Немелок таблетки инструкция по применению взрослым от чего помогает

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последней актуализации: 19.04.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Отзывы

Фармакодинамика

Нимесулид представляет собой НПВС с обезболивающими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента ЦОГ, отвечающего за синтез ПГ.

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается при приеме внутрь. После однократного приема 100 мг нимесулида C_max в плазме крови составляет 3–4 мг/л и достигается у взрослых через 2–3 ч. AUC — 20–35 мг ч/л. Не обнаружено статистически значимых различий этих показателей при двукратном приеме 100 мг нимесулида ежедневно в течение 7 дней.

Связывание с белками плазмы крови составляет 97,5%.

Нимесулид интенсивно метаболизируется в печени несколькими путями, включая участие изофермента CYP2C9. Поэтому, существует возможность взаимодействия нимесулида при одновременном применении с ЛС, метаболизирующимися с участием CYP2C9. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, которое также является фармакологически активным. Время задержки до появления этого метаболита в циркулирующей крови составляет около 0,8 ч, однако константа его образования невысока и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид — единственный метаболит, обнаруживаемый в плазме, и он почти полностью конъюгирован.

Т_1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Нимесулид выводится в основном с мочой (примерно 50% введенной дозы). Только 1–3% дозы выводится в неизмененном виде.

Гидроксинимесулид, основной метаболит нимесулида, обнаруживается только в виде глюкуроната. Примерно 29% дозы выводится после метаболизма с калом.

Кинетический профиль нимесулида не изменялся у пожилых людей после однократных и повторных доз. В исследовании с участием пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев C_max нимесулида и его основных метаболитов не превышала значений, наблюдаемых у здоровых добровольцев. AUC и T_1/2 были на 50% выше, но всегда находились в пределах диапазона значений, наблюдаемых при применении нимесулида у здоровых добровольцев.

Повторное введение не приводило к кумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Данные доклинических исследований

Данные стандартных доклинических исследований фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности и канцерогенности показывают, что нимесулид не представляет особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторных введениях нимесулид показал токсичность в отношении ЖКТ, почек и печени.

В исследованиях репродуктивной токсичности выявлены эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, расширение желудочков головного мозга), которые наблюдались у кроликов, но не у крыс, при нетоксичном уровне доз для матери. У крыс повышенная смертность потомства наблюдалась в раннем постнатальном периоде, и нимесулид оказывал неблагоприятное воздействие на фертильность.

Применение нимесулида противопоказано в III триместре беременности.

Как и другие НПВС нимесулид не рекомендуется принимать женщинам, планирующим беременность.

Как и в случае с другими НПВС, известными способностью ингибировать синтез ПГ, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, олигоамнион, повышенный риск развития кровотечения, слабые сокращения матки и периферические отеки. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых получали нимесулид на поздних сроках беременности.

Исследования на кроликах показали атипичную репродуктивную токсичность. Отсутствуют адекватные данные по применению нимесулида у беременных женщин. Поэтому потенциальный риск для человека неизвестен, и назначение нимесулида в I и II триместрах беременности не рекомендуется.

Неизвестно, выделяется ли нимесулид с грудным молоком. Нимесулид противопоказано применять при грудном вскармливании.

Приведенный в таблице перечень побочных действий основан на данных контролируемых клинических исследований (около 7800 пациентов) и пострегистрационного наблюдения, частота встречаемости классифицируется как очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

¹ Частота основана на данных клинических исследований.

ФДВ

Наблюдается повышенный риск развития кровотечений у пациентов, получающих варфарин или аналогичные антикоагулянты или ацетилсалициловую кислоту одновременно с нимесулидом. Сочетание этих ЛС не рекомендуется и противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При необходимости совместного применения следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность.

ФДВ/ФКВ с диуретиками

У здоровых людей нимесулид при одновременном применении с фуросемидом временно снижает выведение натрия и в меньшей степени калия и диуретический ответ. Совместное применение нимесулида и фуросемида приводит к снижению (примерно на 20%) AUC и кумулятивной экскреции фуросемида без влияния на его почечный клиренс. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении фуросемида и нимесулида у восприимчивых пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

ФКВ нимесулида с другими ЛС

Сообщалось, что НПВС уменьшают клиренс лития, приводя к увеличению его уровня в плазме крови и передозировке лития. При назначении нимесулида пациенту, получающему литийсодержащее ЛС, следует тщательно контролировать уровень лития.

Возможное ФКВ нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидом (комбинация алюминия и магния гидроксида) изучалось in vivo. Клинически значимого взаимодействия не выявлено.

Нимесулид ингибирует CYP2C9. Концентрация в плазме ЛС, являющихся субстратами этого фермента, может быть увеличена при одновременном применении с нимесулидом.

Следует соблюдать осторожность, если нимесулид используется менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата, т.к. уровень метотрексата в сыворотке может увеличиться и, следовательно, могут усилиться его побочные действия.

Ингибиторы синтеза ПГ, такие как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина из-за их влияния на почечные ПГ.

Влияние других ЛС на нимесулид

Исследования in vitro показали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из мест связывания. Однако несмотря на возможное влияние на уровень нимесулида в плазме, это взаимодействие не рассматривалось как клинически значимое.

Симптомы: после острой передозировки НПВС обычно возникают летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастрии, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Редко возникают гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о случаях анафилактоидных реакций при терапевтическом применении НПВС, которые могут возникнуть и после передозировки.

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию после передозировки НПВС. Специфического антидота нет. Нет данных о возможности удаления нимесулида с помощью гемодиализа, но основываясь на его высокой степени связывания с белками плазмы (до 97,5%), маловероятно, что диализ будет полезен при передозировке. Пациентам с симптомами или после большой передозировки могут быть показаны индукция рвоты и/или применение активированного угля (от 60 до 100 г для взрослых), и/или осмотического слабительного ЛС. Маловероятна польза принудительного диуреза, ощелачивания мочи, гемодиализа или гемоперфузии из-за высокого связывания с белками. Следует контролировать функцию почек и печени.

Риск развития нежелательных эффектов можно снизить при применении нимесулида в течение как можно более короткого периода времени. Если не наблюдается положительных результатов, лечение следует прекратить.

Сообщалось, что в редких случаях применение нимесулида связано с развитием серьезных печеночных реакций, включая отдельные летальные случаи. Лечение нимесулидом должно быть прекращено, если во время его применения появляются симптомы, ассоциируемые с повреждением печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, усталость, темная моча) или наблюдаются отклонения биохимических показателей функции печени. Таким пациентам нельзя возобновлять применение нимесулида. О повреждениях печени, в большинстве случаев обратимых, сообщалось после непродолжительного воздействия нимесулида.

Во время лечения следует избегать одновременного приема известных гепатотоксичных ЛС и употребления алкоголя, поскольку и то и другое может увеличить риск развития реакций со стороны печени.

Во время применения нимесулида пациентам следует рекомендовать воздержаться от использования других анальгетиков. Не рекомендуется одновременное применение разных НПВС.

В любое время в период лечения нимесулидом могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ с предупреждающими симптомами или без них, а также без предшествующей истории желудочно-кишечных событий. Если отмечается желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление, применение нимесулида следует прекратить. Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая язвенную болезнь, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения лечение следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста особенно предрасположены к развитию побочных эффектов при применении НПВС, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация, нарушение функции почек, сердца и печени. В связи с этим у них рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг.

Поскольку нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, его следует применять с осторожностью у пациентов с геморрагическим диатезом. При этом нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

НПВС могут маскировать лихорадку, связанную с сопутствующей бактериальной инфекцией.

Применение нимесулида может ухудшить женскую фертильность и противопоказано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену нимесулида.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Отсутствуют исследования о влиянии нимесулида на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Продолговатые таблетки почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской (для дозировки 400 мг). Допускается мраморность на поверхности таблеток. С запахом апельсина.

Круглые таблетки почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы (для дозировки 200 мг). Допускается мраморность на поверхности таблеток. С запахом апельсина.

1 таблетка содержит:

Активное вещество: албендазол — 200 мг или 400 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон (тип В), натрия лаурилсульфат, повидон (К 25), аспартам, ароматизатор (апельсин), лактоза моногидрат.

Антигельминтные средства. Производные бензимидазола. Код ATX: Р02СА03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Албендазол представляет собой бензимидазола карбамат с противогельминтной и антипротозойной активностью в отношении кишечных и тканевых паразитов. Албендазол оказывает ларвицидное, овицидное и противогельминтное действие, предположительно за счет ингибирования полимеризации тубулина. Это вызывает нарушение метаболизма гельминтов, включая энергетическое истощение, что приводит к обездвиживанию и уничтожению восприимчивых гельминтов.

Фармакодинамические эффекты

Кишечные инвазии и ларвальный (личиночный) гельминтоз (кожная форма)

Албендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая:

Нематоды

Ascaris lumbricoides (круглый гельминт)

Trichuris trichiura (власоглав)

Enterobius vermicularis (острица/кишечная угрица)

Ancylostoma duodenale (анкилостома)

Necator americanus (анкилостома)

Strongyloides stercoralis

Анкилостомы, которые вызывают ларвальный (личиночный) гельминтоз (кожную форму).

Цестоды

Hymenolepsis папа (карликовый цепень)

Taenia solium (свиной цепень)

Taenia saginata (бычий цепень)

Трематоды

Opisthorchis viverrini и Clonorchis sinensis

Простейшие

Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis)

Системные гельминтозы

Албендазол эффективен в отношении тканевых паразитов, включая кистозный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемый Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis, соответственно. Албендазол также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого личинками Taenia Solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого Gnathostoma spinigerum.

Албендазол (в клинических исследованиях) приводил к эрадикации кист или значимому уменьшению размера кист у 80 % пациентов с кистами, вызванными Echinococcus granulosus, которые получали лекарственное средство.

При исследовании кист на жизнеспособность после лечения албендазолом, 90 % кист были нежизнеспособными в лабораторных исследованиях или исследованиях на животных, при этом только 10 % кист были нежизнеспособными при отсутствии лечения. При лечении кист, вызванных Echinococcus multilocularis, небольшое количество пациентов достигли излечения, и у большинства пациентов наблюдалось улучшение или стабилизация заболевания при лечении албендазолом.

Фармакокинетика

Всасывание

Албендазол плохо всасывается (менее 5 %) после приема внутрь у человека.

Системный фармакологический эффект албендазола усиливается в случае, если дозу принимают с жирной пищей, которая увеличивает всасывание примерно в 5 раз.

Распределение

После перорального приема разовой дозы албендазола 400 мг вместе с завтраком концентрация в плазме его фармакологически активного метаболита, албендазола сульфоксида, составляет от 1,6 до 6,0 мкмоль/л.

Метаболизм

Албендазол быстро претерпевает метаболизм первого прохождения в печени и, как правило, не обнаруживается в плазме крови. Албендазола сульфоксид является основным метаболитом, который считается действующим веществом и обеспечивает эффективность при системных тканевых инфекциях.

Выведение

Время полувыведения из плазмы албендазола сульфоксида составляет около 8,5 часов. Албендазола сульфоксид и его метаболиты выводятся главным образом с желчью и только небольшая доля выделяется с мочой. Выведение из кист наблюдалось в течение нескольких недель после длительного применения высоких доз.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов

Хотя исследования по изучению влияния возраста на фармакокинетику албендазола сульфоксида не проводились, данные у двадцати шести пациентов с эхинококковыми кистами (в возрасте до 79 лет) свидетельствуют о том, что показатели фармакокинетики аналогичны таковым у молодых здоровых лиц. Количество пожилых пациентов, получавших лечение по поводу эхинококкоза или нейроцистицеркоза, ограничено, однако каких-либо проблем при применении у пожилых пациентов не наблюдалось.

Нарушение функции почек

Исследования фармакокинетики албендазола у пациентов с нарушением функции почек не проводили.

Нарушение функции печени

Исследования фармакокинетики албендазола у пациентов с нарушением функции печени не проводили.

Кишечные инвазии и ларвальный (личиночный) гельминтоз (кожная форма)

Краткосрочное лечение с применением низкой дозы.

Албендазол показан для лечения следующих клинических состояний, вызванных чувствительными кишечными гельминтами/простейшими (см. раздел «Фармакодинамика» для получения подробной информации по чувствительным гельминтам и простейшим): энтеробиоз;

анкилостомидозы (анкилостомоз и некатороз);

гименолепидоз;

тениоз;

стронгилоидоз;

аскаридоз;

трихуроз;

клонорхоз и описторхоз (Opisthorchic viverrini и/или Clonorchis sinensis);

ларвальный (личиночный) гельминтоз;

лямблиоз у детей.

Системные гельминтозы

Более длительное лечение с применением более высоких доз.

Албендазол показан для лечения следующих системных гельминтозов (см. раздел «Фармакодинамика» для получения подробной информации по чувствительным гельминтам):

— эхинококкоз

Албендазол демонстрирует наибольшую эффективность при лечении кист печени, легких и брюшины. Опыт применения при кистах костей, сердца и центральной нервной системы ограничен.

— кистозный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus)

Албендазол применяется для лечения пациентов с кистозным эхинококкозом:

если хирургическое вмешательство неприемлемо;

перед хирургическим вмешательством;

после хирургического вмешательства в случае, если предоперационное лечение было слишком кратковременным, если произошла утечка содержимого кисты или если во время хирургического вмешательства был выявлен жизнеспособный материал;

после чрескожного дренирования кист в диагностических или терапевтических целях.

— альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis)

Албендазол применяется для лечения пациентов с альвеолярным эхинококкозом:

при неоперабельном заболевании, особенно в случаях локальных или отдаленных метастазов;

после паллиативного хирургического вмешательства;

после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени.

— нейроцистицеркоз (инвазия, вызванная личиночной формой Taenia solium)

Албендазол применяется для лечения пациентов со следующими состояниями:

одиночные или множественные кисты или гранулематозные поражения паренхимы головного мозга;

арахноидальные или внутрижелудочковые кисты;

гроздевидные кисты.

— капилляриоз (инвазия, вызванная Capillaria philippinensis)

— гнатостомоз (вызывается Gnathostoma spinigerum и родственными видами)

трихинеллез (вызывается Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis)

токсокароз (вызывается Toxocara canis и другими родственными видами)

Кишечные инвазии и ларвальный (личиночный) гельминтоз (кожная форма)

Каких-либо специальных процедур, таких как воздержание от пищи или очищение кишечника, не требуется.

Если пациент не выздоровел через три недели, показан второй курс лечения.

У некоторых людей, особенно у детей раннего возраста, могут наблюдаться затруднения при глотании целых таблеток, и им следует рекомендовать разжевать таблетки с небольшим количеством воды; в качестве альтернативы, таблетки могут быть размельчены.

Риска на таблетках предназначена исключительно для облегчения приема одной таблетки (путем разламывания таблетки на две половинки), а не для деления таблетки на две дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения у пациентов в возрасте 65 лет или старше ограничен. Согласно данным отчетов, коррекция дозы не требуется, однако албендазол следует с осторожностью применять у пациентов с признаками нарушения функции печени (см. разделы «Пациенты с нарушением функции печени» и «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку выведение почками албендазола и его основного метаболита, албендазола сульфоксида, незначительно, вероятность изменения клиренса этих соединений у таких пациентов является низкой. Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако за пациентами с признаками нарушения функции почек следует проводить тщательное наблюдение.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита, албендазола сульфоксида, при нарушении функции печени можно ожидать существенного влияния на фармакокинетику албендазола сульфоксида. За пациентами с отклонением функциональных проб печени (трансаминаз) следует проводить тщательное наблюдение перед началом терапии албендазолом.

Системные гельминтозы

Албендазол следует принимать во время приема пищи (см. раздел «Фармакокинетика»). На сегодняшний день имеется ограниченный опыт применения албендазола в высоких дозах у детей в возрасте до шести лет, поэтому применение у детей младше шести лет не рекомендуется.

У некоторых людей, особенно у детей раннего возраста, могут наблюдаться затруднения при глотании целых таблеток и им следует рекомендовать разжевывать таблетки, запивая небольшим количеством воды; в качестве альтернативы, таблетки могут быть размельчены.

зависит от паразита-возбудителя, массы тела пациента, а также от тяжести инфекции:

Примечания:

— альвеолярный эхинококкоз: при кистозном эхинококкозе лечение обычно проводят в виде 28-дневных циклов. Возможно, будет необходимо лечение в течение нескольких месяцев или даже лет. Текущие данные по наблюдению свидетельствуют о том, что показатели времени выживаемости существенно улучшаются после длительного лечения. Непрерывное лечение приводило к очевидному излечению у небольшого числа пациентов.

— нейроцистицеркоз: пациенты, получающие лечение по поводу нейроцистицеркоза, должны получать соответствующую стероидную и противосудорожную терапию при необходимости. Рекомендуется применение пероральных или внутривенных кортикостероидов для предотвращения гипертонических церебральных явлений в течение первой недели лечения.

3- обычно требуется только один курс лечения, однако можно проводить дальнейшие курсы

при наличии положительных клинических и паразитологических данных.

Пациенты пожилого возраста

См. кишечные инфекции и ларвальный (личиночный) гельминтоз (кожная форма).

Пациенты с нарушением функции почек

См. кишечные инфекции и ларвальный (личиночный) гельминтоз (кожная форма).

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием основного фармакологически активного метаболита, албендазола сульфоксида, предполагается, что нарушение функции печени будет оказывать значимое влияние на фармакокинетику албендазола сульфоксида. Пациенты с отклонением от нормы результатов функциональных проб печени (трансаминаз) должны быть тщательно обследованы перед началом терапии албендазолом, при этом лечение следует прекратить в случае, если уровни ферментов печени значимо увеличиваются или показатели развернутого анализа крови снижаются до клинически значимого уровня (см. раздел «Меры предосторожности и особые указания»).

Категории частот нежелательных реакций определяли, используя следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1.000 — < 1/100), редко (≥ 1/10.000 — < 1/1.000), очень редко (≥ 1/10.000), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Применение при кишечных инвазиях и ларвальном (личиночном) гельминтозе (кожная форма) (меньшая длительность лечения с применением меньшей дозы)

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль и головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: симптомы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (например, боль в эпигастрии или животе, тошнота, рвота) и диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: повышение уровня ферментов печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Применение при системных гельминтозах (более длительное лечение с применением высоких доз)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: лейкопения; очень редко: панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

У пациентов с заболеваниями печени, такими как, эхинококкоз печени, чаще наблюдается угнетение костного мозга (см. разделы «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности и особые указания»).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд и крапивницу.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, тошнота, рвота).

При лечении пациентов с эхинококкозом наблюдались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с албендазолом.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто: небольшое или умеренное увеличение уровня ферментов печени; нечасто: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: обратимая алопеция (истончение волос и умеренное выпадение волос); очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: лихорадка

Повышенная чувствительность к албендазолу или любому другому компоненту, входящему в состав лекарственного средства.

Албендазол не следует применять во время беременности или у женщин с предполагаемой беременностью.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности и особые указания

Применение при кишечных инвазиях и ларвальном (личиночном) гельминтозе (кожная форма) (меньшая длительность лечения с применением меньшей дозы)

С целью избежания приема албендазола на ранних сроках беременности, женщинам детородного возраста следует начинать лечение в течение первой недели менструации или после получения отрицательного результата теста на беременность.

При лечении албендазолом может обнаружиться уже существующий нейроцистицеркоз, особенно в районах с высокой распространенностью тениоза. У пациентов могут наблюдаться неврологические симптомы, например, судороги, повышенное внутричерепное давление и очаговые симптомы в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, при этом следует немедленно начать соответствующую терапию стероидами и противосудорожными лекарственными средствами.

Применение при системных гельминтозах (более длительное лечение с применением более высоких доз)

Лечение албендазолом сопровождалось легким и умеренным повышением уровней печеночных ферментов. Уровни печеночных ферментов обычно нормализуются после прекращения лечения. Были также получены сообщения о случаях гепатита (см. раздел «Побочное действие»). Перед началом каждого цикла лечения, а также, по меньшей мере, каждые две недели во время лечения следует проводить функциональные пробы печени. При значимом увеличении уровней печеночных ферментов (в два раза выше верхней границы нормы) лечение албендазолом следует прекратить. Лечение албендазолом можно возобновить после возвращения уровней печеночных ферментов к норме, но за пациентами следует тщательно наблюдать на предмет рецидива.

Албендазол вызывает угнетение функции костного мозга, и, поэтому, в начале и через каждые две недели каждого 28-дневного цикла следует выполнять анализ крови. У пациентов с заболеваниями печени, в том числе эхинококкозом печени, чаще наблюдается угнетение костного мозга, приводящее к панцитопении, апластической анемии, агранулоцитозу и лейкопении; поэтому у таких пациентов требуется более тщательный мониторинг форменных элементов крови. Лечение албендазолом следует прекратить в случае, если наблюдается клинически значимое снижение количества форменных элементов крови (см. разделы «Способ применения и дозы», «Побочное действие»), С целью избежания приема албендазола на ранних сроках беременности, женщинам детородного возраста следует:

начинать лечение после получения отрицательного результата теста на беременность. Данный тест следует повторить как минимум один раз до начала следующего цикла;

рекомендовать применение эффективных мер контрацепции во время и в течение одного месяца после завершения лечения албендазолом по поводу системной инфекции.

У пациентов, получающих лечение албендазолом по поводу нейроцистицеркоза, могут возникнуть симптомы, связанные с воспалительной реакцией после гибели паразитов (например, судороги, повышение внутричерепного давления, очаговые симптомы). Лечение должно включать соответствующие стероиды и противосудорожные лекарственные средства. Рекомендуется применение пероральных или внутривенных кортикостероидов для предотвращения гипертонических церебральных явлений в течение первой недели лечения. При лечении албендазолом может обнаружиться уже существующий нейроцистицеркоз, особенно в районах с высокой распространенностью тениоза. У пациентов могут наблюдаться неврологические симптомы, например, судороги, повышенное внутричерепное давление и очаговые симптомы в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразитов в головном мозге. Симптомы могут возникнуть вскоре после лечения, при этом следует немедленно начать соответствующую терапию стероидами и противосудорожными лекарственными средствами.

Циметидин, празиквантел и дексаметазон увеличивают концентрацию метаболита албендазола в плазме крови, который обеспечивает системную эффективность лекарственного средства. Ритонавир, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал могут снижать концентрации активного метаболита албендазола (албендазола сульфоксида) в плазме крови. Клиническая значимость данного явления неизвестна, однако это может привести к снижению эффективности, особенно при лечении системных гельминтозов. Следует контролировать эффективность, при этом может потребоваться применение альтернативных схем лечения или лекарственных средств.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность

Албендазол не следует применять во время беременности или у женщин с предполагаемой беременностью (см. раздел «Противопоказания»),

Период лактации

Адекватные данные по применению лекарственного средства во время лактации у человека и животных отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По одной таблетке дозировкой 400 мг и по две таблетки дозировкой 200 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

По рецепту.

Информация о производителе

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, ул. Минская, д. 2а, 223141, г. Логойск, тел./факс: +375 1774 53 801, e-mail: .

Таблетки светло-желтого или желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 75 мг, крахмал кукурузный — 54 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 35 мг, магния стеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, тальк — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е₂, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е₂ (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — недомогание, астения.

ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.

Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Описание препарата Немолек
• Состав препарата Немолек
• Показания препарата Немолек
• Условия хранения препарата Немолек
• Срок годности препарата Немолек

Аналоги препарата

АЛЬДАЗОЛ (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)

АЛБЕНДАЗОЛ (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

ГЕЛМАДОЛ (WORLD MEDICINE, Limited, Великобритания)

ЗЕНТЕЛ (GlaxoSmithKline Export, Ltd., Великобритания)

НЕМОЗОЛ (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)

Другие препараты этого производителя

НИСИТ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

НИМЕСУЛИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

НИМЕЛСУИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ТИОЛИН ПЛЮС (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ЭЗОМЕПРАЗОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ТРОПИСЕТРОН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ГИДРОХЛОРТИАЗИД (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ДИОСМИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)