Препарат Moilec содержит активное вещество мелоксикам, который относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов с противовоспалительным действием, болеутоляющее и przeciwgorączkowym.
Состав
Активным веществом препарата является мелоксикам.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, натрия цитрат безводный, кросповидон.
Дозировка
Этот препарат следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений обратитесь к врачу или фармацевту.
Рекомендуемая доза: 1 таблетка в сутки.
Пациенты пожилого возраста: по 1 таблетке (7,5 мг) в сутки
Пациенты с нарушением функции почек: не следует превышать дозы 7,5 мг в сутки
Пациенты с заболеваниями печени: не следует превышать дозы 7, 5 мг в сутки.
Не следует превышать рекомендованную максимальную дозу 15 мг в сутки.
Препарат Moilec может быть использован в качестве продолжения терапии после предварительного визита к врачу.
Без консультации с врачом не применять более 7 дней.
Препарат Moilec принимают вместе с едой, запивая водой или другой жидкостью..
Применение у детей и подростков
Не следует применять препарат Moilec у детей и у подростков в возрасте до 16 лет.
Если пациент считает, что действие препарата Moilec слишком сильное или слишком слабое, или, если через несколько дней не чувствует какого-либо улучшения, следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Действие
Препарат Moilec содержит вещество czynnąmeloksykam, который относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов с противовоспалительным действием, болеутоляющее и przeciwgorączkowym. Механизм противовоспалительного действия мелоксикам заключается в преференциальные ингибирования циклооксигеназы ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.
Показания
Как препарат, противовоспалительное и жаропонижающее дается при болях костно-суставных и мышечных в ходе заболеваний reumatoidalnych и дегенеративных заболеваний суставов.
Применяется для кратковременного лечения обострений симптомов заболеваний reumatoidalnych, таких как ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит.
Противопоказания
Когда не следует применять препарат Moilec:
Если пациент не уверен, если любой из вышеперечисленных пунктов, его касается, должен обратиться к врачу.
Побочные эффекты
Как и любой препарат, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя не у каждого они возникнут.
Если вы испытываете какие-либо из описанных ниже реакций, следует прекратить применение препарата Moilec и проконсультироваться с врачом или ближайшей больнице.
Какие-либо аллергические реакции (повышенная чувствительность), которые могут проявляться следующим образом:
— кожные реакции, такие как зуд (зуд), образование пузырей и шелушение кожи, которые потенциально могут угрожать жизни (синдром Стивенса-Джонсона и токсический некротический отделение эпидермиса), повреждения мягких тканей (изменения на слизистых оболочках) или мультиформная эритема;
Мультиформная эритема является тяжелой аллергической реакцией кожи вызывает пятна, красные или фиолетовые рубцы или волдыри на коже; может также возникнуть на губах, глазах и других влажных частях тела;
— отек кожи или слизистых оболочек, например, отеки в области глаз, лица и губ, полости рта или горла, которые могут затруднить дыхание, отек лодыжек и ног, отеки нижних конечностей);
— одышка или приступ астмы;
— воспаление печени, которое может вызвать такие симптомы, как:
— пожелтение кожи и глаз (желтуха);
— боль в животе;
— потеря аппетита.
Какие-либо нежелательные симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, а в частности:
— кровотечения (вызывающего smołowte стул),
— язвы желудочно-кишечного тракта (нарушение боль в животе).
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или перфорация желудочно-кишечного тракта может иметь иногда тяжелого течения и потенциально может привести к летальному исходу, особенно у лиц пожилого возраста.
Если у пациента ранее наблюдались какие-либо нарушения со стороны пищеварительной системы, из-за длительного применения НПВП, пациент должен немедленно обратиться к врачу, особенно, если он находится в пожилом возрасте. Врач может контролировать одновременно прогресс в лечении.
Если применение препарата Moilec вызывает нарушение зрения, не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.
Побочные эффекты мелоксикам — действующее вещество препарата Moilec
Очень частые: возникающие чаще, чем у 1 на 10 пациентов:
Желудочно-кишечные расстройства, такие как:
Частых: возникающие у 1 до 10 на 100 пациентов:
Не очень частых: возникающие у 1 до 10 на 1 000 пациентов:
Редко: возникают у 1 до 10 на 10 000 пациентов:
Эти побочные эффекты могут привести к увеличению риска инфекции и симптомов, таких как синяки или кровотечения из носа.
Очень редко: возникают у менее чем у 1 пациента на 10 000:
гепатит. Это может вызвать такие симптомы, как:
— пожелтение кожи и глаз (желтуха),
— боль в животе,
— потеря аппетита,
Частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных
Побочные эффекты, вызванные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), но еще nieodnotowane после применения raeloksykamu:
Предупреждения и меры предосторожности
Перед началом применения препарата Moilec следует обсудить это с вашим врачом или фармацевтом.
Moilec содержит лактозу
Если было установлено ранее у пациента непереносимость некоторых сахаров, пациент должен проконсультироваться с врачом перед приемом.
Препарат следует хранить в недоступном и незаметном для детей.
Применение других лекарственных средств
Препарат Moilec может влиять на действие других препаратов, а также другие лекарственные препараты могут оказывать влияние на действие препарата Moilec.
Вам следует сообщить врачу или фармацевту обо всех лекарственных средствах, принимаемых пациентом в настоящее время или недавно, а также о лекарствах, которые пациент планирует использовать.
Применение препарата с едой и напитками
Препарат Moilec принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Беременность и кормление грудью
Ciaża
Если пациентка беременна или кормит грудью, предполагают, что может быть при беременности или когда планируете иметь ребенка, должна посоветоваться с врачом или фармацевтом перед использованием этого препарата.
Если пациентка забеременела во время применения препарата Moilec, следует сообщить об этом врачу. Во время первых 6 месяцев беременности доктор может по-прежнему выписывать препарат Moilec, если это необходимо.
Во время последних трех месяцев беременности не следует применять препарат Moilec, потому что это может иметь серьезное влияние на ребенка, особенно на его сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы, а также почки, даже после однократного применения.
Грудное вскармливание
Препарат Moilec не рекомендуется использовать у кормящих грудью женщин.
Перед применением данного препарата следует обратиться к врачу или фармацевту.
Фертильность
Препарат Moilec может затруднить наступление беременности. Следует сообщить врачу, если пациентка планирует забеременеть или имеет проблемы с зачатием.
Применение препарата у детей и подростков
Не следует применять препарат Moilec у детей в возрасте до 16 лет.
Управление автотранспортом и работа с механизмами
Нарушение зрения, включая нечеткость зрения, сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы могут возникнуть после применения препарата Moilec. Если эти симптомы возникают, то не следует управлять автомобилем или работать с механическими устройствами.
Доставка / прием продукта:
Прием заказанных товаров возможна по территории всей Польши. Добро пожаловать в , для того, чтобы узнать расположении ближайшей аптеки, которая реализует ваш заказ. Доставка в аптеки по всей стране осуществляется бесплатно в течение 24-72h
Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 2020-03-28
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Moilec
Состав
Предоставленная в разделе Состав Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Meloxicam
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптоматическое лечение следующих воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом:
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Таблетки
Суппозитории вагинальные
Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
При ревматоидном артрите — 15 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
При остеоартрозе — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
При анкилозирующем спондилоартрите — 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (если Cl креатинина >25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Внутрь, во время еды, не разжевывать.
Остеоартроз. Суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг.
Ревматоидный артрит. Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит. Препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сут.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
бронхообструкция, ринит, крапивница (спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС) в т.ч. в анамнезе;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника;
состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях:
дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, склонность к курению и/или частому употреблению алкоголя, наличие инфекции Н. pylori, тяжелые соматические заболевания;
прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
пожилой возраст (необходим контроль показателей функции почек), цирроз печени, а также гиповолемия в результате хирургических вмешательств;
хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия (в анамнезе), установленная ИБС, заболевание периферических артерий и/или сосудов мозга с явлениями недостаточности кровообращения в связи с сообщениями о появленити отеков и задержке жидкости, вызванных приемом НПВС, а также данными клинических исследований, показавших, что применение некоторых НПВС, в частности, в высоких дозах и в течение продолжительного времени может быть связано с повышением риска артериальных тромботических явлений, например инфаркт миокарда или инсульт;
у пациентов, принимающих антикоагулянты;
почечная недостаточность (Cl креатинина <60 мл/мин).
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит, гипербилирубинемия, отрыжка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
Со стороны респираторной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна, вертиго, эмоциональная лабильность.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность, гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч.анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания препарата с белками крови.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Мелоксикам — НПВС, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления.
В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с теми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены соответственно значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.
В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально изменяется.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [НПВС — Оксикамы]
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Moilecинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Moilec. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Moilec непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
При одновременном применении :
— с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) и ГКС — увеличение риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений;
— гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — возможно снижение эффективности действия последних;
— препаратами лития — возможно усиление кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
— метотрексатом — усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
— диуретиками и циклоспорином — возрастает риск развития почечной недостаточности;
— внутриматочными контрацептивными средствами — возможно снижение эффективности действия последних;
— антикоагулянтами (гепарин, варфарин) и антиагрегантами (тиклопидин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) — увеличение риска развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
— колестирамином — усиливается его выведение через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама);
— миелотоксическими ЛС — усиление проявления гематотоксичности препарата.
Moilec цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Meloxicam 15 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.22$ до 1.11$, за упаковку от 18$ до 74$.
Средняя стоимость Meloxicam 7.5 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.23$ до 0.93$, за упаковку от 20$ до 87$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=moilec
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=moilec
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Показания: боль костно-суставных и мышечных заболеваний , ревматоидного артрита и дегенеративных.
Используется для кратковременной терапии обострений ревматоидного заболеваний, таких как ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит.
Состав: 1 таблетка содержит: Мелоксикам 7,5 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат, натрия цитрат безводный, кросповидон.
Действие: противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Дозировка: Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка в день. Препарат принимают с пищей, питьевой воды или другой жидкости.
Противопоказания: пациенты в течение последних трех месяцев беременности, у пациентов в возрасте до 15 лет имеют аллергию на мелоксикама или любой из других ингредиентов этого лекарства, аллергия на аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), если пациент возникли какие — либо из этих симптомов после того, аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): хрипы, стеснение в груди, одышка (астма), заложенность носа из — за отека слизистой оболочки носа (полипы носа), кожная сыпь (крапива), внезапное отек кожи или слизистых оболочек, например, отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, которые могли бы затруднить дыхание (ангионевротический отек). Если пациент после предыдущих НПВС лечения происходит: кровотечение в желудке или кишечнике, перфорация желудка или кишечника. Если у вас была язва или кровотечение из желудка или кишечника, jeślipacjent путешествовала язва или кровотечение происходит , по крайней мере в два раза, если пациент имеет серьезные ątroby обесценения, у пациентов , не находящихся на диализе с тяжелой почечной недостаточностью , если пациент недавно недавно испытали кровотечение в течение инсульт (нарушение мозгового кровотечения) , если пациент испытывает любое другое кровотечение, если пациент с тяжелой сердечной недостаточностью , если пациент был поставлен диагноз непереносимость некоторых сахаров, таким образом, что продукт содержит лактозу.
Producent: Gedeon Richter
Каждая таблетка содержит активное вещество — Мелоксикам 7,5 мг или 15 мг и вспомогательные вещества — натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки 7,5 мг: светло-желтые, круглые, плоские таблетки с разделительной риской на одной стороне, диаметром 7 мм.
Таблетки 15 мг: светло-желтые, круглые, плоские таблетки с разделительной риской на одной стороне, диаметром 10,5 мм.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.
Код ATX: М01АС06.
Фармакодинамика
Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикама, обладающее противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим эффектами, которые обнаружены в доклинических исследованиях. Противовоспалительная активность мелоксикама доказана экспериментами с классическими моделями воспаления. Точный механизм действия мелоксикама, также как и других НПВС, неизвестен. Однако предполагается, что все НПВС (в том числе мелоксикам) имеют общий механизм действия: все эти вещества подавляют биосинтез простагландинов, предположительно, путем подавления простагландин-синтетазы.
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%). При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между максимальными (Сmax) и базальными концентрациями (Cmin) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл — для дозы 7,5 мг, и 0,8-2,0 мкг/мл — для дозы 15 мг. Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 часов при приеме таблеток.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение:
Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами — 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Объем распределения после приема нескольких доз мелоксикама перорально (от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом межиндивидуальной вариации в пределах 11-32%.
Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5̍-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при приеме внутрь.
Недостаточность функции печени и/или почек:
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
— Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза;
— Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
— Длительное симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита.
• гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо вспомогательному веществу;
• третий триместр беременности;
• дети и подростки в возрасте до 16 лет;
• гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС;
• активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода, при которых подтверждено наличие язвы или кровотечения);
• тяжелое нарушение функции печени;
• тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе;
• выраженная сердечная недостаточность.
Режим дозирования:
Нежелательные реакции развиваются реже при применении самых низких эффективных доз в течение наиболее краткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов. Необходимость симптоматического лечения и реакцию пациентов следует периодически переоценивать, что особенно важно у больных остеоартрозом.
— Обострение остеоартроза: 7,5 мг/сутки. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг.
— Ревматоидный артрит: 15 мг/сутки. В зависимости от реакции на лечение суточную дозу можно снизить до 7,5 мг.
— Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сутки. В зависимости от реакции на лечение суточную дозу можно снизить до 7,5 мг.
В случае повышенного риска нежелательных реакций прием препарата следует начать с 7,5 мг в сутки.
Следует оценивать необходимость лечения, а также регулярно контролировать состояние пациентов, получающих этот препарат.
Препарат не следует назначать в дозе, превышающей 15 мг/день!
Особые группы пациентов:
Пожилые и лица с повышенным риском развития побочных реакций:
Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита для пожилых составляет 7.5 мг/день. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций должны начинать лечение с дозы 7,5 мг/день.
Почечная недостаточность:
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью при гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. У больных с легкой или умеренной степенью нарушения почечной функции (т.е клиренс креатинина выше 25 мл/мин) нет необходимости понижать дозу.
Печеночная недостаточность:
Не требуется понижения дозы у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
Дети и подростки:
Мелокс противопоказан детям и подросткам младше 16 лет.
Способ применения:
Препарат предназначен для приема внутрь. Дневную дозу следует принимать однократно, с 1 стаканом воды или иной жидкостью во время еды.
Разделительная риска таблеток Мелокс 7,5 мг служит для облегчения разламывания при приеме лекарственного средства.
Если Вы забыли принять Мелокс, примите таблетку как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.
Не прекращайте прием Мелокс без предварительной консультации с лечащим врачом!
Нежелательные реакции развиваются реже при применении самых низких эффективных доз в течение наиболее краткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов. При отсутствии улучшений не следует повышать максимальную рекомендованную дозу препарата. Следует избегать комбинации препарата с другими НПВС, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, так как это может повысить токсичность без доказанных терапевтических преимуществ.
Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся в купировании острой боли. Если в течение нескольких дней не наблюдается клинических улучшений, то следует переоценить целесообразность дальнейшего лечения.
При эзофагите, гастрите и/или пептической язвы в анамнезе перед началом лечения мелоксикамом следует удостовериться в их излечении. У больных, получающих мелоксикам, и у лиц с выраженными анамнестическими данными следует тщательно контролировать начало возможного рецидива.
Желудочно-кишечный тракт:
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорация, которая может привести к смертельному исходу, может возникнуть на любом этапе лечения НПВС, даже при отсутствии тревожных симптомов или у пациента, ранее не имевшего тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорация имеют гораздо более тяжелые последствия у пожилых пациентов. У больных с язвами в анамнезе, в особенности осложненными кровотечением или перфорацией, а также у пожилых риск развития желудочно-кишечных кровотечений или перфорации увеличивается с повышением доз НПВС. В начале лечения этим больным нужно назначать самую низкую возможную дозу препарата. Для пациентов с факторами риска должна быть рассмотрена возможность комбинированной терапии с защитными средствами (например, ингибиторы протонного насоса). Это также относится и к пациентам, нуждающимся в сопутствующей терапии низкими дозами аспирина или других средств (кортикостероидов, гепарина, антикоагулянтов, например варфарина), увеличивающих риск неблагоприятного воздействия на желудочно-кишечный тракт. Больные с желудочно-кишечными изменениями в анамнезе, в особенности пожилые, должны информировать врача развитии любых неожиданных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях) особенно на начальных этапах лечения. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, нуждающимся в сопутствующей терапии, повышающей риск развития язв или кровотечений (кортикостероиды внутрь, гепарин, назначаемый с терапевтической целью или гериатрическим пациентам, варфарин, иные НПВС, в том числе и ацетилсалициловая кислота в разовой дозе ≥500 мг или в общей суточной дозе ≥3 г).
В случае развития пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам следует отменить. НПВС следует назначать с осторожностью больным с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), ввиду возможного ухудшения их состояния.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания:
Требуется надлежащий контроль и рекомендации больным с гипертензией и/или с легкой или умеренной степенью сердечной недостаточности, так как известны случаи задержки жидкости и развития отеков, связанных с применением НПВС. Контроль артериального давления у больных, относящихся к группе риска, следует проводить до и, что очень важно, во время лечения мелоксикамом.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на возможную связь между некоторыми НПВС, в том числе и мелоксикама (особенно в больших дозах и при долговременном лечении), и небольшим увеличением риска развития эпизодов артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточного количества данных, позволяющих исключить риск, связанный с мелоксикамом.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам следует применять с осторожностью. Подобное внимание необходимо до начала долгосрочного лечения лиц с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Кожные реакции:
Следует соблюдать особую осторожность и определять необходимость отмены мелоксикама при обнаружении побочного действия на слизистые оболочки или кожу.
— При применении мелоксикама отмечалось развитие таких угрожающих жизни кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН).
— Больных необходимо информировать о признаках и симптомах этих заболеваний и тщательно мониторировать по поводу развития кожных реакций. Наибольший риск развития ССД и ТЭН наблюдался в первые недели лечения.
— При первых признаках ССД или ТЭН (прогрессирующий сыпи, часто с волдырями, или изменения слизистых) Мелокс следует отменить.
— Ранний диагноз и немедленная отмена любого подозреваемого препарата обеспечивают лучшие результаты контроля ССД и ТЭН. Ранняя отмена препарата также связана с более благоприятным прогнозом.
— Если у пациента развился ССД или ТЭН на фоне применения препарата Мелокс, повторное назначение Мелокс в дальнейшем недопустимо.
Параметры функции печени и почек:
Как и в случае приема большинства НПВС, на протяжении курса лечения мелоксикамом отмечалось периодическое повышение уровней трансаминаз и билирубина сыворотки крови или патологические изменения других параметров функции печени. Также может повышаться уровень креатинина, мочевины в сыворотке крови и других лабораторных показателей. В большинстве случаев эти нарушения были незначительными и преходящими. После отмены препарата функция почек возвращается к исходной. Если изменения лабораторных параметров станут существенными или постоянными, прием лекарственного средства Мелокс следует прекратить и необходимо провести надлежащие исследования
Функциональная почечная недостаточность:
НПВС, путем ингибирования сосудорасширяющего эффекта почечных простагландинов, могут вызвать функциональную почечную недостаточность со снижением клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект зависит от дозы. В начале лечения или после увеличения дозы тщательный мониторинг диуреза и функции почек рекомендуется у пациентов со следующими факторами риска:
— пожилые;
— сопутствующее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина-II (сартанов), диуретиков;
— гиповолемия (независимо от причины, включая обширные хирургические вмешательства);
— застойная сердечная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— нефротический синдром;
— волчаночная нефропатия;
— тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке крови <25 г/л, сумма баллов по Чайлд Пью >10).
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром.
У пациентов, получающих гемодиализ при конечной стадии почечной недостаточности, суточная доза мелоксикама не должна превышать 7,5 мг. При слабой или умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 25мл/мин) снижение дозы не требуется.
Задержка натрия, калия и воды:
НПВС могут вызвать задержку натрия, калия и воды, а также взаимодействовать с натриуретическим действием мочегонных средств. Кроме того, может ухудшиться антигипертензивный эффект препаратов, понижающих артериальное давление. Это может привести к сердечной недостаточности, гипертензии, развитию отеков или обострению этих заболеваний. Поэтому необходим клинический контроль больных, относящихся к группам риска.
Гиперкалемия:
У больных сахарным диабетом и лиц, получающих препараты, повышающие уровень калия в крови, может развиться гиперкалиемия. В этих случаях необходим систематический контроль уровня калия в крови.
Пожилые и ослабленные пациенты:
Нежелательные реакции часто хуже переносятся пожилыми и ослабленными пациентами которые в связи с этим нуждаются в тщательном наблюдении. Как и в случае применения других НПВС, особая осторожность необходима при назначении мелоксикама пожилым пациентам, так как частота нарушений функций почек, печени и сердца повышается с возрастом. У пожилых чаще наблюдаются нежелательные эффекты, связанные с НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которая может стать фатальной.
Прием в комбинации с пеметрекседом
Пациентам с легким или средним нарушением функции почек, которым вводится пеметрексед, следует приостановить прием мелоксикама минимум за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум на 2 дня после введения пеметрекседа.
Иные меры предосторожности:
Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Подобно иным препаратам, ингибирующим синтез циклоокигеназы/простагландинов, мелоксикам может влиять на репродуктивную функцию, таким образом, препарат не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При известных проблемах способности к зачатию или при обследовании по поводу бесплодия следует подумать об отмене мелоксикама.
Каждая таблетка лекарственного средства Мелокс содержит лактозу в форме моногидрата лактозы.
Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Мелокс противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрохизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
— преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
— дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке, и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличивается время родов.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Мелокс противопоказан в период кормления грудью.
Специальных исследований влияния мелоксикама на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, на основании фармакодинамического профиля препарата и данным по нежелательным эффектам, маловероятно, что мелоксикам влияет на эту способность. Если в качестве побочных эффектов возникают нарушения зрения, сонливость, головокружение или другие нарушения функций центральной нервной системы, то от управления транспортными средствами и механизмами следует воздерживаться.
а) Информация общего характера
Имеются данные о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением НПВС. Наиболее часто наблюдаемые нежелательные эффекты связаны с пищеварительной системой. Могут развиваться пептические язвы, перфорация,
желудочно-кишечные кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых. После приема НПВС наблюдались тошнота, рвота, поносы, вздутие кишечника, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Менее часто наблюдался гастрит.
б) Таблица нежелательных эффектов
Частота побочных эффектов приведена в соответствии с частотой их развития: очень частые: >1/10
частые: >1/100 — <1/10
нечастые: >1/1000 — <1/100
редкие: >1/10 000 — <1/1000
очень редкие: >1/10 000
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечастые: анемия.
Редкие: изменения клеточного состава крови (в том числе и лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редкие: агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечастые: реакции гиперчувствительности, не являющиеся анафилактическими или анафилактоидными.
Частота неизвестна: анафилактические, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики:
Редкие: колебания настроения, ночные кошмары.
Частота неизвестна: спутанное сознание, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы:
Частые: головная боль.
Нечастые: сонливость, головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редкие: нарушения зрения, затуманенное зрение, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечастые: вестибулярное головокружение.
Редкие: шум и ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Редкие: сердцебиение, сердечная недостаточность, связанная с приемом НПВС.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечастые: повышение артериального давления, приливы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редкие: у некоторых пациентов после введения аспирина или другого НПВС возникали приступы астмы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень частые: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея.
Нечастые: макроскопическое или микроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка.
Редкие: колит, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эзофагит.
Очень редкие: перфорация желудочно-кишечного тракта.
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут иметь тяжелое течение и приводить к летальному исходу, особенно у пожилых.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечастые: нарушения функции печени (повышение уровня трансаминаз).
Очень редкие:
гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечастые: ангионевротический отек, кожный зуд и сыпь.
Редкие: крапивница, и тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Очень редкие: буллезный дерматит, многоформная эритема.
Частота неизвестна: реакции фотосенсибилизации.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечастые: задержка натрия и воды, гиперкалемия, нарушения почечной функции (повышение уровней креатинина и/или мочевины в сыворотке крови).
Очень редкие: острая почечная недостаточность, особенно у лиц с факторами риска.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Частота неизвестна: женское бесплодие, задержка овуляции.
Общие расстройства и нарушения вместе введения:
Нечастые:
отеки, в том числе отеки нижних конечностей.
в) Информация об индивидуальных и/или часто встречающихся нежелательных эффектах
Известны очень редкие случаи развития агранулоцитоза у больных, получавших мелоксикам с другими, потенциально миелотоксическими препаратами.
г) Побочные реакции, еще не наблюдавшиеся в связи с применением данного препарата, но являющиеся общепринятыми побочными реакциями, обусловленными другими представителями данного класса медицинских препаратов
Органические поражения почек, вероятно приводящие к острой почечной недостаточности: наблюдались очень редкие случаи интерстициального нефрита, нефротического синдрома и папиллярного некроза.
При обнаружении тяжелых побочных эффектов или возникновении эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к лечащему врачу или фармацевту. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.
Фармакодинамические взаимодействия:
Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота >3 г/день:
Одновременное применение мелоксикама (см. раздел «Меры предосторожности») с другими НПВС, в том числе и ацетилсалициловой кислотой (≥500 мг г/день однократно или ≥3 г/день на весь день), не рекомендуется.
Кортикостероиды (Глюкокортикоиды):
Одновременное применение препарата с кортикостероидами требует осторожности по причине повышенного риска язвообразования и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Пероральные антикоагулянты, гепарин, применяемый в терапевтических дозах или у гериатрических пациентов:
Значительное повышение риска кровотечения вследствие ингибиции тромбоцитарной функции и поражений слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки НПВС могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин. Комбинация НПВС с антикоагулянтами или с гепарином, применяемым в терапевтических дозах, или у гериатрических пациентов не рекомендуется. Если невозможно избежать такой комбинации, необходимо установить тщательное наблюдение за антикоагулянтными эффектами ввиду повышенного риска кровотечений, а также проводить периодическое определение международного нормализированного индекса.
Тромболитики и антитромбоцитарные препараты:
Повышенный риск кровотечений, связанный с ингибицией тромбоцитарной функции и поражений слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:
Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.
Диуретики, ингибиторы АПФ и ангиотензина II:
НПВС могут понижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (у обезвоженных или у пожилых пациентов), комбинирование ингибиторов циклооксигеназы с ингибиторами АПФ и ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, и даже к развитию почечной недостаточности, которая обычно носит преходящий характер. Таким образом, такое комбинирование мелоксикама и этих препаратов следует проводить с осторожностью, особенно у пожилых. При этом следует обеспечить достаточный прием жидкости и наблюдение за функцией почек, как в начале, так и по ходу курса комбинированного лечения.
Другие антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы):
Возможно понижение антигипертензивного эффекта бета блокаторов вследствие подавления сосудорасширяющих простагландинов.
Ингибиторы кальцийнейрина (циклоспорин, такролимус):
НПВС могут усиливать нефротоксическое действие ингибиторов кальцийнейрина из-за их влияния на почечные простагландины. При комбинированном применении этих препаратов необходимо тщательное наблюдение за функцией почек, особенно у пожилых.
Внутриматочные противозачаточные средства:
Имеются данные, свидетельствующие о снижении эффективности внутриматочных противозачаточных средств во время приема НПВС. Однако эти данные требуют дальнейшего подтверждения.
Фармакокинетические взаимодействия: эффект мелоксикама на фармакокинетику других препаратов
Литий:
Показано, что НПВС повышают уровень лития в крови (вследствие понижения его выведения почками), концентрация которого может достичь токсического. При необходимости комбинированного лечения следует тщательно следить за концентрацией лития в плазме крови в начале курса лечения, при изменении дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат:
Как и другие НПВС, мелоксикам ингибирует секрецию метотрексата в почечных канальцах, таким образом, повышая его уровень в крови. Это может усилить токсическое действие метотрексата на кроветворные органы. Поэтому, у больных, получающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), комбинация с НПВС не рекомендуется. Возможный риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и при низких дозах последнего, особенно у больных с нарушением функции почек. При необходимости комбинированного применения этих препаратов необходим тщательный контроль формулы крови и почечной функции. Следует проявлять исключительную осторожность при комбинировании метотрексата и НПВС в течение трех дней, так как за это время концентрация метотрексата может повыситься до токсической. Несмотря на то, что комбинированное применение мелоксикама практически не влияло на фармакокинетику метотрексата (15 мг/неделю), следует иметь в виду, что НПВС могут повысить гематологическую токсичность метотрексата.
Пеметрексед:
При одновременном применении мелоксикама и прометрекседа у пациентов с клиренсом креатинина 45-79 мл/мин. следует приостановить прием мелоксикама минимум за 5 дней до введения пеметрекседа в день введения и на 2 дня после введения пеметрекседа. Если необходимо проведение комбинированной терапии мелоксикама с пеметрекседом, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, особенно в отношение миелосупрессии и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <45 мл/мин.) одновременное применение мелоксикама и пеметрекседа не рекомендуется.
У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) применение мелоксикама в дозе 15 мг может привести к уменьшению элиминации пеметрекседа и, следовательно, усилению его нежелательных явлений. Таким образом, при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥80 мл/мин.) следует проявлять осторожность.
Фармакокинетические взаимодействия: эффект других препаратов на фармакокинетику мелоксикама:
Холестирамин:
Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма, нарушая энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения замедляется до 13±3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.
Пероральные антидиабетические средства (производные сулъфонилмочевины, натеглинид)
Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, при этом примерно две трети выводится опосредованно ферментами цитохрома (CYP) Р450 (CYP 2С9 — основной путь выведения и CYP ЗА4 — вспомогательный путь выведения), а одна треть — посредством других путей, например, окисление пероксидазы. При одновременном приеме мелоксикама и лекарственных средств, ингибирующих или метаболизируемых CYP 2С9 и/или CYP ЗА4, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При одновременном приеме с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сулъфонилмочевины, натеглинид), можно ожидать взаимодействие, опосредованное CYP 2С9, которое может привести к увеличению концентраций этих лекарственных средств и мелоксикама в плазме крови. Пациентов, одновременно принимающих мелоксикам и производные сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно наблюдать на появление признаков гипогликемии.
Не обнаружено клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий при одновременном применении антацидных препаратов, циметидина и дигоксина.
Симптомы передозировки:
Острая передозировка НПВС обычно сопровождается слабостью, сонливостью, тошнотой, рвотой, эпигастральной болью. При поддерживающей терапии эти симптомы носят преходящий характер. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. При остром отравлении может возникнуть гипертония, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени и дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс и остановка Сердца. Также были описаны анафилактоидные реакции при приеме терапевтических доз НПВС.
Лечение при передозировке:
Мелоксикам не имеет антидота, поэтому следует проводить обычные мероприятия по удалению токсических веществ, введенных через желудочно-кишечный тракт (например, промывание желудка) и проводить симптоматическую терапию, необходимую при передозировке НПВС. Как показано в клиническом исследовании, выведение мелоксикама может быть ускорено приемом внутрь 4 г холестирамина.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°C. Беречь от детей!
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается по рецепту врача.
Производитель:
Медокеми Лтд., Кипр
Medochemie Ltd, 1-10 Constantinoupoleos Str., 3011 Limassol, Cyprus
тел. 8-10-357-25-560-863
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:
- АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
- БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
- Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
- Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
- Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.
Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.
Причины гипертонии
Развивается на фоне следующих заболеваний:
- болезни почек и надпочечников;
- патологии щитовидной железы;
- атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.
Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
|
Категория АД |
Систолическое, мм рт. ст. |
Диастолическое, мм рт. ст. |
Какие меры нужно принять |
|
Гипотония |
…100 |
…60 |
проконсультироваться с врачом |
|
Оптимальное |
100…120 |
60…80 |
самоконтроль |
|
Допустимое |
120…130 |
80…85 |
самоконтроль |
|
Высокое |
130…140 |
85…90 |
коррекция образа жизни |
|
Умеренная гипертония |
140…160 |
90…100 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Средняя тяжесть гипертонии |
160…180 |
100…110 |
незамедлительная консультация специалиста |
|
Тяжелая гипертония |
180… |
110… |
незамедлительная консультация специалиста |
Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;
- снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
- появление шума в ушах;
- осложнение дыхания и появление хрипов;
- наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
- онемение языка и лицевых мышц;
- появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
- чрезмерная сухость в ротовой полости;
- нарушение речевой способности;
- ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.
Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.
При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:
- осложненная форма – в течение часа;
- неосложненная форма – на протяжении суток;
- гипертонический рецидив – незамедлительно.
При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.
Рейтинг препаратов против гипертонии
Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.
ТОП лекарств от повышенного давления
Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.
Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.
№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)
Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.
Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.
№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)
Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.
№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)
Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.
№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.
№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)
Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)
Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.
Основные фармакологические характеристики:
- связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
- выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
- стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.
Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.
№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)
Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.
№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)
При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.
№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)
Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.
№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)
Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.
Эффективность таблеток «Новарск»:
- при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
- уменьшает постнагрузку на сердце;
- снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
- расширяет периферические артериолы;
- уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.
№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)
Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.
Выводы
Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.
Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…