Линкомицин (Lincomycin)
💊 Состав препарата Линкомицин
✅ Применение препарата Линкомицин
Описание активных компонентов препарата
Линкомицин
(Lincomycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01FF02
(Линкомицин)
Лекарственная форма
Линкомицин |
Капс. 250 мг: 20 шт. рег. №: ЛСР-008116/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Линкомицин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5).
Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Tmax в плазме крови — 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и виде метаболитов через ЖКТ и с мочей. T1/2 составляет около 5 ч.
При заболеваниях печени и почек Т1/2 увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени — 8-12 ч.
Показания активных веществ препарата
Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Разовая доза — 0.5 г, суточная доза — 1-1.5 г. Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза — 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет и массой тела менее 20 кг.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.
Особые указания
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек (при выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата).
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. Следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.
Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ, особенно колитами, в анамнезе. При появлении признаков псевдомембранного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначение ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по лечению.
Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.
При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ампициллином, хлорамфениколом, эритромицином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, возможно усиление действия теофиллина, что может потребовать снижения его дозы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;
одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Твердые желатиновые капсулы с белыми корпусом и крышкой; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.
He действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.
При пероральном приеме Линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20-40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется в молоко матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 — 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 — 6 ч, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 — 20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 — 4 ч.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом (примерно 30 — 40 % от принятой внутрь дозы выводится с калом за 72 ч).
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);
— инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.
Повышенная чувствительность к линкомицину или клиндамицину.
Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
. Препарат принимают внутрь натощак за 30 — 60 мин до еды либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 — 4 приема, в тяжелых случаях — 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 — 4 приема.
Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (в сутки — 2 г).
Длительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите — 3 недели и более. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между приемами.
При применении препарата Линкомицин возможны:
— со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;
— со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;
— со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.
Другие: головокружение, мышечная слабость.
При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.
Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:
— наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;
— средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;
— ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;
— холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);
— гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;
— левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);
— с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.
Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении Линкомицину может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водянистого опорожнения до тяжелой длительной диареи. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.
С осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища. Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Линкомицин не следует назначать при менингите.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет сообщений.
Капсулы по 0,25 г №10 в блистере, 3 блистера в пачке.
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Одна капсула содержит
активное вещество — линкомицин (в виде линкомицина гидрохлорида) 250 мг,
вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный,
состав капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат.
Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размером № 0. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка белого цвета.
Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкомицин
Код АТХ J01FF02
Фармакокинетика
Абсорбция препарата составляет 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Время полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.
Фармакодинамика
Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolniensis. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae; Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие, в высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.
— подострый септический эндокардит
— хроническая пневмония
— абсцесс легкого
— эмпиема плевры
— плеврит
— отит
— остеомиелит (острый и хронический)
— гнойный артрит
— послеоперационные гнойные осложнения
— раневая инфекция
— инфекции кожи и мягких тканей
Внутрь, за 1 — 2 ч до еды, либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 500 мг 3-4 раза в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 — 4 приема, в тяжелых случаях — 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 — 4 приема.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между приемами.
— глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, боль в животе, диарея
— транзиторная гипербилирубинемия, повышение печеночных трансаминаз
— псевдомембранозный энтероколит
— обратимые лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
— крапивница, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок
— шум в ушах, вертиго
— нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
— гиперчувствительность
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
— беременность, период лактации
— детский возраст до 6 лет
Фармацевтически несовместим с канамицином. Антагонизм – с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм – с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором P450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0.5-2 г (за 3 — 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
Препарат в суточной дозе (2 г) содержит 0.1 ХЕ углеводов, что следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: не изучено.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Капсулы 250 мг
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
Юридический адрес и адрес для принятия претензий:
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30
Состав
1 капсула содержит активное вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат 283,5 мг — в пересчете на линкомицин 250,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотиклинкозамид
Фармакологическое действие
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
К линкомицину чувствительны:
— in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
— in vitro: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria miningitidis, Haemophilus infl uenzae и другие грамотрицательные микроорганизмы, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего при аллергии к пенициллинам): абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, другим компонентам препарата;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит сахарозу);
• беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды, обильно запивая водой, 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов. Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза — 1-1,5 г, разовая — 0,5 г.
Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза — 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7- 14 дней (при остеомиелите — 3 нед. и более).
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 5, 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.
Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Линкомицин (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 300 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001864/01
Дата последнего изменения: 23.04.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее
вещество:
Линкомицина
гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин) — 300,0 мг
Вспомогательные
вещества:
Динатрия эдетат
(этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) — 0,1 мг, 0,1 М раствор
натрия гидроксида — до pH 6,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим
запахом.
Фармакокинетика
При 120-минутном
внутривенном введении 600 мг линкомицина терапевтическая концентрация
сохраняется в течение 14 часов. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек,
через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях
обнаруживается в костной ткани и суставах.
При заболеваниях
печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная
индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме
крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения
равен 10–20 часов, при нарушениях функции печени — 8–12 часов.
Гемодиализ и
перитонеальный диализ малоэффективны.
Фармакокинетика
у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует
фармакокинетике взрослых пациентов. Через гематоэнцефалический барьер
линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается.
Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для
лечения менингитов.
Фармакодинамика
Антибиотик,
продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое
действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с
50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in
vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие
штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in
vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pyogenes,
Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae; анаэробные
грамположительные микроорганизмы — Propionibacterium acnes, Clostridium tetani,
Clostridium perfringens.
Эффективен в
отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину,
хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых
к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на
Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные
бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия
находится в щелочной среде (pH 8–8,5). Устойчивость к линкомицину развивается
медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует
перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Фармако-терапевтическая группа
Показания
Бактериальные
инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде
всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами,
устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис,
подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит,
отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные
осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия,
фурункулез, флегмона, рожа).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим
компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная
недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это
необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания,
новорожденные (до 1 мес.).
С осторожностью
Грибковые
заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения;
одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими
нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная
недостаточность средней степени тяжести; заболевания желудочно-кишечного
тракта, особенно колиты, в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано
применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо
по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения
грудное вскармливание необходимо прекратить).
Способ применения и дозы
Внутривенно,
внутримышечно.
Суточная доза
для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г.
При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г.
Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.
Детям старше 1
месяца назначают внутривенно в суточной дозе 10–20 мг/кг, вне зависимости от
возраста.
Внутривенно —
только капельно, со скоростью 60–80 капель в минуту. Перед введением 2 мл
препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания
составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
При длительных
или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени
и почек.
Пациентам с
почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в
суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12
часов.
Побочные действия
Нарушения со
стороны крови и лимфатической системы: обратимые лейкопения,
тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия
и панцитопения.
Нарушения со
стороны иммунной системы: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит,
везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок,
мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь.
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота,
антибиотикассоциированная диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит,
при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта,
псевдомембранозный колит.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная
гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (азотемия,
олигурия, протеинурия).
Нарушения со
стороны половых органов и молочной железы: вагинит.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения: при внутривенном введении —
тромбофлебит, при внутримышечном введении — местное раздражение, болезненность,
образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.
При быстром
внутривенном введении — снижение артериального давления, головокружение,
головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры,
остановка дыхания и сердца.
Взаимодействие
Фармацевтически
несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция
глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм — с
эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, ампициллином и
другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами.
Усиливает
действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и
опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки
дыхания.
При
одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов
цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может
потребовать снижения его дозы.
Передозировка
Симптомы: усиление
выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение:
симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.
Особые указания
При применении
линкомицина следует учитывать официальные национальные рекомендации по
надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность
патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Линкомицин
следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного
тракта, особенно колитами, в анамнезе.
Сообщалось о
случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема
антибактериальных препаратов, которые требуют назначения ионообменных смол
(колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости,
электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5–2 г (за 3–4
приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение
препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не
показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой
жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется
применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев
отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о
терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
Период
полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции
печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении
линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени
тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии
высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность
уменьшения частоты введения препарата. Применение при тяжелой
печеночной/почечной недостаточности противопоказано. Как и при применении
других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно
длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых
к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения
которой, следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время
терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее
лечению.
Линкомицин
следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми
заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую
терапию.
При применении
линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром
Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том, что при развитии
кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно
проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.
При применении
линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут
прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует
прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин
характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может
усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о
случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином,
поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.
На фоне
длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных»
трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть
возможность отмены препарата.
Во избежание
развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Внутривенно
вводить без предварительного разведения нельзя.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении
линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и
расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие
виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не
рекомендуются.
Форма выпуска
Раствор для
внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл
в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул
вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул
помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от
света месте при температуре от 5 до 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.