Состав
В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.
Форма выпуска
Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.
Фармакологическое действие
Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.
Однократное применение препарата:
- снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
- вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
- увеличивает фракцию выброса;
- снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.
Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.
Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.
Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.
Показания к применению
Показанием к применению данного лекарства являются:
- хроническая сердечная недостаточность;
- ИБС (профилактика);
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
Препарат нельзя применять при:
- повышенной чувствительности к небивололу;
- детском и подростковом возрасте до 18 лет;
- депрессиях;
- миастении;
- тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
- значительных нарушениях функций печени;
- метаболическом ацидозе;
- феохромоцитоме;
- кардиогенном шоке;
- брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
- AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
- СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
- значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
- хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- острой сердечной недостаточности.
Побочные действия
Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:
- При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
- Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
- Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
- Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
- Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
- Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.
Инструкция по применению Небиволола (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.
Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).
Передозировка
При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.
Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.
Взаимодействие
Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).
Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.
Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.
Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.
Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.
Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.
Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.
Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.
Срок годности
Срок годности Небиволола составляет 3 года.
Аналоги Небиволола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Небиволола являются:
- Небилет;
- Бинелол;
- Невотенз;
- Небиватор;
Отзывы о Небивололе
Согласно отзывам многих людей, данный препарат обладает высокой эффективностью, но имеет много побочных эффектов, которые часто проявляются.
Цена Небиволола, где купить
В Москве цена Небиволола Канон в среднем составляет 400 рублей. Средняя цена Небиволола Сандоз в Украине составляет 60 гривен. Торговое название – Небиволол-Тева.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Небиволол таблетки 5мг 14штООО «Изварино Фарма»
-
Небиволол-Канон таблетки 5мг 28штЗАО Канонфарма Продакшн
-
Небиволол-СЗ таблетки 5мг 56штСеверная звезда НАО
-
Небиволол-тева таблетки 5мг 28штФармацевтический завод Тева Прайвэт Ко.Лтд
-
Небиволол таблетки 5мг 14штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Небиволол-Тева таблетки 5мг №28Teva
-
Небиволол-СЗ таблетки 5мг №28Северная звезда ЗАО
-
Небиволол-Тева (таб. 5мг №56)Балканфарма-Дупница АД
-
Небиволол (таб. 5мг №28)Северная звезда ЗАО
-
Небиволол Канон (таб. 5мг №28)Канонфарма Продакшн
показать еще
Выбор описания
Лек. форма | Дозировка |
---|---|
таблетки |
2.5 мг 5 мг 10 мг |
Небиволол (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002567
Дата последнего изменения: 09.02.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество:
небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая
(тип 101) 35,00 мг, повидон (Коллидон 25 или Коллидон 30,
Пласдон К‑25, или Пласдон К‑29/32) 6,00 мг, кроскармеллоза
натрия 4,00 мг, полисорбат‑80 0,40 мг, магния стеарат
2,00 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и
крестообразной риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Всасывание
После
приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из
желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет
в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного
прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс
в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в
течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток.
Концентрации в плазме крови 1–30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь
с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D‑небиволола
составляет 98,1%, для L‑небиволола — 97,9%.
Метаболизм
Небиволол
активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов.
Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического
гидроксилирования, частичного N‑дезалкилирования и глюкуронирования,
кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма
небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена
окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение
Через
неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет
менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник. У пациентов с
«быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола
из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом
эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У
пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения
гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем
24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в
2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза
препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным»
метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют
возрастных и половых различий.
Фармакодинамика
Кардиоселективный
бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол
оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом
напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические
бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов,
модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида
азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D‑небиволола
(SRRR‑небиволола) и L‑небиволола (RSSS‑небиволола),
сочетающий два фармакологических действия:
—
D-небиволол
является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
—
L-небиволол
оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения
вазодилатирующего фактора оксида азота из эндотелия сосудов.
Антигипертензивное
действие обусловлено также уменьшением активности
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с
изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое
антигипертензивное действие развивается через 1–2 недели регулярного
приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие
отмечается через 1–2 месяца.
Снижая
потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть
приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма
сердца (в т. ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной
проводимости.
Показания
—
Артериальная
гипертензия;
—
Стабильная
хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в
составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим
бета-адреноблокаторам;
—
Печеночная
недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью) или нарушения функции
печени;
—
Острая сердечная
недостаточность;
—
Хроническая
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения
инотропной терапии);
—
Кардиогенный
шок;
—
Синдром слабости
синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
—
Бронхоспазм и
бронхиальная астма в анамнезе;
—
Феохромоцитома
(без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
—
Метаболический
ацидоз;
—
Брадикардия
(частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);
—
Тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее
90 мм рт. ст.);
—
Тяжелые нарушения
периферического кровообращения;
—
Одновременный
прием с флоктафенином, сультопридом;
—
Возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
Период грудного
вскармливания;
—
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная
недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее
30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), сахарный
диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный
аллергологический анамнез, псориаз, облитерирующие заболевания периферических
сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада I степени,
стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у
пациентов пожилого возраста (старше 75 лет), артериальная гипотензия,
феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов),
хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Небиволол
может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и
новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием
бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную
смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться
брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.
Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол
необходимо прекратить за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это
невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в
течение первых трех дней жизни.
Исследования
на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. При
необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание
необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь,
в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и
запивая достаточным количеством жидкости.
При
необходимости принять половину или четверть таблетки необходимо воспользоваться
специальным делителем таблеток.
Артериальная
гипертензия
Средняя
суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз/сутки.
Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 недели лечения, в
ряде случаев — через 4 недели.
Возможно
применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными
средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Начальная
доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг (1 таблетка
однократно).
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт
применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением
функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов
противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Для
пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг
(1/2 таблетки по 5 мг) ежедневно. При необходимости суточную дозу
можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения
препарата у пациентов старше 75 лет, небиволол необходимо назначать с
осторожностью и проводить тщательное обследование таких пациентов.
Хроническая
сердечная недостаточность
Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с
постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной
поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной
недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять
лечение под тщательным наблюдением врача.
У
пациентов, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к
ангиотензину II, дозы данных препаратов должны быть стабильными как
минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.
Начинать
лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов
необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних
2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по
следующей схеме, выдерживая 2‑х недельные интервалы: начальная доза,
составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки
по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по
5 мг), далее — до 5–10 мг/сут (1–2 таблетки по 5 мг).
Максимальная суточная доза — 10 мг (2 таблетки по 5 мг).
Каждое
увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели,
в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Начало
терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим
наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время
титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты
сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является
продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко,
поскольку это может привести к временному обострению течения хронической
сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят
постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При
легкой и умеренной степени почечной недостаточности (скорость клубочковой
фильтрации 89–30 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела) необходимость в корректировке дозы отсутствует,
поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до
максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с
почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (скорость клубочковой
фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2
площади поверхности тела), поэтому его прием у таких пациентов не
рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт
применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением
функции печени ограничен, поэтому применение препарата у этих пациентов
противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Необходимость
в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать
дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%);
часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более
0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения;
частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна
— ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Нарушения психики:
Нечасто — депрессия,
«кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто
— головокружение (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Часто — головная
боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия;
Нечасто — снижение
способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница;
Очень редко
— синкопе (обморок).
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто — нарушения
зрения, сухость слизистой оболочки глаз.
Нарушения со стороны сердца:
Очень часто
— брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
Нечасто — брадикардия,
сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ‑блокада,
нарушения ритма сердца, кардиалгия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто — выраженное
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, обострение
перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Часто — одышка;
Нечасто — бронхоспазм
(в т. ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе),
ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — тошнота,
запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;
Нечасто — диспепсия,
метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — кожный зуд,
кожная сыпь эритематозного характера;
Очень редко
— усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение;
Частота неизвестна
— крапивница.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Нечасто — эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — повышенная
утомляемость, отеки;
Частота неизвестна
— алопеция.
При
применении некоторых антагонистов бета-адренергических рецепторов также были
описаны следующие нежелательные реакции: галлюцинации, психоз, спутанность
сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, синдром «сухого
глаза», формирование новой соединительной ткани в глазах и в диафрагме
(окуломукокутанная токсичность по практололовому типу).
Взаимодействие
Фармакодинамическое
взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Противопоказан
одновременный прием с флоктафенином:
небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой
системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут
быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано
одновременное применение с сультопридом
в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу «пируэт».
Нерекомендованные комбинации
При
одновременном применении с антиаритмическими
средствами I класса (хинидин,
гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин,
пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение
времени проведения возбуждения по предсердиям.
При
одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается
отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную
проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема
небиволола.
При
одновременном применении с гипотензивными
средствами центрального действия
(клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение
течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса
(снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой
отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие
«рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Одновременный
прием небиволола с баклофеном, амифостином
приводит к усилению артериальной гипотензии.
Одновременное
применение небиволола и средств для общей
анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и
увеличить риск развития артериальной гипотензии.
При
одновременном применении небиволола с антиаритмическими
средствами III класса (например,
амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ‑проведения.
Небиволол
не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным
диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами
для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение
сердцебиения, тахикардия).
При
одновременном применении небиволола с гипотензивными
средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная
гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При
одновременном применении небиволола с сердечными
гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное
применение небиволола и БМКК
дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин,
нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития
артериальной гипотензии и снижения сократимости левого желудочка у пациентов с
ХСН.
Симпатомиметические средства
могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов.
Клинически
значимого взаимодействия небиволола и нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота
в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с
небивололом.
Одновременное
применение трициклических антидепрессантов,
барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств,
этанола может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое
взаимодействие
При
одновременном применении с препаратами,
ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами,
биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола
в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску
развития брадикардии.
При
одновременном применении небиволола с финголимодом
возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта
бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости
одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.
При
одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические
параметры дигоксина.
При
одновременном применении с циметидином
концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на
фармакологические эффекты препарата отсутствуют).
Одновременное
применение ранитидина не
оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин
усиливает метаболизм небиволола.
При
одновременном применении небиволола с никардипином
концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не
имеет клинического значения).
При
одновременном применении небиволола и этанола,
фуросемида или гидрохлоротиазида
не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола.
Не
установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Передозировка
Симптомы:
Выраженное
снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная
недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка
сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота,
гипогликемия, цианоз.
Лечение:
Промывание
желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения
артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с
приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение плазмозамещающих
растворов и, при необходимости, катехоламинов. В случае отсутствия желаемого
эффекта — внутривенное введение глюкагона из расчета 50–100 мкг/кг
массы тела. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–2 мг атропина,
при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или
внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II–III ст.)
рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их
неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя
ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов
и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина,
добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические
средства IA класса).
При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть
показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Особые указания
Бета-адреноблокаторы
не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью,
до тех пор, пока состояние не стабилизировалось. Недопустимо резкое прекращение
приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие
синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно,
сокращая дозу в течение 10 дней
(до 2‑х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль
за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за
частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема —
ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес).
При
стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных
сокращений в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более
110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы
могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных
сокращений менее 50–55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы
следует с осторожностью применять у следующих групп пациентов:
—
с нарушениями
периферического кровообращения (в том числе с синдромом Рейно), так как
бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности;
—
с
атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы
отрицательно влияют на время проведения импульса;
—
со стенокардией
Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции
коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и
продолжительность приступов стенокардии.
—
с хронической
обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
При
решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно
соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск
обострения течения псориаза.
Пациенты,
пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения
бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
Если
во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое
вмешательство, необходимо проинформировать хирурга и/или анестезиолога о
характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск
возникновения аритмии во время проведения общей анестезии и интубации. Если
подготовка к хирургическому вмешательству подразумевает прерывание
бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов,
по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.
Следует
с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением
атропина.
Небиволол
не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом,
однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки
гипогликемии (например, тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные
применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме
крови у пациентов с сахарным диабетом следует проводить 1 раз в
4–5 мес.
Бета-адреноблокаторы
могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических
реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при
назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию
на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы
эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
Бета-адреноблокаторы
могут также маскировать симптомы тахикардии при гипертиреозе. Внезапная отмена
препарата может усугубить данные симптомы.
У
пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в
4–5 мес).
У
курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Небиволол
может давать положительный результат при проведении допинг-теста.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
5 мг.
По
7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 28 таблеток
в банку.
Каждую
банку или 1, или 2, или 4, или 8 контурных ячейковых упаковки по
7 таблеток, по 1, или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки по
10 таблеток, по 1, или 2, или 4 контурных ячейковых упаковки по
14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
года. Не использовать после истечения срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Небиволол, таблетки, |
||
215.00 |
|
|
237.00 |
||
264.00 |
||
Небиволол, таблетки, |
||
439.00 |
|
|
455.00 |
||
Небиволол, таблетки, |
||
234.00 |
|
|
266.00 |
||
Небиволол, таблетки, |
||
443.00 |
|
|
462.00 |
||
Небиволол, таблетки, |
||
292.00 |
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
318.00 |
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
263.00 |
|
|
Небиволол, таблетки, |
||
406.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Небиволол (Nebivolol)
💊 Состав препарата Небиволол
✅ Применение препарата Небиволол
Описание активных компонентов препарата
Небиволол
(Nebivolol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Небиволол |
Таб. 5 мг:10, 14, 20, 28, 30 или 42 шт. рег. №: ЛП-003250 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Небиволол
Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин) — 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 108.55 мг, кросповидон — 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.9 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола — 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.
Показания активных веществ препарата
Небиволол
Артериальная гипертензия.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза — 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики: нечасто — депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко — обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения; редко — сухость глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия; часто — усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто — периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты; очень редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко — усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна — алопеция.
Прочие: часто — повышенная утомляемость; нечасто — фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко — похолодание/цианоз конечностей.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно.
Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.
Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.
Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.
Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.
Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.
Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.
При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бивотенз
(АТОЛЛ, Россия)
Бинелол®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Небиватор
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Небиволол
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Небиволол
(АТОЛЛ, Россия)
Небиволол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Небиволол Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Небиволол Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Небиволол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Небиволол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовСердечная недостаточностьТаблеткиТаблетки
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510926 , рег. номер 32018
Все авторы
Содержание статьи
- Небиволол: состав
- Небиволол: механизм действия
- Небиволол: от чего помогает
- Небиволол: противопоказания
- Небиволол: побочные действия
- Небиволол и алкоголь: совместимость
- Небиволол или Бисопролол: что лучше
- Небиволол или Карведилол: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Болезни сердца остаются лидирующей причиной смертности в мире уже более 20 лет. На период 2019 года в мире насчитывалось около 9 миллионов случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Для сравнения в 2000 году эта цифра равнялась 2 миллионам. Наибольший риск несут: артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца, которые совместно приводят к нарушению главной сердечной функции – перекачки крови по организму. Такое состояние называют сердечной недостаточностью. Излечить уже развившуюся болезнь нельзя, зато можно снизить выраженность симптомов и продлить жизнь.
Провизор расскажет о препарате Небиволол: ознакомит с его составом, механизмом действия и другими аспектами применения, а также сравнит с аналогами – лекарствами Бисопролол и Карведилол.
Небиволол: состав
Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Производством препарата занимается ряд фармацевтических компаний. Отсюда возникает разница в торговых наименованиях и составе вспомогательных веществ. Например, Небиволол Канон от российского производителя содержит в составе таблеток растительное масло и микрокристаллическую целлюлозу, в то время как Небиволол-Тева, произведенный в Болгарии, таких компонентов не имеет.
Небиволол выпускается исключительно в виде таблеток, а также входит в состав комбинированного лекарственного средства – Небилонг.
Небиволол: механизм действия
Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов. Это означает, что лекарство блокирует рецепторы, расположенные в сердце, не давая специфическим веществам (катехоламинам) взаимодействовать с ними. Помимо этого, Небиволол расширяет сосуды и снижает активность гормональной системы организма, ответственной за регуляцию артериального давления. Это приводит к эффектам, необходимым при ряде сердечно-сосудистых заболеваний:
- Снижению повышенного артериального давления в состоянии покоя, при физической нагрузке и стрессе;
- Уменьшению частоты сердечных сокращений;
- Снятию повышенной нагрузки на сердце и потребности его в кислороде.
Небиволол: от чего помогает
На ежедневной основе аптечные специалисты сталкиваются с двумя вопросами: для чего Небиволол и от чего применяют Небиволол. Так вот, Небиволол – препарат выбора для лечения заболеваний сердца и сосудов. Согласно инструкции, в показания Небиволола входят:
- Артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- Хроническая сердечная недостаточность: в составе комплекса с другими лекарствами.
Небиволол: через сколько действует
Снижения давления следует ожидать лишь ко 2-5 дню от начала терапии, а стабильный эффект наблюдается в среднем через месяц.
Небиволол: как принимать до или после еды
Таблетки Небиволол принимаются вне зависимости от еды. Тем не менее рекомендуется соблюдать временной режим: принимать препарат в одно и то же время суток.
Небиволол: противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Тяжелые нарушения функции почек, печени, сердца и периферического кровообращения;
- Снижение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту;
- Снижение систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
- Бронхиальная астма и спазм бронхов в истории болезни;
- Кардиогенный шок – резкое снижение эффективности работы сердца;
- Нестабильное состояние при сердечной недостаточности;
- Синдром слабости синусового узла;
- Нарушение в проводящей системе сердца;
- Феохромоцитома – гормонально-активная опухоль;
- Депрессия;
- Метаболический ацидоз – изменение кислотно-щелочного равновесия крови;
- Миастения – нервно-мышечное заболевание;
- Непереносимость лактозы;
- Одновременный прием с некоторыми лекарственными средствами;
- Возраст до 18 лет.
Небиволол: побочные действия
Нежелательные реакции организма на прием Небиволола, как правило, универсальны. Однако, могут появляться побочные действия Небиволол для мужчин в виде эректильной дисфункции. Вне зависимости от пола возможно возникновение:
- Депрессии,
- Головной боли и головокружения,
- Спутанности сознания,
- Нарушения работы сердца,
- Отеков нижних конечностей,
- Снижения давление при резкой смене положения тела,
- Спазма бронхов,
- Расстройства стула,
- Тошноты,
- Обострения псориаза,
- Сухости глаз,
- Кожной сыпи и зуда.
Небиволол и алкоголь: совместимость
Небиволол и алкоголь несовместимы. Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков, поскольку возможно ускорение прогрессирования болезни, и усиление побочных действий Небиволола.
Небиволол или Бисопролол: что лучше
Бисопролол – лекарственное средство, работающее по схожему механизму и применяемое при идентичных состояниях. Оба препарата справляются со своими функциями в равной степени.
Бисопролол относится ко второму поколению лекарств, в то время как Небиволол третьему – более новому. В отличие от «старого» коллеги, Небиволол обладает вазодилатирующим действием – расслабляет мускулатуру кровеносных сосудов, а соответственно, расширяет их. Этот эффект помогает дополнительно снизить давление.
Тем не менее нельзя однозначно сказать, что лучше: Небиволол или Бисопролол. Выбор препарата осуществляется на основе истории болезни, результатов обследования и общего самочувствия пациента.
Небиволол или Карведилол: что лучше
Карведилол – препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, применяемый как в монотерапии, так и в комплексе с другими лекарственными препаратами. Несмотря на схожие показания к применению, Небиволол и Карведилол относятся к разным группам средств и отличаются по механизму действия:
- Карведилол незначительно влияет на частоту сердечных сокращений, в то время как Небиволол существенно урежает сердечные ритм в покое и при физическй нагрузке;
- Небиволол действует селективно, то есть в большей степени воздействует на рецепторы сердца, нежели других органов. Это означает, что Небиволол реже вызывает побочные реакции со стороны бронхов и сосудов;
- Карведилол обладает антиоксидантным действием, то есть предохраняет сердце от воздействия окисляющих частиц;
- Карведилол эффективен при реноваскулярной артериальной гипертензии, вызванной сужением почечных артерий.
Эти и другие особенности препаратов учитываются при назначении лекарства. Подбором необходимого препарата занимается врач, который имеет доступ к истории болезни пациента.
Краткое содержание
- Действующее вещество Небиволол – небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг.
- Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов.
- Небиволол – препарат выбора для лечения заболеваний сердца и сосудов.
- Небиволол имеет противопоказания и побочные действия.
- Небиволол и алкоголь несовместимы.
- Бисопролол относится ко второму поколению лекарств, в то время как Небиволол третьему – более новому.
- Несмотря на схожие показания к применению, Небиволол и Карведилол отличаются по механизму действия.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев – через 4 недели.
При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки по 5 мг).
Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.
Хроническая сердечная недостаточность
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.
Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее – до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза – 10 мг (2 таблетки по 5 мг).
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 20 мл/мин) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, дозу следует подбирать индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг). Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.
Пациенты пожилого возраста:
Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.