Неоклер таблетки от аллергии инструкция по применению взрослым

Краткая инструкция

Состав.

Действующее вещество:
Одна таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
Вспомогательные вещества:
Моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.
Состав оболочки:
Гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.
Форма выпуска:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Показания, способ применения, курс лечения.

Неоклер – противоаллергическое антигистаминное лекарственное средство для общего применения.

Показания:
— круглогодичный и сезонный аллергический ринит,
— хроническая идиопатическая крапивница,
— сенная лихорадка (поллиноз),
— аллергический конъюнктивит.

Способ применения:
Для взрослых и для детей старше 6 лет – одна таблетка в сутки.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Курс лечения:
Сезонное аллергическое воспаление слизистой оболочки носа необходимо лечить
в зависимости от протекания заболевания. Лечение можно прервать сразу же после исчезновения клинической картины и возобновить в случае повторного её появления.
В случае стойкого аллергического ринита терапию можно проводить в течение всего периода действия аллергена. Имеются клинические данные о применении левоцетиризина в течение 6 месяцев.

Противопоказания.

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (типа Лаппа) или синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы,
— тяжёлые нарушения функции почек (тяжёлая почечная недостаточность с клиренсом креатинина меньшим, чем 10 мл/мин.),
— детский возраст (до 6 лет).

Условия хранения и срок годности.

Необходимо хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25С, хранить в защищенном от света месте.
Срок хранения – три года от даты производства.

Все аналоги

Наименование

Неоклер.

Формы выпуска

Таблетки.

МНН

Левоцетиризин.

ФТГ

H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Состав

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форма выпуска

Коробочка, содержащая 28 или 30 таблеток, покрытых оболочкой, в блистерах по 7 или 10 таблеток.

Условия хранения

Срок годности

три года от даты производства.

Условия отпуска из аптек

Купить Неоклер таблетки п/о 5мг №7х4
Цена на Неоклер таблетки п/о 5мг №7х4
Инструкция по применению для Неоклер таблетки п/о 5мг №7х4

Информация на данной странице может быть чувствительной к времени и не должна использоваться как справочная информация после даты, указанной в этом документе. Внимательно изучите Медицинское предостережение и Условия использования сайта Tabletki.info.

Информация проверена Проверено

Мы подтверждаем, что данный материал был проверен медицинским работником у которого есть специальное образование. Мы прилагаем максимум усилий, чтобы информация на Tabletki.info была точной и актуальной. Узнайте больше о том, как мы проверяем информацию.

Это официальная инструкция по применению лекарственного средства «Неоклер». Информация предназначена только для медицинских специалистов.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Состав лекарственного средства

одна таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.

Информация о вспомогательных веществах

моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATX: R06АЕ09

Фармакологические свойства

Левоцетиризин, (R) — энантиомер цетиризина, является сильным и избирательным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов Hi.

Фармакодинамические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что воздействие дозы левоцетиризина, равной половине дозы цетиризина, сравнимо по действию цетиризина как на коже, так и на слизистой оболочке носа.

Фармакодинамические свойства левоцетиризина определяли в рандомизированных контролируемых исследованиях.

При сравнительном исследовании влияния применения левоцетиризина в дозе 5 мг, дезлоратадина в дозе 5 мг и плацебо на гистаминовые буллу и эритему, лечение левоцетиризином привело к существенному ограничению появления буллы и эритемы.

Это действие было наиболее выражено в течение первых 12 часов и удерживалось в течение 24 часов; (р

Начало действия левоцетиризина 5 мг в области контролирования симптомов, вызванных пыльцой растений, наблюдалось уже через 1 час от момента приёма лекарства в плацебо- контролируемых исследованиях, на модели камеры для провокаций с аллергеном.

Исследования in vitro (камеры Боудена и техники клеточных слоёв) показали, что левоцетиризин тормозит индуцированную эотаксином миграцию эозинофилов через эндотелий и клетки кожи и лёгких. При фармакодинамическом экспериментальном исследовании in vivo (техника кожных окон) у 14 взрослых в сравнении с плацебо показано три главных типа тормозящего влияния левоцетиризина в дозе 5 мг в течение первых 6 часов реакции, индуцированной пыльцой: торможение высвобождения VCAM-1, изменение проницаемости сосудов, снижение накопления эозинофилов.

Эффективность и безопасность применения левоцетиризина были доказаны в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведённых на взрослых пациентах с сезонным аллергическим воспалением слизистой оболочки носа, круглогодичным аллергическим воспалением слизистой оболочки носа, или хроническим аллергическим воспалением слизистой оболочки носа. В нескольких исследованиях обнаружено, что левоцетиризин существенно смягчает симптомы аллергического воспаления слизистой оболочки носа, в том числе чувство заложенности носа.

В длящимся 6 месяцев клиническом исследовании с участием 551 взрослого пациента (из которых 276 пациентов принимали левоцетиризин) с хроническим аллергическим воспалением слизистой оболочки носа (симптомы наблюдались 4 дня в неделю, в течение как минимум 4 недель) и сенсибилизированных на сапрофиты домашней пыли и пыльцу трав было обнаружено, что левоцетиризин в дозе 5 мг был клинически и статистически существенно более эффективным, чем плацебо в смягчении симптомов аллергического воспаления слизистой оболочки носа, оцениваемых по шкале TSS (точечный показатель усиления клинических симптомов, англ, total symptom score — TSS) в течение всего периода исследования без появления тахифилаксии. Во время исследования левоцетиризин значительно улучшил качество жизни пациентов.

У детей безопасность применения и эффективность левоцетиризина в виде таблеток оценивали в двух клинических плацебо-контролируемых исследованиях, проведённых на пациентах в возрасте от 6 до 12 лет с сезонным или круглогодичным аллергическим воспалением слизистой оболочки носа. В обоих исследованиях левоцетиризин существенно снизил степень выраженности симптомов и поправил зависимое от состояния здоровья качество жизни.

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании .участвовало 166 пациентов с хронической идиопатической крапивницей (85 ‘ из них получили плацебо, а 81 -левоцетиризин в дозе 5 мг один раз в сутки в течение 6 недель). Лечение левоцетиризином существенно, снизило выраженный зуд кожи в течение первой недели и в течение всего периода лечения по сравнению с плацебо. Кроме того, левоцетиризин привёл к значительному улучшению качества жизни, связанного с состоянием здоровья, оцениваемого на основании показателя влияния болезни кожи на качество жизни (англ. Dermatology Life Quality index), в сравнении с плацебо.

Фармакокинетические и фармакодинамические зависимости:

Исследования ЭКГ не показали значимого воздействия левоцетиризина на длину интервала QT.

Фармакокинетический профиль левоцетиризина является линейным и зависит от дозы; межиндивидуальная изменчивость является низкой. Отсутствуют доказательства изменчивости в зависимости от пола, полиморфизма или употребления табака. Фармакокинетический профиль левоцетиризина ([R] энантиомер цетиризина) идентичен профилю цетиризина (рацемата). При всасывании и элиминации не происходит хиральной инверсии.

При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро и в значительной степени. Максимальная концентрация в плазме появляется через 0,9 часа от момента приёма. Стационарное состояние достигается через два дня после начала применения. Максимальная концентрация обычно составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл, соответственно при однократном и многократном приёме дозы 5 мг. Степень всасывания не зависит от. дозы лекарства и совместного приёма с пищей, однако, при этом максимальная концентрация меньше и наступает позднее.

Отсутствуют доступные сведения, касающиеся тканевого распределения лекарства у людей и проникания через гемато-энцефалический барьер. У крыс и собак наибольшую концентрацию лекарства обнаружили в почках и печени, наименьшую в отделах центральной нервной системы.

Левоцетиризин в 90% связывается с белками плазмы. Распределение левоцетиризина ограничено, поскольку его объём составляет 0,4 л/кг м.т.

Метаболическому изменению у людей подвергается менее, чем 14% дозы левоцетиризина, поэтому разница, вытекающая из генетического полиморфизма или одновременного приёма энзиматических ингибиторов, считается мало существенной. Метаболизм совершается в результате окисления ароматического кольца, N- и О- деалкилирования и связывания с таурином. Реакция деалкилирования протекает, главным образом, с участием изоэнзима CYP ЗА4, а окисление ароматического кольца с участием многих и неидентифицированных изоформ CYP. Левоцетиризин в концентрациях значительно больших, чем максимальная концентрация, появляющаяся после перорального приёма 5 мг, не влияет на активность йзоэнзимов CYP 1А2,2С9,2С19,2D6,2Е1 и ЗА4.

В связи с таким слабым метаболизмом и отсутствием возможности торможения метаболизма, взаимодействия левоцетиризина с другими веществами мало вероятно.

Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ±1,9 часа.

Средний видимый полный клиренс составляет 0,63 мл/мин./кг тс. Левоцетиризин и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, в среднем 85,4% дозы. С калом выделяется только 12,9% дозы. Левоцетиризин выделяется как в результате клубочковой фильтрации, так и с помощью активного выделения канальцами.

Нарушения функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из организма зависит от клиренса креатинина. Поэтому пациентам с умеренно выраженными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуются соответствующие перерывы между очередными дозами левоцетиризина, в зависимости от клиренса креатинина. У лиц с уремией и анурией полный клиренс лекарства из организма уменьшен Ефиблизительно нГ’^ШГТТргмёншсоздоровьши людьми. Количество левоцетиризина, выведенного во время стандартного четырёхчасового гемодиализа составило

Влияние на методы диагностики

После окончания лечения концентрация левоцетиризина в крови уменьшается с периодом полураспада около 8 часов. Таким образом, аллергические тесты можно проводить через 3 дня после прекращения лечения Неоклером.

Показания к применению

— круглогодичный и сезонный аллергический ринит,

— хроническая идиопатическая крапивница,

— сенная лихорадка (поллиноз),

Неоклер — противоаллергическое антигистаминное лекарственное средство для общего применения.

Способ применения и дозировка

Для взрослых и для детей старше 6 лет — одна таблетка в сутки.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек обязательно снижение дозы, в зависимости от степени тяжести заболевания почек.

Промежутки времени между очередными дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от степени функционирования почек. Дозу необходимо подобрать в соответствии с ниже приведённой таблицей. Для того, чтобы пользоваться данной таблицей дозирования, необходимы данные, касающиеся показателей клиренса креатинина у данного пациента (Сlкр) в мл/мин. Значение Clкр (мл/мин) можно рассчитать на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл), используя следующую формулу:

Подбор дозы для пациентов с нарушениями функции почек

Группа	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и частота приёма
Нормальная функция	>80	1 таблетка 1 раз в сутки
Нарушение функции лёгкой степени тяжести	50-79	1 таблетка 1 раз в сутки
Нарушение функции средней степени тяжести	30-49	1 таблетка каждые 2 дня
Тяжёлые нарушения функции		1 таблетка каждые 3 дня
Уремия — пациенты находятся на диализе		Применение лекарственного средства противопоказано

У детей с нарушениями функции почек дозу необходимо подбирать индивидуально, на основании значения почечного клиренса и массы тела. Более точные сведения о применении лекарственного средства у детей с нарушением функции почек отсутствуют.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени применяется обычно рекомендованная доза лекарства.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Для пациентов с нарушением функции печени и почек обязательно снижение дозы, в зависимости от степени тяжести заболевания почек. Детям доза устанавливается в зависимости от массы тела и клиренса креатинина. Дозу определит лечащий врач.

Пациенты пожилого возраста:

Пациентам в пожилом возрасте с нарушениями функции почек со средней или тяжёлой степенью выраженности рекомендуется подбор дозы (см. «Пациенты с нарушениями функции почек»).

Курс лечения

Сезонное аллергическое воспаление слизистой оболочки носа необходимо лечить в зависимости от протекания заболевания. Лечение можно прервать сразу же после исчезновения клинической картины и возобновить в случае повторного её появления. В случае стойкого аллергического ринита терапию можно проводить в течение всего периода действия аллергена. Имеются клинические данные о применении левоцетиризина в течение 6 месяцев.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наблюдались следующие побочные действия:

Часто встречались: сухость в ротовой полости, головная боль, усталость, сонливость, астения.

Не часто: боль в животе.

Кроме вышеперечисленных побочных реакций, зарегистрированных во время клинических исследований, в период введения продукта в товарооборот отмечены также очень редкие случаи следующих побочных реакций:

• нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;

• психические нарушения: тревожность, агрессия, раздражение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли;

• нарушения нервной системы: судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, извращение вкуса;

• нарушения зрения: пелена перед глазами, затуманенное зрение, воспаление;

• нарушения со стороны сердца и сосудистой системы: синус тромбоз, стенокардия, тахикардия, тромбоз ярёмной вены, сердцебиение;

• нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление ринита, респираторный дистресс-синдром;

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота;

• нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, гепатобилиарный синдром, изменение функциональных проб печени;

• нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки и слизистых оболочек: ангионевротический отёк, фиксированная лекарственная сыпь, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация, сухость слизистых оболочек, отёки;

• нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в мышцах;

• нарушения со стороны мочевыводящих путей: частые позывы к мочеиспусканию, задержка мочи;

• влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: увеличение массы тела, нарушение показателей функции печени, перекрёстная реактивность.

При проведении мониторинга в период введения на рынок цетиризина наблюдались следующие побочные эффекты:

Редко (частота между 1/1000 и 1/10 000)

Побочные эффекты лёгкой степени и преходящие: усталость, нарушение концентрации внимания, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (напр. запор).

В некоторых случаях реакция гиперчувствительности наблюдалась в виде ангиоэдемы. Были также сообщения о единичных случаях судорог, светочувствительной реакции, повреждении печени, анафилактического шока, недостаточности кровообращения, глухоты, недомогания, зуда, васкулита и зрительных нарушений.

При появлении первых признаков реакции повышенной чувствительности необходимо прервать приём лекарства Неоклер и без промедлений связаться с лечащим врачом. Симптомами повышенной чувствительности могут быть: отёк губ, языка, лица и (или) горла, затруднения при вдохе и глотании вместе с крапивницей (ангионевротический отёк), внезапное падение давления крови, приводящее к коллапсу или шоку, которые могут вызвать смерть.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (типа Лаппа) или синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы,

— тяжёлые нарушения функции почек (тяжёлая почечная недостаточность с клиренсом креатинина меньшим, чем 10 мл/мин.),

— детский возраст (до 6 лет).

Применение лекарственного средства Неоклер с едой и питьём.

Таблетки можно принимать во время еды или независимо от приёма пищи, однако лекарство может действовать с опозданием, если его принимать вместе с пищей.

Рекомендуется соблюдение осторожности при одновременном приёме лекарства Неоклер и алкоголя.

Передозировка

В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.

Передозировка у взрослых может вызвать сонливость, а у детей вначале возбуждение и беспокойство, особенно двигательное, а затем сонливость.

Принимаемые меры при передозировке:

— специфический антидот для левоцетиризина неизвестен;

— рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Если от момента приёма лекарства прошло немного времени, следует промыть желудок. Левоцетиризин не выводится с помощью гемодиализа.

В случае пропуска очередного приема лекарственного средства Неоклер

Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Лечение следует, продолжать, придерживаясь рекомендаций врача.

Меры предосторожности

В связи с тем, что таблетку, покрытую оболочкой, трудно поделить на равные меньшие дозы, не рекомендуется применять продукт Неоклер у детей в возрасте до 6 лет. Им следует назначать препараты левоцетиризина в виде растворов.

Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию задержки мочи (например, травма спинного мозга или гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Необходимо соблюдать особую осторожность, принимая алкоголь во время лечения левоцетиризином, так как их совместный приём может привести к усилению сонливости (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет невозможно подобрать дозу лекарства в виде таблетки, покрытой оболочкой. Для этой возрастной группы рекомендуется применение препаратов левоцетиризина в виде растворов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Перед применением лекарства необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Если женщина беременна или планирует беременность, она должна проинформировать об этом врача.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации следует прекратить приём препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Некоторые пациенты, принимающие лекарство Неоклер, могут чувствовать сонливость, усталость и слабость. Если пациент планирует водить автотранспорт, выполнять потенциально опасные работы или обслуживать движущиеся механизмы, он должен учесть возможную реакцию на это лекарственное средство.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не проводились исследования, касающиеся взаимодействия левоцетиризина (в том числе с индукторами CYP ЗА4); результаты исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом. Наблюдалось небольшое изменение клиренса цетиризина (16%) при многократном приёме с теофилином (400 мг в сутки); в тоже время, одновременный приём цетиризина не оказывал влияния на фармакодинамику теофилина в организме.

В исследовании при одновременном приёме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличилась на 40%, а экспозиция ритонавира изменилась незначительно (-11%).

Приём левоцетиризина с пищей не снижает степени его всасывания, однако снижает скорость всасывания.

У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими средствами, тормозящими функцию ЦНС, может усилить их влияние на центральную нервную систему (снизить концентрацию внимания, производительность труда, привести к сонливости), хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Антигистаминные средства оказывают ингибирующее влияние на реакцию при проведении кожных аллергических тестов, поэтому лечение должно быть прервано за три дня до проведения таких тестов.

Необходимо проинформировать врача или фармацевта о всех принимаемых в настоящее время лекарствах и о тех, которые принимались в последнее время, особенно о тех, которые выдаются без рецепта.

Условия и срок хранения

Не применять лекарственное средство по истечении его срока годности.

Необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25°С, хранить в защищенном от света месте.

Срок хранения — три года от даты производства.

Упаковка

Коробочка, содержащая 7 или 28 таблеток, покрытых оболочкой, в блистерах из Ал/Ал по 7 таблеток в каждом, и листок-вкладыш.

Правила отпуска

Отпускается без рецепта.

Информация о производителе

Биофарм ООО, 60-198 Познань, ул. Валбжиска 13, Польша, тел. +48 61 66 51 500.

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Неоклер только по назначению врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя BIOFARM Sp. z o.o..

Инструкция по применению АЛЛЕРВЭЙ ЭКСПРЕСС (ALLERWAY EXPRESS) таб., диспергируемые в полости рта

Код ATX: Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Производные пиперазина (R06AE) > Levocetirizine (R06AE09)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., диперг. в полости рта 5 мг: 20 шт.
Рег. №: 10841/20 от 27.08.2020 — Действующее

Таблетки, диспергируемые в полости рта белого или почти белого цвета, круглые, плоские со скошенными краями.

1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид	5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс, маннитол, кремния диоксид коллоидный водный, крахмал кукурузный, лимонная кислота безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аспартам, магния стеарат.

10 шт. — блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированые полимером) (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АЛЛЕРВЭЙ ЭКСПРЕСС таб., диспергируемые в полости рта основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2020 году. Дата обновления: 14.07.2022 г.

Фармакологическое действие

Левоцетиризин является антигистаминным препаратом с антиаллергическими свойствами. Левоцетиризин, (R)-энантиомер является сильным избирательным антагонистом периферических Н1-рецепторов.

Исследования связывания показали, что левоцетиризин имеет высокое сродство к Н1- рецепторам человека (Ki=3.2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=6.3 нмоль/л). Левоцетиризин освобождает Н1-рецепторы с периодом полувыведения 115±38 минут. Время полудиссоциации с Н1 рецепторами составляет 115 ± 38 минут. Через 4 и 24 часа после однократного применения левоцетиризина насыщение рецепторов соответственно составляет 90% и 57%.

Исследования фармакодинамики у здоровых добровольцев показали, что при половинной дозе активность левоцетиризина при нанесении как на кожу, так и на слизистую оболочку носа, сравнима с активностью цетиризина.

Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в ряде рандомизированных исследований с контролем плацебо.

В исследовании, сравнивавшем эффект левоцетиризина в дозе 5 мг с эффектом дезлоратадина 5 мг и плацебо на угнетение воспалительно-экссудативной реакции на гистамин (развитие отеков и покраснения кожи), показало, что левоцетиризин приводит к статистически достоверно более полному угнетению воспалительно-экссудативной реакции, которая была наиболее яркой в течение первых 12 часов и продолжалась в течение 24 часов (рВ плацебо-контролируемых исследованиях, проводимых в камере, содержащей аллергены, эффект левоцетиризина 5 мг по контролю аллергических симптомов, вызванных вдыханием пыльцы растений, наблюдался через 1 час после приема препарата. Исследования in vitro (в камерах Бойдена и методом клеточного слоя) показали, что левоцетиризин подавляет вызванную эотаксином трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и легких.
Фармакодинамические эксперименты с контролем плацебо in vivo (метод кожной камеры) у 14 взрослых пациентов выявили, что левоцетиризин в дозе 5 мг в сравнении с плацебо вызывает три основных ингибирующих эффекта на протяжении первых 6 часов реакции на пыльцу: подавление высвобождения VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия 1-го типа), модуляция проницаемости сосудов и снижение эозинофильной инфильтрации.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность левоцетиризина были непосредственно продемонстрированы в нескольких двойных-слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов, страдающих сезонным аллергическим ринитом, круглогодичным аллергическим ринитом.

— в 6-месячном клиническом исследовании с участием 551 взрослых пациентов, страдающих круглогодичным аллергическим ринитом (наличие симптомов на протяжении не менее 4 дней в неделю в течение не менее 4 недель подряд), сенсибилизированных к клещам домашней пыли и пыльце трав, было показано, что левоцетиризин в дозе 5 мг обладал клинически и статистически достоверным преимуществом в сравнении с плацебо в отношении симптомов аллергического ринита (чихание, выделения из носа, заложенность носа, зуд в носу или в глазах) на всем протяжении исследования без признаков тахифилаксии. На всем протяжении исследования левоцетиризин клинически и статистически улучшал качество жизни пациентов.

— в одно клиническое исследование с контролем плацебо было включено 166 пациентов, страдающих идиопатической крапивницей. 85 пациентов получали плацебо, а 81 — 5 мг левоцетиризина один раз в сутки на протяжении 6 недель. По сравнению с плацебо левоцетиризин значимо понижал тяжесть зуда, начиная с первой недели и на протяжении всего периода лечения. По результатам дерматологического индекса качества жизни левоцетиризин также значительно улучшал качество жизни, связанное со здоровьем, по сравнению с плацебо.

— в качестве модели уртикарных состояний изучалась хроническая идиопатическая крапивница. Так как высвобождение гистамина является одним из причинных факторов крапивницы, ожидается, что кроме хронической идиопатической крапивницы, левоцетиризин будет эффективным средством для облегчения симптомов других уртикарных состояний.

— ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность таблеток левоцетиризина у детей изучалась в двух плацебо- контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте 6- 12 лет, которые страдали сезонным или персистирующим аллергическим ринитом. В обоих исследованиях левоцетиризин достоверно улучшал симптомы и повышал качество жизни, связанное со здоровьем.

У детей до б лет клиническая безопасность была установлена на основании нескольких краткосрочных или длительных терапевтических исследований:

— в одном клиническом исследовании 29 детей с аллергическим ринитом в возрасте от 2 до 6 лет получали левоцетиризин 1.25 мг два раза в день на протяжении 4 недель.

— в одном клиническом исследовании 114 детей с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в возрасте от 1 до 5 лет получали левоцетиризин 1.25 мг два раза в день на протяжении 2 недель.

— в одном клиническом исследовании 45 детей с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в возрасте от 6 до 11 месяцев получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день на протяжении 2 недель.

— в одном долгосрочном клиническом исследовании длительностью 18 месяцев участвовало 255 пациентов с атопией в возрасте в момент включения от 12 до 24 месяцев, которые получали лечение левоцетиризином.

Профиль безопасности был сходным с наблюдаемым в краткосрочных исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 1 до 5 лет.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цетиризина линейна, не зависит от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармацевтические профили энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

После приема внутрь препарат быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигается через 0.9 часа. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/м. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.

Данные о распределении препарата в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, а самые низкие в ЦНС.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.

У человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем, считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и О-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP ЗА4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.

Благодаря малой степени метаболизма и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и других веществ с левоцетиризином) маловероятно.

Период полувыведения (T 1/2 ) из плазмы равен 7.9±1.9 часов. Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0.63 мл/мин на 1 кг. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85.4% дозы. Экскреция с калом составляет лишь 12.9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

Специальные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек
Полный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек (см. раздел «Режим дозирования»). В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее, чем 10% левоцетиризина.

Пациенты с н арушением функции печени

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена. У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг, рацемическое соединение цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.

Дети и подростки

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели C max и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Среднее значение C max составляло 450 нг/мл, T max в среднем — 1.2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Фармакокинетические результаты исследования c с участием 77 пациентов (40 мужчин и 37 женщин) анализировались с точки зрения возможного влияния пола на эффективность препарата. У женщин период полувыведения препарата был несколько короче, чем у мужчин (7.08 ±1.72 ч и 8.62 ±1.84 ч соответственно). Однако пероральный клиренс, с учетом массы тела, у женщин (0.67 ±0.16 мл/мин/кг) сопоставим с таковым у мужчин (0.59 ±0.12 мл/мин/кг). У мужчин и женщин суточные дозы и интервалы между дозами одинаковы.

Влияние этнической принадлежности на левоцетиризин не изучали. Так как левоцетиризин, прежде всего, выводится почками, и известно, что с точки зрения клиренса креатинина этнические различия отсутствуют, не ожидается различий между фармакокинетическими параметрами у лиц различных этнических групп. Для рацемата цетиризина таких различий не было выявлено.

Эффект левоцетиризина на гистамин-индуцированную кожную реакцию не зависит от его концентрации в плазме крови.

Данные доклинической безопасности

Доклинические исследования по безопасности, фармакологии, хронической токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на какую-либо особую опасность для человека.

У собак, получавших орально левоцетиризин в течение двух месяцев, не наблюдалось никаких изменений в интервале QT. Внутривенное введение высоких доз левоцетиризина у собак не влияло на продолжительность и распределение однофазного потенциала действия внутри миокарда желудочков или на интервал QT и не приводило ни к аритмии, ни к «torsades de pointes».

Показания к применению

— аллергический ринит, сезонный, многолетний и персистирующий (поллиноз);

Самые эффективные средства от аллергии для детей

Данные ВОЗ свидетельствуют, что аллергией на нашей планете страдает более 40% людей. И каждый год это число увеличивается. Почему возникает патология, врачам и ученым выяснить точно пока не удалось. Отсутствие знаний в полном объеме, в свою очередь, не позволяет разработать средства, которые бы помогли избавиться от аллергии навсегда.

Но все же, благодаря развитию науки, сегодня создано немало средств, значительно уменьшающих ее проявления. Проверенные таблетки от аллергии помогают устранить большинство аллергических реакций и надолго забыть о неприятных симптомах.

Что это за болезнь

Аллергия – довольно загадочная болезнь. Она не провоцируется микроорганизмами и ею нельзя заразиться. В развитии аллергических реакций «виновата» собственная иммунная система, чересчур агрессивно реагирующая на вполне безвредные вещества. Наиболее распространенные аллергены: домашняя пыль, шерсть животных, растительная пыльца, компоненты продуктов. В результате патологических изменений иммунной системы, организм в ответ на эти вещества начинает образовывать антитела, вызывающие воспалительную реакцию.

• Чиханием
• Кашлем
• Затрудненным дыханием
• Зудом в носу и появлением выделений
• Слезотечением
• Высыпаниями на коже

Легкие формы заболевания имеют не сильно выраженную симптоматику. Но по разным причинам симптомы могут усиливаться.

При появлении аллергических признаков нужно обратиться к аллергологу. Врач назначит тесты, которые дают возможность «опознать» аллерген. Это поможет избегать с ним контактов и предотвращать обострения. Но избежать полного разобщения с аллергеном удается не всегда. В этом случае на помощь придут лекарства для устранения реакций или уменьшения их выраженности.

Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Средство от аллергии

Эти средства относятся к группе антигистаминных препаратов. Они предотвращают выработку гистамина. В норме это вещество участвует во многих физиологических процессах. Но при сбоях в иммунной системе проникновение в организм аллергена начинает сопровождаться активным продуцированием гистамина. Слишком большие его количества вызывают воспалительную реакцию, проявляющуюся симптомами аллергии. Сегодня медицина располагает 3-мя поколениями антигистаминных средств.

Препараты 1-го поколения

Быстро устраняют неприятную симптоматику, но действуют недолго. А их длительный прием вызывает привыкание. Имеют побочные эффекты, которые проявляются:

• Сонливостью
• Слабостью
• Заторможенностью реакций
• Головной болью

Но при наличии недостатков, у препаратов есть и достоинства. Эти дешевые средства выпускаются не только в таблетках, но и в виде растворов, и используются для неотложной помощи.

Самые популярные из них: Диазолин, Супрастин. Не все из них подходят детям, поэтому при их применении нужно обязательно проконсультироваться с педиатром.

Лекарственные средства 2-го поколения

Более эффективны, практически не вызывают сонливости и почти не имеют побочных явлений. Действуют до 8-12 часов. Из-за ряда своих особенностей могут вызывать нарушения ритма сердца. Самые известные противоаллергические препараты: Фенистил, Кларитин.

Лекарства 3-го поколения

Официально считается, что препараты еще до конца не разработаны. Но неофициально, к средствам нового поколения относят более усовершенствованные лекарства 2-го поколения. Отличаются высокой эффективностью, быстрым действием и минимальным количеством побочных явлений. Не вызывают привыкания, поэтому могут использоваться длительно.

Одно из самых популярных средств от аллергии на сегодняшний день – это Эриус. Выпускается в форме таблеток и сиропа. Другие современные средства: Цетрин, Ксизал.

Лучшее средство от аллергии на сегодняшний день

Кроме антигистаминных препаратов, при тяжелых аллергических проявлениях используются кортикостероиды и стабилизаторы мембраны тучных клеток. Также для борьбы с аллергией иногда используются БАДы. Но их применение нужно обязательно согласовать с врачом.

Как избавиться от аллергии навсегда

Антигистаминные препараты, даже самые современные, лишь купируют симптомы, но вылечить болезнь они не могут. Самым надежным способом избавления от аллергии сегодня считается иммунотерапия (АСИТ). Она заключается в введении веществ, вызывающих аллергические реакции. Постепенное увеличение дозы препарата приводит к формированию привыкания организма к аллергену.

АСИТ помогает значительно уменьшить проявления аллергии, сократить периоды обострения, а нередко излечить болезнь полностью. Недостаток иммунотерапии – ее длительность (занимает 3-5 лет).

• Мыть голову и принимать душ перед сном каждый день – так вы смоете пыльцу растений, которая осела на коже и в волосах.
• Ежедневно промывать нос – промывание даже простой водой избавит от вредных микрочастиц, оседающих на слизистых дыхательных путей.
• Стирать постельное белье в горячей воде – стирка при 30-40˚C не уничтожает постельных клещей-сапрофитов, которые относятся к самым распространенным аллергенам.
• Убирать в доме правильно – важна не только влажная уборка, для очистки ковров и мягкой мебели от пыли нужно обязательно использовать пылесос.

К сожалению, универсальных методов борьбы с аллергией не существует. И нередко поиск подходящих средств занимает немало времени. При появлении аллергических признаков нужно обратиться к врачу, который даст рекомендации и подберет препарат, исходя из особенностей вашего организма.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

 Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.