Нефопам инструкция по применению в ампулах для инъекций внутримышечно взрослым

Нефопам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005410

Торговое наименование препарата:

Нефопам

Международное непатентованное наименование:

Нефопам

Химическое название:

3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцина гидрохлорид

Лекарственная форма:

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав на 1 мл:

Вещество	Содержание
Действующее вещество:
Нефопама гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество)	10,0000 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфат дигидрат	16,1075 мг
Натрия гидрофосфат додекагидрат	1,7200 мг
Вода для инъекций	до 1,0000 мл

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство центрального действия.

Код ATX:

N02BG06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика: После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т_1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.
Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
• Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
• Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
• Риск развития острой глаукомы.
• Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).

Меры предосторожности при применении

Следует соблюдать осторожность:

• при печеночной недостаточности
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»),

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение: Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Внутривенное введение: Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения: Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы).
Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.
Курс лечения – не более 8-10 дней.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата Нефопам, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100) и редкие (>1/10000, <1/1000) в порядке убывания частоты.
Нарушения психики

Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: сонливость.
Частые: головокружение.
Редкие: судороги.
Нарушения со стороны сердца

Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, рвота.
Частые: сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень частые: повышенная потливость.
Редкие: недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата

Особые указания

При применении препарата Нефопам существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Форма выпуска

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла 1 гидролитического класса с линией или точкой разлома.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.
Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ Производитель:

ЗАО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки:
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, здание 89.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Нефопам

Английское название

Nefopam

Латинское название

Nefopamum (род. Nefopami)

Химическое название

3,4,5,6-Тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцин (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C₁₇H₁₉NO

Фармакологическая группа вещества Нефопам

Нозологическая классификация

Код CAS

13669-70-0

Фармакологическое действие

Фармакология

Влияет на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы головного мозга. Подавляет ноцицептивный сгибательный рефлекс; снимает боль и озноб в послеоперационном периоде; препятствует развитию озноба как побочного действия при в/в введении амфотерицина В пациентам с системными грибковыми инфекциями на фоне онкологической патологии. При в/в введении эффект начинается в течение первых 30 с и достигает максимума через 15–20 мин; продолжительность действия зависит от дозы.

Применение вещества Нефопам

Болевой синдром различной этиологии и интенсивности, в т.ч. после травмы и хирургического вмешательства, для обезболивания родов, генерализованная мышечная дрожь, профилактика озноба как побочного действия других препаратов (амфотерицин B).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия; заболевания, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.

Побочные действия вещества Нефопам

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в. Для купирования умеренно выраженного болевого синдрома — внутрь в дозе по 30–60 мг 3 раза в день, при недостаточной эффективности и хорошей переносимости — до 270 мг/сут; при большей интенсивности болей, во время родов и в послеродовом периоде — парентерально по 20 мг 3–4 раза/сутки, максимальная суточная доза — 120 мг. Для премедикации — 20 мг в/м однократно за 15–20 мин до хирургического вмешательства или болезненной процедуры. Профилактика озноба при в/в инфузии амфотерицина В — за 15 мин до ее окончания 0,3 мг/кг в/м.

Меры предосторожности

Не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Торговые названия с действующим веществом Нефопам

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Нефопам	от 1205.00 до 1205.00