областей и любые изменения анатомии в результате предшествовавших операций; следует избегать инъекций в легко повреждаемые анатомические структуры.
Формирование нейтрализующих антител к ботулиническому токсину может снижать эффективность препарата за счет инактивации биологической активности токсина. По данным клинических исследований, введение препарата с большей частотой и в больших дозах может приводить к росту случаев формирования антител. Потенциальное формирование антител может быть минимизировано путем введения наименьших эффективных доз с максимальными клинически допустимыми интервалами между инъекциями.
Клинические флюктуации при повторном применении препарата Миотокс (как и для всех ботулинических токсинов) могут быть результатом различий в технике разведения препарата, интервалах между инъекциями и инъецируемых мышцах, а также небольших колебаний значений активности препарата, определяемой биологическим методом.

Пациентам с цервикальной дистонией

Пациенты со спастической кривошеей должны быть проинформированы о возможности развития дисфагии различной степени выраженности: от легкой до тяжелой. Дисфагия может сохраняться от 2 до 3 недель после введения препарата, было сообщено о случае сохранения дисфагии до 5 месяцев. Дисфагия может явиться потенциальной причиной аспирации, диспноэ, требующих интубации. В редких случаях возможно развитие аспирационной пневмонии с летальным исходом.
Показано, что группу повышенного риска развития дисфагии составляют больные со сниженной массой мышц шеи, а также у пациентов, которым препарат вводится в грудинно-ключично-сосцевидные мышцы с обеих сторон. Развитие дисфагии связывают с проникновением токсина в мышечный слой стенки пищевода. Введение препарата в мышцу, поднимающую лопатку, может быть связано с повышением риска развития инфекционных заболеваний верхних дыхательных путец и дисфагии.
Дисфагия может вносить вклад в ограничение поступления в организм пищи и воды, что приводит к потере массе тела и дегидратации. Группу повышенного риска развития дисфагии после введения препарата составляют пациенты с субклинической дисфагией.
Примечание: При назначении препарата Миотокс следует учитывать, что единицы действия препарата являются специфическими и не могут сравниваться с таковыми других препаратов, содержащих ботулинический токсин.

Утилизация препарата:

Сразу же после проведения инъекции оставшийся раствор препарата во флаконе и в шприце необходимо инактивировать разбавленным раствором гипохлорита натрия, содержащим 1% активного хлора (в течение не менее 18 ч), или при помощи автоклавирования при температуре (120±2) °С, давление пара 0,11 МПа (или 1,1 атм.), время выдержки (45±2) мин. Пролитый раствор препарата вытирают абсорбирующей салфеткой, смоченной в разбавленном растворе гипохлорита натрия.
Дезинфекцию необходимо проводить согласно установленным требованиям. Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с раствором препарата, должны быть утилизированы способами, предусмотренными для уничтожения биологических отходов, или в соответствии со стандартной больничной практикой.
В случае контакта препарата с кожей нужно смыть раствор большим количеством воды. В случае попадания препарата в глаза нужно тщательно промыть глаза водой или раствором для промывания глаз. Раны, порезы и царапины в случае попадания в них препарата нужно тщательно промыть водой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Миотокс способен приводить к астении, мышечной слабости, головокружению и расстройствам зрения. В случае развития таких симптомов может создаваться опасность при управлении автомобилем или работе с движущими механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 100 ЕД.
Первичная упаковка

По 1 мл во флаконах из стекла 1-го гидролитического класса, укупоренных резиновыми пробками, и завальцованных комбинированными колпачками. На флакон наносят этикетку.
Вторичная упаковка

1 флакон помещен в контурную ячейковую упаковку, которую вкладывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

При температуре от 2 до 8 °С. Замораживание не допускается.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия транспортирования

При температуре от 2 до 8 °С. Замораживание не допускается.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и организация, принимающая претензии на территории РФ:

ООО «Иннофарм», 1 15093, Российская Федерация, г. Москва, пер. Павловский 3-й, дом 14, комн.1.

Производитель:

ФГБНУ «ФНЦИРИП им. М.П. Чумакова РАН», Россия, г. Москва, поселение Московский, посёлок Института полиомиелита.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

• АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
• БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
• Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
• Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
• Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

• болезни почек и надпочечников;
• патологии щитовидной железы;
• атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД	Систолическое, мм рт. ст.	Диастолическое, мм рт. ст.	Какие меры нужно принять
Гипотония	…100	…60	проконсультироваться с врачом
Оптимальное	100…120	60…80	самоконтроль
Допустимое	120…130	80…85	самоконтроль
Высокое	130…140	85…90	коррекция образа жизни
Умеренная гипертония	140…160	90…100	незамедлительная консультация специалиста
Средняя тяжесть гипертонии	160…180	100…110	незамедлительная консультация специалиста
Тяжелая гипертония	180…	110…	незамедлительная консультация специалиста

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

• снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
• появление шума в ушах;
• осложнение дыхания и появление хрипов;
• наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
• онемение языка и лицевых мышц;
• появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• нарушение речевой способности;
• ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

• осложненная форма – в течение часа;
• неосложненная форма – на протяжении суток;
• гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

 

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

• связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
• выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
• стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

• при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
• уменьшает постнагрузку на сердце;
• снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
• расширяет периферические артериолы;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Роза Исмаиловна Ягудина, д. ф. н., проф., зав. кафедрой организации лекарственного обеспечения и фармакоэкономики и зав. лабораторией фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. ­Сеченова.

Евгения Евгеньевна Аринина, к. м. н., ведущий научный сотрудник лаборатории фармакоэкономических исследований Первого МГМУ им. И. М. ­Сеченова.

Боли в спине также являются одной из причин экономических потерь на производстве. По данным Всемирной организации здравоохранения, в 2000 году общие расходы на диагностику, лечение и компенсацию нетрудоспособности и инвалидности в связи с данной патологией составили 85 млрд долларов для США и 6 млрд фунтов стерлингов (около 9,3 млрд долларов) для Великобритании, что позволило отнести эту патологию к одной из самых ­дорогостоящих.

WHO. Department of noncomunicable disease management. Low back pain initiative, Geneve, 1999.

National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS): Research on low back pain and common spinal disorders // NIH GUIDE, 1997. — Vol.26, № 16.

Причины развития боли в спине

Наиболее частыми причинами развития патологии являются:

• поражение позвоночника (спондилез, спондилоартроз, дисфункция мышечно-связочного аппарата спины, грыжи ­диска);
• миофасциальный синдром, спазм и растяжение мышц, спазм и растяжение связок (патологии со стороны мышечной ­системы).

При этом в последнее время ведущая роль в формировании хронического болевого синдрома в спине отводится миофасциальному синдрому. И именно развитие миофасциального синдрома чаще всего заставляет пациентов обращаться за помощью, и в первую очередь к фармспециалисту. Проблема хронических болей в спине является одной из самых актуальных в современной ­медицине.

В последние два десятилетия разработаны четкие критерии постановки диагноза и алгоритмы выявления миофасциального синдрома. По определению Международной Ассоциации по изучению боли (IАSР), миофасциальный синдром (МФС) — это хронический болевой синдром, возникающий в одной или нескольких мышцах позвоночника. В классификации хронических болей IАSР (1994 год) в классе локальных болевых синдромов употребляется также термин «синдром триггерного пункта». По мнению американских исследователей Жанет Тревел и Дэвида Симонса, миофасциальный триггерный пункт (МФТП) представляет собой гиперраздражимую область в уплотненном или тугом тяже скелетной мышцы, локализованную в мышечной ткани и/или в ее фасции. При нажатии эта точка болезненна, а боль может отражаться в определенные участки тела и сопровождаться вегетативными ­проявлениями.

Препараты для лечения болей в спине

Какие лекарства помогают от боли в спине? Фармакотерапия этого синдрома направлена прежде всего на механизмы его развития. «Золотым стандартом» противовоспалительной и анальгетической терапии при болях в спине являются НПВП, которые могут использоваться с первых моментов проявления заболевания. НПВП не только угнетают циклооксигеназный метаболизм, но и активно влияют на синтез простагландинов, связанный с мобилизацией Са2+ в гладких мышцах. Важную роль в противовоспалительном действии НПВП играет их влияние на метаболизм и биоэффекты кининов: снижение образования брадикинина приводит к торможению активации фосфорилазы, что ведет к уменьшению синтеза арахидоновой кислоты и к ослаблению действия продуктов ее метаболизма. Не менее важной является способность НПВП блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, которая приводит к восстановлению нарушенной микроциркуляции, уменьшению перерастяжения капилляров, снижению выхода жидкой части плазмы, ее белков, провоспалительных факторов и форменных элементов, что опосредованно влияет на развитие других фаз воспалительного ­процесса.

Неселективные ингибиторы ЦОГ

Данная подгруппа НПВП значительно более многочисленна в сравнении со второй (селективными ингибиторами ЦОГ-2).

Ибупрофен является одним из немногих НПВП, пероральные формы которого (кроме тех, которые содержат свыше 400 мг ЛС) разрешены к отпуску без рецепта врача. Если «простые» формы этого ЛС при болях в спине применяют 3–4 раза в сутки (2,4 г — максимальная суточная доза), то препараты с медленным высвобождением ибупрофена достаточно использовать 2 раза в ­день.

Список лекарств от боли в спине

NB! Ибупрофен в таблетках может быть как рецептурного, так и безрецептурного назначения, в отличие от других НПВП, у которых безрецептурными являются только наружные формы!

---

Повышению эффективности симптоматической терапии способствует и применение наружных ЛФ пироксикама, которые фармспециалист также может рекомендовать пациентам старше 18 лет без назначения ­врача.

Такие средства для симптоматического лечения болевого синдрома в спине, как кеторолак, декскетопрофен и лорноксикам, выпускаются только в двух ЛФ — инъекционной и пероральной. Из особенностей кеторолака можно отметить сильный обезболивающий эффект, которому, однако, сопутствует достаточно слабое противовоспалительное ­действие.

Применение НПВП имеет ряд неприятных последствий: негативное влияние НПВП на слизистую желудочно-кишечного тракта (развитие НПВП-гастропатий, язв, желудочно-кишечных кровотечений), отрицательное воздействие на кроветворение (из‑за подавления ЦОГ-1‑зависимого синтеза тромбоксана), кожу и слизистые оболочки (аллергические реакции), ЦНС, костную/хрящевую ткань (усиление деструкции), а также нежелательные эффекты во время беременности (закрытие артериального протока у плода, нарушение сократимости матки). Большинство этих препаратов противопоказано детям до 12 лет, и пациентам с хронической почечной ­недостаточностью.

Cелективные ингибиторы ЦОГ-2

Препараты этой группы не обладают угнетающим действием на ЦОГ-1, поэтому при их приеме гастропатии возникают ­реже.

Целекоксиб обладает выраженным обезболивающим действием: облегчение боли отмечается уже через 30 минут после приема, что сравнимо со скоростью наступления эффекта от парентеральных форм ­НПВП.

Мелоксикам применяется перорально, ректально и инъекционно. Наряду с сильным противовоспалительным эффектом, он характеризуется большой продолжительностью действия. Необходимо, однако, подчеркнуть, что при применении мелоксикама в высоких дозах или длительное время его ЦОГ-2‑селективность снижается, а значит, возникает риск ульцерогенных эффектов. В отличие от целекоксиба, мелоксикам следует применять во время ­еды.

Выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием обладает и нимесулид, также имеющий несколько форм выпуска: (таблетки, гранулы, суспензия для приема внутрь, гель для наружного ­применения).

Хондропротекторы

Применение хондропротекторов (монопрепараты или комбинированные препараты, содержащие глюкозамин и хондроитинсульфат) позволяет снизить дозу или длительность применения НПВП. В основе действия хондропротекторов лежат воздействие на метаболизм хрящевой ткани, стимуляция биосинтетических процессов в хондроцитах, синтез гликозамингликанов и протеогликанов в тканях хряща, подавление активности ферментов, вызывающих деструкцию хрящевой ткани. Хондроитина сульфат нормализует обмен веществ в гиалиновой ткани, стимулирует регенерационные процессы в суставном ­хряще.

Требования к местным лекарственным препаратам

• Препарат должен быть высокоэффективным, то есть обладать анальгетическим ­действием;
• Не должен вызывать местных токсических и аллергических ­реакций;
• Должен проникать через кожу, достигая ткани-­мишени;
• Концентрация препаратов сыворотки в крови не должна достигать уровня, приводящего к зависимым от дозы побочным ­эффектам;
• Метаболизм и выведение препарата должны быть такими же, как при системном применении.

Дополнением к базовой анальгетической терапии может служить применение как «разогревающих», так и локальных «охлаждающих» средств, в частности трансдермальных систем на основе местных анестетиков (лидокаина и т. п.), блокирующих распространение болевых ­импульсов.

Как правило, лечение острой боли в спине основывается на соблюдении следующих ­рекомендаций:

• постельный режим (твердая поверхность в течение 1–3 ­дней);
• использование холода или легкого сухого ­тепла;
• ношение корсета в течение несколько дней, далее — по ­потребности;
• применение НПВП с первых суток ­болезни;
• применение ­миорелаксантов;
• применение локальной ­терапии;
• применение по показаниям — блокад местными ­анестетиками.

Сходная тактика применяется при ведении больных с хронической ­болью в спине.