Инструкция по применению
Состав
1 пакет содержит:
активное вещество: нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый 5 мг, кросповидон 140 мг, лимонная кислота безводная 25 мг, мальтодекстрин 15 мг, сахароза 1715 мг.
Описание
Смесь гранул и порошка светло-желтого цвета с запахом апельсина.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2. Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови через 2-3 часа.
Распределение
Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдаемся.
Показания
— Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль);
— симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
— альгодисменорея;
— лекарственный препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления; не влияет на прогрессирование заболевания.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к нимесулиду или любому вспомогательному компоненту препарата;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция (препарат Нимесулид Канон содержит сахарозу);
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
— анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
— алкоголизм, наркомания;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
— Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
— анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori;
— пожилой возраст;
— длительное предшествующее использование НПВП;
— тяжелые соматические заболевания;
— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении препарата Нимесулид Канон должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.
Беременность и лактация
Применение препарата Нимесулид Канон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Способы применения и дозы
Препарат Нимесулид Канон принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки. Препарат Нимесулид Канон рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды (образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесулид Канон применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 суток.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Побочные эффекты
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто — ≥1/10 назначений (>10%); часто — от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%); нечасто — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%); редко — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%); очень редко — <1/10000 назначений (<0,01 %); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Аллергические реакции:
Редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны центральной нервной системы:
Нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, «кошмарные» сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органов чувств:
Редко — нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства:
Нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под Действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II: НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, концентрация данных препаратов в плазме может превышаться,
При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (валъпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания
Препарат Нимесулид Канон следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка иди двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.
У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих препарат Нимесулид Канон, лечение следует прекратить.
При применении препарата более двух недель необходим контроль показателей функции печени (активности «печеночных» трансаминаз).
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями препарат Нимесулид Канон следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид Канон необходимо прекратить.
Поскольку препарат Нимесулид Канон частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В состав препарата входит сахароза (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата), это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.
Препарат Нимесулид Канон не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Во время лечения препаратом Нимесулид Канон рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе в риске возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций ЖКТ, угрожающих жизни пациента, а также ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид Канон для данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль за состоянием этих пациентов.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу нимесулида минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Влияние препарата Нимесулид Канон на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесулид Канон следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и срок годности
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дата регистрации
15.01.2016
Дата окончания действия
15.01.2021
Состав
1 пакет
содержит:
Действующее
вещество:
Нимесулид 100
мг;
Вспомогательные
вещества:
Ароматизатор
апельсиновый 5 мг, кросповидон 140 мг, лимонная кислота безводная 25 мг, мальтодекстрин
15 мг, сахароза 1715 мг.
Описание
Смесь гранул и
порошка светло-желтого цвета с запахом апельсина.
Фармакодинамика
Нимесулид
является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса
сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее
действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы,
отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом,
циклооксигеназу 2. Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез
интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема
внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),
достигая максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови
через 2–3 часа.
Распределение
Связь с белками
плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1‑гликопротеидами
— 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема
его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо
проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).
Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется
в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом
является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида —
гидроксинимесулид.
Выведение
Период
полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56–4,95 часа,
гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в
основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится
почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический
профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении
однократных и многократных/повторных доз.
По данным
экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и
средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин)
и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита
в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых
добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период
полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в
пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции
не наблюдается.
Нимесулид Канон: Показания
·
Лечение
острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе,
включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная
боль).
·
Симптоматическое
лечение остеоартроза с болевым синдромом.
·
Альгодисменорея.
·
Лекарственный
препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления;
не влияет на прогрессирование заболевания.
Способ применения и дозы
Препарат Найз®
принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки. Препарат
Найз® рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика
высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды (образуется суспензия от
белого до светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Найз®
применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12
до 18 лет): на
основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик
нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с
нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных
необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и средней степенью
тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) нет.
Пациенты
пожилого возраста:
при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы
определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими
лекарственными средствами.
Максимальная
длительность лечения нимесулидом составляет 15 суток.
Для уменьшения
риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать
минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата Найз® во время беременности и в период грудного
вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период
грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение
нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима
консультация с лечащим врачом.
Нимесулид Канон: Противопоказания
·
Гиперчувствительность
к нимесулиду или любому вспомогательному компоненту препарата.
·
Дефицит
сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция (препарат Найз® содержит сахарозу).
·
Полное
или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в
том числе в анамнезе).
·
Эрозивно-язвенные
изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное
желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
·
Воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
·
Гемофилия
и другие нарушения свертываемости крови.
·
Декомпенсированная
сердечная недостаточность.
·
Печеночная
недостаточность или любое активное заболевание печени.
·
Анамнестические
данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов
нимесулида.
·
Алкоголизм,
наркомания.
·
Тяжелая
почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
·
Период
после проведения аортокоронарного шунтирования.
·
Одновременный
прием других гепатотоксических лекарственных средств.
·
Беременность
и период лактации.
·
Детский
возраст до 12 лет.
С осторожностью
·
Артериальная
гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность,
ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение,
почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
·
Анамнестические
данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter
pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые
соматические заболевания.
·
Сопутствующая
терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин),
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о
назначении препарата Найз® должно основываться на индивидуальной
оценке «риск-польза» при приеме препарата.
Нимесулид Канон: Побочные действия
Классификация
ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
Очень часто —
≥ 1/10 назначений (> 10%)
Часто —
от ≥ 1/100 до < 1/10 назначений (> 1% и < 10%)
Нечасто —
от ≥ 1/1000 до < 1/100 назначений (> 0,1% и < 1%)
Редко —
от ≥ 1/10000 до < 1/1000 назначений (> 0,01% и < 0,1%)
Очень редко —
< 1/10000 назначений (< 0,01%)
Частота
неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не
представляется возможным.
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы:
Редко — анемия,
эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз,
панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Аллергические
реакции:
Редко — реакции
гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — зуд,
сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко —
крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная
эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со
стороны центральной нервной системы:
Нечасто —
головокружение; редко — чувство страха, нервозность, «кошмарные» сновидения;
очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со
стороны органов чувств:
Редко —
нечеткость зрения.
Нарушения со
стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто —
повышение артериального давления; редко — тахикардия, лабильность артериального
давления, «приливы», ощущение сердцебиения.
Нарушения со
стороны дыхательной системы:
Нечасто —
одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — диарея,
тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в
животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное
кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или
двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто —
повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный
гепатит, желтуха, холестаз.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко — дизурия,
гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная
недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие
расстройства:
Нечасто — отеки;
редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.
Передозировка
Симптомы: апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно
возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно
повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение
дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение:
Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка
произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или
обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека)
и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ —
неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды:
повышают
риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные
средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: увеличивают
риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут
усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска
кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с
тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя
избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости
крови.
Диуретики: НПВП могут
снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает
выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия,
и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и
фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой
«Концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без
изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и
нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или
сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и
антагонисты рецепторов ангиотензина-II: НПВП могут
снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней
степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) при
совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II
или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты),
возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной
недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия
следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами
АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина‑II. Поэтому
совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно
для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество
жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала
совместной терапии.
Имеются данные о
том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению
концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида
пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять
регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически
значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином,
циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния
гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом
препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, концентрация
данных препаратов в плазме может повышаться.
При одновременном
применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота),
противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами
(изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании
с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой
степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно
принимающие сульфаниламиды должны находиться под наблюдением врача,
проходя обследование через короткие промежутки времени.
При назначении
нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется
соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в
плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут
повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы
синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать
нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in
vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом,
салициловой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были
определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе
клинического применения препарата.
Особые указания
Препарат Найз®
следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными
заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно
обострение этих заболеваний.
Риск
возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка иди двенадцатиперстной
кишки повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы желудка
иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или
прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей
возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие
свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается
риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения
желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки
у пациентов, принимающих препарат Найз®, лечение следует прекратить.
При применении
препарата более двух недель необходим контроль показателей функции печени
(активности «печеночных» трансаминаз).
При появлении
признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота,
рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных»
трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Пациентам с артериальной
гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными
заболеваниями препарат Найз® следует назначать с осторожностью. В
случае ухудшения состояния, лечение препаратом Найз® необходимо
прекратить.
Поскольку
препарат Найз® частично выводится почками, его дозу для пациентов с
нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей
клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек препарат следует
отменить.
В состав
препарата входит сахароза (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата), это следует
учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим
низкокалорийную диету.
Препарат Найз®
не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями
непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью
сахаразы-изомальтазы.
Препарат может
изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при
применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не
заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при
сердечно-сосудистых заболеваниях.
Во время лечения
препаратом Найз® рекомендуется избегать одновременного применения
гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких
доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и
употребления этанола.
Пожилые пациенты
особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе в риске
возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций ЖКТ, угрожающих
жизни пациента, а также ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме
препарата Найз® для данной категории пациентов необходим регулярный
клинический контроль за состоянием этих пациентов.
Риск
желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких
доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в
анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой
дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с
кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться
комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного
насоса или мизопростол).
Для снижения
риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу
нимесулида минимально возможным коротким курсом.
Влияние на
способность управления транспортными средствами и механизмами
Влияние
препарата Найз® на способность к вождению автотранспорта и
управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Найз®
следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы для
приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.
По 2 г в пакет
из комбинированного материала (бумага/фольга/полиэтилен).
По 9, 15 или 30
пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
Производитель
Юридическое
лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «Др. Редди’с
Лабораторис», Россия
115035, г.
Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1
Тел.: +7 (495)
783-29-01
Производитель
ЗАО «Канонфарма
продакшн», Россия
141100,
Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.
Тел.: (495)
797-99-54,
Факс: (495)
797-96-63
www.canonpharma.ru
Сведения о
рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу
ООО «Др. Редди’с
Лабораторис», Россия
115035, г.
Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1
Тел.: +7 (495)
783-29-01
Основные сведения
Торговое название
Нимесулид Канон
Действующее вещество (МНН)
Нимесулид
Дозировка или размер
100 мг
Форма выпуска
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Первичная упаковка
пакет (пакетик) из комбинированного материала
Производитель
Канонфарма продакшн
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Найз® (Nise)
💊 Состав препарата Найз®
✅ Применение препарата Найз®
Описание активных компонентов препарата
Найз®
(Nise)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Найз® |
Гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/1 пак.: пак. 2 г 9, 15 или 30 шт. рег. №: ЛП-003413 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Найз®
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде смеси гранул и порошка светло-желтого цвета, с запахом апельсина.
Вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый, кросповидон, лимонная кислота безводная, мальтодекстрин, сахароза.
2 г — пакеты из комбинированного материала (9) — пачки картонные.
2 г — пакеты из комбинированного материала (15) — пачки картонные.
2 г — пакеты из комбинированного материала (30) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Показания активных веществ препарата
Найз®
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.
Прочие: редко — недомогание, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет (для суспензии — детский возраст до 2 лет); беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Апонил®
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Нимесулид
(АВВА РУС, Россия)
Все аналоги
Нимесулид канон инструкция по применению
Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Побочные действия Нимесулид канон
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.
Гель для наружного применения
Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.
При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.
Меры предосторожности
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.
Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.
При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.
Гель для наружного применения
При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.
В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.
Применение Нимесулид канон при беременности и кормлении
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием других гепатотоксических ЛС, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Гель для наружного применения
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
Передозировка
Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Взаимодействие
Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Побочные действия Нимесулид канон
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.
Гель для наружного применения
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).
Ограничения к применению
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.
Таблетки
Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).
Гель для наружного применения
Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).
Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Нимесулид канон противопоказания
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.
Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.
Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.
Таблетки
Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.
Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Гель для наружного применения
При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.
Показания к применению Нимесулид канон
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки
Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.
Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.
Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Гель для наружного применения
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Фармакодинамика
Характеристика
НПВС из класса сульфонамидов.
Химическое название Нимесулид канон
N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
НИМЕСУЛИД-КАНОН
Действующие вещество (МНН): НИМЕСУЛИД
Группа: Лекарственные препараты
Первичная упаковка: пакет
Производитель: ЗАО КАНОНФАРМА ПРОДАКШН
Состав
1 пакет содержит:
активное вещество: нимесулид 100 мг,
вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый 5 мг, кросповидон 140 мг, лимонная кислота безводная 25 мг, мальтодекстрин 15 мг, сахароза 1715 мг.
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Описание
Смесь гранул и порошка светло-желтого цвета с запахом апельсина.
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2. Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови через 2-3 часа.
Распределение
Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдаемся.
Показания к применению
— Лечение острых болей (боль в спине, пояснице, болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы, зубная боль),
— симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом,
— альгодисменорея,
— лекарственный препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, не влияет на прогрессирование заболевания.
Противопоказания
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Нимесулид Канон во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Побочные действия
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто — 1/10 назначений (>,10%), часто — от 1/100 до <, 1/10 назначений (>,1% и <,10%), нечасто — от 1/1000 до <,1/100 назначений (>,0,1% и <,1%), редко — от 1/10000 до <,1/1000 назначений (>,0,01% и <,0,1%), очень редко — <,1/10000 назначений (<,0,01 %), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко — анемия, эозинофилия, геморрагии, очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Аллергические реакции:
Редко — реакции гиперчувствительности, очень редко — анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко — эритема, дерматит, очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны центральной нервной системы:
Нечасто — головокружение, редко — чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения, очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органов чувств:
Редко — нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто — повышение артериального давления, редко — тахикардия, лабильность артериального давления, приливы, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Нечасто — одышка, очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — диарея, тошнота, рвота, нечасто — запор, метеоризм, гастрит, очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — повышение печеночных трансаминаз, очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия, очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства:
Нечасто — отеки, редко — недомогание, астения, очень редко — гипотермия.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина:увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под Действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой концентрация — время (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II: НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, концентрация данных препаратов в плазме может превышаться,
При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (валъпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Способ применения и дозы
Препарат Нимесулид Канон принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки. Препарат Нимесулид Канон рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды (образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета). Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесулид Канон применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 суток.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Особые указания
Препарат Нимесулид Канон следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы/перфорации желудка иди двенадцатиперстной кишки повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы желудка иди двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.
У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих препарат Нимесулид Канон, лечение следует прекратить.
При применении препарата более двух недель необходим контроль показателей функции печени (активности печеночных трансаминаз).
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Пациентам с артериальной гипертензией, нарушениями сердечной деятельности, цереброваскулярными заболеваниями препарат Нимесулид Канон следует назначать с осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид Канон необходимо прекратить.
Поскольку препарат Нимесулид Канон частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.
В состав препарата входит сахароза (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата), это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.
Препарат Нимесулид Канон не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Во время лечения препаратом Нимесулид Канон рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП (за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты, применяемой в антиагрегантных дозах) и употребления этанола.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе в риске возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций ЖКТ, угрожающих жизни пациента, а также ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесулид Канон для данной категории пациентов необходим регулярный клинический контроль за состоянием этих пациентов.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз нимесулида, у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу нимесулида минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Нимесулид Канон на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесулид Канон следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.