Нормокинезтин инструкция по применению цена отзывы

Нормокинезтин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003341

Торговое наименование препарата

Нормокинезтин®

Международное непатентованное наименование

Тетрагидроксиглюкопиранозилксантен

Лекарственная форма

таблетки

Состав

В одной таблетке Нормокинезтина® содержится:

Активное вещество: тетрабеназин 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 33,00 мг, лактозы моногидрат 64,05 мг, тальк (микронизированный) 2,00 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,20 мг, магния стеарат 0,75 мг.

Описание

Круглые, плоские таблетки желтого цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие

Код АТХ

J05AX

Фармакодинамика:

Препарат Нормокинезтин® является синтетическим производным бензохинолизина, который оказывает специфическое действие на центральную нервную систему сходное с резерпином, но в отличие от последнего обладает незначительной периферической активностью и меньшей продолжительностью действия.

Тетрабеназин нарушает метаболизм биогенных аминов, например, серотонина инорадреналина, в мозге.

Тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов в нервных окончаниях пресинаптических нейронов центральной нервной системы, что приводит к уменьшению количества моноаминов, в том числе допамина в головном мозге. Истощение допамина приводит к гипокинезии, способствующей снижению тяжести хореи. В синаптических нервных окончаниях тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов за счет обратимого и краткосрочного связывания везикулярного переносчика моноаминов (VMAT). VMAT2 переносит моноамины на периферические и центральные нейроны, в то время как VMAT1 регулирует транспорт в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет более высокое сродство к VMAT2, чем к VMAT1, поэтому препарат обладает кратковременным незначительным периферическим действием.

Фармакокинетика:

Тетрабеназин имеет низкую и неустойчивую биодоступность, активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основным метаболитом является гидрокситетрабеназин, который образуется путем редукции. Незначительное количество тетрабеназина в неизмененном виде выводится с мочой. Поскольку гидрокситетрабеназин при высвобождении церебральных аминов является таким же активным, как и тетрабеназин, предположительно он и является доминирующим лекарственным средством.

Особая группа населения

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести увеличивается экспозиция и период полувыведения тетрабеназина и гидрокситетрабеназина (балл тяжести от 5 до 9 по классификации Чайлд-Пью).

Применение тетрабеназина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось.

Показания:

Гиперкинетические двигательные нарушения при хорее Гентингтона.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к тетрабеназину или другим компонентам препарата;

— одновременный прием с резерпином;

— одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;

— наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм);

— депрессия;

— беременность и период грудного вскармливания;

— феохромоцитома;

— пролактин-зависимые опухоли, такие как опухоли гипофиза или рак молочной железы;

— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием доказанной эффективности и безопасности применения).

С осторожностью:

— Нарушение функции печени;

— нарушение функции почек.

Беременность и лактация:

Беременность

Отсутствуют подтвержденные данные о применении тетрабеназина беременными женщинами и потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует принимать препарат Нормокинезтин® во время беременности при возможности применения других методов лечения.

При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Тетрабеназин противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости лечения препаратом Нормокинезтин® грудное вскармливание должно быть прекращено.

Способ применения и дозы:

Препарат Нормокинезтин® применяют внутрь. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения гиперкинетических нарушений.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза при хорее Гентингтона от 12,5 мг от 1 до 3 раз в сутки. Далее доза может быть увеличена один раз в три-четыре дня на 12,5 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта или до обнаружения побочных эффектов (седативный эффект, паркинсонизм, депрессия).

Максимальная суточная доза составляет 200 мг в день.

В случае отсутствия терапевтического эффекта при приеме тетрабеназина в максимальной суточной дозе в течение семи дней, то маловероятно, что увеличение дозы или продление срока лечения окажут необходимый эффект.

Пожилые пациенты

Рекомендуется принимать препарат в стандартной дозе. Обычно лечение хорошо переносится пациентами данной группой, однако часто наблюдаются паркинсоноподобные реакции, появление которых ограничивает принимаемую дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней тяжести рекомендуется принимать 1/2 начальной дозы с постепенным медленным титрованием до оптимальной терапевтической дозы.

Действие препарата на пациентах с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось, поэтому рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек

Исследования на пациентах с нарушением функции почек не проводились. При лечении пациентов данной группы рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Побочные эффекты:

Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, сообщите, пожалуйста, Вашему лечащему врачу.

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных органов и систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 к <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Нарушения психики: очень часто — депрессия; часто — беспокойство, бессонница, спутанность сознания; частота не установлена — дезориентация, повышенная нервная возбудимость.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость (при приеме высоких доз), паркинсонизм (при приеме высоких доз);; нечасто — изменения уровня сознания; редко — злокачественный нейролептический синдром (NMS); частота не установлена — атаксия, акатизия, дистония, головокружение, амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — гипотония; частота не установлена — брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор; частота не установлена — боль в эпигастрии, сухость во рту.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:нечасто — тяжелые экстрапирамидные симптомы, включая ригидность мышц, вегетативные дисфункции; очень редко — повреждение скелетных мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:нечасто — гипертермия.

Передозировка:

Симптомы передозировки: сонливость, потливость, гипотония и гипотермия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Тетрабеназин не следует применять одновременно с резерпином, т.к. он может блокировать действие резерпина.

Препарат Нормокинезтин® не должен использоваться одновременно с ингибиторами МАО.

Леводопу следует назначать с осторожностью при лечении тетрабеназином, поскольку тетрабеназин подавляет действие леводопы и ослабляет тем самым ее эффективность.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, алкоголем, опиоидами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными препаратами, снотворными и нейролептиками не рекомендуется.

Целенаправленное исследование взаимодействий тетрабеназина in vivo не проводилось, поэтому ферменты, участвующие в его метаболизме частично неизвестны.

В исследованиях in vitro показано, что тетрабеназин может быть ингибитором CYP2D6, вследствие чего вызывает увеличение концентрации в плазме лекарственных средств, метаболизирующихся при помощи CYP2D6.

Ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, тербинафин, моклобемид и хинидин), могут привести к увеличению концентрации в плазме активного метаболита дигидротетрабеназина, поэтому при совместном приеме они должны применяться с осторожностью. В этом случае, возможно, будет необходимо снижение дозы тетрабеназина.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QTc, в особенности с антипсихотическими препаратами (например, хлорпромазином, тиоридазином), антибиотиками (например, гатифлоксацином, моксифлоксацином) и антиаритмическими препаратами класса IA и III (например, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом).

Особые указания:

Не следует принимать тетрабеназин пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможно появление таких дозозависимых побочных действий, как седативный эффект, депрессия и возникновение гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таком случае следует уменьшить дозу или прекратить лечение тетрабеназином.

Ингибиторы МАО противопоказаны, и их применение должно быть прекращено за 14 дней до начала лечения тетрабеназином.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Злокачественный нейролептический синдром является редким осложнением терапии и чаще всего возникает в начале лечения, в ответ на изменения в дозе или после длительного лечения, а также после резкой отмены тетрабеназина. Основными симптомами этого заболевания являются психические изменения, ригидность, гипертермия, вегетативные расстройства (потливость и колебания артериального давления) и повышенные уровни креатинфосфокиназы. При подозрении на наличие злокачественного нейролептического синдрома необходимо немедленно прекратить применение тетрабеназина и назначить соответствующее лечение.

Тетрабеназин вызывает небольшое увеличение (до 8 миллисекунд) интервала QT. Препарат Нормокинезтин® следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT и у пациентов с наличием сердечных аритмий в анамнезе.

Клинические исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводили. Назначение тетрабеназина детям не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациентам следует сообщить, что применение препарата Нормокинезтин® может вызывать сонливость и, следовательно, может повлиять на выполнение задач, требующих повышенного внимания (способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами) в разной степени, в зависимости от дозы и индивидуальной переносимости.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 25 мг.

Упаковка:

По 112 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности, с крышкой из полипропилена с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.

1 банка с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Троммсдорфф ГмбХ и Ко.КГ Лекарственные средства, Trommsdorffstrasse 2-6, 52477 Alsdorf, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ФАРМАМОНДО-ВОСТОК»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Нормокинезтин инструкция по применению

Форма выпуска Описание лекарственной формы Фармакологическое действие Фармакокинетика Клиническая фармакология Показания к применению Противопоказания Применение при беременности и кормлении Побочные действия Лекарственное взаимодействие Дозировка Меры предосторожности

Форма выпуска Нормокинезтин

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: тетрабеназин 25 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 33 мг, лактозы моногидрат — 64.05 мг, тальк (микронизированный) — 2 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.2 мг, магния стеарат — 0.75 мг.

112 шт. — банки из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные

Описание лекарственной формы

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Фармакологическое действие

Синтетическое производное бензохинолизина, оказывает специфическое действие на ЦНС сходное с резерпином, но в отличие от последнего тетрабеназин обладает незначительной периферической активностью и меньшей продолжительностью действия.

Тетрабеназин нарушает метаболизм биогенных аминов, например, серотонина и норадреналина в мозге. Ингибирует обратный захват моноаминов в нервных окончаниях пресинаптических нейронов ЦНС, что приводит к уменьшению количества моноаминов, в т.ч. допамина в головном мозге. Истощение допамина приводит к гипокинезии, способствующей снижению тяжести хореи. В синаптических нервных окончаниях тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов за счет обратимого и краткосрочного связывания везикулярного переносчика моноаминов (VMAT). VMAT 2 переносит моноамины на периферические и центральные нейроны, в то время как VMAT 1 регулирует транспорт в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет более высокое сродство к VMAT 2, чем к VMAT 1, поэтому препарат обладает кратковременным незначительным периферическим действием.

Фармакокинетика

Тетрабеназин имеет низкую и неустойчивую биодоступность, активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основным метаболитом является гидрокситетрабеназин, который образуется путем редукции. Незначительное количество тетрабеназина в неизмененном виде выводится с мочой. Поскольку гидрокситетрабеназин при высвобождении церебральных аминов является таким же активным, как и тетрабеназин, предположительно он и является доминирующим лекарственным средством.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести увеличивается экспозиция и T1/2 тетрабеназина и гидрокситетрабеназина (от 5 до 9 баллов шкале Чайлд-Пью).

Применение тетрабеназина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось.

Клиническая фармакология

Антиоксидантный препарат.

Показания к применению Нормокинезтин

Гиперкинетические двигательные нарушения при хорее Гентингтона.

Нормокинезтин противопоказания

Повышенная чувствительность к тетрабеназину или другим компонентам препарата; одновременный прием с резерпином; одновременное применение ингибиторов МАО; наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм); депрессия; беременность и период грудного вскармливания; феохромоцитома; пролактин-зависимые опухоли, такие как опухоли гипофиза или рак молочной железы; детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием доказанной эффективности и безопасности применения).

С осторожностью: нарушение функции печени; нарушение функции почек.

Применение Нормокинезтин при беременности и кормлении

Отсутствуют подтвержденные данные о применении тетрабеназина при беременности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует применять тетрабеназин беременности при возможности применения других методов лечения. При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Тетрабеназин противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия Нормокинезтин

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до менее 1/10), нечасто (≥1/1000 до менее 1/100), редко (≥1/10 000 к менее 1/1000), очень редко (менее 1/10 000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Нарушения психики: очень часто — депрессия; часто — беспокойство, бессонница, спутанность сознания; частота не установлена — дезориентация, повышенная нервная возбудимость.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость (при приеме в высоких дозах), паркинсонизм (при приеме в высоких дозах); нечасто — изменения уровня сознания; редко — ЗНС; частота не установлена — атаксия, акатизия, дистопия, головокружение, амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; частота не установлена — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор; частота не установлена — боль в эпигастрии, сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — тяжелые экстрапирамидные симптомы, включая ригидность мышц, вегетативные дисфункции; очень редко — повреждение скелетных мышц.

Общие реакции: нечасто — гипертермия.

При передозировке: сонливость, потливость, артериальная гипотензия, гипотермия.

Лекарственное взаимодействие

Тетрабеназин не следует применять одновременно с резерпином, т.к. он может блокировать действие резерпина.

Тетрабеназин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

Леводопу следует назначать с осторожностью при лечении тетрабеназином, поскольку тетрабеназин подавляет действие леводопы и ослабляет тем самым ее эффективность.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, алкоголем, опиоидами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными препаратами, снотворными и нейролептиками не рекомендуется.

Целенаправленное исследование взаимодействия тетрабеназина in vivo не проводилось, поэтому ферменты, участвующие в его метаболизме частично неизвестны. В исследованиях in vitro показано, что тетрабеназин может быть ингибитором изофермента CYP2D6 и вследствие этого вызывать увеличение концентрации в плазме лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, тербинафин, моклобемид и хинидин), могут привести к увеличению концентрации в плазме активного метаболита дигидротетрабеназина, поэтому при совместном приеме их следует применять с осторожностью. В этом случае, возможно, будет необходимо снижение дозы тетрабеназина.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QTc, в особенности с антипсихотическими препаратами (например, хлорпромазином, тиоридазином), антибиотиками (например, гатифлоксацином, моксифлоксацином) и антиаритмическими препаратами класса I A и III (например, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом).

Дозировка

Применяют внутрь. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения гиперкинетических нарушений.

Рекомендуемая начальная доза при хорее Гентингтона для взрослых составляет 12.5 мг от 1 до 3 раз в сут. Далее доза может быть увеличена 1 раз в 3-4 дня на 12.5 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта или до появления побочных эффектов (седативный эффект, паркинсонизм, депрессия).

Максимальная доза составляет 200 мг/сут.

В случае отсутствия терапевтического эффекта при приеме тетрабеназина в максимальной суточной дозе в течение 7 дней, то маловероятно, что увеличение дозы или продление срока лечения окажут необходимый эффект.

У пациентов пожилого возраста тетрабеназин рекомендуется применять в стандартной дозе. Возможно ограничение принимаемой дозы появлением симптомов паркинсонизма.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется принимать 1/2 начальной дозы с постепенным медленным титрованием до оптимальной терапевтической дозы. Действие препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось, поэтому в таких случаях рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились. Лечение данной категории пациентов следует проводить с осторожностью.

Меры предосторожности

Не следует принимать тетрабеназин у пациентов с редкими наследственными заболеваниями — непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможно появление таких дозозависимых побочных реакций, как седативный эффект, депрессия и возникновение гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таком случае следует уменьшить дозу или прекратить лечение тетрабеназином.

Ингибиторы МАО противопоказаны и их применение должно быть прекращено за 14 дней до начала лечения тетрабепазином.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

ЗНС является редким осложнением терапии и чаще всего возникает в начале лечения, в ответ на изменения в дозе или после длительного лечения, а также после резкой отмены тетрабеназина. Основными симптомами этого заболевания являются психические изменения, ригидность, гипертермия, вегетативные расстройства (потливость и колебания АД) и повышенный уровень КФК. При подозрении на наличие ЗНС необходимо немедленно прекратить применение тетрабеназина и назначить соответствующее лечение.

Тетрабеназин вызывает небольшое увеличение (до 8 мсек) интервала QT.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc , у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT и у пациентов с наличием сердечных аритмий в анамнезе.

Использование в педиатрии

Клинические исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводили. Назначение тетрабеназина детям не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средства и работе с механизмами

Тетрабеназин способен вызывать сонливость и, следовательно, может повлиять на выполнение задач, требующих повышенного внимания в разной степени, в зависимости от дозы и индивидуальной переносимости.

Показания

Тетрабеназин имеет низкую и неустойчивую биодоступность, активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основным метаболитом является гидрокситетрабеназин, который образуется путем редукции. Незначительное количество тетрабеназина в неизмененном виде выводится с мочой. Поскольку гидрокситетрабеназин при высвобождении церебральных аминов является таким же активным, как и тетрабеназин, предположительно он и является доминирующим лекарственным средством.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести увеличивается экспозиция и T_1/2 тетрабеназина и гидрокситетрабеназина (от 5 до 9 баллов шкале Чайлд-Пью).

Применение тетрабеназина у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось.

Фармакологическое действие

Синтетическое производное бензохинолизина, оказывает специфическое действие на ЦНС сходное с резерпином, но в отличие от последнего тетрабеназин обладает незначительной периферической активностью и меньшей продолжительностью действия.

Тетрабеназин нарушает метаболизм биогенных аминов, например, серотонина и норадреналина в мозге. Ингибирует обратный захват моноаминов в нервных окончаниях пресинаптических нейронов ЦНС, что приводит к уменьшению количества моноаминов, в т.ч. допамина в головном мозге. Истощение допамина приводит к гипокинезии, способствующей снижению тяжести хореи. В синаптических нервных окончаниях тетрабеназин ингибирует обратный захват моноаминов за счет обратимого и краткосрочного связывания везикулярного переносчика моноаминов (VMAT). VMAT 2 переносит моноамины на периферические и центральные нейроны, в то время как VMAT 1 регулирует транспорт в периферических хромаффинных тканях. Тетрабеназин имеет более высокое сродство к VMAT 2, чем к VMAT 1, поэтому препарат обладает кратковременным незначительным периферическим действием.

Лекарственное взаимодействие

Тетрабеназин не следует применять одновременно с резерпином, т.к. он может блокировать действие резерпина.

Тетрабеназин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

Леводопу следует назначать с осторожностью при лечении тетрабеназином, поскольку тетрабеназин подавляет действие леводопы и ослабляет тем самым ее эффективность.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, алкоголем, опиоидами, бета-адреноблокаторами, антигипертензивными препаратами, снотворными и нейролептиками не рекомендуется.

Целенаправленное исследование взаимодействия тетрабеназина in vivo не проводилось, поэтому ферменты, участвующие в его метаболизме частично неизвестны. В исследованиях in vitro показано, что тетрабеназин может быть ингибитором изофермента CYP2D6 и вследствие этого вызывать увеличение концентрации в плазме лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин, тербинафин, моклобемид и хинидин), могут привести к увеличению концентрации в плазме активного метаболита дигидротетрабеназина, поэтому при совместном приеме их следует применять с осторожностью. В этом случае, возможно, будет необходимо снижение дозы тетрабеназина.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью с лекарственными препаратами, увеличивающими интервал QTc, в особенности с антипсихотическими препаратами (например, хлорпромазином, тиоридазином), антибиотиками (например, гатифлоксацином, моксифлоксацином) и антиаритмическими препаратами класса I A и III (например, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом).

Режим дозирования

Применяют внутрь. Лечение следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт лечения гиперкинетических нарушений.

Рекомендуемая начальная доза при хорее Гентингтона для взрослых составляет 12.5 мг от 1 до 3 раз в сут. Далее доза может быть увеличена 1 раз в 3-4 дня на 12.5 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта или до появления побочных эффектов (седативный эффект, паркинсонизм, депрессия).

Максимальная доза составляет 200 мг/сут.

В случае отсутствия терапевтического эффекта при приеме тетрабеназина в максимальной суточной дозе в течение 7 дней, то маловероятно, что увеличение дозы или продление срока лечения окажут необходимый эффект.

У пациентов пожилого возраста тетрабеназин рекомендуется применять в стандартной дозе. Возможно ограничение принимаемой дозы появлением симптомов паркинсонизма.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется принимать 1/2 начальной дозы с постепенным медленным титрованием до оптимальной терапевтической дозы. Действие препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести не изучалось, поэтому в таких случаях рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились. Лечение данной категории пациентов следует проводить с осторожностью.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тетрабеназину; одновременный прием с резерпином; одновременное применение ингибиторов МАО; наличие гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм); депрессия; беременность и период грудного вскармливания; феохромоцитома; пролактин-зависимые опухоли, такие как опухоли гипофиза или рак молочной железы; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушение функции печени; нарушение функции почек.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют подтвержденные данные о применении тетрабеназина при беременности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует применять тетрабеназин беременности при возможности применения других методов лечения. При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Тетрабеназин противопоказан в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью

Особые указания

Не следует принимать тетрабеназин у пациентов с редкими наследственными заболеваниями — непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Возможно появление таких дозозависимых побочных реакций, как седативный эффект, депрессия и возникновение гипокинетического/ригидного синдрома (паркинсонизм). В таком случае следует уменьшить дозу или прекратить лечение тетрабеназином.

Ингибиторы МАО противопоказаны и их применение должно быть прекращено за 14 дней до начала лечения тетрабеназином.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

ЗНС является редким осложнением терапии и чаще всего возникает в начале лечения, в ответ на изменения в дозе или после длительного лечения, а также после резкой отмены тетрабеназина. Основными симптомами этого заболевания являются психические изменения, ригидность, гипертермия, вегетативные расстройства (потливость и колебания АД) и повышенный уровень КФК. При подозрении на наличие ЗНС необходимо немедленно прекратить применение тетрабеназина и назначить соответствующее лечение.

Тетрабеназин вызывает небольшое увеличение (до 8 мсек) интервала QT.

Тетрабеназин следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc , у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT и у пациентов с наличием сердечных аритмий в анамнезе.

Использование в педиатрии

Клинические исследования эффективности и безопасности применения препарата у детей не проводили. Назначение тетрабеназина детям не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению транспортных средства и работе с механизмами

Тетрабеназин способен вызывать сонливость и, следовательно, может повлиять на выполнение задач, требующих повышенного внимания в разной степени, в зависимости от дозы и индивидуальной переносимости.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 к <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Нарушения психики: очень часто — депрессия; часто — беспокойство, бессонница, спутанность сознания; частота не установлена — дезориентация, повышенная нервная возбудимость.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость (при приеме в высоких дозах), паркинсонизм (при приеме в высоких дозах); нечасто — изменения уровня сознания; редко — ЗНС; частота не установлена — атаксия, акатизия, дистопия, головокружение, амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; частота не установлена — брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — дисфагия, тошнота, рвота, диарея, запор; частота не установлена — боль в эпигастрии, сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — тяжелые экстрапирамидные симптомы, включая ригидность мышц, вегетативные дисфункции; очень редко — повреждение скелетных мышц.

Общие реакции: нечасто — гипертермия.

При передозировке: сонливость, потливость, артериальная гипотензия, гипотермия.