Омез дср инструкция по применению цена отзывы врачей

Дата согласования: 05.02.2019

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы №1 с маркировкой черного цвета G на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы.

Содержимое капсул — гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза ГЭРБ, диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Домперидон

Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Омепразол

Механизм действия. Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н⁺/К⁺-АТФ-азу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на кислотность желудка. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C_max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) (см. «Особые указания»).

Домперидон

Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75 до 83% от номинального содержания домперидона в 1 капс., а через 12 ч — от 86 до 94%.

Абсорбция натощак быстрая. T_max — 30–60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта первого прохождения) и стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение. 66% — через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде — 1%) в виде глюкуронидов.

При выраженной ХПН T_1/2 удлиняется.

Омепразол

Абсорбция омепразола высокая, T_max составляет 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90–95%. V_d — 0,3 л/кг.

Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.

Выведение. T_1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.

При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.

диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч.после проведения эрадикационной терапии.

повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;

одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. «Взаимодействие»);

желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики ЖКТ может быть опасной;

печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: наличие язвы желудка (или подозрение на язву желудка); предшествующее хирургическое вмешательство на ЖКТ; наличие тревожных симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания; появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; наличие выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность; остеопороз; почечная недостаточность.

Внутрь, натощак, за 20–30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.

Омез^® ДСР принимают по 1 капс./сут утром.

Максимальная суточная доза — 1 капс. Омез^® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени. При легких нарушениях функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушения функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.

Пожилой возраст. Коррекция режима дозирования не требуется.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в т.ч. единичные случаи и частота не известна).

Домперидон

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическая реакция/анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нарушения психики: очень редко — ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.

Со стороны нервной системы очень редко — экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.

Со стороны ССС: очень редко — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг/сут).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — отек Квинке, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.

Омепразол

Cо стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в т.ч. звон в ушах (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство вращения собственного тела или окружающих предметов).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов и ЩФ (обратимого характера); редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФ-облучения, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.

Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отеки.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данном описании, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата Омез^® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.

Вещества с рН-зависимой абсорбцией

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез^® ДСР.

Антацидные и антисекреторные препараты

Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.

Дигоксин

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез^® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.

Клопидогрел

По результатам исследований, отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.

Антиретровирусные препараты

Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез^® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез^® ДСР.

Такролимус

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать Cl креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез^® ДСР.

Метотрексат

Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез^® ДСР.

Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T_1/2 варфарина (R-варфарин), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.

При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.

Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез^® ДСР.

Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.

Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT (см. «Особые указания»).

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Антихолинергические препараты

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Отсутствие влияния на метаболизм

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.

Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептики), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.

Лечение: назначение активированного угля внутрь, промывание желудка; при необходимости — симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лактоза

Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому препарат Омез^® ДСР противопоказан у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

ССС

Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности).

Остеопороз

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

Гипомагниемия

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в т.ч. омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретики), требуется регулярный контроль содержания магния.

Влияние на лабораторные тесты

Повышение концентрации CgA вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения препаратом Омез^® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг.

По 10 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 1, 3, 8, 10 бл. в пачке картонной.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Formulation Technical Operations Unit-II, Survey №42, 45&46 Bachupally Village, Bachupally Mandal Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India, 500090.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу представительствf фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Контакты для обращений

ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)

Представительство в России 115035 Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1, эт. 6 Тел.: +7 (495) 783-29-01 E-mail: info@drreddys.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Действующие вещества: omeprazole, domperidone;

1 капсула содержит омепразола 20 мг (в виде кишечно пеллет), домперидона 30 мг (в виде пеллет пролонгированного действия);

Вспомогательные вещества кишечно пеллет : манит (Е 421), лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия фосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, метакрилатный сополимер (тип С), тальк, натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171)

Вспомогательные вещества пеллет пролонгированного действия нонпарель (смесь сахароза / крахмал), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, триацетин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171).

Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы № «1» с маркировкой черного цвета « » и «DR. REDDY’S »на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета« OMEZ-DSR »на корпусе капсулы. Содержимое капсул — пеллеты сферической формы от белого до серого и от желтовато-коричневого до коричневого цвета.

Средства для лечения кислотозависимых состояний.

Код АТХ А02Х.

Фармакологические. Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Омепразол относится к противоязвенным средств, угнетающих базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в париетальных клетках желудка вследствие специфического действия на Н + К + — АТФ-азу (протонная помпа). Антисекреторный эффект после приема омепразола развивается очень быстро в течение первого часа и сохраняется в течение суток. Омепразол благодаря своей высокой липофильности легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие. Ингибирующий эффект возрастает в первые 4 дня приема. Ингибирования имеет дозозависимый характер. Ежедневный прием омепразола в дозе 20 мг и выше обеспечивает устойчивый и эффективный контроль кислотности.

Омепразол не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.

Омепразол (замещен бензимидазол) ингибирует желудочный фермент Н +, К + -АТФазы (протонный насос), который катализирует обмен ионов Н + и К +. Поскольку этот фермент считают кислым (протонным) насосом слизистой оболочки желудка, омепразол характеризуется как ингибитор желудочного кислого (протонного) насоса. Омепразол эффективно ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты с удлиненной продолжительностью действия. Степень подавления желудочной секреции соляной кислоты омепразолом коррелирует с площадью под кривой «плазменная концентрация — время» и не имеет прямой связи с плазменной концентрацией препарата в одной определенной временной точке.

Домперидон — антагонист дофамина, действует как прокинетик на верхние отделы желудочно-кишечного тракта и повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и ускоряет опорожнение желудка. Препарат не вызывает антагонистических дофамина эффектов относительно центральной нервной системы, вероятно, из-за неспособности проникать через гематоэнцефалический барьер. Повышает активность гладких мышц желудочно-кишечного тракта, ингибируя дофамин в рецепторах D1. Дофамин эффективно усиливает перистальтику пищевода и повышает давление нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику и перистальтику желудка, улучшает гастродуоденальной координацию и вследствие этого ускоряет опорожнение желудка.

Домперидон блокирует периферические дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не влияет на дофаминовые рецепторы головного мозга.

Фармакокинетика. Омепразол быстро и полностью абсорбируется после приема натощак внутрь; при приеме после еды процесс абсорбции может удлиняться. Хотя период полувыведения омепразола непродолжительный (0,5-1,5 часа), антисекреторный эффект сохраняется в течение 24 часов и больше. Примерно 90-95% омепразола связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает ограниченное количество омепразола. Большая часть (77%) выводится с мочой в виде метаболитов (из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота), остальное выводится с калом (что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью).

У пациентов с хроническими заболеваниями печени биодоступность препарата увеличивается до 100%, а период полувыведения возрастает до 3:00. У пациентов с хроническими заболеваниями почек и у пациентов пожилого возраста элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина, а концентрация в плазме крови увеличивается.

Омепразол чувствителен к деградации в кислой среде желудка, а потому для этого препарата разработан лекарственную форму кишечно гранул в капсуле. Пища не влияет на биодоступность препарата. Биодоступность, согласно сообщениям, составляет около 40% после приема в дозе 20-40 мг. Время до достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,5-3,5 часа. Омепразол в капсулах полностью и быстро метаболизируется, поскольку исходного соединения не было обнаружено в кале или моче. Основным ферментом, участвующим в метаболизме омепразола, является полиморфно экспрессированных изоформ цитохрома Р450 (CYP) — S-мефенитоингидроксилаза, CYP2C19. Период полувыведения из плазмы не претерпит существенных изменений после многократного приема. Несмотря на быстрое выведение (период полувыведения от 0,5 до 1:00), антисекреторный эффект омепразола является длительным благодаря выраженной аффинностью к кислого насоса париетальных клеток.

Домперидон после приема препарата хорошо всасывается. Проходит интенсивный метаболизм в стенке желудка и печени, имеет низкую биодоступность (15%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Общий клиренс составляет около 700 мл / мин. Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 7,5 часа, тогда как после приема — около 14 часов. Домперидон секретируется в желчь преимущественно в виде активных метаболитов. Около 30% дозы выводится с мочой в течение 24 часов, почти полностью в виде метаболитов, а остальное — с калом в течение нескольких дней (около 10% — в неизмененном виде). Домперидон выводится в грудное молоко в небольших количествах. Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 91 — 93%. Период полувыведения составляет около 9:00, при выраженной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается.

• Кратковременное лечение кислотозависимых заболеваний, сопровождающихся тошнотой;
• лечения гастрита или гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, сопровождающиеся рвотой.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к замещенных бензимидазолов.

Период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий». Одновременное применение других препаратов, удлиняющих интервал QT или усиливают ингибиторы CYP3A4, тяжелые или умеренные нарушение функции печени и / или почек; печеночная недостаточность удлинение интервалов сердечной проводимости, в частности интервала QT, что лежит в основе нарушений или заболеваний со стороны сердца, выраженное нарушение электролитного баланса, пролактинома.

Не следует применять, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, эритромицин, итраконазол, пероральный кетоконазол, Посаконазол, ритонавир, саквинавир, телапревир, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

омепразол

Вероятность метаболических взаимодействий между омепразолом и другими лекарственными средствами очень незначительна. Однако поскольку омепразол ингибирует печеночный микросомальный метаболизм лекарственных средств (ферментная система цитохрома Р450), элиминация других лекарственных средств, метаболизм которых происходит с участием системы цитохрома Р450, или тех, в значительной мере экстрагируют печенью, может замедляться в течение одновременного приема омепразола. Этот эффект может обусловить замедление элиминации и рост концентраций в крови диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин (мониторинг концентраций в крови или ПВ рекомендуется в качестве основы для коррекции дозы, поскольку последнее может потребоваться во время лечения препаратом).

Омепразол может увеличивать период полувыведения и продолжительность действия диазепама, фенитоина, варфарина. Омепразол имеет потенциальное влияние на биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН (кетоконазол, итраконазол), также омепразол может предотвращать распад кислотолабильного лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с любыми изоформами фермента CYP (фенацетином, кофеином, теофиллином), CYP2D6 (метопрололом, пропранололом), CYP2E1 (этанолом), CYРЗА (циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, эритромицин), CYP2C9 (s-варфарином). Омепразол не оказывает существенного влияния на фармакокинетику пироксикама, диклофенака и напроксена в равновесном состоянии, подтвердили результаты исследований с многократным приемом омепразола в дозе 20 мг с участием здоровых добровольцев.

Нелфинавир, атазанавир

Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с препаратом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Одновременное назначение омепразола (40 мг в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40%, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75-90%. Взаимодействие также может быть обусловлено угнетением активности CYP2C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг / ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75% экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на экспозицию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг один раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг / ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению примерно на 30% экспозиции атазанавира сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг / ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Дигоксин.

Одновременное лечения препаратом (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10%. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Клопидогрел.

В ходе проведения перекрестного клинического исследования клопидогрел (нагрузочная доза 300 мг с последующей дозой 75 мг / сут) в качестве монотерапии и с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем) применяли в течение 5 дней. При одновременном применении клопидогреля и омепразола экспозиция активного метаболита клопидогреля снижалась на 46% (день 1) и на 42% (день 5). Среднее подавление агрегации тромбоцитов снижалось на 47% (через 24 часа) и на 30% (день 5), когда клопидогрел и омепразол применяли вместе. В ходе проведения другого исследования было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разное время не препятствовал их взаимодействия, что, вероятно, вызвано ингибирующим эффектом омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные о клинических проявлений этой ФК / ФД- взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы в ходе обсервационных и клинических исследований.

Лекарственные средства, ингибируются CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизируется омепразол.

Таким образом, метаболизм сопутствующих лекарственных средств, также метаболизируются с участием CYP2C19, может уменьшаться, а системная экспозиция этих средств — увеличиваться. Примером таких препаратов является R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь, то есть доза, в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимальной ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия остается неясной. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Цилостазол

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало С max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

такролимус

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и в случае необходимости откорректировать дозировку такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола.

Ингибиторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4, препараты, как известно, подавляют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (например, кларитромицин и вориконазол), могут приводить к росту уровней омепразола в сыворотке крови в результате замедления скорости его метаболизма. Одновременное применение вориконазола приводило к более чем двукратному росту экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносились хорошо, коррекция дозы омепразола, как правило, не нужна. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и в случае, если показано длительное лечение.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не подавляет этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизирующихся CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Индукторы CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, как известно, индуцируют активность CYP2C19 и / или CYP3A4 или обоих ферментов (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в плазме крови в результате ускорения его метаболизма.

домперидон

Благоприятные эффекты домперидона могут ослабляться при одновременном применении антихолинергических лекарственных средств.

Поскольку домперидон вызывает усиление моторики желудка и тонкого кишечника, всасывание лекарственных средств в тонкой кишке может ускоряться, тогда как всасывание в желудке — замедляться.

Домперидон следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами МАО (ингибиторами МАО).

Всасывания домперидона не убывало после приема в комбинации с антацидами или блокаторами Н2-рецепторов.

Препарат следует принимать натощак за 1:00 до еды, так как пища влияет на биодоступность омепразола и домперидона.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь. Домперидон метаболизируется с помощью CYP3A4. По данным исследований in vitro одновременное применение препаратов, значительным образом подавляют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме. При применении домперидона сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, способными удлинять интервал QT, наблюдались клинически значимые изменения интервала QT. Поэтому одновременное применение домперидона с определенными препаратами противопоказано (см. «Противопоказания»).

Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не демонстрировали способности удлинять интервал QT, или препаратами, которые могут продлить интервал QT.

Теоретически, поскольку препарат оказывает прокинетическим действие на желудок, это может влиять на всасывание пероральных препаратов, применяемых сопутствующее, такие как лекарственные формы пролонгированного высвобождения или кишечно. Однако у пациентов, состояние которых уже стабилизировался на фоне применения дигоксина или парацетамола, одновременное применение домперидона не влияло на уровне этих препаратов в крови.

Сильные ингибиторы CYP3A4, с которыми не рекомендуется применять препарат:

• азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол *, итраконазол, кетоконазол * и вориконазол *;
• макролидные антибиотики, такие как кларитромицин * и эритромицин *;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• амиодарон *;
• амрепитант;
• нефадозон;
• телитромицин *.

* Пролонгирует интервал QTс.

Препарат может сочетаться с:

• нейролептиками, действие которых он усиливает;
• дофаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Возможны взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Следует с осторожностью применять домперидон сопутствующее с мощными ингибиторами CYP3A4, не удлиняли интервал QT, такими как индинавир, и пациентов следует пристально наблюдать относительно появления признаков нежелательных реакций.

Перед началом и после завершения терапии препаратом Омез ® ДВР необходимо сделать эндоскопическое исследование для исключения случаев недиагностированного злокачественного процесса, поскольку лечение может замаскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

При наличии любого опасного симптома (например, значительная потеря массы тела, не обусловлен диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или молотый) и когда есть язва желудка или подозрение на нее, следует исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать установления правильного диагноза.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с легкими нарушениями функции печени / и или почек.

Для пациентов с легкими нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 1 капсулу в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью после приема обычной дозы омепразола время полувыведения может увеличиваться в 3 раза по сравнению со здоровыми добровольцев; вследствие этого пациентам с нарушениями функции печени необходима коррекция дозы. Подбор дозы омепразола осуществляется на основе максимальной суточной дозы — 20 мг. Пациентам с хроническими заболеваниями печени нужно постоянно (не реже 1 раз в 2 недели) проводить лабораторное исследование крови по содержанию печеночных ферментов. В случае каких-либо изменений этих показателей нужно немедленно прекратить прием препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени препарат принимать не рекомендуется.

Для пациентов с легкими нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением врача. Вывод омепразола и его метаболитов почками, у пациентов с хронической почечной недостаточностью выведение препарата замедляется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Период полувыведения из плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью увеличивается.

Не рекомендуется при укачивании.

Следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста или пациентам с имеющимся заболеванием сердца или с заболеванием сердца в анамнезе. В случае появления признаков и симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, лечение домперидоном следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Домперидон следует с осторожностью применять пациентам с фактором риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца.

Следует учитывать такую ​​информацию относительно риска развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

• некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;
• риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти может быть выше у пациентов старше 60 лет или при пероральном применении доз препарата более 30 мг в сутки. Поэтому следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста. Пациентам старше 60 лет перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Капсулы содержат лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземии и мальабсорбцией глюкозы / галактозы.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Омепразол, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В 12 (цианокобаламин) через гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с кахексией или факторами риска снижения всасывания витамина В 12при длительной терапии.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или при завершении лечения препаратом необходимо рассмотреть возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и препаратом. Клиническая значимость этого взаимодействия остается непонятной. В качестве меры пресечения необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

У больных, принимающих ингибиторы протонной помпы, включая омепразол, в течение не менее трех месяцев может возникнуть существенная гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемии больные применяли препарат около 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьезными проявлениями, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение, желудочковые аритмии. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства больных проявления гипомагниемии исчезают и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

Длительное уменьшение кислотности желудочного сока может привести к увеличению количества бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте (таких как Salmonella и Campylobacter).

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к несколько повышенного риска развития инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter .

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг в сутки внутрь, то есть доза, в 4 раза превышает стандартную дневную дозу), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и уменьшение максимальной ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16%.

Некоторые данные показывают, что терапия ингибитором протонной помпы может быть связана с небольшим увеличением риска переломов, ассоциированных с остеопорозом. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между омепразолом / эзомепразолом и остеопоротических переломов не было доведено, пациентам с риском прогрессирующего остеопороза или остеопоротические перелома следует рекомендовать соответствующий клиническое наблюдение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями для этого состояния.

Во время лечения антисекреторными препаратами концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты увеличивается уровень хромогранину А (CgA). Увеличение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого воздействия необходимо прекратить прием ингибитора протонной помпы за 5 дней до проведения определения уровня CgA.

У пациентов, принимавших омепразол в течение длительного периода, отмечался атрофический гастрит.

Как и при всех длительном лечении, особенно когда период лечения длится более 1 года, пациент должен находиться под регулярным контролем.

домперидон

Блокаторы дофаминовых рецепторов повышают уровень пролактина; такое повышение сохраняется на фоне постоянного приема этих препаратов. У пациентов, у которых ранее был обнаружен пролактин-зависимый рак молочной железы, применение домперидона требует особой осторожности. Несмотря на сообщения о таких расстройства, как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция, клиническое значение повышению уровня пролактина для большинства пациентов остается окончательно невыясненным.

У пациентов, в которых развилась галакторея и / или гинекомастия, отмена препарата приводит к уменьшению этих симптомов.

Ограничения по применению. Дозировка и длительность применения домперидона были снижены. Его следует применять в низкой эффективной дозе в течение короткого по возможности периода. Рекомендуемая максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг в расчете на домперидон.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Омез ® ДВР применять внутрь по 1 капсуле в сутки утром, за 1:00 до еды. Капсулы применять целиком, не разламывая и не разжевывая. Рекомендуемая максимальная доза не должна превышать 30 мг в расчете на домперидон (1 капсула).

Курс лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. Максимальная продолжительность приема препарата Омез ® ДВР не должна превышать одну неделю.

Эффективность и безопасность применения препарата в педиатрической практике не установлены.

В случае передозировки омепразолом могут наблюдаться: состояние смущения, головокружение, нарушение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, прилив крови к лицу, головная боль, сухость во рту, диарея, апатия, депрессия, спутанность сознания. В случае передозировки домперидоном могут наблюдаться головокружение, нарушение ориентации, экстрапирамидные расстройства, аритмия, повышение кровяного давления, возбуждение, нарушение сознания, сонливость.

Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен для удаления препарата из организма за высокой степени связывания с белками плазмы крови.

омепразол

Сообщалось о случаях передозировки омепразола у людей в дозах до 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы). Проявления включали: спутанность сознания, сонливость, помутнение зрения, тахикардия, тошнота, рвота, гипергидроз, гиперемия, головная боль, сухость во рту и другие нежелательные реакции, подобные тем, которые обычно наблюдаются в клинической практике. Симптомы были преходящими; серьезных клинических последствий в случае приема только омепразола не наблюдалось. Специфический антидот передозировке омепразола неизвестен. Омепразол активно связывается с белками, а потому плохо выводится путем диализа. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Как и в любых случаях передозировки, следует учитывать возможность приема нескольких лекарственных средств.

домперидон

О частоте передозировки домперидона не сообщается. Учитывая фармацевтические свойства домперидона, передозировка может сопровождаться симптомами: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (особенно у детей), аритмия или артериальная гипертензия. Антихолинергические, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут применяться для уменьшения экстрапирамидных реакций. Специфического антидота для домперидона не существует, но в случае передозировки следует промыть желудок, принять активированный уголь. Рекомендуются симптоматические и поддерживающие мероприятия. Симптомы обычно проходят в течение 24 часов.

Большинство больных хорошо переносят препарат. Побочные реакции, о которых сообщалось во время лечения, обычно были незначительны и обратимы.

При длительном применении омепразола могут возникнуть такие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, изменение вкусовых ощущений; микроскопический колит, гастроинтестинальные расстройства, включая регургитацию, изменение аппетита, кратковременные кишечные спазмы;

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит с или без желтухи;

со стороны метаболизма: гипонатриемия, гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, бессонница состояние беспокойства, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания — преимущественно у тяжелобольных пациентов;

со стороны психики: возбуждение, агрессия;

со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах, вертиго;

со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость,

аллергические реакции и изменения со стороны кожи: зуд, сыпь, фоточувствительность, мультиформная эритема, алопеция, ангионевротический отек, анафилактический шок крапивница

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, крапивница, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз в отдельных случаях фоточувствительность, мультиформная эритема и алопеция

изменения лабораторных показателей: лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

со стороны печени: повышение уровня печеночных ферментов у больных, предварительно перенесли тяжелые заболевания печени, возможно возникновение симптомов энцефалопатии, гепатита, печеночной недостаточности

со стороны эндокринной системы: гинекомастия

другие: лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, повышенное потоотделение, нечеткость зрения, периферические отеки

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок

общие нарушения: дискомфорт, недомогание.

При длительном применении домперидона могут возникнуть такие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, жажда, боль в животе, диарея, отрыжка, нарушение вкуса, тошнота, изжога, запор гастроинтестинальные расстройства, включая регургитацию, изменение аппетита, кратковременные кишечные спазмы;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, апатия, раздражительность судороги, вялость, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства;

со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, повышение уровня пролактина;

со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала QT (частота неизвестна), желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть, желудочковые аритмии по типу «torsade de pointes», домперидон связывают с незначительным повышенным риском возникновения серьезных сердечных побочных реакций. Дозировка и длительность применения были уменьшены для снижения риска возникновения сердечных побочных реакций;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксии, анафилактический шок

психические расстройства: нервозность, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо

со стороны нервной системы: судороги, вялость, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства;

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, ангионевротический отек,

крапивница

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации

со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в ногах

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание

общие расстройства: окулогирные кризиса, астения

другое: конъюнктивит, стоматит;

изменения лабораторных показателей: повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина, отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени повышение уровня пролактина в крови.

Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может вызвать повышение уровня пролактина. В редких случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Общая частота побочных эффектов домперидона — менее 7%. Большинство побочных эффектов спонтанно проходят на фоне продолжения лечения или легко переносятся. Более серьезные побочные эффекты — галакторея, гинекомастия, нерегулярность менструального цикла — дозозависимы и постепенно исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата. Сухость во рту, головная боль / мигрень, бессонница, нервозность, головокружение, жажда, апатия, раздражительность, спазмы в животе, диарея, регургитация, изменения аппетита, тошнота, изжога, запор наблюдались менее чем у 1% пациентов.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.