Нитоп таблетки инструкция по применению взрослым - Arganabio.ru - инструкции по эксплуатации и многое другое

1 таблетка содержит:
Активное вещество: 30 мг нимодипина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 142.5 мг, поливидон К-30 — 75,0 мг, кросповидон — 44,4 мг, крахмал кукурузный — 37,5 мг, стеарат магния — 0,6 мг, гипромеллоза- 5,4 мг, макрогол 4000 — 1,8 мг, титана диоксид Е171 — 1,8 мг.

Белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой.

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код ATX — С08СА06.

Фармакодинамика
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.
Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное АД.
Благодаря высокой липофильности нимодипин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 минут после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигалась через 0,6 — 1,6 часов и составляла 7,3 — 43,2 нг/мл у молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг максимальная концентрация составляем 16 ± 8 нг/мл и 31 ± 12 нг/мл соответственно. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозозависимый характер.
В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.
Распределение
Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. При приеме внутрь период полувыведения нимодипина (Т ½ начальная фаза) составляет 1.1 — 1,7 часов, окончательная фаза Т ½ — 5 — 10 часов.

— Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором нимодипина).
— Выраженные нарушения функций головного мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

•       Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
•       Тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени)
•       Одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин)
•       Беременность
•       Лактация
•       Возраст до 18 лет
•       Во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или эпизода нестабильной стенокардии

Особые указания: Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
У пациентов с нарушениями функций печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.
Нимодипин не должен использоваться у пациентов с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза/риск данного вмешательства для данной категории пациентов не установлено и конкретные группы пациентов, которым показано назначение данного препарата, не определены.
Нимодипин следует применять с осторожностью в случае отёка мозга или внутричерепной гипертензии.
Несмотря на то, что прием нимодипина не приводит к повышению внутричерепного давления, рекомендуется тщательный мониторинг в случаях внутричерепной гипертензии или повышения содержания жидкости в тканях мозга (генерализованный отёк мозга).
Осторожность необходима при:
— при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
— у пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга);
Таблетки нимодипина не следует назначать одновременно с раствором нимодипина.

Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами в связи с возможным снижением артериального давления и возникновения головокружения.

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали тератогенного эффекта, хотя в ходе исследований выявлена репродуктивная токсичность.
Если есть необходимость применения нимодипина во время беременности, следует тщательно оценить преимущества и потенциальные риски в соответствии с серьезностью клинической картины.
Нимодипин и его метаболиты, как показано, присутствовали в человеческом молоке в концентрациях, сопоставимых с содержанием в плазме крови.
При приеме данного лекарственного средства грудное вскармливание не рекомендуется.
Фертильность in vitro.
Была продемонстрирована in vitro способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, что может привести к нарушению функции спермы.
Дети:
Безопасность и эффективность лекарственного средства у пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы: прием таблеток следует назначать после 5 — 14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором нимодипина. Рекомендуемая доза — 2 таблетки 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней, таблетки стоит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста: рекомендуемая доза — 1 таблетка 3 раза в сутки, если лечащим врачом не будет назначена другая доза.
У пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения лечения препаратом и систематически проводить обследование пациента.
В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а в случае необходимости прекратить применение препарата.
Серьёзные нарушения функций печени, особенно цирроз печени, могут привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях доза должна быть уменьшена, а в случае необходимости — прекратить лечение.
При одновременном применении препарата с ингибиторами или индукторами CYP ЗА4 может потребоваться коррекция дозы. (См. раздел «Взаимодействие с другими медицинскими препаратами и другие формы взаимодействия»)
Таблетки нужно глотать целиком, не разжёвывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи с интервалами не менее 4 часов.
Необходимо избегать употребления грейпфрутового сока.
Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов.
Дети
Безопасность и эффективность лекарственного средства у пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены.

Нитоп метаболизируется с участием ферметнов системы Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся ингибитором печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 ЗА4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Препараты, ингибирующие активность ферментов системы Р450 ЗА4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:
·       Макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами
·       Ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир)
·       Азоловые антимикотики (например, кетоконазол)
·       Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%)
·       Квинопристин/дальфопристин
•       Циметидин
•       Вальпроевая кислота
При совместном назначении таких препаратов должно быть предусмотрено снижение дозы нимодипина и мониторинг артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остаётся неизменной.
Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:
—     диуретиками
—     бета-адреноблокаторами
—     ингибиторами АПФ
—     блокаторами АТ-1 рецепторов
—     другими антагонистами кальция
—     альфа-адреноблокаторами
—     метилдопой
—     ингибиторамифосфодиэстеразы.
При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисление грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так концентрации нимодипина в плазме крови.

Побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением нимодипина, приведены в таблицах ниже. В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения
их тяжести. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Таблица 1: Нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением нимодипина при ишемических неврологических расстройствах.

Класс систем органов (MedDRA)	Нечасто Тромбоцитопения	Редко
Со стороны крови и лимфатической системы	Тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы	Аллергические реакции, сыпь
Со стороны нервной системы	Головные боли
Со стороны сердца	Тахикардия	Браликардия
Со стороны сосудов	Гипотензия, вазодилатация
Со стороны желудочно- кишечного тракта	Тошнота	Илеус
Со стороны гепатобилиарной системы		Транзиторное повышение уровней печеночных ферментов

Таблица 2: Нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением нимодипина при выраженных нарушениях функций мозга у пациентов пожилого возраста.

Класс систем органов (MedDRA)	Часто	Нечасто Аллергические реакции, сыпь
Со стороны иммунной системы		Аллергические реакции, сыть
Со стороны нервной системы		Головные боли, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор
Со стороны сердца		Учащённое сердцебиение, тахикардия
Со стороны сосудов	Гипотензия, вазодилатация	Обморок, отек Запор, диарея, метеоризм
Со стороны желудочно- кишечного тракта		Запор, диарея, метеоризм

Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.
Лечение — симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/А1. По 2 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускается по рецепту врача.

Производитель
Анфарм Эллас А.О., Греция.
Держатель РУ
Гранд Медикал Групп АГ, Швейцария
Адрес: Kornmarkt 10, 6004 Luzern, Швейцария.

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 30 мг: 30 шт.
Рег. №: 7098/04/10/15/17/20 от 29.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 142.5 мг, поливидон К-30 — 75 мг, кросповидон — 44.4 мг, крахмал кукурузный — 37.5 мг, магния стеарат — 0.6 мг, гипромеллоза — 5.4 мг, макрогол 4000 — 1.8 мг, титана диоксид (Е171) — 1.8 мг.

10 шт. — блистеры из ПВХ/Al (3) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НИТОП основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 10.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция.

Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами.

Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.

Не оказывает существенного влияния на системное АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max в плазме достигается в течение 1 ч.

Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

T_1/2 ранний — 1-2 ч, конечный – 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник.

Показания к применению

— профилактика ишемических неврологических расстройств после аневризматического субарахноидального кровоизлияния.

Режим дозирования

При аневризматическом субарахноидальном кровотечении в профилактических целях рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таб. каждые 4 ч (полная суточная доза 360 мг). Прием таблеток начинается после 4-х дней от начала субарахноидального кровотечения и должен быть продолжен в течение 21 дня. В случае хирургического вмешательства назначение таблеток Нитоп должно быть продолжено в указанной выше дозе, чтобы закончить период лечения 21 день.

У больных с развившимися побочными реакциями доза должна быть уменьшена по мере необходимости или лечение может быть отменено.

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости, с или без пищи. Интервал между последовательными дозами не должен составлять менее 4 ч. Необходимо избегать одновременного употребления сока грейпфрута.

Притравмическом субарахноидальном кровотечении не рекомендуется назначение препарата Нитоп, поскольку положительное соотношение риск/польза не были установлено.

Серьезные нарушения функций печени, особенно цирроз печени, может приводить к увеличению биодоступности нимодипина из-за снижения эффекта «первого прохождения» и уменьшения метаболического клиренса. У таких пациентов могут быть выявлены побочные эффекты, например снижение АД. В этих случаях доза должна быть уменьшена (в зависимости от уровня АД) или в случае необходимости, нужно рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Нет никаких специальных требований изменения дозировки у пожилых пациентов.

Доза для детей не была установлена.

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 необходима адаптация дозы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспептические симптомы, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость; в отдельных случаях – расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.

Со стороны системы кровотворения: тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени);

— одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), пожилым пациентам с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Не существует адекватных контролируемых исследований у беременных женщин. Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали тератогенного эффекта, хотя в ходе исследования выявлена репродуктивная токсичность.

Нимодипин и его метаболиты, как показано, выделяются с грудным молоком. При необходимости применения Нитопа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого могут усиливаться его основное и побочное действие, в частности его гипотензивный эффект. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Влияние на фертильность

Была продемонстрирована in vitro способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, которые могут закончиться снижением функции спермы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами в связи с возможным снижением АД и возникновением головокружения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.

В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.

Лечение симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Нимодипин метаболизируется с участием ферментов 3А4 системы цитохрома Р450, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся ингибитором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Ниже перечисленные препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:

— макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами;

— ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир);

— азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол);

— антидепрессанты — нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);

— квинопристин/дальфопристин;

— циметидин;

— вальпроевая кислота.

При совместном назначении таких препаратов должно быть предусмотрено снижение дозы нимодипина и мониторинг АД.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с:

— диуретиками;

— бета-адреноблокаторами;

— ингибиторами АПФ;

— блокаторами АТ₁-рецепторов;

— другими антагонистами кальция;

— альфа-адреноблокаторами;

— метилдопой;

— ингибиторами фосфодиэстеразы.

При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено признаков лекарственного взаимодействия между нимодипином и галоперидолом.

Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Контакты для обращений

ГРАНД МЕДИКАЛ Лтд., представительство, (Великобритания)

Представительство в Республике Беларусь

220100 Минск
Кульман ул. 11, оф. 307
Тел.: (375-17) 286-09-12
Факс: (375-17) 286-04-95

Источник

Наименование

Нитоп.

Формы выпуска

Таблетки.

МНН

Нимодипин.

ФТГ

Бмкк.

Описание

Белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: 30 мг нимодипина.

Наполнители: целлюлоза микрокристаллическая — 142,5 мг, поливидон — 75,0 мг, кросповидон — 44,4 мг, крахмал кукурузный — 37,5 мг, стеарат магния — 0,6 мг, гипромеллоза — 5,4 мг, макрогол 4000 — 1,8 мг, титана диоксид Е171 — 1,8 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов, производные дигидропиридина. Код АТС — С08СА06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.

Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное АД.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 минут после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигалась через 0,6-1,6 часов и составляла 7,3-43,2 нг/мл у молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг максимальная концентрация составляет 16 ± 8 нг/мл и 31 ± 12 нг/мл соответственно. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Распределение

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. При приеме внутрь период полувыведения нимодипина (Т1/2 начальная фаза) составляет 1,1-1,7 часов, окончательная фаза Т1/2 — 5-10 часов.

Показания к применению

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором нимодипина).
Выраженные нарушения функций головного мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени), одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Препарат Нитоп не следует назначать пациентам во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или эпизода нестабильной стенокардии.

С осторожностью

при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);

у пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга);

у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Меры предосторожности

У пациентов с нарушениями функций печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Нимодипин не должен использоваться у пациентов с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза/риск данного вмешательства для данной категории пациентов не установлено и конкретные группы пациентов, которым показано назначение данного препарата, не определены.

Нимодипин следует применять с осторожностью в случае отёка мозга или внутричерепной гипертензии.

Несмотря на то, что прием нимодипина не приводит к повышению внутричерепного давления, рекомендуется тщательный мониторинг в случаях внутричерепной гипертензии или повышения содержания жидкости в тканях мозга (генерализованный отёк мозга).

Осторожность необходима у больных с артериальной гипотензией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность

Период лактации.

Нимодипин и его метаболиты, как показано, присутствовали в человеческом молоке. Кормящим матерям советуют не кормить грудью, принимая данное лекарственное средство.

Фертильность in vitro.

Была продемонстрирована in vitro способность антагонистов кальция вызывать обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, что может привести к нарушению функции спермы.

Дети

Педиатрическая дозировка не была установлена.

Способ применения и дозы

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы: Прием таблеток следует назначать после 5-14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором нимодипина. Рекомендуемая доза — 2 таблетки 6 раз в сутки (60мг нимодипина 6 раз в сутки) в течение 7 дней, таблетки стоит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста: рекомендуемая доза — 1 таблетка 3 раза в сутки, если лечащим врачом не будет назначена другая доза.

У пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения лечения препаратом и систематически проводить обследование пациента.

В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а в случае необходимости — прекратить применение препарата.

Серьёзные нарушения функций печени, особенно цирроз печени, могут привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. В таких случаях доза должна быть уменьшена, а в случае необходимости — прекратить лечение.

При одновременном применении препарата с ингибиторами или индикаторами CYP 3А4 может потребоваться коррекция дозы. (См. раздел «Взаимодействие с другими медицинскими препаратами и другие формы взаимодействия»).

Таблетки нужно глотать целиком, не разжёвывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи с интервалами не менее 4 часов.

Необходимо избегать употребления сока грейпфрута.

Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов.

Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами и другие формы взаимодействия

Нитоп метаболизируется с участием ферментом системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся редуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Препараты, ингибирующие активность ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:

Макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами

Ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир)

Азоловые антимикотики (например, кетоконазол)

Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%)

Квинопристин/дальфопристин

Циметидин

Вальпроевая кислота

При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинг артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остаётся неизменной.

Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:

диуретиками

бета-адреноблокаторами

ингибиторами АПФ

блокаторами АТ-1 рецепторов

другими антагонистами кальция

альфа-адреноблокаторами

метилдопой

ингибиторами фосфодиэстеразы.

При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.

Побочные эффекты

Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением нимодипина приведены в таблицах ниже. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Таблица 1: Неблагоприятные реакции, о которых сообщалось в связи с применением нимодипина при ишемических неврологических расстройствах.

Класс систем органов (MedDRA)
Нечасто
Редко

Патология крови и лимфатической системы
Тромбоцитопения

Патология иммунной системы
Аллергическиереакции,сыпь

Патология нервной системы
Головные боли

Патология сердца
Тахикардия
Брадикардия

Патология сосудов
Гипотензия, вазодилатация

Патология желудочно-кишечного тракта
Тошнота
Илеус

Патология гепатобилиарной системы
Транзиторное повышение уровней печеночных ферментов

Таблица 2: Неблагоприятные нимодипина при выраженных на реакции, о которых сообщалось в связи с применением рушениях функций мозга у пациентов пожилого возраста.

Класс систем органов (MedDRA)
Часто
Нечасто

Патология иммунной системы
Аллергические реакции, сыпь

Патология нервной системы
Головные боли, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор

Патология сердца
Учащённое сердцебиение, тахикардия

Патология сосудов
Гипотензия, вазодилатация
Обморок, отек

Патология желудочно-кишечного тракта
Запор, диарея, метеоризм

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Лечение — симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Форма выпуска

Таблетки по 30 мг, покрытые оболочкой. В упаковке по 30 таблеток.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Купить Нитоп таблетки п/о 30мг №10х3
Цена на Нитоп таблетки п/о 30мг №10х3
Инструкция по применению для Нитоп таблетки п/о 30мг №10х3

Источник

Apteka.uz
Лекарства
НИТОП

НИТОП

— Инструкция к применению препарата НИТОП

— Состав препарата НИТОП

— Показания и противопоказания препарата НИТОП

— Цена на НИТОП в аптеках Ташкента

Цены НИТОП в аптеках

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Зарегистрирован в реестре препаратов Республики Узбекистан

НИТОП инструкция

Показания к применению

Профилактика ишемических неврологических расстройств после аневризматического субарахноидального кровоизлияния.

— Острые нарушения мозгового кровообращения.

— Хронические нарушения мозгового кровообращения: ухудшение памяти, расстройства концентрации внимания.

— Психоэмоциональная лабильность у больных пожилого возраста с выраженными церебральными нарушениями.

— Профилактика мигренозных приступов.

— Состояния после перенесенного инсульта.

— Когнитивные нарушения, в том числе, при судорожных синдромах.

Все показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

— при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее
100 мм рт.ст.);

— у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин);

Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие Нитоп для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Все противопоказания

Таблетки по 30 мг, покрытые оболочкой. В упаковке по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Период полувыведения ранний 1–2 ч, конечный – 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизменном виде) и через кишечник.

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функций печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступности нимодипина может повышаться, следствием этого может быть усугубление основного и побочного действий препарата, в частности его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Беременность.

Период лактации.

Фертильность in vitro.

Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Аневризматическое субарахноидальное кровотечение и ОНМК:

Взрослые: рекомендуемая доза – две таблетки каждые 4 часа (полная суточная доза
360 мг), таблетки стоит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием таблеток начинается после четырех дней от начала субарахноидального кровотечения и должен быть продолжен в течение 21 дня. В случае хирургического вмешательства назначение таблеток Нитоп должно быть продолжено (дозировка как выше), период лечения 21 день.

У больных с развившимися побочными реакциями, доза должна быть уменьшена по мере необходимости или лечение может быть отменено.

Серьёзные нарушения функции печени, особенно цирроз печени, может приводить к увеличению биодоступности нимодипина из-за снижения эффекта «первого прохождения» из-за снижения метаболического клиренса. Эффекты и побочные эффекты, например, снижение артериального давления, могут быть выявлены у таких пациентов. В таких случаях доза должна быть уменьшена (в зависимости от степени снижения артериального давления) или в случае необходимости, необходимо прекратить лечение нимодипином.

При совместном применении с ингибиторами CYP 3A4 или CYP 3A4 индукторами необходима адаптация дозы.

Назначение: таблетки нужно глотать целыми с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее
4 часов.

Необходимо избегать употребления сока грейпфрута.

Хронические нарушения мозгового кровообращения: по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 1-3 месяцев.

Для профилактики мигренозных приступов: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Состояния после перенесенного инсульта: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Когнитивные нарушения: по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в течение 1 месяца.

Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной категории пациентов.

Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспептические симптомы, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость; в отдельных случаях – расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.

Со стороны системы кровотворения: тромбоцитопения.

Со стороны процессов обмена веществ: усиление потоотделения.

Нитоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано. Препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме:

· макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами;

· ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир);

· азоловые антимикотики (например, кетоконазол);

· антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в плазме при совместном назначении достигает 50%);

· квинопристин/дальфопристин;

· циметидин;

· вальпроевая кислота.

При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы нимодипина и мониторинга артериального давления. Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остаётся неизменной.

Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:

— диуретиками;

— бета-адреноблокаторами;

— ингибиторами АПФ;

— блокаторами АТ-1 рецепторов;

— другими антагонистами кальция;

— альфа-адреноблокаторами;

— метилдопой;

— ингибиторами фосфодиэстеразы.

При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль артериального давления.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения нимодипина.

Лекарственная форма выпуска: Таблетки по 30 мг, покрытые оболочкой. В упаковке по 30 таблеток.

СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: 30 мг нимодипина;
Вспомогательные вещества (целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид Е171).
Описание: Белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: нимодипина 30 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 142,5 мг, поливидон – 75,0 мг, кросповидон – 44,4 мг, крахмал кукурузный – 37,5 мг, стеарат магния – 0,6 мг, гипромеллоза – 5,4 мг, макрогол 4000 – 1,8 мг, титана диоксид Е171 – 1,8 мг.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина.

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лечение – симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Формы выпуска

Цены: от 102 300 сум

Зарегистрирован ли препарат НИТОП в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата НИТОП и какая страна происхождения?

Препарат НИТОП производится в стране Греция производителем Grand Medical Group AG, Швейцария произведено: Anfarm Hellas S.A..

Для лечения чего используется данный препарат?

Сколько стоит препарат НИТОП в аптеках Узбекистана?

Начальная цена препарата НИТОП — от 102 300 сум.

Описание препарата «НИТОП» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Источник

Нитоп

Найти где купить

Торговое название препарата: Нитоп
(Nitop)

Действующие вещества: Nimodipine

Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)., Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов).

Форма выпуска:

Таблетки по 30 мг, покрытые оболочкой. В упаковке по 30 таблеток.

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг N30 (3×10) (блистеры)

Состав:

1 таблетка содержит;
Активное вещество: 30 мг нимодипина.
Наполнители: целлюлоза микрокристаллическая — 142,5 мг, поливидон — 75,0 мг, кросповидон
— 44,4 мг, крахмал кукурузный — 37,5.мг, стеарат магния — 0,6 мг, гипромеллоза — 5,4 мг,
макрогол 4000 — 1,8 мг, титана диоксид Е171 — 1,8 мг.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме
достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом
прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет
95%. Период полувыведения ранний 1 — 2 ч, конечный — 8-9 ч. Выводится почками (менее 1%
в неизменном виде) и через кишечник.

Селективный блокатор кальциевых каналов И класса, производное дигидропиридина.
Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное
поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на
сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый
различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более
выраженное увеличение перфузии . в участках головного мозга с недостаточным
кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает
цереб рал ь н о е _ кровообращение при — субарахноидальном- _ кро в о из л ияни и.—Стаб и л из и ру ет—
функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к
концентрации внимания. Не оказывает-существенного влияния на системное АД.

Показания к применению:

— Профилактика ишемических неврологических расстройств после аневризматического
субарахноидального кровоизлияния.
— Острые нарушения мозгового кровообращения.
— Хронические нарушения мозгового кровообращения: ухудшение памяти, расстройства
концентрации внимания.
— Психо-эмоциональная лабильность у больных пожилого возраста с выраженными
церебральными нарушениями.
— Профилактика мигренозных приступов.
— Состояния после перенесенного инсульта.

Способ применения:

Аневризматическое субарахноидалъное кровотечение и ОНМК:
Взрослые: Рекомендуемая доза — две таблетки каждые 4 часа (полная суточная доза 360 мг),
таблетки стоит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Прием
таблеток начинается после четырех дней от начала субарахноидального кровотечения и должен
быть продолжен в течение 21 дня. В случае хирургического вмешательства назначение
таблеток Нитоп должно быть продолжено (дозировка как выше), чтобы закончить период
лечения 21 день.
У больных с развившимися побочными реакциями, доза должна быть уменьшена по мере
необходимости или лечение может быть отменено.
Серьёзные нарушения функций печени, особенно цирроз печени, может приводить к
увеличению биодоступности нимодипина из-за снижения эффекта первого прохода и падения
метаболического клиренса. Эффекты и побочные эффекты, например падение кровяного
давления, могут быть выявленными у таких пациентов. В таких случаях доза должна быть
уменьшена (в зависимости от кровяного давления) или в случае необходимости, нужно
рассмотреть прекращение лечения.
При совместном применении с ингибиторами CYP ЗА4 или CYP ЗА4 индукторами необходима
адаптация дозы.
Назначение: В общем, таблетки нужно глотать целыми с небольшим количеством жидкости, с
или без пищи. Интервал между последовательными дозами не должен составлять менее 4
часов.
^Необходимо избегать употребления сока грейпфрута.
Хронические нарушения мозгового кровообращения’, по 1 таблетке 3 раза в сутки 1-3 месяца.
Для профилактики мигренозных пристутпов: по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Состояния после перенесенного инсульта: по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Пожилые пациенты: нет никаких специальных требований изменения дозировки у данной
категории пациентов.
Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.

Побочные действия:

Побочные эффекты
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия,
периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспептические симптомы, транзиторное
повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.
— Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость; в отдельных случаях —
расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы,
депрессия.
— Со стороны системы кровотворения: тромбоцитопения.
— Со стороны процессов обмена веществ: усиление потоотделения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелые нарушения функции
печени (например, цирроз печени), одновременное назначение с рифампицином или
противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин),
беременность, период лактации, возраст до 18 лет,
С осторожностью
— при артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст,);
— у пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек
(гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой
сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функций мозга,
нуждаются в регулярном обследовании.

Лекарственное взаимодействие:

Нитоп метаболизируется с участием ферментом системы цитохром Р450 ЗА4, поэтому
препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать
влияние на концентрацию нимодипина в плазме. Исходя из опыта применения других
блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся
редуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина.
При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего
может быть снижена. Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную
систему цитохрома Р450 ЗА4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают
биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.
Препараты, индуцирующие активность ферментов системы Р450 ЗА4, могут повышать
концентрацию нимодипина в плазме:
• Макролиды (например, эритромицин). Структурно родственный азитромицин не
обладает такими свойствами _ ……… ………………………………………………….
• Ингибиторы ВЙЧ-протеаз (например, ритонавир)
• Азоловые антимикотики (например, кетоконазол)
• Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин (повышение концентрации нимодипина в
плазме при совместном назначении достигает 50%)
• Квинопристин/дальфопристин
• Циметидин
• Вальпроевая кислота
При совместном назначении таких препаратов должна быть предусмотрена редукция дозы
нимодипина и мониторинга артериального давления. Длительное применение нимодипина с
антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации
нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остаётся неизменной. ———
Нимодипин может понижать артериальное давление при совместном назначении с:
— диуретиками
— бета-адреноблокаторами
— ингибиторами АПФ
— блокаторами АТ-1 рецепторов
— другими антагонистами кальция
— альфа-адреноблокаторами
— метилдопой
— ингибиторами фосфодиэстеразы.
При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный
контроль артериального давления.
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолм, не обнаружено
лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к
значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению эффективности применения
нимодипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания
грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так это может привести к повышению
концентрации нимодипина в плазме крови.

Особые указания:

Особые указания: Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим
количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина
клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин») и тяжелыми сердечнососудистыми заболеваниями
должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после её окончания такие
пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.
У пациентов с нарушениями функций печени из-за снижения интенсивности первичного
метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступности нимодипина может
повышаться. В следствие этого основное и побочное действие. В частности его гипотензивный
эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от
степени снижения артериального давления, а при необходимости прием нимодипина следует
прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными
средствами и механизмами в связи с возможным снижением артериального давления и
возникновения головокружения. Фертильность in vitro.
Была продемонстрирована in vitro способность антагонистов кальция вызывать обратимые
биохимические изменения в головке сперматозоида, которые могут закончиться снижением
функции спермы. Дети: педиатрическая дозировка не была установлена.Беременность.
Не существует адекватных контролируемых исследований у беременных женщин.
Исследования репродуктивной токсичности у животных при пероральном приеме не показали
тератогенного эффекта, хотя в ходе исследования выявлена репродуктивная токсичность._____
Период лактации.
Нимодипин и его метаболиты, как показано, присутствовали в человеческом молоке.
Кормящим матерям советуют не кормить грудью, принимая данное лекарственное средство.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия,
рвота, боли в эпигастральтной области, симптомы нарушения деятельности центральной
нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить.
Лечение — симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём
активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления,
следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты
нимодипина неизвестны.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года

Условия отпуска:

Отпускается по рецепту врача.

Производитель:

Grand Medical Group AG, Швейцария произведено: Anfarm Hellas S.A.,Греция

Описания:

Белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой.

Код ATX:

С08СА06

Источник