Свойства: 
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Нандролон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Нандролон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Нандролон
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Нандролон
Английское название
Nandrolone
Латинское название
Nandrolonum (род. Nandroloni)
Химическое название
(17бета)-17-Гидроксиэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата)
Брутто формула
C18H26O2
Фармакологическая группа вещества Нандролон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
-
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
-
C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
-
D63.8 Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубриках
-
G12.0 Детская спинальная мышечная атрофия, I тип [Верднига-Гоффмана]
-
G71.0 Мышечная дистрофия
-
G72 Другие миопатии
-
M81.0 Постменопаузный остеопороз
-
M81.4 Лекарственный остеопороз
-
M81.8.0* Остеопороз старческий
-
T14.9 Травма неуточненная
-
Y42.0 Глюкокортикоиды и их синтетические аналоги
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
434-22-0
Фармакологическое действие
—
анаболическое, андрогенное, противоанемическое, противоопухолевое.
Характеристика
Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат — кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.
Фармакология
Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг Cmax создается через 1–3 нед. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% — с фекалиями.
Применение вещества Нандролон
Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; синдром Верднига-Гоффманна; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикоидами); повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия); анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола); острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения; нефрит, нефротический синдром, кормление грудью.
Ограничения к применению
ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Нандролон
У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие
Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет — СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность других лекарственных средств.
Способ применения и дозы
В/м, глубоко. Нандролона деканоат: при анемии (одновременно с препаратами железа) — 100–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов — 50–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в 1–4 нед; детям 2–13 лет — 25–50 мг 1 раз в 3–4 нед. Длительность курса (при 1–4-недельном интервале между инъекциями) — до 12 нед, повторный курс — через 8 нед после последней инъекции препарата. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При карциноме молочной железы (нандролона фенилпропионат) — 50–100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.
На сегодняшний день нандролон деканоат (ДЕКА) получил наибольшее распространение и популярность среди инъекционных анаболических стероидов.
Содержание
- 1 Исторический экскурс
- 2 Свойства нандролона
- 3 Применение
- 4 Побочные эффекты
- 5 Способы дозировки
- 6 Каким образом комбинировать деку с другими стероидами
- 7 Применение деки женщинами
- 8 Выводы
Исторический экскурс
Нандролон (19-тестостерон), относящийся к анаболическим стероидам, удалось синтезировать в пятидесятом году прошлого столетия. Структура всех анаболических андрогенных стероидов схожа со структурой тестостерона (мужского полового гормона). Однако искусственные аналоги намного лучше способствуют наращиванию мышечной массы (анаболический эффект). Нандролон – классический представитель анаболиков. Проводившиеся исследования доказали, что по времени воздействия на клеточные рецепторы, играющие важную роль в протекании анаболических процессов, он превосходит вещества, имеющие схожую формулу. Это и стало причиной успеха нандролона. В Венгрии нандролона деканоат выпускался под названием «Ретаболил». В США и западных странах он известен как «Дека-дураболин». В одной ампуле ретаболила содержится пятьдесят миллиграммов активного вещества. Эффект после применения нандролона сохраняется две недели. Свойства нандролона определяют его использование при восстановлении после травм, лечении дистрофии, в послеоперационный и постинфарктный периоды. При попадании препарата в женский организм наблюдается повышение гемоглобина, снижение потери костной тканью кальция. Людям, деятельность которых связана с постоянными физическими нагрузками (артисты цирка, балета), напряжённым рабочем графиком (звёзды шоу-бизнеса), курс инъекций порой просто необходим и становится выходом из сложной ситуации. Многие врачи, биологи, физиологи считают концепцию МОК (Международного Олимпийского комитета), объявившего настоящую войну допингу, неправильной и в какой-то мере преступной. Дело в том, что запрещение нандролона этой организацией, якобы стоящей на страже здоровья атлетов и честных соревнований, приводит спортсменов к поиску альтернативных вариантов, заключающихся в использовании малоизученных препаратов, обладающих большей токсичностью и приносящих вред здоровью.
Свойства нандролона
Структурное отличие нандролона от тестостерона заключается в отсутствии в молекуле первого метильной группы 19, что стало причиной распространения названия 19-нортестостерон. Это придало веществу способность лучшей стабилизации андрогенных рецепторов. Другими словами, время действия нандролона увеличивается примерно в два-три раза по сравнению со временем действия тестостерона, а чем дольше рецептор остаётся активированным, тем большее количество белка синтезируется клеткой. Есть и негативный момент: свободный нандролон перерождается в дигидронандролон (ДГН), который в те же два-три раза уступает нандролону в эффективности, ухудшает способность нервных волокон пропускать сигналы, что отрицательно влияет на нейромышечную стимуляцию и либидо. Правда, нандролон не столь активен в простате, кожных покровах, поэтому спортсмены, принимающие этот препарат, в меньшей степени подвержены акне, гипертрофии простаты, облысению.
Действие ароматазы на курс нандролона не столь существенно. Но в результате химической реакции эстроген всё равно вырабатывается, хоть и в незначительных количествах. Не следует забывать о прогестагенной активности 19-нортестостерона. Те, у кого суммарная доза препарата превышает шестьсот миллиграммов в неделю, подвергают себя риску развития гинекомастии.
Применение
Выбор способа применения препарата обусловлен генетическими различиями. Для одних нандролон является просто чудодейственным средством. Другие же, чей организм плохо взаимодействует с «длинными эфирами» нандролона, рискуют нажить проблемы со здоровьем. Такой результат обусловлен присутствием в мышечных волокнах большого количества 5-альфа-редуктозы, когда возможна замена 19-нортестостерона фенилпропионатом, или повышенной чувствительностью к прогестерону. Во втором случае выход из положения в использовании нандролона вместе со станазололом либо недопущении превышения недельной дозы свыше трёхсот-четырёхсот миллиграммов. Спортсменам, не имеющим вышеописанных особенностей, применение нандролона значительно облегчит набор массы. Предназначение тестостерона и нандролона в активации клеток-спутников и повышении ИФР-1, стимулирующих мышечную гиперплазию, но дозировка последнего должна превышать шестьсот миллиграммов в неделю. Исходя из свойств нандролона, способного задерживать воду, его применение во время «сушки» перед соревнованиями нецелесообразно.
Раньше бытовало мнение, что удержание жидкости в организме под воздействием нандролона является одним из факторов скопления воды в суставных сумках, отчего суставы испытывают благотворное влияние. На самом деле механизм функционирования 19-нортестостерона несколько сложнее.
Препарат не вызывает дополнительного притока воды в суставные сумки. Благодаря нандролону вода попросту не уходит из них. Объясняется этот процесс тем, что нандролон весьма сильный прогестин, обладающий пятой частью мощности прогестерона, и может превращаться в эстрадиол, ответственный за удержание воды в тканях. Оценивая свойства, присущие нандролону, нельзя не отметить его превосходство над иными препаратами, обладающими антиэстрогенной (дростанолон) и антипрогестагенной (станозолол) активностью. Составление цикла из тренболона, станозолола, дростанолона может стать фактором причинения вреда суставам при напряжённом тренировочном процессе. Не стоит забывать: если в плазме крови превышена определённая концентрация эстрогенов и прогестинов, то наблюдается антивоспалительный эффект. Нандролон обладает прогестагенной активностью, способностью превращения в эстрадиол, что и определяет возможность благотворного влияния на суставы. В этом отношении нандролон значительно превосходит, оксиметолон, метандростенолон, тестостерон.
Нандролон не только влияет на увеличение мышечной массы. При его приёме значительно взрастают силовые показатели. Большинство спортсменов, недельная доза которых не менее четырёхсот миллиграммов, это подтверждают. Правда, имеется один весьма важный негативный фактор: подавление 19-нортестостероном выработки эндогенного тестостерона ведёт к ухудшению проводимости нервных волокон и нарушению эректильной функции. Не все готовы принести в жертву свою интимную жизнь. Выход из ситуации видится в использовании в комплексе с нандролоном какого-нибудь сильного андрогена, например, тестостерона.
Побочные эффекты
При использовании деки обычно не наблюдается серьёзных побочных явлений. Тем не менее, когда недельная дозировка превышает четыреста миллиграммов, нередко повышается артериальное давление. На фоне ухудшения свёртываемости крови это приводит к носовым кровотечениям, плохому заживлению ран, работе сальных желёз в форсированном режиме, акне, сильным головным болям. Максимальное увеличение дозы чревато нарушением в работе яичек, начинающих вырабатывать меньше тестостерона, что становится причиной задержки выброса гипофизом гонадотропинов.
Высокая прогестагенная активность нандролона приводит к эректильной дисфункции и гинекомастии.
Способы дозировки
Достижение заметного эффекта от приёма нандролона возможно при дозировках от двухсот миллиграммов в неделю и выше. Некоторые атлеты профессионального уровня назначали себе дневную дозу в восемьсот миллиграммов. Насколько это целесообразно в наши дни, трудно сказать. Ведь в последнее время наметилась тенденция отказа от нандролона деканоата. Бодибилдеры мирового уровня, считают данный препарат исчерпавшим себя и морально устаревшим. Однако людям, не помышляющим о спортивных достижениях и просто желающим иметь красивое тело, можно посоветовать установить для себя верхний предел в один грамм нандролона в неделю.
Нандролона деканоат имеет достаточно длинный период полураспада, поэтому желательно остановиться на одной инъекции в неделю. Правда, существует и другое мнение. Многие считают, что для поддержания стабильного уровня гормона лучше долгоживущие препараты чаще вводить в организм.
Каким образом комбинировать деку с другими стероидами
Не так часто можно встретить людей, избравших нандролон в качестве единственного стероида в цикле. Скорее это удел тестостерона и тренболона. Обычно комбинируют препараты, являющиеся синергистами. Действенной считается схема приёма нандролона с метандростенолоном. Ещё большей эффективности добиваются те, кто включают в комплекс с нандролоном тестостерон (соотношение нандролона и тестостерона 1:2). Второй способ также является своего рода страховкой от возникновения проблем с потенцией. Комбинация из трёх препаратов, перечисленных выше – оптимальный вариант для желающих набрать массу в кратчайшие сроки.
Стоит предостеречь рьяных последователей сомнительных идей, принимающих на веру всё, что им говорят. Использование нандролона с иными прогестинами (анаполон, тренболон) опасно и может привести к негативным последствиям, стать причиной отказа от анаболических стероидов на долгое время.
Применение деки женщинами
В середине прошлого столетия нандролон нашёл широкое применение в лечении женщин. Причём представители традиционной медицины считали его довольно действенным препаратом. Потом на 19-нортестостерон обратили внимание спортсменки и активно использовали его до девяностых годов, пока исследования, проведённые Хейноненом и Гусенсом, не бросили тень на препарат. Первый эксперимент заключался в приёме женщинами нандролона деканоата по пятьдесят миллиграммов каждые три-четыре дня. В итоге у половины испытуемых стало наблюдаться явление вирилизации. Второй эксперимент не привёл к подобному. Правда, относительно величины доз ничего не сообщалось. Конечно, приём женщинами ста миллиграммов нандролона деканоата в неделю вызывает вопросы, но ограничение дозы тридцатью миллиграммами, вводимыми один раз в две недели, можно считать приемлемым. Этот факт был доказан экспериментом, состоявшимся в 1996 году, когда при подобном способе приёма явлений вирилизации зафиксировано не было. Милым дамам, всё же избравшим деку в качестве средства достижения цели, хочется посоветовать не бросаться в крайности и начинать с дозы в пятьдесят миллиграммов один раз в десять дней, постепенно увеличивая её до семидесяти пяти-ста миллиграммов в тот же промежуток времени. Первые же признаки вирилизации должны стать сигналом для прекращения приёма препарата.
Выводы
- Дека не только хорош для набора массы, но и увеличивает силовые показатели.
- Нандролона деканоат подразумевает курс приёма, длящийся довольно долгое время (минимум определяется в шесть недель).
- Нандролон благотворно воздействует на суставы.
- Токсическое воздействие нандролона на печень минимально.
- Спортсменам, которые в ближайший год собираются принимать участие в соревнованиях, предполагающих проведение допинг-теста, стоит избегать приёма нандролона.
- Нандролон реже является виновником гипертрофии простаты, облысения, акне, чем тестостерон.
- Выраженная прогестагенная активность нандролона должна побуждать спортсменов серьёзно относиться к вопросам выбора дозы. Если она превышает четыреста миллиграммов в неделю, то возрастает риск гинекомастии и ослабления либидо. Исключить эти неприятные побочные эффекты призвано применение достинекса, бромокриптина, провирона.
- Желательно прибегнуть к схеме комбинирования деки с туринаболом, метаном, оксандролоном, винстролом и другими, так называемыми мягкими препаратами.
- Принимать нандролона деканоат в комбинации с другими прогестинами (анадрол, тренболон) недопустимо.
НАНДРОЛОН (ДЕКА) | описание препарата, эффекты, действие и дозировки
Дека Дураболин! Стероидный курс от Духовного лица
Действующее вещество: 50,0 мг нандролона деканоата в 1 мл раствора для инъекций.
Полный список вспомогательных веществ приведен в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Масляный раствор для инъекций.
Желтый, прозрачный масляный раствор, свободный от механических включений.
Период реконвалесценции (выздоровления). Анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью.
Анемия
Взрослые:
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины. 100 мг в неделю, внутримышечно.
В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение Ретаболила.
После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным мониторированием гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены препарата Ретаболил, следует рассмотреть повторный курс лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления).
Взрослые:
50 мг внутримышечно с 3- 4-недельными интервалами.
Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции препарата Ретаболил не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточного количества данных по эффективности и безопасности.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. Беременность, лактация.
Карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин.
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой в настоящий момент или в анамнезе.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина — BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения препаратом Ретаболил и проводить его периодически во время лечения.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил масляный раствор для инъекций, содержит 0.05 мл (52.25 мг) бензилового спирта и 0.2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение препарата Ретаболила и перечисленных далее препаратов требует осторожности:
Гипогликемические препараты
Производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Беременность и лактация
Препарат Ретаболил противопоказан во время беременности и лактации.
Исследований влияния препарата Ретаболил на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.
Побочные реакции
Ретаболил масляный раствор для инъекций при использовании в терапевтических дозах обычно не вызывает побочных реакций.
При продолжительном лечении могут наблюдаться следующие побочные реакции, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией. Данные по частоте отсутствуют.
Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы
Опухоли печени*
Нарушения со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны эндокринной системы
Ингибирование секреции гонадотропина.
У женщин может иметь место вирилизация (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора).
Охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.
Аменорея и ингибирование сперматогенеза.
Гинекомастия у мужчин.
Изменение либидо.
У мальчиков препубертатного возраста может наблюдаться учащение эрекций и увеличение пениса, у девочек — усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, снижение аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Холестаз, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Акне, слабовыраженный гирсутизм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка натрия и воды.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Отек.
Данные лабораторных и инструментальных исследований
Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (в особенности у пациентов, соблюдающих строгий постельный режим, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.
* При длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов наблюдались в редких случаях опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С 17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить.
Данных по передозировке препарата Ретаболил не сообщалось.
Злоупотребление препаратами, содержащими нандролон (используются в высоких дозах в качестве анаболиков) связано с тяжелыми гормональными (эндокринными), метаболическими и психическими побочными реакциями.
Анаболические стероиды. Код АТХ: А14А В01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Действующее вещество препарата Ретаболил масляный раствор для инъекций, нандролон, представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом. Эти эффекты были продемонстрированы в исследованиях на животных и на рецепторах, а также в процессе клинического применения препарата.
В исследованиях на животных было показано, что нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, благодаря, с одной стороны, прямой стимуляции эритропоэтических стволовых клеток костного мозга, и с другой стороны — усиленному высвобождению эритропоэтина. Нандролон защищает костный мозг от супрессивного действия цитотоксических агентов.
У человека нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе С17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Фармакокинетические свойства
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в системный кровоток, период полувыведения составляет 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет 1 час или менее. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения и выведения нандролона в общей сложности составляет 4.3 часа.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Неизвестно, обладают ли эти метаболиты каким-либо фармакологическим действием.
Данные доклинических исследований безопасности
Других значимых данных, помимо обсуждаемых в данной инструкции лекарственного препарата, не имеется.
Фармацевтические характеристики
Перечень вспомогательных веществ
Бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций.
Несовместимости
Не применимо.
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания по хранению
Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома.
1 ампула в пластмассовой форме в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
По рецепту.
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Ретаболил (50 мг/мл)
МНН: Нандролон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nandrolone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014516
Информация о регистрации в РК:
03.09.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1 025.23 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ретаболил
Международное непатентованное название
Нандролон
Лекарственная форма
Масляный раствор для инъекций
Состав
Одна ампула 1 мл содержит
активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,
вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное для инъекций
Описание
Прозрачный масляный раствор желтого цвета свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анаболические стероидные препараты для системного использования. Анаболические стероидные препараты. Анаболические стероидные препараты – эфиры. Нандролон
Код АТХ А14АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ≤ 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.
Фармакодинамика
Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.
Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Показания к применению
— период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств
— анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Анемия
Взрослые
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины: 100 мг в неделю, внутримышечно. В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение препарата Ретаболил. После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным контролем гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены Ретаболила, следует рассмотреть возможность проведения повторного курса лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления)
Взрослые: 50 мг внутримышечно с 3-4-недельными интервалами между введением. Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции Ретаболила не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточности данных по эффективности и безопасности.
Побочные действия
— реакции гиперчувствительности
— ингибирование секреции гонадотропина
— прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)
— железодефицитная анемия
— лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)
— гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям
— озноб, судороги, нарушение сна
— вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)
— охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым
— аменорея
— ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо
-у мальчиков препубертатного возраста — явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи
— замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей
— у девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора
— у мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции
— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм
— холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания
— акне, слабовыраженный гирсутизм
— задержка натрия и воды, отеки
— повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)
— отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов
— в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы
— опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин
— рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии) у женщин
— тяжелая печеночная недостаточность
— нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма)
— гиперкальциемия (в том числе в анамнезе)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Ретаболила, раствора для инъекций, и следующих препаратов требует осторожности:
— гипогликемические препараты
— производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, антиагрегантов. Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, кортикотропин, Na+-содержащие препараты и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
Особые указания
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой, сахарным диабетом, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью в настоящий момент или в анамнезе.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина – BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения Ретаболилом и проводить его периодически во время лечения. Применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Исследований влияния Ретаболила на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: развиваются тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла. По 1 ампуле помещают в пластиковой контейнер. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15 0С до 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности препарат.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 629152551477976679_ru.doc | 60.5 кб |
| 982257471477977814_kz.doc | 88 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
В одном миллилитре препарата Ретаболил содержится 50 мг деканоата нандролона, изопропиловый и бензиловый спирт, подсолнечное масло очищенное.
Форма выпуска Ретаболила
Лекарство выпускают в виде раствора для внутримышечного введения в ампулах по одному миллилитру, одна ампула в картонной пачке.
Препарат – желто-зеленая маслянистая жидкость, имеет специфический характерный запах, однородная.
Фармакологическое действие
Анаболическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
На Википедии нандролон – это анаболический стероид, имеющий продленное действие. Андрогенный эффект вещества слабо выражен. Нандролон – производное тестостерона, анаболическое действие которого более выражено.
Препарат стимулирует эритропоэз, количество эритроцитов в организме увеличивается, повышается уровень гемоглобина и гематокрита, повышается скорость и интенсивность синтеза белка. Примечательно, что средство не содержит С17-альфа-алкильной группы, которая может вызвать нарушения в работе печени и повлиять на развитие холестаза.
Анаболический и андрогенный индексы в средстве удачно сочетаются, поэтому препарат зачастую применяют в бодибилдинге для набора мышечной массы. Он не вызывает проблем со сперматогенезом и высыпаниями на коже, малотоксичен для печени.
Ретаболил плавно высвобождается из места введения и попадает в кровоток. Период полувыведения из организма – 6 суток. Метаболизм средство претерпевает в печени. Основные метаболиты – 19-норандростерон, 19-норепиандростерон и 19-норетиохолонолон выводятся с мочой. Терапевтический эффект наступает на 3-и сутки, после приема первой дозы.
Показания к применению Ретаболила
Препарат назначают:
- при прогрессирующей мышечной дистрофии;
- при остеопорозе различного происхождения;
- для восстановления нормального белкового обмена после ожогов, травм, лучевой терапии, тяжелых инфекций и операций;
- при кахексии;
- для лечения диссеминированного рака молочной железы у женщин;
- при спинальной амиотрофии Верднига-Гоффмана;
- при гломерулонефрите;
- для набора мышечной массы (в бодибилдинге);
- при диабетической ретинопатии.
Лекарство можно сочетать с цитостатиками, глюкокортикостероидами, туберкулостатиками.
Противопоказания
Ретаболил противопоказан:
- при беременности и во время кормления грудью;
- детям до 18 лет;
- при карциноме простаты и грудных желез у мужчин;
- после возникновения нефротического синдрома после продолжительной терапии анаболиками;
- при метастазах у онкобольных;
- если у пациента имеется аллергия на компоненты средства;
- при порфирии;
- при тяжелых заболеваниях печени.
Лекарство назначают с осторожностью при нарушениях работы сердца, эпилепсии, заболеваниях печени и почек, сахарном диабете, повышенном АД, мигрени и глаукоме.
Побочные эффекты
Если принимать препарат в соответствии с рекомендациями в рекомендованных терапевтических дозах, побочные реакции проявляются редко.
При длительном приеме могут возникнуть:
- реакции гиперчувствительности;
- тошнота, ощущение жжения на языке, рвота;
- нарушения в работе яичников (гипо- или гиперфункция);
- акне, высыпания на коже;
- желтуха, заболевания печени;
- задержка воды, натрия, азота и отеки;
- снижение уровня секреции гонадотропина.
При недостаточности двигательной активности и у женщин с раком молочной железы может развиться гиперкальциемия.
Также у женщин может понизиться тембр голоса, нарушится менструальный цикл, увеличится клитор, развиться гирсутизм, начать выпадать волосы.
У мужчин иногда развивается олигоспермия, увеличивается половой член и частота эрекций, воспаляются молочные железы.
Инструкция на Ретаболил (Способ применения)
Препарат назначают, как больным, находящимся на стационаре, так и амбулаторным больным.
Лекарство вводят внутримышечно, глубоко.
Дозировку определяет лечащий врач, в зависимости от заболевания. Как правило, взрослым назначают от 25 до 50 мг средства, раз в месяц. Дозировка для детей (при острой необходимости, если препарат был назначен врачом) рассчитывается по 400 мкг на один кг веса ребенка, кратность приема такая же, как и для взрослых.
Инструкция на Ретаболил при анемии
Мужчинам назначают по 200 мг, раз в неделю, женщинам – 100 мг раз в 7 дней. Если прошло полгода после начала лечения средством, а улучшения не наступили, препарат следует отменить.
При тяжелой почечной недостаточности принимают по 50 мг каждую неделю.
Больным онкологией назначают 50 мг, раз в 5 дней.
Передозировка
Случаи передозировки средством не описаны.
В случае злоупотребления препаратом, длительном и неконтролируемом приеме могут возникнуть нарушения со стороны нервной и эндокринной систем.
Взаимодействие
Стероиды могут усиливать действие антикоагулянтов и производных кумарина.
С осторожностью следует сочетать средство с противодиабетическими препаратами. Желательно снизить дозировку Инсулина.
Необходим постоянный контроль показателей крови и уровня толерантности организма к глюкозе.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарство в аптеке, Вам потребуется рецепт на латинском, выписанный вашим лечащим врачом.
Условия хранения Ретаболил
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в темном и прохладном месте (температура не выше 25 градусов).
Если на дне ампулы образовался осадок, но срок годности еще не истек, то ее следует подогреть, пока осадок не растворится. Вводить внутримышечно можно только прозрачный раствор.
Беречь от детей.
Срок годности Ретаболил
5 лет.
Особые указания
Запрещено превышать рекомендуемую дозировку.
Если препарат назначается женщинам, то необходимо внимательно оценить соотношение пользы и вреда от лекарства, в связи с его андрогенным воздействием на организм.
При сахарном диабете необходимо скорректировать дозировку инсулина и прочих средств.
Если у пациента имеется злокачественное новообразование, то дозировку препарата нужно скорректировать, учитывая результаты почечных проб и состояние больного.
Во время приема препарата необходимо контролировать показатели крови и внутриглазное давление.
У лиц, не достигших 18 лет возможно развитие гиперкальциемии и гиперкальциурии.
Синонимы
Суперболан, Аболон, Дека-Дураболин, Деканабол, Фортаболин, Нандролона деканоат, Анабозан-Депо, Деканандролин, Эуболин, Горморетард, Суперболан, Нортестостерондеканоат, Туринабол-Депо.
Ретаболил при беременности и лактации
Применение средства при беременности и лактации запрещено.
Цена Ретаболила
Цена Ретаболила в аптеках составляет порядка 250 рублей за одну ампулу.
Где купить Ретаболил в Москве?
Приобрести препарат в аптеках иногда бывает сложно, особенно, если на него нет рецепта. Однако, лекарство имеет достаточное количество синонимов и аналогов, имеющих в составе такое же действующее вещество. Если купить без рецепта в аптеке средство не удалось, то его можно приобрести в интернет-магазине. Остерегайтесь подделок.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!