Инструкция по применению норфлоксацина у собак, кошек, поросят, телят, лошадей. Рассчитайте оптимальную дозу препарата у животных. Изучите широту антибактериального эффекта норфлоксацина в ветеринарной медицине. Улучшите эффективность терапии на 200%
- Норфлоксацин редко используется в ветеринарной медицине. Норфлоксацин используется для лечения различных бактериальных инфекций у собак, кошекк, свиней, коров, лошадей и других видов животных. Это лекарство относится к классу лекарств, известных как производные хинолона. Механим действия останавка роста бактерий.
- Этот антибиотик лечит только бактериальные инфекции у животных. Норфлоксацин не будет работать при вирусных инфекций (таких как чума, калицивироз, парвовироз, грипп, ринотрахеит и т.д.). Использование любого антибиотика, когда он не нужен, может привести к тому, что он не будет работать для терапии будущих инфекций.
Дозы норфлоксацина в ветеринарии
Дозы норфлоксацина собакам и кошкам составляют 22 мг/кг массы тела перорально каждые 12 часов в течение 5-14 дней.
Как использовать таблетки норфлоксацина?
Прежде чем начать давать норфлоксацин домашнему животному, нужно прочитать инструкцию к его применению. Если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к ветврачу или фармацевту.
Давть это лекарство нужно животным перорально по назначению ветеринарного врача, обычно два раза в день (каждые 12 часов) запивая достаточным количестовом воды. Препарат задается натощак. Нужно организовать обильное питье во время приема этого препарата, если ваш ветеринарный врач не назначил иначе. Дозировка и продолжительность лечения зависят от состояния здоровья вашего питомца и реакции на лечение.
Задавайте норфлоксацин собакам, кошкам и другим видам животных по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема других лекарственных препаратов, которые могут сделать его менее эффективным. Примеры включают квинаприл, сукральфат, витамины / минералы (включая железо, цинк) и продукты, которые содержат магний, алюминий или кальций (такие как антациды, раствор диданозина) и другие.
Для лучшего эффекта принимайте этот антибиотик в равномерно распределенных интервалах. Используйте норфлоксайин в одно и то же время каждый день.
Продолжайте принимать этот препарат до тех пор, пока не закончится полный курс терапии, даже если симптомы исчезнут через несколько дней. Слишком раннее прекращение приема лекарств может привести к возврату инфекции. Сообщите своему ветврачу, если состояние вашего питомца ухудшается.
Побочные эффекты
- Могут возникнуть у кошек, собак и других видов животных — тошнота, диарея, головокружение или проблемы со сном. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом ветеринарному врачу.
- Помните, что ваш ветеринар прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза от его использования больше, чем риск развития побочных эффектов.
- Немедленно сообщите своему ветврачу, если у вашего питомца есть серьезные побочные эффекты, в том числе: необычные кровоподтеки / кровотечение, признаки проблем с почками (например, изменение количества мочи), признаки проблем с печенью (например, тошнота / рвота, которые не прекращаются , потеря аппетита, боль в животе / животе, пожелтение склер / кожи, темная моча).
- Немедленно обратитесь за ветеринарнгой помощью, если у животного имеются очень серьезные побочные эффекты, в том числе: сильное головокружение, обморок, быстрое / нерегулярное сердцебиение.
- Это лекарство может редко вызывать тяжелое воспалительное заболевание кишечника (диарею, связанную с Clostridium difficile) из-за определенного типа резистентных бактерий. Это состояние может возникнуть при длительном лечении (более 10 дней). Немедленно сообщите своему врачу, если у вашего питомца появятся: диарея, которая не прекращается, боли / спазмы в животе или животе, кровь / слизь в стуле.
Фармакокинетика норфлоксацина у собак после однократного внутривенного и однократного и многократного перорального приема препарата
Норфлоксацин вводили 6 здоровым собакам в дозе 5 мг / кг массы тела IV и перорально в полном перекрестном исследовании, и перорально в дозах 5, 10 и 20 мг / кг 6 здоровым собакам в трех направлениях. Кроссовер исследование. В течение 24 часов концентрацию сыворотки контролировали последовательно после каждого введения. Другим 6 собакам давали перорально 5 мг норфлоксацина / кг каждые 12 часов в течение 14 дней, и концентрацию в сыворотке определяли последовательно в течение 12 часов после первого и последнего введения препарата. Полный анализ крови и биохимический анализ сыворотки крови выполняли до и после 14 дней перорального введения норфлоксацина, а клинические признаки лекарственного токсикоза контролировали два раза в день во время введения норфлоксацина. Концентрация норфлоксацина в моче определялась периодически в течение периодов получения сыворотки. Концентрацию норфлоксацина определяли с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с пределом обнаружения 25 нг норфлоксацина / мл сыворотки или мочи.
Фармакокинетические показатели норфлоксацина в сыворотке после однократного внутривенного введения у собак лучше всего моделировали с использованием открытой модели с двумя отсеками с периодами полураспада в распределении и элиминации, равными 0,467 и 3,56 часа (гармонические средние) соответственно. Полученный по площади объем распределения (площадь Vd) составлял 1,77 +/- 0,69 л / кг (среднее арифметическое +/- SD), а клиренс сыворотки (Cls) составлял 0,332 +/- 0,115 л / ч / кг. Среднее время пребывания составило 4,32 +/- 0,98 часа. Сравнение площади под кривой (AUC; получено с использованием независимых от модели расчетов) после внутривенного введения (5 мг / кг) с AUC после перорального введения (5 мг / кг) тем же собакам показало биодоступность 35,0 ± 46,1. %, со средним временем пребывания после перорального введения 5,71 +/- 2,24 часа. Концентрация мочи составляла 33,8 ± 15,3 мкг / мл через 4 часа после однократного введения 5 мг / кг перорально, тогда как концентрация после перорального приема 20 мг / кг составляла 56,8 ± 18,0 мкг / мл через 6 часов после введения дозы. Через двенадцать часов после введения лекарственного средства концентрация мочи составляла 47,4 ± 20,6 мкг / мл после введения дозы 5 мг / кг и 80,6 ± 37,7 мкг / мл после введения дозы 20 мг / кг.
Фармакокинетика норфлоксацина у лактирующих коров с субклиническим и клиническим маститом
Фармакокинетика однократных доз норфлоксацина после внутривенного введения никотината норфлоксацина в дозе 10 мг норфлоксацина / кг массы тела была исследована у коров со здоровым выменем и у коров с хроническим субклиническим и постострым клиническим маститом. Метод ВЭЖХ использовали для определения концентрации норфлоксацина в сыворотке и молоке. Существенные различия наблюдались в фармакокинетике норфлоксацина при введении коровам с инфицированными четвертями вымени. Значения клиренса (Cl) составляли 10,4 +/- 2,5, 13,2 +/- 1,9 и 14,2 +/- 2,1 мл / мин / кг (среднее +/- SD) у контрольных (здоровое вымя) коров и у коров с субклиническими и клинический мастит после острого, соответственно. По-видимому, существует тенденция увеличения клиренса в зависимости от тяжести заболевания. Объем распределения в устойчивом состоянии (Vss) в соответствующих группах составил 3,1 +/- 0,7, 2,2 +/- 0,6 и 1,3 +/- 0,2 л / кг.
Объем распределения значительно уменьшился у коров с острым клиническим маститом. Периоды полувыведения (t1 / 2) и среднее время пребывания (МРТ) норфлоксацина составляли 353, 206 и 115 мин (гармонические средние) и 306 +/- 76, 168 +/- 39 и 95 +/- 9 мин в контроле. коровы или коровы с субклиническим и постострым клиническим маститом, соответственно.
Периоды полураспада в группе клинического мастита были значительно короче, чем в контрольной группе, а среднее время пребывания было значительно короче в двух группах мастита по сравнению с контрольной группой. Концентрации норфлоксацина в молоке были чрезвычайно высокими по сравнению с соответствующими сывороточными концентрациями. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) норфлоксацина в молоке составляла 23899 ± 6206 мг / л × мин в контрольной группе коров. AUC в молоке был значительно ниже в инфицированных четвертях вымени групп мастита (5075 ± 1887 мг / л х мин и 7484 ± 4645 мг / л х мин в субклинической и клинической группе). Значения AUC были значительно ниже в молоке от зараженных четвертей вымени коров с хроническим субклиническим и постострым клиническим маститом по сравнению со значениями в молоке от здоровых участков того же вымени. Норфлоксацин был незначительно связан с сывороточным белком.
Связывание зависело от концентрации и составляло 19, 13 и 6% при 0,2, 1,0 и 8,4 мг / л соответственно. Связывание с молочным белком составляло 46-51% и не зависело от концентрации. Модель диализа in vitro использовали для имитации транспорта лекарственного средства между сывороткой и молоком в зависимости от связывания белка. Результаты показали, что скорость распределения норфлоксацина от молока к сыворотке была ниже, чем от сыворотки к молоку, что соответствовало результатам, полученным в фармакокинетическом исследовании.
Норфлоксацин плохо растворим в органических растворителях и наши результаты показывают, что изменения степени ионизации препарата в различных жидкостях организма значительно влияют на его расположение.
Литература
- Brown SA, Cooper J, Gauze JJ, Greco DS, Weise DW, Buck JM. Pharmacokinetics of norfloxacin in dogs after single intravenous and single and multiple oral administrations of the drug. Am J Vet Res. 1990 Jul;51(7):1065-70.
- Gips M, Soback S. Norfloxacin pharmacokinetics in lactating cows with sub-clinical and clinical mastitis. J Vet Pharmacol Ther. 1999 Jun;22(3):202-8.
^Наверх
Полезно знать
- Лечение собак с пироплазмозом
- ХартМедин у собак
- Дигоксин у собак и кошек — инструкция к применению в ветеринарной медицине
Лекарственная форма
|
|
Норфлоксацин 20 |
Порошок для орального применения 200 мг рег. 77-3-2.16-3052№ПВР-3-8.0/02640 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Международное непатентованное или химическое наименование:
норфлоксацин
Держатель регистрационного удостоверения:
ООО «ГОРОС21.РУ», Российская Федерация, г. Москва, Бутырская ул., д. 6
Разработчик:
ООО «ГОРОС21.РУ», Российская Федерация, г. Москва, Бутырская ул., д. 6
Производитель:
ООО «ГОРОС21.РУ», Российская Федерация, г. Москва, Бутырская ул., д. 6
Лекарственная форма:
порошок для орального применения
Качественный состав и количественный состав действующих веществ и качественный состав вспомогательных веществ:
норфлоксацина гидрохлорид — 200 г, а в качестве вспомогательных компонентов глюкозу — 300 г и лактозу -500 г
Дозировка:
200 мг
Количество в потребительской упаковке:
по 0,1; 0,5 и 1 кг в пакетах или банках; по 5 и 25 кг в мешках или ведрах
Показания к применению препарата НОРФЛОКСАЦИН 20
Для лечения сельскохозяйственных животных, в том числе птиц, при болезнях бактериальной и микоплазменной этиологии
Побочные эффекты
Не имеется
Противопоказания к применению препарата НОРФЛОКСАЦИН 20
Курам-песушкам и ремонтному молодняку кур в период менее, чем за 2 недели до начала яйцекладки
Условия хранения Норфлоксацин 20
В закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре от 0йС до 25°С
Условия отпуска
Без рецепта
Норфлоксацин 20 отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Норфлоксацин 20
Оставить отзыв
Норфлоксацин никотинат 20%
Фарм. группа
: Антибактериальные препараты
Состав: в 100,0 г препарата содержится 20,0 г норфлоксацина никотината и наполнителя до 100,0 г.
Применение: орально
Показания: препарат применяют молодняку сельскохозяйственных животных и птице в качестве лечебно-профилактического средства при колибактериозе, пастереллезе, сальмонеллезе, микоплазмозе, стафилококковой инфекции, гемофилезе и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату.
Фармакологические свойства
Норфлоксацина никотинат относится к группе синтетических противомикробных средств из группы фторхинолонов, обладающих широким спектром действия. Обладает бактерицидным действием в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Не активен в отношении анаэробов, вирусов, простейших и патогенных грибов. Норфлоксацин ингибирует бактериальный фермент ДНК-гиразу, участвующий в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК, тем самым нарушая синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.
Дозы и способ применения
Препарат назначают орально в смеси с кормом или водой в течение 3-5 суток. Молодняку крупного рогатого скота и поросятам — 2 раза в сутки в дозе 0,015-0,03 г/кг массы животного. Птице препарат применяют из расчета 0,75 кг на 1000 л питьевой воды или 1 кг на тонну корма.
Противопоказания
Противопоказано совместное применение препарата с антибиотиками из групп тетрациклина, амфеникола, макролидами.
Ограничения по использованию продукции:
— убой молодняка крупного рогатого скота и поросят на мясо разрешается не ранее, чем через 10 суток после последнего применения препарата, птицы 12 суток.
Условия и сроки хранения:
при температуре от 2ºС до 25ºС 3 года от даты изготовления.
Первичная упаковка:
-пакет из ламинированной фольги по 1 кг
Скачать инструкцию препарата
В случае продолжительного лечения следует контролировать анализ мочи на предмет кристаллурии. При соблюдении режима дозирования 400 мг 2 раза в сутки возникновение кристаллурии не ожидается, поэтому в качестве меры предосторожности не следует превышать рекомендуемую суточную дозу, а также необходимо принимать достаточное количество жидкости для обеспечения надлежащего восполнения потери жидкости и адекватного диуреза (под контролем диуреза). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует тщательно оценивать соотношение риск/польза при применении норфлоксацина в таблетках в каждом отдельном случае. С возрастом функция почек снижается, в частности, у пациентов пожилого возраста. При тяжелом нарушении 8 функции почек концентрация норфлоксацина в моче может уменьшаться, так как выведение норфлоксацина осуществляется преимущественно почками. В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургического вмешательства следует контролировать состояние системы свертывания крови). При приеме норфлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. В случае возникновения симптомов фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги) терапию норфлоксацином следует прекратить и обратиться за медицинской помощью. Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать тендинит и разрыв сухожилий, особенно при наличии следующих факторов риска: возраст старше 60 лет, применение глюкокортикостероидов, трансплантация почки, сердца или легкого, повышенная физическая активность, хроническая почечная недостаточность, поражение сухожилий в анамнезе. Данные явления могут возникать и через несколько месяцев после завершения приема препарата. При первых признаках тендинита или разрыва сухожилия следует прекратить прием норфлоксацина и обратиться к врачу. Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок. Норфлоксацин противопоказан пациентам с тендинитом и/или разрывом сухожилия, связанным с применением фторхинолонов (в том числе в анамнезе). Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая норфлоксацин, у пациентов с установленными факторами риска удлинения интервала QТ, такими как, например: врожденный синдром удлинения интервала QT; одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (например, цизаприд, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные препараты, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); с заболеваниями сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). У пациентов пожилого возраста и женщин отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение корригированного интервала QT (QTc). Поэтому следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая норфлоксацин, у этих групп пациентов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Побочное действие» и «Передозировка»). При появлении нарушения зрения или любом другом изменении со стороны органа зрения следует немедленно обратиться к окулисту. Норфлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и другими заболеваниями центральной нервной системы (например, предрасположенность к судорожным реакциям, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, органические заболевания центральной нервной системы) норфлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия препарата. Норфлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга (теофиллин, фенбуфен (и другие подобные НПВП)). При возникновении судорог применение норфлоксацина следует прекратить. Фторхинолоны могут также стимулировать центральную нервную систему, вызывая тремор, токсические психозы, беспокойство, спутанность сознания и галлюцинации, 9 повышение внутричерепного давления. У пациентов с установленными или подозреваемыми психическими расстройствами, галлюцинациями и/или спутанностью сознания применение норфлоксацина может привести к их обострению и усилению. Норфлоксацин не эффективен при сифилисе. Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении норфлоксацина отмечалось снижение концентрации глюкозы в крови (гипоргликемия). На фоне терапии норфлоксацином гипогликемия чаще возникала у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении норфлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий аппетит», головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение норфлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения норфлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»). Применение норфлоксацина может приводить к развитию псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. В этом случае необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение (применение ванкомицина внутрь или мегронидазола). Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. У пациентов, принимающих фторхинолоны, в том числе норфлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут появиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения тела в пространстве, норфлоксацин необходимо отменить. Психические реакции отмечались у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая норфлоксацин, иногда после приема разовой дозы. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания (см. раздел «С осторожностью»). В случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить препарат и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При применении норфлоксацина сообщалось о случаях развития холестатического гепатита. Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов нарушения функции печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу прежде, чем продолжить лечение норфлоксацином. У пациентов, получавших норфлоксацин, отмечали развитие миастении или ее обострение. Поскольку это может привести к потенциально опасной для жизни дыхательной недостаточности, пациентам с миастенией следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью при обострении симптомов. В некоторых случаях уже после первого применения препарата могут развиться реакции гиперчувствительности и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни 10 анафилактического шока. В этом случае лечение норфлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). В редких случаях у пациентов со скрытым или фактическим дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, принимавших хинолоновые антибактериальные средства, включая норфлоксацин, были зарегистрированы гемолитические реакции.
действующее вещество: norfloxacin;
1 таблетка содержит норфлоксацина 400 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; крахмал картофельный; кросповидон; кальция гидрофосфат; тальк; кальция стеарат; гипромеллоза; коповидон; лактоза, моногидрат; макрогол 4000; титана диоксид (Е 171).
таблетки, покрытые оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе видно два слоя.
Норфлоксацин-Здоровье — синтетический антибактериальный препарат фторхинолонового ряда с широким спектром антимикробного действия.
Механизм действия обусловлен угнетением синтеза бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) за счет влияния на фермент ДНК-гираза.
Основной частью спектра действия норфлоксацина является влияние на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
Норфлоксацин, как правило, эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, норфлоксацин может быть эффективен в отношении патогенных микроорганизмов, вызывающих воспаление тонкого кишечника, таких как Escherichia coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.
Норфлоксацин умеренно активен в отношении отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum. Следует ожидать высоких уровней резистентности относительно Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium.
Норфлоксацин неэффективен в отношении облигатных анаэробных патогенных микроорганизмов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов С. perfringens) и Peptostreptococcus spp., а также в отношении Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными препаратами, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролидные антибиотики, аминогликозиды, сульфониламиды и 2,4-дигидропиримидины или комбинациями этих субстанций (например, ко-тримоксазолом).
Метициллинрезистентные стафилококки в большинстве устойчивы к фторхинолонам.
Норфлоксацин быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40 %. Прием пищи замедляет всасывание. Пиковые концентрации препарата в плазме крови достигаются на протяжении 1-2 часов после приема. Период полувыведения норфлоксацина составляет почти 4 часа; он может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. Около 14 % принятой дозы препарата связывается с белками плазмы крови. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, моче и желчи. Почти 30 % принятой дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой на протяжении 24 часов. Около 30 % принятой дозы норфлоксацина выводится из организма через желудочно-кишечный тракт.
Норфлоксацин-Здоровье показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
Инфекпии мочевых путей:
Неосложненные инфекции мочевых путей (включая цистит), вызванные следующими микроорганизмами: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus или Streptococcus agalactiae.
Осложненные инфекции мочевых путей, вызванные следующими микроорганизмами: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa или Serratia marcescens.
Болезни, передающиеся половым путем: неосложненная уретральная и цервикальная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhea.
Простатит:
Простатит, вызванный Escherichia coli. Продукция пенициллиназы не оказывает влияния на активность норфлоксацина.
Перед началом лечения необходимо определить чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацину. Терапия норфлоксацином может быть начата до того, как будут получены результаты тестов. В этом случае до начала плановой терапии необходимо отобрать материал для лабораторной диагностики, чтобы иметь возможность изменить лечение в случае отсутствия чувствительности возбудителей инфекции к норфлоксацину. Повторные проведения тестов на чувствительность патогенного микроорганизма к норфлоксацину в течение терапии предоставят информацию о терапевтическом эффекте норфлоксацина и о возможном развитии бактериальной резистентности. В целях уменьшения возможности развития бактериальной резистентности и снижения эффективности норфлоксацин должен применяться только для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами.
Повышенная индивидуальная чувствительность к норфлоксацину или другим производным хинолона, к любому из вспомогательных компонентов препарата. Наличие в анамнезе тендинитов или разрывов сухожилий, связанных с лечением производными хинолона в анамнезе.
Период беременности, период кормления грудью. Детский и подростковый возраст до 18 лет.
Препарат противопоказан для применения в период беременности.
Норфлоксацин, как и другие хинолоны, проникает в молоко матери, поэтому в случае необходимости применения препарата в период лактации необходимо прервать кормление грудью.
Таблетки норфлоксацина принимают не позже, чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды или употребления молочных продуктов. Мультивитамины; продукты, содержащие железо или цинк; антациды, содержащие магний и алюминий; сукральфат; диданозин, жевательные таблетки или суспензии для перорального применения не должны приниматься в течение 2 часов после приема норфлоксацина.
Таблетки принимают, запивая достаточным количеством воды (1 стакан). В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения развития кристаллурии.
Дозирование для паииентов с почечной недостаточностью:
Норфлоксацин может использоваться для лечения инфекций мочевых путей у больных с почечной недостаточностью. У больных с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73 м3 или меньше рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в день при продолжительности лечения указанной выше. В этой дозе концентрация в моче препарата превышает МИК для большинства мочевых инфекционных возбудителей, восприимчивых к норфлоксацину, даже если клиренс креатинина у пациента меньше 10 мл/мин/1,73 м2.
При известном уровне клиренса креатинина для расчета дозы используют следующую формулу (с учетом пола, веса и возраста пациента):
Мужчины (вес, кг) х (140-возраст)
72 х креатинин сыворотки (мг/100 мл)
Женщины (0,85) х (величина выше)
Пожилые патенты. При отсутствии почечной недостаточности (клиренс креатинина больше 30 мл/мин/1,73 м ) необходимости коррекции дозы нет. Для пожилых пациентов, у которых клиренс креатинина 30 мл/мин/1,73 м3 или меньше, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в день с продолжительностью лечения как при почечной недостаточности.
Кардиальные нарушения: тахикардия, аритмия; очень редко при приеме некоторых препаратов группы хинолонов, в том числе норфлоксацина, может возникать удлинение интервала QT и желудочковая аритмия (в том числе пируэтная желудочковая тахикардия). При совместном применении норфлоксоцина с лекарственными средствами с установленным фактором риска удлинения интервала QT, а также при назначении пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT возможность пролонгации интервала QT резко возрастает.
Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, снижение гематокрита, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, повышенная утомляемость, изменение настроения, парестезии, бессонница, депрессии, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, встревоженность, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, эпилептиформные приступы, гипестезия, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор, миоклония. Желудочно-кишечные расстройства: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при продолжительном применении), умеренная гастралгия, изжога, панкреатит.
Расстройства со стороны мочевыводящей системы: кристаллурия, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.
Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, отеки, экзантема, петехии, геморрагические буллы и папулы с образованием корки как проявление вовлечения сосудов (васкулит).
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, артрит. Очень редко — воспаление ахиллова сухожилия, которое может привести к разрыву ахиллова сухожилия.
Сосудистые расстройства: снижение артериального давления, обморок, васкулит.
Нарушение со стороны иммунной системы: крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, фотосенсибилизация.
Расстройства гепатобилиарной системы: гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Изменения лабораторных показателей: повышение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови. Другие: вагинальный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, одышка, дисгевзия.
Симптомы: повышение температуры тела,—одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, аллергические реакции, желудочнокишечные расстройства, почечная недостаточность.
Лечение: в случае острой передозировки пациент должен сразу выпить раствор, содержащий кальций, для превращения норфлоксацина в комплекс с кальцием, который всасывается из желудочно-кишечного тракта в очень незначительном количестве. Пациента необходимо тщательно обследовать и при необходимости назначить поддерживающее симптоматическое лечение. При этом следует обеспечить достаточное поступление жидкости.
При одновременном применении норфлоксацина с другими лекарственными средствами с установленным фактором риска удлинения интервала QT, в том числе с антиаритмическими средствами IA и III класса, возрастает опасность развития аритмий и удлинения интервала QT. В этих случаях норфлоксацин следует применять с особой осторожностью, также как и у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT.
Норфлоксацин ингибирует изофермент CYP 1А2, что может приводить к взаимодействию с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью этого изофермента.
Нитрофурантоин. В условиях in vitro показан антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому необходимо избегать их совместного применения.
Пробенецид. Пробенецид уменьшает выделение норфлоксацина в мочу, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови.
Теофиллин. Возможно повышение уровня теофиллина в плазме крови больных при его одновременном применении с норфлоксацином, а также усиление развития побочных эффектов, вызванных норфлоксацином. Поэтому при условии одновременного применения норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и при необходимости откорректировать дозирование.
Кофеин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, тормозит дегидратацию кофеина, что может привести к уменьшению выделения и увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при применении лекарственных препаратов, содержащих кофеин (болеутоляющие средства).
Циклоспорин. При одновременном применении с норфлоксацином возможно повышение концентрации циклоспорина в сыворотке крови. Поэтому следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и, при необходимости, соответственно откорректировать дозирование.
Варфарин. Норфлоксацин, как и другие хинолоны, может потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например, фенпрокумона, аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных средств следует внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции.
Гормональные контрацептивы. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в единичных случаях может быть поставлено под сомнение при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.
Фенбуфен. Экспериментально доказано, что одновременное применение хинолонов с фенбуфеном может быть причиной эпилептических приступов, поэтому следует избегать применения хинолонов вместе с фенбуфеном.
Клозапин, ропинирол. Если начинают или прекращают прием норфлоксацина, может понадобиться коррекция дозы клозапина или ропинирола для пациентов, которые уже принимают эти препараты.
Тизанидин. Не рекомендуется одновременный прием тизанидина и норфлоксацина. Глибенкламид. Одновременный прием хинолонов, включая норфлоксацин, с глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) может вызвать тяжелую гипогликемию. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови. Диданозин. Препараты, содержащие диданозин, не следует принимать вместе с норфлоксацином или в течение 2 часов после приема норфлоксацина, так как такие препараты могут препятствовать один другому всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацина в сыворотке крови и моче.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Одновременный прием НПВС с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует принимать с осторожностью лицам, одновременно принимающим НПВС.
Разные препараты (препараты железа, антацидные средства и препараты, содержащие магний, алюминий, кальций и цинк). Препараты кальция, поливитаминные препараты, содержащие кальций, не должны применяться вместе с норфлоксацином, поскольку может иметь место уменьшение абсорбции норфлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче. Это также касается питательных растворов, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).
Гиперчувствителъностъ/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических) при приеме первой дозы хинолонов. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (кислород, внутривенное введение жидкостей, антигистаминные лекарственные средства, кортикостероиды и др.). Псевдомембранозный колит. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к повышенному росту клостридий, продуцирующих токсин, который является первопричиной «антибиотик- ассоциированного колита». Если на фоне применения норфлоксацина у пациентов появляется диарея, следует принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного энтероколита. При установлении диагноза «псевдрмембранозный колит» врач должен рассмотреть в зависимости от показаний вопрос о прекращения лечения норфлоксацином и немедленно начать соответствующее лечение (например, применение соответствующих антибиотиков/химиотерапевтических препаратов, эффективность которых клинически доказана). При этом не должны применяться лекарственные средства, подавляющие перистальтику.
Периферические нейропатии. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорномоторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в том числе, норфлоксацин. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др., следует прекратить прием норфлоксацина и обратиться к лечащему врачу.
Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии пролонгации интервала QT во время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. Эти редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: возраст более 60 лет, женский пол, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Норфлоксацин не рекомендуется использовать или применяют с особой осторожностью у пациентов с пролонгацией интервала QT или с известными факторами риска удлинения интервала QT (в том числе, гипокалиемия), а также при совместном назначении с другими лекарственными средствами с установленым фактором риска удлинения интервала QT, в том числе с антиаритмиками IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
Тендиниты, разрывы сухожилий. При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, возможны случаи возникновения тендинитов и/или разрывов сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), к чему наиболее предрасположены пациенты пожилого возраста, пациенты, получающие лечение с применением кортикостероидов или пациенты с трансплантатами почек, сердца, легких. При возникновении первых признаков боли в сухожилиях или воспаления в суставах, скованности суставов пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии беспокоящие суставы и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить возникновение тендинитов или разрыва сухожилия, лечение с применением норфлоксацина должно быть прекращено. Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в том числе, норфлоксацином), так и после завершения лечения.
Норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные лекарственные средства, используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (через 3 месяца) после назначения норфлоксацина.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (в том числе, церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог). Сообщалось о развитии судорог у пациентов, получавших норфлоксацин. Хинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС, приводящую к тремору, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию (поддержание свободными дыхательных путей, введение противосудорожных препаратов, в частности, диазепама или барбитуратов).
Норфлоксацин, как и другие хинолоны, необходимо применять с осторожностью пациентам, которые принимают цисаприд, эритромицин, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты.
Таким образом, пациенту следует немедленно обратиться к врачу в следующих случаях: боли в сухожилиях, скованность суставов; изменения интервала QT, назначение антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или других лекарственных среств, удлиняющих интервал QT; появление симптомов нейропатии и стимуляции ЦНС. Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов миастении и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, в том числе, норфлоксацина, у пациентов с миастенией. При возникновении одышки во время лечения норфлоксацином следует обратиться к лечащему врачу и предпринять соответствующие неотложные мероприятия.
При применении норфлоксацина, как и других препаратов группы хинолонов, возможно повышение фоточувствительности, поэтому во время лечения необходимо избегать продолжительных и сильных воздействий солнечного облучения. В этот период также нельзя пользоваться солярием. При возникновении признаков фотосенсибилизации лечение следует прекратить.
При применении норфлоксацина, как и других хинолонов, могут иметь место гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы. При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).
Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 или 1600 мг норфлоксацина (1-2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (по 400 мг 2 раза в день), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2-1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с наследственной непереносимостью галактазы, дефицитом лактазы или нарушениями всасывания глюкозы/галактозы.
Норфлоксацин следует принимать за 2 часа до или через 4 часа после применения препаратов кальция, поливитаминных препаратов, содержащие кальций, питательных растворов, применяемых внутрь, и молочных продуктов.
Меры предосторожности. Европейское медицинское агенство (ЕМА) приняло решение, в котором рекомендует ограничить применение норфлоксацина при мочевых инфекциях (при остром и хроническом пиелонефрите).
Способность влиять на быстроту реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг № 10 в блистере в коробке.
Для защиты от воздействия света и влаги хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.