Nac 600 инструкция по применению айхерб

Все статьи на сайте носят только информационный характер! Мы не рассказываем о лекарствах, болезнях и не даем схем лечения. Если у Вас есть проблемы со здоровьем обратитесь к врачу. Не занимайтесь САМОЛЕЧЕНИЕМ!

Ацетилцистеин — вещество, которое является одним из наиболее эффективных при лечении заболеваний дыхательных путей. Производитель Now Foods выпускает стабильную форму незаменимой аминокислоты цистеина, которая может использоваться в комплексной терапии при различных болезнях, а также как натуральный антиоксидант.

Now Foods, NAC (N-ацетил-цистеин), 600 мг, 100 растительных капсул

Смотреть цену на iHerb

Этот продукт представляет собой комплексное средство, которое защищает организм от свободных радикалов. Пищевая добавка может назначаться при болезнях дыхательных путей, а также при некоторых других патологических состояниях. Ацетилцистеин также можно принимать для сохранения функций мозга, здоровья глаз, иммунитета, а также для поддержания хорошей физической формы.

Состав

Главным действующим веществом комплекса является N-ацетилцистеин (NAC). Это стабильная форма незаменимой аминокислоты. Соединение является своеобразным стабилизатором белковых структур. Суточная порция содержит 600 мг компонента на одну капсулу.

Кроме того, в составе препарата присутствуют селен (25 мкг на капсулу 45% суточной нормы) и молибден (50 мкг на капсулу 111% от суточной нормы). Эти микроэлементы улучшают выработку ферментов и помогают усваиваться ацетилцистеину.

Действие добавки обусловлено наличием N-ацетилцистеина. Компонент оказывает отхаркивающее действие, разжижает вязкий секрет и способствует более быстрому его отхождению. Этот эффект применяется при лечении заболеваний дыхательных путей (легкие и бронхи), а также болезней носовых пазух (гайморит, синусит).

Также аминокислота является антиоксидантом, способствует выведению токсинов из внутренних органов, нейтрализует воздействие свободных радикалов, повышает защитные силы организма. БАД защищает органы дыхания от неблагоприятного воздействия окружающей среды, в том числе от сигаретного дыма. Исследования демонстрируют эффективность препарата в качестве иммуномодулирующего средства, а также радиопротектора при ионизирующих облучениях.

Дополнительно при производстве продукта используется гипромеллоза, стеариновая и лимонная кислоты. При этом в составе отсутствуют аллергенные компоненты, ингредиенты синтетического происхождения и потенциально опасные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме растительных капсул. Есть два варианта упаковки — объемом 100 или 250 капсул. Они находятся к пластиковой белой банке с классическим сине-оранжевым оформлением. Крышка у емкости открывается вверх, под ней находится защитная мембрана.

Показания к применению

Чаще всего БАД назначают при лечении заболеваний дыхательных путей. В качестве показаний к использованию называют следующие патологии:

1. болезни органов дыхания, а также состояния, при которых образуется вязкая мокрота (речь идет о бронхите, трахеите, в том числе вызванном бактериальной инфекцией, о бронхиальной астме, о пневмонии);
2. заболевания, при которых в носовых пазухах скапливается слизь (синусит, гайморит);
3. период подготовки к проведению бронхоскопии либо аспирационного дренирования;
4. при посттравматических состояниях, а также в период восстановления после операций для удаления секреции из дыхательных путей;
5. при промывании, в том числе среднего уха, носовой полости.

Ежедневная дозировка

Для профилактики и лечения необходимо принимать по 1 капсуле дважды в день, сообщает производитель.

Длительность курса приема

Продолжительность использования добавки зависит от того, какое заболевание лечит пациент. Но в целом рекомендуется длительный курс приема. Точную продолжительность лечения определит врач.

Одна упаковка объемом 100 капсул рассчитана на полтора месяца ежедневного использования. Если речь идет о большой банке (250 штук), то ее хватит на четыре месяца приема одним взрослым человеком.

Как выглядят капсулы?

Средство представлено в виде растительных капсул. Оболочка прозрачная, в ней просматривается белый порошок. При необходимости капсулу можно раскрыть, чтобы употребить содержимое, растворив в воде.

Хранение

Производитель указывает, что после вскрытия упаковку необходимо хранить в сухом помещении при комнатной температуре. Внутри банки находится пакет с освежителем. Его необходимо оставить во флаконе до тех пор, пока не закончатся все капсулы.

Также производитель предупреждает, что продукт может немного менять цвет уже после вскрытия. Не исключено также появление крапин в капсулах. Но на характеристики препарата это никак не влияет.

Побочное действие

В некоторых случаях биодобавка может спровоцировать аллергические реакции. Они проявляются зудом, сыпью, в самых тяжелых случаях — отеком. Кроме того, при приеме средства могут возникнуть следующие побочные эффекты:

1. мигрень;
2. тахикардия, сниженное давление;
3. шум в ушах;
4. проблемы с пищеварительным трактом (тошнота, рвота, а также диарея);
5. бронхоспазм.

Возможные противопоказания

Добавка предназначена к использованию только у взрослых людей, указывает производитель. Детям нельзя ее принимать. Кроме того, действующее вещество может быть противопоказано в следующих случаях:

• при язве желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
• при кровотечениях, в том числе легочных;
• в период беременности, а также грудного вскармливания;
• при индивидуальной чувствительности к какому-либо из ингредиентов.

Также существуют относительные противопоказания, при которых требуется врачебная консультация до начала приема. Препарат с осторожностью назначают при выраженных заболеваниях печени, а также почек.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилцистеин нельзя использовать совместно с препаратами, подавляющими кашель. В этом случае мокрота будет застаиваться в дыхательных путях. При приеме некоторых групп антибиотиков необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку действующие вещества могут взаимодействовать друг с другом.

При использовании средства совместно с медикаментами, содержащими нитроглицерин, снижается давление и появляется головная боль. Также отмечается, что БАД может устранить токсическое воздействие, вызванное приемом парацетамола.

Отзывы потребителей

Ацетилцистеин, входящий в состав препарата, является одним из наиболее эффективных средств от кашля, вызванного различными заболеваниями дыхательных путей. Поэтому большинство покупателей приобретают продукт именно для борьбы с ним.

Практически все отзывы, которые встречаются в сети, свидетельствуют об эффективности добавки. Она способствует ускоренному разжижению мокроты, уменьшению воспаления в дыхательных органах, а также очищению легких и бронхов от слизи. Благодаря этому кашель значительно уменьшается уже через пару дней после начала приема. А после прохождения полноценного курса у пациентов он сходит на нет.

Кроме того, в отзывах встречаются комментарии от тех, кто использовал БАД для устранения кашля, вызванного гайморитом. Биодобавка показала себя эффективной и в этом случае. При заболевании классические противокашлевые средства не помогают. Не действуют и ингаляции или промывания, особенно, если носовые пазухи сильно забиты слизью. Продукт от Now Foods разжижает мокроту, способствуя ее быстрому выведению. Уменьшается не только кашель, но и прочие неприятные симптомы, вызванные гайморитом.

Используют покупатели NAC и не совсем стандартно. Например, в сети встречаются отзывы пациенток, которые применяли препарат для лечения эндометриоза. Для этого его употребляют по специальной схеме в течение нескольких месяцев.

Отмечают, что после курса приема сокращается количество характерных для заболевания выделений, нормализуется менструальный цикл, а кисты уменьшаются в размерах. Средство позволяет замедлить прогрессирование болезни и избавляет пациенток от неприятных симптомов.

Еще одно направление для использования БАД — детоксикация организма и, в первую очередь, печени. Продукт помогает внутреннему органу быстрее восстановиться при употреблении алкоголя, поэтому может применяться для борьбы с похмельем. Кроме того, отмечают некоторые покупатели, после прохождения восстановительного курса улучшается концентрация внимания, уменьшается чувство усталости.

К недостаткам добавки многие относят то, что в капсулах могут появляться черные точки. Их многие принимают за плесень, вызванную тем, что продукция испортилась. Однако производитель указывает, что изменение цвета содержимого возможно после вскрытия упаковки из-за контакта с воздухом.

Где купить дешевле всего?

Сравнительная таблица, представленная ниже, наглядно показывает, что дешевле всего добавку можно купить на сайте iHerb.

Название интернет-магазина	Цена на добавку NAC, 600 мг, от компании Now Foods, 100 капсул
iHerb.com	896 р.
transferfaktory.ru	1800 р.
biotus.ru	1465 р.
paradeigma.su	2043 р.
biomagazine.ru	2037 р.
lifeessence.ru	2100 р.
ru.luckyvitamin.com	1629 р.

Now Foods, NAC (N-ацетил-цистеин), 600 мг, 100 растительных капсул

Смотреть цену на iHerb

Биодобавка от Now Foods — эффективное средство для лечения заболеваний дыхательных путей, начиная от бронхита, заканчивая гайморитом. Кроме того, врач может назначить продукт при наличии прочих проблем со здоровьем.

Топ-6 добавок на основе NAC (N-ацетил-цистеин) на iHerb:

Lake Avenue Nutrition, N-A-C, N-ацетилцистеин с селеном и молибденом, 600 мг, 120 растительных капсул

Jarrow Formulas, N-A-C, N-ацетил-L-цистеин, 500 мг, 100 вегетарианских капсул

Natural Factors, NAC N-Acetyl-L-Cysteine, 600 mg, 60 Vegetarian Capsules

Bluebonnet Nutrition, NAC, 500 мг, 90 растительных капсул

Solgar, NAC, 600 мг, 120 растительных капсул

Country Life, NAC, N-ацетилцистеин, 750 мг, 60 растительных капсул

Не занимайтесь самолечением! Обратитесь к врачу за консультацией.

В период сезонных простуд и гриппа многие люди страдают от сильного кашля, который сопровождается мокротой в горле. Помощью в борьбе с таким недугом окажутся добавки N-ацетилцистеина, способствующие быстрому отхождению слизи из дыхательных путей.

Что такое ацетилцистеин?

Ацетилцистеин (NAC) — соединение, которое представляет собой модифицированную форму аминокислоты цистеина. Производное вещество стабилизирует белковые структуры, защищает клетки и способствует синтезу антиоксиданта глутатиона. 

Незаменимая форма аминокислоты деполимеризует мукопротеиды мокроты, разрывая связи дисульфидов. Ацетилцистеин способствует разжижению и быстрому отхождению из бронхов густой слизи.

Польза NAC для здоровья человека

Лекарственный препарат комплексно воздействует на организм, защищая не только легкие, но и дыхательную систему в целом. Источник: ncbi.nlm.nih.gov

NAC обладает следующими полезными свойствами:

1. Муколитическим. Облегчает откашливание, способствуя быстрому выведению мокроты из дыхательных путей. 
2. Антиоксидантным. Защищает от вредного воздействия свободных радикалов, снижая интенсивность окислительных процессов.
3. Гепатопротекторным. Производное от аминокислоты ацетилцистеина помогает восполнить запасы глутатиона, истощенные высокими дозами анальгетиков, и оказывает благотворное влияние на печень.
4. Противовоспалительным. Уменьшение концентрации свободных радикалов приводит к снижению интенсивности воспалительных процессов в организме.
5. Антитоксическим. Способствует выведению из организма шлаков, токсинов и остаточных продуктов жизнедеятельности бактерий.
6. Иммуностимулирующим. Улучшает маркеры в крови, снижает выработку гомоцистеина, укрепляет легкие и повышает защитные силы организма.

Женщинам ацетилцистеиновые биодобавки назначают для лечения хронического бактериального цистита. 

Виды препаратов в аптеке и правила их приема

Фармацевтические компании производят N-ацетилцистеин в нескольких формах выпуска: шипучие таблетки, капсулы и порошок для инъекций / ингаляций.

Препараты можно приобрести в аптеке или на американском сайте iHerb по доступным ценам и качественному составу.

Рекомендуемая суточная дозировка NAC в лечебных целях составляет 1000–2000 мг, в профилактических — 500 мг. Продолжительность курса: 1 месяц.

Перед приемом добавки стоит проконсультироваться с лечащим врачом и следовать инструкции по применению.

Лучший N-ацетилцистеин на iHerb

На популярном сайте iHerb имеются качественные сертифицированные добавки с N-ацетилцистеином, которые помогают в борьбе с простудой и поддерживают защитные функции организма. Ниже представлены лучшие препараты NAC по отзывам покупателей и рецензиям врачей.

N-ацетилцистеин 600 мг от Now Foods

Компания Now Foods производит биодобавку в банках по 100 и 250 капсул, в каждой — 600 мг N-ацетилцистеина, 25 мкг селена и 50 мкг молибдена. 

Применение: по 1 капсуле 2 раза в день. Цена на iHerb — 11 долларов.

Комплекс NAC 600 мг Doctor’s Best в капсулах

Растительный препарат выпускается в упаковках по 60 и 180 штук. В состав одной капсулы входят: 600 мг N-ацетилцистеина, 50 мкг селена и молибдена. Препарат не содержит ГМО, глютен и сою. 

Назначение: по 1 капсуле 2 раза в день с едой или по рекомендации врача. Стоимость на Айхерб — 6 долларов.

Высокоактивный N-ацетилцистеин 1000 мг от Now Foods

В одной банке Now Foods — 120 таблеток с дозировкой 1000 мг N-ацетилцистеина каждая. Пищевая добавка поддерживает клеточное здоровье и укрепляет иммунитет. Подходит вегетарианцам и веганам, имеет сертификат кошерности и GMP. 

Инструкция по применению: по 1 таблетке 1–3 раза в день. Цена — около 16 долларов.

Противопоказания к применению NAC

Ацетилцистеин имеет ряд противопоказаний:

• беременность;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость;
• язвенная болезнь (в период обострения);
• легочные кровотечения и кровохарканье;
• сочетание с нитроглицерином, парацетамолом и препаратами, подавляющими кашель;
• дети до 3 лет.

При одновременном употреблении антибиотиков и NAC промежуток между приемами препаратов должен составлять 1–2 часа. При заболеваниях печени и почек добавки с N-ацетилцистеином назначает только врач.

При длительном применении и превышении дозировки может появиться тошнота и легкая одышка.

NAC является одной из эффективных добавок, применяемых в лечении бронхо-легочных заболеваний. Однако перед тем, как использовать препарат, стоит обязательно посоветоваться с врачом. Если у вас остались вопросы, задайте их в комментарии. 

         Открытие лекарств для лечения психических расстройств, таких как шизофрения, биполярное расстройство, депрессия и аутизма  сегодня практически прекратилось. Помимо лекарств на основе моноаминов, нейробиология выявила целый ряд других важных путей, которые вовлечены в большинство основных психических расстройств, например, шизофрению , униполярную и биполярную депрессию.

        В настоящее время существует  база доказательств того, что при многих психических расстройствах имеют место разнообразные патологические процессы  и окислительный стресс.  Кроме того, тесно связанные с ними пути, включая сокращение белков, стимулирующих рост нейронов (нейротрофины) и повышенную гибель клеток (апоптоз), а также выработку энергии в органеллах, называемых митохондриями.

          N-ацетилцистеин (молекулярная формула : C5H9NO3S) представляет собой ацетилированный дериват цистеина  ( серосодержащая аминокислота) .  N- ацетилцистеин предложен для лечения передозировки парацетамола и хронической обструктивной болезни легких, является широко доступной стандартной пероральной антиоксидантной добавкой во многих странах. N — ацетилцистеин обладает  потенциалом для модулирования  несколько неврологических путей, включая нарушение регуляции глутамата, окислительный стресс и воспаление, которые могут быть опасны  для функций мозга, N-ацетилцистеин исследуется в качестве дополнительной терапии для многих психических расстройств. 

         Существуют доказательства, подтверждающие использование N-ацетилцистеина в качестве вспомогательного средства для снижения общих и негативных симптомов шизофрении. N-ацетилцистеин также, по-видимому, эффективен в снижении тяги к расстройствам, связанным с употреблением психоактивных веществ, особенно для лечения употребления кокаина и каннабиса среди молодежи, в дополнение к предотвращению рецидивов у уже воздерживающихся от наркотиков людей. Влияние N-ацетилцистеина на обсессивно-компульсивное расстройство  и связанные с ним расстройства, а также на расстройства настроения остается неясным. 

         Пероральный N-ацетилцистеин безопасен и хорошо переносится без каких-либо значительных побочных эффектов. Современные данные подтверждают его использование в качестве вспомогательной терапии для лечения психических расстройств. N — ацетилцистеин  назначается одновременно с существующими препаратами в рекомендуемой дозировке от 2000 до 2400 мг / день.

          Аминокислота N — ацетилцистеин (NAC) , по-видимому,  повышает уровень глутатиона, который является основной антиоксидантной защитой организма; обладает противовоспалительными свойствами,  повышает уровень белков роста нервных клеток и стимулирует рост новых нейронов; предотвращает гибель клеток и уменьшает выраженность дисфункции митохондрий.  

          Эти молекулярные эффекты NAC были исследованы в серии клинических испытаний, которые показывают, что NAC ослабляет  основные симптомы шизофрении, включая негативные симптомы, такие как апатию и ослабление мотиваций ( эмоционально — волевые нарушения ). Кроме того, есть интригующие доказательства того, что ацетилцистеин уменьшает влечение  к ряду зависимостей, включая кокаин, каннабис и курение сигарет. 

           N-ацетилцистеин действует по нескольким механизмам в мозге. Во-первых, как ацетилированная форма цистеина, он биодоступен и способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. Цистеин является ограничивающим скорость компонентом в производстве антиоксиданта глутатиона. Несколько исследований на животных показали наличие повышенного уровня глутатиона в мозге после перорального приема N-ацетилцистеина. Окислительный стресс и снижение антиоксидантного статуса являются общими для многих психических расстройств, включая шизофрению, депрессию, биполярные и обсессивно-компульсивные расстройства. Увеличение выработки глутатиона способствует восстановлению окислительно-восстановительного дисбаланса в этих условиях. 

           Во — вторых , нарушение регуляции нейротрансмиттеров проявляется во всем спектре психических расстройств. N-ацетилцистеин продемонстрировал  ослабление процессов  дисрегуляции как дофамина, так и глутамата. В одном исследовании клеточной линии было обнаружено, что N-ацетилцистеин значительно улучшает связывание дофаминовых рецепторов и выживание нейронов.  Глутамат, в частности, вовлечен в развитие и патогенез психических расстройств  , включая обсессивно-компульсивные расстройства и зависимость. 

         N-ацетилцистеин регулирует глутамат через антипортер цистеин-глутамат (система Xc-) и глиальный транспортер глутамата (GLT1). ), оба основных компонента гомеостаза глутамата. Система Xc обменивает внеклеточный глутамат на внутриклеточный цистеин в соотношении 1: 1, способствуя активации рецепторов mGlu2 / 3 и подавляя пресинаптическое высвобождение глутамата. Снижение экспрессии системы Xc- и GLT1 связано с более высокими уровнями передачи синаптического глутамата, снижения тонуса рецепторов mGlu2 / 3, ограничения поведения, связанного с поиском наркотиков, связанного со снятием зависимости, и патологии стереотипного  поведения.

          В-третьих, N-ацетилцистеин может помочь в модулировании воспалительных процессов. Повышенные уровни цитокинов, таких как интерлейкин-6, С-реактивный белок и фактор некроза опухоли альфа, очевидны у пациентов, страдающих депрессией и другими психическими расстройствами. N-ацетилцистеин может снижать маркеры воспаления, участвующие в развитии и поддержании психических расстройств , влияющих непосредственно на воспалительный каскад, а также через улучшение окислительного стресса посредством окислительно-восстановительных реакций.

         Ряд других соединений, которые нацелены на сходные звенья патогенеза , особенно воспаление, по-видимому, также обладают терапевтическим потенциалом. К ним относятся аспирин, ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ), статины, омега-3 жирные кислоты и даже некоторые противодиабетические средства, такие как пиоглитазон. 

         N-ацетилцистеин (NAC) широко известен своей ролью муколитика и противоядия от передозировки парацетамола. Растет интерес к использованию N — ацилцистеина  для лечения ряда психических расстройств. Обоснование применения NAC в психиатрии основано на его роли в  предшественника антиоксиданта глутатиона и его действии в качестве модулирующего агента глутаматергических, дофаминергических, нейротропных и воспалительных путей.

         Обнадеживающие результаты были получены в испытаниях, в которых тестировалось использование NAC, главным образом в качестве дополнительного лечения, при  употребления каннабиса у молодых людей, депрессии,  биполярном расстройстве, негативных симптомах при шизофрении. 

         Доклинические результаты исследований показали, что N-ацетилцистеин способен восстанавливать дисбаланс цистеин-глутаматного обмена в головном мозге и снижать поведение, связанное с поиском наркотиков, на животных моделях. Действительно, лечение наркомании и токсикомании N-ацетилцистеином является активной областью исследований. За последнее десятилетие было проведено множество клинических испытаний, результаты которых обобщены в 5 систематических обзорах, опубликованных за последние 4 года.

          Несмотря на первоначальный оптимизм, последние результаты, касающиеся эффективности NAC при аутизме, разочаровывают. Учитывая хорошую  переносимость и широкую доступность, можно полагать , что NAC представляет собой важную цель для исследований в области новых методов лечения психических расстройств.

          N-ацетилцистеин имеет хороший профиль безопасности. Пероральная доза N-ацетилцистеина, достигающая 10×2800 мг, была оценена для обеспечения безопасности в клиническом исследовании без серьезных побочных эффектов. Все основные систематические обзоры показали, что N-ацетилцистеин является хорошо переносимой пероральной терапией без каких-либо значительных побочных эффектов.

             Желудочно-кишечные симптомы, включая легкий дискомфорт в животе, изжогу, метеоризм, судороги, тошноту, рвоту и диарею, были наиболее распространенными побочными эффектами, отмеченными в клинических испытаниях N-ацетилцистеина.  Другими неспецифическими побочными эффектами были головные боли, кожные высыпания, повышенное кровяное давление, сухость во рту, усталость, мышечные боли, бессонница, заложенность носа, насморк, беспокойство и головокружение. Тем не менее, это единичные случаи только без последовательных сообщений о каких-либо серьезных инцидентах, вызванных лечением N-ацетилцистеином.  Фактически, N-ацетилцистеин оказывает защитное действие на побочные эффекты, связанные с психотропными  препаратами, когда используется в качестве дополнительной терапии.

            N-ацетилцистеин потенциально может взаимодействовать с парацетамолом, глутатионом и противораковыми агентами. Это также сильно усиливает действие сосудорасширяющих нитратов и связанных с ними лекарств, что приводит к риску гипотонии. Поэтому следует с осторожностью применять N-ацетилцистеин у пациентов, принимающих эти препараты.

Категория сообщения в блог: 

Статьи

О. Симонова, доктор медицинских наук, профессор,
Научный центр здоровья детей РАМН, Москва

Сочетание прямого муколитического действия N-ацетилцистеина (NAC) и всех его лекарственных форм с антиоксидантным и антитоксическим свойствами объясняет его высокую эффективность при респираторной патологии у детей, сопровождающейся увеличением вязкости бронхиального секрета и слизи. Рассматриваются показания, противопоказания и особенности приема NAC у детей.

Ключевые слова: N-ацетилцистеин, респираторная патология, вязкость бронхиального секрета, мукостаз, лечение, дети.

Традиционно для облегчения откашливания или при так называемом влажном кашле, который сопровождается трудноотделяемой, вязкой мокротой, принято использовать муколитические средства. Но современный рынок подобных лекарственных препаратов переполнен, и порой весьма затруднительно выбрать наиболее эффективное средство, особенно для детей.

Долгое время в терапии кашля применялись лекарства, которые усиливают откашливание — отхаркивающие препараты или секретомоторные средства. По механизму действия все секретомоторные лекарственные средства делятся на 2 группы:

• препараты алтея, истода, термопсиса и других лекарственных трав, терпингидрат, ликорин, эфирные масла; они оказывают слабое раздражающее действие, что приводит к усиленному образованию слизи в бронхах, но при этом также стимулируются и слюнные железы;
• натрия, калия йодид, аммония хлорид и ряд других солевых препаратов; они выделяются слизистой оболочкой бронхов, стимулируя бронхиальную секрецию, и частично разжижают мокроту [9].

Однако существуют ограничения, особенно у детей, для применения подобных препаратов: повышенный рвотный рефлекс, непереносимость йода, аллергические реакции, необходимость частого приема микстур и др. [9, 13].

Многочисленные научные исследования показывают, что именно реологические свойства мокроты (вязкость, эластичность и адгезия, т.е. липкость) определяют возможность ее свободного отделения. Поэтому большое значение в лечении состояний, сопровождающихся образованием вязкой мокроты, отводится лекарственным средствам, известным как муколитики или бронхосекретолитические препараты [5, 6, 9].

Важно понимать, что по механизму действия муколитики не являются средством воздействия на основное патогенетическое звено болезни — воспалительную реакцию, а влияют лишь на симптомы заболевания, т.е. относятся к симптоматической терапии [2, 22].

Обычно выделяют 3 группы муколитических препаратов в зависимости от химической формулы действующего начала: N-ацетилцистеин и его производные; амброксола гидрохлорид и его производные; карбоцистеин и его производные [5, 9].

Есть еще один муколитик — фермент, который был специально создан для больных муковисцидозом, — дорназа альфа (пульмозим); это рекомбинантная человеческая ДНКаза [7, 11]. Хорошим муколитическим эффектом обладают также обычные физиологический (0,9% NaCl) или гипертонический (от 3—6 до 20% NaСl) растворы в виде ингаляций через небулайзер. Умеренную муколитическую активность продемонстрировал унитиол (относится к группе тиолов: 2,3-димеркаптопропансульфонат), используемый также в виде ингаляций. Протеолитические ферменты (например, хемотрипсин и др.) в качестве муколитиков сегодня не используются в связи с возможным повреждением легочного матрикса и высоким риском серьезных побочных эффектов — таких, как аллергические реакции, кровохарканье или бронхоспазм [5, 8, 9].

Известно, что в ответ на инфекционный или неинфекционный чужеродный материал, попавший на слизистую оболочку верхних и(или) нижних дыхательный путей, развивается первая защитная реакция слизистой оболочки со стороны мукоцилиарного клиренса в виде гиперсекреции слизи, изменения ее физико-химических свойств, скорости движения ресничек и др., направленная на удаление повреждающего агента [5, 15, 19].

Повреждающими факторами, которые существенно изменяют строение и функции слизистой оболочки дыхательных путей и мукоцилиарного клиренса, могут быть не только различные вирусы при острых респираторных вирусных инфекциях, бактерии, грибы, но также различные аллергены, табачный дым, пыль и т.д. Вследствие ринофарингеальных воспалительных процессов развивается катаральный средний отит, при котором всегда повышается секреция сложных трубчато-альвеолярных желез евстахиевой трубы [11, 18]. Признаками хронического бронхита являются гиперплазия и гипертрофия бронхиальных желез, а также гиперплазия бокаловидных клеток [1].

Образующаяся мокрота состоит из бронхиального секрета и слюны (схема 1) [4]. В чистом виде бронхиальный секрет (идеальный материал для исследования) можно получить только при бронхоскопии или при откашливании мокроты во время дренажа. Это — довольно сложный комплекс, который состоит из секрета бронхиальных желез и бокаловидных клеток, поверхностного эпителия, продуктов метапроцессанарушаетсяболизма клеток, альвеолярного сурфактанта и тканевого транссудата.

По физико-химической структуре бронхиальный секрет представляет собой многокомпонентный коллоидный раствор, включающий 2 фазы: золь и гель. Золь — жидкая, растворимая фаза; представляет собой глубокий слой толщиной 2—4 мкм, непосредственно прилежащий к слизистой оболочке; в нем плавают и сокращаются реснички, энергия которых передается на него без задержки. В состав золя входят электролиты, сывороточные компоненты, местносекретируемые белки, биологически активные вещества, ферменты и их ингибиторы. Золь продуцируется в респираторной зоне (альвеолах и дыхательных бронхиолах), где он участвует в очищении воздуха, так как обладает умеренными адгезивными свойствами. По мере дальнейшего продвижения секрета к нему присоединяется содержимое бокаловидных клеток и серомукоидных желез, формирующих гель.

Гель — нерастворимая, вязкоэластическая фаза — представляет собой верхний, наружный слой бронхиального секрета толщиной 2 мкм, расположенный над ресничками. Гель состоит из гликопротеинов; последние формируют фибриллярную структуру, представляющую собой широкую ячеистую сеть, элементы которой содержат водородные связи. Гель способен перемещаться только после повышения минимального напряжения сдвига (предела текучести), т.е. когда разрываются связанные между собой ригидные цепи. Соотношение фаз геля и золя определяется активностью серозных и слизистых желез. Преобладающая активность серозных подслизистых желез приводит к образованию большого количества секрета с низким содержанием гликопротеинов — бронхорее. В противоположность этому гиперплазия слизеобразующих клеток с возрастанием их функциональной активности, наблюдаемая, например, при хроническом бронхите, бронхиальной астме и т.д., характеризуется повышением содержания гликопротеинов, фракции геля и, соответственно, увеличением вязкости бронхиального секрета.

До определенного момента гиперпродукция слизи носит защитный характер, но в дальнейшем изменяется не только количество бронхиального секрета, но и его качество. Секретообразующие элементы воспаленной слизистой начинают продуцировать вязкую слизь с увеличенным содержанием гликопротеинов. Это, в свою очередь, приводит к росту фракции геля (она начинает преобладать над другой фракцией — золем) и, соответственно, к повышению вязкоэластических свойств бронхиального секрета. Развитию гипер- и дискринии способствует также значительное увеличение как количества, так и площади распространения бокаловидных клеток (вплоть до терминальных бронхиол). Существенно изменяется качественный состав секрета: снижается содержание секреторного иммуноглобулина А, интерферона, лактоферрина, лизоцима — основных компонентов местного иммунитета, обладающих противовирусной и противомикробной активностью [1] .

В результате ухудшения реологических свойств бронхиального секрета нарушается подвижность ресничек мерцательного эпителия, что блокирует их очистительную функцию: скорость движения бронхиального секрета замедляется или совсем прекращается. Вязкий бронхиальный секрет становится хорошей питательной средой для размножения различных микроорганизмов (в том числе вирусов, бактерий, грибов). Это приводит к усугублению воспалительного процесса, нарастанию бронхиальной обструкции, формированию оксидативного стресса [5, 12, 16, 19].

Таким образом, изложенное выше подчеркивает необходимость применения для лечения подобных состояний препаратов, которые улучшают или облегчают отделение патологически измененного бронхиального секрета, предотвращают мукостаз и улучшают мукоцилиарный клиренс [20]. С облегчением отделения секрета устраняется и один из важных факторов обратимой бронхиальной обструкции, а также уменьшается вероятность микробной колонизации дыхательных путей. Это достигается в значительной степени благодаря применению муколитических/ мукорегуляторных препаратов [3, 5, 9, 10] .

Причины кашля и его клинические проявления у детей отличаются от таковых у взрослых. У ребенка кашель от незаметного покашливания, практически не влияющего на самочувствие и поведение больного, варьирует до сильного мучительного, сопровождающегося рвотой, беспокойством, болевым синдромом, нарушающим сон, самочувствие и поведение. Поэтому вопрос выбора муколитического средства особенно актуален для педиатров [3, 10, 21].

При острых или хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей увеличивается как число бокаловидных клеток, так и площадь их распространения [5]. Соотношение реснитчатых и бокаловидных клеток достигает 5:1 (в норме — 10:1). Особенно это нарушенное соотношение проявляется в терминальных бронхиолах, что еще больше утяжеляет течение заболевания.

При этом не только увеличиваются объем и вязкость мокроты, но снижается ее эластичность из-за роста активности протеолитических ферментов бактериального происхождения и нейтрофильной эластазы лейкоцитов. Отмечается также функциональная неполноценность секреторного α₁-ингибитора протеиназ, которая также снижает эластические свойства мокроты.

Таким образом, мукоцилиарный клиренс нарушается при различных заболеваниях дыхательных путей вследствие изменений физико-химического состава мокроты и дисбаланса в работе реснитчатого эпителия. Поэтому важно использовать препарат, который нормализует состав секрета и регулирует работу секреторной клетки.

С этой целью применяются неферментные муколитики, основу которых составляет химическое вещество N-ацетилцистеин (NAC) — производное L-цистеина (см. рисунок). NAC успешно используется на практике более 30 лет, причем не только как муколитическое средство для лечения заболеваний респираторной системы; описаны свойства NAC как активного антиоксидантного (дополнительная защита органов дыхания от повреждающего воздействия свободных радикалов, эндо- и экзотоксинов, образующихся при воспалительных заболеваниях респираторного тракта) и антитоксического (применяется в военном деле и при отравлении парацетамолом, альдегидами и другими фенолами) препарата.

Из всех мукоактивных препаратов только NAC является прямым муколитиком, так как в его структуре содержится свободная сульфгидрильная группа, которая и разрушает дисульфидные связи между молекулами кислых мукополисахаридов и гликопротеидов, изменяя структуру мокроты [5, 9]. Бронхиальный секрет становится более жидким. Активность препарата сохраняется при любом виде мокроты — слизистой, слизисто-гнойной, гнойной. Это особенно важно при бактериальных инфекциях, когда необходимо быстро уменьшить вязкость мокроты с гнойными включениями, чтобы эвакуировать ее из дыхательных путей и предотвратить распространение инфекции.

Большое терапевтическое значение имеет свойство NAC усиливать двигательную активность ресничек цилиарного эпителия за счет снижения вязкости мокроты и увеличивать секрецию альвеолярного сурфактанта альвеолоцитами.

Прямое антиоксидантное свойство NAC связано с тем, что его тиольные группы соединяются электрофильными группами свободных радикалов. Непрямое действие NAC как предшественника глютатиона заключается в усилении активности глютатион-S-трансферазы и других ферментов.

Фармакокинетика NAC. Препарат при пероральном приеме быстро всасывается и довольно быстро метаболизируется в печени. При прохождении через печень NAC дезацетилируется с образованием цистеина. Биодоступность достаточно низкая — 10%.

Безопасность NAC доказана, так как его действующее вещество — натуральное, хотя и химически синтезированное соединение, является производным природной аминокислоты.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1—3 ч. Действие начинается через 30—90 мин после введения и сохраняется 2—4 ч. Это всегда нужно учитывать при планировании таких процедур, как дыхательная гимнастика и дренаж бронхиального дерева, ингаляции, а также иметь в виду двигательную активность пациента, в том числе период отдыха и сна.

Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Препарат способен проникать через плацентарный барьер; его можно обнаружить в околоплодной жидкости. Указанные свойства ограничивают его применение при беременности. Выводится препарат в основном почками, в неизмененном виде — через кишечник.

Исходя из фармакологических свойств препарата его назначают при различных заболеваниях органов дыхания, которые сопровождаются вязкой, трудноотделяемой мокротой. Успешно NAC применяется при острых состояниях: ОРВИ, бронхиты, бронхиолиты, пневмонии, осложнения в виде ателектазов. При хронических бронхолегочных процессах на фоне врожденной и наследственной патологии органов дыхания, таких как муковисцидоз, синдром Зиверта— Картагенера, бронхоэктазы, пороки развития бронхов, иммунодефицитные состояния, цилиарная дискинезия, NAC входит в состав базисной терапии как муколитик. У больных бронхиальной астмой препарат та же имеет свои показания к применению в случае развития осложнений. Фтизиатры широко используют NAC при активном респираторном компоненте заболевания. Кроме того, препарат успешно применяется при ЛОР-патологии (отиты, синуситы, риниты) [14].

NAC имеет также ряд противопоказаний: прежде всего это гиперчувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение или риск его возникновения, беременность, кормление грудью.

С осторожностью следует применять препарат при варикозном расширении вен пищевода, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и(или) почечной недостаточности.

В редких случаях наблюдаются головная боль, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), шум в ушах; крайне редко — понос, рвота, изжога и тошнота, что возможно в случае передозировки. В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции — такие, как спазмы дыхательных путей (бронхоспазм; в частности у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме или ингаляционном введении через небулайзер), а также падение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), кожная сыпь, зуд и крапивница.

Несмотря на то, что препарат известен давно и успешно применяется, на практике часто допускаются ошибки. При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой и избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами из-за активности сульфгидрильной группы молекулы ацетилцистеина, которая может быстро вступать в различные химические реакции, снижая эффективность препарата.

Обычно суточную дозу препарата рассчитывают по 10—20 мг на 1 кг веса больного или по возрасту:

• для взрослых и подростков старше 14 лет: 2—3 раза в день по 200 мг ацетилцистеина (по 400—600 мг в день);
• детям в возрасте от 6 до 14 лет: 3 раза в день по 100 мг ацетилцистеина или 2 раза в день по 200 мг ацетилцистеина (300—400 мг в день);
• детям в возрасте от 2 до 5 лет: 2—3 раза в день по 100 мг ацетилцистеина (200—300 мг в день),
• дети в возрасте от 1 года до 2 лет: 2—3 раза в день по 50 мг ацетилцистеина (100—150 мг в день).

Ацетилцистеин разрешен для новорожденных и детей до 1 года жизни, однако применяют его исключительно по жизненным показаниям под строгим врачебным контролем из-за того, что у детей данного возраста не всегда можно эффективно провести дренаж.

Рекомендуемую дозу (10 мг на 1 кг веса в день) в обычной педиатрической практике изменять нельзя. Исключение составляют больные муковисцидозом.

При муковисцидозе NAC назначается из расчета 30 и более мг на кг веса больного в день, чтобы добиться полного муколитического эффекта.

Случаи передозировки в педиатрической практике описаны, как случаи гиперсекреции у детей грудного возраста. Побочные действия, угрожающие жизни и здоровью, не описаны. В случае передозировки (диспепсические расстройства) назначают симптоматическую терапию.

Очень важно соблюдать режим приема NAC последний прием не позже 18 часов, чтобы успеть после наступления муколитического эффекта (через 30—45 мин) перед сном провести эффективный дренаж бронхиального дерева. Прием NAC непосредственно перед сном, что очень часто назначается докторами и выполняется родителями, является серьезной тактической ошибкой, так как при дренажном положении (лежа в постели) после приема NAC начинается активное отхождение мокроты, появляется кашель, ночь проходит в беспокойстве, что усиливает физические и психологические страдания больного.

Поэтому важно также через 30 мин или через 1 ч после приема NAC организовать дренаж бронхиального дерева, откашляться, сделать дыхательную гимнастику; это также является активной терапией подобных состояний [17]. Особую осторожность следует соблюдать при использовании NAC у маленьких детей, так как муколитический эффект достигается быстро и легко; после этого необходимо тщательно провести дренаж и освободить легкие от разжиженной мокроты, что у малышей организовать довольно трудно.

Все эти тактические ошибки создают миф о «заболачивании» легких при использовании NAC. Поэтому необходимо соизмерять дозировку препарата и возраст больного, подробно объяснить родителям, в чем заключается действие препарата, какие эффекты возможны и, главное, почему необходим дренаж легких после приема NAC и как его проводить.

До недавнего времени препараты ацетилцистеина были представлены только в форме шипучих таблеток и гранул для приготовления раствора, что не совсем подходило для лечения детей младшего возраста, а потому ограничивало применение этих высокоэффективных муколитиков в педиатрической практике. Сегодня на рынке лекарств появилась новая, широко востребованная в педиатрической практике лекарственная форма ацетилцистеина — препарат АЦЦ (компания «Сандоз») в гранулах для приготовления сиропа (в 5 мл сиропа 100 мг ацетилцистеина); она легко дозируется, особенно для детей младше 2 лет. Данная лекарственная форма не содержит сахара и спирта, имеет приятные органолептические свойства, охотно принимается детьми. Флакона, как правило, хватает на 1 полный курс лечения.

Следует помнить, что при применении препаратов на основе ацетилцистеина дополнительный прием жидкости усиливает их муколитический эффект.

При внезапных кратковременных простудных заболеваниях длительность приема обычно составляет 5—10 дней. При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время (с целью профилактики инфекций; под врачебным контролем).

Ацетилцистеин является активным веществом, и поэтому очень важно знать, как он взаимодействует с другими лекарственными средствами. Например, препарат усиливает действие бронхолитиков (на практике такое сочетание встречается довольно часто). Одновременный прием ацетилцистеина и глицеролтринитрата (нитроглицерин) может привести к усилению сосудорасширяющего и разжижающего кровь эффектов глицеролтринитрата.

Частой ошибкой является одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств. Поскольку из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасный застой слизи, подобных комбинаций следует избегать.

Антибиотики рекомендуется принимать не ранее чем через 2 ч после приема внутрь ацетилцистеина, чтобы не уменьшать их всасывание.

Терапия с использованием секретолитических и секретомоторных средств всегда носит патогенетический характер, но достигаемый эффект существенно зависит от сопутствующих факторов; в целом анализ эффективности муколитического средства затрудняет именно необходимость учитывать большое число указанных факторов.

В качестве критериев эффективности терапии отхаркивающими средствами на практике обычно выступают:

1. динамика кашлевого дренажа — продуктивность кашля, временной интервал, в течение которого сухой кашель трансформировался в продуктивный;
2. динамика аускультативных изменений в легких;
3. частота бактериальных осложнений;
4. продолжительность периода болезни, при котором сохраняется обструкция на одном из участков респираторного тракта.

Таким образом, муколитический препарат прямого типа действия, включающий различные лекарственные формы NAC, сочетая в себе дополнительно антиоксидантное и антитоксическое свойства, является эффективным и безопасным средством терапии острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, которые сопровождаются образованием вязкой слизи. NAC нормализует реологические свойства бронхиального секрета, облегчает отделение мокроты, предотвращает мукостаз и улучшает мукоцилиарный клиренс, уменьшает симптомы интоксикации. Различные лекарственные формы препарата позволяют успешно применять его как у детей, в том числе младшего возраста, так и у взрослых.

Литература

1. Белоусов Ю.Б., Омельяновский В.В. Клиническая фармакология болезней органов дыхания / Справ. рук-во. — М., 1996. С. 144-147.
2. Бронхиты у детей / Пособие для врачей / Под ред. В.К.. Таточенко. — М., 2004. — 89 с.
3. Критерии диагностики и принципы лечения рецидивирующих и хронических заболеваний легких у детей / Пособие для врачей. — В.К.. Таточенко, И.К.. Волков, С.В. Рачинский и др. — М., МЗ РФ и НЦЗД РАМН, 2001. — 23 с.
4. Маев И.В., Бусарова Г.А. Муколитические средства в хронической обструктивной болезни легких//Леч. врач.-2003; 1.
5. Мукоактивная терапия / Под ред. А.Г. Чучалина, А.С. Белевского. — М.: Атмосфера, 2006. -127 с.
6. Нурмухамедов Р.Х. Простуда // Consilium provisorum.-2001; 1 (1): 15-18.
7. Практическая пульмонология детского возраста (справочник) / Под ред. В.К. Таточенко. — М., 2000. — С. 26-29, 57-62,183-192.
8. Рачинский С.В. и соавт. Бронхиты у детей. — Л.: Медицина, 1978. — 211 с.
9. Российский национальный педиатрический формуляр / Под ред. А.А. Баранова. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. — 912 с.
10. Самсыгина Г.А.. Лечение кашля у детей (лекция) // Журн. Педиатрия им. Г.Н. Сперанского. — 2004; 3.
11. Симонова О.И. Дорназа альфа: три клинических эффекта // Педиатрич. фармакол. — 2008; 5 (2). С. 26-32.
12. Синопальников А.И., Клячкина И.Л. Место муколитических препаратов в комплексной терапии болезней органов дыхания // Рос. мед. вести, 1997; 2 (4): 9-18.
13. Сорока Н.Д. Муколитическая терапия затяжных вариантов течения заболеваний органов дыхания у детей // Вопр. соврем. педиатрии. — 2008; 7 (4): 111-115.
14. Таточенко В.К. и др. Острые заболевания органов дыхания у детей. — М.: Медицина, 1981. — 206 с.
15. Федосеев Г.Б., Емельянов А.В., Тимчик В.Г. Отхаркивающие препараты как средства для лечения обструктивных заболеваний легких // Новые Санкт-Петербургские врачебные ведомости. -1997; 21.
16. Хронические обструктивные болезни легких / Федеральная программа. -М., 1999:15-36.
17. Хрущев С.В., Симонова О.И. Физическая культура детей с заболеваниями органов дыхания. Уч. пособ. — М.: Медицина. 2006. — 304 с.
18. Чучалин А.Г. Клинические рекомендации по хронической обструктивной болезни легких. — М., 2001.
19. Шмелев Е.И. Патогенез воспаления при хронических обструктивных болезнях легких. — В кн.: Хронические обструктивные болезни легких / Под ред. А.Г. Чучалина. -М., 1998:82-92.
20. Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease (GOLD). Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of chronic obstructive pulmonary disease: NHLBI/WHO Workshop. 2001:19.
21. Korppi, M., Laurikainen, K., et al. Antitussives in the treatment of acute transient cough in children //Acta Paediatrica Scandinavica. -1991; 80: 969-971.
22. Kupczyk M., Kuna P.. Mucolytics in acute and chronic respiratory tract disorders. II. Use for treatment and antioxidant properties // Pol Merkuriusz Lek, 2002, Mar. 12 (69): 248-52.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)