Состав
1 таблетка содержит
действующее вещество: 70 мг алендроновой кислоты в форме 91,36 мг алендроната натрия тригидрата.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Описание
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей; бисфосфонаты
Код ATX: М05ВА04
Фармакологические свойства
Остемакс, действующим веществом которого является алендроновая кислота (алендронат) – это лекарственный препарат из группы бисфосфонатов, применяемый при лечении и профилактике остеопороза.
Остеопороз характеризуется снижением массы нормальной костной ткани, что приводит к уменьшению прочности скелета. Наиболее частыми осложнениями остеопороза являются переломы костей, обычно в области шейки бедренной кости, позвонков или костей запястья.
Алендронат локализуется в участках прогрессирующей атрофии костной ткани. В результате его действия происходит постепенный прирост костной массы.
Показания к применению
Лечение постменопаузального остеопороза у женщин.
Для уменьшения риска переломов позвонков и бедра.
Противопоказания
Аллергия (повышенная чувствительность) к алендронату или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Аномалии и болезни пищевода, замедляющие прохождение через него, такие как
сужение или ахалазия пищевода.
Неспособность сохранять положение стоя или сидя в течение не менее 30 минут
Гипокальциемия (низкая концентрация кальция в крови).
Меры предосторожности при применении
Следует соблюдать особую осторожность, принимая препарат Остемакс:
• У пациентов с заболеваниями верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия (расстройство акта глотания), заболевания пищевода, гастрит и (или) дуоденит, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, так как лекарственный препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхнего отдела желудочно-кишечного тракта.
В случае появления дисфагии или боли при глотании, загрудинной боли, а также появления или усиления изжоги, следует прекратить прием препарата Остемакс и обратиться к врачу. Следует соблюдать правила приема препарата, которые позволяют уменьшить риск развития побочных действий со стороны пищевода.
У пациентов, у которых известно наличие синдрома Баррета, врач должен оценивать пользу и возможный риск применения алендроната индивидуально для каждого пациента.
У пациентов с диагностированным раком, получающих курс химиотерапии, радиотерапии, принимающих кортикостероиды, не соблюдающих правила гигиены полости рта, или у пациентов с болезнями пародонта, учитывая возможность развития некроза костей челюсти. Этим пациентам показано стоматологическое обследование перед началом приема препарата Остемакс и, если врач сочтет необходимым — во время лечения следует проводить регулярные контрольные визиты к стоматологу. При возможности, во время применения лекарственного препарата следует избегать сложных стоматологических вмешательств. Если появится некроз кости челюсти, стоматологическая операция может ухудшить клиническое состояние.
У пациентов с почечной недостаточностью (если коэффициент клубочковой фильтрации составляет меньше 35 мл/минуту).
У пациентов с нарушениями обмена кальция и другими нарушениями минерального обмена (напр., дефицит витамина D, мальабсорбция кальция, гипопаратиреоидизм).
До начала терапии врач должен полностью откорректировать эти нарушения, а во время лечения следить за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии (низкий уровень кальция в крови).
Во время приема препарата Остемакс (особенно важно у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды) необходимо обеспечить адекватное количество кальция и витамина D.
Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предостережения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Перед применением любого лекарственного препарата следует обратиться к врачу.
Лекарственный препарат Остемакс не следует принимать в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы
Определенные побочные действия могут у некоторых пациентов нарушать способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмом. Поэтому рекомендуется проверять индивидуальную реакцию на лекарственный препарат перед управлением транспортным средством или обслуживанием механизмов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Информация, содержащаяся в данном листке-вкладыше, может касаться также лекарственных препаратов, применяемых ранее, или тех, которые будут применяться в будущем.
Следует сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта, а особенно о применении:
• нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (ввиду их раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт).
Существует вероятность, что одновременный прием калийсодержащих лекарственных препаратов (включая минеральную воду), лечение антацидами и применение некоторых лекарственных препаратов внутрь может нарушать всасывание лекарственного препарата Остемакс. Поэтому после приема лекарственного препарата Остемакс следует подождать хотя бы тридцать минут, прежде чем принимать другой лекарственный препарат внутрь.
Информация о вспомогательных веществах, которые важны для безопасного и эффективного использования
Лекарственный препарат содержит лактозу. Если у пациента в прошлом установлена непереносимость некоторых сахаров, то перед приемом данного лекарственного препарата он должен посоветоваться с врачом.
Способ применения и дозы
Остемакс следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае
сомнений необходимо обратиться к врачу.
Взрослые
Внутрь: 1 таблетка 70 мг один раз в неделю.
Лекарственный препарат следует принимать, по меньшей мере, за тридцать минут
перед первым приемом пищи, напитков, а также перед приемом других лекарственных препаратов, запить стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включая минеральную воду, соки, кофе, чай), пища и лекарственные препараты уменьшают всасывание лекарственного препарата.
Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и, таким образом, уменьшить риск местного раздражения пищевода и побочных действий, необходимо соблюдать следующие рекомендации:
препарат следует принимать, запивая полным стаканом кипяченой воды (не менее 200 мл) утром, после того как пациент встал с постели;
таблетку следует проглатывать только целиком, нельзя разжевывать таблетку или рассасывать ее в ротовой полости, ввиду возможности возникновения изъязвления ротовой полости и глотки;
после приема таблетки пациенты не должны ложиться, по меньшей мере, тридцать минут, до момента первого приема пищи, который может состояться лишь через 30 минут после приема таблетки;
препарат нельзя принимать вечером или перед подъемом с кровати после ночного сна.
Во время лечения необходимо употреблять соответствующее количество кальция, а если поступления этого элемента с пищей является недостаточным, следует дополнительно принимать препараты кальция и витамин D (это особенно важно во время лечения глюкокортикостероидами).
Пациенты пожилого возраста
При проведении клинических исследований было установлено отсутствие возрастных различий, связанных с эффективностью или профилями безопасности алендроната. Таким образом, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации (СКФ) превышает
35 мл/мин, коррекция дозы не требуется. У пациентов со снижением функции почек,
если СКФ составляет менее 35 мл/мин, применение алендроната не рекомендуется, так как опыт применения при этом состоянии отсутствует.
Применение у детей (до 18 лет)
Применение алендроната у детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется в связи с недостаточным объемом данных по безопасности и эффективности препарата при заболеваниях, сопровождающихся остеопорозом у детей.
Пропуск применения дозы лекарственного средства
В случае пропуска одной дозы лекарственного препарата, ее следует принять утром следующего дня. Затем следует вернуться к установленной схеме приема лекарственного препарата.
Нельзя принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.
Побочное действие
Как каждое лекарственное средство, Остемакс может оказывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.
Отмечены следующие побочные действия:
Очень часто (более чем у 1 на 10 пациентов)
боли в костях, мышцах и суставах, иногда тяжелого течения.
Часто (более чем у 1 на 100 пациентов)
боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, эзофагеальная язва, дисфагия, вздутие живота, желудочно-пищеводный рефлюкс (кислая отрыжка) Если появится раздражение пищевода, следует немедленно сообщить врачу.
головная боль, головокружения
зуд, алопеция
отек суставов, отеки рук и ног, слабость.
Нечасто (менее чем у 1 на 100 пациентов)
изменение вкусовых ощущений
воспалительные заболевания глаз с такими симптомами как боль в глазах, нарушения зрения или гиперемия конъюнктивы
тошнота, рвота, а также гастрит, эзофагит, эрозии слизистой пищевода, мелена
сыпь, эритема
преходящие гриппоподобные симптомы, такие как миалгия, плохое самочувствие, лихорадка.
Редко
сыпь с фотосенсибилизацией, реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и отек лица, губ и (или) глотки, которые вызывают трудности при глотании и дыхании (так наз. ангионевротический отек)
тяжелые формы кожных реакций, такие как распространенное поражение кожи (десквамация), изменения кожных покровов и слизистой оболочки
симптоматика низкого уровня кальция в крови, характеризующаяся мышечными судорогами и (или) ощущением онемения, покалывания пальцев и в области рта
сужение пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и глотки, перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта
некроз костей челюсти (смотри раздел «Меры предосторожности при применении»), сильные боли костно-мышечной системы, переломы бедренной кости у пациентов, продолжительно принимающих алендроновую кислоту (первыми признаками перелома бедренной кости может быть боль в бедре, слабость или дискомфорт).
В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, неуказанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.
Передозировка
В случае передозировки лекарственного препарата следует безотлагательно обратиться к врачу.
Передозировка может вызвать гипокальциемию (снижение концентрации кальция в крови), гипофосфатемию (снижение концентрации фосфатов в крови) и побочные действия со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такие как: диспепсия, изжога, эзофагит и гастрит или язвенную болезнь желудка.
Лечение: Следует выпить молоко или принять антацидные лекарственные препараты для связывания алендроната. Учитывая опасность раздражения пищевода, нельзя вызывать рвоту, а пациент должен находиться в положении сидя или стоя.
Условия хранения и срок годности
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре ниже 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Упаковка
4 таблетки в блистере из фольги алюминий/ПВХ в картонной пачке.
Название и адрес производителя
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
МНН: Алендроновая кислота
Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Alendronic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010442
Информация о регистрации в РК:
10.10.2017 — 10.10.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
800.11 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Остемакс 70 комфорт
Международное непатентованное название
Алендроновая кислота
Лекарственная форма
Таблетки 70 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: алендроната натрия тригидрат 91.36 (эквивалентно 70 мг кислоты алендроновой),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на минерализацию костей
Код АТХ M05BA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
По сравнению с внутривенным введением, средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь доз от 5 мг до 70 мг утром натощак за 2 часа до завтрака составляет 0,64%. Биодоступность снижалась (примерно на 40%), когда алендронат принимали за час или за полчаса до завтрака.
Биодоступность алендроната близка к нулю при его приеме во время завтрака или в течение до 2 часов после завтрака. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
Распределение
Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации, за исключением костей, у человека составляет по меньшей мере 28 литров. Алендронат кратковременно распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови после перорального приема терапевтических доз слишком мала для аналитического определения (ниже 5 нг/мл).
Связывание с белками
Алендронат связывается с белками плазмы примерно на 78%.
Биотрансформация
Отсутствуют данные, подтверждающие биотрансформацию у человека.
Выведение
После введения разовой внутривенной дозы алендроната, меченого изотопом углерода 14C, в течение 72 часов с мочой было выведено примерно 50% радиоактивной дозы, в то же время в кале отмечена низкая радиоактивность или ее отсутствие.
После введения разовой внутривенной дозы 10 мг почечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин., a общий клиренс превышал 200 мл/мин. В течение 6 часов после внутривенного введения концентрация алендроната в плазме снизилась более чем на 95%.
Период полувыведения лекарственного препарата у человека составляет около 10 лет, что коррелирует с высвобождением лекарственного препарата из костной ткани.
Фармакокинетика алендроната у разных групп пациентов
Выведение алендроната у пациентов с нарушениями функции почек может быть снижено. По этой причине у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большей степени накопления алендроната в костях.
Фармакодинамика
Алендронат является бифосфонатом (синтетическим аналогом пирофосфатов), который связывается с гидроксиапатитами кости. Алендронат локализуется преимущественно в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами, и ингибирует остеокластную костную резорбцию.
Препарат не оказывает прямого действия на процесс остеогенеза. Принимая во внимание то, что процессы образования и резорбции кости между собой взаимосвязаны, процесс остеогенеза также редуцируется, но в меньшей степени, чем резорбция. Это приводит к постепенному приросту костной массы. Во время контакта с алендронатом происходит образование нормальной костной ткани с встраиванием лекарственного препарата в матрицу кости, в которой он является фармакологически неактивным.
Показания к применению
— лечение остеопороза у женщин в постклимактерическом периоде
— лечение остеопороза у мужчин (сенильный остеопороз)
Способ применения и дозы
Взрослые.
Остемакс 70 комфорт применяется внутрь по 1 таблетке 70 мг один раз в неделю.
Продукт необходимо принимать не менее чем за полчаса до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарственных препаратов, запивая стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снизить всасывание лекарственного продукта.
Для облегчения и ускорения поступления таблетки в желудок и тем самым уменьшения риска местного раздражения пищевода, а также нежелательных эффектов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:
— препарат Остемакс 70 комфорт следует принимать утром, сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом кипяченой воды (не менее 200 мл),
— таблетку следует проглотить целиком, нельзя разжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска возможного изъязвления слизистой ротовой полости и глотки,
— после проглатывания таблетки пациент не должен ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин., до первого приема пищи, который должен быть не ранее, чем через 30 минут после приема таблетки,
— лекарственный продукт не следует принимать перед сном или перед тем как встать с постели после пробуждения.
Во время лечения пациентам следует употреблять необходимое количество кальция с пищей, а в случае его недостаточного поступления с пищей – принимать дополнительно препараты кальция и витамина D (особенно важно во время лечения глюкокортикостероидами). Рекомендуется также отказаться от курения и регулярно заниматься физической активностью.
Применение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (коэффициент клубочковой фильтрации более 35 мл/мин) не требуется корректировка дозирования.
Если коэффициент клубочковой фильтрации меньше 35 мл/мин., применение алендроната не рекомендуется.
Применение лекарственного препарата у детей и подростков
Исследования, касающиеся применения алендроната, проведены с участием небольшого количества пациентов в возрасте до 18 лет с врожденным остеосклерозом. В этой группе пациентов применение не рекомендуется.
Побочные действия
Часто
— головная боль
— боли в животе, диспепсия, запоры, диарея, метеоризм, изъязвление
пищевода, дисфагия, желудочно-пищеводный рефлюкс
— остеомиалгия (боли в костях, мышцах или суставах)
Нечасто
— тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, язвы пищевода, дегтеобразный стул
— сыпь, зуд, эритема
Редко
— реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и
ангионевротический отек
— симптоматическая гипокальциемия, часто связанная с
предрасполагающими нарушениями
— увеит, склерит, эписклерит
— стриктуры пищевода, изъязвление слизистой ротовой полости и глотки,
перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта
— фотосенсибилизация
— развитие некроза кости челюсти у пациентов, получающих бифосфонаты
— транзиторные симптомы, как в реакции острой фазы (миалгии, плохое
самочувствие и редко лихорадка), обычно связанные с началом лечения
Очень редко
— единичные случаи тяжелых форм кожной реакции, в том числе
синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Частота неизвестна
— головокружения, в том числе лабиринтного происхождения, расстройства вкуса
— алопеция
— отек суставов
— астения, периферический отек
Противопоказания
— повышенная чувствительность к алендронату или какому-либо из
вспомогательных веществ
— аномалии и болезни пищевода, замедляющие прохождение через него,
такие как сужение или ахалазия пищевода
— неспособность сохранять положение стоя или сидя в течение не менее
30 минут
— гипокальциемия
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Существует вероятность того, что препараты кальция (включая минеральную воду), антацидные препараты и некоторые другие лекарственные препараты при совместном приеме могут ухудшать всасывание алендроната. Поэтому после приема препарата Остемакс 70 комфорт необходимо подождать хотя бы полчаса, прежде чем принимать любой другой лекарственный препарат внутрь.
С осторожностью следует применять алендронат одновременно с нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами, принимая во внимание их раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт.
Особые указания
Применение Остемакс 70 комфорт может вызвать местное раздражение слизистой оболочки пищевода. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями верхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, эзофагит, гастрит и (или) дуоденит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта или пациентам с недавно перенесенными (в предшествующий год) тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, а также пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на верхней части желудочно-кишечного тракта (не относится к пилоропластике). У пациентов с установленным диагнозом пищевода Барретта, врач должен оценить соотношение пользы к потенциальному риску применения алендроната индивидуально, у каждого пациента.
Следует обратить внимание пациентов, которым назначен алендронат, на все симптомы, которые могут указывать на нежелательные эффекты со стороны пищевода, такие как развитие эзофагита, изъязвлений и эрозий пищевода также сужение пищевода. Иногда они могут принимать тяжелую форму и быть причиной госпитализации. В случае развития дисфагии, боли при глотании, загрудинной боли, появления или обострения изжоги пациент должен прекратить прием лекарственного продукта и обратиться к врачу.
Риск возникновения серьезных нежелательных эффектов со стороны пищевода повышается у тех пациентов, которые при приеме алендроната отступают от рекомендаций врача и (или) продолжают его прием, несмотря на появление симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Необходимо довести до сведения пациента информацию, что несоблюдение рекомендаций может приводить к увеличению риска возникновения нарушений со стороны пищевода .
У пациентов из группы повышенного риска (например, пациенты с онкологическими заболеваниями, проходящие курс химиотерапии или радиотерапии, принимающие кортикостероиды, надлежащим способом не соблюдающие правила гигиены ротовой полости, или пациенты с заболеваниями пародонта) перед началом лечения бифосфонатами необходимо выполнить тщательное обследование и провести необходимые профилактические стоматологические процедуры.
Такие пациенты во время лечения должны по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Необходимо разработать план лечения для каждого пациента отдельно на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.
У пациентов, получающих бифосфонаты, отмечены остеоалгии, артралгии и (или) миалгии. Эти симптомы редко имели тяжелую форму и (или) приводили к обездвижению. Время до появления этих симптомов было различно – от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У многих пациентов эти симптомы исчезали после отмены лечения. Однако при возобновлении лечения алендронатом или другими бифосфонатами может произойти рецидив заболевания.
Необходимо разъяснить пациентам, что в ситуации пропуска дозы алендроната, принимаемого один раз в неделю, таблетку следует принять утром на следующий день, сразу после того как пациент вспомнит о необходимости приема таблетки. Нельзя принимать две таблетки в один день. В дальнейшем, следует принимать одну таблетку один раз в неделю согласно схеме дозирования, которая была установлена в начале лечения.
Следует учитывать также и другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возраста.
Перед началом лечения необходимо провести полную коррекцию нарушенного кальциевого обмена в организме. Необходимо компенсировать также другие нарушения минерального обмена (такие как дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм). Во время лечения алендронатом у пациентов с такими нарушениями необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптоматику гипокальциемии.
Во время лечения алендронатом может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке, особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, у которых может быть снижено всасывание кальция. Однако имеются сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и часто проявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, с гипопаратиреоидизмом, дефицитом витамина D и нарушением всасывания кальция).
Во время лечения алендронатом (особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды) необходимо обеспечить адекватное количество кальция и витамина D (соответственно от 1000 мг/сутки дo 1500 мг/сутки и от 400 МЕ/сутки дo 800 МЕ/сутки).
Переломы напряжения
Отмечались случаи переломов напряжения (именуемых также переломы от нагрузок) в проксимальном отделе бедренной кости у пациентов на длительной терапии алендроновой кислотой (в большинстве случаев это время составляло от 18 месяцев до 10 лет).
Переломы происходили после минимальной травмы или без травмы, а некоторые пациенты ощущали боль в бедре с сопутствующими изменениями в диагностических исследованиях за несколько месяцев до полного перелома бедренной кости. Переломы чаще были двусторонние; поэтому следует диагностировать бедренную кость другой конечности у пациентов, леченных бифосфонатами, у которых отмечен перелом бедренной кости. Имеются также сообщения о замедленном сращении переломов. Рекомендуется прекратить лечение бифосфонатами у пациентов с переломом напряжения до проведения повторного обследования и определения индивидуального соотношения польза/риск.
Остемакс 70 комфорт содержит лактозу. Лекарственный продукт нельзя назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение у пациентов пожилого возраста
Не установлено разницы в безопасности и эффективности применения алендроната у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами, однако нельзя исключать проявление более высокой чувствительности к лекарственному продукту у пожилых пациентов.
Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет. Однако некоторые побочные эффекты, наблюдаемые после приема алендроната, могут у некоторых пациентов ухудшать способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Индивидуальная реакция на лекарственный препарата может быть различной.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия и симптоматика со стороны верхней части желудочно-кишечного тракта, такая как диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроновой кислоты пациенту следует выпить молоко или принять антацидные препараты. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение (сидя или стоя).
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» А.О.
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
«Химфарм» АО, Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты standart@santo.kz
| 290279031477977014_ru.doc | 76.5 кб |
| 366293891477978196_kz.doc | 118 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 70 мг: 4 шт.
Рег. №: 7639/06/11 от 01.02.2011 — Действующее
Таблетки удлиненные, двояковыпуклые, белого цвета.
| 1 таб. | |
| алендроновая кислота | 70 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ОСТЕМАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, относится к группе бисфосфонатов.
Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости.
Подавляет активность остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани.
В ходе доклинических исследований была показана преимущественная локализация алендроновой кислоты в местах активной резорбции. Активность остеокластов ингибируется, однако увеличение численности и способность к прикреплению не нарушаются. В ходе лечения Остемаксом образуется нормальная костная ткань.
Лечение постменопаузного остеопороза
Остеопороз определяется как BMD (минеральная плотность кости) позвоночника или бедренной кости на 2.5 SD (среднеквадратическое отклонение) ниже среднего значения для обычного молодого населения или как имевший место перелом из-за хрупкости кости, независимо от значения BMD.
В ходе однолетнего многоцентрового исследования у женщин с остеопорозом в постменопаузный период была продемонстрирована биологическая эквивалентность после применения Остемакса в дозе 70 мг (n=519) и Остемакса в дозе 10 мг/сут (n=370). Среднее повышение от исходного уровня BMD для поясничного отдела позвоночника через 1 год составило 5.1% (доверительный интервал 95%: 4.8, 5.4 %) в группе лечения в режиме 70 мг 1 раз/неделю и 5.4% (доверительный интервал 95%: 5.0, 5.8 %) в группе приема препарата в дозе 10 мг/сут. Среднее повышение составило для BMD для шейки бедренной кости 2.3% и 2.9%, а для всего бедра 2.9% и 3.1% для групп лечения 70 мг/неделя и 10 мг/сут соответственно. В обеих группах лечения не отмечалось различий касательно повышения BMD для других мест в скелете.
Влияние алендроновой кислоты на костную массу и частоту переломов у женщин в постменопаузе оценивалось в ходе двух начальных исследований с одинаковым дизайном (n=994), а также испытания вмешательства в связи с переломом (FIT) (n=6459).
В ходе начальных исследований эффективности повышение средней BMD в группе лечения алендроновой кислотой относительно плацебо на третий год составило 8.8%, 5.9% и 7.8% для позвоночника, шейки бедренной кости и вертела соответственно. Существенно повысилась также общая для всего организма BMD. По сравнению с плацебо на 48% снизилась пропорция пациентов (алендроновая кислота -3.2% против 6.2% для плацебо), у которых в ходе лечения Остемаксом имели место один или более переломов кости. При продлении этих исследований еще на 2 года BMD для позвоночника и вертела продолжала повышаться, а для шейки бедренной кости и всего организма в целом значение BMD оставалось на прежнем уровне.
Исследование FIT состояло из двух контролируемых по плацебо экспериментов с ежедневным приемом алендроновой кислоты (5 мг/сут на протяжении 2 лет и 10 мг/сут либо в течение 1 или 2 лет дополнительно):
FIT 1: четырехлетнее исследование на 4432 пациентках с низкой массой костей, но без перелома позвоночника на начало исследования. В ходе данного исследования суточный прием препарата позволил снизить частоту случаев ≥1 перелома позвоночника на 47% (алендроновая кислота 7.9% против 15.0% для плацебо). Дополнительно было выявлено статистически значимое снижение частоты случаев перелома бедра (1.1% против 2.2%, т.е. снижение на 51%).
FIT 2: трехлетнее исследование на 4432 пациентках с низкой костной массой, но без переломов позвоночника на момент начала исследования. В ходе данного исследования при анализе подгруппы женщин с остеопорозом (37% от общего контингента, который соответствовал упомянутому выше определению остеопороза) было выявлено статистически значимое снижение частоты переломов бедра на 56 % (алендроновая кислота 1.0% против 2.2% для плацебо и частоты случаев ≥1 перелома позвоночника на 50% (алендроновая кислота 2.9% против 5.8% для плацебо).
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность алендроновой кислоты у женщин при приеме препарата в диапазоне доз от 5 до 70 мг внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака составляет 0.64%.
Биодоступность снижалась на 0.46% и 0.39%, когда алендроновую кислоту принимали за 1 ч или за полчаса до стандартного завтрака, соответственно. В ходе исследований остеопороза алендроновая кислота сохраняла эффективность при приеме по меньшей мере за 30 мин до первого приема пищи или напитка в данный день.
Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после приема пищи. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
После приема внутрь в терапевтических дозах концентрация алендроната натрия в плазме крови незначительна — менее 5 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Алендроновая кислота кратковременно распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. У человека кажущийся Vd алендроновой кислоты (исключая костную ткань) составляет около 28 л.
Метаболизм
Алендронат не метаболизируется в организме.
Выведение
После однократного в/в введения примерно 50% дозы выводится с мочой в течение 72 ч, а в кале меченный радиоактивностью препарат обнаруживается в незначительных количествах или не обнаруживается вообще. После однократного в/в введения в дозе 10 мг почечный клиренс алендроната составлял 71 мл/мин, системный клиренс — не более 200 мл/мин. Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%.
T1/2 терминальной фазы превышает 10 лет, отражая высвобождение алендроновой кислоты из костей.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При исследовании на животных не было выявлено признаков насыщения поглощения костной тканью при многократном в/в применении в дозе вплоть до 35 мг/кг.
Хотя клинические данные отсутствуют, скорее всего, выведение алендроновой кислоты с мочой будет снижаться у пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому у таких пациентов можно ожидать несколько повышенный уровень накопления алендроновой кислоты в костной ткани.
Реклама
Режим дозирования
Рекомендуемая доза составляет 70 мг (1 таб.) 1 раз в неделю.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Применение Остеомакса у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 35 мл/мин) не рекомендуется в связи с отсутствием клинических наблюдений.
Правила приема препарата
Остеомакс необходимо принимать утром, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарств, запивая большим количеством питьевой воды. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут снизить всасывание Остеомакса.
Для облегчения и ускорения поступления в желудок и тем самым уменьшения раздражения пищевода, Остеомакс следует принимать сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (не менее 200 мл). Нельзя разжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска изъязвления пищевода.
После приема препарата пациентам не следует ложиться по крайней мере в течение 30 мин.
Остеомакс не следует принимать перед сном или перед тем, как встать с постели после пробуждения.
Пациентам следует принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Побочные действия
В ходе однолетнего исследования у женщин с остеопорозом в постменопаузный период общий профиль безопасности Остемакса в дозе 70 мг/сут(n=519) и Остемакса в дозе 10 мг/сут(n=370) был сходным.
В двух трехлетних исследованиях с плацебо-контролем и практически идентичным дизайном у женщин в постменопаузный период (Остемакс в дозе 10 мг/сут: n=196, плацебо: n=397) общий профиль безопасности Остемакса в дозе 10 мг/сут и плацебо был одинаковым.
Ниже приведены побочные эффекты, о которых исследователи сообщали как о вероятно или определенно связанных с применением Остемакса, наблюдавшихся у ≥1% пациенток, подвергнутых терапии в ходе однолетнего исследования, либо наблюдавшихся с большей частотой по сравнению с плацебо в ходе трехлетних исследований.
| Побочное действие | Однолетнее исследование | Трехлетние исследования | ||
| Остемакс 70 мг/нед.(n=519) (%) | Остемакс 10 мг/сут(n=370) (%) | Остемакс 10 мг/сут(n=196) (%) | Плацебо (n=397) (%) | |
| Боль в желудке | 3.7 | 3.0 | 6.6 | 4.8 |
| Диспепсия | 2.7 | 2.2 | 3.6 | 3.5 |
| Изжога | 1.9 | 2.4 | 2.0 | 4.3 |
| Тошнота | 1.9 | 2.4 | 3.6 | 4.0 |
| Вздутие живота | 1 | 1.4 | 1.0 | 0.8 |
| Запор | 0.8 | 1.6 | 3.1 | 1.8 |
| Диарея | 0.6 | 0.5 | 3.1 | 1.8 |
| Дисфагия | 0.4 | 0.5 | 1.0 | 0 |
| Метеоризм | 0.4 | 1.6 | 2.6 | 0.5 |
| Гастрит | 0.2 | 1.1 | 0.5 | 1.3 |
| Язва желудка | 0 | 1.1 | 0 | 0 |
| Изъязвление пищевода | 0 | 0 | 1.5 | 0 |
| Боли в костях, мышцах, суставах | 2.9 | 3.2 | 4.1 | 2.5 |
| Мышечные судороги | 0.2 | 1.1 | 0 | 1.0 |
| Головная боль | 0.4 | 0.3 | 2.6 | 1.5 |
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эзофагит, эрозии и язвы пищевода, стеноз или перфорация пищевода, язвы ротоглотки; язва желудка и двенадцатиперстной кишки (причинно-следственная связь с применением препарата не установлена).
Прочие: сыпь, фотосенсибилизация, увеит.
В ходе клинических испытаний и/или в ходе применения препарата в широкой клинической практике сообщалось о следующих побочных эффектах:
Часто (>1/100, <1/10)
Со стороны пищеварительной системы: боль в желудке, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, изъязвление пищевода, дисфагия, вздутие живота, регургитация кислоты (изжога).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах, суставах.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Иногда (>1/1000, <1/100)
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, эритема.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена.
Редко (>1/10000, <1/1000)
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны организма в целом: в начале лечения — миалгия, недомогание и, реже, лихорадка; симптоматическая гипокальцемия, часто в связи с предрасполагающим заболеванием.
Со стороны пищеварительной системы: стриктура пищевода, изъязвление слизистой оболочки рта и глотки, поражения верхней части ЖКТ (перфорация, язвы, кровотечение).
Со стороны органов чувств: увеит, склерит.
Со стороны лабораторных исследований: бессимптомное, мягкое и транзиторное снижение уровня содержания в сыворотке кальция и фосфата примерно у 18% и 10% пациенток, принимавших Остемакс в дозе 10 мг/сут, по сравнению с 12% и 3% соответственно у пациенток, принимавших плацебо. Однако частота снижения уровня кальция в сыворотке до <8.0 мг/дл (2.0 ммоль/л) и сывороточного фосфора <2.0 мг/дл (0.65 ммоль/л) оказалась одинаковой в обеих группах.
Противопоказания к применению
— аномалии пищевода и другие факторы, замедляющие прохождение через него (в т.ч. сужение или ахалазия);
— неспособность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;
— гипокальциемия;
— повышенная чувствительность к алендронату или к другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время нет данных по применению Остемакса у беременных женщин. Не следует назначать препарат при беременности.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено прямого неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона или внутриутробное развитие плода или на развитие потомства после рождения. После применения алендроновой кислоты у крыс при беременности отмечалась дистоция, связанная с гипокальцемией.
Неизвестно, выделяется ли алендронат в грудное молоко, поэтому не следует назначать препарат в период лактации.
Особые указания
Остемакс может вызвать раздражение слизистых оболочек верхней части ЖКТ. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с дисфагией, эзофагитом, гастритом, дуоденитом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в стадии обострения или недавно перенесенными (в предшествующий год) язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечным кровотечением, а также пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на органах ЖКТ.
Прием Остемакса может спровоцировать развитие эзофагита, изъязвлений и эрозий пищевода (иногда тяжелых, требующих госпитализации), редко с последующей стриктурой пищевода. Пациент должен быть предупрежден о том, что если у него на фоне приема Остемакса развиваются дисфагия, боль при глотании, загрудинная боль, появляется или обостряется изжога, прием препарата следует прекратить и сообщить об этом врачу.
Пациент должен быть информирован о том, что несоблюдение правилах приема препарата повышает риск побочных реакций со стороны пищевода.
Хотя в ходе широкомасштабных клинических исследований не отмечалось случаев повышенного риска, в редких случаях (после выпуска препарата на рынок) сообщалось о развитии язв желудка и двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях в тяжелой форме и с осложнениями.
Пациент должен быть информирован о том, что при случайном пропуске приема препарата следует принять 1 таб. утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 таб. в 1 день, но в последующем надо продолжать принимать по 1 таб. в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
До начала лечения Остемаксом следует провести полную коррекцию нарушенного минерального обмена, нормализовать содержание кальция в крови и компенсировать дефицит витамина D.
В связи с тем, что Остемакс увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке. Однако имеются сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и часто проявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D и нарушение всасывания кальция). Поэтому особенно важным является поступление адекватного количества кальция и витамина D в организм пациентов, принимающих ГКС.
Остемакс противопоказан пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lарр-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
В клинических исследованиях возрастных различий в профиле эффективности или безопасности Остемакса не наблюдалось.
Использование в педиатрии
Остемакс не следует назначать детям, поскольку исследования по применению препарата у этой категории пациентов не проводились.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о неблагоприятном влиянии Остемакса на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, чувство тяжести в желудке, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроновой кислоты пациенту следует выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение.
Лекарственное взаимодействие
Всасывание Остемакса может нарушаться при одновременном применении с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами.
Не ожидается каких-либо других клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами.
В ходе клинических испытаний осуществлялся прием эстрогена (интравагинально, чрескожно или перорально) параллельно с приемом алендроновой кислоты. Не было отмечено побочных эффектов, которые можно было бы отнести на счет взаимодействия между эстрогеном и алендроновой кислотой.
У здоровых добровольцев пероральный прием преднизона (20 мг 3 раза/сут в течение 5 дней) не вызывал клинически значимого изменения биодоступности алендроновой кислоты.
Хотя специальных исследований по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводилось, в ходе клинических испытаний алендроновую кислоту применяли одновременно с целым рядом лекарственных препаратов без признаков клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.
Контакты для обращений
ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)
Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98
Состав
Главный функциональный компонент — алендроновая кислота.
Другие ингредиенты: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, коллоидный безводный кремнезем.
Форма выпуска
Медсредство выпускается в таблетках, помещенных в упаковки по 4 штуки.
Фармакодинамика препарата
Человеческая кость постоянно ремоделируется специализированными клетками, остеокластами и остеобластами. Остеокласты разрушают костное вещество, а именно как соединительную ткань, так и минеральную часть костей (в основном состоящую из фосфата кальция).
Остеобласты строят новое костное вещество. Этот процесс построения и разрушения обычно находится в равновесии (так называемый гомеостаз), так что в целом поддерживается костная масса и стабильность.
Однако баланс может нарушаться различными внешними и внутренними обстоятельствами, при этом повышенная деградация приводит к таким заболеваниям, как остеопороз. Это может быть вызвано повышенным уровнем гормонов щитовидной железы и паратиреоидного гормона и низким уровнем эстрогена (например, после менопаузы).
С помощью бисфосфонатов, таких как алендроновая кислота, можно оказывать особое влияние на клетки, участвующие в ремоделировании костей. Алендроновая кислота действует в первую очередь на остеокласты и обеспечивает их меньшую активность, более короткую жизнь и, следовательно, эффективную продолжительность.
Хотя алендроновая кислота также оказывает ингибирующее действие на остеобласты, преобладает влияние на остеокласты, которые могут восстанавливать дисбаланс костного метаболизма.
Фармакокинетика
После приема внутрь действующее вещество очень незначительно всасывается в кровь через стенку кишечника. Около половины действующего вещества из крови попадает в кости и там связывается.
Другая половина алендроновой кислоты выводится в неизмененном виде через почки с мочой в течение суток. Активное вещество, связанное в костях, высвобождается снова очень медленно.
Показания к применению
Остемакс в основном используется для лечения постменопаузального остеопороза, т.е. у женщин с остеопорозом после менопаузы. Однако его можно давать и профилактически.
У мужчин препарат одобрен только для лечения существующего остеопороза, т.е. не для профилактики.
Кроме того, Остемакс назначается для лечения форм остеопороза, вызванных применением медикаментов.
Противопоказания
Медикамент нельзя принимать нельзя принимать, если есть:
- врожденные аномалии пищевода;
- неспособность сидеть или стоять прямо в течение как минимум 30 минут;
- дефицит кальция.
Побочные действия
Боль в костях, мышцах или суставах возникает более чем у десяти процентов пациентов.
Также возможны такие отрицательные эффекты, как головная боль, головокружение, слабость, боль в животе, диспепсия, диарея, изжога, язвы пищевода (особенно если таблетки проглатываются с недостаточным количеством жидкости или проглатываются лежа), вздутие живота, зуд, выпадение волос, отек суставов и задержка воды в тканях.
Медикаментозные взаимодействия
Всасывание в кишечнике представляет наибольший риск взаимодействия с лекарствами, пищевыми добавками и пищевыми продуктами. Остемакс следует принимать полностью отдельно от других активных ингредиентов и пищи, иначе всасывание будет значительно замедлено.
Особенно с кальцием в желудке и кишечнике образуются нерастворимые соединения, которые не всасываются. Раздражающее действие препарата на слизистые оболочки особенно заметно, если таблетки не запивать достаточным количеством водопроводной воды.
Одновременный прием НПВС, которые часто принимают как обезболивающие, может усилить раздражение слизистой оболочки желудка.
Такие факторы, как плохая гигиена полости рта, заболевания зубов, периодонтит, курение и рак, леченные химиотерапией, могут увеличить риск развития некроза челюстной кости (отмирания тканей) при применении Остемакса.
Применение и дозы
Даны следующие рекомендации по дозировке:
- разовая доза: 1 таблетка;
- общая доза: один раз в неделю;
- время: в тот же день недели, утром, до первого приема пищи (около 30 минут).
Передозировка
Интоксикация может вызвать проблемы с желудочно-кишечным трактом или нехватку кальция в крови, среди прочего.
Особые указания
Перед началом терапии определяют уровень кальция в крови и при необходимости балансируют, так как алендроновая кислота может еще больше его снижать. Таблетки кальция и витамин D3 (часто в сочетании с алендроновой кислотой) обычно назначают в качестве дополнительной терапии.
В случае сомнений перед началом терапии проводится осмотр у стоматолога. В целях безопасности ортодонтическое лечение и операции (например, установка имплантатов) не должны проводиться во время терапии бисфосфонатами.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Запрещено.
Вождение автотранспорта и управление механизмами
Не влияет.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Держать препарат нужно в недоступном для маленьких детей месте. Температурные показатели для хранения – не более 25 C.
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Белгород
Воронеж
Екатеринбург
Иркутск
Казань
Краснодар
Красноярск
Курск
Липецк
Нижний Новгород
Новосибирск
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Самара
Саратов
Тула
Тюмень
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Энгельс
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется курьером.
Стоимость доставки:
—
БЕСПЛАТНО!
(для заявок на сумму более 3000 руб);
—
200 р.
(для заявок на сумму менее 3000 руб).
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Адрес: 119530, Москва, Очаковское ш., 34
Одна таблетка содержит
активное вещество: алендроната натрия тригидрат 91.36 мг (эквивалентно 70 мг кислоты алендроновой),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Препараты, влияющие на минерализацию костей. Бифосфонаты. Алендроновая кислота.
Код АТХ M05BA04
Фармакокинетика
Всасывание
По сравнению с внутривенным введением, средняя биодоступность алендроната у женщин при приеме внутрь доз от 5 мг до 70 мг утром натощак за 2 часа до завтрака составляет 0,64%. Биодоступность снижалась (примерно на 40%), когда алендронат принимали за час или за полчаса до завтрака.
Биодоступность алендроната близка к нулю при его приеме во время завтрака или в течение до 2 часов после завтрака. Совместный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
Распределение
Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации, за исключением костей, у человека составляет по меньшей мере 28 литров. Алендронат кратковременно распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови после перорального приема терапевтических доз слишком мала для аналитического определения (ниже 5 нг/мл).
Связывание с белками
Алендронат связывается с белками плазмы примерно на 78%.
Биотрансформация
Отсутствуют данные, подтверждающие биотрансформацию у человека.
Выведение
После введения разовой внутривенной дозы алендроната, меченого изотопом углерода 14C, в течение 72 часов с мочой было выведено примерно 50% радиоактивной дозы, в то же время в кале отмечена низкая радиоактивность или ее отсутствие.
После введения разовой внутривенной дозы 10 мг почечный клиренс алендроната составил 71 мл/мин., a общий клиренс превышал 200 мл/мин. В течение 6 часов после внутривенного введения концентрация алендроната в плазме снизилась более чем на 95%.
Период полувыведения лекарственного препарата у человека составляет около 10 лет, что коррелирует с высвобождением лекарственного препарата из костной ткани.
Фармакокинетика алендроната у разных групп пациентов
Выведение алендроната у пациентов с нарушениями функции почек может быть снижено. По этой причине у пациентов с нарушениями функции почек можно ожидать несколько большей степени накопления алендроната в костях.
Фармакодинамика
Алендронат является бифосфонатом (синтетическим аналогом пирофосфатов), который связывается с гидроксиапатитами кости. Алендронат локализуется преимущественно в очагах резорбции костной ткани, особенно под остеокластами, и ингибирует остеокластную костную резорбцию.
Препарат не оказывает прямого действия на процесс остеогенеза. Принимая во внимание то, что процессы образования и резорбции кости между собой взаимосвязаны, процесс остеогенеза также редуцируется, но в меньшей степени, чем резорбция. Это приводит к постепенному приросту костной массы. Во время контакта с алендронатом происходит образование нормальной костной ткани с встраиванием лекарственного препарата в матрицу кости, в которой он является фармакологически неактивным.
— лечение остеопороза у женщин в постклимактерическом периоде
— лечение остеопороза у мужчин (сенильный остеопороз)
Взрослые.
Остемакс 70 комфорт применяется внутрь по 1 таблетке 70 мг один раз в неделю.
Продукт необходимо принимать не менее чем за полчаса до первого приема пищи, напитков или приема внутрь других лекарственных препаратов, запивая стаканом кипяченой воды. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут снизить всасывание лекарственного продукта.
Для облегчения и ускорения поступления таблетки в желудок и тем самым уменьшения риска местного раздражения пищевода, а также нежелательных эффектов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:
— препарат Остемакс 70 комфорт следует принимать утром, сразу после подъема с постели, запивая полным стаканом кипяченой воды (не менее 200 мл),
— таблетку следует проглотить целиком, нельзя разжевывать таблетку или допускать ее растворения во рту из-за риска возможного изъязвления слизистой ротовой полости и глотки,
— после проглатывания таблетки пациент не должен ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин., до первого приема пищи, который должен быть не ранее, чем через 30 минут после приема таблетки,
— лекарственный продукт не следует принимать перед сном или перед тем как встать с постели после пробуждения.
Во время лечения пациентам следует употреблять необходимое количество кальция с пищей, а в случае его недостаточного поступления с пищей – принимать дополнительно препараты кальция и витамина D (особенно важно во время лечения глюкокортикостероидами). Рекомендуется также отказаться от курения и регулярно заниматься физической активностью.
Применение у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (коэффициент клубочковой фильтрации более 35 мл/мин) не требуется корректировка дозирования.
Если коэффициент клубочковой фильтрации меньше 35 мл/мин., применение алендроната не рекомендуется.
Применение лекарственного препарата у детей и подростков
Исследования, касающиеся применения алендроната, проведены с участием небольшого количества пациентов в возрасте до 18 лет с врожденным остеосклерозом. В этой группе пациентов применение не рекомендуется.
Часто
— головная боль
— боли в животе, диспепсия, запоры, диарея, метеоризм, изъязвление пищевода, дисфагия, желудочно-пищеводный рефлюкс
— остеомиалгия (боли в костях, мышцах или суставах)
Нечасто
— тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, язвы пищевода, дегтеобразный стул
— сыпь, зуд, эритема
Редко
— реакции повышенной чувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек
— симптоматическая гипокальциемия, часто связанная с предрасполагающими нарушениями
— увеит, склерит, эписклерит
— стриктуры пищевода, изъязвление слизистой ротовой полости и глотки, перфорации, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки и кровотечения из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта
— фотосенсибилизация
— развитие некроза кости челюсти у пациентов, получающих бифосфонаты
— транзиторные симптомы, как в реакции острой фазы (миалгии, плохое самочувствие и редко лихорадка), обычно связанные с началом лечения
Очень редко
— единичные случаи тяжелых форм кожной реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
Частота неизвестна
— головокружения, в том числе лабиринтного происхождения, расстройства вкуса
— алопеция
— отек суставов
— астения, периферический отек
— повышенная чувствительность к алендронату или какому-либо из вспомогательных веществ
— аномалии и болезни пищевода, замедляющие прохождение через него, такие как сужение или ахалазия пищевода
— неспособность сохранять положение стоя или сидя в течение не менее 30 минут
— гипокальциемия
— беременность и период лактации
Существует вероятность того, что препараты кальция (включая минеральную воду), антацидные препараты и некоторые другие лекарственные препараты при совместном приеме могут ухудшать всасывание алендроната. Поэтому после приема препарата Остемакс 70 комфорт необходимо подождать хотя бы полчаса, прежде чем принимать любой другой лекарственный препарат внутрь.
С осторожностью следует применять алендронат одновременно с нестероидными противовоспалительными лекарственными препаратами, принимая во внимание их раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт.
Применение Остемакс 70 комфорт может вызвать местное раздражение слизистой оболочки пищевода. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями верхней части желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, эзофагит, гастрит и (или) дуоденит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта или пациентам с недавно перенесенными (в предшествующий год) тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, а также пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство на верхней части желудочно-кишечного тракта (не относится к пилоропластике). У пациентов с установленным диагнозом пищевода Барретта, врач должен оценить соотношение пользы к потенциальному риску применения алендроната индивидуально, у каждого пациента.
Следует обратить внимание пациентов, которым назначен алендронат, на все симптомы, которые могут указывать на нежелательные эффекты со стороны пищевода, такие как развитие эзофагита, изъязвлений и эрозий пищевода также сужение пищевода. Иногда они могут принимать тяжелую форму и быть причиной госпитализации. В случае развития дисфагии, боли при глотании, загрудинной боли, появления или обострения изжоги пациент должен прекратить прием лекарственного продукта и обратиться к врачу.
Риск возникновения серьезных нежелательных эффектов со стороны пищевода повышается у тех пациентов, которые при приеме алендроната отступают от рекомендаций врача и (или) продолжают его прием, несмотря на появление симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Необходимо довести до сведения пациента информацию, что несоблюдение рекомендаций может приводить к увеличению риска возникновения нарушений со стороны пищевода.
В ходе проведенных клинических исследований не установлено повышенного риска развития язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, однако, после выпуска препарата в оборот отмечались немногочисленные случаи язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, некоторые из них в тяжелой форме и с осложнениями. Нельзя исключить причинной связи их появления с применением алендроната.
У пациентов из группы повышенного риска (например, пациенты с онкологическими заболеваниями, проходящие курс химиотерапии или радиотерапии, принимающие кортикостероиды, надлежащим способом не соблюдающие правила гигиены ротовой полости, или пациенты с заболеваниями пародонта) перед началом лечения бифосфонатами необходимо выполнить тщательное обследование и провести необходимые профилактические стоматологические процедуры.
Такие пациенты во время лечения должны по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. Необходимо разработать план лечения для каждого пациента отдельно на основании индивидуальной оценки соотношения польза/риск.
Согласно поступившим сообщениям, на фоне применения бифосфонатов отмечены случаи возникновения остеонекроза наружного слухового прохода, связанные, главным образом, с длительным курсом лечения препаратами данной группы. К возможным факторам риска возникновения остеонекроза наружного слухового прохода относят прием стероидных препаратов, химиотерапию и (или) наличие локальных предрасполагающих факторов, таких как инфекционный процесс или травма дайной области. Следует учитывать возможность возникновения некроза наружного слухового прохода у пациентов с признаками поражения слухового аппарата, включая хроническую ушную инфекцию, которые проходят курс лечения препаратами группы бифосфонатов.
У пациентов, получающих бифосфонаты, отмечены остеоалгии, артралгии и (или) миалгии. Эти симптомы редко имели тяжелую форму и (или) приводили к обездвижению. Время до появления этих симптомов было различно – от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. У многих пациентов эти симптомы исчезали после отмены лечения. Однако при возобновлении лечения алендронатом или другими бифосфонатами может произойти рецидив заболевания.
Переломы напряжения
Отмечались случаи переломов напряжения (именуемых также переломы от нагрузок) в проксимальном отделе бедренной кости у пациентов на длительной терапии алендроновой кислотой (в большинстве случаев это время составляло от 18 месяцев до 10 лет).
Переломы происходили после минимальной травмы или без травмы, а некоторые пациенты ощущали боль в бедре с сопутствующими изменениями в диагностических исследованиях за несколько месяцев до полного перелома бедренной кости. Переломы чаще были двусторонние; поэтому следует диагностировать бедренную кость другой конечности у пациентов, леченных бифосфонатами, у которых отмечен перелом бедренной кости.
Имеются также сообщения о замедленном сращении переломов. Рекомендуется прекратить лечение бифосфонатами у пациентов с переломом напряжения до проведения повторного обследования и определения индивидуального соотношения польза/риск.
При лечении бифосфонатами пациентам необходимо порекомендовать — сообщать о появлении любой боли в области бедра, таза или паховой области, и у всех пациентов с этими симптомами необходимо проводить обследование для исключения неполного перелома бедра.
Необходимо разъяснить пациентам, что в ситуации пропуска дозы алендроната, принимаемого один раз в неделю, таблетку следует принять утром на следующий день, сразу после того как пациент вспомнит о необходимости приема таблетки. Нельзя принимать две таблетки в один день. В дальнейшем, следует принимать одну таблетку один раз в неделю согласно схеме дозирования, которая была установлена в начале лечения.
Следует учитывать также и другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов и возраста.
Перед началом лечения необходимо провести полную коррекцию нарушенного кальциевого обмена в организме. Необходимо компенсировать также другие нарушения минерального обмена (такие как дефицит витамина D и гипопаратиреоидизм). Во время лечения алендронатом у пациентов с такими нарушениями необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и симптоматику гипокальциемии.
Во время лечения алендронатом может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке, особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, у которых может быть снижено всасывание кальция. Однако имеются сообщения о симптоматической гипокальциемии, которая в некоторых случаях носила тяжелый характер и часто проявлялась у пациентов с предрасполагающими нарушениями (например, с гипопаратиреоидизмом, дефицитом витамина D и нарушением всасывания кальция).
Во время лечения алендронатом (особенно у пациентов, получающих глюкокортикостероиды) необходимо обеспечить адекватное количество кальция и витамина D (соответственно от 1000 мг/сутки дo 1500 мг/сутки и от 400 МЕ/сутки дo 800 МЕ/сутки).
Вспомогательные вещества
Остемакс 70 комфорт содержит лактозу. Лекарственный продукт нельзя назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение у пациентов пожилого возраста
Не установлено разницы в безопасности и эффективности применения алендроната у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами, однако нельзя исключать проявление более высокой чувствительности к лекарственному продукту у пожилых пациентов.
Особенности влияния на способность к управлению транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами нет. Однако некоторые побочные эффекты, наблюдаемые после приема алендроната, могут у некоторых пациентов ухудшать способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Индивидуальная реакция на лекарственный препарата может быть различной.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия и симптоматика со стороны верхней части желудочно-кишечного тракта, такая как диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроновой кислоты пациенту следует выпить молоко или принять антацидные препараты. В связи с риском раздражения пищевода рвоту вызывать не следует. Больной должен сохранять вертикальное положение (сидя или стоя).
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять препарат после истечения срока годности.
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша