Монолаурин инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки инструкция

Из этой статьи Вы узнаете все про монолаурин: что это такое и зачем его принимают, инструкция, польза и вред монолаурина, какая добавка самая лучшая и сколько она стоит?

Монолаурин: что это такое?

Монолаурин – это органическое вещество, образующееся при взаимодействии глицерина и лауриновой кислоты. Его используют при создании косметики, в качестве пищевой добавки (как эмульгатор или консервант), а также принимают в виде биологически активных добавок для укрепления иммунитета.

Наибольшее количество этого элемента содержится в кокосовом масле, оно практически на половину состоит из монолаурина. Еще он содержится в грудном молоке, там его около 7%. Ученые предполагают, что именно монолаурин, полученный из грудного молока, защищает новорожденных детей от инфекционных заболеваний. Других природных источников монолаурина просто нет. Если организм вследствие болезни или повышенных физических, умственных или эмоциональных нагрузок не может синтезировать достаточное количество самостоятельно, то дефицит монолаурина могут восполнить только натуральные биодобавки.

Управление по сан. надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США присвоило монолаурину статус безопасности GRAS, что подтверждает безвредность его применения. В России такой системы оценки биодобавок пока нет, в РФ монолаурин также имеет статус разрешенного БАДа, не вызывающего привыкания.

Для чего монолаурин нужен взрослому человеку?

Главная функция монолаурина – борьба с различными инфекциями. Он хорошо справляется как с патогенными бактериями, так и с вирусами или грибками. При взаимодействии с вирусом монолаурин присоединяется к его оболочке, предотвращая проникновение в клетки. Сильнее всего препарат воздействует на вирусы гриппа, герпеса, кори, краснухи. 

Многие патогенные бактерии также нейтрализуются при взаимодействии с монолаурином. Бактерицидное действие проявляется благодаря проникновению вещества внутрь патогенных бактерий и разрушению внутриклеточных связей.

При этом препарат не является лекарственным средством и не оказывает негативного воздействия на организм человека. Это позволяет принимать монолаурин долгие годы и не формировать устойчивости к лекарствам. 

Помимо бактерицидного, противовирусного и противогрибкового эффекта монолаурин обладает следующими свойствами:

• защищает организм от кишечных паразитов (лишает их возможности двигаться, после чего они выходят из организма естественным путем);
• поддерживает здоровье микрофлоры кишечника (следовательно, улучшает пищеварение);
• стабилизирует метаболизм;
• омолаживает кожу;
• нормализует эмоциональное состояние.

Показания к применению монолаурина очень широки.

В целях профилактики различных заболеваний и укрепления организма:

• В период простуд и гриппа;
• При повышенных физических, умственных и эмоциональных нагрузках;
• При проблемах с питанием и сном (так как это непременно приведет к ослаблению иммунитета);
• При симптомах иммунодефицита;
• При хронической усталости.

Для лечения вирусных заболеваний:

1. Грипп;
2. Герпес;;
3. Оспа;
4. Краснуха;
5. Стоматит;
6. Другие.

Для лечения грибковых заболеваний:

1. Молочница;
2. Кандидоз;
3. Трихофития;
4. Другие.

Для лечения заболеваний, вызванных патогенными бактериями:

1. Стрептококки;
2. Сальмонеллы;
3. Хламидии;
4. стафилококки;
5. Другие.

Монолаурин для детей

Питаясь молоком матери, дети получают достаточное количество монолаурина. Однако при прекращении грудного питания или в случаях, когда оно просто невозможно, монолаурина ребенку будет сильно не хватать. Это приведет к ослаблению иммунитета и повышению вероятности развития инфекционных заболеваний.

Важно! Монолаурин может содержаться в заменителях грудного молока или детском питании, поэтому перед тем как давать своему ребенку биологически активную добавку, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Лучший БАД с монолаурином

Выбрать качественную биологически активную добавку не всегда бывает просто, поэтому в статье будет небольшой обзор одной из лучших биодобавок с монолаурином – Solaray Monolaurin.

Solaray – это надежная компания, которая производит биологически активные добавки уже много лет. Их продукция состоит только из качественных ингредиентов и имеет все необходимые сертификаты.

Monolaurin от Solaray – это небольшая баночка в 60 капсул по 500 миллиграмм. Вещество производится из натурального кокоса, также в состав входит овощная целлюлоза (из нее состоит капсула), стеарат магния и диоксид кремния (они необходимы для сохранения полезных свойств монолаурина). На задней стенке баночки есть состав и инструкция по применению монолаурина. Цена одной упаковки около 1000 рублей.

Как принимать монолаурин?

Инструкция по применению монолаурина довольно проста: капсулы необходимо принимать 2–3 раза в день во время еды, запивая достаточным количеством чистой воды (200–300 миллилитров). Не рекомендуется запивать препарат газированной водой или любой теплой жидкостью (иначе капсула может разрушиться раньше положенного). Между приемами нужно выдерживать максимально равные сроки. Очень важна регулярность: если принимать препарат около недели, а потом забывать на несколько дней, то эффективность будет во много раз ниже. Инструкция по применению монолаурина детям и взрослым не отличается.

Максимальная дневная дозировка монолаурина взрослым – 3000 миллиграмм. Дозировку монолаурина детям обязательно стоит уточнять у врача, без предварительной консультации давать биодобавку ребенку крайне не рекомендуется. Минимальный возраст, с которого дети могут начать принимать монолаурин – 3 года.

Важно! Обращайте внимание на дату изготовления препарата, его срок годности – 2 года при соблюдении условий хранения. Принимать добавку после истечения срока годности запрещено.

Как принимать монолаурин при герпесе?

Монолаурин оказывает одно из сильнейших влияний именно на вирус герпеса. Полноценным лекарственным средством его считать нельзя, но он помогает ускорить снятие симптомов и восстановление кожи, если применять его одновременно с противовирусными лекарствами. 

Если Вы хотите предупредить появление герпеса, то достаточно принимать около 1000 мг монолаурина в сутки – это по 2 капсулы в день. Если же Вы уже чувствуете симптомы, предвещающие возникновение высыпания, то в первые несколько дней можно принимать повышенную дозу – 1500–2500 мг.

Как принимать монолаурин при первых признаках простуды?

Прием монолаурина желательно начинать еще до появления первых симптомов: как только начинается сезон простуд и гриппа. Это укрепит иммунитет и подготовит его к любым неприятностям, очищая организм от вирусов и бактерий. В таком случае в сутки достаточно 2 капсул по 500 мг.

Если же профилактикой Вы не занимались и уже чувствуете, что начинаете заболевать, то монолаурин все равно окажется очень полезным. На несколько суток увеличьте дневную дозировку до 1500–2500 мг. Если состояние улучшится, то дозу можно снизить, а курс продолжить для профилактики. Если же болезнь возьмет верх, то можно продолжить курс с повышенной дозировкой (главное – не превышать лимит в 3000 мг в день). При применении лекарственных препаратов дозу монолаурина лучше сократить до 1000 мг.

Как принимать лизин и монолаурин вместе?

Одной из биодобавок, с которой зачастую совмещают прием монолаурина – лизин. Лизин – это незаменимая аминокислота, которая также повышает иммунитет и усиливает организм, а еще участвует в биосинтезе мышечного белка. Прием лизина и монолаурина создает синергетическое действие, повышая эффективность обеих биодобавок. 

При совместном приеме монолаурин необходимо употреблять в том же количестве и по тем же правилам. Лизин же принимают от 2 до 6 раз в сутки. Суточная дозировка не должна превышать 3000 миллиграмм, оптимальную дозировку рассчитывают исходя из личного веса и других параметров: 

• 40–60 мг/кг для детей;
• 30–45 мг/кг для взрослых;
• 55–80 мг/кг для спортсменов;
• 60–75 мг/кг для вегетарианцев.

Побочные эффекты и противопоказания монолаурина

При соблюдении инструкции по приему монолаурина вреда этот натуральный препарат не нанесет. Однако производители все же предупреждают о возможных побочных эффектах, которые могут возникнуть в связи с распадом патогенных бактерий, уничтожением вирусов или грибков. Их токсины могут попасть в кровь или пищеварительную систему, вызывая тошноту, головокружение или головные боли. В таком случае согласно инструкции по применению монолаурина дозировку необходимо сократить. Если побочные эффекты не прекратились на 3–4 день приема, то стоит обратиться к врачу.

Противопоказаний у препарата также не обнаружено, до сих пор не зарегистрировано ни одного случая аллергии на монолаурин. Производители не рекомендуют давать взрослые биодобавки детям до 3 лет. При приеме препарата во время беременности, кормления грудью или в возрасте от 3 до 18 лет, когда организм еще только формируется, стоит проконсультироваться с врачом.

Кокосовое масло — это ценный источник полезных для здоровья веществ, среди которых и монолаурин. Что это такое, как принимать, побочные эффекты и противопоказания, инструкция по применению, лучшие аналоги на Айхерб и отзывы врачей. Вы узнаете об этой БАД все, что известно науке на данный момент.

Если вас интересуют только дозы и схемы, как принимать монолаурин, то жмите п.№ 6 в оглавлении — подробные практические рекомендации.

А в комментариях оставляйте отзывы, какие еще добавки вы хотели бы изучить вместе с нами.

Монолаурин: что это такое

Масло кокоса почти наполовину представлено лауриновой кислотой. Это триглицерид средней цепи с выраженными антимикробными свойствами. При соединении лауриновой кислоты и глицерина образуется монолаурин. (1)

Это вещество уже доказало эффективность против патогенных микроорганизмов, в том числе грибков и вирусов. Многие врачи видят в нем основу для антисептиков нового поколения.

Точно установлено, что тело человека обладает способностью превращать лауриновую кислоту в монолаурин. Однако до сих пор неизвестно, с какой скоростью и в каких объемах.

Многие врачи считают, что обычного столового количества кокосового масла недостаточно для полноценного синтеза монолаурина организмом.

Польза монолаурина для организма человека

Медицина заинтересовалась монолаурином относительно недавно. Врачи успели проверить его действие в основном в пробирке, на грызунах и обезьянах. Впрочем, исследования на людях тоже были, хоть и ограниченные.

Итак, на что способна эта добавка по новейшим публикациям и отзывам врачей. (2)

1. Успешно борется с золотистым стафилококком, который устойчив к антибиотикам (доказано опытами на мышах).
2. Подавляет развитие таких бактерий как E. Coli (кишечная палочка) и Bacillus subtilis (сенная палочка).
3. Уничтожает целый ряд вирусов с липидным покрытием, таких как генитальный герпес и риновирусы. Последние вызывают заболевания верхних дыхательных путей — уши, горло, нос.
4. Интересны опыты на обезьянах: использование специального вагинального геля на монолаурине резко снижало вероятность заражения обезьяньим вариантом ВИЧ при половом акте.
5. Многообещающе проявил себя в борьбе с грибами, вызывающими стригущий лишай, и паразитом кишечная лямблия.
6. Эффективно принимать против штамма грибка Candida albicans (возбудителя молочницы).

Монолаурин и клинические исследования на людях

Известно, что использование тампонов при менструации сопряжено с риском стафилококковой инфекции. Врачи из Медицинской школы Университета Миннесоты предложили женщинам-добровольцам использовать тампоны, обработанные монолаурином. Концентрация бактерий стафилококка на них сократилась в 4-5 раз по сравнению с обычными образцами. (3)

Этот же университет успешно использовал монолаурин для лечения вагинальных кандидозов (молочницы).

Врачи из Пекинского университета, Китай, использовали полоскание для рта с монолаурином для борьбы с Helicobacter pylori. Эта бактерия провоцирует развитие язвы, гастритов и даже рака. Монолаурин продемонстрировал эффективность выше 70%.

Еще в 2007 г. Journal of Drugs in Dermatology опубликовал исследование, где сравнивали эффект от монолаурина и 6 антибиотиков при терапии распространенных кожных инфекций. Монолаурин показал широкий спектр активности. А самое интересное то, что эта добавка не вызвала резистентности или, простыми словами, устойчивости бактерий к действию вещества.

Развенчиваем громкие обещания

Эффективность большинства новинок рынка часто окутана рекламными мифами. Иногда приходится читать, что монолаурин — это панацея, творит чудеса, лечит почти все болезни, спасает людей от бессчетного перечня патологий, и, конечно, покупать его на Айхерб нужно немедленно — и по любой цене. Практикующие врачи, однако, призывают публику не спешить верить столь безудержно-восторженным отзывам. (4)

Монолаурин как лекарство от СПИДа

Нет подтверждений отзывам об эффективности монолаурина при аутоиммунных заболеваниях и ВИЧ/СПИД. Это средство лишь тормозит распространение ВИЧ половым путем, но не помогает уже заразившемуся человеку.

С другой стороны, теоретически, такая добавка способна подавить целый ряд сопутствующих инфекций. Однако дозировки и схемы применения пока что единичны и разрознены.

Отзывы и мнения врачей и исследователей разнятся в части того, как именно принимать монолаурин при простуде и гриппе, болезни Лайма, опоясывающем лишае.

Монолаурин в лечении аутизма у детей

Столь же противоречивы и отзывы о попытках принимать монолаурин при аутизме. Сообщество специалистов биомеда считает, что для облегчения симптомов РАС крайне важно наладить работу кишечника и гармонию микрофлоры.

Главная цель — подавить избыточный рост грибков рода Candida вплоть до полной эрадикации.

Проще говоря, необходимо добиться угнетения популяции кандиды так сильно, чтобы даже анализы на дисбактериоз кишечника не показывали малейших титров.

Монолаурин достаточно эффективно принимать при кандидозе (особенно длительно, в сочетании с кратким курсом флуконазола или пимафуцина). Но полного «излечения» от аутизма это не даст. Возможно улучшение, которое все равно потребует ограничительной диеты и последующего лечения. Степень прогресса сильно колеблется у разных детей.

Врачи биомедицинского направления используют монолаурин в антивирусных протоколах при герпесе, чаще всего в тандеме с L-лизином, аскорбатом натрия и хелатным цинком — мы даем ссылки на эти вещества на Айхерб.

Когда и как принимать Монолаурин: отзыв практикующего врача

Первым врачом, который стал использовать монолаурин в клинической практике, был доктор Джон Кабара. Он организовал выпуск пищевой добавки под названием Лаурисидин (Lauricidin).

Врач предложил использовать ее при таких состояниях:

• Кандидозах
• Герпесе
• Болезнях ЖКТ и мочеполовой системы
• Риновирусах
• Кожных инфекциях (таких, как стригущий лишай)
• Грибковом поражении ногтей

Кабара рекомендует попробовать эту БАД и тем, кто страдает:

• Бородавками
• Акне
• Аллергией
• Гепатитами В и С

Он советует принимать новинку и для общеукрепляющих целей:

• чтобы укрепить иммунитет;
• для профилактики простуды и гриппа;
• при синдроме хронической усталости.

Купить Lauricidin можно на сайте https://www.lauricidin.com. Без учета доставки цена банки с порошком весом 227 грамм — 35 долларов, что равно 15,5 цента за грамм. Если купить сразу 6 банок, то цена одной упаковки упадет до 25 долларов, а цена 1-го грамма — до 11 центов.

Известные бренды — Solaray и Nature’s Life — наладили выпуск полных химических аналогов лаурисидина. Их базовая цена за грамм на Айхерб (iHerb) выше, чем у оригинального препарата.

Однако только на Айхерб (iHerb) есть бесплатная доставка, карточки отзывов покупателей и выгодная система скидок к цене корзины.

Как принимать монолаурин при разных болезнях: дозы и схемы

Как принимать средство — вопрос до сих пор дискуссионный.

Уже упомянутый врач Джон Кабара, с опорой на актуальную клиническую практику, предлагает такие схемы применения монолаурина.

Где купить, цена и какой аналог выбрать

Поскольку это средство относительно новое, имеет смысл доверять только солидным брендам. Мы покупаем БАДы в Айхерб (iHerb) — интернет-магазине мирового уровня. Айхерб предлагает обширный ассортимент, детальные карточки товаров, выгодную систему скидок к базовым ценам, рейтинги и, что немаловажно, развернутые отзывы покупателей, где не скрываются никакие негативные моменты.

По форме выпуска это средство предпочтительнее покупать в капсулах. Многочисленные отзывы указывают, что у такой формы, как порошок, есть недостаток в виде горьковатого послевкусия, с мыльным оттенком.

Есть аналоги и на Яндекс Маркете, где легко купить монолаурин в России.

Отзывы о побочном действии и противопоказаниях

Данные исследований говорят, что это средство безопасно и может приниматься на постоянной основе. (4)

Джон Кабара описывает такие симптомы передозировки:

• Головная боль, боль в теле, мышцах и суставах;
• Зуд кожи, общее недомогание, ощущение холода;
• Сыпь, акне, покраснение кожи, потливость;
• Тошнота;
• Воспаленное горло.

Все эти недомогания врач называет «легкими и быстро проходящими».

Поскольку препарат производится на основе кокосового масла, людям с аллергией к таком продукту он противопоказан. Впрочем, такая аллергия — крайне редкая реакция. А производитель Лаурисидина и вовсе заявляет, что его продукт настолько чистый, что даже аллергия на кокос — не помеха приему.

Что еще предстоит узнать науке

До сих пор нет ответов на такие вопросы:

• Вступает ли монолаурин во взаимодействие с другими лекарствами и как именно для каждой из массово применяемых групп.
• Убивает ли это средство полезные бактерии. Не исключено, что такое действие есть, но лишь в случае их чрезмерного разрастания.
• Безопасно ли это средство при беременности и кормлении грудью. На сегодня врачи рекомендуют будущим и молодым мамам не принимать монолаурин.

---

Источники: https://www.healthline.com; https://www.medicalnewstoday.com; https://www.livestrong.com; https://www.superfoodly.com; https://selfhacked.com/app/uploads/2017/12/natural-bactericidal.pdf; исследования на PubMed. Kabara JJ. Pharmacological effects of coconut oil vs. monoglycerides. Inform June 2005, 286/

Какие еще вещества и добавки с Айхерб вы хотели бы изучить по нашим обзорам?

Восходящая звезда — гордое имя, и монолаурин его вполне заслуживает. Теперь вы знаете, что это такое, пользу и вред, как принимать при разных инфекциях, дозы и побочные эффекты. Осталось сделать взвешенный выбор, включать ли вещество в схемы лечения хеликобактер пилори, кишечных инфекций, лямблиоза, герпеса и кандидоза. Изучайте важное и до встреч в обзорах на DietDo.ru!

Как принимать витамин Д, железо и Омегу-3 так, чтобы они были полезны, а не навредили? Почему стоит внимательно изучать состав так называемых спортивных БАДов? Что ещё, кроме гиалуроновой кислоты и коллагена, важно для молодости кожи? Врач высшей категории, эндокринолог Либеранская Наталья Сергеевна делится полезными рекомендациями, которые помогут справиться с сезонным авитаминозом и сохранить здоровье.

Ошибка №1. Не следить за уровнем витамина Д

Витамин Д положительно влияет на инсулинорезистентность и обмен веществ, способность противостоять ОРВИ и окислительному стрессу, снижает риск развития онкологии и отклонений в развитии плода во время беременности. Более того, этот витамин помогает избавиться от хандры и снижает болевые ощущения во время родов.

Среди людей в регионах с низким уровнем инсоляции (к ним относится Санкт-Петербург) дефицит витамина Д очень распространен. Однако принимать его для профилактики не стоит, поскольку это всё-таки стероидный гормон. Узнать его уровень в организме можно только после специального лабораторного анализа крови на Д-гормон, и только после этого при необходимости корректировать дефицит.

Ошибка №2. Не знать, какой именно витамин Д принимать

Холекальциферол — неактивная форма витамина Д, именно она нужна для коррекции его дефицита, чтобы все системы организма работали исправно, и вы чувствовали себя хорошо. Препарат холекальциферола безопасен, вероятность его передозировки мала. Но есть и другая, активная форма витамина Д — кальцитриол. Его можно принимать только под контролем врача и строго по медицинским показаниям.

Ошибка №3. Принимать кальций без нормализации витамина Д и магния

Кальций — важный минерал, он поддерживает хорошее состояние костей и зубов, отвечает за свёртываемость крови и рост, поддерживает тонус мышц и нервную систему. Достаточное поступление кальция необходимо для профилактики и лечения остеопороза, а также артериальной гипертензии – повышенного давления.

Но кальций не усвоится, если в организме не хватает витамина Д и магния. Таким образом, принимать кальций будет просто бессмысленно.

                       

Ошибка №4. Принимать витамин Д – не всегда означает нормализовать его уровень

Витамин Д имеет свойство плохо усваиваться в следующих ситуациях:

Ошибка №5. Не принимать Омега-3

Для чего нужно принимать Омега-3 полиненасыщенную кислоту? Она поддерживает остроту зрения, красоту кожи, защищает сосуды от повреждений. Наш головной мозг на 30% состоит именно из Омега-3 жирных кислот.

Но дело в том, что это вещество не синтезируется в организме самостоятельно. К сожалению, даже приверженцы средиземноморской диеты не всегда получают достаточное количество Омега-3. Жирная кислота содержится в жирной рыбе, льняном, облепиховом и горчичном маслах.

Взрослым ежедневно следует принимать 2 г Омега-3 — и даже больше.

Точную дозировку подберёт врач после анализа, который называется Омега-3 индекс.

Кроме того, у Омега-3 в капсулах есть преимущества перед той же красной рыбой: хорошая очистка жирных кислот от вредных примесей, которые мы можем получать вместе с рыбой, пойманной в водоёме.

Ошибка №6. Не различать Омега-3 и Омега-6

Омега-3 и Омега-6 – это полезные и важные для организма ненасыщенные жирные кислоты. Однако принимать Омега-6 дополнительно нет необходимости: этот компонент мы в достаточном количестве получаем из пищи: растительных масел, мяса птицы, овсянки и других продуктов. Избыток Омега-6 может сыграть на руку воспалительным процессам в организме.

                       

Ошибка №7. Игнорировать железо (ферритин)

Дефицит железа приводит к анемии, быстрой утомляемости, мышечной слабости, сухости кожи, выпадению волос. Женщины находятся в группе риска по потере железа из-за менструации, не получают нужное количество этого микроэлемента и вегетарианцы.

Ошибка №7. Принимать железо вслепую

В плане усвоения железо — особенно капризный микроэлемент. Принимать его следует с осторожностью. Дело даже не в том, что препарат в каплях окрашивает зубную эмаль. Избыток железа откладывается во внутренних органах (печень, поджелудочная, щитовидная железа), приводя к серьёзным нарушениям: гемохроматозу, циррозу, гепатиту, меланодермии (пыльно-бронзовый цвет кожи).

Железо плохо усваивается с молочными продуктами и кофе.

Напротив, витамин С, В12, фолиевая кислота способствуют благоприятному усвоению железа.

Ошибка №9. Доверять спортивным БАДам

Некоторые спортсмены и увлекающиеся фитнесом принимают протеины для ускорения роста мышц и так называемой сушки. Одним из самых популярных препаратов — казеин, который изготавливается из обыкновенного коровьего молока. Казеин дешёвый в производстве, однако подходит он далеко не всем.

Чем же он вреден? Попадая в организм, он превращается в казоморфин, который вызывает привыкание, может провоцировать воспаления слизистой кишечника, аутоиммунные заболевания, отёчность и заторможенность.

Протеин казеин не следует принимать тем, у кого есть проблемы с ЖКТ, а также индивидуальная непереносимость лактозы и казеина.

Ошибка №10. Для кожи нужны только коллаген и гиалуроновая кислота

После 35-40 лет кожа начинает стареть: наблюдается недостаток пептидов коллагена и гиалуроновой кислоты. В этом случае на помощь приходит инъекционная косметология и капсулы — в качестве вспомогательного метода борьбы с признаками возрастных изменений.

Однако для кожи полезны и другие компоненты:

Консультация эндокринолога — вектор вашего внутреннего баланса!

Милурит таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

(Прежнее название Аллопуринол-ЭГИС)

Регистрационный номер:

П №012684/01

Торговое название препарата:

Милурит

Международное непатентованное название:

аллопуринол

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

действующее вещество: 100 или 300 мг аллопуринола в каждой таблетке; вспомогательные вещества таблетки по 100 мг: лактозы моногидрат 50 мг, крахмал картофельный 32 мг, повидон К-25 6,5 мг, тальк 6 мг, магния стеарат 3 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 2,5 мг; таблетки по 300 мг: магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3 мг, желатин 12 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52 мг.

Описание:

Таблетки 100 мг: Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой Е 351 на другой стороне, без или почти без запаха. Таблетки 300 мг: Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой Е 352 на другой стороне, без или почти без запаха. С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

Фармакотерапевтическая группа:

противоподагрическое средство — ксантиноксидазы ингибитор

Код ATX:

М04АА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит — оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу — фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил – трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола — аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Фармакокинетика

Всасывание

Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. По данным фармакокинетических исследований, аллопуринол определяется в крови уже через 30-60 минут после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови как правило регистрируется приблизительно через 1,5 часа после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Максимальная концентрация активного метаболита — оксипуринола обыкновенно регистрируется через 3-5 часов после перорального приема аллопуринола. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Распределение

Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся объем распределения аллопуринола составляет приблизительно 1,6 литра/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями. Содержание аллопуринола в различных тканях человека не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Биотрансформация

Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол — не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения значительно больше. Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У больных с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Выведение

Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится с калом в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Такие значительные различия, вероятно, связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина у пациентов.

Пациенты с нарушенной функцией почек

У больных с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек (см. раздел Фармакокинетика у пациентов с нарушенной функцией почек).

ПОКАЗАНИЯ

Подавление образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся:

• идиопатическая подагра;
• мочекаменная болезнь (образование конкрементов из мочевой кислоты);
• острая мочекислая нефропатия;
• опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;
• определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидо-трансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8- дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда диета и повышенное потребление жидкости были безуспешны.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, детский возраст до 3х лет (с учетом твердой лекарственной формы)
Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности и грудного вскармливания»).
Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат (в состав препарата входит лактозы моногидрат)

С осторожностью: нарушения функции печени, гипотиреоз, сахарный диабет, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или диуретиков, детский возраст (до 15 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений), пожилой возраст.

Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

В настоящее время данных по безопасности терапии аллопуринолом в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лет без явных неблагоприятных последствий. Беременным женщинам не следует принимать таблетки Милурит, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание составляет больший риск для матери и плода, нежели прием препарата.

Период грудного вскармливания

Согласно существующим сообщениям, аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сутки, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке достигала, соответственно, 1,4 мг/л и 53,7 мг/л. Тем не менее, сведения о влиянии аллопуринола и его метаболитов на младенцев, пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют. Таким образом, препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки не рекомендуется в период грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые пациенты

Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. При повышении дозы аллопуринола каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования (в зависимости от выбранного режима дозирования рекомендуются таблетки по 100 мг или 300 мг).
Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 700-900 мг в сутки при тяжелом течении.
Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Дети и подростки в возрасте до 15 лет

Рекомендуемая доза для детей с 3-х до 10 лет: 5-10 мг/кг/сутки. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Рекомендуемая доза для детей от 10 до 15 лет 10-20 мг/кг/сутки. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана).

Пожилые пациенты

Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек (см. раздел Особые указания).

Нарушения функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).
Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел Взаимодействие с другими препаратами)

Нарушения функции печени

При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана)

Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек».
Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Рекомендации по мониторингу

Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Сам по себе этот эффект не должен сопровождаться нежелательными реакциями. Исключение составляет влияние на сопутствующую терапию, в особенности на лечение 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном.
Лечение:

Специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.
Классификация частоты развития побочных эффектов основана на приблизительной оценке, для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения частоты их развития.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости выглядит следующим образом:
очень частые (>1/10),
частые (от >1/100 до нечастые (от >1/1000 до редкие (от >1/10000 до очень редкие (частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Наблюдаемые в пострегистрационном периоде нежелательные реакции, связанные с терапией аллопуринолом, встречаются редко или очень редко. В общей популяции пациентов в большинстве случаев носят легкий характер. Частота развития нежелательных явлений увеличивается при нарушениях функции почек и (или) печени.

Инфекции и паразитарные заболевания:

очень редкие: фурункулез.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редкие: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитоз, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия и аплазия, касающаяся только эритроцитов. Очень редко поступали сообщения о тромбоцитопении, агранулоцитозе и апластической анемии, в особенности у лиц с нарушениями функции почек и/или печени, что подчеркивает необходимость проявления особой осторожности у этих групп пациентов.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечастые: реакции гиперчувствительности;
редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая кожные реакции с отслойкой эпидермиса, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и (или) эозинофилией (в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) (см. раздел «Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей»). Сопутствующий васкулит или реакции со стороны ткани могут иметь различные проявления, включая гепатит, поражение почек, острый холангит, ксантиновые конкременты и, в очень редких случаях, судороги. Кроме того, очень редко наблюдалось развитие анафилактического шока. При развитии тяжелых нежелательных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить и не возобновлять. При отсроченной мультиорганной гиперчувствительности (известной как синдром лекарственной гиперчувствительности /DRESS/) могут развиваться следующие симптомы в различных комбинациях: лихорадка, кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия, псевдолимфома, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепато-спленомегалия, изменение результатов печеночных функциональных тестов, синдром исчезающих желчных протоков (разрушение или исчезновение внутрипеченочных желчных протоков). При развитии таких реакции в любой период лечения, Милурит следует немедленно отменить и никогда не возобновлять. Генерализованные реакции гиперчувствительности развивались у больных с нарушенной функцией почек и (или) печени. Такие случаи иногда имели летальный исход;
очень редкие: ангиоиммунобластная лимфаденопатия. Ангиоиммунобластную лимфаденопатию очень редко диагностировали после биопсии лимфоузлов по поводу генерализованной лимфаденопатии. Ангиоиммунобластная лимфаденопатия носит обратимый характер и регрессирует после прекращения терапии аллопуринолом.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

очень редкие: сахарный диабет, гиперлипидемия

Нарушения психики:

очень редкие: депрессия

Нарушения со стороны нервной системы:

очень редкие: кома, паралич, атаксия, нейропатия, парестезии, сонливость, головная боль, извращение вкусовых ощущений

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редкие: катаракта, нарушения зрения, макулярные изменения

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства:

очень редкие: головокружение (вертиго)

Нарушения со стороны сердца:

очень редкие: стенокардия, брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

очень редкие: повышение артериального давления

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечастые: рвота, тошнота, диарея;
В ранее проведенных клинических исследованиях наблюдали тошноту и рвоту, однако более поздние наблюдения подтвердили, что эти реакции не являются клинически значимой проблемой и их можно избежать, назначая аллопурипол после еды
очень редкие: рецидивирующая кровавая рвота, стеаторея, стоматит, изменения частоты дефекации
частота не известна: боль в животе

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечастые: бессимптомное увеличение концентрации печеночных ферментов (повышенный уровень щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови)
редкие: гепатит (включая некротическую и гранулематозную формы).
Нарушения функции печени могут развиваться без явных признаков генерализованной гиперчувствительности

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частые: сыпь;
редкие: тяжелые реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
очень редкие: ангионевротический отек, локальная медикаментозная сыпь, алопеция, обесцвечивание волос.

У пациентов, принимающих аллопуринол, наиболее распространены нежелательные реакции со стороны кожи. На фоне терапии препаратом эти реакции могут развиваться в любое время. Кожные реакции могут проявляться зудом, макулопапулезными и чешуйчатыми высыпаниями. В других случаях может развиться пурпура. В редких случаях наблюдается эксфолиативное поражение кожи (ССД/ТЭН). При развитии подобных реакций терапию аллопуринолом необходимо немедленно прекратить. Если реакция со стороны кожи носит легкий характер, то после исчезновения этих изменений можно возобновить прием аллопуринола в меньшей дозе (например, 50 мг в сутки). Впоследствии дозу можно постепенно увеличить. При рецидивировании кожных реакций терапию аллопуриполом нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»).

Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

очень редкие: миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редкие: гематурия, почечная недостаточность, уремия.
частота неизвестна: мочекаменная болезнь

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

очень редкие: мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия

Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата

очень редкие: отек, общее недомогание, общая слабость, лихорадка.

Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»)

Сообщения о возможных побочных реакциях

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение лекарственного о средства.
В пострегистрационном периоде важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

6-меркаптотрин и азатиоприн

Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурипом или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.

Видарабин (аденина арабинозид)

В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.

Салицилаты и урикозурические средства

Основным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае.

Хлорпропамид

При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида, у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.

Антикоагулянты производные кумарина

При одновременном применении с аллопуринолом наблюдаюсь усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.

Фенитоин

Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Теофиллин

Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопурннолом, а также при увеличении дозы последнего.

Ампициллин и амоксициллин

У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.

Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин)

У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями (кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопурннолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин

Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопурннолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.

Диданозин

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Сmах (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза. Период полувыведения диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Ингибиторы АПФ

Одновременное применение иАПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью.

Тиазидные диуретики

Одновременное применение тиазидных диуретиков, в том числе и гидрохлоротиазид, может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Синдром лекарственной гиперчувствительности, ССД и ТЭН

На фоне применения аллопуринола поступали сообщения о развитии угрожающих жизни реакций со стороны кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ССД/ТЭН). Пациентов следует информировать о симптомах этих реакций (прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырьками и поражением слизистых) и тщательно мониторировать их развитие. Наиболее часто ССД/ТЭН развиваются на первых неделях приема препарата. При наличии признаков и симптомов ССД/ТЭН препарат Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно отменить и более не назначать!
Манифестация реакций гиперчувствительности к аллопуринолу может быть самой различной, включая макулопапулезную экзантему, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS) и ССД/ТЭН. Эти реакции являются клиническим диагнозом и их клинические проявления служат основой для принятия соответствующих решений. Терапию препаратом Аллопуринол-ЭГИС следует немедленно прекратить при появлении кожной сыпи или других проявлений реакции гиперчувствительности. Нельзя возобновлять терапию у пациентов с синдромом гиперчувствительности и ССД/ТЭН. Кортикостероиды могут применяться для лечения кожных реакций при гиперчувствительности.

Хроническое нарушение функции почек

Пациенты с хроническим нарушением функции почек имеют больший риск развития реакций гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, в том числе и ССД/ТЭН.

Аллель HLA-B*5801

Было установлено, что присутствие аллеля HLA-В*5801 связано с развитием синдрома гиперчувствительности к аллопуринолу и ССД/ТЭН. Частота присутствия аллеля HLA- В*5801 различна в разных этнических группах и может достигать 20% в популяции китайцев Хань, около 12% у корейцев и 1-2% у японцев и европейцев. Применение генотипирования для принятия решений о терапии аллопуринолом не исследовалось. Если известно, что пациент является носителем аллеля HLA-B*5801, то аллопуринол следует назначать только, если польза лечения превосходит риск. Следует очень внимательно следить за развитием синдрома гиперчувствительности и ССД/ТЭН. Пациент должен быть проинфоримирован о необходимости немедленной отмены лечения при первом появлении таких симптомов.

Нарушение функции печени и почек

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек или печени дозу аллопуринола необходимо снизить. У пациентов, получающих лечение по поводу артериальной гипертензии или сердечной недостаточности (например, пациенты, принимающие диуретики или ингибиторы АПФ). может наблюдаться сопутствующее нарушение функции почек, поэтому аллопуринол в этой группе пациентов следует использовать с осторожностью.

Бессимптомная гиперурикемия сама по себе не является показанием к применению аллопуринола. В таких случаях улучшение состояния пациентов может быть достигнуто благодаря изменениям в диете и потреблению жидкости наряду с устранением основной причины гиперурикемии.

Аллопуринол не следует применять до полного купирования острого приступа подагры, поскольку этим можно спровоцировать дополнительное обострение заболевания. Аналогично терапии урикозурическими средствами, начало лечения аллопуринолом может спровоцировать острый приступ подагры. Для того чтобы избежать этого осложнения, рекомендуется проводить профилактическую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами или колхицином в течение по меньшей мере одного месяца до назначения аллопуринола. Подробные сведения о рекомендованных дозах, предостережениях и мерах предосторожности можно найти в соответствующей литературе. Если острый приступ подагры развивается на фоне терапии аллопуринолом, то прием препарата следует продолжить в той же дозе, а для лечения приступа необходимо назначить подходящее нестероидное противовоспалительное средство.

Отложения ксантина

В случаях, когда образование мочевой кислоты значительно усилено (например, злокачественная опухолевая патология и соответствующая противоопухолевая терапия, синдром Леша-Найхана), абсолютная концентрация ксантина в моче в редких случаях может существенно увеличиться, что способствует отложения ксантина в тканях мочевых путей. Вероятность отложения ксантина в тканях можно свести к минимуму благодаря адекватной гидратации, которая обеспечивает оптимальное разведение мочи.

Вклинение конкрементов из мочевой кислоты

Адекватная терапия аллопуринолом может приводить к растворению находящихся в почечных лоханках крупных конкрементов из мочевой кислоты однако, вероятность вклинения этих конкрементов в мочеточники невелика.

Гемохроматоз

Основной эффект аллопуринола при лечении подагры состоит в подавлении активности фермента ксантиноксидазы. Ксантиноксидаза может участвовать в уменьшении содержания и выведении железа, депонируемого в печени. Исследования, демонстрирующие безопасность терапии аллопуринолом в популяции больных гемохроматозом, отсутствуют. Пациентам с гемохроматозом, а также их кровным родственникам аллопуринол следует назначать с осторожностью.

Лактоза

Каждая 100 мг таблетка препарата Аллопуринол-ЭГИС содержит 50 мг лактозы. Следовательно, этот препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Способность управлять транспортными средствами

На фоне терапии аллопуринолом наблюдалось развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение (вертиго) и атаксия. Эти нежелательные явления могут повлиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациенты, принимающие препарат Милурит таблетки, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на соответствующие способности.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг: По 50 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой. 1 флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки по 300 мг: По 30 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой. 1 флакон в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Срок хранения

5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Аллопуринол-ЭГИС таблетки 100 мг: хранить при температуре не выше 30 °С.
Аллопуринол-ЭГИС таблетки 300 мг: хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Организация, принимающая претензии:
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)