Действующее вещество: nalbuphine;
1 мл раствора для инъекций содержит налбуфина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия метабисульфит (Е 223), натрия хлорид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Анальгетики. Опиоиды. Производные морфина.
Код АТХ N02А F02.
Фармакологические. Налбуфина гидрохлорид — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Есть агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает работу дыхательного центра и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при подкожном или внутримышечном введении — через 10-15 мин. Максимальный эффект — через 30-60 мин, продолжительность действия — 3-6 часов.
Фармакокинетика. Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения С maxпри введении — 0,5-1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения — 2,5-3 часа.
Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии для снижения боли в пред- и послеоперационный период; обезболивания во время родов.
Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлорида или любого из ингредиентов препарата.
Угнетение дыхания или выраженное угнетение ЦНС, повышенное внутричерепное давление, травма головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз, явное нарушение функции печени и почек.
Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфином на ЦНС. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.
Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.
Нерекомендованных сообщения. Алкоголь повышает седативный эффект морфоаналгетикив. Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.
Применять с осторожностью с противокашлевыми средствами или заместительной терапии, а также с бензодиазепинами, барбитуратами, поскольку риск угнетения дыхания, может иметь летальный исход в случае передозировки; с морфиноаналгетикамы, анксиолитиками, седативными антидепрессантами (амитриптилином, Доксепин, Миансерин, миртазапином, тримипрамина), антигистаминными (Н1) средствами, седативными, антигипертензивными средствами, нейролептиками, талидомидом, баклофен, поскольку усиливается угнетение центральной нервной системы.
У больных, страдающих наркоманией, препарат может вызвать острый приступ абстиненции.
Возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения совместно с другими производными морфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.
Не рекомендуется применять Налбуфин в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.
В связи с недостаточной информацией на рекомендуется применять детям до 18 лет.
Налбуфин следует с осторожностью применять женщинам во время родов, когда раскрытие шейки матки составляет 4 см. В таком случае препарат следует применять исключительно внутримышечно. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг у новорожденных таких показателей, как: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия.
Налбуфин имеет умеренную способность вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.
Налбуфин следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, у которых наблюдается тошнота или рвота.
При печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снизить дозу препарата.
Налбуфин следует с осторожностью применять пациентам перед оперативным вмешательством на желчных путях, так как это может вызвать спазм сфинктера Одди.
У больных с зависимостью к опиоидов или пациентов, которые прошли курс терапии опиоидными анальгетиками, может возникнуть синдром отмены через антагонистические свойства налбуфина гидрохлорида. Особенно тяжелые симптомы синдрома отмены можно купировать введением малых доз морфина с постепенным увеличением дозы до исчезновения симптомов. Если предыдущим анальгетиком был морфин, моперидин, кодеин или другой опиоид с похожим продолжительностью действия, сначала вводят ¼ нужной дозы налбуфина гидрохлорида и контролируют появление у пациента симптомов отмены: боли в животе, тошноты и рвоты, слезотечения, ринорея, тревожности, беспокойство, повышение температуры или пилоэрекция. Если симптомы отмены не наблюдается, постепенно, через соответствующие промежутки времени, увеличивают дозу налбуфина гидрохлорида, пока не будет достигнут желаемый уровень анальгезии.
Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.
После применения налбуфина гидрохлорида брадикардия наблюдалась у тех больных, которые не получали атропин перед оперативным вмешательством.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть практически свободный от натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Препарат применяют только во время родов для обезболивания.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Препарат назначают для подкожного, внутривенного и внутримышечного введения.
Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Обычно при болевом синдроме вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно от 0,15 до 0,3 мг на 1 кг массы тела больного; разовую дозу вводят при необходимости каждые 4-6 часов.
Максимальная разовая доза — 0,3 мг / кг массы тела, максимальная суточная доза — 2,4 мг / кг массы тела. Длительность применения — не более 3 дней.
При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг, вводимых внутривенно медленно, но может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 мин.
Для премедикации — 100-200 мкг / кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз — 0,3-1 мг / кг в течение 10-15 мин, для поддержания наркоза — 250-500 мкг / кг каждые 30 мин.
При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.
С осторожностью назначают препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания.
Дети. Не применяют.
В случае передозировки возможны такие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, что прогрессирует до почечной недостаточности.
При лечения передозировки применяют:
— на ранней стадии пациентам в сознании активированный уголь внутрь;
— поддерживающую терапию (кислород, введение заместительной жидкости, средства, повышающие артериальное давление)
— введение налоксона (специфический антидот).
У пациентов, которые лечатся препаратом Налбуфин, чаще всего наблюдается сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение.
Со стороны органа зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенная потливость.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.
Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметични реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, нервозность (неугомонность), галлюцинации, эйфория.
Возможность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности во время длительного лечения такая же, как и для других производных морфина.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.
При применении препарата в акушерской практике — угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции кислорода.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Препарат не следует смешивать с нафцилином, кеторолаком.
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачке из картона.
Налбуфин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-000074
Торговое наименование препарата
Налбуфин
Международное непатентованное наименование
Налбуфин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
налбуфина гидрохлорид — 10,00 мг, в пересчете на безводный.
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 1,00 мг, натрия дисульфит — 1,00 мг, (натрия метабисульфит) натрия цитрата дигидрат — 7,74 мг, эквивалентный 9,40 мг натрия цитрата пентасесквигидрата, лимонной кислоты — 12,60 мг, моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат),
вода для инъекций — до 1 мл
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: налбуфина гидрохлорид — 20,00 мг, в пересчете на безводный
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 1,00 мг, натрия дисульфит — 1,00 мг, (натрия метабисульфит) натрия цитрата дигидрат — 7,74 мг, эквивалентный 9,40 мг натрия цитрата пентасесквигидрата, лимонной кислоты -12,60 мг, моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат),
вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетическое опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист. Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»
Код АТХ
N02AF02
Фармакодинамика:
Налбуфин обладает свойствами агониста-антагонисга опиоидных рецепторов (агонист каппа- и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр, В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамические показатели. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении невелик. Начинает действовать через 2-3 мин после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения наблюдается через 30-60 мин. Продолжительность действия — 3-6 ч, период полувыведения составляет 2,5-3 ч. ТСmах при внутримышечном введении — 1 ч, при внутривенном введении — 30 мин.
Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, главным образом, с желчью и в небольших количествах с мочой. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком (менее 1 % вводимой дозы).
Показания:
— Выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, травмы, злокачественные новообразования);
— в качестве дополнительного средства при общей анестезии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; выраженное угнетение дыхания и центральной нервной системы; эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; травмы головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилпарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) — возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пеиициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи).
С осторожностью:
Пожилой возраст, кахексия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях легких, уремии), преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода, период лактации, беременность, детский и юношеский возраст (до 18 лет). Желчекаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, тяжелобольные, ослабленные больные.
Способ применения и дозы:
Внутривенно, внутримышечно или подкожно. При внутривенном введении препарат разводят 10-15 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Болевой синдром: 0,15-0,3 мг/кг массы тела. При необходимости можно вводить повторно через каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. Продолжительность лечения не более 3 дней. При подозрении на инфаркт миокарда — 10-20 мг внутривенно медленно. При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома вводится 20 мг препарата повторно через 30 мин.
Для премедикации — 100-200 мкг/кг, для вводной анестезии — 0,3-1 мг/кг за 10-15 мин, для поддержания анестезии — 250-500 мкг/кг каждые 30 мин.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: менее часто — усталость, общая слабость; редко (менее 1 %) — нервозность, дискомфорт, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, беспокойный сон, ночные кошмары, необычные сновидения, у детей -парадоксальное возбуждение; частота неизвестна — звон в ушах, судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), тремор, непроизвольные мышечные подергивания. Вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, гахи- или брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, (6 %); редко — раздражение желудочно-кишечного тракта, спазм желчевыводящего тракта, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота); частота неизвестна — запор, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов). Сухость во рту, диспепсия, спастические боли.
Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1 %) — снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).
Аллергические реакции: менее часто — отек лица; редко (менее 1 %) — ангионевротический отек; местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции. Крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм, отек гортани, зуд, чиханье.
Со стороны дыхательной системы: отек легких; снижение минутного объема дыхания.
Прочие: усиление потоотделения, болезненность в месте введения, лекарственная зависимость, синдром «отмены» (спастические абдоминальные боли, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Передозировка:
Симптомы: гиповентиляция легких, изменение сознания (вплоть до комы), периодическое дыхание Чейн-Стокса, бледность кожных покровов, гипотермия, миоз, снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность, паралич дыхательного центра.
Лечение: при угнетении дыхания — внутривенно налоксон или налорфин. Поддержание адекватной легочной вентиляции и показателей центральной гемодинамики.
Взаимодействие:
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и дыхание миорелакеантов.
Лекарственные средства с антихолипергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в том числе лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в том числе ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в том числе предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа- опиоидных рецепторов может усиливать угнетение дыхания.
Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до % от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов других опиоидов; может ускорять появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома «отмены» при наркотической зависимости (в том числе на фоне фентанила).
Особые указания:
Не следует применять более 3 дней и превышать дозировку из-за возможности развития физической зависимости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 10 мг/мл или 20 мг/мл в ампулах по 1 мл.
Упаковка:
5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Московский эндокринный завод ФГУП, ~, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Московский эндокринный завод ФГУП
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Налбуфин (Nalbuphin)
💊 Состав препарата Налбуфин
✅ Применение препарата Налбуфин
Описание активных компонентов препарата
Налбуфин
(Nalbuphin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Налбуфин |
Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: ЛСР-000074 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Налбуфин
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему преимущественно через опиоидные κ-рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Обладает сопоставимым с морфином анальгезирующим действием, оказывает седативный эффект, стимулирует рвотный центр, вызывает миоз, тормозит условные рефлексы. В меньшей степени, чем агонисты опиоидных μ-рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на гемодинамику и на моторику органов ЖКТ.
Анальгезирующее действие развивается быстро: при в/в введении — через несколько минут; при в/м – через 10-15 мин. Максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия составляет 3-6 ч.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 2.5-3 ч. Неизмененный налбуфин выделяется в основном с мочой (около 70%), в виде метаболитов — главным образом с желчью.
Показания активных веществ препарата
Налбуфин
Выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, при гинекологических вмешательствах, при злокачественных новообразованиях); премедикация перед ингаляционным наркозом, в качестве компонента в/в наркоза.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Вводят в/в, в/м и п/к. Для взрослых разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1 мг/кг. Для детей начальная разовая доза составляет 300 мкг/кг. Кратность введения зависит от показаний и клинической ситуации. Длительность применения — не более 3 дней.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – сонливость, заторможенность; возможны — головокружение, нарушения равновесия, головная боль; редко — нервозность, депрессия, спутанность сознания, дисфория; в отдельных случаях — затруднение речи, нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — артериальная гипертензия или гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — крапивница.
Прочие: возможно усиление потоотделения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к налбуфину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям.
С осторожностью применяют при преждевременных родах и предполагаемой незрелости плода (т.к. налбуфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного).
С осторожностью применяют в период лактации (грудного вскармливания).
Налбуфин выделяется с материнским молоком в очень небольших, клинически незначимых количествах (менее 1% вводимой дозы).
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью следует применять при нарушениях функции дыхания (в т.ч. при обструктивных заболеваниях легких, эмфиземе), т.к. налбуфин может вызвать сокращение минутного объема дыхания приблизительно на 20-25% (при введении в дозе 20 мг на 70 кг массы тела), при уремии, у лиц пожилого возраста, при выраженном истощении.
С осторожностью и под постоянным наблюдением налбуфин следует применять при травмах черепа (из-за возможного развития угнетения дыхания), повышении внутричерепного давления и давления ликвора в спинномозговом канале.
При почечной и печеночной недостаточности налбуфин следует тщательно дозировать и предусмотреть возможность быстрого прекращения введения.
Налбуфин не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять налбуфин на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств (нейролептиков) во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют в амбулаторных условиях у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении со средствами для наркоза, снотворными, седативными препаратами, анксиолитиками (транквилизаторами), антипсихотическими средствами (нейролептиками), антидепрессантами, антигистаминными средствами с седативным эффектом, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Налбуфин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Налбуфин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Налбуфин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Налбуфин
Структурная формула
Русское название
Налбуфин
Английское название
Nalbuphine
Латинское название
Nalbuphinum (род. Nalbuphini)
Химическое название
(5альфа,6альфа)-17-(Циклобутилметил)-4,5-эпоксиморфинан-3,6,14-триол
Брутто формула
C21H27NO4
Фармакологическая группа вещества Налбуфин
Нозологическая классификация
Код CAS
20594-83-6
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее (опиоидное).
Фармакология
Обладает свойствами агониста-антагониста опиатных рецепторов. Угнетает ЦНС, оказывает анальгезирующее, снотворное, противокашлевое действие. Агонист каппа- и антагонист мю-рецепторов.
Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2–3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м аппликации. Cmax после введения в мышцу наблюдается через 0,5–1 ч. T1/2 составляет 3–6 ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.
Применение вещества Налбуфин
Болевой синдром средней и выраженной интенсивности при инфаркте миокарда, при подготовке к операции (профилактика) и в послеоперационном периоде; в качестве дополнительного средства обезболивания при общей анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, повышенное внутричерепное давление, угнетение дыхания (в т.ч. при уремии, обострении бронхиальной астмы, тяжелых инфекциях), оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди), беременность, роды, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Побочные действия вещества Налбуфин
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, угнетение центра дыхания (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), головная боль, эйфория или депрессия, дисфория, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: анафилактический или анафилактоидный шок, бронхоспазм, крапивница, отек гортани, зуд, чиханье.
Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.
Взаимодействие
Общие анестетики, транквилизаторы, седативные и снотворные средства, алкоголь усиливают эффект, в т.ч. побочный (при комбинированной терапии необходимо снизить дозу налбуфина и/или этих препаратов).
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов, потеря сознания, коматозное состояние, периодическое дыхание типа Чейна-Стокса, бледность и снижение температуры кожных покровов, понижение температуры тела, миоз; летальный исход (паралич дыхательного центра).
Лечение: промывание желудка, в/в введение специфических антидотов — налоксона или налорфина, оксигенотерапия, поддержание жизненно важных функций.
Способ применения и дозы
В/в, в/м. Взрослым: в/в или в/м по 0,15–0,3 мг/кг массы тела. При необходимости — повторно каждые 3–6 ч. Максимальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг.
Детям: в/в или в/м по 0,1–0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.
При общей анестезии: первоначально вводится в/в капельно 0,3–3,0 мг/кг в течение 10–15 мин, затем — поддерживающая доза 0,25–0,5 мг/кг однократно.
Меры предосторожности
Не рекомендуется применять более 3 дней и превышать дозировку, т.к. возможна физическая зависимость. Внезапное прекращение приема после длительного использования может вызвать абстинентный синдром (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела). С осторожностью назначают при эмоциональной нестабильности, наркомании (высокая вероятность развития острого приступа абстиненции). Из-за седативного и снотворного эффектов не следует применять амбулаторно водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Особые указания
В готовой лекарственной форме в качестве консерванта содержится дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья, анафилактический или анафилактоидный шок.
Торговые названия с действующим веществом Налбуфин
Состав
1 мл раствор для инъекций (внутривенных, внутримышечных) содержит 20 мг или 10 мг гидрохлорида налбуфина.
Форма выпуска
Препарат производится в ампулах по 10 мл. 5 или 10 ампул в упаковке.
Фармакологическое действие
Обезболивающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат является анальгетиком опиоидного типа. Стимулирует внутреннюю антиноцицептивную систему в основном посредством опиоидных каппа-рецепторов. Тормозит межнейронную передачу импульсов боли в нервной системе, изменяет эмоциональное восприятие боли, стимулируя высшие отделы мозга.
По анальгезирующему действию сравним с Морфином, вызывает миоз, оказывает стимулирующее влияние на рвотный центр, обладает седативным эффектом, подавляет условные рефлексы. Угнетает центр дыхания меньше, чем морфин, Фентанил или Промедол.
Обезболивающее действие быстро развивается и при внутривенном введении наступает через 1,5-3 минуты; при внутримышечном – через 11-15 минут. Наибольший обезболивающий эффект можно наблюдать через 1,5-2 часа, его длительность не превышает 6 часов.
Фармакокинетика
Метаболизм проходит в печени. Период полувыведения равен 3 часам. В первоночальном виде выделяется с мочой (до 70%), в виде производных — с желчью.
Показания к применению
Сильный болевой синдром (в после оперативного вмешательства, при гинекологических операциях, при инфаркте, при новообразованиях); премедикация до ингаляционного наркоза, как компонент внутривенного наркоза.
Противопоказания
Аллергия на Налбуфин.
Побочные действия
- Со стороны системы кровообращения: артериальная гипер— или гипотония, учащенное или уреженное сердцебиение.
- Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, депрессия, дисфория, нечеткость зрения.
- Со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота.
- Аллергические реакции: крапивница.
- Прочие: усиление потоотделения.
Инструкция на Налбуфин (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Налбуфина характеризует режим дозирования, как индивидуальный. Препарат вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно. От 100 мкг на килограмм веса до 1 мг на килограмм веса варьирует разовая доза для взрослых. Для детей первичная разовая доза – 300 мкг на килограмм веса. Кратность введения рассчитывается в зависимости от клинической картины. Длительность терапии — до 3 дней.
Передозировка
Нет сообщений о подобных случаях.
Взаимодействие
При совместном применении с препаратами для наркоза, седативными препаратами, снотворными, антидепрессантами, транквилизаторами, нейролептиками, антигистаминными средствами, этанолом угнетающее действие на нервную систему усиливается.
Условия продажи
Препарат входит в список рецептурного отпуска. Свободное обращение препарата запретили.
Условия хранения
Хранить в темном месте при температуре до 15 до 30 градусов. Беречь от детей.
Срок годности
Два года.
Особые указания
В качестве консерванта в средстве содержится натрия дисульфит, который может провоцировать у лиц с бронхиальной астмой (с аллергией к сульфиту) приступы и анафилактический шок.
Аналоги Налбуфина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги: Налбуфин Серб, Налбуфина гидрохлорид.
Детям
Возможно применение у детей по строгим показаниям.
С алкоголем
Алкоголь усугубляет негативные эффекты ЛС.
При беременности (и лактации)
В период беременности или лактации препарат в ампулах возможно использовать лишь по строгим показаниям.
Отзывы о Налбуфине
Отзывы о Налбуфине встречаются, как резко положительные, так и негативные. Однако, от выраженного болевого синдрома данное средство помогает не всегда эффективно. А последствия неконтролируемого приема препарата могут быть плачевными, например, развитие зависимости. Поэтому нередко можно встретить обсуждения на тему «как бросить Налбуфин?» или «Налбуфин, прет или не прет, как Морфин?».
Цена Налбуфина, где купить
Купить в Москве Налбуфин №10 обойдется в 880-1130 рублей, для сравнения, цена Налбуфина той же формы выпуска в Киеве будет стоить в среднем 326 гривен.
Nalbuphine
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Налбуфин обладает свойствами агониста-антагониста опиоидных рецепторов (агонист каппа и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамические показатели. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении невелик. Начинает действовать через 2-3 мин после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения наблюдается через 30-60 мин. Продолжительность действия — 3-6 ч, период полу выведения составляет 2.5-3 ч.
Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, главным образом, с желчью и в небольших количествах с мочой. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком (менее 1 % вводимой дозы).
Показания
— Выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период. инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, травмы, злокачественные новообразования);
— в качестве дополнительного средства при общей анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность; выраженное угнетение дыхания и центральной нервной системы; эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; травмы головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) — возможность развития синдрома отмены.
С осторожностью
Пожилой возраст, кахексия, печёночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных болезнях лёгких, уремии), преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода, период лактации, беременность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении препарат разводят 10-15 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Болевой синдром: 0,15-0,3 мг/кг массы тела. При необходимости можно вводить повторно через каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. При подозрении на инфаркт миокарда — 10-20 мг внутривенно медленно. При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома вводится 20 мг препарата повторно через 30 мин.
Для премедикации — 100-200 мкг/кг, для вводной анестезии — 0,3-1 мг/кг за 10-15 мин, для поддержания анестезии — 250-500 мкг/кг каждые 30 мин.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахи- или брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: крапивница, отёк гортани, зуд, чиханье.
Со стороны дыхательной системы: снижение минутного объёма дыхания.
Прочие: усиление потоотделения, болезненность в месте введения, синдром «отмены» (спастические абдоминальные боли, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Передозировка
Симптомы: гиповентиляция лёгких, изменение сознания (вплоть до комы), бледность кожных покровов, гипотермия, миоз, снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность.
Лечение: при угнетении дыхания — внутривенно налоксон или налорфин. Поддержание адекватной лёгочной вентиляции и показателей центральной гемодинамики.
Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему. Не следует комбинировать с др.наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.
Особые указания
Не следует превышать дозировку из-за возможности развития физической зависимости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл (в ампулах по 1 мл).
Хранение
Список А. В защищённом от света месте при температуре от 15 до 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
N02AF02
-
Действующее вещество
бесцветная или слегка окрашенная прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость
в 1 мл раствора содержится в качестве активного вещества 10 мг налбуфина гидрохлорида (в пересчете на 100 % вещество); вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, вода дли инъекций.
анальгетическое опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонит
Код ATX
[NO2AF02]
Фармакодинамика
Налбуфин обладает свойствами агониста-антагониста опиоидных рецепторов (агонист каппа и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр м влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамические показатели. 1эиск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении невелик. Начинает действовать через 2-3 мин после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения наблюдается через 30-60 мин. Продолжительность действия — 3-6 ч, период полувыведения составляет 2.5-3 ч.
Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, главным образом, с желчью и и небольших количествах с мочой. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком (менее 1 % вводимой дозы).
- выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период. инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, травмы, злокачественные новообразования);
- в качестве дополнительного средства при общей анестезии.
Гиперчувствительность; выраженное угнетение дыхания и центральной нервной системы; эпилептический синдром, внутричерепная гипертензия; травмы головы, острое алкогольное отравление, алкогольный психоз; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди); лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) — возможность развития синдрома отмены.
С осторожностью — пожилой возраст, кахексия, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, уремии), преждевременные роды и предполагаемая незрелость плода, период лактации, беременность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозировка
Внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении препарат разводят 10-15 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Болевой синдром: 0,15-0,3 мг/кг массы тела. При необходимости можно вводить повторно через каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. При подозрении на инфаркт миокарда — 10-20 мг внутривенно медленно. При необходимости дозу можно увеличить до 30 мг. При отсутствии отчетливой положительной динамики болевого синдрома вводится 20 мг препарата повторно через 30 мин.
Для премедикации — 100-200 мкг/кг, для вводной анестезии — 0,3-1 мг/кг за 10-15 мин, для поддержания анестезии — 250-500 мкг/кг каждые 30 мин.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахи- или брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, спастические боли.
Аллергические реакции: крапивница, отек гортани, зуд, чиханье.
Со стороны дыхательной системы: снижение минутного объема дыхания.
Прочие: усиление потоотделения, болезненность в месте введения, синдром «отмены» (спастические абдоминальные боли, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Симптомы: гиповентиляция легких, изменение сознания (вплоть до комы), бледность кожных покровов, гипотермия, миоз, снижение артериального давления, сердечнососудистая недостаточность.
Лечение: при угнетении дыхания — внутривенно налоксон или налорфин. Поддержание адекватной легочной вентиляции и показателей центральной гемодинамики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему. Не следует комбинировать с др.наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы и раствором Хартманна в стеклянных, поливинилхлоридных, полиэтиленовых контейнерах.
Не следует превышать дозировку из-за возможности развития физической зависимости. Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл (в ампулах по 1 мл). По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором в пачку из картона.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором в коробку из картона и бумаги пачечной.
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Список А. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек
по рецепту.
Производитель
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко по заказу Компании «Интернешнл Фармасьютикал Сервисес Лтд», США ул. Большие Каменщики, д.9, г.Москва, 115172