Омез доктор реддис инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ОМЕЗ®

Регистрационный номер: П N015479/01
Торговое название препарата: ОМЕЗ®
Международное непатентованное название препарата: омепразол (omeprazole)
Лекарственная форма: капсулы.

Состав
Каждая капсула содержит:
Действующее вещество: омепразол 20 мг.
Вспомогательные вещества:
Гранулы: маннитол 143,567 мг, лактоза 10,14 мг, натрия лаурилсульфат 0,545 мг, натрия гидрофосфат 0,923 мг, сахароза 8,951 мг, сахароза (25/30) 25,524 мг, гипромеллоза 6 cps 0,139 мг.
Покрытие: гипромеллоза 6 cps 10,49 мг.
Кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 37,8 мг, натрия гидроксид 0,504 мг, макрогол-6000 4,536 мг, тальк 4,41 мг, титана диоксид 3,15 мг.
Состав капсул желатиновых твердых № «2»: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода, краситель азорубин (Е122) (крышечка капсулы), желатин.

Описание
Твердые желатиновые прозрачные капсулы размера «2» с бесцветным корпусом, розовой крышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ» на обеих частях капсулы. Содержимое капсулы – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор.

Код АТХ: A02BC01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу.
Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока
Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты.
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее, чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro.
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Cmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5–1 час. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидрокси-омепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Выведение
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания к применению
Взрослые
▪ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов).
▪ Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
▪ Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).
▪ Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
▪ Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных    противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва.
▪ Профилактика синдрома Мендельсона (аспирационного пневмонита).

Дети
В возрасте старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг: при терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
в возрасте старше 4 лет, с массой тела больше 20 кг: при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.
Безопасность и эффективность при других показаниях у пациентов детского возраста не установлена.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы).
Одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром и атазанавиром.
Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

С осторожностью
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
•  при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной   недостаточностью; почечной недостаточности; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
•  при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
•  при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
•  при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды.
Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно смешать ее содержимое со слегка подкисленной жидкостью, соком или фруктовым пюре. НЕ РАСТВОРЯТЬ в газированных напитках или молоке. Полученную смесь следует употребить внутрь сразу после приготовления. 

Взрослые
•           При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе для профилактики рецидивов) – 20 мг 1 раз в сутки; пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами, назначают в дозе 40 мг/сут, курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2 недели, при необходимости – до 4-х недель; при язвенной болезни желудка – 4-8 недель.
•           При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в зависимости от степени тяжести эзофагита от 20 мг до 80 мг в сутки. Длительность         основного курса также зависит от степени тяжести эзофагита и составляет 4-8 недель. Поддерживающая терапия должна проводится в наименьшей эффективной дозе, в том числе по требованию и прерывистыми курсами. Продолжительность поддерживающей терапии определяется   врачом.
•           При гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный                   аденоматоз, системный мастоцитоз) –  60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).
•           Для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной  болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки по рекомендациям рабочей группы «Маастрихт-4» Омез® может быть включен в следующие схемы лечения:
Первая линия (стандартная тройная схема)
Омез® 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки. Для повышения эффективности терапии возможно назначение Омез® в дозе 40 мг (2 капсулы по 20 мг) 2 раза в сутки (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней.
Вторая линия (четырехкомпонентная)
Применяется при неэффективности стандартной тройной терапии, либо при непереносимости группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в сутки) в комбинации с Омез® 20 мг 2 раза в сутки, тетрациклином (500 мг 4 раза в сутки), метронидазолом (по 500 мг 4 раза в сутки) в течение 10 дней.
Третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Н.pylori к антибактериальным  препаратам.
— Для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных     противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия), таких как диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва, с целью профилактики назначают Омез® в дозе 20 мг ежедневно за 30 минут до завтрака в течение всего курса лечения  НПВП; с целью лечения – в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг в сутки в течение 4-8 недель.
— Для профилактики  синдрома  Мендельсона  (аспирационного  пневмонита)  –  40 мг  однократно.

Дети
в возрасте старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется назначать препарат Омез® в дозе 20 мг один раз в сутки 4-8 недель (рекомендованная доза омепразола для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в педиатрической практике составляет 0,7-3,3 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки);
в возрасте старше 4 лет, с массой тела больше 20 кг: при язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, в дозе 20 мг один раз в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами (рекомендованная доза омепразола в схемах эрадикации Helicobacter pylori в педиатрической практике составляет 1-2 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки).
Применение препарата в особых случаях
Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.
Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.

Побочное действие
Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, вертиго.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит; единичные случаи – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом (см. раздел «Особые указания»); редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто – недомогание; редко – повышенное потоотделение, периферические отеки.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.
Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.
Клопидогрел    
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с омепразолом.
Метотрексат
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола.
Коррекция дозы омепразола при совместном применении с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 может потребоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения омепразола. При непродолжительном совместном применении коррекция не требуется в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омез® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile.
Снижение кислотности на фоне приема омепразола может также приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина).
При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.
Влияние на лабораторные тесты
Снижение уровня секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капсулы, 20 мг.
По 10 капсул в алюминиевом стрипе.
По 3 стрипа с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства
Survey № 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел:    +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
ОМЕЗ®

Регистрационный номер: ЛП-000328
Торговое название препарата: Омез®
Международное непатентованное название препарата: омепразол.
Лекарственная форма: капсулы кишечнорастворимые.

Состав
Каждая капсула кишечнорастворимая 10 мг содержит:
Активное вещество: омепразол 10 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 59 мг, кросповидон 4,5 мг, полоксамер (407) 1,25 мг, гипромеллоза (1828) 2 мг, меглумин 0,75 мг.
Покрытие: повидон (К-30) 6,7 мг. Кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 18 мг, триэтилцитрат 1,8 мг, магния стеарат 1 мг.
Состав капсул желатиновых твердых размер № 3: Корпус: краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.
Крышечка: краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель красный очаровательный (Е129), краситель флоксин В (краситель красный D&C RED # 28), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.
Надпись черного цвета на капсулах: чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), н-бутанол, пропиленгликоль (Е1520), краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133);чернила S-1-8115: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (Е172), этанол, метанол, краситель индигокармин (Е132), краситель красный очаровательный (Е129), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель бриллиантовый голубой (Е133).

Описание
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы размером № «3», с желтым корпусом, светло-фиолетовой крышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ 10» на крышечке и корпусе капсулы. Содержимое капсулы — гранулы от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор.

Код АТХ: A02BC01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент H+/K+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) омепразола в плазме крови достигается через 0,5–1 час. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Показатель связываемости омепразола с белками плазмы около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Выведение
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Примерно 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником.

Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Показания к применению
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.
Одновременное применение c препаратами нелфинавир, атазанавир, эрлотиниб, позаконазол.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
— при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; почечной недостаточности; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
— при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
— при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
— на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более);
— при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания. Тем не менее, перед применением препарата в период беременности рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно смешать ее содержимое со слегка подкисленной жидкостью, соком или фруктовым пюре.Не растворять в газированных напитках или молоке. Полученную смесь следует употребить внутрь сразу после приготовления.  
Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Рекомендуемая дозапрепарата Омез® составляет 20 мг (2 капсулы) один раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.
Максимальная суточная доза препарата, принимаемого без рецепта для всех категорий пациентов, не должна превышать 20 мг. Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев.
Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Применение препарата в особых случаях
Возможность применения препарата Омез® в особых случаях оценивается врачом.
Нарушение функции почек.
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Пожилой возраст.
Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Побочное действие
Частота развития нежелательных лекарственных реакций изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.
Нарушения психики: нечасто – бессонница; редко – повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко – агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезии, сонливость; редко – нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – зрительные нарушения, в том числе уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения слухового восприятия, в том числе «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко – сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи – образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения и при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко – гепатит (с желтухой или без); очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко – , реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом (см. раздел «Особые указания»), редко – артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто –недомогание, периферические отеки; редко – повышенное потоотделение.
В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту.
Лечение: симптоматическое. При необходимости – промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата Омез®, если Вы получаете лечение одним или несколькими из указанных в данном разделе препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10% (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

Клопидогрел    
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Вероятно, наблюдаемый эффект обусловлен ингибирующим воздействием омепразола на изофермент CYP2C19. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75% уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира / ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с омепразолом.

Метотрексат
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» омепразола.
Коррекция дозы омепразола при совместном применении с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 может потребоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения омепразола. При непродолжительном совместном применении коррекция дозы не требуется в связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Особые указания
Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).
Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, так как прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Необходима консультация и наблюдение врача при наличии любых тревожных симптомов, таких как значительное спонтанное снижение массы тела, частая рвота, дисфагия (нарушения глотания), рвота с кровью или мелена (черный полужидкий стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка).
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonellaspp., Campylobacterspp., а также бактерий Clostridiumdifficile.
Снижение кислотности на фоне приема омепразола может также приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина).
При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола / эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию дольше одного года ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Влияние на лабораторные тесты
Повышение концентрации хромогранина А (CgA) вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 10 мг.
По 10 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги.
По 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адресместапроизводства
Survey № 41, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1
тел:   +7 (495) 795-39-39

факс

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Омез ДСР — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003998

Торговое наименование:

Омез® ДСР

Группировочное наименование:

домперидон + омепразол

Лекарственная форма:

капсулы с модифицированным высвобождением.

Состав:

Каждая капсула содержит:
действующие вещества: омепразол 20 мг (в составе гранул с кишечнорастворимым покрытием 267 мг)*, домперидон 30 мг (в составе гранул c пролонгированным высвобождением100 мг)**;
вспомогательные вещества: тальк 2 мг.
*Состав гранул омепразола: действующее вещество: омепразол 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол 137,86 мг, лактозы моногидрат 9,66 мг, натрия лаурилсульфат 0,52 мг, натрия гидрофосфат 0,89 мг, сахароза (25/30) 24,35 мг, сахароза 8,54 мг, гипромеллоза 6 cps 0,14 мг; покрытие: гипромеллоза 6 cps 13 мг; кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]) 40,47 мг, натрия гидроксид 0,54 мг, макрогол 6000 4,85 мг, тальк 4,05 мг, титана диоксид 2,13 мг.
**Состав гранул домперидона: действующее вещество: домперидон 30 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка нонпарель 58,98 мг, кремния диоксид коллоидный 0,48 мг, тальк 4,51 мг, гипромеллоза 5 cps 0,57 мг; покрытие: гипромеллоза 5 cps 2,34 мг, тальк 0,71 мг, краситель железа оксид желтый 0,12 мг, краситель железа оксид красный 0,04 мг, титана диоксид 0,47 мг; покрытие пролонгированного высвобождения: гипромеллоза 5 cps 0,40 мг, этилцеллюлоза 10 cps 1,18 мг, триацетин 0,12 мг, тальк 0,086 мг.

Состав капсул желатиновых твердых № «1»: желатин 85,42%, вода 14,50%, натрия лаурилсульфат 0,08%.
Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке капсулы: этанол 29-33%, изопропанол 9-12%, бутанол 4-7%, шеллак 24-28%, краситель железа оксид черный (Е172) 24-28%, аммиак водный 1-3%, пропиленгликоль 0,5-2%.
Состав красных чернил для нанесения надписи на корпусе капсулы: этанол 21-25%, изопропанол 12-16%, бутанол 7-10%, шеллак 22-27%, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124) 18-24%, титана диоксид (Е171) 5-9%, аммиак водный 1-3%, полисорбат 80 0,5-2%, пропиленгликоль 0,5-2%.

Описание

Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы № «1» с маркировкой черного цвета на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы. Содержимое капсул: гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Рефлюкс-эзофагита средство лечения комбинированное (протонного насоса ингибитор + дофаминовых рецепторов блокатор центральный).

Код АТХ:

А02ВХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Омепразол
Механизм действия
Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на кислотность желудка
Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori
Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Домперидон
Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Фармакокинетика
Омепразол
Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 0,5-1 час. Биодоступность – 30-40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.
Распределение. Связь с белками плазмы – 90-95%. Объем распределения 0,3 л/кг. Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70-80 %) и с желчью (20-30 %).
При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола. При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.

Домперидон
Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 часов определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 часов — от 86% до 94%.
Абсорбция натощак быстрая. TCmax – 30-60 минут. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.
Распределение. Связь с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени (в том числе за счет эффекта первого прохождения) и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1.
Выведение: 66% через кишечник (в неизмененном виде – 10%), почками – 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов. При выраженной хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется.

Показания к применению

− диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);
− гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
− тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе после проведения эрадикационной терапии.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;
— одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;
— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
— беременность и период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

— при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
— при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул – мелена), нарушение глотания;
— при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
— при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность).
— при остеопорозе;
— при почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение Омез® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Омез® ДСР принимается внутрь натощак, за 20-30 минут до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.
Омез® ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром.
Максимальная суточная доза – 1 капсула Омез® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.
Применение при нарушениях функции печени. При легких нарушенияхфункции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.
Применение у пожилых людей. Коррекция режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе, единичные случаи и частота не известна).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Омепразол – редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы
Омепразол – редко: реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок. Домперидон – очень редко: анафилактическая реакция / анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Омепразол – редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

Нарушения психики
Омепразол – нечасто: бессонница; редко: повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко: агрессия, галлюцинации. Домперидон – очень редко: ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы
Омепразол – часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; редко: нарушение вкуса. Домперидон – очень редко: экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения
Омепразол – нечасто: зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Омепразол – нечасто: нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Домперидон – очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг в сутки).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Омепразол – редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Омепразол – часто: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи: образование желудочных гландулярных кист и во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Омепразол – нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко: гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Омепразол – нечасто: дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко: алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).
Домперидон – очень редко: отек Квинке, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Омепразол – нечасто: переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Омепразол – редко: интерстициальный нефрит. Домперидон – очень редко: задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Омепразол – редко: гинекомастия.

Общие расстройства
Омепразол – нечасто: недомогание; редко: повышенное потоотделение, периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные
Домперидон – очень редко: изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно сообщить врачу.

Передозировка

Симптомы
Головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.
Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка; при необходимости – симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований лекарственных взаимодействий Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.

Вещества с рН-зависимой абсорбцией
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с Омез® ДСР.

Антацидные и антисекреторные препараты
Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.

Дигоксин
Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.

Клопидогрел
По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг в сутки.

Антиретровирусные препараты
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.
При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с Омез® ДСР.

Такролимус
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с Омез® ДСР.

Метотрексат
Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием Омез® ДСР.

Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19
При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.
При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.
Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.
Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с Омез® ДСР.
Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.
Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT (см. раздел «Особые указания»).

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypéricum perforátum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Антихолинергические препараты
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), так как угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.

Особые указания

Лактоза
Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому не стоит использовать Омез® ДСР у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Сердечно-сосудистая система
Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности).

Остеопороз
Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

Гипомагниемия
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе, омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Влияние на лабораторные тесты
Повышение концентрации хромогранина А (CgA) вследствие снижения секреции соляной кислоты) может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Омез® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг. По 10 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги/алюминиевой фольги. По 1, 3, 8, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Адрес места производства

Formulation Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46 Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу:
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр.1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Дозировка 10 мг
Рекомендуемая доза препарата омепразол составляет 20 мг один раз в сутки. Не превышайте рекомендованную суточную дозу. Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг , поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.
Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно раздельно от еды, глотать целиком, запивать половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжёвывать или измельчать. При затруднении глотания, содержимое капсулы после ее вскрытия можно смешать со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать в течение 30 минут. При отсутствии эффекта в течение трех дней необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача 14 дней.
Дозировка 20 мг и 40 мг
Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно раздельно от еды, глотать целиком, запивать половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжёвывать или измельчать. При затруднении глотания, содержимое капсулы после ее вскрытия можно смешать со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать в течение 30 минут.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно продолжительность терапии составляет 2 недели, при необходимости возможно увеличение курса терапии ещё на 2 недели. Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, в течение 4-х недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки — 20 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях может быть достаточно 10 мг 1 раз в сутки (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка
При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии — 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4- недельный курс лечения. Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни:
• омепразол по 20 мг, кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг одновременно 2 раза в день в течение 1 недели;
• омепразол по 20 мг, кларитромицин по 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг), метронидазол по 400 мг (или по 500 мг или тинидазол по 500 мг) одновременно 2 раза в день в течение 1 недели;
• омепразол по 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг (или по 500 мг или тинидазолом по 500 мг) оба 3 раза в день на протяжении 1 недели.
Рекомендованная доза омепразола в схемах эрадикации Helicobacter pylori в педиатрической практике составляет 1-2 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки.
В случаях, если после проведенного лечения пациент Helicobacter pylori-позитивный, возможен повторный курс лечения.
Лечение язвенно-эрозивных поражении желудка и 12-перстной кишки, связанных с приемом НПВП*.
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в день. Курс лечения — 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 недели.
* (нестероидные противовоспалительные препараты)
Профилактика язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП
В качестве профилактики НПВП-ассоциированных язвенно-эрозивных поражений желудка и 12-перстной кишки у пациентов в группе риска (возраст более 60 лет, язвенно-эрозивные поражения желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, кровотечения из верхних отделов ЖКТ в анамнезе) рекомендуемая доза — 20 мг омепразола 1 раз в день.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в день. Курс лечения составляет 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за этот срок, курс может быть продлен на 4 недели. При тяжёлом эзофагите рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в день, и курс лечения составляет 8 недель.
Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1 раз в день (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг 1 раз в день
Симптоматическое лечение ГЭРБ
Рекомендуемая доза — 20 мг в день. Возможна индивидуальная корректировка дозы. Если симптомы сохраняются после 4 недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дальнейшее обследование. Рекомендованная доза омепразола для лечения ГЭРБ в педиатрической практике составляет 0,7-3,3 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки.
Лечение неязвенной диспепсии
Обычная доза составляет 10 мг (1 капсула) в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Максимальный курс лечения — 14 дней. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к врачу.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки. Дозу более 80 мг следует разделить на два приёма.
Применение у детей старше 2 лет и массой тела > 20 кг при лечении рефлюкс- эзофагита и симптоматическом лечении изжоги и регургитации кислым при ГЭРБ.
У детей старше 2 лет с массой тела более 20 кг рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день при необходимости.
Курс лечения при рефлюкс-эзофагите — 4-8 недель, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ — 2-4 недели. При сохранении симптомов спустя 2-4 недели пациенту требуется дополнительное обследование.
Лечение язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Н. pylori у детей старше 4 лет
При выборе соответствующей комбинированной терапии необходимо принимать во внимание официальные местные и национальные рекомендации с точки зрения бактериальной резистентности, длительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда может потребоваться до 14 дней) и соответствующие антибактериальные средства.
Лечение проводится под наблюдением специалиста.
У детей с массой тела 15-30 кг: применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол — 10 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели).
У детей с массой тела 31-40 кг: применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол — 20 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели).
У детей с массой тела более 40 кг: применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол 20 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели).
Режим дозирования у особых групп пациентов
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко — обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко — сыпь, повышение температуры тела, ангионевротический отек, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактические реакции/шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто — бессонница, головокружение; редко — парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко — беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания.
Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, нарушения слухового восприятия, в т.ч. «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии), железистые полипы фундального отдела желудка (доброкачественные); редко — нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко — сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменения показателей активности «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко — гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко — гипонатриемия; очень редко — гинекомастия; частота неизвестна — гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка
Симптомы: рвота, боль в животе, диарея, головокружение, депрессия, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией
Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.

Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40% и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазановира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.

Дигоксин
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.

Клопидогрел
В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 часа) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что, вероятно, объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФК/ФД взаимодействий с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.

Другие лекарственные средства
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетаконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно, ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19
Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19, основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие — увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол
В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Сmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29% и 69%, соответственно.

Фенитоин
Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина; мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.
Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир
Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ- инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%.

Такролимус
Совместный прием с омепразолом снижает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4
Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут снижать сывороточную концентрацию омепразола, повышая скорость его метаболизма.

Отсутствие влияния на метаболизм
Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ. т.к. прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии омепразолом.

Препарат Омепразол капсулы содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.
Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года.

Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.
Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.