Nirocil инструкция по применению таблетки взрослым

Никуриллы — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006828

Торговое наименование:

Никуриллы

Международное непатентованное наименование:

цитизин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Состав на 1 таблетку

Действующее вещество: цитизин – 1,50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 67,50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 28,00 мг; тальк – 2,00 мг; магния стеарат – 1,00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1,85 мг; титана диоксид – 0,58 мг; макрогол-4000 – 0,45 мг; краситель железа оксид желтый – 0,12 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с коричневым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средство для лечения никотиновой зависимости

Код ATX:

N07BA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (1 таблетка Цитизина).

Всасывание

Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.

Распределение

Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.

Биотрансформация и выведение

Цитизин не метаболизируется в организме.

До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галак гозы (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью

Препарат Никуриллы следует применять при других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Цитизин не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.

Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день – по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4 по 12 день приема – по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа; с 13 по 16 день – по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа; с 17 по 20 день – по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов; с 21 по 25 день – по 1-2 таблетке в день.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Побочное действие

Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость цитизина. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

В рекомендованных дозах препарат Никуриллы не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.

Возможны следующие побочные действия:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность;
• со стороны дыхательной системы: одышка;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита;
• со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах;
• со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение;
• прочие – боли в грудной клетке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водносолевых растворов, а также 5% или 10% раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата Никуриллы с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение препарата Никуриллы одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и другими повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата Никуриллы с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Особые указания

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат Никуриллы следует применять только после консультации с врачом.

При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг.

По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «Атолл»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д.6.

Производитель:

ООО «Озон», Россия

Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.

Организация, принимающая претензии:

ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Классификация препаратов от повышенного давления

В зависимости от достигаемого эффекта, лекарства от АД делятся на следующие группы:

• АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
• БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
• Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
• Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
• Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Назначение нескольких таблеток из различных групп дает возможность снизить суточную дозировку, обеспечив синергическое (взаимодополняющее) действие между ними. Существуют схемы, предполагающие однократный прием препаратов в течение дня, что незаменимо для большинства пациентов. Гипертоники нуждаются в пожизненном лечении, поэтому комбинации средств являются более актуальными, т. к. практически полностью исключают побочные реакции и негативное воздействие на внутренние органы и системы.

Причины гипертонии

Развивается на фоне следующих заболеваний:

• болезни почек и надпочечников;
• патологии щитовидной железы;
• атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Среди предрасполагающих факторов следует выделить нервные перенапряжения, употребление большого количества соленых продуктов, наследственную предрасположенность. Женщины сталкиваются с гипертонией в климактерическом периоде. Провоцирующими факторами является алкоголизм, курение и возраст (от 60-65 лет и старше).

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Категория АД	Систолическое, мм рт. ст.	Диастолическое, мм рт. ст.	Какие меры нужно принять
Гипотония	…100	…60	проконсультироваться с врачом
Оптимальное	100…120	60…80	самоконтроль
Допустимое	120…130	80…85	самоконтроль
Высокое	130…140	85…90	коррекция образа жизни
Умеренная гипертония	140…160	90…100	незамедлительная консультация специалиста
Средняя тяжесть гипертонии	160…180	100…110	незамедлительная консультация специалиста
Тяжелая гипертония	180…	110…	незамедлительная консультация специалиста

Необходимость во врачебной помощи возникает, если показатели отклоняются на 15 единиц и более, и при этом присутствуют следующие симптомы:интенсивная и давящая головная боль;

• снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
• появление шума в ушах;
• осложнение дыхания и появление хрипов;
• наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
• онемение языка и лицевых мышц;
• появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
• чрезмерная сухость в ротовой полости;
• нарушение речевой способности;
• ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

При развитии гипертонического криза необходимо оказать помощь как можно быстрее:

• осложненная форма – в течение часа;
• неосложненная форма – на протяжении суток;
• гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

​​​​​​​

 

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

Основные фармакологические характеристики:

• связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
• выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
• стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» — это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Эффективность таблеток «Новарск»:

• при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
• уменьшает постнагрузку на сердце;
• снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
• расширяет периферические артериолы;
• уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Препарат повышает физическую выносливость и минимизирует частоту приступов стенокардии. Это исключает необходимость в использовании нитроглицерина.

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Выводы

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Список литературы:
https://www.eurolab.ua/hypertension-high-blood-pressure/2246/16996
https://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3669.htm
https://www.vidal.ru/encyclopedia/zabolevaniya-serdechno-sosudistoyi-sistemi-kardiologiya/arterialna…
https://cyberleninka.ru/article/n/sovremennye-napravleniya-medikamentoznoy-terapii-arterialnoy-giper…

Содержание

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Фармпроект АО

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2016.

Фармакологическая группа

Характеристика

Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.

Фармакология

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд аллергического происхождения (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидроксизину и цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия; в/а, в/в или п/к введение; беременность; период родовой деятельности; кормление грудью; возраст до 1 года (при в/м введении) или 3 лет (при приеме внутрь).

Ограничения к применению

Миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднение мочеиспускания); глаукома; деменция; судорожные расстройства, включая эпилепсию; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); удлинение интервала QT и/или сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (в т.ч. сердечная недостаточность, артериальная гипертензия); применении ЛС, которые могут вызывать аритмию; гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Ноотропы с доказанной эффективностью

Дата публикации: 17.06.2021

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТААнтиагрегантыАнтикоагулянтыВитамин РДля сердца и сосудовИнсультМикроциркуляция в конечностях

Содержание статьи

• Острое нарушение мозгового кровообращения
• Препараты нового поколения, для улучшения мозгового кровообращения
• Препараты для мозгового кровообращения
• Сосудорасширяющие препараты
• Для мозгового кровообращения и улучшения памяти, ноотропы нового поколения
• Антиагреганты, антикоагулянты и как улучшить кровообращения головного мозга
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи
• Источники

Гиппократ сказал: «Когда мозг здоров и находится в спокойном состоянии, то человек здраво мыслит». Но здоровье мозга напрямую зависит от кровообращения, которое нарушается в силу возрастных изменений, атеросклеротического поражения сосудов, гиподинамии, несбалансированного питания, вредных привычек.

Первые симптомы проявляются головной болью, быстрой утомляемостью, кратковременными расстройствами памяти и концентрации внимания, повышенном или пониженном артериальном давлении.

Повторяющиеся сбои в кровоснабжении приводят к снижению интеллекта, частичной или полной потери трудоспособности и навыков самообслуживания. Со временем повышенное артериальное давление (АД) приобретает форму хронической гипертонии, сказывается на работоспособности и может привести к разрыву стенок сосудов – мозговому кровоизлиянию или геморрагическому инсульту.

Острое нарушение мозгового кровообращения

Острое нарушение мозгового кровообращения по иному называется — инсульт головного мозга, т.е. резкое снижение кровотока. Такое состояние происходит вследствие закупорки или разрыва кровеносных сосудов.

Причинами служат:

• попадание тромбов в сосуды головного мозга
• образование тромбов в сосудах головного мозга
• повышение артериального давления
• врожденные слабые стенки артерий
• черепно-мозговая травма

Если вы заметили за собой или за другим человеком признаки инсульта, незамедлительно вызывайте скорую помощь.

К симптомам инсульта относятся:

• внезапная слабость
• онемение и обездвиженность части лица или конечностей
• затрудненная невнятная речь
• ухудшение зрения
• нарушение походки
• потеря равновесия
• резкая острая головная боль

Препараты нового поколения, для улучшения мозгового кровообращения

Лекарственные средства, улучшающие метаболизм в клетках и тканях головного мозга, отличаются механизмом действия. Поэтому разделены на три основные группы.

1. Вазодилататоры (антагонисты кальция) – расширяют сосуды, расслабляя гладкую мускулатуру мышечного слоя. Благодаря чему увеличивается просвет артерии, и к тканям мозга беспрепятственно поступает кровь, доставляя кислород и питательные вещества.
2. Ноотропы – нормализуют энергообмен, предупреждая кислородное голодание и гибель нервных клеток. Их эффективность не доказана.
3. Антиагреганты, антикоагулянты – обеспечивают нормальное кровообращение за счет улучшения текучести крови по сосудам (реологических свойств), препятствуя склеиванию форменных элементов и загустению.

Список медикаментов каждой группы постоянно обновляется и дополняется новыми средствами, которые отличаются пролонгированным действием и минимальным количеством побочных эффектов.

Нет времени читать длинные статьи? Подписывайтесь на нас в соцсетях: слушайте фоном видео и читайте короткие заметки о красоте и здоровье.

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Препараты для мозгового кровообращения

Сосудорасширяющие препараты

• Норваск, Амлодипин, Стамло – дигидропиридины, антагонисты кальция третьего поколения на основе действующего вещества амлодипин, который блокирует проникновение ионов кальция в миокарда и клетки гладких мышц, способствует нормализации АД, сердечного ритма и мозгового кровообращения.
• Винпоцетин, Кавинтон – средства на основе растительного компонента алкалоида барвинка. Оказывают спазмолитическое действие на сосуды, нормализуют энергообмен в клетках, препятствуют образованию тромбов и способствуют улучшению кровоснабжения мозга.
• Гинкоум Эвалар, Мемоплант, Танакан, Доппельгерц Гинкго Билоба +, Гинкго Билоба С – содержат экстракт гинго билоба, который способствует устранению спазма сосудов, усилению микроциркуляцию крови, улучшению проницаемости сосудистой стенки, устранению отечности тканей мозга, защите стенки сосудов от влияния свободных радикалов и их укреплению.
• Никотиновая кислота или лекарства, содержащие витамин РР, который участвует в транспортировке водорода, метаболизме аминокислот, пуринов, протеинов и жиров, способствует улучшению дыхания тканей и синтетических процессов. Используются в комплексной терапии при ишемических нарушениях, спазмах сосудов и для улучшения кровообращения в конечностях, мигрени.

Для мозгового кровообращения и улучшения памяти, ноотропы нового поколения

В этой группе выделяют истинные ноотропы, способные вернуть определенную функцию (речь, память, мышление), и нейропротекторы, сочетающие три свойства: антиоксидантное, седативное и расслабляющее.

При этом существуют препараты двух видов действия:

• Первичного – формируют нейронные связи на начальном уровне, вступая в реакции в тканях головного мозга.
• Вторичного – используются в профилактических целях после инсульта, ишемии, интоксикации, которые вызывают нарушения кровообращения и обмена веществ.

Фезам, Кортексин – отличаются комплексным действием, которое способствует улучшению мозговой деятельности, укреплению сосудов, поддержке старых и созданию новых нейронных связей, уменьшению тромбообразований, нормализации энергообмена и доставке питательных веществ, восстановлению регионарного кровотока и стимуляции иммунной системы.

Антиагреганты, антикоагулянты и как улучшить кровообращения головного мозга

Основная функция препаратов – нормализовать мозговое кровообращение за счет разжижения крови, улучшения ее текучести и микроциркуляции в капиллярах. Помогают предупредить ишемические атаки, тромбоз, атеросклероз.

Ксарелто, Эликвис (аналог – Апиксабан), Прадакса – прямые ингибиторы тромбина, предотвращающие образование тромбов и активность свертывания крови. Используются в профилактике и лечении инсультов, хронических и острых тромбоэмболических заболеваний.

Любое лекарство, независимо от поколения, необходимо принимать с осторожностью и под наблюдением врача. Рекомендуется регулярно сдавать гемокоагулограмму и биохимический анализ крови, чтобы вовремя скорректировать курс терапии, не дожидаясь побочных эффектов в виде гематом, повышенного кровотечения, рвоты с кровью, мигреней, аллергических реакций.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Источники

• Современные подходы к терапии хронического нарушения мозгового кровообращения. Журнал «Амбулаторный прием» № 1 (7), 2017
• Препарат Прадакса® стал лауреатом премии «Платиновая унция». Официальный сайт компании «Берингер Ингельхайм»
• 3.1.9. Корректоры мозгового кровообращения, психостимуляторы и ноотропы. Регистр лекарственных средств России РЛС Пациент 2003. – Москва, Регистр Лекарственных Средств России, 2002
• Фезам в комплексном лечении нарушений мозгового кровообращения, Журнал неврологии и психиатрии, 2008, № 2

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Гид по аналогам за подписку

подпишитесь на соцсети и напишите в сообщения «аналоги»

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), иногда (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и очень редко (< 1/10 000).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, парестезии, у детей — апатия, нарушение внимания; часто — нарушение координации, нистагм, вялость, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, тремор, амнезия, неправильная походка, гипестезия, извращение вкусовых ощущений, нарушение мышления, нарушение речи, дизартрия, когнитивные расстройства, апатия, психическая ущербность, психомоторные нарушения, седативное действие; иногда — утрата вкусовой чувствительности, акинезия, потеря обоняния, афазия, ощущение жжения (преимущественно на лице и конечностях), мозжечковый синдром, нарушение циркадного ритма сна, неловкость движений, постуральное головокружение, усиленное слюноотделение, дизестезия, дисграфия, дискинезия, дисфазия, ощущение «мурашек» по телу, гиперестезия, гипогевзия, гипокинезия, гипосмия, периферическая невропатия, паросмия, предобморочные состояния, повторяющаяся речь, нарушение осязания, ступор, обмороки, отсутствие реакций на стимулы, у детей — психомоторная гиперактивность.

Психические нарушения: часто — замедленное мышление, спутанность сознания, депрессия, бессонница, агрессивные реакции, возбуждение, раздражительность, дезориентация, эмоциональная лабильность, эректильная дисфункция, у детей — изменение поведения; иногда — аноргазмия, сексуальная дисфункция, плач, нарушение полового возбуждения, дисфемия, ранние пробуждения по утрам, эйфорическое настроение, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальные состояния, снижение либидо, мании, панические атаки, параноидальные состояния, нарушение навыков чтения, беспокойность, нарушения сна, суицидальные мысли или попытки, плаксивость; очень редко — чувство безысходности.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — снижение аппетита, анорексия; часто — тошнота, диарея; иногда — боль в животе, запоры, сухость во рту, нарушение чувствительности в ротовой полости, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, кровоточивость десен, неприятный запах изо рта, метеоризм, глоссодиния, боли в ротовой полости, жажда, диспептические симптомы (дискомфорт в желудке, дискомфорт в эпигастральной области, тяжесть в желудке), у детей — рвота; редко — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги, мышечные боли в области грудной клетки, артралгия; иногда — боли в боку, скованность мышц; очень редко — припухлость суставов, дискомфорт в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — брадикардия, учащенное сердцебиение, приливы крови, ортостатическая гипотензия, феномен Рейно.

Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нарушение зрения, сухость глаз; иногда — нарушение аккомодации, амблиопия, блефароспазм, преходящая слепота, односторонняя слепота, повышенное слезотечение, мидриаз, ночная слепота, фотопсия, пресбиопия, мерцательная скотома, скотома, уменьшение остроты зрения; очень редко — закрытоугольная глаукома, нарушение глазных движений, отек век, миопия, конъюнктивальный отек.

Со стороны органов слуха: часто — боль в ушах, звон в ушах, у детей — вертиго; иногда — глухота, нейросенсорная глухота, односторонняя глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха.

Со стороны дыхательной системы: часто — затрудненное дыхание, носовое кровотечение, кашель; иногда — хрипота, одышка при физической нагрузке, заложенность носа, гиперсекреция в околоносовых пазухах, у детей — ринорея; очень редко — назофарингит.

Дерматологические реакции: часто — сыпь, алопеция, зуд, уменьшение чувствительности лица; иногда — отсутствие потоотделения, аллергический дерматит, покраснение кожи, нарушение пигментации кожи, отек лица, неприятный запах кожи, крапивница; очень редко — многоформная эритема, параорбитальный отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нефролитиаз, дизурия, поллакиурия; иногда — мочекаменная болезнь, гематурия, недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, почечная колика, боли в почках; очень редко – почечно-канальцевый ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; иногда — лейкопения, лимфоаденопатия, тромбоцитопения, у детей — эозинофилия; очень редко — нейтропения.

Лабораторные показатели: иногда — уменьшение содержания бикарбонатов в крови (в среднем на 4 ммоль/л), кристаллурия, лейкопения, гипокалиемия (снижение уровня калия в сыворотке крови ниже 3.5 ммоль/л).

Общие нарушения: очень часто — усталость, раздражительность, уменьшение массы тела; часто — астения, беспокойство, у детей — повышенная температура; нечасто — отек лица, аллергические реакции, похолодание конечностей; очень редко — генерализованный отек, гриппоподобные заболевания, аллергический отек, увеличение массы тела.

При проявлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффекте, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу.

Влияние Топирола на другие противоэпилептические препараты

Добавление Топирола к другим противоэпилептическим препаратам (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитон, примидон) не оказывает эффекта на их равновесные концентрации в плазме, за исключением отдельных пациентов, когда прибавление топирамата в фенитоину может приводить к повышению плазменной концентрации фенитоина. Это становится возможным при ингибировании специфической ферментной полиморфной изоформы (CYP2C19). У пациентов, получающих топирамат с фенитоином, при проявлении клинических признаков и симптомов токсичности требуется мониторинг уровня фенитоина в плазме.

Влияние других противоэпилептических препаратов на Топирол

Топирамат метаболизируется на 50% у пациентов, получающих комбинированную противоэпилептическую терапию, известными индукторами ферментов, метаболизирующих препараты.

Фенитоин и карбамазепин снижают плазменную концентрацию топирамата. При добавлении к Топиролу или при отмене фенитоина или карбамазепина требуется корректировка дозы Топирола. Это производят путем титрования дозы до достижения клинического эффекта.

При прибавлении или отмене вальпроевой кислоты клинически значимых изменений плазменной концентрации не наблюдается и корректировка дозы Топирола не требуется.

Взаимодействие топирамата с другими лекарственными средствами

Дигоксин

В однодозовом исследовании установлено, что площадь под кривой концентрация-время для дигоксина снижается на 12% при одновременном приеме топирамата. Клиническая значимость данного явления не установлена. При добавлении или отмене Топирола пациентам, принимающим дигоксин, требуется контроль уровня дигоксина в сыворотке.

Препараты, угнетающие ЦНС

В клинических исследованиях не изучали взаимодействия топирамата и алкоголя или препаратов, угнетающих ЦНС. Не рекомендуется одновременный прием Топирола и алкоголя и других препаратов, угнетающих ЦНС.

Пероральные контрацептивы

В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев одновременный прием топирамата в дозах 50-200 мг/ сутки и пероральных контрацептивов, содержащих 1 мл норэтиндрона и 5 мкг этинилэстрадиола, ассоциировался со значительным изменением воздействия (AUC) компонентов пероральных контрацептивов. В другом исследовании отмечено статистически значимое снижение этинилэстрадиола при дозах топирамата 200-400-800 мг/сутки (18%, 21%, 30% соответственно) в качестве дополнительной терапии у пациентов, принимающих вальпроевую кислоту.

В обоих исследованиях топирамат (от 50 мг/сутки до 800 мг/сутки) не оказывал значительного воздействия на эффекты норэтиндрона. При дозах топирамата 200-800 мг/сутки отмечали дозозависимое снижение эффектов этинилэстрадиола, а при дозах топирамата 50-200 мг/ сутки значительного дозозависимого изменения эффектов этинилэстрадиола не отмечали. Клиническая значимость наблюдаемых изменений не известна. Следует ожидать снижение эффективности контрацепции и увеличение прорывных кровотечений у пациенток, принимающих пероральные контрацептивы совместно с топираматом. Пациентке, принимающей контрацептивы, содержащие эстрогены, рекомендуется сообщать врачу о возможных кровотечениях. Эффективность контрацепции может быть снижена даже при отсутствии прорывных кровотечений.

Препараты лития

У здоровых добровольцев отмечали снижение (18% для AUC) системного эффекта солей лития при одновременном приеме топирамата в дозе 200 мг/ сутки. У пациентов с биполярными расстройствами фармакокинетика лития не изменяется при одновременном приеме топирамата в дозе 200 мг/сутки, но отмечали увеличение системного эффекта (25% для AUC) после приема доз топирамата до 600 мг/сутки. При одновременном приеме топирамата следует контролировать уровень лития в плазме.

Рисперидон

В исследовании взаимодействия лекарств у здоровых добровольцев и у пациентов с биполярными расстройствами при применении разовой и многократных доз отмечали одинаковые результаты. При применении топирамата в возрастающих дозах: 100, 250 и 400 мг/сутки отмечали снижение системного воздействия рисперидона, принимаемого в дозах от 1 до 6 мл/сутки. Отмечены минимальные изменения в фармакокинетике рисперидона и 9-гидроксирисперидона.

Гидрохлортиазид

В исследованиях фармакокинетического взаимодействия топирамата и гидрохлортиазида установлено, что при одновременном приеме Сmах, топирамата возрастала на 27%, a AUC снижалась на 29% при введении в схему лечения гидрохлортиазида. Клиническая значимость этого изменения не известна. В этой ситуации может потребоваться корректировка дозы топирамата. Фармакокинетика гидрохлортиазида значительно не менялась при введении в схему лечения топирамата. Лабораторные исследования показывают снижение уровня калия в плазме при данной комбинации.

Вальпроевая кислота

Одновременный прием топирамата и вальпроевой кислоты связывают с риском развития гипераммониемии с наличием или отсутствием энцефалопатии. Этот побочный эффект не связан с фармакокинетическим взаимодействием.

Метформин

В исследованиях фармакокинетического взаимодействия с участием здоровых добровольцев оценивали равновесную фармакокинетику метформина и топирамата в плазме при раздельном приеме и при их комбинации. Результаты исследования показывают, что средние показатели Сmaх. и AUC0-12 час метформина возрастали на 18% и 25% соответственно, в то время как среднее значение CL/F снижалось на 20% при одновременном приеме метформина и топирамата. Клиническая значимость эффекта топирамата на фармакокинетику метформина неясна. Плазменный клиренс топирамата снижается при приеме метформина. Степень изменения клиренса не известна. Требуется осторожность при введении в схему лечения или при отмене топирамата у пациентов, получающих метформин, для адекватного контроля уровня глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом.

Пиоглитазон

Исследовали взаимодействие у здоровых добровольцев равновесной фармакокинетики топирамата и пиоглитазона при применении их по отдельности и в комбинации. Отмечали 15% снижение AUCt,ss пиоглитазона при отсутствии изменений AUCmax.ss. Эти изменения статистически незначимы. Одновременно отмечали статистически достоверное снижение на 13% и 16% Cmax.ss и AUCt,ss соответственно активного гидрокси-метаболита, а также на 60% Cmax.ss и AUCt,ss активного кето-метаболита. Клиническая значимость этих изменений не известна. При введении в схему лечения одного из указанных препаратов требуется активный мониторинг для адекватного контроля уровня глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом.

Глибенкламид

Оценивали взаимодействие лекарств у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в состоянии равновесной фармакокинетики глибенкламида (5 мг/день) при применении отдельно и в комбинации с топираматом (150 мг/день). Отмечали 25% снижение AUC24 глибенкламида при одновременном приеме топирамата. Системное воздействие активных метаболитов 4-транс-гидрокси-глибенкламида (M1) и 3-цис-гидроксиглибенкламида (М2) также снижались на 13% и 15% соответственно. Равновесная фармакокинетика топирамата не менялась при одновременном применении глибенкламида. При введении в схему лечения топирамата или глибенкламида требуется тщательный мониторинг уровня глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом.

Лекарственные средства, предрасполагающие к развитию нефролитиаза

При одновременном применении со средствами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, топирамат может повышать риск нефролитиаза. Следует избегать такого взаимодействия для предупреждения создания физиологической среды, повышающей риск образования камней в почках.

Особые указания

Необходимо постепенное снижение дозы при отмене топирамата у пациентов с судорогами и эпилепсией в анамнезе (получавших или нет противоэпилептические средства), чтобы минимизировать риск потенциальных судорог или их частоту. В клинических исследованиях снижение дозы производили на 50-100 мг топирамата в течение недели у взрослых пациентов с эпилепсией или на 25-50 мг у пациентов, получавших топирамат в дозе до 100 мг/день для профилактики мигрени. В клинических исследованиях с участием детей отмену дозы топирамата производили постепенно на протяжении 2-8 недель. В ситуациях, когда требуется быстрая отмена препарата по медицинским показаниям, рекомендуется соответствующий мониторинг за состоянием пациентов.

У пациентов с предрасположенностью к нефролитиазу может наблюдаться повышение риска образования камней в почках и связанные с этим признаки и симптомы, такие как почечная колика и боль.

Факторы риска нефролитиаза включают: первичное образование камней, семейный анамнез, гиперкальциемия. Ни один из перечисленных факторов не может реально предсказать возможность образования камней при лечении топираматом. Другие препараты также могут повышать риск нефролитиаза при одновременном приеме.

Важна адекватная гидратация при терапии топираматом. Гидратация может понизить риск развития нефролитиаза. Адекватная гидратация, физическая активность, тепло могут снизить риск развития побочных эффектов.

Олигогидроз и гипертермия

Олигогидроз (снижение потоотделения), возникающий при применении топирамата, может привести к госпитализации. Для ситуации характерно снижение потоотделения и повышение температуры тела, в отдельных случаях это наблюдается при повышении температуры окружающей среды.

Большинство таких случаев касаются применения препарата у детей. Необходим мониторинг у детей, получающих лечение препаратом, особенно в жаркую погоду.

Также требуется осторожность при назначении топирамата совместно с другими препаратами, предрасполагающими к повышению температуры тела: другие ингибиторы карбоангидразы, препараты с антихолинергической активностью.

Снижение функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени требуется осторожность при применении топирамата, так как клиренс топирамата может снижаться.

При применении топирамата описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, гиперемия (покраснение) глазного яблока, повышение внутриглазного давления. Может наблюдаться мидриаз. Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. Симптомы обычно появляются через 1 месяц после начала применения топирамата. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 лет, вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении топирамата как у взрослых, так и у детей. При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой, лечение включает прекращение приема топирамата, как только лечащий врач сочтет это возможным, и соответствующие меры, направленные на понижение внутриглазного давления. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления.

Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

Гиперхлоремический метаболический ацидоз (например, сниженный сывороточный бикарбонат при отсутствии респираторного алкалоза) может быть связан с применением топирамата. Это снижение сывороточного бикарбоната происходит по причине ингибирующего действия топирамата на почечную карбоангидразу. Снижение бикарбоната наблюдается на ранней стадии лечения, хотя это может иметь место и на протяжении всего периода лечения. Это снижение обычно легкое или умеренное (среднее снижение на 4 ммоль/л при дозах 100 мг/сутки и выше у взрослых и примерно 6 мг/кг/сутки у детей). Редко отмечается снижение ниже 10 ммоль/л. Иногда условия или терапия, предрасполагающие к ацидозу (заболевание почек, тяжелые респираторные нарушения, эпилептический статус, диарея, хирургическое вмешательство, кетогенная диета или определенные препараты) могут служить дополнительным механизмом для снижения эффектов топирамата.

Хронический метаболический ацидоз у детей может способствовать замедлению роста. Влияние топирамата на рост и костную ткань детей должны находиться под постоянным контролем.

Рекомендуется постоянный контроль сывороточного уровня бикарбонатов при терапии топираматом. При развитии или персистировании метаболического алкалоза необходимо принять решение о прекращении приема топирамата (с постепенным понижением дозы).

Нарушение настроения/депрессия

Наблюдается повышение числа случаев изменения настроения и депрессии при применении топирамата. Психиатрические/поведенческие нарушения у большинства пациентов дозозависимы как при комбинированной терапии эпилепсии, так и при лечении мигрени.

Суицидальные попытки

В двойных слепых испытаниях топирамата суицидальные попытки наблюдали очень редко — уровень составил 0,003 (13 событий/3999 пациенто-лет применения топирамата по сравнению с 0 событий/1430 пациенто-лет при применении плацебо). Отмечен один полный суицид у пациента при лечении топираматом в исследовании биполярных расстройств.

Если на фоне приема топирамата у пациента уменьшается масса тела, то следует рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.

Снижение почечной функции

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся в основном почками. Почечная элиминация зависит от почечной функции и не зависит от возраста. Для достижения равновесной плазменной концентрации пациенты со сниженной почечной функцией должны принимать препарат на протяжении 10-15 дней по сравнению с 4-8 днями для пациентов с нормальной почечной функцией. Схема титрования дозы зависит от клинического ответа (например, контроль судорог, предупреждение судорожных эффектов) и знания того, что пациентам с установленной почечной недостаточностью требуется больше времени для достижения равновесной концентрации топирамата.

Топирол содержит лактозу, поэтому не должны принимать топирамат пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Дефекты поля зрения

У пациентов, получавших топирамат, отмечались дефекты поля зрения независимо от повышения внутриглазного давления. В клинических испытаниях большинство из этих явлений были обратимы после прекращения приема топирамата. Необходимо рассмотреть возможность отмены топирамата в случае возникновения нарушений зрения в любое время на фоне приема препарата.

Усиленное питание

Если пациент теряет массу тела при лечении топираматом, то необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.

Беременность и период кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Как и другие противоэпилептические препараты, топирамат тератогенен у мышей, крыс и кроликов. Топирамат проходит плацентарный барьер у крыс.

По данным Британского и Североамериканского Регистров беременности отмечен повышенный риск развития врожденных дефектов плода (расщелины губы/неба) в случаях, когда женщина принимала топирамат в первом триместре беременности.

Если топирамат принимается во время беременности или беременность наступила на фоне применения топирамата, необходимо проинформировать женщину о потенциальной опасности для плода.

Необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза при назначении топирамата женщинам детородного возраста. Применение топирамата у беременных возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Должны быть рассмотрены альтернативные противосудорожные лекарственные средства с более низким риском развития дефектов лицевого черепа.

Если принято решение назначить топирамат женщине детородного возраста, которая не планирует беременность, необходимо рекомендовать данной женщине использовать эффективные контрацептивные лекарственные средства.

Топирамат экскретируется с молоком матери лактирующих крыс. Экскреция топирамата с женским молоком в контролируемых исследованиях не оценивалась. Ограниченные наблюдения у пациентов предполагают интенсивную экскрецию топирамата с молоком матери. В зависимости от важности применения препарата для матери принимается решение или о прекращении приема препарата, или о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Топирол действует на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение, нарушение зрения (нечеткость зрительной картинки) и другие симптомы. Эти неблагоприятные эффекты могут представлять опасность для больных, управляющих автомобилем и движущимися механизмами, особенно в период, пока не будет установлена индивидуальная реакция больного на препарат.

Описание лекарственного препарата ТОПИРОЛ создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 14.05.2015 г.

Реклама

---