Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Окспренолол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Окспренолол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Окспренолол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Окспренолол
Английское название
Oxprenolol
Латинское название
Oxprenololum (род. Oxprenololi)
Химическое название
1-[(1-Метилэтил)амино]-3-[2-(2-пропенилокси)фенокси]-2-пропанол ( и в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C15H23NO3
Фармакологическая группа вещества Окспренолол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
G25.0 Эссенциальный тремор
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I20 Стенокардия [грудная жаба]
-
I21 Острый инфаркт миокарда
-
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
-
I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
-
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
Код CAS
6452-71-7
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.
Фармакология
Блокирует бета1— и бета2-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина. Уменьшает ЧСС, скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, сАД и сердечный выброс. Незначительно угнетает сократимость миокарда, снижает потребность в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12 ч.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (90%). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень, поэтому биодоступность составляет 24–60%. Объем распределения — 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — около 80%, T1/2 — 1–2 ч. Метаболизируется в печени и экскретируется с желчью (95%), незначительная часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ, плацентарный), накапливается в тканях. Концентрация в крови плода составляет 40%, в грудном молоке — 30% от уровня в крови матери.
Применение вещества Окспренолол
Артериальная гипертензия, вторичная профилактика приступов стенокардии напряжения, экстрасистолическая аритмия (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), вегетососудистая дистония с гипертоническим течением, гиперкинетический кардиальный синдром при анемии, тиреотоксикозе и феохромоцитоме, тремор (эссенциальный), тревога (симптоматическое лечение).
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), кардиогенный шок, систолическая сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по NYHA), бронхиальная астма, сахарный диабет, кетоацидоз, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Хронические обструктивные заболевания легких, стенокардия Принцметала, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, дисфункции печени, почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Окспренолол
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, расстройство сна, раздражительность, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, понос или запор.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспастические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, симптоматическая брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги.
Прочие: аллергические реакции, синдром отмены, гипер- или гипогликемия, снижение либидо, импотенция.
Взаимодействие
Антагонисты кальция усиливают блокаду бета-адренорецепторов, НПВС — ослабляют. Повышает вазопрессорный эффект адреналина, антиаритмический — хинидина и амиодарона (возможны чрезмерная брадикардия, снижение AV проводимости). Некалийсберегающие диуретики ослабляют антиаритмический эффект. Сердечные гликозиды могут потенцировать брадиаритмию и нарушение проводимости сердца. Увеличивает уровень лидокаина в плазме. На фоне празозина возрастает риск развития ортостатической гипотензии, этилового спирта — ортостатического коллапса; резерпина или клонидина (клофелина) — брадикардии и сердечной недостаточности. Средства для внутривенного наркоза повышают отрицательное инотропное, гипотензивное и бронхоспастическое действие. м-Холиноблокаторы устраняют парасимпатическое влияние окспренолола.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, введение атропина, бета-адреномиметиков (изопреналин), седативных (диазепам, лоразепам) и кардиотонических (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препаратов; при необходимости введение глюкагона и др. симптоматических средств.
Способ применения и дозы
Внутрь; при стенокардии напряжения по 20 мг 3 раза в сутки (до 80 мг 2 раза в сутки); максимальная суточная доза — 160 мг; при артериальной гипертензии — 80–100 мг в 2 приема, средняя суточная доза при монотерапии у больных с легкой и умеренной формой — 260 мг в 2–3 приема.
Меры предосторожности
После длительного приема следует отменять постепенно, в течение 1–2 нед (переход на др. бета-адреноблокатор возможен сразу). У пациентов с сахарным диабетом, получающих соответствующее лечение, повышает вероятность развития гипогликемии. Может маскировать клинические проявления гипертиреоза (тахикардия). При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью назначать водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Возможно изменение показателей при проведении лабораторных исследований.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, замедляет AV-проводимость; не оказывает существенного влияния на ЧСС и сократимость миокарда в покое, урежает ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках.
Показания активного вещества
ОКСПРЕНОЛОЛ
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда, экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Суточная доза может варьировать от 40 мг до 480 мг, частота приема — 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, спазмы периферических сосудов, похолодание конечностей.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, быстрая утомляемость при физическом напряжении, нарушения сна.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — желудочно-кишечные расстройства.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к окспренололу; AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, кетоацидоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применять окспренолол при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания) следует с осторожностью, только с учетом возможных проявлений бета-блокирующего действия у плода, новорожденного и грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно при одновременном назначении инсулина или пероральных гипогликемических препаратов), при метаболическом ацидозе, болезни Рейно и других облитерирующих заболеваниях сосудов.
Отменять окспренолол следует постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена должна быть завершена по меньшей мере за 48 ч до операции. При продолжении применения окспренолола непосредственно перед операцией следует применять средства для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гидралазином повышается концентрация окспренолола в плазме крови. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма окспренолола.
При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие окспренолола.
При одновременном применении с инсулинами возможно небольшое усиление гипогликемического действия.
При одновременном применении окспренолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении с пиридостигмином возникает риск развития симптомов миастении.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с тубокурарином описано укорочение периода восстановления после нервно-мышечной блокады.
Имеется сообщение о развитии тяжелого спазма периферических артерий при одновременном применении с эрготамина тартратом.
Окспренолол
Oxprenolol
Фармакологическое действие
Окспренолол — неселективный β-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Неселективно блокируя β-адренорецепторы (75 % β1— и 25 % β2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток Ca2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Обладая умеренной внутренней СМА, снижает частоту сердечных сокращений и минутный объём крови в меньшей степени, чем препараты без этого свойства.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения β-адреноблокаторов (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему.
Благодаря внутренней СМА оказывает прямое дилатирующее воздействие на периферические сосуды.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижения сократимости. Степень урежения частоты сердечных сокращений определяется состоянием симпатической системы в покое. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на такие факторы, как активность симпатической нервной системы и цАМФ, играющие важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышенном артериальном давлении; уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетает проведение импульса в антеградном и в меньшей степени ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. В целом, внутренняя СМА ограничивает использование окспренолола в качестве антиаритмического средства (частота сердечных сокращений и сократимость миокарда в покое не меняется, β-блокирующая активность проявляется при физических и эмоциональных нагрузках, когда повышается концентрация катехоламинов). Мембраностабилизирующее действие клинического значения не имеет.
Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, снижает — ЛПВП (влияние на липидный обмен выражено слабее, чем у β-адреноблокаторов без СМА). Блокада β-адренорецепторов продолжается в течение 12 часов.
Фармакокинетика
Быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (90 %). Биодоступность составляет 25–60 %. Объём распределения — 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — около 80 %. Растворимость в жирах умеренная. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация в крови плода — 40 % от уровня в крови матери), секретируется с материнским молоком (концентрация в молоке — 30 % от плазменной). Вероятность кумуляции в организме мала. Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень, период полувыведения (T½) — 1–2 часа, выводится почками (95 % в виде метаболитов) и с желчью. Концентрация в плазме может повышаться при тяжёлой форме печёночной недостаточности, когда снижается скорость его метаболизма. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. Компенсированная почечная недостаточность не влияет на биодоступность.
Показания
- Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения и покоя;
- инфаркт миокарда (вторичная профилактика);
- нарушения ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, желудочковые тахиаритмии);
- гиперкинетический кардиальный синдром при анемии и тиреотоксикозе;
- в качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- тремор (эссенциальный, старческий);
- пролапс митрального клапана.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к окспренололу;
- острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- AV блокада II–III степени;
- SA блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40/мин);
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- бронхиальная астма (тяжёлого течения);
- окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложнённые гангреной, «перемежающейся» хромотой или болью в покое);
- сахарный диабет с кетоацидозом;
- метаболический ацидоз;
- одновременный приём ингибиторов МАО;
- грудное вскармливание.
С осторожностью
- Аллергические реакции в анамнезе;
- хроническая сердечная недостаточность;
- феохромоцитома;
- печёночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- синдром Рейно;
- миастения;
- тиреотоксикоз;
- депрессия (в том числе в анамнезе);
- псориаз;
- беременность;
- пожилой возраст;
- детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения окспренолола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Применение в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения окспренолола в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли окспренолол в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости окспренолола и лекарственной формы. Суточная доза варьируется от 40 мг до 480 мг, частота приёма — 1–2 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств
Нарушение зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (тёмная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы
Заложенность носа, затруднение дыхания, диспноэ, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы
Гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции
Зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов
Усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели
Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности «печёночных» ферментов, концентрации билирубина.
Влияние на плод
Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие
Боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Передозировка
Симптомы
Выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение
Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1–2 мг атропина; при неэффективности — стимуляторы β-адренорецепторов: 0,5 мг изопреналина подкожно (при необходимости — медленно внутривенно) или орципреналина. Дальнейшие меры — 1–5–10 мг глюкагона, трансвенозный пейсмейкер; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отёка лёгких — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при тяжёлой бронхиальной обструкции — внутрвиенно β2-адреностимулятор (сальбутамол) или аминофиллин.
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих окспренолол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, препараты для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и окспренолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Одновременный приём норэпинефрина или ингибиторов МАО, а также внезапная отмена клонидина могут вызвать резкий подъём артериального давления.
Препараты, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин), повышают риск возникновения гипотензии и/или брадикардии.
Совместное назначение с антиаритмическими средствами I (особенно хинидинового типа) или III класса может вызвать выраженное удлинение интервала Q-T и тяжёлые желудочковые нарушения ритма.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих средств; снижает действие антигистаминных препаратов.
М-холиноблокаторы устраняют реципрокное увеличение активности парасимпатической нервной системы, возникающей на фоне окспренолола.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме.
Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию окспренолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает T½.
Меры предосторожности
Контроль за больными, принимающими окспренолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 месяцев).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчёта частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50/мин.
У «курильщиков» эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.
Пациентам с феохромоцитомой назначают только после приёма α-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе окспренолол может замаскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении β-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приёме пищи может развиться гипогликемия. Причём такие её симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счёт действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
Не следует вводить при правожелудочковой недостаточности (cor pulmonale), даже на стадии компенсации.
При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены окспренолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощённого аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить приём препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарсвенные препараты для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n. vagus можно устранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Осторожно применять совместно с психоактивными средствами, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом β-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3–4 дня).
Следует отменять перед определением в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения окспренололом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
C07AA02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Окспренолол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Окспренолол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
- Главная
- Энциклопедия
- Лекарства
- Окспренолол
Окспренолол
Окспренолол (Oxprenololum)
Неселективный бета-адреноблокатор с собственной симпатомиметической активностью. Обладает антиангинальным (противоишемическим), гипотензивным (снижающим артериальное давление) и антиаритмическим (устраняющим нарушения ритма сердца) эффектами. Мало изменяет частоту сердечных сокращений в покое, урежает частоту сердечных сокращений при физической нагрузке. У больных артериальной гипертонией (стойким подъемом артериального давления) понижает артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических явлений (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение) и изменений электролитного (ионного) баланса. У больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией окспренолол уменьшает частоту и тяжесть приступов, повышает толерантность (устойчивость) к физическим нагрузкам, снижает заболеваемость и смертность после инфаркта миокарда. Собственное симпатомиметическое действие окспренолола уменьшает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма (сужения просвета бронхов) и нарушений периферического кровообращения.
Артериальная гипертония; профилактика приступов стенокардии; для снижения заболеваемости и смертности после инфаркта миокарда (вторичная профилактика). Функциональные сердечно-сосудистые нарушения, вызванные перевозбуждением симпатической нервной системы.
Назначают в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки; постепенно дозу увеличивают до 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг. Для проведения вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда назначают по 40 мг 2 раза в сутки.
Для лечения функциональных сердечно-сосудистых нарушений назначают по 40-80 мг/сут.
Желудочно-кишечные расстройства, головокружение, расстройства сна, быстрая утомляемость при физическом напряжении. Редко — кожный зуд, покраснение кожных покровов, ощущение холода в конечностях, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). Возможны брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), сердечная недостаточность.
Атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), гипотония (пониженное артериальное давление), хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии, острая сердечная недостаточность, бронхиальная астма.
Таблетки по 0,02 и 0,08 г.
Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Окспренолола гидрохлорид, Тразикор, Слоутразикор, Коретал, Каптол, Кордексол, Ларакор, Оканол, Тракозал, Тразакор и др.
Описание препарата «Окспренолол» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Окспренолол, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.
Но вы хотели найти Окспренолол. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Окспренолол, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.
В стандартную аннотацию к препарату Окспренолол входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.
Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Окспренолол (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Окспренолол быстро и без труда.
Инструкция Окспренолол актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration |
By mouth |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | 20-70% |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | 1-2hours |
| Excretion | Kidney Lactic (in lactiferous females) |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.026.598  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C15H23NO3 |
| Molar mass | 265.348 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
| Chirality | Racemic mixture |
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
  (what is this?) (verify) |
Oxprenolol (brand names Trasacor, Trasicor, Coretal, Laracor, Slow-Pren, Captol, Corbeton, Slow-Trasicor, Tevacor, Trasitensin, Trasidex) is a non-selective beta blocker with some intrinsic sympathomimetic activity. It is used for the treatment of angina pectoris, abnormal heart rhythms and high blood pressure.
Oxprenolol is a lipophilic beta blocker which passes the blood–brain barrier more easily than water-soluble beta blockers. As such, it is associated with a higher incidence of CNS-related side effects than beta blockers with more hydrophilic molecules such as atenolol, sotalol and nadolol.[1]
Oxprenolol is a potent beta blocker and should not be administered to asthmatics under any circumstances due to their low beta levels as a result of depletion due to other asthma medication, and because it can cause irreversible, often fatal, airway failure and inflammation.[2]
Pharmacology[edit]
Pharmacodynamics[edit]
Oxprenolol is a beta blocker. In addition, it has been found to act as an antagonist of the serotonin 5-HT1A and 5-HT1B receptors with respective Ki values of 94.2 nM and 642 nM in rat brain tissue.[3]
Chemistry[edit]
Stereochemistry[edit]
Oxprenolol is a chiral compound, the beta blocker is used as a racemate, e. g. a 1:1 mixture of (R)-(+)-oxprenolol and (S)-(–)-oxprenolol. Analytical methods (HPLC) for the separation and quantification of (R)-(+)-oxprenolol and (S)-(–)-oxprenolol in urine and in pharmaceutical formulations have been described in the literature.[4]
-
(R)-(+)-Oxprenolol (top) and (S)-(–)-oxprenolol
References[edit]
- ^ McDevitt DG (December 1987). «Comparison of pharmacokinetic properties of beta-adrenoceptor blocking drugs». European Heart Journal. 8. 8 Suppl M: 9–14. doi:10.1093/eurheartj/8.suppl_M.9. PMID 2897304.
- ^ Williams IP, Millard FJ (February 1980). «Severe asthma after inadvertent ingestion of oxprenolol». Thorax. 35 (2): 160. doi:10.1136/thx.35.2.160. PMC 471246. PMID 7376124.
- ^ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (January 1993). «Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors». European Journal of Pharmacology. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.
- ^ Abounassif MA, Hefnawy MM, Mostafa GA (2011). «Separation and quantitation of oxprenolol in urine and pharmaceutical formulations by HPLC using a Chiralpak IC and UV detection». Monatshefte für Chemie — Chemical Monthly. 143 (3): 365–371. doi:10.1007/s00706-011-0605-4. S2CID 95959906.