04.05.2022
Описание препарата Моксарел® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2022 году
Дата согласования: 04.05.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксонидин | 0,20/0,30/0,40 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00/64,00/64,00 мг; МКЦ 101 — 14,90/14,85/14,80 мг; МКЦ 102 — 14,90/14,85/14,80 мг; повидон К30 — 2,00/2,00/2,00 мг; кроскармеллоза натрия — 2,00/2,00/2,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,00/1,00/1,00 мг; магния стеарат — 1,00/1,00/1,00 мг | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,80/1,80/1,80 мг; тальк — 0,60/0,60/0,60 мг; титана диоксид — 0,33/0,31/0,31 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27/0,27/0,27 мг; железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,02/0 мг; железа оксид желтый (железа оксид) — 0/0/0,02 мг или сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза — 60/60/60%, тальк — 20/20/20%, титана диоксид — 11/10,33/10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 9/9/9%, железа оксид красный (железа оксид) — 0/0,67/0%, железа оксид желтый — 0/0/0,67%) — 3,00/3,00/3,00 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Таблетки, 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Таблетки, 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное.
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и АД. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.
Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидный диуретик + блокатор кальциевых каналов (15% против 11%; p<0,5).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения.
Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита — около 10% активности моксонидина.
Выведение. T1/2 моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пациенты пожилого возраста. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Пациенты с почечной недостаточностью. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (Cl креатинина). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата;
ангионевротический отек в анамнезе;
синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
тяжелая печеночная недостаточность;
AV-блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд/мин);
острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
тяжелая почечная недостаточность;
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены).
С осторожностью: AV блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); нарушения периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л); печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют. В ходе исследования на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата при дозировках выше терапевтических. Потенциальный риск для человека неизвестен. Назначать Моксарел® беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки врачом соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания. Моксонидин проникает в грудное молоко, и поэтому не должен назначаться в период грудного вскармливания. При необходимости применения лекарственного препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
Побочные действия
Наиболее частые побочные явления у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения, сонливость. Эти симптомы обычно уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥ 1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000, до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
*Частота сопоставима с плацебо.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одновременно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Кроме того, возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз препарата на животных.
Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления ОЦК и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетения дыхания.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи AV-блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Моксарел® и замедлением AV-проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию AV-блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют β-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксарел® следует начинать с минимальной дозы.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиограмм (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.
Во время лечения препаратом Моксарел® следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. 10, 14, 15 или 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 30 табл. вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Производитель
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.
Адрес производства: Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, 62, лит. А.
Организация, принимающая претензии потребителей. АО «ВЕРТЕКС», Россия. 199106, Россия, Санкт-Петербург, В. О., 24-я линия, 27, лит. А.
Тел./факс: (812) 322-76-38.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение АО «ВЕРТЕКС», Россия.
Юридический адрес. 197350, Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, 62, лит. А.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Моксарел® (Moxarel)
💊 Состав препарата Моксарел®
✅ Применение препарата Моксарел®
Описание активных компонентов препарата
Моксарел®
(Moxarel)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AC05
(Моксонидин)
Лекарственная форма
| Моксарел® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 30 шт. рег. №: ЛП-002550 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Моксарел®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29.6 мг, повидон К-30 — 2 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: [гипромеллоза — 1.8 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид — 0.31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0.27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 10.33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%, железа оксид желтый (железа оксид) 0.67%] — 3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинорезистентность и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания активных веществ препарата
Моксарел®
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.
Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.
Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.
С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.
Применение у детей
В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.
Особые указания
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Моксарел®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Моксонидин
(ФАРМЗАЩИТА НПЦ, Россия)
Моксонидин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Моксонидин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Моксонидин
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Моксонидин
(АТОЛЛ, Россия)
Моксонидин Авексима
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия)
Моксонидин Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Моксарел, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Антигипертензивное средство, которое оказывает влияние на сосудистую систему. Механизм действия направлен на снижение периферической активности и артериального давления. Эффективность препарата была подтверждена клиническими исследованиями, проводимыми в различных условиях.
Производитель
Производителем препарата Моксарел является фармацевтическая компания ЗАО «Вертекс». Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Претензии от потребителей принимаются по адресу: 199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, л.
Страна происхождения
Россия.
Группа препаратов
Медикамент относится к антигипертензивным препаратам и является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов.
Действующее вещество
Действующее вещество — моксонидин, лат. название moxonidine.
Формы выпуска
Выпускается в двух видах:
- белые таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон и покрытые кишечнорастворимой оболочкой (200 мкг);
- желтые таблетки круглой формы, выпуклые с обеих сторон и покрытые кишечнорастворимой оболочкой (400 мкг).
Упаковка
Таблетки фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10, 15 или 30 шт. в каждую. Упаковки помещаются в пачки из картона. В каждой пачке имеется инструкция по применению.
Состав
В одной таблетке дозировкой 200 (400) мкг содержатся активные вещества: моксонидин — 200 (400) мкг; вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 64 (64) мг, повидон (к-30) — 2 (2) мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,8 (29,6) мг, натрия кроскармеллоза — 2 (2) мг, стеарат магния — 1 (1) мг, диоксид кремния коллоидный — 1 (1) мг.
В состав оболочки входит: гипромеллоза — 1,8 (1,8) мг, тальк — 0,6 (0,6) мг, диоксид титана — 0,33 (0,31) мг, полиэтиленгликоль 4К — 0,27 (0,27) мг.
Дозировка
В качестве начальной дозы назначается 200 мкг в день. Максимальная разовая и суточная доза составляет 400 и 600 мкг соответственно.
Режим дозирования определяется индивидуально на основе клинических показателей пациента.
Пациентам с печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
Начальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 200 мкг. В случае хорошей переносимости и отсутствия побочных эффектов суточная доза может быть увеличена до 400 и 300 мкг при умеренной и тяжелой почечной недостаточности соответственно.
Пациентам на гемодиализе назначается 200 мкг в день. При сохранении оптимальных показателей состояния доза может быть увеличена до 400 мкг в день.
Показания к применению
Назначается пациентам при артериальной гипертензии.
Передозировка
Имеются случаи передозировки без летального исхода с применением 19,6 мг единоразово.
В качестве симптомов превышения применяемой дозы над рекомендуемой выделяют:
- головную боль;
- сонливость;
- седативный эффект;
- головокружение;
- резкое снижение АД;
- астению;
- утомляемость;
- брадикардию;
- рвоту;
- боль в животе;
- сухость во рту;
- проблемы с дыханием;
- подавление сознания;
- тахикардию;
- гипергликемию.
Антидота не существует. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. В острых случаях требуется проводить тщательный контроль сознания и дыхательной функции пациента.
Противопоказания
Производителем противопоказано использование лекарственного средства в лечебных целях, если у пациента имеется:
- СССУ;
- брадикардия с ЧСС менее 50 уд/мин;
- тяжелая почечная недостаточность;
- период кормления грудью;
- гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- AV-блокада II и III степени;
- сердечная недостаточность;
- возраст младше 18 лет;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Повышенная осторожность требуется в следующих случаях:
- AV-блокада I степени;
- заболевания коронарных артерий;
- эпилепсия;
- депрессия;
- болезнь Паркинсона;
- заболевания периферических сосудов;
- печеночная недостаточность;
- глаукома;
- беременность;
- почечная недостаточность в умеренной форме.
Побочные действия
В некоторых случаях на фоне слабой переносимости лекарства могут наблюдаться следующие реакции:
- головная боль;
- сонливость;
- обморок;
- головокружение;
- нарушение сна;
- возбудимость;
- резкое снижение АД;
- брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- звон в ушах;
- сухость во рту;
- диарея;
- тошнота;
- диспепсия;
- рвота;
- высыпания на коже;
- зуд;
- отек;
- боли в области спины;
- боли в области шеи;
- астения.
Наиболее часто побочные эффекты проявляются на начальном этапе терапии с постепенным снижением выраженности.
Способ применения
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Время приема не оказывает влияния на свойства препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования по применению препарата у беременных женщин проведены не были. Назначать лекарственное средство следует в случае оптимального соотношения показателей пользы для матери и возможного вреда для плода.
Препарат обладает способностью проникать в грудное молоко, в связи с этим в период лактации следует прекратить кормление грудью или отказаться от лечения.
Фармакологическое действие
Moxonidine относится к антигипертензивным веществам с центральным механизмом воздействия, который заключается в стимулировании стволовой структуры мозга, а именно имидазолин-чувствительных рецепторов, принимающих активное участие в регулировании рефлекторной и тонической функции нервной системы. Такое действие приводит к снижению периферической активности и артериального давления.
В отличие от других антигипертензивных веществ, моксонидин с меньшей вероятностью оказывает влияние на развитие седативного эффекта или сухости слизистой оболочки. Это объясняется слабой схожестью с α2-адренорецепторами.
Моксарел уменьшает системное сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление.
Эффективность препарата была доказана несколькими исследованиями с использованием плацебо.
В результате исследований было выявлено, что комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином более эффективно снижает ГЛЖ в сравнении с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.
Применение лекарства Моксарел снижает индекс чувствительности к инсулину на 20%.
Синонимы
В аптеках встречаются аналоги, имеющие схожий состав и фармакологические свойства, в их число входят следующие препараты:
- Физиотенз;
- Моксонитекс;
- Тензотран;
- Моксинидин-С3;
- Моксинидин Канон;
- Моксинидин.
Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.
Фармакокинетика
Обладает быстрой абсорбцией с высоким уровнем всасываемости из ЖКТ. Биодоступность равна 85–90%. Эффект первого прохождения через печень отсутствует. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. после приема. Фармакокинетические свойства не подвержены зависимости от приема пищи.
Связывается с транспортными елками в объеме 7,2%.
Метаболизируется с образованием дегидрированного моксонидина, активность которого равна 10% от первичной формы.
Период полувыведения начальной формы действующего вещества и его метаболита составляет 2,5 и 5 ч. соответственно. Выводится через почки в объеме 90% за 24 ч.
У пациентов в пожилом возрасте отмечается незначительное повышение биодоступности и снижение скорости метаболизма.
Исследования применения Моксарела у возрастной категории младше 18 лет не проводились.
Почечная недостаточность оказывает влияние на концентрацию вещества в плазме крови и период его выведения. В сравнении с пациентами с нормальной функцией почек отмечается:
- при умеренной почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 1,5 и 2 раза;
- при тяжелой почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 3 раза;
- при терминальной почечной недостаточности увеличение Css и T12 в 6 и 4 раза.
Взаимодействие с другими препаратами
Отмечается аддитивный эффект при совмещении Моксарела с другими гипотензивными препаратами.
Трициклические антидепрессанты снижают эффективность моксонидина, также отмечается и обратный эффект усиления действия антидепрессантов под действием моксонидина.
Усиливает действие снотворных, транквилизаторов и этанола.
У пациентов, принимающих лоразепам, отмечается улучшение когнитивной функции при совмещении с моксонидином.
Усиливает седативный эффект у производных бензодиазепина.
Возможно взаимодействие с препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Лекарственная форма
Имеет твердую дозированную форму в виде таблеток для приема внутрь.
Условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.
Срок годности
При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.
Особые условия
Во время лечения Моксарелом вероятно развитие AV-блокады у пациентов, предрасположенных к этому.
Не рекомендуется останавливать лечение резко. Следует придерживаться постепенного снижения дозы в течение двух недель.
При возникновении необходимости отмены совместно применяемых бета-адреноблокаторов и моксонидина следует начать с бета-адреноблокаторов, а затем отменить моксонидин.
Пациентам в пожилом возрасте следует начинать терапию с минимальных доз. Данная возрастная категория наиболее подвержена развитию сердечно-сосудистых осложнений.
Рекомендуется во время лечения проводить регулярный мониторинг АД, ЧСС и ЭКГ.
Не допускается прием алкоголя в период лечения.
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, принимая во внимания возможное головокружение, сонливость, спутанность сознания и другие побочные эффекты.
Условия отпуска из аптек
На территории России Моксарел в аптеке отпускается по рецепту.
Аналоги Моксарел
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 290
Форма выпуска, состав и упаковка
Антигипертензивное средство Моксарел изготавливается в виде двояковыпуклых круглых драже, которые покрывает специальная пленка белого цвета. Действующее вещество – моксонидин в дозе 200 или 400 мкг. Наполнители:
- молочный сахар;
- сорбент микрокристаллический из целлюлозы;
- двуокись кремния;
- кроскармелоза Na;
- магниевая соль стеариновой кислоты.
В формулу пленочной оболочки входят: двуокись титана, полиэтиленгликоль, макрогол, красители. Фасуются изделия по 10, 15 и 30 шт. в контурные ячейки, которые помещаются в пачки из мягкого картона. Аналоги Моксарела – Физиотенз, Моксидин.
Фармакологическое действие
Активный ингредиент относится к избирательным противникам имидазолинового межклеточного вещества. За счет их стимуляции происходит тоническая и рефлекторная регуляция симптоматической нервной структуры. Активизация имидазолин-сенситивных клеток вызывает снижение периферической симпатической реактивности и артериального давления.
Отличие Моксарела от других антигипертензивных веществ – в незначительном сродстве с альфа 2-адренорецепторами. Это свойство обуславливает незначительный риск возникновения расслабляющего эффекта и обезвоживания питуитарной поверхности ротовой полости. В результате введения химпродукта наблюдается уменьшение кровяного давления. Активный элемент улучшает показатель сенситивности к инсулину у больных с лишней массой тела, пониженной восприимчивостью инсулинозависимых клеток к влиянию инсулина с последующим повреждением механизма метаболизма декстрозы и поступлением ее в клетки.
После перорального введения вещество всасывается из стенок органов ЖКТ. Показатель биодоступности равен 88%, время наступления максимальной насыщенности в плазме – 60 мин. Одновременный прием лекарства с продуктами питания не приводит к изменению фармакокинетических параметров. Уровень взаимодействия с протеинами плазмы не высокий и составляет 7,2%.
В процессе расщепления Моксарел образует неактивное производное. В течение суток через почки удаляется более 90% от исходного химпродукта, поступившего в организм. Около 1% выводится через пищеварительный тракт.
Незначительные колебания фармакокинетических параметров средства отмечаются у людей пожилого возраста. Объясняется такое явление уменьшением интенсивности обмена веществ или возросшей биодоступностью. Поскольку научного тестирования действия Моксарела на детский организм не проводилось, назначение его несовершеннолетним лицам запрещается.
Элиминация моксонидина имеет существенную корреляцию в клиренсе креатинина. У лиц с дисфункцией почек средней степени тяжести период полувыведения в 1,5-2 раз выше, чем у людей с нормальной жизнедеятельностью почек. У пациентов с тяжелой формой поражения мочевыделительной системы период полувыведения снижается в 3 раза. У лиц находящихся на процедуре внепочечного очищения крови этот показатель уменьшается в 4-6 раз. Прием соединения вызывает его накопление. Поэтому подбор дозировки у таких людей выполняется индивидуально. Купить Моксарел можно в аптеке или интернет-магазине.
Показания
Назначается средство при диагностировании артериальной гипертензии.
Противопоказания
Запрещается употребление медикамента при наличии:
- острой аритмии сердца;
- структурных поражений синоатриального узла с признаками понижения или повышения частоты сердечных сокращений;
- нарушения проводимости электрического сигнала из предсердий в желудочки 2 или 3 степени;
- острой брадикардии;
- выраженной и вялотекущей дисфункции сердца;
- нарушений в работе почек в тяжелой степени и выполнении процедуры по внепочечному очищению крови;
- невосприимчивости к молочному сахару, недостатка ферментов, участвующих в гидролизе дисахарида лактозы;
- гиперсенситивности к составляющим химсредства.
Недопустимо использование Моксарела с трициклическими антипсихотиками, больным старше 75 лет, детям до 18 лет, в период лактообразования. Нужно соблюдать осторожность при расстройстве почек, печеночной дисфункции в тяжелой форме, при заболевании сердца.
Способ применения и дозы
Медикамент вводится перорально. Первоначальная однократная порция равняется 0,2 мг в день, максимальная – 0,4 мг. В сутки можно принять максимум 0,6 мг с разделением на 2 порции. Доставка Моксарела в Москве выполняется в течение одного дня.
Побочные действия
В результате лечения антигипертензивным химпрепаратом возможно возникновение акцидентных явлений со стороны:
- психики – нарушение сна, беспокойство;
- центральной и периферической нервной организации – цефалгия, вертиго, редко – обморочное состояние;
- слуха – шум в ушах;
- сердца и сосудов – острое падение кровяного давления, снижение пульса и АД при смене положения тела;
- органов ЖКТ – дегидратация питуитарной поверхности ротовой полости, тошнота с рвотой, диспепсические нарушения;
- дерматологии – зуд, высыпания;
- иммунитета – ангионевротическая отечность.
На фоне приема таблеток отмечается развитие боли в области шеи и спины, астения, периферическая отечность.
Передозировка
В результате приема овердозы возникают признаки седации, головная боль, вертиго, снижение пульса, нарушение сна, сознания. У человека появляется быстрая утомляемость и слабость, симптоматика обезвоживания, рвота и боли в эпигастре. В некоторых случаях отмечено развитие гипергликемии, повышенное артериальное давление и увеличение частоты сердечных сокращений.
Специального противоядия не создано. Согласно инструкции, при остром падении кровяного давления следует провести введение допамина и жидкости для возобновления уровня объема циркулирующей крови. Восстановление пульса купируется введением атропина. Противники альфа-адренорецепторов способны локализовать или ликвидировать явления повышения давления. При тяжелой интоксикации нельзя допускать состояние, приводящее к потере сознания и затрудненному дыханию. Уровень выведения Моксарела при выполнении процедуры по внепочечному очищению крови – незначительный.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание моксонидина с другими понижающими давление химсредствами вызывает суммированный эффект. С трициклическими антипсихотиками снижается результативность применения гипотензивных фармвеществ. Действующий компонент усиливает влияние психотропных, снотворных, успокаивающих лекарств, этилового спирта.
Химпродукт обладает умеренными возможностями по улучшению умственных способностей больных, которые принимают лоразепам. Комплексное использование Моксарел с бета-адреноблокаторами вызывает усугубление симптомов брадикардии, изменение скорости проведения возбуждения через атрио-вентрикулярный узел в сторону уменьшения или увеличения. Фармакодинамический обмен веществ при комбинации с ингибиторами МАО обратного влияния не зарегистрирован. Действующий компонент антигипертензивного лекарства удаляется из организма посредством канальцевых путей. Поэтому не исключается возможность взаимодействия с другими материалами, которые выводятся через почки.
Особые указания
Не желательно отменять введение медикамента сразу. Хотя не существует прямых данных, что это может привести к росту АД. Процесс отмены происходит с постепенным снижением дозировки на протяжении 14 суток.
В период терапии регулярно проверяется пульс, АД, снимается ЭКГ. На это время нужно полностью исключить употребление алкогольных напитков. При одновременном использовании бета-адреноингибиторов и Моксарел, по отзывам врачей, сначала отменяются бета-адреноблокаторы, а по истечении нескольких суток – антигипертензивное средство. Пациентам не рекомендуется садиться за руль автомобиля и использовать другую сложную технику, поскольку есть опасность развития сонливости или возникновения вертиго.
Клинический опыт использования препарата в период вынашивания плода не значительный. Решение о приеме средств принимает консилиум врачей после анализа вероятного развития негативных явлений. Химпродукт был обнаружен в материнской лактозе. Поэтому новорожденного переводят на искусственное кормление.
Моксарел противопоказан к использованию детьми и подростками до 18 лет. Уровень эффективности и безопасности действия вещества на несформировавшийся организм не установлен.
При дисфункции мочевыделительной структуры в тяжелой форме медикамент к назначению противопоказан. Это предупреждение относится к пациентам, находящимся на диализе. Необходимо соблюдать осторожность при введении вещества больным с патологиями гепатобилиарной организации.
Сроки и условия хранения
Период сбережения – 3 года при соблюдении температурного режима не выше 25°С.
Производит медикамент ЗАО «Вертекс», Россия. Цена Моксарел зависит от дозировки.
Цены на Моксарел в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 290 руб.
Сертификаты и лицензии
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 0,2 мг
Активное вещество: моксонидин – 0,20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 3,00 мг.
Дозировка 0,3 мг
Активное вещество: моксонидин – 0,30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.
Дозировка 0,4 мг
Активное вещество: моксонидин – 0,40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 64,00 мг, целлюлоза
микрокристаллическая — 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,00 мг,
повидон К-30 — 2,00 мг, кроскармеллоза натрия — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.
Пленочная оболочка: [гипромеллоза — 1,80 мг, тальк — 0,60 мг, титана диоксид — 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) — 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.