Остарин, более известный в научной среде как энобосарм, — активное вещество вида арил пропионамидов, относящееся к классу селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM) и проходящее клинические испытания в компаниях Merck & Co и GTx Inc. для лечения мышечной атрофии и остеопороза[2]. С января 2008 года внесен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых для использования в спорте[3]. С сентября 2016 года включен Правительством РФ в список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей ст. 234 УК РФ[4].
|
Энобосарм |
|
|---|---|
|
|
|
|
Общие |
|
| Систематическое наименование |
( (2S)-3-(4-цианофенокси)-N-[4-циано-3-(трифторметил)фенил]-2-гидрокси-2-метилпропанамид) |
| Традиционные названия | Остарин, GTx-024[1], MK-2866 |
| Хим. формула | C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ |
|
Физические свойства |
|
| Молярная масса | 389,33 г/моль |
|
Термические свойства |
|
| Т. плав. | 70 — 74 ℃ |
|
Классификация |
|
| Номер CAS | 841205-47-8 |
| PubChem | 11326715 |
| ChemSpider | 9501667 |
| DrugBank | DB12078 |
|
SMILES |
|
|
CC(COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O |
|
|
InChI |
|
|
InChI=1S/C19H14F3N3O3/c1-18(27,11-28-15-6-2-12(9-23)3-7-15)17(26)25-14-5-4-13(10-24)16(8-14)19(20,21)22/h2-8,27H,11H2,1H3,(H,25,26)/t18-/m0/s1 |
|
| Приводятся данные для стандартных условий (25 ℃, 100 кПа), если не указано иное. |
СтруктураПравить
Структура остарина не была официально опубликована, и в связи с этим остарин ошибочно связывали с другим соединением из того же класса селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM), известным как андарин[5]. В то же время структура остарина, его химический компонентный состав были раскрыты в патентных базах данных, к примеру, во Всемирной организации интеллектуальной собственности (WIPO)[6], а также стали предметом обсуждения в первичной научной литературе[7].
Остарин, также как и андарин относят к арил пропионамидам — виду селективных модуляторов андрогеновых рецепторов (SARM), наряду с другими — хинолинами, хинолинонами и бициклическими гидантионами. Однако в отличие от последних арил пропионамиды (остарин и андарин) в исследованиях показывают наибольшую эффективность[8]. Остарин отличается от андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены нитро-и ацетамидо-фрагментами.
Фармакологическое действиеПравить
Механизм действия Остарина
Остарин, как и другие селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM), связывается с определенными рецепторами андрогенов и оказывает направленную анаболическую активность исключительно на скелетно-мышечную ткань в отличие от тестостерона и других анаболических стероидов и прогормонов.
В результате метаболизма остарин попадает в кровь, затем за счет мембранного транспорта проникает в цитоплазму и связывается с андрогенным рецептором. Связывание с определенным доменом в андрогенном рецепторе приводит к активации рецептора. Активированный рецептор перемещается в ядро, где присоединяется к гормон чувствительному элементу гена. За счёт присоединения активируется транскрипция гена-мишени, образуя специфический белок. Связывание и активация рецептора андрогена изменяет экспрессию генов и увеличивает синтез белка и, следовательно, приводит к увеличению скелетно-мышечной ткани[9][10].
Клинические испытанияПравить
В декабре 2006 года был завершен трехмесячный этап фазы II двойного слепого, плацебо-контролируемого, рандомизированного клинического испытания, включающего 120 субъектов (60 пожилых мужчин и 60 женщин, находящихся в фазе постменопаузы). При приеме энобосарма наблюдалось дозозависимое увеличение мышечной массы тела. Пациенты, принимавшие высокие дозы препарата — 3 мг в день, показали средний прирост мышечной массы на 1,4 кг (3,1 фунта) по сравнению с теми, кто получал плацебо. Применение энобосарма также привело к улучшению производительности мышц в тесте на измерение скорости и мощности подъема на двенадцатый этаж по лестнице. Энобосарм показал свое воздействие на селекцию тканей, благотворно влияя на мышечную массу тела и производительность без видимых изменений в измерениях простатического специфического антигена (ПСА), выработке кожного сала или лютеинизирующего гормона в сыворотке[11].
В октябре 2008 года были объявлены окончательные результаты фазы II исследования энобосарма у пациентов с раковой кахексией. Клинические испытания включали 159 онкологических больных (средний возраст 66 лет) с немелкоклеточным раком легкого, колоректальным раком, неходжкинской лимфомой, хроническим лимфолейкозом или раком молочной железы из 35 разных мест в США и Аргентине. Участники были разделены на группы, получающие либо плацебо, либо 1 или 3 мг капсулы энобосарма перорально один раз в день на протяжении 16 недель. Средняя потеря веса до начала эксперимента среди всех его участников составляла 8,8 %. Испытуемым разрешалось проходить стандартную химиотерапию по ходу эксперимента. Исследование выполнило свою первичную цель — абсолютное изменение в общей мышечной массе тела (мышцы) у пациентов по сравнению с плацебо-группой, и вторичную — увеличение функциональности мышц (производительность). Частота проявления серьезных нежелательных последствий, смертельный исход и прогрессирование опухоли была схожа в группах пациентов, принимающих плацебо и энобосарм. Наиболее распространенными побочными эффектами среди всех участников эксперимента были усталость, анемия, тошнота и диарея[12].
На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов, в том числе и энобосарм или остарин, не является действительно селективным, то есть воздействующим лишь на конкретную область. Он показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)[9][10][13].
ДопингПравить
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) могут использоваться спортсменами для повышения физической выносливости, увеличения мышечной массы и уменьшения подкожного жира, потенциально производя эффекты, сходные с анаболическими стероидами. По этой причине SARM были внесены Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых для использования в спорте с января 2008 года, несмотря на отсутствие медицинских препаратов этого класса на тот момент и их использование в клинических испытаниях[3]. Остарин по классификации WADA отнесён к классу «S1. Анаболические агенты»[14]. В то же время были разработаны спектрометрические способы определения препаратов SARM в крови и моче[15].
6 июня 2013 года после финиша Гран-при кантона Аргау было объявлено, что допинг-проба «А», взятая у велогонщика команды «Vacansoleil-DCM» Никиты Новикова 17 мая 2013 года, дала положительный результат на анаболический стероид гидрокси-остарин[16]. В связи с чем спортсмен был временно отстранён от соревнования до вскрытия пробы «Б»[17]. 13 января 2014 года РУСАДА дисквалифицировало Новикова на два года[18].
В июне 2014 года Всероссийская федерация лёгкой атлетики (ВФЛА) объявила о том, что прыгунья в длину и тройным Светлана Бирюкова дисквалифицирована на два года из-за положительной допинг-пробы на остарин[19]. В январе 2014 года Бирюкова сначала прыгнула на 6,98 м и установила лучший результат в текущем сезоне в мире, а в феврале того же года стала чемпионкой России в помещении. Значительный прогресс Светланы был по достоинству оценен тренерами сборной страны, которые включили Бирюкову в список участников чемпионата мира в закрытых помещениях в Сопоте. Однако выступить в Польше россиянке так и не удалось. Перед стартом первенства Бирюкова приняла решение сняться с соревнований без объяснения причин[20].
12 октября 2014 года во время этапа Кубка мира по плаванию в Москве была зафиксирована положительная допинг-проба на остарин у российского пловца Сергея Макова. Спортсмен был дисквалифицирован на два года. Маков в составе сборной России по плаванию установил мировой рекорд в смешанной эстафете на этапе Кубка мира в Москве и завоевал бронзу Универсиады в Шэньчжэне[21].
13 февраля 2015 года Международная федерация плавания (FINA) сообщило о том, что один из самых опытных и титулованных пловцов сборной России Владимир Дятчин получил двухлетнюю дисквалификацию за применение остарина. После этого 32-летний пловец сообщил о завершении спортивной карьеры[22].
В феврале 2015 года допинг-проба «А» бегуна на 400 метров Ярослава Холопова дала положительный результат на остарин. В ноябре 2015 года Всероссийская федерация лёгкой атлетики (ВФЛА) сообщила, что Холопов дисквалифицирован на четыре года[23].
В июне 2015 года азербайджанская легкоатлетка Чалту Бежи, выигравшая первое место в беге на 3000 метров с препятствиями и седьмое — на дистанции 1500 метров на Европейских играх в Баку, не смогла пройти допинг-контроль. В её пробе «А» был обнаружен остарин. Повторная допинг проба спортсменки подтвердила наличие запрещённого препарата. В результате она была отстранена от дальнейшего участия в командных соревнованиях[24].
В марте 2016 года Российское антидопинговое агентство (РУСАДА) дисквалифицировало на четыре года серебряного призера чемпионата мира-2007 по плаванию Яну Мартынову за употребление остарина[25].
После завершившегося вничью в мае 2016 года поединка с чемпионом мира WBC во втором среднем весе Баду Джеком допинг-проба канадского боксёра румынского происхождения Лучиана Буте дала положительный результат на остарин[26]. Атлетическая комиссия округа Колумбия в ходе длительного расследования пришла к выводу, что данное вещество попало в организм Буте случайно вместе с «загрязнённой» пищевой добавкой. Учитывая такое положение вещей, комиссия дисквалифицировала боксёра сроком всего лишь на шесть месяцев при условии, что в течение 90 дней он сделает взнос в размере $50,000 на программу WBC за чистый бокс[27].
В июне 2016 года полусредневес UFC Тим Минс получил шестимесячное отстранение за проваленный допинг-тест 3 февраля 2016 года, из-за которого его сняли с боя против Дональда Серроне на UFC Fight Night 83. В организме Минса был обнаружен остарин. Минс утверждал, что он не принимал остарин намеренно, вещество находилось в пищевой добавке. После анализа предоставленной пищевой добавки Антидопинговое агентство США (USADA) пришло к заключению, что остарин действительно входит в её состав и поэтому Минса отстранили на шесть месяцев[28]. Осенью того же года другой американский боец Том Лоулор был дисквалифицирован USADA на два года за применение остарина[29], а по окончании срока дисквалификации его уволили из UFC[30].
Допинг-проба австралийского боксера-супертяжеловеса Лукаса Брауна, взятая у него в ноябре 2016 года, показала наличие в его организме следов остарина. Таким образом, бой Лукаса Брауна с Шенноном Бриггсом за титул «регулярного» чемпиона мира по версии WBA в супертяжелом весе, запланированный к проведению в декабре 2016 года, не состоялся[31].
17 декабря 2016 года в допинг-пробе российского боксёра Александра Поветкина Ассоциацией по добровольному тестированию на допинг (VADA) в незначительном количестве был обнаружен остарин[32][33]. Между тем, по словам промоутера российского боксера Андрея Рябинского, «пробы, сданные в независимой лаборатории в Лозанне, чистые»[34]. 8 ноября 2017 года WBC, вслед за IBF, WBA и WBO, снял с Александра Поветкина обвинения в умышленном употреблении допинга[35].
В феврале 2020 года российская биатлонистка Светлана Слепцова была признана виновной в нарушении п. 2.2 Антидопинговых правил за использование остарина и дисквалифицирована на 2 года[36].
Мнения специалистовПравить
Конечная цель этого препарата — повышение уровня тестостерона. Это основной действующий момент на агрессию и выполнение определенной работы. Этот препарат за счет стимуляции андрогенных функций и повышения тестостерона улучшает и ускоряет процесс выработки адреналина. Таким образом, улучшаются скоростные, силовые качества спортсмена и определенные виды взрывной выносливости.
— Фарид Хамидуллин, бывший врач сборной России по легкой атлетике[37]
Остарин относится к анаболикам с необратимым эффектом действия. Его используют для набора мышечной массы. Однако есть ряд побочных эффектов. Спортсменки приобретают мужеподобные черты, и этот процесс необратим.
— Андрей Звонков, врач-терапевт[25]
Остарин, грубо говоря, по действию похож на тестостерон, однако в отличие от последнего лишен каких-либо побочных действий, хотя они в целом есть. Остарин очень популярен у бодибилдеров и в фитнесе. В организм остарин может попасть как угодно, это нельзя назвать просто проколом, это — нонсенс. Сказать, что эта тема не на «радарах» спортивной медицины, нельзя. По этому препарату известно все, он долго не держится в организме, быстро выводится.
За счет остарина можно увеличить мышечную массу спортсмена. Чаще всего данные препараты оказываются не в совсем благонадежных препаратах, относящихся к биологически активным добавкам, и попадают в организм спортсменов вместе с ними.
— Артем Калугин, спортивный врач, травматолог[39]
Наиболее вероятным является попадание остарина в организм спортсмена с каким-либо спортивным питанием. Понятно, что врач скрупулёзно изучает его состав, но в настоящее время существует огромная проблема с тем, что ряд веществ просто не указываются в аннотации.
— Эдуард Безуглов, спортивный врач[40]
Легальный статусПравить
В августе 2016 года МВД предложило включить остарин в перечень сильнодействующих веществ с целью существенно ограничить его оборот[41].
В пояснительной записке к подготовленному проекту постановления правительства говорилось, что согласно обнародованному 9 ноября 2015 года отчету независимой комиссии Всемирного антидопингового агентства, 35 % от общего количества спортсменов, у которых обнаружены допинговые средства, составляют спортсмены Российской Федерации. По данным Всемирного антидопингового агентства ежегодно фиксируется в среднем около 200 случаев обнаружения в организме спортсменов субстанций, относящихся к классу «S1. Анаболические агенты» (к которому относится остарин). При этом их количество ежегодно возрастает (в 2011 году — 133 случаев, в 2014 году — 278 случаев)[42].
Для предотвращения использования подобных препаратов в спорте правительство РФ в октябре 2016 года внесло остарин в список сильнодействующих и ядовитых веществ для целей ст. 234 УК РФ (Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ с целью сбыта)[4]. Юридически остарин приравняли к анаболическим стероидам[43].
ПримечанияПравить
- ↑ Srinath R., Dobs A. Enobosarm (GTx-024, S-22): a potential treatment for cachexia (англ.) // Future Oncol (англ.) (рус. : journal. — 2014. — Vol. 10, no. 2. — P. 187—194. — doi:10.2217/fon.13.273. — PMID 24490605.
- ↑ James T. Dalton, Duane D. Miller, Donghua Yin, Yali He. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof. US Patent 6569896. Дата обращения: 23 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ 1 2 Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W. Determination of benzimidazole- and bicyclic hydantoin-derived selective androgen receptor antagonists and agonists in human urine using LC-MS/MS. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 2008 May;391(1):251-61. PMID 18270691
- ↑ 1 2 Постановление Правительства РФ от 26.09.2016 N 962 «О внесении изменений в постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964». Дата обращения: 23 декабря 2016. Архивировано 8 мая 2017 года.
- ↑ Mohler M. L., Bohl C. E., Jones A. et al. Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit (англ.) // J. Med. Chem. (англ.) (рус. : journal. — 2009. — June (vol. 52, no. 12). — P. 3597—3617. — doi:10.1021/jm900280m. — PMID 19432422.
- ↑ WO application 2008127717, James T. Dalton and Duane D. Miller, «Selective Androgen Receptor Modulators for Treating Diabetes», published Oct 23, 2008, assigned to University of Tennessee Research Foundation, James T. Dalton, and Duane D. Miller. Дата обращения: 23 декабря 2016. Архивировано 20 сентября 2018 года.
- ↑ Zhang X., Lanter J. C., Sui Z. Recent advances in the development of selective androgen receptor modulators (англ.) // Expert Opin Ther Pat (англ.) (рус. : journal. — 2009. — September (vol. 19, no. 9). — P. 1239—1258. — doi:10.1517/13543770902994397. — PMID 19505196.
- ↑ Jones A., Chen J., Hwang D. J., Miller D. D., Dalton J. T. Preclinical characterization of a (S)-N-(4-cyano-3-trifluoromethyl-phenyl)-3-(3-fluoro, 4-chlorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-propanamide: a selective androgen receptor modulator for hormonal male contraception (англ.) // Endocrinology : journal. — 2009. — January (vol. 150, no. 1). — P. 385—395. — doi:10.1210/en.2008-0674. — PMID 18772237. — PMC 2630904.
- ↑ 1 2 Yin D., Gao W., Kearbey J. D., Xu H., Chung K., He Y., Marhefka C. A., Veverka K. A., Miller D. D., Dalton J. T. Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators (англ.) // The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics (англ.) (рус. : journal. — 2003. — March (vol. 304, no. 3). — P. 1334—1340. — doi:10.1124/jpet.102.040840. — PMID 12604714. — PMC 2040238.
- ↑ 1 2 Ostrowski J., Kuhns J. E., Lupisella J. A., Manfredi M. C., Beehler B. C., Krystek S. R., Bi Y., Sun C., Seethala R., Golla R., Sleph P. G., Fura A., An Y., Kish K. F., Sack J. S., Mookhtiar K. A., Grover G. J., Hamann L. G. Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats (англ.) // Endocrinology : journal. — 2007. — January (vol. 148, no. 1). — P. 4—12. — doi:10.1210/en.2006-0843. — PMID 17008401.
- ↑ Dalton JT1, Barnette K. G., Bohl C. E., Hancock M. L., Rodriguez D., Dodson S. T., Morton R. A., Steiner M. S. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial (англ.) // J Cachexia Sarcopenia Muscle (англ.) (рус. : journal. — 2011. — September (vol. 2, no. 3). — P. 153—161. — doi:10.1007/s13539-011-0034-6. — PMID 22031847.
- ↑ Thum T., Springer J. Breakthrough in cachexia treatment through a novel selective androgen receptor modulator?! (англ.) // J Cachexia Sarcopenia Muscle (англ.) (рус. : journal. — 2011. — September (vol. 2, no. 3). — P. 121—123. — doi:10.1007/s13539-011-0040-8. — PMID 21966638.
- ↑ Hanada K., Furuya K., Yamamoto N., Nejishima H., Ichikawa K., Nakamura T., Miyakawa M., Amano S., Sumita Y., Oguro N. Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis (англ.) // Biological & Pharmaceutical Bulletin (англ.) (рус. : journal. — 2003. — November (vol. 26, no. 11). — P. 1563—1569. — doi:10.1248/bpb.26.1563. — PMID 14600402.
- ↑ List of Prohibited Substances and Methods. S1. Anabolic Agents (англ.). Wada-Ama.Org. World Anti-Doping Agency (WADA) (2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано из оригинала 19 июня 2012 года.
- ↑ Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W. Mass spectrometry of hydantoin-derived selective androgen receptor modulators. Journal of Mass Spectrometry. 2008 May;43(5):639-50. PMID 18095383
- ↑ Novikov tests positive for Hydroxy-ostarine. Vacansoleil-DCM team devastated by latest doping case (англ.). CyclingNews.Com. Immediate Media Company Ltd. (13 июня 2013). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 23 декабря 2016 года.
- ↑ Никита Новиков временно отстранен от соревнований из-за положительной допинг-пробы. Sport-Express.Ru. «Спорт-Экспресс», АО (7 июня 2013). Дата обращения: 2016-13-22. Архивировано 15 января 2014 года.
- ↑ Информация о дисквалификации Никиты Новикова: велоспорт. Rusada.Ru. Российское антидопинговое агентство (РУСАДА) (13 января 2014). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано из оригинала 24 декабря 2016 года.
- ↑ Российская прыгунья дисквалифицирована за допинг. SportBox.Ru. «СпортБокс», ОАО (19 июня 2014). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ Чемпионка России Светлана Бирюкова попалась на допинге. Izvestia.Ru. Газета Известия, ОАО (21 марта 2014). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ Российский пловец Сергей Маков дисквалифицирован на два года за употребление допинга. Срок наказания будет отсчитываться с 12 октября 2013 года. TASS.ru. ИТАР-ТАСС, информационное агентство (16 сентября 2014). Дата обращения: 23 декабря 2016. Архивировано 23 декабря 2016 года.
- ↑ Российский пловец Владимир Дятчин дисквалифицирован на два года за применение остарина. Накануне двукратный чемпион мира сообщил ТАСС о завершении спортивной карьеры. TASS.ru. ТАСС, информационное агентство (13 февраля 2015). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 15 марта 2015 года.
- ↑ Пять российских легкоатлетов дисквалифицированы за допинг. Interfax.Ru. Интерфакс, информационное агентство (5 ноября 2015). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 19 декабря 2016 года.
- ↑ Азербайджанскую победительницу в стипль-чезе на Евроиграх поймали на допинге. Interfax.Ru. Интерфакс, информационное агентство (15 июня 2015). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ 1 2 Стейнерт, Алексей. Плохая фарма. Почему за торговлю стероидами в России можно оказаться в колонии строгого режима. Lenta.Ru. Rambler&Co (5 сентября 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ Лучиан Буте вернётся на ринг 25 февраля в бою с Элейдером Альваресом. Championat.Com. Rambler&Co (6 декабря 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ Лебедев, Сергей. Лучиан Буте получил полугодичную дисквалификацию. MMAboxing.Ru. MMABoxing.ru (26 ноября 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ Тим Минс отстранён за проваленный допинг-тест. MMAnews.Info. MMAnews.Info (11 июня 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано из оригинала 26 декабря 2016 года.
- ↑ Martin, Damon. UFC fighter Tom Lawlor suspended 2 years following positive drug test, Fox Sports (24 февраля 2017). Архивировано 19 марта 2017 года. Дата обращения: 18 марта 2017.
- ↑ Meltzer, Dave. ‘FILTHY’ TOM LAWLOR RELEASED BY UFC (13 августа 2018). Архивировано 14 августа 2018 года. Дата обращения: 13 августа 2018.
- ↑ Бой Лукаса Брауна с Шенноном Бриггсом не состоится. Австралийский супертяжеловес попался на употреблении допинга. Sport.Ua. Sport.Ua (22 ноября 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ Лазорин, Игорь. Поветкин провалил допинг-тест перед боем со Стиверном. Канадский боксер подтвердил ТАСС, что поединок не состоится. TASS.Ru. ТАСС, информационное агентство (17 декабря 2016). Дата обращения: 17 декабря 2016. Архивировано 17 декабря 2016 года.
- ↑ Допинг-проба «Б» боксера Поветкина оказалась положительной. Gazeta.Ru. «Газета.Ру», АО (2 февраля 2017). Дата обращения: 2 февраля 2017. Архивировано 3 февраля 2017 года.
- ↑ Американская лаборатория нашла допинг в пробе «Б» Поветкина. Однако, по словам промоутера Андрея Рябинского, проба из независимой швейцарской лаборатории оказалась чистой. Interfax.Ru. Интерфакс, АО (2 февраля 2017). Дата обращения: 2 февраля 2017. Архивировано 2 февраля 2017 года.
- ↑ «Верил, что справедливость восторжествует»: Поветкин о снятии пожизненной дисквалификации за допинг Архивная копия от 13 ноября 2017 на Wayback Machine, 10 ноября 2017
- ↑ IBU подтвердил дисквалификацию Устюгова за оксандролон и Слепцовой и за остарин. Оба отстранены на 2 года. Дата обращения: 15 февраля 2020. Архивировано 17 февраля 2021 года.
- ↑ Фарид Хамидуллин: «Остарин улучшает скоростные и силовые качества». Sport-Express.Ru. «Спорт-Экспресс», АО (17 декабря 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ Допинговая двойка. Поветкина вновь оставили без титульного боя. TASS.Ru. ТАСС, информационное агентство (17 декабря 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 22 декабря 2016 года.
- ↑ Вакулина, Оксана; Болгова, Екатерина.: Спортивный врач: Допинг остарин мог попасть в организм Поветкина в составе БАДа. Kp.Ru. ИД «Комсомольская правда», АО (17 декабря 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 20 декабря 2016 года.
- ↑ Эдуард Безуглов: «Остарин мог попасть в организм Поветкина со спортивным питанием». SportBox.Ru. «Спортбокс», ОАО (17 декабря 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 19 декабря 2016 года.
- ↑ МВД предложило ограничить оборот популярного допинга. Lenta.Ru. Rambler&Co (3 августа 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 4 августа 2016 года.
- ↑ Пояснительная записка к проекту постановления Правительства РФ «О внесении изменений в постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. № 964». Дата обращения: 23 декабря 2016. Архивировано 24 декабря 2016 года.
- ↑ Что нашли в организме Поветкина. Sport-Express.Ru. «Спорт-Экспресс», АО (17 декабря 2016). Дата обращения: 22 декабря 2016. Архивировано 20 декабря 2016 года.
СсылкиПравить
- PubChem: Enobosarm Архивная копия от 20 марта 2017 на Wayback Machine
- ChemNet: Ostarine
- СhemSpider: Enobosarm Архивная копия от 25 июня 2015 на Wayback Machine
- National Cancer Institute, NCI Thesaurus: Enobosarm
- Genome: Enobosarm Архивная копия от 30 июля 2016 на Wayback Machine
- U.S. National Library of Medicine: Enobosarm Архивная копия от 16 декабря 2021 на Wayback Machine
- NCBI: Ostarine Архивная копия от 12 февраля 2022 на Wayback Machine
- NCBI: GTx 024
- СlinicalTrials.Gov: Gtx-024; Mk2866; Mk-2866; Enobosarm
Остарин
Ostarine
Фармакологическое действие
Остарин (энобосарм, MK-2866) — селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), проявляет анаболическую активность. Остарин связывается с определёнными рецепторами андрогенов и оказывает направленную анаболическую активность исключительно на скелетно-мышечную ткань в отличие от тестостерона и других анаболических стероидов и прогормонов. В результате метаболизма остарин попадает в кровь, затем за счёт мембранного транспорта проникает в цитоплазму и связывается с андрогенным рецептором. Связывание с определённым доменом в андрогенном рецепторе приводит к активации рецептора. Активированный рецептор перемещается в ядро, где присоединяется к гормон чувствительному элементу гена. За счёт присоединения активируется транскрипция гена-мишени, образуя специфический белок. Связывание и активация рецептора андрогена изменяет экспрессию генов и увеличивает синтез белка и, следовательно, приводит к увеличению скелетно-мышечной ткани.
Показания
Исследовался на предмет оценки фармакокинетики, эффективности, переносимости и безопасности при терапии рака молочной железы, кахексии, мышечной дистрофии Дюшенна, мышечной атрофии и стрессового недержания мочи.
Меры предосторожности
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) потенциально могут приводить к серьёзным нежелательным реакциям включая: риски сердечных приступов, инсульт, повреждения печени.
Спортивная медицина
Остарин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.
Остарин относится к анаболическим агентам селективным модуляторам андрогенных рецепторов запрещённым WADA.
⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Информация о действующем веществе Остарин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Остарин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Остарин (некоторым известен, как энобосарм) — фармакологический препарат, который возбуждает скелетно-мышечную ткань, тем самым увеличивает белковый синтез. На данный момент средство включено в список селективных модуляторов и запрещено на соревнованиях масштабного уровня. Существует несколько разновидностей этого средства, самые популярные, это — GTx-024 и MK-2866. MK-2866- это немного переработанная и усовершенствованная версия GTx-024.
Воздействие препарата на организм
Ostarine, при помощи особых белковых соединений, присоединяется к определенному виду рецепторов-андрогенов. При этом влияние происходит не на весь организм, а лишь на скелетно-мышечную ткань.
Сначала, он попадает в кровеносные сосуды, потом проникает в цитоплазму клеток и воздействует на рецептор. Возбужденный рецептор изменят свое местоположение: он перемещается поближе к ядру. Ядро подает сигналы по началу выработки белка.
Эффекты от приема:
- Сжигание жировых отложений;
- Повышение выносливости;
- Положительное влияние на поврежденные суставы;
- Увеличение мышечной массы.
Клинические пробы и испытания Остарина
- Первые испытания энобосарма были проведены зимой 2006 года. Под наблюдением находились 120 пожилых человек, из которых 60 мужчин и 60 женщин. У пациентов, принимающих Enobosarm, наблюдался значительный рост мышечной массы, который напрямую зависел от полученной дозы. Ближе к концу исследований с «подопытными» провели еще один эксперимент: они должны были подняться по ступенькам на 12 этаж. Выяснилось, что принимающие препарат преодолели испытание быстрее своих товарищей, не принимавших остарин. Однако ученые не остановились и продолжили свои исследования.
- Так в 2008 году подошли к концу испытания остарина на больных раком людях. Участники тестов были расформированы на 3 небольшие группы: первые принимали плацебо, вторые — 1 мг энобосарма, а третьи — 3 мг. Испытуемые каждодневно проходили разнообразные анализы, в результате которых окончательно подтвердился факт роста мышц при приеме GTx-024.
- Другой результат исследования — частота обострения рака во всех трех группах была примерно одинакова, а это означало, что Ostarine никак не влияет на появление и развитие раковых опухолей. В основном участники эксперимента жаловались только на тошноту и диарею.
Инструкция по применению остарина
При использовании MK-2866 следует ознакомиться с инструкцией по применению.
- Период распада равняется 24 часам, поэтому применять MK-2866 необходимо 1 раз за сутки. Продолжительность курса зависит от поставленных вами целей, оптимальный курс — 5 недель.
- Людям с массой менее 85 килограммов достаточно 25 гр в день.
- Если ваш вес превышает эту отметку, то каждодневно по 35 гр.
Энобосарм подойдет спортсменам, занимающимся силовыми видами спорта. Активно его применяют в бодибилдинге и пауэрлифтинге. Не стоит забывать, что при увеличении доз препарата может наблюдаться понижение количества тестостерона в крови.
Преимущества MK-2866 перед стероидами
Фармацевтические организации долгое время искали замену стероидам, которые во многих случаях оказывали отрицательное влияние на здоровье человека. Разработка остарина решила эту проблему.
- Даже при продолжительном приеме энобосарма отсутствует необходимость приема восстановительных лекарств.
- Еще одним плюсом становится то, что во время употребления остарина в организме не задерживается вода.
- Ostarine также не вызывает привыкания, и не разрушает клетки печени.
Покупка Ostarine
На данный момент Enobosarm не зарегистрирован в качестве медицинского препарата, поэтому его нельзя купить в обычной аптеке. К тому же, он все еще находится на стадии исследований. Цена на рынке составляет порядка 3000 рублей за 60 капсул по 25 гр.
Допинг
Многие спортсмены, выступавшие на мировых соревнованиях, лишились своих наград из-за обнаружения в их крови остарина. Вот самые знаменитые случаи:
- В 2014 году легкоатлетка Светлана Бирюкова была дисквалифицирована на два года.
- В том же году, положительные результаты на допинг показали, что российский пловец — Сергей Маков перед выступлением принял запрещенный GTx-024.
- Остарин, правда в незначительных количествах, употреблял Поветкин. Однако, его оправдали как IBF, так и WBA.
Мнения отечественных специалистов
Отзывы врачей об этом препарате схожи: все они говорят о высоких результатах и о малой вредности вещества.
- Николай Дурманов — профессор, руководитель Российского антидопинговое агентства:
«Остарин во многом похож на тестостерон, однако он имеет огромное преимущество — отсутствие у него каких-либо побочных действий.»
- Артем Калугин — спортивный врач:
«Остарин успешно выполняет свою главную задачу — увеличение мышечной массы спортсмена.»
- Бережной Денис — опытный бодибилдер:
«Улучшение скоростных и силовых качества спортсмена, а также повышение взрывной выносливости — все это результат приема MK-2866.»
Видео: Описание Остарина на простом языке
Для сердца и сосудовИнсультРассеянный склерозСердечная недостаточностьТаблеткиХолестерин
Содержание статьи
- Статины — что это такое, польза и вред
- Какие бывают статины от холестерина?
- Как статины действуют на организм?
- При каком холестерине надо начинать пить статины?
- Можно ли пить статины через день?
- Статины: побочные действия на организм
- Чем заменить статины?
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Статины — что это такое, польза и вред
Статины – что это за лекарство? Статины – это препараты, которые понижают уровень холестерина в крови. Главное их предназначение – первичная профилактика и лечение болезней сердечно-сосудистой системы, поскольку холестерин является одним из основных факторов, провоцирующих их возникновение и развитие.
Холестерин представляет собой органический спирт, естественным образом вырабатываемый в организме, а также поступающий в него с пищей – и он может вызывать закупорку сосудов, откладываясь в них в виде атеросклеротических бляшек. Это влечет за собой сбои в питании мозга и конечностей, ведет к появлению у человека целого букета заболеваний (ишемической болезни сердца, цереброваскулярной недостаточности), и даже может вызвать гангрену, инсульт или инфаркт.
Говоря простыми словами, что это такое – это препараты, которые предупреждают инфаркты и инсульты, снижают и поддерживают уровень холестерина в норме, за счет блокирования его выработки организмом.
Какие бывают статины от холестерина?
Что относится к статинам? Статины – все те препараты, которые ингибируют ферменты выработки холестерина в печени. Также они могут улучшать функцию и структуру сердечной мышцы, что особенно важно при профилактике и восстановлении инфаркта миокарда. Эти лекарства относятся к гиполипидемической группе препаратов – веществ, которые направлены на снижение концентраций определенных вредных фракций в организме (к коим и относится холестерин).
Как статины действуют на организм?
Чтобы понять, как статины снижают холестерин, стоит объяснить механизм действия. Он заключается в том, что статины угнетают фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который и ответственен за синтез этого соединения. Здесь же мы получаем ответ на вопрос, почему и чем вредны статины – своим негативным воздействием на печень, которая вырабатывает холестерин.
Что делают статины в организме дальше: снижают концентрацию холестерина в крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина – ЛПВП.
Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».
Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber
При каком холестерине надо начинать пить статины?
При каком холестерине пить статины? Нормальный уровень общего холестерина у женщин – 2,9 — 6 ммоль/л, у мужчин – 3,6 — 7,8 ммоль/л. Однако стоит учесть, что он может меняться с возрастом, а также при некоторых гормональных сбоях, так что в любом случае эти препараты назначаются врачом. Он объяснит, в какое время пить статины, сколько пить статины. Также при назначении он отдельно рассмотрит уровень «плохого» и «хорошего» холестерина в вашем организме.
Не стоит задаваться вопросом, в каком возрасте принимают статины – решение принимается на основании результатов анализов, а не исходя из возраста. Тем не менее, несмотря на всю безопасность современных препаратов, стоит учитывать возможный риск для пациентов пожилого возраста – так что конечное решение должен принимать врач.
Можно ли пить статины через день?
Почему статины пьют на ночь? Ответ прост – отложение холестерина на стенках сосудов, как и тромбообразование, особенно активно происходит ночью, во время сна. Поэтому не задумывайтесь, в какое время суток принимать статины – просто пейте их перед сном.
Говоря же о том, сколько лет можно пить статины, стоит сказать, что стойкий терапевтический эффект они дают лишь при постоянном и длительном применении. При назначении врачом их можно пить на протяжении 3-5 лет и далее, при необходимости, продолжать прием. Более того, при наличии показаний их прием может продолжаться целую жизнь, и, при правильном подборе препарата и верной дозировке – даже без выраженных побочных эффектов.
Статины: побочные действия на организм
Какие статины последнего поколения лучше принимать при холестерине? Говоря о конкретных наименованиях, стоит назвать такие препараты, как аторвастатин, церивастатин, розувастатин, питавастатин, флувастатин и другие. Они могут иметь различные торговые названия – здесь приведены лишь непатентованные международные наименования активных веществ, по которым вы без труда сможете найти подходящее лекарство. Польза и вред статинов – предмет многочисленных дискуссий, однако, однако эти препараты – современные, они имеют минимум побочных эффектов и противопоказаний.
Тем не менее, перечислим основные возможные побочные эффекты статинов, которые иногда проявляются при приеме:
- снижение уровня сахара в крови
- бессонница
- ожирение
- рвота и понос
- запор
- диарея
- аллергические реакции
- боли в спине и мышцах
Чем заменить статины?
Чем заменить статины для снижения холестерина – вопрос актуальный для тех, кто из-за противопоказаний либо побочных эффектов не может их принимать. Есть целый перечень народных средств и продуктов, способных снизить уровень холестерина в крови.
Также есть и другие способы, как снизить холестерин без статинов. Это – адекватная физическая нагрузка, минимизация стрессов, полноценный и достаточный сон (не менее 7-8 часов в сутки). Следует отказаться от вредных привычек – курения, алкоголя, привести в порядок диету, сократив потребление животных жиров. При наличии лишнего веса следует от него избавиться.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Престариум® А, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Действующим веществом является периндоприла аргинин. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг периндоприла аргинина (соответствует 3,395 мг периндоприла).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Ядро:
Лактозы моногидрат
Магния стеарат
Мальтодекстрин
Кремния диоксид коллоидный гидрофобный
Карбоксиметилкрахмал натрия
Состав пленочной оболочки:
• премикс для пленочной оболочки светло-зеленого цвета Sepifilm 4193: глицерол (Е 422а), гипромеллоза (Е 464), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), медный хлорофиллин (Е 141(H)),
• макрогол 6000
Престариум® А, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Действующим веществом является периндоприла аргинин. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг периндоприла аргинина (соответствует 6,790 мг периндоприла).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Ядро:
Лактозы моногидрат
Магния стеарат
Мальтодекстрин
Кремния диоксид коллоидный гидрофобный
Карбоксиметилкрахмал натрия
Состав пленочной оболочки:
• премикс для пленочной оболочки зеленого цвета Sepifilm NT 3407: глицерол (Е 422а), гипромеллоза (Е 464), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), медный хлорофиллин (Е 141(h)),
• макрогол 6000.
Препарат Престариум® А, 5 мг, представляет собой продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, закругленные с двух сторон, с насечками с двух боковых сторон и гравировкой в виде логотипа компании на одной из лицевых сторон. Препарат Престариум® А, 10 мг, представляет собой круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зеленого цвета, с гравировкой в виде на одной стороне и логотипа компании — на другой.
АПФ ингибитор
АТХ C09AA04 Периндоприл
Препарат Престариум® А показан у взрослых пациентов:
• для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертензии);
• для лечения хронической сердечной недостаточности (состояния, при котором сердце не может перекачивать достаточное количество крови для удовлетворения потребностей организма);
• для снижения риска повторного инсульта (при совместном применении вместе с препаратом индапамида) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (состояние, связанное с нарушением снабжения мозга кровью, но более легкого по течению, чем инсульт);
• для снижения риска сердечных осложнений у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца (состояния, при котором кровоснабжение сердца снижается или блокируется).
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Не принимайте препарат Престариум® А:
• если у Вас аллергия на периндоприл, или другие препараты, относящиеся к ингибиторам АПФ, или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если ранее при приеме других ингибиторов АПФ или при других обстоятельствах у Вас или у одного из Ваших родственников проявлялись такие симптомы, как свистящее дыхание, отек лица, языка или гортани, интенсивный зуд или обильная кожная сыпь (ангионевротический отек);
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если у Вас сахарный диабет и / или нарушение функции почек, и Вы принимаете лекарственный препарат для снижения артериального давления, содержащий алискирен;
• если у Вас заболевание почек, связанное с сахарным диабетом, и Вы принимаете блокаторы рецепторов ангиотензина II;
• если Вы принимаете лекарственные препараты, содержащие Валсартан + сакубитрил — препараты для лечения сердечной недостаточности (смотрите информацию, приведенную в разделе «Особые указания и меры предосторожности» и «Другие препараты и препарат Престариум® А»);
• если Вы проходите диализ или другой тип фильтрации крови. В зависимости от используемого оборудования лекарственный препарат Престариум® А может не подойти для Вашего лечения;
• если у Вас заболевание почек, при котором снижен приток крови к почкам (стеноз почечных артерий),
Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, то перед началом применения препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки.
Применение ингибиторов АПФ (таких как периндоприла аргинин) во втором и третьем триместрах беременности может привести к нарушениям развития плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа, артериальная гипертензия, гиперкалиемия).
Беременность
Вы должны проинформировать своего лечащего врача, если думаете, что беременны (или можете забеременеть). Как правило, врач посоветует Вам прекратить прием препарата Престариум® А до наступления беременности или сразу же, как только Вы узнаете, что беременны. Врач посоветует Вам принимать другой препарат вместо препарата Престариум® А. Препарат Престариум® А противопоказан во время беременности, так как его прием может нанести серьезный вред здоровью ребенка.
Грудное вскармливание
Вы не должны принимать Престариум® А если Вы кормите грудью.
Немедленно сообщите своему лечащему врачу о том, что Вы кормите грудью или планируете кормить грудью.
Немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.
Всегда принимайте препарат Престариум® А в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Лечащий врач определит подходящую для Вас дозу.
Повышенное артериальное давление
Рекомендуемая доза
Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день.
В случае необходимости через месяц после начала лечения можно увеличить дозу препарата до 10 мг 1 раз в день. Доза 10 мг 1 раз в день является максимальной рекомендуемой дозой.
Если Вам 65 лет или старше, обычная начальная доза составляет 2,5 мг (половина таблетки 5 мг) в день. После одного месяца лечения дозу можно увеличить до 5 мг один раз в день, а затем, при необходимости, до 10 мг один раз в день.
Способ применения
Принимайте таблетку, запивая стаканом воды, желательно в одно и то же время каждый день, утром, перед едой.
Продолжительность применения
Престариум® А принимается длительно. Продолжительность применения устанавливается вашим лечащим врачом.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая доза
Обычная начальная доза составляет 2,5 мг (половина таблетки 5 мг) 1 раз в день. Через две недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз в день, что является максимальной рекомендуемой дозой при сердечной недостаточности.
Способ применения
Принимайте таблетку, запивая стаканом воды, желательно в одно и то же время каждый день, утром, перед едой.
Продолжительность применения
Престариум® А принимается длительно. Продолжительность применения устанавливается вашим лечащим врачом.
Профилактика повторного инсульта (совместная терапия с индапамидом)
Рекомендуемая доза
Обычная начальная доза составляет 2,5 мг (половина таблетки 5 мг) 1 раз в день. Через две недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз в день, до начала приема индапамида.
Способ применения
Принимайте таблетку, запивая стаканом воды, желательно в одно и то же время каждый день, утром, перед едой.
Продолжительность применения
Престариум® А принимается длительно. Продолжительность применения устанавливается вашим лечащим врачом.
Ишемическая болезнь сердца
Рекомендуемая доза
Обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. Через 2 недели доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день.
Если Вам 65 лет или старше, следует начинать с дозы 2,5 мг (половина таблетки 5 мг) в день в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели. Затем дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
Способ применения
Принимайте таблетку, запивая стаканом воды, желательно в одно и то же время каждый день, утром, перед едой.
Продолжительность применения
Престариум® А принимается длительно. Продолжительность применения устанавливается вашим лечащим врачом.
Если Вы приняли препарата Престариум® А больше, чем следовало
Если Вы приняли большее количество препарата Престариум® А, чем нужно, немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу или в медицинское учреждение или службу скорой помощи. Наиболее вероятным эффектом в случае передозировки является понижение артериального давления, из-за чего Вы можете почувствовать головокружение или потерять сознание. Если это случилось, лягте на спину и поднимите ноги, это может облегчить Ваше состояние. Также симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать: циркуляторный шок (коллапс из-за очень низкого артериального давления), нарушения водно-электролитного баланса (изменение содержания солей в организме), почечную недостаточность (нарушение функции почек), гипервентиляцию (учащенное поверхностное дыхание), тахикардию (учащенное сердцебиение), ощущение сердцебиения, брадикардию (замедленное сердцебиение), головокружение, беспокойство и кашель.
Если Вы забыли принять препарат Престариум® А
Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Однако, если Вы забыли принять дозу лекарственного препарата Престариум® А, примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы прекратили прием препарата Престариум® А
Поскольку, как правило, лечение повышенного артериального давления проводится в течение всей жизни, не прекращайте принимать препарат Престариум® А без предварительного обсуждения с лечащим врачом.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием лекарственного препарата и немедленно обратитесь к лечащему врачу в случае возникновения одной из следующих нежелательных реакций, которые могут быть серьезными:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
• сильное головокружение или потеря сознания, вызванные низким артериальным давлением,
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• отек лица, губ, языка и горла, затруднение дыхания (ангионевротический отек) (см. раздел 2 «Особые указания и меры предосторожности),
• внезапное свистящее дыхание, боль в груди, одышка или затрудненное дыхание (бронхоспазм),
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):
• непривычно быстрое или нерегулярное сердцебиение, боль в груди (стенокардия) или сердечный приступ,
• слабость в руках, ногах или проблемы с речью, которые могут быть симптомами инсульта,
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит), который может вызвать боль в спине, сопровождающуюся очень плохим самочувствием,
• пожелтение кожи или белков глаз (желтуха), которые могут быть симптомами гепатита,
• кожная сыпь, начинающаяся с появления красных зудящих пятен на лице, руках или ногах (многоформная эритема),
• острая почечная недостаточность (острое нарушение функции почек),
• агранулоцитоз (низкий уровень лейкоцитов в крови) или панцитопения (низкий уровень эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови).
Обратитесь к лечащему врачу, если у Вас возникла любая из нижеуказанных нежелательных реакций:
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10)
• головная боль,
• головокружение,
• вертиго,
• спонтанно возникающие ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек,
• нарушение зрения,
• звон в ушах,
• кашель,
• одышка,
• нарушения работы желудочно-кишечного тракта (боль в животе, запор, диарея, расстройство вкуса (дисгевзия), диспепсия, тошнота, рвота),
• аллергические реакции (кожный зуд, кожная сыпь),
• мышечные спазмы,
• усталость.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• перепады настроения,
• нарушение сна,
• сухость во рту,
• сильный зуд или обильная кожная сыпь (крапивница),
• очаговое образование волдырей на коже (пемфигоид),
• почечная недостаточность,
• импотенция (эректильная дисфункция),
• повышенное потоотделение,
• повышенное содержание эозинофилов (вид белых кровяных телец) (эозинофилия),
• сонливость,
• потеря сознания,
• ощущение сердцебиения,
• тахикардия,
• васкулит (воспаление кровеносных сосудов),
• реакции фоточувствительности (повышенная чувствительность кожи на воздействие солнца),
• артралгия (боль в суставах),
• миалгия (боль в мышцах),
• боль в груди,
• общее недомогание,
• периферические отеки,
• лихорадка,
• падение,
• изменение лабораторных показателей (по результатам анализа крови):
• повышение концентрации калия в крови, обратимое после прекращения лечения,
• низкая концентрация натрия в крови,
• гипогликемия (очень низкая концентрация сахара в крови) у пациентов, болеющих сахарным диабетом,
• повышение концентрации мочевины в крови,
• повышение концентрации креатинина в крови.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
• обострение псориаза,
• изменение лабораторных показателей (по результатам анализа крови):
• повышение активности «печеночных» ферментов в крови,
• повышение концентрации билирубина в крови.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):
• спутанность сознания,
• эозинофильная пневмония (редкий тип пневмонии),
• ринит (заложенность носа),
• острая почечная недостаточность.
• изменение результатов анализа крови: уменьшение концентрации лейкоцитов и эритроцитов, снижение гемоглобина, уменьшение количества тромбоцитов в крови.
• повышение концентрации (потемнение) мочи, тошнота или рвота, мышечные спазмы, спутанность сознания и судороги» могут быть вызваны неадекватной секрецией АДГ (антидиуретического гормона) при приеме ингибиторов АПФ. При возникновении таких симптомов немедленно обратитесь к врачу.
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данным):
• синдром Рейно, характеризующийся изменением цвета кожи (бледность), онемением и боль в пальцах рук и ног.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях. Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Российская Федерация http://roszdravnadzor.gov.ru
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Республика Армения http://pharm.am
АОЗТ «Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна»
Республика Беларусь http://www.rceth.by
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Республика Казахстан http://www.ndda.kz
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Кыргызская Республика http://pharm.kg
Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве Здравоохранения Кыргызской Республики
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты. На лечение препаратом Престариум® А может повлиять прием других препаратов. Ваш лечащий врач может принять решение о изменении дозы препарата и / или предпринять другие меры предосторожности.
Обязательно сообщите врачу, если Вы принимаете любой из нижеперечисленных препаратов:
• другие лекарственные препараты для лечения повышенного артериального давления, включая ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, алискирен
(см. также раздел 2), диуретики (препараты, увеличивающие объем мочи, выделяемой почками);
• калийсберегающие препараты (такие как триамтерен, амилорид), пищевые добавки с калием или заменители солей, содержащие калий, и другие лекарственные препараты, которые могут увеличить содержание калия в организме (такие как гепарин и ко-тримоксазол, также известный как комбинированный лекарственный препарат, содержащий сульфаметоксазол + триметоприм);
• препараты лития (применяются при мании или депрессии);
• нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (например, ибупрофен), ингибиторы циклооксигеназы-2 (например, вальдекоксиб, эторикоксиб) для снятия боли или ацетилсалициловую кислоту (аспирин) в высоких дозах (3000 мг в сутки и более);
• препараты для лечения сахарного диабета (такие как инсулин, метформин или глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин));
• баклофен (применяется при лечении ригидности мышц при таких заболеваниях как рассеянный склероз);
• препараты для лечения психических нарушений, таких как депрессия, тревога, шизофрения и др. (например, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства);
• иммунодепрессанты, которые используются для лечения аутоиммунных нарушений или после трансплантационных операций для предупреждения отторжения (например, циклоспорин, такролимус);
• триметоприм (для лечения инфекций);
• эстрамустин (применяется при лечении рака):
• препараты, которые наиболее часто используются для лечения диареи (рацекадотрил) или для профилактики отторжения трансплантированных органов (сиролимус, эверолимус, темсиролимус и другие препараты, принадлежащие к классу так называемых ингибиторов mTOR). См. подраздел «Особые указания и меры предосторожности»;
• комбинация Валсартан + сакубитрил (применяются для лечения хронической сердечной недостаточности). См. подразделы «Не принимайте препарат Престариум® А» и «Особые указания и меры предосторожности»;
• аллопуринол (для лечения подагры);
• прокаинамид (для лечения нерегулярного сердечного ритма);
• сосудорасширяющие препараты, включая нитраты (препараты, вызывающие расширение кровеносных сосудов);
• препараты, которые используются для лечения пониженного артериального давления, шока или астмы (например, эфедрин, норадреналин или адреналин)
• препараты золота для внутривенного введения (применяется при лечении симптомов ревматоидного артрита).
Перед применением препарата Престариум® А проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какое-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:
• если у Вас стеноз аорты (сужение главного кровеносного сосуда, ведущего от сердца) или гипертрофическая кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы) или стеноз почечной артерии (сужение артерии, снабжающей кровью почки)
• если у Вас другие сердечно-сосудистые заболевания;
• если у Вас нарушение функции печени;
• если у Вас заболевание почек или Вы проходите диализ или другой тип фильтрации крови;
• если вы принимаете аллопуринол, цитостатики (лекарственные средства для лечения рака) или иммунодепрессанты или получаете терапию прокаинамидом (лекарственное средство, используемое для лечения нарушений сердечного ритма);
если у Вас наблюдались серьезные аллергические реакции с отеком лица, губ, рта, языка и горла, которые могли сопровождаться затруднением глотания или дыхания (ангионевротический отек). Такое может возникнуть в любое время во время лечения. Если у Вас развились такие симптомы, Вы должны прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу;
• если у Вас наблюдается значительное повышение уровня гормона альдостерона в крови (первичный гиперальдостеронизм);
• если у Вас системное заболевание соединительной ткани (группа заболеваний, характеризующаяся поражением соединительной ткани), такое как системная красная волчанка или склеродермия;
• если у Вас сахарный диабет;
• если Вы придерживаетесь бессолевой диеты или принимаете пищевые добавки, используете заменители соли, содержащие калий;
• если Вам предстоит серьезная хирургическая операция и / или анестезия;
• если Вы проходите процедуру афереза липопротеинов низкой плотности (процедура удаления холестерина из крови);
• если Вы проходите лечение, которое должно дополнительно снизить Вашу чувствительность к аллергическому эффекту укусов пчел или ос (десенсибилизирующую терапию);
• если у Вас недавно наблюдались понос (диарея), рвота или обезвоживание;
• если врач сказал вам, что у вас имеется непереносимость некоторых видов сахаров;
• если Вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных лекарственных препаратов для лечения высокого артериального давления:
• блокаторы рецепторов ангиотензина II (также известные как сартаны, например, Валсартан, телмисартан, ирберсартан и другие препараты данной группы), особенно • если Вы страдаете заболеванием почек, вызванным сахарным диабетом;
• лекарственные препараты, содержащие алискирен;
Ваш лечащий врач может регулярно проверять функцию Ваших почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в крови.
Смотрите также информацию, приведенную в подразделе «Не принимайте препарат Престариум® А».
• если Вы принадлежите к негроидной расе, так как Вы можете быть подвержены более высокому риску ангионевротического отека, а также данный лекарственный может быть менее эффективен в снижении артериального давления в сравнении с пациентами другой расовой принадлежности;
• если Вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных лекарственных препаратов, риск развития ангионевротического отека может быть повышен:
— рацекадотрил (используется для лечения диареи);
— сиролимус, эверолимус, темсиролимус и другие лекарственные препараты, относящиеся к группе так называемых ингибиторов mTOR (используются для предотвращения отторжения пересаженных органов);
— сакубитрил (в фиксированной комбинации с валсартаном), применяющийся для лечения хронической сердечной недостаточности.
• если у Вас стенокардия (состояние, при котором кровоснабжение сердца снижается или блокируется, что проявляется приступами боли за грудиной);
• если у Вас наблюдается упорный сухой кашель, который может возникать на фоне приема других ингибиторов АПФ;
• если Вам была выполнена пересадка (трансплантация) почки;
Ангионевротический отек (аллергическая реакция)
При приеме ингибиторов АПФ, в том числе препарата Престариум® А, может наблюдаться тяжелая аллергическая реакция с отеком лица, губ, языка или горла с затруднением глотания или дыхания (ангионевротический отек). Данная реакция может возникнуть в любой момент лечения.
Если у вас появились данные симптомы, немедленно прекратите прием препарата Престариум® А и обратитесь к врачу. Смотрите также раздел 4.
Вы должны сказать Вашему врачу, если Вы думаете, что беременны (или планируете забеременеть). Престариум® А не должен приниматься во время беременности, так как это может причинить серьезный вред ребенку (смотрите подраздел «Беременность и грудное вскармливание»).
Дети и подростки
Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Престариум® А у детей и подростков не установлены. Престариум® А не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
Препарат Престариум® А содержит лактозы моногидрат
Препарат Престариум® А содержит лактозы моногидрат. Если Ваш врач сказал Вам, что у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с Вашим врачом до начала приема препарата.
Как правило, препарат Престариум® А не влияет на бдительность, но у некоторых пациентов из-за пониженного артериального давления может наступить головокружение или слабость. В этом случае способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами может быть снижена.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки по 5 мг
По 14 или 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабжённый дозатором из полиэтилена низкой плотности и пробкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей влагопоглощающий гель. По 1 флакону с листком-вкладышем в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Таблетки по 10 мг
По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабжённый дозатором из полиэтилена низкой плотности и пробкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей влагопоглощающий гель. По 1 флакону с листком-вкладышем в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Упаковка для стационаров (производство ООО «СЕРВЬЕ РУС, Россия)
По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабжённый дозатором из полиэтилена низкой плотности и пробкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей влагопоглощающий гель.
По 3 флакона по 30 таблеток с листками-вкладышами в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на картонной пачке и на флаконе после слов «Годен до». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-№(000574)-(РГ-RU)
Дата регистрации
2022-02-16
Владелец регистрационного удостоверения
ЛАБОРАТОРИИ СЕРВЬЕ
Франция
Производитель
Лаборатории Сервье Индастри
Франция
СЕРВЬЕ РУС ООО
Россия
Представительство