Нейродолон инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки цена

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Острая боль легкой и средней тяжести у взрослых (лечение).

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг. По 10 и 15 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 капс. помещают в пачку из картона.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер:

ЛП-003082

Торговое название:

Нейродолон

Международное непатентованное название:

флупиртин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество: флупиртина малеат 100 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 132 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 62 мг, магния стеарат 3 мг, тальк 3 мг;
капсула твердая желатиновая №0 — 96 мг, в том числе: корпус — краситель солнечный закат желтый 0,059 мг, титана диоксид 1,18 мг, желатин 57,761 мг, крышечка — краситель солнечный закат желтый 0,037 мг, титана диоксид 0,74 мг, желатин 36,223 мг.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус оранжевого цвета. Содержимое капсул — почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ: N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фиупиртин является представителем «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К⁺ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К⁺ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg²⁺ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа₁-, альфа₂-, 5НТ₁(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ₂-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Аналъгетический эффект

По причине селективного открытия потенциал-зависимых К⁺ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К⁺ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой анатагонизм флупиртина в отношении MNDA-рецепсоров защищает нейроны от входа ионов Са²⁺ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са²⁺.
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект

Фармакологический эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са²⁺ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксиругощее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект жри является, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов, посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М₁ и М₂. Активный метаболит М₁ (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М₂ — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
T½ флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M₁), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение периода полувыведения (Т½) (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), соответственно в 2-2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% в виде метаболита M₁ (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М₂ (п-фторбензойной кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания к применению

Лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с колестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.
Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина.
Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.
Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.
Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности «печеночных» ферментов.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.
В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и Принять внутрь / ввести через зонд лишь содержимое капсулы, при приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.
Применяют по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в день с равными интервалами между Приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут (6 капсул).
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной Переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капсуле) 2 раза в день утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от Интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы).
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы |м требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоалъбуминемией: минимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — >1/10 назначений (>10%)
часто — от >1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%)
нечасто — от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)
редко >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
очень редко — <1/10000 назначений (<0.01%)
частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющиеся данных)

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
очень часто — повышение активности «Печеночных» трансаминаз;
частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы:

нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
Со стороны обмена веществ:

часто — отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы:

часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/ нервозность, головокружение, тремор, головная боль;
нечасто — спутанное сознание.
Со стороны органа зрения:

нечасто — нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — потливость.
Прочие:

очень часто — усталость/ слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызвал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 часов. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.
В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только веропамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов -производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными или антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или легкие опиоидные препараты) противопоказано.
У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
Во время лечения препаратом Нейродолон один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.
Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг.
По 10 и 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1,3,5 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 1,2,3,4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок хранения

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Острая боль негативно сказывается на настроении, работоспособности и общем самочувствии человека, поэтому врачи рекомендуют снимать ее с помощью медикаментов.

Чаще всего при острой боли назначаются анальгетические ненаркотические средства, одним из которых является препарат Нейродолон для перорального применения.

Лекарство создано на основе флупиртина малеата – вещества, оказывающего миорелаксирующее и обезболивающее действие.

Препарат подходит для лечения взрослых пациентов, но не используется в педиатрии.

Нейродолон является рецептурным средством, поэтому купить его можно только по рецепту врача (например, терапевта).

Инструкция по применению Нейродолона

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее и миорелаксирующее действие. После перорального применения 90% дозы быстро всасывается в ЖКТ. Большая часть препарата выводится почками, меньшая – с каловыми массами и желчью.

У пожилых людей наблюдается увеличение Cmax в плазме крови, а также время полувыведения.

Препарат обладает миорелаксирующим действием

Форма выпуска, состав

Нейродолон выпускается в твердых желатиновых капсулах, полностью окрашенных в оранжевый цвет. Внутри расположен белый порошок – спрессованная масса, которая рассыпается при легком нажатии. Капсулы продаются в ячейковых упаковках и картонных коробках.

Активным компонентом является флупиртина малеат. Дополнительные вещества: прежелатинизированный кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, магния стеарат. Корпус и крышечка капсулы состоят из титана диоксида, красителя «Солнечный закат» желтый и желатина.

Показания к применению

Назначается лекарство при острой боли средней и легкой тяжести. Препарат используется для лечения пациентов от 18 лет и старше.

Способ применения, дозировка

Капсулы принимают внутрь. Их глотают, не разжевывая и запивая нужным количеством жидкости (предпочтение следует отдавать воде). Желательно, чтобы во время приема пациент находился в вертикальном положении.

Если принять капсулу вышеописанным способом не удается, ее вскрывают, а содержимое – принимают внутрь либо вводят через зонд. В первом случае горький вкус препарата можно нейтрализовать сладкой пищей, например, бананом.

Принимать Нейродолон рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) от 3 до 4 раз в сутки с равными промежутками времени между приемами.

Стандартная дозировка по 1 капсуле 3-4 раза в суткиПри лечении пациентов с выраженными болями дозу повышают до 2 капсул, принимаемых трижды в день. Принимать более 6 капсул в сутки нельзя.

При подборе доз учитывают индивидуальную непереносимость медикамента, а также интенсивность боли. Производитель рекомендует применять минимально эффективные дозы на протяжении максимально коротких промежутков времени.

Общая продолжительность терапии не может превышать 14 дней.

Пациентам старше 65 лет начинать лечение следует с 2 капсул (1 утром и 1 вечером). Врач может увеличить дозу до 300 мг, учитывая переносимость препарата и интенсивность болевого синдрома.

При наличии почечной недостаточности нужно контролировать плазменное содержание креатинина. Максимальная дневная доза в данном случае составляет 300 мг, т. е. 3 капсулы.

Корректировать дозу при лечении лиц с умеренной и легкой почечной недостаточностью не обязательно.

Максимальная суточная доза при гипоалбьбуминемии либо тяжелой почечной недостаточности не может превышать 3 капсул. Если человек нуждается в более высоких дозах, он должен находиться под наблюдением доктора.

Взаимодействие с прочими препаратами

Флупиртин усиливает действие седативных препаратов, миорелаксантов, алкоголя.

Флупиртин вытесняет из связи с белками диазепам и верапамил, что приводит к усилению их активности.

При одновременном применении лекарств, метаболизирующихся в печени, нужно регулярно контролировать активность ферментов печени. Следует избегать параллельного приема флупиртина и медикаментов с содержанием карбамазепина и парацетамола.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (производные кумарина) необходим регулярный контроль ПВ для своевременного изменения дозы непрямых антикоагулянтов. Сведений о взаимодействии Нейродолона с другими антиагрегантными либо антикоагулянтными препаратами нет.

Побочные действия

Прием Нейродолона может вызывать развитие нижеперечисленных побочных эффектов:

Нежелательные реакции, как правило, зависят от дозы Нейродолона (исключение – аллергические побочные реакции). В большинстве случаев они проходят сами по себе после окончания терапии или же по мере ее проведения.

Передозировка

Прием 5 г флупиртина приводит к появлению: тошноты, ступора, тахикардии, плаксивости, состояния прострации, оглушенности и спутанности сознания, сухости во рту. При передозировке либо признаках интоксикации нужно учитывать возможность развития нарушений со стороны нервной системы, а также проявлений гепатотоксичности.

При передозировке следует вызвать рвоту либо применить форсированный диурез, назначить активированный уголь, ввести электролиты. При соблюдении вышеперечисленных рекомендаций самочувствие должно восстановиться через 6-12 часов. Сообщений о состояниях, опасных для жизни, не было. Специфический антидот не найден.

Противопоказания

Не назначается Нейродолон при:

• лечении лиц до 18 лет;
• холестазе и риске развития печеночной энцефалопатии (возможно развитие энцефалопатии, усугубление течения уже имеющейся атаксии или энцефалопатии);
• сопутствующих заболеваниях печени;
• миастении gravis;
• алкогольной зависимости;
• имеющемся либо недавно излеченном звоне в ушах;
• одновременном приеме лекарственных средств, способных оказывать гепатотоксическое действие;
• индивидуальной непереносимости активного компонента Нейродолона либо вспомогательных веществ;
• кормлении грудью.

С осторожностью Нейродолон применяют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, лечении людей старше 65 лет, беременности.

При беременности, лактации

Данных о приеме флупиртина во время беременности недостаточно. Исследования на животных показали, что данное вещество является репродуктивно токсичным, но не тератогенным. Препарат не назначают беременным женщинам, если на то нет острой необходимости либо если риск для плода превышает пользу для матери.

При грудном вскармливании небольшая доля флупиртина попадает в молоко. Поэтому назначать Нейродолон в период лактации также не рекомендуется. Если женщина не может обойтись без данного препарата, она должна прекратить кормление грудью.

Особые указания

Прием Нейродолона оправдан в случаях, когда имеются противопоказания к приему других обезболивающих средств (например, опиоидных либо противовоспалительных).

Прием лекарства может вызывать повышение активности трансаминаз печени, развитие печеночной недостаточности и гепатита. В процессе терапии нужно контролировать состояние функции печени с периодичностью 1 раз в неделю. При появлении симптомов, свидетельствующих о поражении печени, либо отклонении результатов исследования печени от нормы, нужно прекратить прием Нейродолона.

Прием Нейродолона может вызвать повышение активности трансминазы печени

При сниженной функции почек нужно контролировать плазменную концентрацию креатинина. Проводить коррекцию дозы следует при лечении лиц старше 65 лет, пациентов с выраженными признаками гипоальбуминемии либо недостаточности почек.

Прием высоких доз препарата может привести к окрашиванию мочи в зеленый цвет. Патологией это не является.

Пациент, принимающий Нейродолон, должен обращать внимание на симптомы поражения печени (тошноту, отсутствие аппетита, темную мочу, боли в желудке, рвоту, зуд, усталость, желтуху). При проявлении указанных симптомов лечение нужно прекратить и немедленно связаться с доктором.

При лечении возможны ложноположительные реакции теста на белок в моче, уробилиноген, билирубин. Аналогичные реакции возможны при количественном определении плазменного содержания билирубина.

Влияние на способность к управлению механизмами, транспортом

Нейродолон способен снижать скорость реакции и ослаблять внимание. Заниматься потенциально опасной деятельностью во время терапии не рекомендуется, особенно при одновременном употреблении спиртного.

Использование в педиатрии

В детском возрасте Нейродолон не применяют.

При нарушенной почечной функции

В изменении дозы не нуждаются люди с умеренной и легкой почечной недостаточностью. Принимать капсулы при почечной недостаточности нужно с осторожностью. Во время терапии нужно следить за плазменным содержанием креатинина. Принимать больше 3 капсул в сутки нельзя.

При нарушенной печеночной функции

Применять лекарство запрещено людям с алкогольной зависимостью или сопутствующими заболеваниями печени.

Применение в преклонном возрасте

Людям от 65 лет и старше Нейродолон назначают с осторожностью. Лечение начинают с 2 капсул в сутки (1 утром, 1 вечером). При необходимости дозу повышают до 300 мг.

Видео: «Как работает вещество флупиртина малеат?»

Условия, сроки хранения

Хранят Нейродолон в оригинальной пачке. Температура в помещении, где находятся капсулы, не может превышать 25°C. Препарат остается годен в течение 2 лет с указанной на коробке даты выпуска.

Цена

Условия продажи

Нейродолон продается по рецепту.

Средняя стоимость в России

Упаковка Нейродолона обходится в 300-850 рублей. Стоимость зависит от количества капсул в коробке.

Средняя цена в Украине

В Украине препарат не продается.

Аналоги

К аналогам препарата Нейродолон относят такие лекарственные средства, как Катадолон и Нолодатак.

Два прямых аналога Нейродолона

Отзывы

Пациенты отзываются о Нейродолоне положительно. Лекарство быстро устраняет болевой синдром, не причиняя вреда другим системам организма. Переносится лечение хорошо, побочные реакции возникают редко. Ознакомиться с реальными отзывами о Нейродолоне можно в конце инструкции. Уже использовали данное средство? Расскажите о нем нашим читателям.

Заключение

• Нейродолон является анальгетиком с миорелаксирующим действием, назначаемым при острых болях легкой и средней тяжести.
• Выпускается в форме капсул, активное вещество — флупиртина малеат.
• Применяется для лечения взрослых людей. Не используется в педиатрии.
• При беременности и лактации назначается крайне редко.
• С осторожностью применяется в пожилом возрасте, при проблемах с почками и печенью.

Комментарии для сайта Cackle

• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Клиническая фармакология
• Инструкция
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Применение при беременности и детям
• Побочные действия
• Лекарственное взаимодействие
• Дозировка
• Передозировка
• Меры предосторожности

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс.:

• Активные вещества: флупиртина малеат 100 мг,
• Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 132 мг, крахмал прежелатинизированный — 62 мг, магния стеарат — 3 мг, тальк — 3 мг,
• состав оболочки капсулы №0: 96 мг, в т.ч. корпус — краситель солнечный закат желтый — 0.059 мг, титана диоксид — 1.18 мг, желатин — 57.761 мг, крышечка — краситель солнечный закат желтый — 0.037 мг, титана диоксид — 0.74 мг, желатин — 36.223 мг.

45 капсул.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, содержимое капсул — почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фармакологическое действие

Флупиртин является представителем ‘селективных активаторов нейрональных калиевых каналов’ (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситрнптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект.

По причине селективного открытия потенциал-зависимых К+ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект.

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации.

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа ‘взвинчивания’, при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли — для ‘стирания’ болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Т1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax препарата в плазме крови, соответственно в 2-2.5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота), 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Клиническая фармакология

Неопиоидный анальгетик центрального действия.

Инструкция

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Показания к применению

Лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата,
• пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии,
• пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина,
• пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом,
• одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие,
• пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности ‘печеночных’ ферментов.

С осторожностью:

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и детям

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экпериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто — >=1/10 назначений (>10%), часто — от >=1/100 до 1% и =1/1000 до 0.1% и =1/10 000 до 0.01% и <0.1%), очень редко — <1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: часто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль, нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоальбуминемией:максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллипом, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только веропамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу прямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности ‘печеночных’ ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Дозировка

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоальбуминемией:максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными измерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызвал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угпя и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявления гепатотоксичности но типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Меры предосторожности

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или легкие опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

Во время лечения препаратом Нейродолон 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, развитие гепатита печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:

Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.