Норэпинефрин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Норэпинефрин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005062

Торговое наименование:

Норэпинефрин

Международное непатентованное наименование:

норэпинефрин

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: норэпинефрина битартрата моногидрат (в пересчете на норэпинефрина битартрат) – 2 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия тартрата дигидрат, натрия дисульфит, винная кислота, 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 3,0-4,5, вода для инъекций.
Каждый мл концентрата Норэпинефрин для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина битартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.

Описание:

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреномиметик.

Код ATX:

С01СА03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором. Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на β₁-адренорецепторы, практически не влияет на β₂-адренорецепторы.
Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствии ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца.
Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.
Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на β₁-адренорецепторы сердца.
Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро (2-3 мин). Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1-2 мин.
Распределение

Связь с белками плазмы – 50%. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм

Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.
Выведение

Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидов.

Показания к применению

Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.

Противопоказания

• выраженная гиперчувствительность к норэпинефрину и другим компонентам препарата;
• артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);
• проведение плановой галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);
• выраженная гипоксия и гиперкапния.

С осторожностью

• выраженная левожелудочковая недостаточность;
• острая сердечная недостаточность;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• стенокардия Принцметала;
• тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение;
• нарушение ритма сердца во время инфузии препарата (меры коррекции описаны в разделе «Особые указания»);
• гипертиреоз или сахарный диабет;
• пожилые пациенты.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.
Препарат Норэпинефрин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Поэтому перед принятием решения о начале инфузии норэпинефрина следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации

Вводят только внутривенно!
Индивидуальная доза препарата устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.
Препарат Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей (см. раздел «Особые указания»).
Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Введение препарата

Рекомендуемая начальная доза и скорость введения препарата – от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина битартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.
Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм.рт.ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм.рт.ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.
Препарат Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.
Необходимо остерегаться введения раствора препарата под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

Разведение концентрата

Перед применением концентрат следует разводить в 5 % растворе глюкозы (декстрозы).
Не вводить неразведенным! Не смешивать с другими препаратами!
Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 48 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы).
Для введения с помощью капельницы – к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 480 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы).
При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.
После разведения концентрата полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.
Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством глюкозы (декстрозы) и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом глюкозы (декстрозы), получая более концентрированный раствор.
Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными из таблицы:

Таблица. Расчет скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08 мг/мл*

Масса тела пациента	Доза норэпинефрина битартрата (мкг/кг/мин)	Количество норэпинефрина битартрата (мг/ч)	Скорость инфузии (мл/ч)
50 кг	0,05	0,15	1,875
0,1	0,3	3,75
0,2	0,6	7,5
0,3	0,9	11,25
0,5	1,5	18,75
1	3	37,5
2	6	75
60 кг	0,05	0,18	2,25
0,1	0,36	4,5
0,2	0,72	9
0,3	1,08	13,5
0,5	1,8	22,5
1	3,6	45
2	7,2	90
70 кг	0,05	0,21	2,625
0,1	0,42	5,25
0,2	0,84	10,5
0,3	1,26	15,75
0,5	2,1	26,25
1	4,2	52,5
2	8,4	105
80 кг	0,05	0,24	3
0,1	0,48	6
0,2	0,96	12
0,3	1,44	18
0,5	2,4	30
1	4,8	60
2	9,6	120

*При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение концентрации раствора в используемой формуле:

Артериальное давление

Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле АД (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии.
Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) имипраминового и триптилинового типа повышает риск развития выраженного и продолжительного повышения АД.
Прекращение терапии

Терапию препаратом следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.
Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.
Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене

При начале инфузии необходимо титровать дозу препарата до достижения целевого АД. При длительном применении возможно снижение плазменного объема с необходимой коррекцией во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Побочное действие

При введении норэпинефрина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорекия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью – с закрытием угла передней камеры глазного яблока).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардии (вероятно, рефлекторно в результате повышения АД), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.
При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Продолжительное введение вазопрессора для поддержания АД при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:
— тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;
— снижение почечного кровотока;
— гипоксия тканей;
— увеличение уровня лактата в сыворотке крови;
— снижение выработки мочи.
В случае гиперчувствительности к действию препарата (например, при гипертиреозе): при применении высоких доз или обычных доз наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка

Симптомы: могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.
Лечение: при появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) – риск развития желудочковых аритмий.
Трициклические антидепрессанты и мапротилин – возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.
Гипотензивные лекарственные средства и диуретики – снижение эффекта от действия норэпинефрина.
Бета-адреноблокаторы – взаимное ослабление действия.
Кокаин, доксапрам – взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, линезолид, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты – ослабление антиангинального действия.
Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.
Гормоны щитовидной железы – риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Особые указания

Норэпинефрин должен применяться только при условии надлежащего восполнения объема циркулирующей крови.
Перед введением разведенного раствора норэпинефрина необходим обязательный визуальный контроль на наличие присутствия осадка, помутнения или изменения цвета раствора. В случае наличия каких-либо изменений введение раствора запрещено. Раствор должен быть прозрачным.
Во время инфузии следует часто (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии) проверять АД и скорость введения во избежание артериальной гипертензии.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Норэпинефрин и ингибиторов МАО и антидепрессантов имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).
При длительном применении препарата Норэпинефрин может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).
Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию препарата Норэпинефрин.
При возникновении нарушения сердечного ритма во время инфузии – следует сократить дозу. При применении препарата Норэпинефрин у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.
Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норэпинефрин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.
Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала – также необходима осторожность применения.
Риск экстравазации

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норэпинефрин. Место инфузии необходимо часто проверять на предмет возникновения свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание препарата в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.
Лечение ишемии, вызванной эктравазацией

При протекании препарата Норэпинефрин из сосуда или в случае инъекции мимо вены может произойти побледнение и в дальнейшем некроз тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10-15 мл физиологического раствора.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл.
По 4 мл, 8 мл препарата в ампулы бесцветного нейтрального стекла.
По 5 ампул в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и с точкой.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/
Производитель/ Организация, принимающая претензии:

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Норэпинефрин, инструкция к применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Норэпинефрин — препарат альфа-адреномиметик, применяется для коррекции артериального давления при резком снижении.

Производитель

Препарат производится ООО «Эллара».

Страна происхождения

Россия.

Группа препаратов

Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета). Усиливают выделение норадреналина и вызывают соответствующие адреномиметические эффекты.

Действующее вещество

В основу препарата положено вещество норэпинефрин. Оказывает выраженное прямое действие на альфа-адренорецепторы и слабо влияет на бета-адренорецепторы.

Формы выпуска

Лекарственное средство Норэпинефрин в аптеки поступает в форме концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения.

Упаковка

Концентрат в ампулах из минерального стекла по 4 мл в контурной ячейке по 5 ампул. В одну пачку из картона вкладывают 2 ячейки с ампульным скарификатором. К лекарственному средству прилагается инструкция с описанием применения.

Состав

В составе 1 мл концентрата содержится:

1. Действующее вещество: норэпинефрина битартрата моногидрат — 2 мг.
2. Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, раствор хлористоводородной кислоты, раствор натрия гидроксида, натрия хлорид, вода для инъекций.

Дозировка

Норэпинефрин вводится только внутривенно. Доза определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке с учетом клинической симптоматики.

Для снижения риска экстравазации и дальнейшего некроза необходимо вводить раствор норэпинефрина при помощи устройства центрального венозного доступа. До начала и в процессе следует корректировать гипоксию, гиперкапнию, ацидоз и гиповолемию.

Начальная доза и скорость введения — от 0,1 до 0,3 мкг/кг в минуту. Скорость инфузии повышают пошагово по 0,05-0,01 мкг/кг в минуту согласно отмечаемому прессорному эффекту до того момента, когда будет достигнута желаемая нормотония. Цель лечения — достижение нижней границы нормы систолического артериального давления 100-120 мм. рт. ст. с учетом клинического состояния пациента.

Инфузии препарата необходимо осуществлять в сочетании с адекватным восполнением объема циркулирующей крови. Следует остерегаться введения средств мышцы и под кожу из-за угрозы возникновения некрозов.

Концентрат разводят в растворе декстрозы 5%. Нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами. В зависимости от способа введения раствора рекомендуется осуществлять разведения концентрата следующим образом:

• капельница: 20 мл концентрата растворяют в 480 мл раствора декстрозы;
• шприцевая инфузионная помпа: 2 мл концентрата разводят в 48 мл раствора декстрозы.

После разведения инфузионный раствор можно использовать в течение 12 часов.

При необходимости введения большего объема жидкости следует добавить к концентрату большее количество декстрозы. В результате получают раствор с меньшей концентрацией активного вещества. Если же ввод большего объема жидкости нежелателен, то к концентрату добавляют меньшее количество декстрозы. В итоге получают более концентрированный раствор.

Скорость инфузии рассчитывают с учетом веса пациента и общей дозировки.

Лечение прекращают постепенно, поскольку резкая отмена увеличивает риск развития острой гипотензии. Курс терапии по длительности применения Норэпинефрина может составлять от нескольких часов до 6 дней.

Показания к применению

Основным показанием к назначению препарата Норэпинефрин является необходимость быстрого восстановления артериального давления при остром его снижении.

Передозировка

Прием лекарства Норэпинефрин может вызвать симптомы передозировки: спазмы сосудов кожи, резкое повышение артериального давления, полное прекращение поступления мочи в мочевой пузырь, внезапная сердечно-сосудистая недостаточность, сопровождающаяся потерей сознания. При развитии таких реакций, обусловленных передозировкой, нужно по возможности уменьшить дозу.

Противопоказания

В качестве абсолютных противопоказаний к применению препарата Норэпинефрин отмечают:

• артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией, за исключением случаев, когда препарат используется для поддержания мозгового и коронарного кровотока;
• плановая циклопропановая и галотановая общая анестезия (в связи с риском аритмии сердца);
• выраженная гипоксия и гиперкапния;
• непереносимость любого из компонентов препарата.

Есть также относительные противопоказания к применению лекарства Норэпинефрин. Это те состояния и заболевания, при которых препарат назначают с особой осторожностью:

• острая сердечная недостаточность;
• выраженная левожелудочковая недостаточность;
• стенокардия Принцметала;
• недостаточное кровообращение;
• тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов;
• нарушение ритма сердца;
• гипертиреоз;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• сахарный диабет;
• пожилой возраст;
• Беременность и грудное вскармливание.

Побочные действия

На фоне применения норэпинефрина возможно развитие побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

• сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, гипоксия тканей, брадикардия, тахикардия, ишемические нарушения, аритмия, ощущение сердцебиения, усиление сократительной способности миокарда вследствие бета-адренергического эффекта, острая сердечная недостаточность, при быстром внутривенном вливании — головная боль, озноб, тахикардия, охлаждение конечностей;
• дыхательная система: боль в грудине и в зоне средостения, дыхательная недостаточность, затруднение дыхания, одышка;
• ЦНС: головная боль, слабость, тревога, тошнота, бессонница, работа, снижение внимания, тремор, спутанность сознания, анорексия, психотические состояния;
• иммунная система: аллергические реакции;
• органы зрения: острая глаукома;
• местные реакции: развитие некроза и раздражение на коже в участке введения.

Способ применения

Раствор эпинефрина предназначен для внутривенного введения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Норэпинефрин может вызывать плацентарную недостаточность и брадикардию у плода. На поздних сроках беременности может вызывать сокращения матки и стать причиной асфиксии плода.

В период лактации препарат назначают с осторожностью, поскольку нет данных о том, проникает ли действующее вещество препарата в грудное молоко. При этом следует тщательно занести ожидаемую пользу для матери и возможную опасность для плода и ребенка.

Фармакологическое действие

Норэпинефрин — биогенный амин, нейромедиатор. Оказывает выраженное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы и умеренно стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Попадая в кровь, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов. Такой эффект возможен даже при малых концентрациях. Норэпинефрин вызывает повышение артериального давления, систолического и диастолического. А также повышает общее периферическое сопротивление и центральное венозное давление. Кроме того, норэпинефрин воздействует на рецепторы сердца, стимулируя его деятельность.

Синонимы

В качестве аналогов применяются: Норадреналин, Артеренол, Норэксадрин, Левартеренол. Препараты-аналоги используют, когда назначенное средство отсутствует в аптеке. Возможность замены следует обговорить с лечащим врачом.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после проникновения внутрь. При этом действие норэпинефрина короткое. Период его полувыведения составляет 1-2 минуты.

В незначительном количестве поникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и других тканях, образуя активные метаболиты. Из организма выводятся все вместе с мочой.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с препаратами с альфа-адреноблокирующей активностью может вызывать сосудосуживающий эффект.

Повышается риск развития аритмии при сочетании с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.

Лекарственные средства, применяемые для ингаляционной общей анестезии, усиливают риск развития желудочковой аритмии. При одновременном приеме с мапротилином, трициклическими антидепрессантами отмечается повышение риска возрастания прессорного действия, аритмии и тахикардии, сердечно сосудистых эффектов.

В сочетании с фуразолидоном, ингибиторами МАО, линезолидом, селегилином, прокарбазином усиливается и продлевается прессорный эффект норэпинефрина. Нитраты могут ослаблять антиангинальное действие. Гормоны щитовидной железы в сочетании с норэпинефрином усугубляют риск развития коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Лекарственная форма

Прозрачный бесцветный раствор с легким желтоватым оттенком.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения — до + 25 градусов Цельсия. Беречь от детей. Хранить в защищенном от проникновения света месте.

Срок годности

2 года.

Особые условия

После разведения раствор норэпинефрина должен быть прозрачным. Если в нем присутствует осадок и помутнения, изменился его цвет, то использовать его запрещено. Если во время инфузионного введения нарушается сердечный ритм у пациента, необходимо уменьшить дозу.

Если раствор протек из сосуда за пределы вены может произойти разрушение тканей. В этом случае вместо инъекции вводят фентоломин в дозе 5-10 мл, предварительно разведенный в 10- 15 мл физраствора.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство Норэпинефрин в аптеках отпускают по рецепту врача.

Действующее вещество

— норэпинефрина гидротартрат (в форме моногидрата) (norepinephrine)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Быстрое восстановление АД при остром его снижении.

Противопоказания

Дозировка

Вводят в/в. Дозу и скорость введения устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда). С осторожностью следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов — необходим тщательный контроль АД у этой категории пациентов.

Категория действия на плод по FDA — C.

Фармдействие. Проявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы — 50%. Очень быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и КОМТ до неактивных метаболитов. Действие развивается практически сразу и продолжается 1–2 мин. T1/2 — 1 мин. Выводится почками, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение ОЦК), тромбоз брыжеечных и периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции), выраженная гипоксия и гиперкапния. C осторожностью. Одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

Дозирование. В/в (капельно) — 2–4 мг (1–2 мл 0,2% раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД).

Побочное действие. Ишемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия в ответ на снижение АД, аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания, некрозы при попадании под кожу.

При длительном применение — снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). При применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) — выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).

Взаимодействие. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин) и др. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий.

Гипотензивные ЛС и диуретики — снижение эффекта.

Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты — ослабление антиангинального действия.

Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.