Нитразепам (Nitrazepam)
💊 Состав препарата Нитразепам
✅ Применение препарата Нитразепам
Описание активных компонентов препарата
Нитразепам
(Nitrazepam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05CD02
(Нитразепам)
Лекарственная форма
Нитразепам |
Таб. 5 мг: 20 шт. рег. №: ЛСР-005757/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитразепам
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы — около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.
Показания активных веществ препарата
Нитразепам
Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками; эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет — синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены».
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Следует применять с осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет — строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов нитразепама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм нитразепама.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При почечной/печеночной недостаточности и при длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и показателей печеночных ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. При длительном применении возможно возникновение привыкания.
В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревога, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).
Отмену нитразепама следует проводить постепенно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Эффект нитразепама усиливается и удлиняется при одновременном применении с циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т1/2).
Ингибиторы микросомальных ферментов печени удлиняют Т1/2 нитразепама, повышают риск развития токсических эффектов.
При одновременном применении нитразепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия происходит при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в т.ч. с препаратами лития, наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, этанолом, блокаторами Н1-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.
При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с нитразепамом может повышаться токсичность зидовудина.
При одновременном применении с нитразепамом вальпроевая кислота может усиливать влияние нитразепама у детей с эпилепсией.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Активное вещество препарата – нитразепам.
Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.
Форма выпуска
Выпускается как субстанция-порошок в пакетиках, а также в виде таблеток в контурных упаковках.
Фармакологическое действие
Нитразепам относится к снотворным препаратам, принадлежащим к группе бензодиазепинов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство угнетает ЦНС. Его действие осуществляется главным образом в таламусе, лимбической системе и гипоталамусе. Повышает угнетающее воздействие ГАМК, которая является одним из главных медиаторов пресинаптического и постсинаптического торможения передачи импульсов в нервной системе. Кроме того, средство действует как анксиолитический, миорелаксирующий, седативный и противосудорожный препарат.
В основе снотворного действия лежит ингибирование клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Лекарство снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые препятствуют засыпанию. Таким образом, при приеме данного средства сон длится дольше.
Анксиолитическое влияние на организм зависит от действия на миндалевидный комплекс лимбической системы. Снижается эмоциональное напряжение, страх, чувство тревоги и беспокойства.
Седативное действие спровоцировано воздействием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола головного мозга. В результате этого снижается чувство тревоги и страха.
Противосудорожный эффект обусловлен повышением пресинаптического торможения. Лекарство подавляет распространение эпилептогенной активности.
Центральное миорелаксирующее действие реализуется посредством торможения полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Кроме того, вероятно непосредственное торможение функции мышц и двигательных нервов.
Эффект препарата заметен спустя полчаса после перорального применения. Он длится на протяжении 6-8 часов.
Показания к применению
Нитразепам применяется при бессоннице различного происхождения, премедикации перед хирургическими операциями, сомнамбулизме, энцефалопатии, которая сопровождается эпилептическими припадками, эпилепсии в детском возрасте (до 1-2 лет), неврозах, хроническом алкоголизме, психопатии, эндогенных психозах.
Как составляющее комплексной терапии может использоваться в случае органических поражений нервной системы.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при острой дыхательной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме, негативной реакции на бензодиазепины, лекарственной или алкогольной зависимости, височной эпилепсии, остром отравлении препаратами, угнетающими нервную систему, или спиртными напитками.
Побочные действия
Нитразепам может вызывать следующие негативные побочные реакции:
- ЦНС – в начале терапии, особенно у пациентов в пожилом возрасте, возможны сонливость, головокружение, атаксия, нарушение походки, притупление эмоций, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, неуверенность в ходьбе, вялость, замедление реакций;
- пищеварительная система – диарея, сухость во рту, слюнотечение, тошнота, притупление чувства голода, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, изжога, рвота, запор, нарушение работы печени, желтуха;
- аллергия – сыпь, зуд;
- органы кроветворения – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия;
- мочеполовая система – недержание мочи, нарушение работы почек, дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо;
- прочие – возможно привыкание, выраженное снижение давления, лекарственная зависимость.
В редких случаях могут появляться: дистонические экстрапирамидные реакции, головная боль, депрессия, подавленное настроение, антероградная амнезия, дизартрия, эйфория, тремор, каталепсия, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, слабость, миастения, булимия, тахикардия, нарушение зрения, изменение веса. В крайне редких случаях возникают парадоксальные реакции, например, чувство страха, спазмы мышц, галлюцинации, раздражительность, бессонница.
Препарат может оказывать следующее влияние на плод: угнетение нервной системы, тератогенность. Кроме того, наблюдались нарушения функции дыхательной системы и подавление сосательного рефлекса у младенцев, матери которых использовали данное средство.
В случае резкого уменьшения дозировки или прекращения применения лекарства возможен синдром «отмены», который проявляется как раздражительность, тревожность, чрезмерное возбуждение, нервозность, дисфория, деперсонализация, депрессия, рвота, расстройства восприятия, гиперестезия, светобоязнь, судороги и пр. В редких случаях может появиться острый психоз.
Инструкция по применению Нитразепама (Способ и дозировка)
Дневная дозировка для взрослых – от 2.5 мг до 25 мг. Сколько раз в сутки принимается лекарство, устанавливается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению Нитразепама для детей сообщает, что суточная дозировка – от 0,6 мг до 1 мг.
Средство принимается перорально. Как снотворное его следует употреблять за полчаса до сна в следующих дозировках:
- взрослым – назначается для приема от 5 до 10 мг;
- детям до 1 года – назначается для приема от 1,25 до 2,5 мг;
- детям от 1 до 6 лет – назначается для приема от 2,5 до 5 мг;
- детям от 6 до 14 лет – назначается для приема 5 мг;
- люди в пожилом возрасте – назначается для приема от 2,5 до 5 мг.
Инструкция по применению Нитразепама указывает, что максимальная разовая дозировка для взрослых не превышает 20 мг.
Как анксиолитик и противоэпилептическое средство препарат нужно принимать:
- взрослым в дозе 5-10 мг каждый день в 2 или 3 приема;
- дети грудного возраста – назначается от 2,5 до 7,5 мг;
- ранний детский возраст – дают от 5 до 10 мг;
- школьный возраст – дают от 7,5 до 15 мг.
Максимальная доза для взрослых в день – 30 мг.
Детям необходимо давать лекарство каждый день в 2 или 3 приема. Если вес до 30 кг, принимается 0,3–1 мг на 1 кг веса в день (доза рассчитывается на три приема). Большая часть суточной дозировки принимается в вечернее время непосредственно до сна.
Передозировка
В случае передозировки лекарством возможны спутанность сознания, сонливость, парадоксальное возбуждение, оглушенность, глубокий сон, атаксия, тремор, одышка, затруднение дыхания, снижение давления, угнетение сердечной деятельности, снижение рефлексов, дизартрия, нарушение зрения, брадикардия, выраженная слабость, коллапс, кома.
Назначается форсированный диурез, промывание желудка, применяют активированный уголь. Лечение симптоматическое. Флумазенил – специфический антагонист.
Взаимодействие
В сочетании с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолосодержащими средствами и этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Нитразепам при взаимодействии с антигипертензивными средствами потенцирует их действие.
Одновременное использование с Пробенецидом может привести к нарушению глюкуронидного связывания Нитразепама, из-за чего его уровень повышается в плазме крови и возможно усиление седативного эффекта.
То же самое действие возможно при употреблении Циметидина. Кроме того, вероятно замедление печеночного метаболизма действующего компонента Нитразепама. Это может вызывать удлинение периода его полувыведения.
Сочетание с противосудорожными препаратами чревато усилением токсического действия.
Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают уровень действующего вещества Нитразепама в плазме крови. А взаимодействие с Рифампицином повышает его выведение из организма.
Условия продажи
Продается по рецепту специалиста.
Условия хранения
Держать данное средство нужно в темном месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от маленьких детей.
Срок годности
Четыре года.
Отзывы
Мнения о данном препарате в основном положительные. Те, кто использовали это средство, хвалят его, как отличное снотворное. Есть, однако, сообщения о том, что без него становится со временем трудно засыпать. Многие пациенты опасаются, что это можно охарактеризовать, как зависимость.
Цена Нитразепама, где купить
Цена Нитразепама считается весьма доступной. Однако препарат нечасто встречается в аптеках. Цена Нитразепама — от 55 рублей.
Нитразепам — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002237
Торговое наименование препарата
Нитразепам
Международное непатентованное наименование
Нитразепам
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит активное вещество нитразепам — 5,0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 70,0 мг, крахмал картофельный — 23,5 мг, магния стеарат- 1,0 мг, тальк-0,5 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство
Код АТХ
N05CD
Фармакодинамика:
Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бенздиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых, рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное, миорелаксирующеё действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Действие начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч.
Фармакокинетика:
— Всасывание: абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно, с пищей всасывание замедляется и Стах в плазме уменьшается примерно на 30%. ТCmах — 1-4 ч, Сmах — 0,08-0,1мкг/мл при пероральном приеме 10 мг.
— распределение: связь с белками плазмы — около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1,7 до 3,5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больньк и составляет 1,3-2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацетарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
— метаболизм: метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т1/2 — 16-48 -4 (зависит от возраста и массы тела больных). Т1/2 в СМЖ — 68 ч. Основные . метаболиты — 7 -амино-нитрозепам, 7-ацетамино-нитрозепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2 амино-5-нитробензофенон.
— выведение: основные метаболиты выводятся почками (65-71%) и каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками. При более длительном ежедневном применении вследствие медленного выведения может происходить накопление в организме.
Показания:
Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и /или ранние утренние пробуждения); эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет — синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги).
Противопоказания:
Гиперчувствителыюсть к компонентам препарата, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами (ЛС), оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжёлая-хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая, дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
С осторожностью:
Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Противопоказан при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации.
Проникает через плацентарный барьер и может у плода достигать примерно таких же концентраций; что и в плазме матери. В период беременности (особенно I триместре) применять только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям.
Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, мышечную гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).
Способ применения и дозы:
Внутрь, в качестве.снотворного средства — за полчаса до сна, взрослым — 5-10 мг; больным — пожилого возраста — 2,5-5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного — 20 мг. При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30 — 45 дней.
Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста — 2,5-5 мг. Суточная доза применяется однократно.
Меры предосторожности при применении:
без особых указаний не следует применять длительно, из-за риска возникновения лекарственной зависимости.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: — сухость во рту или слюнотечение, изжога, — тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочй, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератбгенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены».
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Сонливость, спутанность сознания; паракдосальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Симптомы передозировки усиливаются при одновременном применении нитразепама с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ, малоэффективен.
Взаимодействие:
— Фармакокинетическое: Эффект усиливается и удлиняется циметидином,
пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т1/2)
— Ингибиторы микросомальньк ферментов печени удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
— фармакодинамическое: Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия при сочетании с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в том числе препаратами лития (Li+), наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, — этанолом, блокаторами Н1-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя,к нарастанию лекарственной зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.
Особые указания:
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за , картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. При длительном применении возможно возникновение привыкания. Уже при ежедневном приёме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами (15-20 мг), но и при применении его в обычных терапевтических дозах (5-10 мг). Поэтому лечение продолжают после тщательного взвешивания пользы. терапии с риском развития привьпсания к ЛС и зависимости от него.
В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом «отмены» (головная боль; миалгия, тревога, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз). Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния-возбуждения, чувство страха, мысли. о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог; трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.
Не следует принимать нитразепам более 7-10 дней подряд в связи с потенциальным риском развития комплекса поведенческих отклонений, обусловленных неполным пробуждением.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении нитразепама управлять транспортными средствами и механизмами противопоказано.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 5 мг.
Упаковка:
2 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Срок годности: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения:
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в РФ.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «ОРГАНИКА» (ОАО «ОРГАНИКА»), 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, Кузнецкое шоссе, д. 3, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ОРГАНИКА»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: нитразепам — 5 мг, вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), тальк.
таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.
Нитразепам является седативным средством группы бензодиазепинов. Действие начинается через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается от 6 до 8 часов.
Всасывание:
Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень содержания нитразепама в крови достигаются в течение 2 часов после приема. Через два часа после приема, концентрация нитразепама в спинномозговой жидкости составляет около 8%, а через 36 часов примерно 16% от концентрации в плазме. Таким образом, концентрация в спинномозговой жидкости соответствует фракции активного вещества в плазме, несвязанной с белком. Стационарный уровень достигается в течение 5 дней.
Распределение:
Объем распределения у молодых людей составляет 2 л/кг, у пожилых пациентов объем распределения выше, а средний период полувыведения возрастает до 40 часов.
Метаболизм:
Нитразепам подвергается биотрансформации с образованием ряда метаболитов, ни один из которых не обладает значительной клинической активностью.
Выведение:
Около 5% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой вместе с менее чем 10% каждого из 7-амино- и 7-диоксан метаболитов в течение первых 48 часов. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа.
Фармакокинетические / фармакодинамические соотношения:
Четкой взаимосвязи между уровнями нитразепама в крови и его клиническими эффектами не было продемонстрировано.
Кратковременное лечение тяжелой бессонницы, приводящей к потере дееспособности, или подвергающей личность неприемлемому стрессу, когда дневной седативный эффект является допустимым.
Основная причина бессонницы должна быть выяснена до принятия решения об использовании бензодиазепинов для облегчения симптомов.
Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических нарушений.
Гиперчувствительность к бензодиазепинам, нитразепаму или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.
Аллергические реакции на бензодиазепины, включая сыпь, отек Квинке и артериальную гипертензию, были зарегистрированы в редких случаях у восприимчивых пациентов.
Использование препарата также противопоказано пациентам с острой легочной недостаточностью; угнетением дыхания; фобическими или навязчивыми состояниями; хроническими психозами; миастенией; синдромом апноэ во сне; тяжелой печеночной недостаточностью; у детей.
Нет данных по безопасности препарата как в период беременности у женщин, так и при испытаниях на животных. Не следует использовать препарат во время беременности, особенно в первый и последний триместры, применение возможно только в исключительных случаях, если есть веские причины.
Если препарат предписан женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о необходимости связаться со своим врачом относительно прекращения приема продукта, если она планирует беременность или подозревает факт беременности.
Сообщалось, что прием бензодиазепинов в последнем триместре беременности или во время родов вызывает нарушения сердцебиения плода и гипотонию; плохое сосание, гипотермию и умеренное угнетение дыхания у новорожденных.
У младенцев, родившихся у матерей, принимавших бензодиазепины хронически в последние стадии беременности, может развиться физическая зависимость и может возникнуть развитие абстинентного синдрома в послеродовом периоде.
Кормление грудью:
Так как бензодиазепины проникают в грудное молоко, следует избегать использования нитразепама матерями, кормящими ребенка грудью.
Таблетки нитразепама используются для приема внутрь.
Дозировка:
Взрослые
5 мг перед сном. Эта доза может быть при необходимости увеличена до 10 мг.
Пожилые люди или ослабленные пациенты: пожилые люди или пациенты с нарушениями функции почек или печени особенно подвержены неблагоприятному действию нитразепама. Дозы не должны превышать половины от обычно рекомендуемых доз.
Если присутствуют органические изменения мозга, дозировка нитразепама не должна превышать 5 мг.
Другие группы населения
Для больных с хронической легочной недостаточности и пациентов с хронической почечной или печеночной болезнью может потребоваться уменьшение дозировки.
Дети
Таблетки нитразепама противопоказаны детям.
Дозировка должна быть скорректирована на индивидуальной основе. Если возможно, лечение следует проводить, соблюдая периодичность.
Лечение должно быть как можно более коротким и начато с самых низких рекомендуемых доз. Максимальная доза не должен быть превышена. Обьгчно продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до двух недель с максимумом до четырех недель; включая сужение процесса. Пациентам, которые принимали бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться более длительный период, в течение которого дозы сокращаются. Помощь специалистов может быть уместной. Эффективность и безопасность бензодиазепинов при долгосрочном использовании изучены недостаточно.
В некоторых случаях может потребоваться увеличение периода максимального лечения; если это так, оно не должно проходить без переоценки статуса пациента. Долгосрочное хроническое применение не рекомендуется. Необходимо информировать пациента о начале лечения, его ограниченной продолжительности и точно объяснить, как дозировка будет уменьшаться. Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности побочных явлений, таким образом, снижая проявление таких симптомов в случае их возникновения при прерывании приема лекарственного средства. Терапия нитразепамом не должна быть остановлена внезапно, но доза должна уменьшаться. Препарат следует принимать перед сном.
Кроме того, для бензодиазепинов с продолжительным действием, необходимо отметить, что пациент должен постоянно наблюдаться в начале лечения для того, чтобы уменьшить, если необходимо, дозы или частоту приема для предотвращения передозировки в результате накопления лекарства.
Передозировка нитразепама представляет несколько проблем в области регулирования и не может представлять собой угрозу для жизни, если только не сочетается с другими средствами угнетающими ЦНС (включая алкоголь). В регулировании передозировки с любыми лекарственными средствами следует учитывать, что могут быть приняты несколько агентов.
Симптомы:
Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется степенью угнетения центральной нервной системы, начиная с сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания, дизартрию и апатии; в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.
Лечение:
При передозировке бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если пациент в сознании или сделать промывание желудка при помощи зонда, если пациент без сознания. Если нет никакого преимущества в опорожнении желудка, следует принять активированный уголь для снижения абсорбции.
При лечении в отделении интенсивной терапии особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Значение диализа не определено. Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно, для применения в чрезвычайных ситуациях. Больных, требующих такого вмешательства, следует тщательно контролировать в больнице. Антагонист бензодиазепинов, флумазенил, не назначается пациентам с эпилепсией, которые лечились бензо- диазепинами. Антагонизм эффекта бензодиазепина у таких больных может вызвать судороги.
В случае возбуждения не должны использоваться барбитураты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Пациентов следует информировать о том, что, как и все лекарственные средства этого типа, нитразепам, может менять поведение пациентов при выполнении профессиональных задач. Седативный эффект, амнезия, нарушение концентрации и ослабление мышечной функции могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. При недостаточной продолжительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания. Пациентов следует проинформировать о том, что алкоголь может усилить ухудшение состояния, и поэтому его потребление следует избегать во время лечения.
Больным с хронической дыхательной недостаточностью и с хроническими заболеваниями почек или печени может потребоваться уменьшение дозировки. Бензодиазепины противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Нитразепам не должен использоваться только для лечения депрессии или тревоги, связанных с депрессией, так как могут отмечаться суицидальные наклонности. Бензодиазепины следует использовать с особой осторожностью больными со склонностью к злоупотреблению алкоголя или наркотиков. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических болезней.
В случаях потерь или тяжелых утрат психологическая перестройка может тормозится бензодиазе- пинами.
Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зависимости. Риск зависимости увеличивается при использовании высоких доз, особенно в течение-длительного периода времени. Это особенно характерно при алкоголизме или наркоманией, или для больных с явными расстройствами личности. Регулярный мониторинг таких больных имеет существенно важное значение; обычные повторные назначения лекарства следует избегать, и лечение должно постепенно отменяться. Сообщалось, что такие симптомы, как депрессии, головные боли, мышечная слабость, нервозность, чрезмерная тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, смена настроения, бессонница, раздражительность, потливость и диарея были следствием резкого прекращения лечения больных, получающих даже обычные терапевтические дозы в течение коротких периодов времени.
При переходе использования бензодиазепинов с продолжительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия могут развиваться симптомы абстиненции.
В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, ощущение шума и физического контакта, галлюцинации или эпилептические припадки. В редких случаях отмена последующих избыточных доз может привести к состояниям беспокойства, психотическим проявлениям и судорогам. Есть данные о злоупотреблении бензодиазепинами.
Некоторые потери эффективности гипнотических эффектов бензодиазепинов короткого действия могут развиться после многократного использования в течение нескольких недель.
Сообщалось о неадекватной психологической реакции, связанной с приемом бензодиазепинов. Редкие поведенческие эффекты включали парадоксальные, агрессивные вспышки, волнение, путаницу, беспокойство, психомоторное возбуждение, раздражительность, заблуждения, приступы гнева, кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и манифестация депрессии с суицидальными тенденциями. Поэтому, следует проявлять осторожность при назначении бензодиазепинов пациентам с расстройствами личности. Если возникает какая-либо из этих реакций, следует прекратить прием препарата. Эти реакции могут быть весьма серьезными и чаще встречаются у пожилых людей.
Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Состояние обычно возникает через 1-2 часа после приема препарата и может длиться до нескольких часов. Таким образом, чтобы уменьшить риск, пациентам следует обеспечить непрерывный сон в течение 7-8 часов.
Благодаря миорелаксантному эффекту есть риск падений и, следовательно, переломов бедра особенно для пациентов преклонного возраста, когда они встают в ночное время.
Таблетки по 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банку светозащитного стекла. Каждую банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Краткая информация о препарате
В фармакологии Нитразепам используется с 60-х годов. Это препарат бензодиазепинового ряда, который:
- Усиливает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — тормозного нейромедиатора центральной нервной системы (ЦНС)
- Снижает возбудимость подкорковых структур (участвуют в формировании поведенческих реакций)
- Тормозит спинномозговые рефлексы (преимущественно полисинаптические, в некоторой степени — моносинаптические)
- Угнетает клетки ретикулярной формации
- Стимулирует особые бензодиазепиновые рецепторы
Фармакологические свойства препарата обеспечивают его терапевтические эффекты:
- Анксиолитический (снижает эмоциональное напряжение, тревогу, беспокойство, страх)
- Снотворный
- Миорелаксирующий (расслабляет скелетную мускулатуру)
- Противосудорожный
Применение: в каких случаях назначают
Чаще всего врач выписывает препарат при:
- Расстройствах сна (сложности с засыпанием, ранние или частые пробуждения)
- Психопатиях с преобладанием тревоги
- Неврозах
- Эпилепсии
В составе комбинированной терапии Нитразепам может применяться при шизофрении, маниакальной стадии биполярного расстройства и некоторых других патологиях.
Аналоги
В России нет других официально зарегистрированных препаратов, которые бы в качестве активного компонента содержали нитразепам.
В качестве альтернативы доктор может прописать другой анксиолитик или снотворное. Но механизм действия, терапевтический эффект, противопоказания и побочные реакции будут отличаться. Поэтому для подбора аналога важно обращаться к лечащему врачу.
Противопоказания
Препарат не назначается людям младше 18-ти лет, беременным и кормящим женщинам, а также при:
- Коме и шоке
- Интоксикациях медикаментозными препаратами, угнетающими ЦНС, и спиртным
- Алкоголизме и наркомании
- Закрытоугольной глаукоме (закрытие угла передней камеры глаза, которое сопровождается болью, покраснением, снижением зрения и другими болезненными симптомами)
- Выраженной хронической обструктивной болезни лёгких (заболевание, при котором движение воздуха в дыхательных путях ограничено)
- Острой дыхательной недостаточности
- Миастении (аутоиммунная патология, при которой отмечается быстрая утомляемость мышц)
- Височной эпилепсии
- Гиперкапнии (повышенная концентрация углекислого газа в крови)
- Тяжёлой депрессии
- Непереносимости лактозы и других компонентов лекарства, недостатке лактазы в организме, глюкозо-галактозной мальабсорбции
Также существует группа заболеваний и состояний, при которых препарат применяется с осторожностью. Например, органические патологии мозга, пожилой возраст, нарушения функции почек и печени и др.
Побочные эффекты
Нервная система
- Головокружение, сонливость, утомляемость и вялость, притупление эмоций, сложности с концентрацией внимания, нарушения походки, замедленность реакций (обычно отмечаются в начале терапии и больше характерны для пожилых пациентов)
- Головные боли
- Подавленное настроение, депрессия
- Каталепсия (расстройство, при котором человек не может сам совершать движения и сохраняет позу, которую ему придают, «восковая гибкость»)
- Тремор (дрожание конечностей, головы, всего тела)
- Проблемы с памятью
- Спутанность сознания
- Неконтролируемые движения тела, в том числе глаз
- Дизартрия (затруднение или искажение произношения отдельных звуков и слов)
- Парадоксальные реакции: вспышки агрессии, спазмы мышц, галлюцинации, спутанность сознания, тревога и раздражительность, проблемы со сном, острое пробуждение, суицидальные мысли
Система пищеварения
- Чрезмерное слюноотделение или сухость в ротовой полости
- Рвота и тошнота
- Ухудшение аппетита
- Понос или запоры
- Нарушения работы печени, желтуха
Мочеполовая система
- Недержание или задержка мочи
- Ухудшение работы почек
- Болезненные менструации
- Низкое или повышенное либидо
Система кроветворения
- Нейтропения (снижение концентрации нейтрофилов — разновидности белых кровяных клеток)
- Анемия (уменьшение количества эритроцитов и гемоглобина)
- Лейкопения (сокращение числа лейкоцитов)
- Агранулоцитоз (снижение уровня гранулоцитов, которое проявляется повышением температуры, утомляемостью и слабостью, болью в горле, ознобом)
- Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов, что сопровождается повышенной кровоточивостью)
Среди прочих нежелательных эффектов в официальной инструкции к Нитразепаму отмечаются:
- Аллергические реакции в виде зуда и высыпаний на коже
- Снижение массы тела
- Булимия
- Учащение сердечного ритма
- Привыкание и лекарственная зависимость
О появлении любых побочных реакций важно немедленно проинформировать лечащего врача. Доктор скорректирует дозу или отменит препарат.
Зависимость от Нитразепама
При применении препарата существует риск развития лекарственной зависимости. Такая вероятность выше у людей, которые раньше злоупотребляли другими медикаментами или алкоголем, а также при:
- Приёме высоких доз
- Продолжительном курсе лечения
- Одновременном применении наркотических анальгетиков
Опасность возникновения физической и психической зависимости существует при ежедневном употреблении препарата даже в течение нескольких недель. Поэтому решение о назначении Нитразепама доктор принимает только после тщательной оценки пользы для пациента в сравнении с риском развития этого побочного эффекта.
Синдром отмены
Резкое прекращение приёма препарата или снижение дозы приводят к синдрому отмены (абстинентному синдрому). Это состояние сопровождается болезненными симптомами, среди которых:
- Тревожность, страх
- Депрессия
- Головные и мышечные боли
- Тошнота и рвота
- Напряжённость, нервозность
- Спутанность сознания
- Тремор
- Проблемы со сном
- Чрезмерное потоотделение
В тяжёлых случаях могут проявляться:
- Деперсонализация (утрата ощущения собственного «я») и дереализация (нарушение восприятия, при котором окружающий мир кажется нереальным, отдалённым)
- Эпилептические припадки, судороги
- Галлюцинации
- Острый психоз
- Светобоязнь (повышение чувствительности глаз к свету)
- Учащение сердечного ритма
- Гиперакузия (звуки ощущаются громче, болезненнее и неприятнее, чем на самом деле)
- Парестезии в конечностях (жжение, покалывание, «мурашки»)
Чтобы предупредить абстинентный синдром, доктор формирует схему отмены, постепенно снижая дозу.
Передозировка
Основные симптомы передозировки Нитразепамом:
- Спутанность сознания, сонливость, оглушённость, кома
- Глубокий сон
- Слабость
- Сниженная реакция на боль
- Угасание рефлексов
- Атаксия (нарушение согласованности движений разных групп мышц)
- Дизартрия
- Уменьшение частоты сердечных сокращений
- Затруднённое дыхание, одышка
- Пониженное давление
- Угнетение сердечно-сосудистой деятельности и дыхания
- Тремор
- Нистагм (неконтролируемые колебательные движения глаз)
Перечисленные симптомы усиливаются при одновременном приёме препарата с другими лекарствами, угнетающими ЦНС, или алкоголем.
При передозировке нужно вызвать врача. Для лечения обычно назначается промывание желудка, форсированный диурез (искусственное ускорение мочеотделения), приём активированного угля.
Также проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание дыхательной и сердечной деятельности и купирование болезненных проявлений.
Ответы на популярные вопросы
Почему во время терапии нельзя употреблять спиртное?
Препарат оказывает угнетающее действие на ЦНС, и этанол — тоже. При одновременном приёме они усиливают другу друга, что может привести к усугублению побочных эффектов, в том числе к остановке дыхания и сердца. Во время лечения нужно отказаться от спиртного.
Можно ли садиться за руль пациентам, которые лечатся препаратом?
Нет. Во время терапии управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами запрещено.
Автор статьи
Шуров Василий Александрович
Специализация
Главный врач, психиатр, нарколог. Член национальной Лиги. Эксперт популярных телешоу.