Оротат лития инструкция по применению цена отзывы

Перед современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.

Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.

К какой группе относятся препараты лития

Соли лития входят в группу нормотимики – это препараты, клиническая эффективность которых заключается в уравновешивании и стабилизации расстройств настроения человека. Они используются в фармакологии для лечения депрессивных состояний, маниакальных и аффективных нарушений.

Препараты лития относятся к нормотимикам и способны снимать симптомы раздражительности и импульсивности, сглаживают неустойчивость характера. Лекарственные средства имеют психотропное действие. Благодаря их применению врачи предотвратили не одно самоубийство.

Нормотимики также конструктивно борются с хроническими зависимостями и сексуальными отклонениями, лечат пограничные и реактивные расстройства личности.

Раньше соли лития применялись, как противоэпилептические средства, в настоящее время ими заменяют антидепрессанты (от депрессии) и нейролептики (от маний). Нормотимики имеют комплексное действие при смене у больного фазы депрессивной на маниакальную и наоборот (маниакально-депрессивный психоз).

История становления

Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.

Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.

Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.

Что представляют собой соли лития

Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При терапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.

Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.

Механизм действия

Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.

Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.

«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.

Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.

Классификация препаратов: что применяют и что нет

В фармакологии используются только некоторые препараты лития:

1. Литий карбонат (Микалит, Камколит, Контемнол, Литарекс, Седалит, Приадел, Литосан-СР, Квилонум ретард, Литий-дурулез, Литионит-дюрель) применяется чаще всего и проявляет ярко выраженное нормотимическое действие.
2. Оксибутират лития (оксибат) – соль оксимасляной кислоты, используется в меньших концентрациях и имеет менее выраженные побочные эффекты, но обладает высокой активностью.
3. Никотинат (Литонит) – соль никотиновой кислоты, которая улучшает метаболизм. Поэтому назначается как вспомогательный компонент при терапии хронического алкоголизма. Выпускается в ампулах для инъекций.
4. Оксибутират натрия (ГОМК) – оксимасляная соль натрия, подобна по седативным свойствам с оксибатом лития, но чаще применяется введением внутривенно или внутримышечно для общей анестезии. Неингаляционный наркоз оказывает мягкое антигипоксическое действие и может использоваться в хирургии и для детей, и для стариков (препарат отличается хорошей переносимостью). В неврологии назначается для снятия нервозных состояний, погашения состояния шока, нормализации сна (при нарколепсии употребляется как антидопинг). В не медицинских целях используется в пищевых добавках для культуристов, как активатор наращивания мышечной массы и стимулятор гормона роста.

Не применяются в РФ такие соли лития: цитрат, сульфат, хлорид, оротат. Эти препараты имеют такие же свойства, как карбонат, но запрещёны к применению. Ранее цитрат (соединение с лимонной кислотой) входил в состав напитка «Севен Ап» в качестве антипохмельного компонента.

Сфера применения и цели

Показания к применению основных препаратов лития:

1. Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера. Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных нервно-мышечных заболеваний (в том числе миодистрофии Дюшена и спинальной амиотрофии) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
2. Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
3. Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
4. Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.

Терапевтические и профилактические дозы

В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6—0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9—2 г.).

С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.

Превышение этих показателей считается токсичным и может принести непоправимый вред здоровью.

После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.

В зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6—0,9 г.

Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.

Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.

Возможные побочные действия

Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются тремор рук, сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.

В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.

Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.

Передозировка препаратов лития часто приводит к летальному исходу.

Противопоказания и ограничения

Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).

Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).

Беременным категорически запрещается использование солей лития. Это грозит развитием врождённых сердечных аномалий ребёнка.

Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.

Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.

Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.

 . Биполярное расстройство — это хроническое , достаточно тяжелое психическое расстройство, характеризующееся эпизодами приподнятого настроения (мании), депрессии или смешанных состояний. По оценкам, распространенность во всем мире составляет 1%, но есть более широкая группа (всего от 1,5% до 2%), у которых есть клинически значимые более легкие симптомы, которые не совсем соответствуют диагностическим критериям. 

   Литий (Li, от греческого «lithos», что означает камень) — химический элемент с атомным номером 3. Он является членом семейства щелочных металлов, в которое также входят натрий и калий. Эти последние элементы в ионной форме необходимы для физиологического функционирования человека. Литий используется во многих случаях; он широко используется в производственном и энергетическом секторах, а также в медицине для лечения расстройств настроения. На использование лития в медицине приходится около 2% мирового потребления в год. Литий впервые был использован в терапевтических целях Джоном Кейдом в 1949 году для лечения того, что он назвал «психотическим возбуждением». За прошедшие 60 с лишним лет литий был широко продемонстрирован как эффективный стабилизатор настроения и защищающий от самоубийства. В настоящее время это лекарство первой линии для поддерживающего лечения биполярного расстройства и дополнительное лечение униполярной депрессии. 

    Литий назначают в виде одной из его солей — цитрата или карбоната — и, поскольку он является простым природным элементом, является недорогим лекарством. Литий — это пероральный препарат, который хорошо всасывается в тонком кишечнике с биодоступностью от 80% до 100% ( Malhi, 2017 ). Он равномерно распределяется по внутриклеточному и внеклеточному пространству. Литий не подвергается никакому метаболизму. Литий обрабатывается почками так же, как натрий. Он свободно фильтруется клубочками и реабсорбируется (~ 80%) в проксимальных канальцах. Выведение лития почками пропорционально его уровню в плазме; период полураспада составляет от 16 до 30 часов. Литий выделяется в виде свободных ионов. На клиренс влияют внутреннее заболевание почек, возраст, масса тела, низкое потребление натрия, обезвоживание, сердечная недостаточность и препараты, влияющие на функцию почек (например, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Литиевая терапия требует регулярного контроля уровня в плазме. Это связано с тем, что литий имеет узкий терапевтический индекс, а это означает, что терапевтический диапазон доз очень близок к уровням, которые могут стать токсичными. Литий начинают с низкой дозы и постепенно титруют в течение нескольких недель, еженедельно измеряя уровни в крови через 12 часов после приема, пока уровень в плазме не окажется в терапевтическом диапазоне, обычно от 0,5 до 0,8 ммоль / л. Обычная поддерживающая доза варьируется от 400 мг до 1500 мг в сутки. Как только доза стабилизируется, образцы крови нужно брать только каждые три месяца. Литиевая токсичность опасна; могут возникнуть грубый тремор, диарея и тошнота, мышечная слабость, спутанность сознания и, в конечном итоге, судороги.

Механизм действия лития 

    Текущие данные указывают на то, что литий действует как нейропротекторный агент в головном мозге: снижает гибель клеток (апоптоз) и усиливает рост новых нейронов (нейропролиферация). На макроскопическом уровне функциональная визуализация показала, что у людей, получавших литий, наблюдается глобальное увеличение серого вещества в головном мозге, но особенно концентрируется в префронтальной коре, миндалевидном теле и гиппокампе ( Malhi 2013 ). По сравнению с контрольной группой или пациентами с биполярным расстройством, не получавшими лечения, пациенты, принимавшие литий, имели больший объем серого вещества. Это важно, поскольку данные показали, что биполярное расстройство вполне может быть нейродегенеративным состоянием ( Berk 2009 ).

     На нейрональном уровне литий модулирует нейротрансмиссию, вероятно, «ослабляя» систему ( Malhi 2013 ). Литий, по-видимому, влияет как на возбуждающую (глутамат / дофамин), так и на тормозящую (гамма-аминомасляная кислота ) передачу. Существуют убедительные доказательства того, что при мании наблюдается избыток дофамина, причем агонисты дофамина вызывают манию у здоровых людей, а повышенный уровень дофамина обнаруживается у маниакальных людей ( Post 1980 ).

     Похоже, что литий снижает возбуждающую нейротрансмиссию, вызванную дофамином, за счет взаимодействия с постсинаптическими рецепторами дофамина, связанными с G-белком ( Manji, 2000).). В настоящее время неясно, как это опосредуется. Точно так же при мании наблюдается повышенный уровень глутамата. Глутамат действует через рецептор N-метил-D-аспартата (NMDA), который в отсутствие глутамата и его кофактора глицина связывает с ним магний. Литий конкурирует с магнием за связывание, и при связывании, в отличие от магния, стимулирует рецептор. Хроническая стимуляция литием (например, во время регулярной терапии) приводит к подавлению регуляции NMDA-рецепторов и общему снижению передачи глутамата ( Tsapakis 2002 ). Литий напрямую усиливает высвобождение ГАМК и увеличивает активацию рецептора ГАМК-В ( Ahluwalia 1982 ). Литий также увеличивает нейротрофический фактор головного мозга (BDNF) и B-клеточную лимфому 2 (Bcl-2), которые являются нейропротективными факторами, за счет активации рецепторов, связанных с G s -белками ( Quiroz 2010). Похоже, что эти сложные действия лития происходят через множественные сигнальные каскады вторичных мессенджеров (циклический аденозинмонофосфат (цАМФ), инозитолфосфат (IP3), протеинкиназа С (PKC), миристоилированный аланин-богатый субстрат С-киназы (MARCKS) и гликогенсинтаза). киназа 3 (GSK ‐ 3)). Каким-то образом, пока неясно, литий смягчает действие этих каскадов, что приводит к изменениям транскрипции генов и, в конечном итоге, стабилизации настроения.

Токсичность лития 

    Основными факторами риска токсичности являются изменения уровня натрия, например, из-за ранее упомянутых лекарств, обезвоживания или диеты с низким содержанием соли. Большинство побочных эффектов лития зависят от дозы. Общие незначительные симптомы включают легкое желудочно-кишечное расстройство (обычно оно проходит), тонкий тремор, полиурию и полидипсию. В долгосрочной перспективе существует риск дисфункции щитовидной железы, особенно гипотиреоза у женщин и гиперпаратиреоза ( Shine 2015 ). Следует регулярно контролировать функцию щитовидной железы и уровень кальция. Литий тесно связан со снижением концентрирующей способности мочи; это происходит из-за (в основном) обратимого нефрогенного несахарного диабета. 

Показания к применению лития 

   Литий — эффективное поддерживающее лечение биполярного расстройства. Он действует как стабилизатор настроения и снижает риск самоубийства. Литий более эффективен, чем плацебо, при лечении острой мании, но увеличивает риск сонливости и тремора. Ограниченные данные свидетельствуют о незначительной разнице между литием и другими стабилизаторами настроения (вальпроат, карбамазепин) или нейролептиками (рисперидон, кветиапин, галоперидол) или их отсутствие при купировании маниакального состояния . Оланзапин может быть исключением, поскольку он, вероятно, немного более эффективен, чем литий в этом случае. 

Категория сообщения в блог: 

• Фармакологические свойства
• Способ применения
• Противопоказания
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

---

Литий Оротат — добавка, которая помогает человеку управлять стрессом на физиологическом уровне.

Фармакологические свойства

Литий — важный микроэлемент, который естественным образом присутствует в различных продуктах питания, включая зерновые и овощи. Оротат лития представляет собой соединение, которое содержит литий и оротовую кислоту, которая, как известно, оказывает положительное влияние на широкий круг проблем психического здоровья. Известно, что он лечит людей с маниакальными эпизодами биполярного расстройства, уменьшая патологическую активность мозга. Также известный как витамин B13, он встречается в природе и вырабатывается хорошими микроорганизмами, обнаруженными в кишечнике. В то время как организм вырабатывает литий оротат естественным образом, его производство зависит от вашего возраста, диеты и воздействия антибиотиков. Если вы страдаете расстройствами настроения, добавление оротата лития может значительно улучшить ваше настроение.

Прием оротата лития рекомендуется при алкогольном опьянении, беспокойстве, синдроме дефицита внимания и гиперактивности, посттравматического стрессового расстройства и депрессии. Люди, страдающие расстройствами настроения, имеют повышенную или вялую активность мозга. То, что делает эта добавка, состоит в том, что оно помогает стабилизировать мозговую деятельность, также производя правильный нейромедиатор, чтобы мозг мог эффективно функционировать.

Помимо лечения расстройств настроения, Оротат лития также может помочь людям, страдающим мигренью, бессонницей и глаукомой. Кроме того, это также может помочь уменьшить стресс и улучшить память. Тем не менее, существуют только отдельные исследования и заявления о существенных преимуществах оротата лития.

Могут потребоваться дополнительные исследования, чтобы доказать заявления о способности оротата лития лечить другие заболевания.

Литий способствует продлению жизни нервных клеток мозга, что предотвращает появление болезни Паркинсона. Болезнь обычно развивается у пожилых людей после 70-80 лет. Сейчас же открыта эффективность при лечении ряда нейро-дегенеративных заболеваний. Оказалось, что литий замедляет развитие болезни Альцгеймера (препятствует образованию амилоидных бляшек и нейрофибриллярных клубков внутри мозговых клеток).

Были опасения по поводу безопасности Оротата лития из-за исследований его токсичности. Однако, добавка Лития оротата существует в хелатной форме. Дополнение также содержит только 5 миллиграммов оротата лития, чтобы гарантировать, что оно не превышает то, что вредно для организма. В хелатной форме оротат лития считается безопасным. Кроме того, это также увеличивает его биодоступность, таким образом, организм поглощает большую часть активного ингредиента и предотвращает потерю других ингредиентов в кишечнике и выводится из организма в виде отходов.

Способ применения

Применять только согласно указаниям. Принимать 1 растительную капсулу в день.

Противопоказания

Проконсультируйтесь со своим врачом перед использованием Литий Оротат, особенно если вы беременны, кормите грудью или имеете проблемы с щитовидной железой.

Условия хранения

Хранить в прохладном сухом месте.

Форма выпуска

120 растительных капсул в упаковке.

Состав

Литий Оротат 5 mg.

Вспомогательные ингредиенты: капсула из растительной целлюлозы, целлюлоза, смесь экстракта органического риса и диоксид кремния.

Основні параметри

---

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Калия оротат : инструкция по применению