Нормасон инструкция по применению цена отзывы

МНН: Доксиламина сукцината

Производитель: Фармтехнология ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Doxylamine

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024241

Информация о регистрации в РК:
06.08.2019 — 06.08.2024

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

НОРМОСОН

Международное непатентованное название

Доксиламин

Лекарственная форма

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 15 мг

Состав

Одна
таблетка содержит

активное
вещество —
доксиламина сукцинат 15,0 мг,

вспомогательные
вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния
диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, лактозы
моногидрат.

состав
оболочки:
гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000.

Описание

Таблетки
круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого
цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная
система. Антигистаминные препараты системного действия.
Аминоалкильные эфиры. Доксиламин.

Код
АТХ R06AA09

Фармокологические
свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная
концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после
приёма препарата внутрь.

Метаболизм
и выведение

Период
полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 10 часов.

Доксиламина
сукцинат частично метаболизируется в печени путём деметилирования и
N-ацетилирования.

Количество
метаболитов, образующихся при распаде молекулы доксиламина сукцината,
несущественно, так как 60% от введённой дозы обнаруживается в моче в
неизменном виде.

Фармакодинамика

Доксиламин
является антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов из группы
этаноламинов. Оказывает седативное и M-холиноблокирующее действие.
Сокращает время засыпания, повышает качество и продолжительность сна.

Показания к применению

—
периодически возникающая бессонница

Способ применения и дозы

НОРМОСОН
принимают внутрь по 1/2 -1 таблетке в день за 15-30 мин до сна. При
необходимости по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух
таблеток.

Лицам
с нарушениями функции печени или почек, пожилым или ослабленным
пациентам, требуется уменьшить дозу.

Длительность
применения препарата НОРМОСОН составляет от 2 до 5 дней; если
бессонница сохраняется более пяти дней, лечение следует пересмотреть.

Побочные действия

Определение
частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими
критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <
1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до
< 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Редко

— сонливость в
дневное время (в этом случае доза препарата должна быть
уменьшена)

—
нарушение зрения

—
учащённое сердцебиение

—
сухость во рту, запор

—
задержка мочи

—
спутанность сознания

—
рабдомиолиз

—
повышение креатинфосфокиназы крови (КФК)

—
когнитивные расстройства и расстройства психомоторной деятельности

Противопоказания

-повышенная
чувствительность (аллергия) к доксиламина сукцинату или

другим компонентам
лекарственного средства

-повышенная
чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам

-закрытоугольная
глаукома (повышенное внутриглазное давление) в

анамнезе, в т.ч.
семейном

—
заболевания уретры и предстательной железы с затруднением

мочевыделения

—
детский возраст до 15 лет

—
лактация

—
лица с такими редкими наследственными нарушениями как

непереносимость
галактозы, недостаточность лактазы и мальабсорбция

глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Седативный
эффект H1-антигистаминных средств усиливается под действием алкоголя.
Снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций может
представлять опасность при управлении транспортными средствами и
выполнении других потенциально опасных видов деятельности, поэтому во
время лечения доксиламином необходимо избегать употребления
алкогольных напитков и приёма лекарственных средств, содержащих
алкоголь.

Доксиламин
в комбинации с атропином и атропиноподобными лекарственными
средствами (имипраминовыми антидепрессантами, антихолинергическими
противопаркинсоническими препаратами, атропиновыми спазмолитическими
лекарственными средствами, дизопирамидом, фенотиазиновыми
нейролептиками) повышает риск возникновения таких побочных эффектов
как задержка мочи, запор, сухость во рту и т.д.

При
совместном применении доксиламина с другими лекарственными
средствами, угнетающими центральную нервную систему: производными
морфина (обезболивающими средствами, применяемыми для лечения кашля и
заместительной терапии), нейролептиками, барбитуратами,
бензодиазепинами, анксиолитиками кроме бензодиазепинов (мепробамат),
снотворными, седативными антидепрессантами (амитриптилином,
доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), седативными
H1-антигистаминными препаратами, антигипертензивными препаратами
центрального действия, баклофеном, пизотифеном, талидомидом может
усиливаться снотворное и седативное действие. Снижение внимания может
представлять опасность при управлении автотранспортом и работе с
механизмами.

Особые указания

Часто
нарушения сна могут быть связаны с ухудшением общего самочувствия или
психическими расстройствами и не требуют медикаментозной терапии
снотворными лекарственными средствами, так как устраняются иными
способами или лечением основного заболевания. Без предварительной
консультации врача не следует длительно принимать НОРМОСОН для
лечения хронических нарушений сна.

НОРМОСОН
содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан в случаях
врождённой галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы и
при лактазной недостаточности.

Доксиламина
сукцинат, как и все снотворные или седативные средства, может
обострять ранее существовавший синдром ночного апноэ (увеличение
числа и продолжительности остановок дыхания).

Доксиламина
сукцинат остаётся в организме в течение приблизительно пяти периодов
полувыведения, как и все лекарственные средства. У лиц пожилого
возраста или при наличии почечной или печёночной недостаточности
возможно повышение концентрации доксиламина сукцината в плазме,
снижение плазменного клиренса, значительное увеличение периода
полувыведения.

При
неоднократном применении препарат и его метаболиты достигают
равновесной концентрации намного позже и на гораздо более высоком
уровне. Только при достижении равновесной концентрации можно оценить
эффективность и безопасность лекарственного средства. Может
потребоваться коррекция дозы.

Особенности
применения у лиц пожилого возраста:

У
данной категории лиц H1-гистаминные препараты следует применять с
осторожностью из-за риска когнитивных нарушений, седации и/или
головокружения, в результате чего увеличивается риск падений
(например, при вставании по ночам) с последствиями, которые часто
являются серьёзными для данной категории пациентов.

Применение
у детей

Лекарственное
средство противопоказано детям в возрасте до 15 лет.

Беременность
и период лактации

Во
время беременности НОРМОСОН следует применять с осторожностью и после
консультации с врачом. В случае применения препарата на поздних
сроках беременности следует учитывать атропиноподобные и седативные
свойства препарата при наблюдении за новорождённым.

Поскольку
неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко, не следует
принимать данное лекарственное средство в период кормления грудью,
из-за возможной седации или усиления возбуждения у новорождённого.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Необходимо
обратить внимание на риск возникновения дневной сонливости у лиц,
управляющих автотранспортом и работающих с потенциально опасными
механизмами. В особенности, данная реакция вероятна при совместном
приёме с алкоголем. Поэтому в период терапии НОРМОСОН необходимо
избегать вождения автомобиля, работы с электрическим или механическим
оборудованием и других потенциально опасных видов деятельности. При
недостаточной продолжительности сна риск снижения внимания
увеличивается.

Передозировка

Симптомы:

Сонливость
и признаки антихолинэргических эффектов: возбуждение, синусовая
тахикардия, покраснение лица и шеи, гипертермия, расширение зрачков,
паралич аккомодации, сухость во рту. Делирий, галюцинации, атетозные
движения наблюдаются чаще у детей и могут являться предвестниками
судорог, возникающих при тяжёлых отравлениях. Даже при отсутствии
судорог при остром отравлении доксиламином существует вероятность
возникновения рабдомиолиза, который может осложниться острой почечной
недостаточностью. В этом случае необходимо проводить систематический
контроль путём измерения уровня креатинфосфокиназы.

Лечение:

Симптоматическое
лечение. На раннем этапе лечения рекомендуется приём активированного
угля (50г для взрослых, 1г/1кг массы тела для детей).

Форма выпуска и упаковка

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и
гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.

По
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25°С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель

ООО
«Фармтехнология», Республика Беларусь, 220024 г. Минск,
ул. Корженевского, 22.

тел./факс
+375 17 309 44 88, е-mail: ft@ft.by

Сайт:
www.ft.by

Держатель
регистрационного удостоверения

ООО
«Фармтехнология», Республика Беларусь

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства

ИП
Жолдыбалина Д.М.

050031,
г. Алматы микрорайон «Аксай-2» дом 62 кв.28

Телефон
+77055074498

Адрес
электронной почты: a.m.dinara@mail.ru

ИМП_Нормосон_105270.docx	0.03 кб
НОРМОСОН_каз.doc	0.06 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Оговорки. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат можно назначать пациентам с целиакией. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но лишь в следовых количествах, и поэтому считается безопасным для таких пациентов.

Привыкание к препарату . При применении бензодиазепинов или родственных им веществ в течение нескольких недель их седативный и снотворный эффекты могут постепенно ослабевать, несмотря на то, что доза остается неизменной.

У пациентов, у которых период лечения Нормасон не превышал 4 недели, наблюдалось отсутствие выраженного привыкания к препарату.

Зависимость от препарата . Лечение бензодиазепинами и родственными им веществами, особенно длительное, может приводить к физической и психологической фармакозалежности.

Развития зависимости способствуют несколько факторов: длительность лечения, доза, наличие в анамнезе зависимости к лекарственным средствам или других веществ, включая алкоголь, тревожность.

Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и / или у пациентов без специфических факторов риска.

В исключительных случаях зависимость от зопиклона наблюдалась при применении терапевтических доз.

После прекращения лечения зависимость может приводить к появлению симптомов отмены.

Некоторые из этих симптомов возникают часто: бессонница, головная боль, чрезмерная тревожность, миалгия, напряженность мышц и раздражительность.

Другие симптомы, которые возникают очень редко возбужденное состояние или даже спутанность сознания, парестезии конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физического контакта, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и судороги.

Симптомы отмены также включают тремор, сердцебиение, тахикардия, делирий, ночные кошмары, раздражительность, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях.

Симптомы отмены могут развиваться через несколько дней после прекращения лечения. При применении бензодиазепинов короткого действия, особенно в высоких дозах, симптомы отмены могут возникнуть между двумя приемами доз.

Риск возникновения лекарственной зависимости может расти при одновременном применении нескольких бензодиазепинов при лечении тревожных расстройств или нарушений сна.

Также известны отдельные случаи злоупотребления препаратом.

Рикошетной бессонница . Этот преходящий эффект «рикошета» может проявляться как обострение бессонница, по поводу которого изначально и назначали лечение бензодиазепинами или родственными им препаратами.

Амнезия и нарушена психомоторная функция. В течение нескольких часов после приема таблетки могут возникать антероградная амнезия и нарушение психомоторной функции. Чтобы уменьшить риск их развития, пациент должен принимать таблетку непосредственно перед сном, то есть уже в постели (см. Раздел «Способ применения и дозы») и убедиться, что условия максимально благоприятными для нескольких часов непрерывного сна (7-8 часов).

Поведенческие расстройства. У некоторых пациентов бензодиазепины и родственные им вещества могут вызвать синдром изменения сознания (разной степени) с нарушением памяти и поведения.

Могут развиваться следующие симптомы:

• обострение бессонница, ночные кошмары, возбужденное состояние, нервозность;
• бред, галлюцинации, онейроидный состояние, спутанность сознания, психозоподибни симптомы;
• психическая заторможенность, легкая возбудимость;
• эйфория, раздражительность; 
• антероградная амнезия;
• внушаемость (внушаемость).

Эти симптомы могут сопровождаться расстройствами, которые являются потенциально вредными для пациента или других лиц:

• аномальное поведение;
• аутоагрессия или агрессия в отношении других лиц, особенно если члены семьи или друзья пытаются помешать больному делать то, что он желает;
• автоматическая поведение с последующей амнезией.

Появление этих симптомов требует прекращения лечения.

Психотические изменения поведения чаще возникают у пациентов с агрессивным поведением и необычными реакциями на седативные препараты, бензодиазепины, употребление алкоголя и включают также деперсонализацию, беспокойство, гнев.

Препарат влияет на когнитивные функции, а именно — на умственную способность, концентрацию внимания. Риск возникновения этих осложнений более выраженный у пациентов с церебральными нарушениями.

Некоторые пациенты могут чувствовать беспокойство, тревожность в дневное время.

Сомнамбулизм и связанная с этим поведение. У пациентов, получающих лечение зопиклоном, наблюдались эпизоды комплексной поведения, такие как управление транспортом во сне (например, управление автотранспортом в то время, когда пациент принял снотворное-седативный препарат и полностью не проснулся), после которых он ничего не помнил. Хотя нарушения поведения, связанные с сомнамбулизмом, могут возникать при монотерапии зопиклоном в терапевтических дозах, одновременное употребление алкоголя и прием других средств, угнетающих центральную нервную систему, повышает риск возникновения такого поведения, так же, как и применение зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендованную дозу.

Пациентам, у которых развились расстройства, связанные с сомнамбулизмом, рекомендуется прекратить прием зопиклона, это может быть опасно для самих больных и их окружения (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции») .

Риск аккумуляции лекарственного средства. Бензодиазепины и родственные им вещества (так же, как и любой другой препарат) остаются в организме в течение времени, равный примерно 5 периодам полувыведения (см. Раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени период полувыведения может быть значительно длиннее.

После применения повторных доз зопиклон или его метаболиты достигают стационарного состояния намного позже и при более высоком уровне.

Эффективность и безопасность средства можно оценивать только при достижении стационарного состояния.

Может быть необходима коррекция дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Во время исследований у пациентов с почечной недостаточностью аккумуляции зопиклона не наблюдалось (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при лечении бензодиазепинами или родственными им препаратами пациентов пожилого возраста за повышенного риска возникновения поведенческих расстройств и риск развития седативного и / или миорелаксирующее эффектов, что может стать причиной падений, которые часто имеют серьезные последствия для этой категории больных.

Меры предосторожности при применении. Рекомендуется особая осторожность при назначении пациентам, имеющим в анамнезе алкоголизм или другие виды зависимости от лекарственных средств или других веществ (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед назначением снотворного средства во всех случаях бессонницы требуется проведение всесторонней оценки и устранения первопричин его возникновения.

Бессонница может быть признаком физического или психического расстройства. В случае, если после короткого периода лечения бессонницы сохраняется или обостряется, клинический диагноз следует оценить повторно.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения пациента должна быть установлена строго по показаниям, в зависимости от имеющегося у него вида бессонницы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Депрессия — большой депрессивный эпизод. Поскольку бессонница может быть симптомом депрессии, то депрессию нужно лечить. Если бессонница сохраняется, клинический диагноз следует оценить повторно.

У пациентов с большим депрессивным эпизодом бензодиазепины и родственные им препараты не следует назначать в виде монотерапии, поскольку они не лечат депрессию, а потому она будет продолжать развиваться дальше, сопровождаясь неизменным или повышенным риском суицида.

Поскольку у таких пациентов может существовать риск суицида, то с целью сведения к минимуму риска умышленного передозировки в их распоряжении (выписана в рецепте и издана в аптеке) должна находиться наименьшее количество таблеток зопиклона.

Постепенное снижение дозы. Пациентам нужно четко объяснить, как постепенно прекратить процесс лечения.

Кроме необходимости постепенного снижения дозировки, пациентов также нужно предупредить о риске возникновения «рикошетного» бессонница, чтобы свести к минимуму развитие любого бессонница, которое может возникнуть из-за симптомов, вызванные прекращением лечения, даже постепенным.

Пациенты должны быть проинформированы о возможном дискомфорт во время периода постепенного прекращения лечения.

Дыхательная недостаточность. Назначая бензодиазепины и родственные им препараты пациентам с дыхательной недостаточностью, следует помнить об их угнетающее действие на дыхательный центр (особенно потому, что тревожность и беспокойство могут быть предупредительными признаками дыхательной декомпенсации, которая требует перевода больного в отделение интенсивной терапии).

Пациенты пожилого возраста — почечная недостаточность. Хотя после длительного применения не было обнаружено аккумуляции зопиклона, этой группе пациентов рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы как меры предосторожности (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессиями.

Не рекомендуется назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью и энцефалопатией.

Не рекомендуется назначать на начальном этапе лечения психозов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Клинических данных о влиянии зопиклона на организм матери и плода во время беременности сегодня недостаточно. По аналогии с родственными препаратами (бензодиазепины):

• может наблюдаться уменьшение двигательной активности и изменение частоты сердечных сокращений у плода при приеме высоких доз зопиклона в период II-III триместров беременности;
• при применении бензодиазепинов в конце беременности, даже в низких дозах, у новорожденных наблюдались признаки абсорбции, такие как аксиальная гипотония и нарушение сосания, и как следствие — плохое набора массы тела. Эти признаки являются обратимыми, но могут сохраняться от 1 до 3 недель, в зависимости от периода полувыведения предназначенного бензодиазепина. При приеме высоких доз у новорожденных может наблюдаться обратимое угнетение дыхания или апноэ и гипотермия. Кроме того, у новорожденных может развиться синдром отмены, даже при отсутствии признаков абсорбции. Он характеризуется, в частности, такими симптомами у новорожденных как чрезмерная возбудимость, беспокойность и тремор, наблюдаемые через некоторое время после рождения. Время их появления зависит от периода полувыведения лекарственного средства и может увеличивать продолжительность полувыведения.

С учетом этих данных в качестве меры пресечения в период беременности, независимо от триместра, желательно избегать применения зопиклона.

Если же существует необходимость начать лечение зопиклоном в период беременности, необходимо избегать назначения высоких доз и помнить об упомянутых выше эффекты, наблюдая за новорожденным.

Период кормления грудью.

В период кормления грудью препарат Нормасон применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов, которые управляют автотранспортом или другими механизмами, следует предупредить о риске возникновения сонливости.

Комбинированное применение зопиклона с другими седативными средствами не рекомендуется и должно учитываться при управлении автотранспортом или другими механизмами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск ухудшения внимания еще больше возрастает, если продолжительность сна недостаточно.

Описание активных компонентов препарата НОРМОСОН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 27.01.2020 г.

Реклама

---

СонНорм Дуо — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-007872

Торговое наименование:

СонНорм Дуо

Международное непатентованное или группировочное наименование:

мелатонин + мяты перечной листьев масло + пустырника травы экстракт

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

Действующие компоненты: мелатонин¹ – 3,00 мг; мяты перечной листьев масло – 1,16 мг; пустырника травы экстракт (в пересчете на сухое вещество) – 28,00 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат – 42,00 мг, бетадекс – 41,84 мг, крахмал картофельный – 17,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 101 – 11,50 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 2,50 мг, тальк – 1,50 мг, кальция стеарат – 1,50 мг.

Состав внутренней пленочной оболочки: поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 1,200 мг, титана диоксид – 0,750 мг, макрогол – 0,606 мг, тальк – 0,444 мг;
или

пленочная оболочка Opadry II 85F18422 White – 3,000 мг [поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 1,200 мг, титана диоксид – 0,750 мг, макрогол – 0,606 мг, тальк – 0,444 мг];

Состав наружной пленочной оболочки:

Гипромеллоза – 4,868 мг, тальк – 1,687 мг, повидон – 1,548 мг, титана диоксид – 1,404 мг, полисорбат 80 – 0,440 мг, индигокармин – 0,039 мг, бриллиантовый голубой – 0,012 мг, краситель железа оксид желтый – 0,002 мг;
или

пленочная оболочка Opadry II Blue 13 А 205000 – 10,000 мг [гипромеллоза – 4,868 мг, тальк – 1,687 мг, повидон – 1,548 мг, титана диоксид – 1,404 мг, полисорбат 80 – 0,440 мг, индигокармин – 0,039 мг, бриллиантовый голубой – 0,012 мг, краситель железа оксид желтый – 0,002 мг].

Примечание. ¹ – Активная фармацевтическая субстанция «Мелатонин» вводится в состав наружной пленочной оболочки лекарственного препарата СонНорм Дуо, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3,00 мг+1,16 мг+28,00 мг

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-голубого до голубого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-коричневого цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Седативное средство

Код АТХ:

N05CM

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него веществ.

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Мяты перечной листьев масло оказывает рефлекторное вазодилатирующее, спазмолитическое действие. Механизм действия связан со способностью раздражать «холодовые» рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и головного мозга. Пустырника травы экстракт оказывает выраженное седативное действие, снижает частоту и увеличивает силу сердечных сокращений, проявляет гипотензивные свойства.

Фармакокинетика

Мелатонин

Абсорбция

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пациентов пожилого возраста скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне доз 2-8 мг линейная. После приема внутрь 6 мг препарата СонНорм Дуо максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигает 19,670 нг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC_0-t) равна 23,399 нг*ч/мл. Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmax) в сыворотке крови равно 0,56 ч. После приема 3-6 мг мелатонина С_max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность

Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α₁-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Метаболизм

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%, предположительно, в процессе метаболизма мелатонина задействованы изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Выведение

Мелатонин выделяется из организма почками. После приема внутрь 6 мг препарата СонНорм Дуо средний период полувыведения (Т_1/2) составляет 0,654 ч, константа скорости элиминации (K_el) равна 1,133 ч^-1. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критических пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пациенты пожилого возраста

Метаболизм мелатонина замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_max получены у пациентов пожилого возраста, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким Т_1/2 мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, потому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Данные по фармакокинетике пустырника и компонентов мяты перечной отсутствуют.

Показания к применению

При расстройствах сна, в том числе, обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функций почек и печени;
• аутоиммунные заболевания;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний/состояний или факторов риска перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

С осторожностью

Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); нарушения функции печени; пожилой возраст.

Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому применять препарат у пациентов с данной патологией нужно с осторожностью.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата при беременности не установлена, применение препарата во время беременности противопоказано.

Данные о проникновении компонентов препарата в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед применением СонНорм Дуо, если Вы беременны или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, ши планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При расстройствах сна, десинхронозе: по 1 таблетке 1 раз в сутки за 30-40 минут до сна. Курс лечения не более 28 дней.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна.

Если после лечения улучшения не наступает, ши симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Побочное действие

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

редко: опоясывающий герпес.

Со стороны крови и лимфатической системы:

редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: реакции гиперчувствительности;

Со стороны обмена веществ и питания:

редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Со стороны психики:

нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы:

нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром «беспокойных ног», плохое качество сна парестезии.

Со стороны органа зрения:

редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

редко: вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны сердца:

редко: стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов:

нечасто: артериальная гипертензия, редко; «приливы».

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто: абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко: гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто: гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко: экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна: отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

нечасто: боль в конечностях; редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто: глюкозурия, протеинурия; редко: полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто: менопаузальные симптомы; редко: приапизм, простатит; частота неизвестна: галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто: астения, боль в груди; редко: утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Передозировка возможна при частом и длительном применении препарата. При превышении рекомендуемых доз возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных явлений. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

Симптомы: слабость, сонливость, головокружение.

Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, приём активированного угля и проведение симптоматической терапии.

При появлении симптомов передозировки следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении препарата СонНорм Дуо с препаратами, угнетающими деятельность центральной нервной системы (седативные, снотворные, нейролептики, транквилизаторы), возможно взаимное усиление эффектов.

Усиливает действие спазмолитических, анальгезирующих средств.

Фармакокинетическое взаимодействие

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.

Следует избегать комбинации с флувоксамином, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и С_max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450 (CYP): CYP1А2 и CYPC19.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме следующих лекарственных средств:

• 5- и 8-метокси-псоралена, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;
• циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D), который повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего;
• эстрогенов, которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1А2;
• ингибиторов изоферментов CYPA2 (например, хинолонов), которые способны повышать экспозицию мелатонина;
• индукторов изофермента CYP1A2 (например, карбамазепина и рифампицина), которые способны снижать плазменную концентрацию мелатонина.

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2.

Опубликовано множество данных о влиянии агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Изучение взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводили.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема препарата СонНорм Дуо следует воздержаться от употребления алкоголя, так как он снижает эффективность мелатонина и может усиливать токсичность препарата. Мелатонин усиливает седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации, в сравнении с монотерапией золпидемом.

Применение мелатонина совместно с тиоридазином и имипрамином, может привести к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий, в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Если Вы притеняете выше перечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата СонНорм Дуо проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Внимательно прочитайте инструкцию по применению перед тем, как начать применение этого препарата, так как она содержит важную для Вас информацию.
• Сохраняйте инструкцию, она может понадобиться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред, даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Опыт применения препарата у детей до 18 лет отсутствует.

Во время применения препарата СонНорм Дуо следует избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы при самостоятельном применении препарата. В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов заболевания необходимо обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат СонНорм Дуо вызывает сонливость, в связи с этим, в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3,00 мг+1,16 мг+28,00 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства», (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия
305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Характеристики товара

Наименование

Нормосон табл.по 15мг в конт.яч.уп №10х3

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Основное действующее вещество

Доксиламин

Форма выпуска

таблетки

Дозировка

15мг

Показания к применению

Периодически возникающая бессонница.

Способ применения и дозы

НОРМОСОН принимают внутрь по 1/2-1 таблетке в день за 15-30 мин до сна. При необходимости по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.
Лицам с нарушениями функции печени или почек, пожилым или ослабленным пациентам, особо чувствительным к доксиламину, требуется уменьшить дозу.
Длительность применения препарата НОРМОСОН составляет от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется более пяти дней, лечение следует пересмотреть.
После приёма препарата НОРМОСОН важно позаботиться о достаточном времени для сна во избежание снижения скорости реакций на следующее утро.

Применение при беременности и в период лактации

Во время беременности НОРМОСОН следует применять с осторожностью и после консультации с врачом. В случае применения препарата на поздних сроках беременности следует учитывать атропиноподобные и седативные свойства препарата при наблюдении за новорождённым.
Поскольку неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко, не следует принимать данное лекарственное средство в период кормления грудью, из-за возможной седации или усиления возбуждения у новорождённого.

Меры предосторожности

Часто нарушения сна могут быть связаны с ухудшением общего самочувствия или психическими расстройствами и не требуют медикаментозной терапии снотворными лекарственными средствами, так как устраняются иными способами или лечением основного заболевания. Без предварительной консультации врача не следует длительно принимать НОРМОСОН для лечения хронических нарушений сна.
НОРМОСОН содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан в случаях врождённой галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы и при лактазной недостаточности.
Доксиламина сукцинат, как и все снотворные или седативные средства, может обострять ранее существовавший синдром ночного апноэ (увеличение числа и продолжительности остановок дыхания).
Доксиламина сукцинат остаётся в организме в течение приблизительно пяти периодов полувыведения, как и все лекарственные средства. У лиц пожилого возраста или при наличии почечной или печёночной недостаточности период полувыведения может быть значительно увеличен. При неоднократном применении препарат и его метаболиты достигают равновесной концентрации намного позже и на гораздо более высоком уровне. Только при достижении равновесной концентрации можно оценить эффективность и безопасность лекарственного средства. Может потребоваться коррекция дозы.
Особенности применения у лиц пожилого возраста
У данной категории лиц Н1-гистаминные препараты следует применять с осторожностью из-за риска седации и/или головокружения, в результате чего увеличивается риск падений (например, при вставании по ночам) с последствиями, которые часто являются серьёзными для данной категории пациентов.
Кроме того, у лиц пожилого возраста и/или при наличии почечной или печёночной недостаточности возможно повышение концентрации доксиламина сукцината в плазме и снижение плазменного клиренса. В этих ситуациях рекомедуется коррекция дозы в сторону её снижения.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с опасными механизмами
Необходимо обратить внимание на риск возникновения дневной сонливости у лиц, управляющих автотранспортом и работающих с потенциально опасными механизмами. В особенности, при совместном приёме с алкоголем. Поэтому в период терапии НОРМОСОН необходимо избегать вождения автомобиля, работы с электрическим или механическим оборудованием и других потенциально опасных видов деятельности. При недостаточной продолжительности сна риск снижения внимания увеличивается.

Взаимодействие с другими препаратами

Седативный эффект Н1-антигистаминных средств усиливается под действием алкоголя. Снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций может представлять опасность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, поэтому во время лечения доксиламином необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приёма лекарственных средств, содержащих алкоголь.
Доксиламин в комбинации с атропином и атропиноподобными лекарственными средствами (имипраминовыми антидепрессантами, антихолинергическими противопаркинсоническими препаратами, атропиновыми спазмолитическими лекарственными средствами, дизопирамидом, фенотиазиновыми нейролептиками) повышает риск возникновения таких побочных эффектов как задержка мочи, запор, сухость во рту и т.д.
При совместном применении доксиламина с другими лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему: производными морфина (обезболивающими средствами, применяемыми для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (кроме бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), седативными Н1-антигистаминными препаратами, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, пизотифеном, талидомидом.

Противопоказания

• повышенная чувствительность (аллергия) к доксиламина сукцинату или другим компонентам лекарственного средства;
• повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам;
• закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление) в анамнезе, в т.ч. семейном;
• заболевания уретры и предстательной железы с затруднением мочевыделения;
• детский возраст до 15 лет;
• лактация.

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: доксиламина сукцинат 15,0 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, лактоза моногидрат
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000

Передозировка

При остром отравлении препаратом возникает сонливость и признаки антихолинэргических эффектов: возбуждение, синусовая тахикардия, покраснение лица и шеи, гипертермия, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту. Делирий, галюцинации, атетозные движения наблюдаются чаще у детей и могут являться предвестниками судорог, возникающих при тяжёлых отравлениях. Даже при отсутствии судорог при остром отравлении доксиламином существует вероятность возникновения рабдомиолиза, который может осложниться острой почечной недостаточностью. В этом случае необходимо проводить систематический контроль путём измерения уровня креатинфосфокиназы.
Лечение:
При передозировке проводится симптоматическое лечение. В качестве первой помощи рекомендуется приём активированного угля (50г для взрослых, 1г/1кг массы тела для детей).

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов оценивается по следующей схеме: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до < 1/10); нечасто (? 1/1000 до < 1/100); редко (? 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).
Со стороны нервной системы: редко — сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена);
Со стороны органов зрения: редко — нарушение зрения;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащённое сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — сухость во рту, запор.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Купить Нормосон таблетки п/о 15мг №10х3
Цена на Нормосон таблетки п/о 15мг №10х3
Инструкция по применению для Нормосон таблетки п/о 15мг №10х3

Состав

діюча речовина: zopiclone;

1 таблетка містить зопіклону у перерахуванні на 100 % речовину 7,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; повідон; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

Фармакотерапевтична група

Снодійні та седативні засоби. Код ATХ N05C F01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений за фармацевтичним класом бензодіазепінами. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: м’язовий релаксант, анксіолітик, заспокійливий та снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (спричиняє порушення пам’яті).

Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега у центральній нервовій системі (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору).

Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, поліпшує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень.

Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від тих, що притаманні для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показали, що зопіклон зменшує стадію I та збільшує стадію II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5–2 години та становлять 30, 60 та 1,15 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80 %.

На абсорбцію не впливає час введення, повторне введення доз і стать пацієнта.

Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв’язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45 %) та далеким від насичуваного. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв’язування з білком дуже низький.

Зменшення концентрації у плазмі крові: між 3,75 мг та 15 мг, і цей процес не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин.

Бензодіазепіни та споріднені до них сполуки проникають через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту та у грудне молоко. При годуванні груддю фармакокінетичні профілі зопіклону у

молоці та плазмі крові матері є подібними. Оціночний відсоток дози, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2 % дози, отриманої матір’ю за 24 години до годування.

Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону.

Два основних метаболіти – це N-оксид (є фармакологічно активним у тварин) та N-деметильоване похідне (фармакологічно неактивне у тварин). Видимі періоди їхнього напіввиведення, визначені у дослідженнях виведення із сечею, становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх акумуляції. У ході досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз.

Виведення. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80 % речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16 % – з фекаліями.

Групи пацієнтів особливого ризику.

Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а середній період напіввиведення становить 7 годин, у ході досліджень не було виявлено акумуляції зопіклону у плазмі крові після повторних введень.

Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відзначалося акумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Пацієнти з цирозом печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дози.

Показания

Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Противопоказания

Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з:

• підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• тяжкою дихальною недостатністю;
• синдромом апное уві сні;
• тяжкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії);
• міастенією;
• алергією на продукти з пшениці (окрім непереносимості пшениці при целіакії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Седативні препарати. Необхідно враховувати те, що багато лікарських засобів або речовин можуть зумовлювати адитивні пригнічувальні ефекти щодо центральної нервової системи (ЦНС) та зменшувати концентрацію уваги у пацієнта. Порушення здатності до концентрації уваги може створювати небезпеку під час керування транспортними засобами чи роботи з іншими механізмами. До таких речовин належать похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та засоби замісного лікування наркозалежності), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), снодійні препарати, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H₁-антигістамінні препарати, антигіпертензивні препарати центральної дії, баклофен і талідомід.

Снодійні препарати. На даний час як снодійні призначають або бензодіазепіни та їхні похідні (золпідем, зопіклон), або H₁-антигістамінні препарати. Окрім посилення седативного ефекту, у разі призначення разом з іншими депресантами ЦНС або у разі вживання алкоголю необхідно брати до уваги можливе потенціювання ефекту пригнічення дихальної функції бензодіазепінами при їх призначенні разом з морфіноподібними речовинами, іншими бензодіазепінами або фенобарбіталом, особливо у пацієнтів літнього віку.

Небажана комбінація.

Алкоголь (як напій або допоміжна речовина) потенціює седативний ефект бензодіазепінів та споріднених до них речовин. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати автотранспортом або іншими механізмами може бути небезпечно.

Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або приймання препаратів, які містять етанол.

Натрій (натрію оксибутират). Посилення пригнічення ЦНС. Порушення здатності до концентрації уваги може створювати небезпеку під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Комбінації, які потребують вживання запобіжних заходів.

Рифампіцин. Зниження плазматичних концентрацій та зменшення ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму у печінці. Необхідний моніторинг клінічного стану пацієнта. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб.

Барбітурати. Підвищення ризику пригнічення дихальної функції, яке може бути летальним у разі передозування.

Похідні морфіну. Підвищення ризику пригнічення дихальної функції, яке може бути летальним у разі передозування.

Інші снодійні лікарські засоби. Посилення пригнічення ЦНС.

Інші седативні лікарські засоби. Посилення пригнічення ЦНС.

Комбінації, які слід брати до уваги.

Інші засоби, що пригнічують активність ЦНС: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, окрім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотіфен. Посилення пригнічення активності ЦНС Внаслідок зниження концентрації уваги керувати автотранспортом або іншими механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке у разі передозування може бути летальним.

Наркотичні аналгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності.

Зопіклон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 (CYP) 3A4 ізоензим, тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватися.

Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну як замісна терапія при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке потенційно може мати летальний наслідок. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися доз, призначених лікарем.

Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця.

Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Особливості застосування

Застереження. Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Препарат можна призначати пацієнтам із целіакією. Пшеничний крохмаль може містити глютен, але лише у залишковій кількості, і тому вважається безпечним для таких пацієнтів.

Звикання до препарату. При застосуванні бензодіазепінів або споріднених до них речовин протягом декількох тижнів їх седативний та снодійний ефекти можуть поступово слабшати, незважаючи на те, що доза залишається незмінною.

У пацієнтів, у яких період лікування препаратом Нормасон не перевищував 4 тижні, спостерігалася відсутність вираженого звикання до препарату.

Залежність до препарату. Лікування бензодіазепінами та спорідненими до них речовинами, особливо тривале, може призводити до фізичної і психологічної фармакозалежності.

Розвитку залежності сприяють декілька факторів: тривалість лікування, доза, наявність в анамнезі залежності до лікарських засобів або до інших речовин, включаючи алкоголь, тривожність.

Залежність може розвиватися при терапевтичних дозах і/або у пацієнтів без специфічних факторів ризику.

У виняткових випадках залежність від зопіклону спостерігалася при застосуванні терапевтичних доз.

Після припинення лікування залежність може призводити до появи симптомів відміни.

Деякі з цих симптомів виникають часто: безсоння, головний біль, надмірна тривожність, міалгія, напруженість м’язів і дратівливість.

Інші симптоми, які виникають дуже рідко: збуджений стан або навіть сплутаність свідомості, парестезія кінцівок, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, деперсоналізація, дереалізація, галюцинації та судоми.

Симптоми відміни також включають тремор, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість, гіперакузію, оніміння та поколювання у кінцівках.

Симптоми відміни можуть розвиватися через декілька днів після припинення лікування. При застосуванні бензодіазепінів короткої дії, особливо у високих дозах, симптоми відміни можуть виникнути між двома прийманнями доз.

Ризик виникнення лікарської залежності може зростати у випадку одночасного застосування декількох бензодіазепінів при лікуванні тривожних розладів або порушень сну.

Також відомі окремі випадки зловживання препаратом.

Рикошетне безсоння. Цей минущий ефект «рикошету» може проявлятися як загострення безсоння, з приводу якого початково і призначали лікування бензодіазепінами або спорідненими до них препаратами.

Психомоторні порушення. Як і будь-які інші седативні/снодійні лікарські засоби, зопіклон обумовлює пригнічувальну дію на ЦНС. Через кілька годин після прийому препарату можуть виникати психомоторні порушення.

Ризик психомоторних розладів, у тому числі порушення здатності керувати автотранспортом, зростає у таких ситуаціях:

• застосування цього лікарського засобу за менше ніж 12 годин перед виконанням діяльності, яка потребує концентрації уваги (див. розділ «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»);
• застосування дози, вищої за рекомендовану;
• одночасне застосування з іншими засобами, які пригнічують функцію ЦНС, алкоголем, забороненими речовинами або іншими лікарськими засобами, які збільшують концентрацію зопіклону в крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнтам слід порадити уникати небезпечних видів діяльності, які вимагають повної концентрації уваги або рухової координації, таких як робота з механізмами або керування автотранспортом, після прийому зопіклону, особливо протягом 12 годин після прийому цього препарату.

Амнезія і порушена психомоторна функція. Протягом декількох годин після прийому таблетки можуть виникати антероградна амнезія і порушення психомоторної функції. Щоб зменшити ризик їх розвитку, пацієнт повинен приймати таблетку безпосередньо перед сном, тобто вже у ліжку (див. розділ «Спосіб застосування та дози») і переконатися, що умови є максимально сприятливими для декількох годин неперервного сну (7–8 годин).

Поведінкові розлади. У деяких пацієнтів бензодіазепіни та споріднені з ними речовини можуть спричинити синдром зміни свідомості (різного ступеня) із порушенням пам’яті та поведінки.

Можуть розвиватися такі симптоми:

• загострення безсоння, нічні жахи, збуджений стан, нервозність;
• марення, галюцинації, онейроїдний стан, сплутаність свідомості, психозоподібні симптоми;
• психічна загальмованість, легка збудливість;
• ейфорія, дратівливість; 
• антероградна амнезія;
• сугестивність (навіюваність).

Ці симптоми можуть супроводжуватися розладами, які є потенційно шкідливими для пацієнта чи інших осіб:

• аномальна поведінка;
• аутоагресія або агресія стосовно інших осіб, особливо якщо члени родини або друзі намагаються завадити хворому робити те, що він бажає;
• автоматична поведінка з подальшою амнезією.

Поява цих симптомів вимагає припинення лікування.

Психотичні зміни поведінки частіше виникають у пацієнтів з агресивною поведінкою та незвичайними реакціями на седативні препарати, бензодіазепіни, вживання алкоголю та включають також деперсоналізацію, неспокій, гнів.

Препарат впливає на когнітивні функції, а саме – на розумову здатність, концентрацію уваги. Ризик виникнення цих ускладнень більш виражений у пацієнтів з церебральними порушеннями.

Деякі пацієнти можуть відчувати неспокій, тривожність у денний час.

Сомнамбулізм і пов’язана з цим поведінка. У пацієнтів, які отримують лікування зопіклоном, спостерігалися епізоди комплексної поведінки, такі як керування транспортом уві сні (наприклад, керування автотранспортом у той час, коли пацієнт прийняв снодійно-седативний препарат і повністю не прокинувся), після яких він нічого не пам’ятав. Хоча порушення поведінки, пов’язані із сомнамбулізмом, можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах, одночасне вживання алкоголю та прийом інших засобів, які пригнічують ЦНС, підвищує ризик виникнення такої поведінки, так само, як і застосування зопіклону в дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу.

Пацієнтам, у яких розвинулися розлади, пов’язані із сомнамбулізмом, рекомендується припинити прийом зопіклону, оскільки це може бути небезпечно для самих пацієнтів та їх оточення (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).

Ризик акумуляції лікарського засобу. Бензодіазепіни та споріднені до них речовини (як і будь-який інший лікарський засіб) залишаються в організмі протягом часу, що дорівнює приблизно 5 періодам напіввиведення (див. розділ «Фармакокінетика»).

У пацієнтів літнього віку та хворих із порушеннями функції печінки період напіввиведення може бути значно довшим.

Після застосування повторних доз зопіклон або його метаболіти досягають стаціонарного стану набагато пізніше та при більш високому рівні.

Ефективність та безпеку засобу можна оцінювати тільки при досягненні стаціонарного стану.

Може бути необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Під час досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю акумуляції зопіклону не спостерігалося (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку. Слід виявляти обережність при лікуванні бензодіазепінами або спорідненими до них препаратами пацієнтів літнього віку через підвищений ризик виникнення поведінкових розладів та ризик розвитку седативного та/або міорелаксантного ефектів, що може стати причиною падінь, які часто мають серйозні наслідки для цієї категорії хворих.

Запобіжні заходи при застосуванні. Рекомендується особлива обережність при призначенні пацієнтам, які мають в анамнезі алкоголізм чи інші види залежності від лікарських засобів або інших речовин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Перед призначенням снодійного засобу в усіх випадках безсоння вимагається проведення всебічної оцінки та усунення першопричин його виникнення.

Безсоння може бути ознакою фізичного або психічного розладу. У разі, якщо після короткого періоду лікування безсоння зберігається або загострюється, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

Тривалість лікування. Тривалість лікування пацієнта повинна бути встановлена чітко за показаннями, залежно від наявного у нього виду безсоння (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Депресія – великий депресивний епізод. Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, то депресію потрібно лікувати. Якщо безсоння зберігається, клінічний діагноз слід оцінити повторно.

У пацієнтів з великим депресивним епізодом бензодіазепіни та споріднені до них препарати не слід призначати у вигляді монотерапії, оскільки вони не лікують депресію, а тому вона продовжуватиме розвиватися далі, супроводжуючись незмінним або підвищеним ризиком суїциду.

Оскільки у таких пацієнтів може існувати ризик суїциду, то з метою зведення до мінімуму ризику умисного передозування у їх розпорядженні (виписана у рецепті та видана в аптеці) повинна знаходитися найменша кількість таблеток зопіклону.

Поступове зниження дози. Пацієнтам потрібно чітко пояснити, як поступово припинити процес лікування.

Окрім необхідності поступового зниження дозування, пацієнтів також потрібно попередити про ризик виникнення «рикошетного» безсоння, щоб звести до мінімуму розвиток будь-якого безсоння, яке може виникнути через симптоми, спричинені припиненням лікування, навіть поступовим.

Пацієнти повинні бути поінформовані про можливий дискомфорт під час періоду поступового припинення лікування.

Дихальна недостатність. Призначаючи бензодіазепіни та споріднені до них препарати пацієнтам з дихальною недостатністю, слід пам’ятати про їхню пригнічувальну дію на дихальний центр (особливо тому, що тривожність і неспокій можуть бути попереджувальними ознаками дихальної декомпенсації, яка вимагає переведення пацієнта до відділення інтенсивної терапії).

Пацієнти літнього віку – ниркова недостатність. Хоча після тривалого застосування не було виявлено акумуляції зопіклону, цій групі пацієнтів рекомендується призначати половину звичайної рекомендованої дози як застережні заходи (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з депресіями.

Не рекомендується призначати хворим із тяжкою печінковою недостатністю та енцефалопатією.

Не рекомендується призначати на початковому етапі лікування психозів.

Способ применения и дозы

Для перорального застосування.

Дозування.

Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном.

Доза препарату 3,75 мг призначена спеціально для пацієнтів літнього віку (від 65 років) та осіб, які належать до груп особливого ризику.

Звичайні дози для:

дорослих віком до 65 років – 7,5 мг на добу;

пацієнтів від 65 років – 3,75 мг на добу; доза 7,5 мг може бути застосована тільки у виняткових випадках;

пацієнтів з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю – рекомендована доза – 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»);

пацієнтів з нирковою недостатністю – лікування слід розпочинати з дози 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»).

В усіх випадках добова доза препарату Нормасон не повинна перевищувати 7,5 мг.

Тривалість лікування.

Лікування повинно бути по можливості недовгочасним. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнтам слід рекомендувати приймати препарат протягом:

• у випадку ситуативного безсоння – 2–5 діб (наприклад, під час подорожі),
• у випадку тимчасового безсоння – 2–3 тижні (наприклад, спричиненого серйозною подією).

У деяких випадках може виникнути необхідність збільшити рекомендований період лікування. У такій ситуації слід повторно ретельно оцінити стан пацієнта.

Діти.

Застосування зопіклону дітям не досліджували, тому препарат не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Побочные реакции

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта.

Побічний ефект, який спостерігається найчастіше – це гіркий присмак у роті.

Побічні неврологічні та психічні ефекти (див. розділ «Особливості застосування»):

• антероградна амнезія, яка може виникати при прийманні терапевтичних доз. Ризик зростає пропорційно до дози;
• поведінкові розлади, змінена свідомість, дратівливість, марення, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм (див. розділ «Особливості застосування»);
• фізична та психологічна залежність, навіть при прийманні терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»);
• відчуття сп’яніння, головний біль, ейфорія, тремор, парестезія, розлади мовлення, м’язові спазми, запаморочення, порушення координації, депресивні настрої, у виняткових випадках – атаксія;
• сплутаність свідомості, галюцинації, знижена увага або навіть сонливість (особливо у пацієнтів літнього віку), безсоння, нічні жахи, напруження;
• зміни лібідо.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку шкіри: висипання на шкірі та свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості; пітливість. У разі виникнення цих реакцій слід припинити застосування препарату.

Загальні порушення: м’язова гіпотонія, астенія, озноб, підвищена втомлюваність.

З боку імунної системи: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз/синдром Лайєлла, мультиформна еритема.

З боку органів зору: диплопія, амбліопія.

З боку дихальної системи: диспное, задишка.

З боку травного тракту: обкладений язик, неприємний запах з рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит.

Лабораторні показники: підвищення рівнів трансаміназ та/або рівнів лужної фосфатази, що у поодиноких випадках може спричиняти клінічну картину порушення функції печінки.

Метаболічні порушення: зменшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи: тяжкість у кінцівках.

У пацієнтів літнього віку частіше виникають відчуття серцебиття, блювання, анорексія, сіалорея, збудження, неспокій та тремор.

Постмаркетингові дослідження: гнів, порушення поведінки, пов’язані з амнезією.

Про синдром відміни повідомляли при припиненні лікування зопіклоном (див. розділ «Особливості застосування»). Симптоми синдрому відміни різні та включають рикошетне безсоння, м’язовий біль, тривожність, тремор, підвищену пітливість, ажитацію, сплутаність свідомості, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість. У тяжких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, галюцинації.

Дуже рідко можуть виникнути судоми.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після схвалення лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу здійснювати постійний моніторинг співвідношення «користь/ризик» застосування цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень.

Передозировка

Передозування може загрожувати життю, особливо у випадках одночасного передозування декількома депресантами ЦНС (включаючи етанол).

При прийманні великої кількості зопіклону передозування проявляється, головним чином, у пригніченні ЦНС, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості та летаргії.

У більш тяжких випадках спостерігалися атаксія, гіпотонія, артеріальна гіпотензія, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, іноді – летальний наслідок. Іншими факторами ризику, що можуть посилити симптоми передозування, є супутні захворювання.

Лікування. Якщо пероральне передозування відбулося менше ніж 1 годину тому, у хворого, який знаходиться у свідомості, можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату.

Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні.

При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об’єм розподілу.

Для діагностики та/або лікування випадкового або навмисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення ін’єкційного флумазенілу.

Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (збудження, неспокій, судоми та емоціональну лабільність), особливо у хворих на епілепсію.

Применение в период беременности или кормления грудью

Вагітність. Значний об’єм даних, зібраних під час когортних досліджень, не виявив жодних доказів того, що застосування бензодіазепінів у І триместрі вагітності призводить до будь-яких вад розвитку у дитини. Проте у деяких епідеміологічних дослідженнях типу «випадок-контроль» спостерігалася підвищена частота виникнення розщеплення верхньої губи та піднебіння на тлі застосування бензодіазепінів. Згідно з цими даними частота виникнення розщеплення верхньої губи та піднебіння становила менше 2 на 1000 новонароджених, які зазнавали впливу бензодіазепінів під час внутрішньоутробного розвитку, порівняно з очікуваною частотою 1 на 1000 у загальній популяції.

Повідомляли про ослаблення ворушіння плода та зміни частоти серцевих скорочень плода при застосуванні високих доз бензодіазепінів у ІІ–ІІІ триместрах вагітності. Застосування бензодіазепінів наприкінці вагітності, навіть у низьких дозах, може зумовлювати такі ознаки впливу зопіклону на новонароджену дитину як аксіальна гіпотонія і утруднення смоктання, що призводить до незадовільного набору маси тіла. Хоча ці ознаки оборотні, вони можуть утримуватися впродовж 1-3 тижнів залежно від періоду напіввиведення призначеного бензодіазепіну. При застосуванні високих доз зопіклону у новонародженого можуть виникати пригнічення дихання або апное та гіпотермія. Крім того, у новонародженої дитини може розвиватися синдром відміни, навіть якщо у неї відсутні ознаки впливу зопіклону. Характерними ознаками цього стану є, зокрема, надмірна збудливість, психомоторне збудження та тремор у новонародженого, які виникають через деякий час після пологів. Час до появи цих симптомів залежить від періоду напіввиведення лікарського засобу і може бути значним у разі тривалого періоду напіввиведення.

З огляду на ці дані як запобіжний захід не рекомендовано застосовувати зопіклон у період вагітності, незалежно від триместру.

Жінки репродуктивного віку, які отримують лікування зопіклоном, мають бути проінструктовані про необхідність зв’язатися зі своїм лікарем, якщо вони плануватимуть вагітність або якщо вони будуть на ранніх термінах вагітності, щоб можна було переглянути їхню потребу у лікуванні.

Якщо у період вагітності лікування зопіклоном буде абсолютно необхідним, незадовго до дати пологів слід уникати призначення високих доз і зважати на описані вище ефекти під час спостереження за станом новонародженого.

Період годування груддю.

У період годування груддю препарат Нормасон застосовувати не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Зопіклон може мати виражений вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Пацієнтів, які керують транспортними засобами і працюють з іншими механізмами, слід попередити, що, як і при застосуванні будь-яких інших снодійних препаратів, можливий ризик виникнення сонливості, уповільнення часу реакції, запаморочення, в’ялості, нечіткості зору або подвоєння в очах та зниження концентрації уваги разом із порушенням здатності керувати транспортними засобами, особливо у перші 12 годин після прийому зопіклону (див. розділ «Побічні реакції»). З метою зведення цього ризику до мінімуму рекомендовано дотримуватися інтервалу між прийомом зопіклону і керуванням транспортними засобами, роботою з іншими машинами або роботою на висоті тривалістю щонайменше 12 годин.

Порушення здатності керувати транспортними засобами і такі зміни поведінки як засинання за кермом можуть виникати при монотерапії зопіклоном у терапевтичних дозах.

Крім того, ці ефекти потенціюються одночасним вживанням алкоголю або застосуванням інших депресантів ЦНС (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Пацієнтів необхідно попередити про необхідність не вживати алкоголь або інші психоактивні речовини під час лікування зопіклоном.

Условия хранения

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.



Снотворные, седативные средства    
Действующее средство:
Зопиклон
Лекарственная форма:
Таблетки 7,5мг №10, №20
Правило отпуска:
 По рецепту
Препарат сокращает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, уменьшает количество ночных пробуждений. После приема препарата быстро наступает сон, который характеризуется нормальной структурой фаз и их продолжительностью, время фазы быстрого сна не уменьшается. Отсутствие последействия обеспечивает нормальную трудоспособность в дневное время. После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,5 – 2 часа. Период полувыведения составляет приблизительно 5 часов. У лиц пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями печени период полувыведения удлиняется с 7 до 11 часов. Выводится с мочой 75% препарата, с калом – 16%.
Показания
Лечение ситуативной, временной и хронической бессонницы у взрослых, включая трудности с засыпанием и пробуждение среди ночи.
Способ применения
Лечение должно быть по возможности недолговременным. Препарат следует принимать непосредственно перед сном! Продолжительность лечения: ситуативная бессонница – 2-5 суток; временная бессонница – 2-3 недели; хроническая бессонница – продолжительное лечение назначают после консультации со специалистом. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недели. Дозирование: взрослым (до 65 лет) назначают 7,5 мг в сутки, т.е. 1 таблетку; пациентам старше 65 лет – сначала 3,75 мг в сутки, в случае необходимости потом увеличивают дозу до 7,5 мг в сутки; пациентам с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью назначают 3,75 мг в сутки.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Противопоказания
Нормасон противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к препарату или к какому-либо из его компонентов, при тяжелой печеночной недостаточности, острой дыхательной недостаточности, тяжелой миастении, психозах; при наличии тяжелого синдрома задержки дыхания во время сна. Нормасон также противопоказан пациентам, у которых в прошлом наблюдались парадоксальные реакции на алкоголь или седативные средства. Препарат противопоказан женщинам во время беременности и в период лактации; детям до 18 лет.
Побочные эффекты
Особые указания
Нарушение сна может быть признаком физических и/или психических изменений в организме, что требует всестороннего обследования перед назначением снотворных лекарственных средств. Лечение должно быть по возможности недолговременным. Нормасон нельзя принимать одновременно с алкоголем и другими препаратами, которые угнетают деятельность ЦНС. Пациенты, принимающие препарат, должны воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, работы с приборами, управления автотранспортом. Бессонница, которая остается после 7 – 10 дней лечения, свидетельствует о наличии первичного психического или соматического заболевания и нуждается в отмене препарата и всестороннего обследования больного. При длительном лечении высокими дозами препарата и резком прекращении его приема, а также в отдельных случаях, чаще у людей пожилого возраста, может развиться синдром отмены (судороги, тремор, боль в животе и мышцах, тошнота, потливость, нарушение восприятия и бессонница), поэтому больным, принимающим препарат более 2 недель без перерыва, необходимо постепенно снижать дозу до полной отмены. Риск развития лекарственной зависимости больше у лиц, страдающих алкогольной или лекарственной зависимостью от других препаратов.