Описание препарата Небилет® (таблетки, 5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2005 году
Дата согласования: 18.07.2005
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| небиволола гидрохлорид | 5,45 мг |
| (соответствует 5 мг небиволола) | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид; магния стеарат; полисорбат 80; гидроксипропилметилцеллюлоза; натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы |
в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Характеристика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30–50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).
Показания
Артериальная гипертензия, ИБС.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5–5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1–10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.
Взаимодействие
Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».
Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.
Передозировка
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
В клинической практике явлений передозировки не отмечено.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2–5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.
Меры предосторожности
У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1–2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.
Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес), состоянием периферического кровообращения.
Лечение беременных необходимо прервать за 48–72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).
Особые указания
Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Небилет рекомендован к применению у лиц с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике.
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид.
Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Форма выпуска
Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления, как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.
В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии, возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.
Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты. Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.
Показания к применению
Основные показания к применению Небилета:
- артериальная гипертензия;
- ишемия сердца.
Противопоказания
Применение лекарства не рекомендовано при:
- гиперчувствительности;
- бронхиальной астме;
- сердечной недостаточности;
- тяжёлых нарушениях функций печени;
- артериальной гипотензии;
- кардиогенном шоке;
- выраженной брадикардии;
- синдроме слабости синусного узла;
- стенокардии;
- феохромоцитоме;
- депрессии;
- облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
- миастении;
- мышечной слабости;
- возрасте до 18 лет.
Принимать лекарство Небилет при беременности и лактации следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.
Побочные действия Небилета
При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: головной боли, головокружения, усталости, парестезии, тошноты, диареи, запора, сухости в ротовой полости.
Не исключено развитие брадикардии, ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, отёчности, нарушения сердечного ритма, синдрома Рейно, депрессии, сонливости, бессонницы, галлюцинаций, аллергических реакций, фотодерматоза, гипергидроза, бронхоспазма и ринита.
Таблетки Небилет, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.
При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.
Передозировка
В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца.
При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение Активированного угля, введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.
Взаимодействие
При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.
Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».
Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином, барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин, наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови.
Особые указания
Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.
Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.
Срок годности
3 года.
Аналоги Небилета
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги: Небиватор, Невотенз, Бинелол, Небикор, Небилонг, Небиволол и Бивотенз. При этом цена аналогов Небилета может быть выше или ниже.
Отзывы о Небилете
В большом количестве отзывы о Небилете встречаются на форумах, где обсуждаются способы лечения таких заболеваний, как стенокардия или гипертония. При этом следует знать, что причины развития таких состояний могут быть самыми различными и эффективность этого препарата на всех пациентов распространяется по-разному.
Мнение пациентов о данном препарате также весьма неоднозначно, поэтому некоторые из них оставляют положительные отзывы, а кто-то – негативные. Тем не менее, это лекарство подходит для многих больных, которые отмечают значительное улучшение здоровья.
К сожалению, действие данного препарата распространяется не на всех, поэтому приходится назначать адекватную замену. Если это сделать своевременно, то отличный результат лечения наступает достаточно быстро.
Также можно встретить сообщения пациенток, которые интересуются, от чего таблетки помогают лучше всего и можно ли их принимать при беременности и лактации. В любом случае, принимать это лекарство можно только по назначению врача, тщательно изучив описание таблеток.
Важная роль при лечении гипертонической болезни, а также сердечных патологий отводится грамотному выбору лекарственных препаратов и терапевтической схемы. Конечно, сделать это сможет только врач, способный оценить течение заболевания и особенности пациента, а значит, назначить правильное лечение.
Цена Небилета, где купить
Цена Небилет 5мг в таблетках варьируется в пределах 480-950 рублей, в зависимости от их количества в пачке.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Небилет плюс 5/12.5 таб. №28
ЗдравСити
-
Небилет таблетки 5мг 14штБерлин-Хеми АГ
-
Небилет таблетки 5мг 28штБерлин-Хеми АГ
Аптека Диалог
-
Небилет (таб. 5мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Небилет (таб. 5мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Небилет (таб. 5мг №14)Berlin-Chemie AG/Menarini
показать еще
Небилет® (Nebilet®)
💊 Состав препарата Небилет®
✅ Применение препарата Небилет®
Описание активных компонентов препарата
Небилет®
(Nebilet®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Небилет® |
Таб. 5 мг: 7, 14, 28 или 56 шт. рег. №: П N011417/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небилет®
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141.75 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, натрия кроскармеллоза — 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с — 4.6 мг, полисорбат 80 — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.69 мг, магния стеарат — 1.15 мг.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). У лиц с «быстрым» метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.
Показания активных веществ препарата
Небилет®
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг. Препарат можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг.
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг, а затем — до 10 мг 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Побочное действие
Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто — депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко — обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза; в отдельных случаях — ангионевротический отек.
Прочие: нечасто — бронхоспазм; редко — сухость глаз.
Противопоказания к применению
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом необходимо, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бивотенз
(АТОЛЛ, Россия)
Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Небиволол
(АТОЛЛ, Россия)
Небиволол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Небиволол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Все аналоги
Небилет, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Медикаментозный препарат Небилет активно применяется в лечении кардиологических заболеваний. Является высокоэффективным современным средством с антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действиями. Относится к селективным β1-адреноблокаторам, оказывая избирательное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Принадлежность к третьему поколению бета-блокаторов прибавляет к списку эффектов еще и сосудорасширяющий. Необходимо отметить, что кардиоселективность способствует сокращению побочных явлений, расширяя возможности использования средства при сопутствующих патологиях. Оно показано взрослым пациентам при наличии артериальной гипертензии (АГ), ишемической болезни сердца (ИБС) и хронической сердечной недостаточности (ХСН). Применяется у лиц пожилого возраста.
Производитель
Лекарство выпускается немецкой фармацевтической компанией «Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп» по лицензии «Янссен Фармацевтика Н.В.», Бельгия. Контактные данные: 125 12489, Берлин, Германия.
Страна происхождения
Германия.
Группа препаратов
Фармакологическая категория — «кардиоселективный β1-адреноблокатор 3-го поколения».
Код ATX: С07АВ12.
Действующее вещество
Действующим компонентом является небиволол (nebivolol). Брутто-формула: C22H25F2NO4. Впервые бета-блокатор, применимый у людей (пропранолол), был синтезирован в 1962 году, за что J. Black в 1988 году был удостоен Нобелевской премии. Современнейшим препаратом этого фармакологического направления является кардиоселективный небиволол, выпуск которого состоялся в 2001 году. Принадлежит к 3-му поколению данной группы препаратов, что обеспечивает приобретение нового важнейшего свойства, а именно выраженной вазодилатации.
Химическое соединение обладает важными эффектами, что позволяет широко использовать его для лечения кардиологических больных. Это обеспечивается благодаря выгодной комбинации в составе: D-небиволол реализует действия избирательного β1-адреноблокатора, L-небиволол обладает вазодилатирующим свойством с помощью синтезирования эндотелиального релаксирующего фактора (NO).
Урежает частоту сокращений сердца во время отдыха и нагрузок, осуществляет контроль за объемом циркулирующей крови, общим периферическим сосудистым сопротивлением, понижает уровень ренина. Помимо этого, способствует уменьшению массы миокарда. Положительно влияет на наполнение сердца за время диастолы, также снижается кислородная потребность миокарда. За счет перечисленных эффектов реализуется антиангинальная, гипотензивная и антиаритмическая направленности действия.
Не оказывает влияния на бета-2-адренорецепторы (расположены преимущественно в легких), вследствие чего вероятность возникновения бронхоспазма минимальна. Во время лечения не наблюдается отрицательного воздействия на обмен липидов.
Формы выпуска
Возможно забронировать Небилет в аптеках в виде таблеток для перорального применения: круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, с одной стороны имеются крестообразные деления. Путем разделения возможно получить 2-4 части фармпрепарата.
Упаковка
Сформированы в блистеры по 7 или 14 штук в каждом. В картонных коробках количество варьирует от 7 до 56 таблеток.
Состав
Основа лекарства Небилет — небиволол. К дополнительным компонентам относятся: лактозы моногидрат, полисорбат 80, гипромеллоза, крахмал кукурузный, КМЦ, целлюлоза микрокристаллическая, кремния двуокись высокодисперсная, магния стеарат.
Дозировка
При лечении АГ и ИБС в среднем в сутки требуется 2,5-5 мг препарата (1/2-1 таблетки) как в виде монотерапии, так и совместно с другими средствами. Необходимо ежедневно следить, чтобы у лиц со стенокардией напряжения ЧСС без нагрузок была 55-60 ударов, а при физической активности не превышала 110 ударов в минуту
Снижение ЧСС до 50-55 уд /мин и ниже служит сигналом к снижению дозы.
Ведение пациентов с ХСН подразумевает подбор поддерживающей дозы с оценкой переносимости препарата: начиная с 1/4 таблетки (1,25 мг), каждые 2 недели повышая с доведением, если потребуется, до максимума — 10 мг в сутки.
При наличии почечной недостаточности у лиц старше 65 лет начинать необходимо с 1/2 таблетки в сутки с дальнейшим увеличением по показаниям до 10 мг (2 таблетки по 5 мг за 1 прием).
Только врачом принимается решение о коррекции дозировки, самостоятельно прерывать лечение пациенту нельзя, так как может последовать усугубление состояния. Отмена лекарственного средства проводится постепенно путем снижения дозы наполовину каждую неделю. В том случае, когда своевременный прием препарата был пропущен, не следует принимать большее количество таблеток, а нужно выпить обычную дневную дозу.
Показания к применению
Назначение Небилета с учетом выявленного заболевания, возраста больного, сопутствующей патологии возможно только врачом-терапевтом или кардиологом. В официальной инструкции отмечены:
- Артериальная гипертензия. Данная нозоология протекает как с выраженными клиническими проявлениями (боль в затылке, головокружение, тошнота, рвота и т.д.), так и бессимптомно, что даже в большей степени опасно в плане риска развития тяжелых последствий, таких как инфаркт и инсульт. Подъем артериального давления обусловлен определенными факторами: увеличение частоты сердечного ритма, усиление сокращений сердца, а также спазм сосудов. Действующее вещество представляет собой селективный бета-адреноблокатор, который осуществляет контроль за силой кардиосокращений, выполняет сосудорасширяющие функции, способствует снижению ЧСС. Адекватная комплексная терапия, включая бета-адреноблокаторы, способствует контролю повышенного давления и профилактике осложнений.
- Ишемическая болезнь сердца. Вариации ИБС, включающие стенокардию, инфаркт миокарда, атеросклеротический кардиосклероз, развиваются вследствие нарушенного артериального кровоснабжения сердца при сужении просвета сосудов. Назначение таким пациентам небивалола обосновано следующими его свойствами: выраженное вазодилатирующее действие; снижение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде; уменьшение ЧСС; замедление A-V проводимости. Применение способствует повышению качества жизни за счет сокращения частоты, интенсивности и продолжительности приступов ишемии, тем самым помогает лучшей адаптации к физическим нагрузкам, профилактике острых коронарных синдромов, сердечной недостаточности, а также улучшению прогноза у больных, уже перенесших инфаркт миокарда.
- Хроническая сердечная недостаточность. Активно назначается врачами как дополнение к стандартной терапии при наличии у пациентов характерной симптоматики в покое и при нагрузке (одышка, утомляемость, отеки ног, задержка жидкости в организме, значительное ограничение физической активности и др.). Небилет эффективен также у лиц пожилого возраста, с наличием АГ, проявлений ИБС.
Передозировка
Превышение дозирования препарата может привести к таким последствиям, как падение артериального давления, одышка, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз, острая сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, A-V блокада, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца. Если имеет место прием большой дозы, необходимо немедленно вызывать врача. За время ожидания можно принять активированный уголь.
Лечение включает: прекращение приема, промывание желудка, сорбенты, симптоматическое лечение (при значительном снижении АД придание горизонтального положения с поднятыми ногами, в/в введение бета-адреностимуляторов, установка кардиостимулятора и др.).
Противопоказания
Противопоказания к применению препарата:
- Реакция гиперчувствительности, декомпенсация острой или хронической сердечной недостаточности;
- пониженное АД (цифры систолического не превышают 90 мм рт. ст.);
- синдром слабости синусового узла, A-V блокады II и III степени (без установленного кардиостимулятора);
- ЧСС меньше 60 ударов в мин.;
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- явления бронхоспазма и бронхиальная астма;
- тяжелые патологии печени;
- выраженные облитерирующие болезни сосудов на периферии;
- миастения;
- депрессивные состояния;
- лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы — галактозы;
- лица, не достигшие 18 лет (отсутствует информация о клинических исследованиях у лиц данного возраста).
С осторожностью принимать при значительных нарушениях функционирования почек; сахарном диабете; гипертиреозе; отягощенном аллергоанамнезе, псориазе; ХОБЛ; A-V блокаде I степени; стенокардии Принцметала; лица старше 75 лет.
Побочные действия
По данным клинических исследований в случае применения Небилета были выявлены следующие группы побочных явлений:
- Обычные (более 1-го случая на каждые 100, но менее 1-го на каждые 10 обследуемых): головные боли; головокружения; повышенная утомляемость; ощущения зуда и пощипывания; диарея; запор; тошнота; одышка; отеки рук или ног.
- Редкие (более 1-го случая на каждые 1000 пациентов, но меньше 1-го на каждые 100 пациентов): урежение сердцебиения, дискомфорт в области сердца; выраженное понижение артериального давления; приступы болей в нижних конечностях во время движения; нарушение зрительных функций; импотенция; ощущение подавленности; диспептические явления, метеоризм, рвота; кожная сыпь, зуд; затруднение дыхания по типу астматического приступа вследствие бронхоспазма; ночные кошмары.
- Очень редкие (менее 1-го случая на каждые 10000 человек, получивших лечение): потеря сознания; обострение псориаза (кожная патология, проявляющаяся шелушащимися высыпаниями розового цвета).
- Отдельные, редкие случаи: тяжелые кожные аллергические реакции; отек Квинке (быстро развивающаяся отечность губ, глаз, языка с затрудненным дыханием).
При лечении ХСН были выявлены такие явления, как:
- Очень часто (более 1-го случая на каждые 10 пациентов): урежение сердцебиения; головокружение.
- Часто (более 1 случая на каждые 100 пациентов, но менее 1-го на каждые 10 обследуемых): усугубление симптомов сердечной недостаточности; понижение АД; непереносимость лекарства; I степень атриовентрикулярной блокады; отеки нижних конечностей (например, отек лодыжек).
Способ применения
Прием пероральный, 1 раз в течение суток, в определенное время ежедневно, запивать большим объемом жидкости. Нет привязанности к приему пищи.
Минимальная дневная доза — 2,5 мг, максимально —10 мг.
При подборе дозы в первые часы приема препарата врач должен быть проинформирован о состоянии пациента (контроль АД, ЧСС, проявлений хронической сердечной недостаточности).
Улучшение состояния наблюдается примерно на 2-4 день приема, а отчетливый эффект виден приблизительно через 1 месяц.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным женщинам Небилет назначается только в случаях крайней необходимости. При приеме препарата у плода или новорожденного возникает угроза значительного урежения сердечного ритма, снижения АД, гипогликемии. Если без терапии не обойтись, проводится контроль над маточно-плацентарным кровотоком и развитием плода. Лекарственное средство полагается отменить за 48-72 часа до родоразрешения. При невозможности отмены за новорожденными устанавливается строгое наблюдение в течение первых 2-3 дней жизни.
Небиволол выводится с грудным молоком, в связи с чем пациенткам, получающим данный фармпрепарат, необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Фармакологическое действие
Является высокоэффективным антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным средством. Способствует снижению АД при артериальной гипертензии и ИБС, а также на фоне ХСН.
Относится к кардиоселективным бета1-адреноблокаторам. Фармакологическая активность реализуется благодаря составляющим компонентам небиволола: D-небиволол осуществляет избирательное блокирование β1-адренорецепторов; L-небиволол способствует высвобождению оксида азота (NO), обладающего мягкими сосудорасширяющими свойствами. Гипотензивный эффект также достигается путем воздействия на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), а именно уменьшением ее активности.
Позволяет достичь нормальных цифр АД не только в спокойном состоянии, но и во время активности, в стрессовых ситуациях. Действие становится заметным на 2–5 день, а стабильная нормализация АД отмечается через 1–2 месяца.
Благодаря подавлению автоматизма сердца, возникающего в патологически измененном участке, а также ослаблению атриовентрикулярной проводимости реализуется антиаритмическая функция медикамента.
Приводит к уменьшению числа сердечных сокращений, снижению пред- и постнагрузки, тем самым уменьшая потребность миокарда в кислороде. Это свойство препарата оказывает положительное влияние на течение стенокардии, делая приступы менее длительными и редкими, а также повышая адаптацию пациента к физическим нагрузкам.
Синонимы
Среди представленных на сегодняшний день аналогов Небилета наиболее часто применяются небилонг, небиватор, небикор, невотенз, бинелол. Эти средства также относятся к третьему поколению бета-блокаторов с кардиоселективным действием. В основном отличаются страной-производителем.
Если говорить о других бета-блокаторах, то среди них — карведилол, конкор. Есть средства без селективного действия, с большим числом побочных эффектов и противопоказаний. Некоторые препараты обладают внутренней симпатомиметической активностью (одновременное блокирование и активация бета-адренорецепторов). Режим дозирования и максимально допустимые дневные дозы вариабельны. Ценовая политика также отличается. Замена на аналогичные средства должна согласовываться со специалистом.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Пища не оказывает влияния на всасывание. После перорального употребления абсорбция из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Биодоступность — 12% у людей с «быстрым» («первое прохождение» через печень) и 100% — при «медленном» обмене веществ. Для энантиомеров небивалола характерно связывание с плазменными альбуминами: для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — около 97,9%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформация включает гидроксилирование (ациклическое и ароматическое) и частичное N-деалкилирование. В результате формируются гидрокси- и аминопроизводные, затем происходит их конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится в виде О- и N-глюкуронидов преимущественно кишечником (48%). На долю мочевыделительной системы приходится 38%, при этом в неизмененном виде выделяется почками менее 0.5% небиволола. T1/2 энантиомеров при «быстром» метаболизме составляет 10 ч. и 30-50 ч. при «медленном», а для гидроксиметаболитов —24 ч. и 48 ч. соответственно.
Взаимодействие с другими препаратами
Необходимо учитывать, что совместный прием определенных лекарств категорически не допускается, а в некоторых случаях требуется корректировка доз. При назначении препарата пациент должен проинформировать врача о приеме или о планируемом в дальнейшем введении таких медикаментов, как:
- индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) способствуют уменьшению, а ингибиторы (циметидин) — наоборот, повышению концентрации небиволола с усилением его действия;
- гипотензивные препараты, нитроглицерин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) способствуют резкому снижению АД; противопоказан верапамил внутривенно;
- принимая с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, пациент повышает риск развития брадикардии;
- средства, применяемые для общей анестезии, трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина повышают риск развития гипотонии;
- препараты, биотрансформация которых проходит с участием цитохрома Р-450, повышают концентрацию небиволола в плазме, что может также привести к брадикардии;
- прием инсулина и гипогликемических средств перорально может маскировать проявления гипогликемии;
- баклофен (миорелаксант), амифостин (лекарственное средство, защищающее клетки во время противоопухолевой терапии) при совместном применении с Небилетом могут влиять на АД и работу сердца;
- при назначении антицидных препаратов, Небилет следует принимать во время еды, а антациды — между приемами пищи.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Небилета со следующими препаратами: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП); варфарин; ранитидин; этанол, фуросемид, гидрохлоротиазид.
Лекарственная форма
Твердая дозированная.
Условия хранения
Оптимальное хранение — при температуре окружающей среды, не превышающей +25 °С. Беречь от детей.
Срок годности
Употребить необходимо в течение 3 лет. После истечения срока, указанного на упаковке, подлежит утилизации.
Особые условия
Возможно возникновение головокружения или чувства усталости, в случае чего нельзя управлять автомобилем, следует избегать занятий видами деятельности, представляющими потенциальную опасность. Так как среди вспомогательных веществ присутствует лактоза, пациентам с наличием лактазной недостаточности следует обговаривать это с лечащим врачом. Пациенты, использующие контактные линзы, должны быть проинформированы о возможном снижении синтеза слезной жидкости. Прием может нивелировать симптомы гипогликемии или гиперфункции щитовидной железы (тахикардия, тремор). Необходим контроль уровня сахара крови раз в 4-5 месяцев у больных с СД, а также лабораторных показателей функционирования почек у пожилых пациентов.
Условия отпуска из аптек
Является средством, приобрести которое возможно по рецепту врача.
На 1 таблетку:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид микронизированный — 5,45 мг (эквивалент небиволола — 5,00 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 2910 (вязкость 15 мПа·с), полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая (тип PH-101), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления на одной стороне.
Бета1-адреноблокатор селективный
АТХ C07AB12 Небиволол
Фармакодинамика
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол является конкурентным и селективным блокатором бета1-адренорецепторов;
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие, связанное с влиянием на систему L-аргинин/оксид азота, и модулирует высвобождение вазодилатирующего фактора оксида азота (NО) из эндотелия сосудов.
Однократный и многократный приём небиволола снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) в покое и при физической нагрузке как у пациентов с нормальным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
В терапевтических дозах небиволол не обладает альфа-адренергическим антагонизмом. Во время краткосрочной и длительной терапии небивололом у пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение общего периферического сопротивления. Несмотря на уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке может быть ограничено из-за увеличения ударного объёма.
У пациентов с артериальной гипертензией небиволол увеличивает NO-зависимый сосудистый ответ на ацетилхолин, который снижен у пациентов с эндотелиальной дисфункцией.
В плацебо-контролируемом исследовании по изучению заболеваемости и смертности у 2128 пациентов старше 70 лет (средний возраст составлял 75,2 года) со стабильным течением хронической сердечной недостаточности (ХСН) со сниженной или сохраненной фракцией выброса (ФВ) левого желудочка (ЛЖ) (среднее значение ФВ ЛЖ: 36 ± 12,3% со следующим распределением: ФВ < 35% у 56% пациентов, ФВ между 35% и 45% у 25% пациентов и ФВ больше, чем 45% у 19% пациентов), наблюдаемых в среднем в течение 20 месяцев, небиволол, добавленный к стандартной терапии, значительно увеличивал время до возникновения случаев смерти или госпитализации по сердечно-сосудистым причинам (первичная конечная точка для оценки эффективности) со снижением относительного риска на 14% (снижение абсолютного риска составило 4,2%). Снижение относительного риска отмечалось после 6 месяцев лечения и сохранялось на протяжении всего периода наблюдения (средняя продолжительность 18 месяцев). Эффективность небиволола в изучаемой популяции не зависела от возраста, пола и ФВ ЛЖ. Снижение смертности от всех причин не достигло статистической значимости по сравнению с плацебо (абсолютное снижение 2,3%).
Выявлено снижение случаев внезапной смерти у пациентов, получавших небиволол по сравнению с плацебо (4,1% и 6,6%, соответственно, снижение относительного риска составило 38%).
Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом в фармакологических дозах.
У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость физических нагрузок.
Имеющиеся доклинические и клинические данные не выявили негативного влияния небиволола на эректильную функцию у пациентов с артериальной гипертензией.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь небиволол быстро всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения») и бывает почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. В равновесном состоянии и при одинаковых дозах максимальная концентрация неизмененного небиволола в плазме крови у пациентов с «медленным» метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у пациентов с «быстрым» метаболизмом. При совместном учете концентраций неизмененного небиволола и его активных метаболитов в плазме крови различие в максимальных концентрациях между «быстрыми» и «медленными» метаболизаторами составляет 1,3-1,4 раза. С учетом различий в скорости метаболизма, доза препарата Небилет® должна подбираться индивидуально: у пациентов с «медленным» метаболизмом могут применяться более низкие дозы.
Выведение
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.
Через неделю после применения небиволола 38% дозы выводится почками, 48% — через кишечник. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы препарата, принятого внутрь.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с «быстрым» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у пациентов с «медленным» метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч. У пациентов с «быстрым» метаболизмом плазменный уровень RSSS-энантиомеров (L-небиволола) несколько выше, чем SRRR-энантиомеров (D-небиволола). У пациентов с «медленным» метаболизмом эта разница ещё больше.
Равновесная концентрация небиволола в плазме крови у большинства пациентов с «быстрым» метаболизмом достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Плазменные концентрации пропорциональны дозам от 1 мг до 30 мг.
Возраст пациента не влияет на фармакокинетику препарата.
— артериальная гипертензия;
— стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
— повышенная чувствительность к небивололу или к любому из компонентов препарата;
— печёночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции печени;
— острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
— синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
— атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала терапии);
— нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
— тяжелые нарушения периферического кровообращения;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены);
— период грудного вскармливания;
— одновременное применение с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
— почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
— сахарный диабет;
— гиперфункция щитовидной железы;
— аллергические заболевания в анамнезе, псориаз;
— хроническая обструктивная болезнь легких;
— облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
— атриовентрикулярная блокада I степени;
— стенокардия Принцметала;
— возраст старше 75 лет;
— артериальная гипотензия;
— феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
— хирургические вмешательства и общая анестезия;
— проведение десенсибилизирующей терапии;
— беременность.
Небиволол обладает фармакологическими свойствами, способными оказывать негативное влияние на течение беременности и/или плод/новорождённого. Для всех препаратов из класса бета-адреноблокаторов характерно снижение плацентарного кровотока, что ассоциируется с увеличением частоты случаев задержки развития плода, внутриутробной смерти, выкидышей или преждевременных родов. Возможно также развитие таких нежелательных явлений, как гипогликемия и брадикардия у плода или новорождённого (предположительно в течение первых трёх дней). В случае необходимости проведения терапии бета-адреноблокаторами отдаётся предпочтение бета1-селективным препаратам.
Небиволол не должен применяться во время беременности. При беременности небиволол назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного. Если лечение небивололом необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. В случае отрицательного влияния на течение беременности и плод должна быть рассмотрена возможность альтернативной терапии. Должен проводиться тщательный мониторинг состояния новорожденного. Появления симптомов гипогликемии и брадикардии обычно можно ожидать в течение первых 3 дней жизни.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека, отсутствуют. Большинство бета-блокаторов, в особенности липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, в той или иной степени проникают в грудное молоко. Поэтому во время применения небиволола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Таблетки препарата Небилет® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небилет®. Антигипертензивный эффект развивается через 1-2 недели, в ряде случаев оптимальный эффект достигается лишь спустя 4 недели. Препарат Небилет® можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный антигипертензивный эффект наблюдался только при комбинации препарата Небилет®, 5 мг с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.
Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небилет®) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг (1 таблетка однократно).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные о применении препарата Небилет® у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение препарата Небилет® у этих пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты
У пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небилет®) ежедневно. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола (1 таблетка препарата Небилет®). Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата Небилет® у пациентов старше 75 лет, следует проявлять осторожность и проводить тщательное обследование таких пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной ХСН должно начинаться с постепенной титрации дозы небиволола до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов с ХСН в начале лечения небивололом не должно быть эпизодов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь достаточный опыт лечения пациентов с ХСН.
У пациентов, получающих терапию сердечно-сосудистыми препаратами, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, оптимальные дозы данных лекарственных препаратов должны быть подобраны в течение 2 недель до начала терапии препаратом Небилет®.
В начале лечения подбор дозы препарата Небилет® необходимо осуществлять медленно, с интервалом от 1 до 2 недель между каждым последующим увеличением дозы в зависимости от переносимости пациентом каждой дозы. Подбор дозы необходимо осуществлять по следующей схеме: доза, составляющая 1,25 мг небиволола (1/4 таблетки препарата Небилет®) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5-5 мг небиволола (1/2 таблетки или 1 таблетка) один раз в сутки, а затем — до 10 мг небиволола (2 таблетки препарата Небилет®) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг небиволола.
В начале лечения и при каждом последующем увеличении дозы пациенту следует не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, отсутствуют нарушения проводимости и симптомы декомпенсации ХСН).
Из-за возникновения побочных эффектов не всем пациентам удается достичь максимальной рекомендованной дозы небиволола. При необходимости уже достигнутую дозу можно ступенчато снизить и по возможности, вновь к ней вернуться.
В период титрования дозы небиволола, в случае ухудшения течения ХСН или при непереносимости препарата, рекомендуется сначала снизить дозу небиволола или при необходимости (при появлении тяжелой артериальной гипотонии, прогрессировании симптомов сердечной недостаточности с развитием острого отека легких, кардиогенного шока, симптомной брадикардии или АВ блокады), немедленно его отменить.
Лечение небивололом стабильной ХСН является, как правило, длительным.
Не рекомендуется резкая отмена терапии небивололом, так как это может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю.
Пациенты с почечной недостаточностью
Специальной коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 89-30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) не требуется, так как титрация до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Данные о применении препарата Небилет® у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничены. Поэтому применение препарата Небилет® у этих пациентов противопоказано.
Пожилые пациенты
Специальной коррекции дозы у данной возрастной категории не требуется, так как титрация до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально.
Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами (рис. 1). Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки, как указано на рис. 2.
Возможные нежелательные реакции (HP) приведены ниже в соответствии с классификацией словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частотой их возникновения в порядке убывания: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным оценка невозможна).
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики
Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, парестезия;
Очень редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: выраженное снижение АД, усугубление перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: одышка;
Нечасто: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, запор, диарея;
Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера;
Очень редко: усугубление течения псориаза;
Частота неизвестна: крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: повышенная утомляемость, отёки.
При применении некоторых бета-адреноблокаторов могут наблюдаться следующие HP: психозы, галлюцинации, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром «сухого глаза», окуло-мукотанный синдром по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность
Данные о HP у пациентов с ХСН получены в результате плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 1067 пациентов, получавших небиволол
и 1061 пациента, получавших плацебо. По результатам исследования HP возникли у 449 пациентов, получавших небиволол (42,1%), и 334 пациентов, получавших плацебо (31,5%). Наиболее частые HP на фоне терапии небивололом по результатам исследования: брадикардия и головокружение, возникшие суммарно у 11% пациентов. Среди пациентов, получавших плацебо, частота вышеописанных HP была 2% и 7%, соответственно. Другие HP. возможно имеющие связь с применением небиволола, относящиеся к лечению ХСН, зарегистрированные по результатам исследования: декомпенсация ХСН, ортостатическая гипотензия, непереносимость препарата, АВ-блокада I степени, отёки нижних конечностей.
Данные о передозировке препарата Небилет® отсутствуют.
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение
В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом в условиях палаты интенсивной терапии. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта необходимо промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства.
Может потребоваться искусственная вентиляция легких.
При брадикардии или выраженной ваготонии следует вводить внутривенно (в/в) 0,5-2 мг атропина.
При АВ-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос об установке электрокардиостимулятора.
При выраженном снижении АД и шоке рекомендовано внутривенное введение плазмозамещающих растворов и. при необходимости, катехоламинов. В случае отсутствия желаемого эффекта — внутривенное введение глюкагона из расчета 50-100 мкг/кг массы тела.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме применяют бронходилататоры, такие как ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия и/или аминофиллин.
Небиволол, вероятно, не будет выводиться при гемодиализе в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови.
Фармакодинамические взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Флоктафенин
Бета-адреноблокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы в ответ на артериальную гипотензию или шок, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Сультоприд
Небиволол не следует назначать одновременно с сультопридом, поскольку существует повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Нерекомендованные комбинации
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами I класса (например, хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно удлинение времени атриовентрикулярного проведения и усиление отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (например, верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость и АВ-проводимость. Внутривенное введение верапамила одновременно с бета-адреноблокатором может приводить к тяжёлой артериальной гипотензии и АВ-блокаде.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (например, клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения ХСН за счёт снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно в случае предыдущего отказа от терапии бета-блокаторами может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ-проведения.
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Общим правилом является необходимость избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Анестезиолог должен быть проинформирован о приёме пациентом препарата Небилет®.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь небиволол не влияет на концентрацию глюкозы, однако может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение «сердцебиения», тахикардия). При одновременном применении небиволола с баклофеном (миорелаксант) и амифостином (антинеопластический препарат) возможно снижение артериального давления, что требует соответствующей коррекции дозы небиволола.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При одновременном применении небиволола и сердечных гликозидов возможно увеличение времени АВ-проведения. В клинических исследованиях не получено данных о наличии взаимодействия двух препаратов. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.
При одновременном применении небиволола с БМКК дигидропиридииового ряда (например, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии и снижение сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН.
При одновременном применении небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина может усиливаться антигипертензивное действие (аддитивный эффект).
Нестероидные противовоспачителъные препараты (НПВП) не влияют на антигипертензивное действие небиволола.
Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов. Бета-адреномиметики могут вести к неограниченной альфа-адренергической активности симпатомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами (риск развития артериальной гипертензии, тяжёлой брадикардии и остановки сердца).
Фармакокинетические взаимодействия
При одновременном применении небиволола с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин), концентрация небиволола в плазме крови увеличивается и метаболизм небиволола замедляется, что может приводить к развитию выраженной брадикардии и HP.
При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается без влияния на терапевтический эффект.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не влияет на фармакокинетические параметры небиволола. Небиволол принимают во время еды, а антацидное средство — между приёмами пищи, таким образом, препараты можно применять одновременно.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако не влияют на терапевтический эффект.
Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.
Прекращение терапии или «синдром отмены»
Не следует резко прерывать лечение небивололом без крайней необходимости. Следует соблюдать особую осторожность при необходимости прекращения терапии у пациентов с ИБС, т.к. отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов. Если прекращение лечения необходимо, то дозу небиволола следует снижать постепенно в течение 1-2 недель. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием небиволола.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным. Как и другие бета-адреноблокаторы, небиволол может вызывать удлинение интервала PQ на ЭКГ. Следует с осторожностью применять небиволол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1 степени, нарушениями проводимости сердца, синкопальными состояниями в анамнезе. Одновременное применение небиволола с лекарственными препаратами, способными удлинять интервал PQ на ЭКГ, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для пациента перевешивает возможный риск развития или утяжеления нарушений проводимости сердца.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардией Принцметала), вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бетарадреноблокаторы при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью.
Брадикардия
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд./мин следует уменьшить дозу или прекратить прием небиволола.
Заболевания периферических сосудов
Осторожность необходима при применении небиволола у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Декомпенсированпая ХСН
Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. Небиволол можно применять для терапии стабильной ХСН легкой и средней степени тяжести одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II).
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бетарадреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. У пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму при приеме бета-адреноблокаторов может развиться одышка в результате повышения сопротивления дыхательных путей. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами в начале лечения и при увеличении дозы препарата, а также снижение дозы небиволола при появлении начальных признаков бронхоспазма. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с наличием в анамнезе бронхолегочных заболеваний.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Сахарный диабет
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
У пациентов с лабильным течением сахарного диабета и наличием в анамнезе эпизодов спонтанной гипогликемии применение бета-адреноблокаторов может привести к ухудшению контроля гликемии и увеличению времени восстановления после гипогликемии. В таком случае может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Такой эффект обычно возникал на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами и менее вероятен при применении кардиоселективных бетарадреноблокаторов (таких, как небиволол).
Тиреотоксикоз
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию и уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Феохромоцитома
Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора (в т. ч. небиволола) необходимо назначить альфа-адреноблокатор.
Общие хирургические вмешательства и общая анестезия
При необходимости проведения хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы (риск лекарственных взаимодействий с развитием брадиаритмий и артериальной гипотензии). На фоне приема небиволола следует с осторожностью применять средства для наркоза, угнетающие сократимость миокарда. Для общей анестезии рекомендуется применение препаратов с минимально отрицательным инотропным действием.
Рекомендуется без явной необходимости не прекращать прием небиволола в периоперационном периоде (т.к. блокада бета-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий во время вводного наркоза и интубации трахеи). В случае необходимости прерывания лечения небивололом перед проведением хирургического вмешательства, препарат следует отменить не менее чем за 24 ч до операции.
Реакции повышенной чувствительности
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций/реакций гиперчувствительности. Применение обычных терапевтических доз эпинефрина (адреналина) на фоне приема бета-адреноблокаторов не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов пациентам с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе или проходящим курс десенсибилизации.
Псориаз
При решении вопроса о применении небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Контактные линзы
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. Доклинические исследования с использованием стандартных методик не выявили генотоксического и канцерогенного действия у человека.
В период лечения препаратом Небилет® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с вероятностью развития таких побочных эффектов как головокружение и повышенная утомляемость.
По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая].
По 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
П N011417/01
Дата регистрации
2009-08-10
Дата переоформления
2020-02-05
Владелец регистрационного удостоверения
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГМБХ
Германия
Производитель
BERLIN-CHEMIE AG
Германия
MENARINI-VON HEYDEN GMBH
Германия
Представительство
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГМБХ
Германия
Шаумяна ул, 30, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Таганрогская ул, 145, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Ленина пр, 7, Новошахтинск, Ростовская обл
Карла Маркса ул, 68Б, Гуково, Ростовская обл
Подройкина ул, 26, Багаевская ст-ца, Ростовская обл
Строителей ул, 84, Усть-Донецкий рп, Ростовская обл
Ломоносова ул, 33/3, Заветное с, Ростовская обл
Дзержинского ул, 111-21, Таганрог, Ростовская обл
Ипподромный пер, 2, Вешенская ст-ца, Шолоховский р-н, Ростовская обл
Ленина ул, 16, Зерноград, Ростовская обл
Мира ул, 26, Азов, Ростовская обл
Московская ул, 50, Родионово-Несветайская сл, Ростовская обл
Либкнехта ул, 1/2, Новошахтинск, Ростовская обл
Платовский пр, 71, Новочеркасск, Ростовская обл
Николая Островского ул, 63, Сальск, Ростовская обл
Московская ул, 46, Каменск-Шахтинский, Ростовская обл
Ленина ул, 116, Семикаракорск, Ростовская обл
Ворошилова ул, 140А, Егорлыкская ст-ца, Ростовская обл
Мостовая ул, 4Б, Кривянская ст-ца, Октябрьский р-н, Ростовская обл
Розы Люксембург пер, 13А, Вешенская ст-ца, Шолоховский р-н, Ростовская обл