Описание препарата Достинекс® (таблетки, 0.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2017 году
Дата согласования: 13.09.2017
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
13.09.2017
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| каберголин | 0,5 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза — 75,9 мг; лейцин — 3,6 мг |
Описание лекарственной формы
Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенные насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипопролактинемическое, дофаминомиметическое.
Фармакодинамика
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–4 ч, связь с белками плазмы крови составляет 41–42%. T1/2 каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2, Css достигается через 4 нед. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2–3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4–6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Показания
предотвращение физиологической лактации после родов;
подавление уже установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи;
нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск); тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
По имеющимся данным, применение препарата Достинекс® в дозе 0,5–2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 табл. по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 табл.) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Достинекс® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 табл. по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 табл. по 0,5 мг, например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг/нед.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс® в более низкой дозе (например по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим более постепенным ее увеличением (например увеличение на 0,25 мг/нед каждые 2 нед).
Побочные действия
В ходе клинических исследований с применением Достинекса® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса® в течение 6 мес в дозе 1–2 мг/нед, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 нед терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса®. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3–4 дней после родов (сАД — не менее чем на 20 мм рт.ст., дАД — не менее чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.
При длительной терапии с применением препарата Достинекс® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня Hb в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.
Взаимодействие
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих ЛС во время длительной терапии препаратом Достинекс® не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например эритромицин), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Передозировка
Симптомы: развитие симптомов гиперстимуляции дофаминовых рецепторов — тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение препарата (промывание желудка), и при необходимости поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Особые указания
Перед назначением препарата Достинекс® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
Кроме того, следует провести оценку состояния ССС, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. «Противопоказания»).
Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс® у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.
Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. «Противопоказания»).
Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином, и обращать особое внимание на следующие симптомы:
— плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
— почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
— перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3–6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6–12 мес терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, КТ) оценивается индивидуально для каждого пациента.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.
После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес после отмены препарата Достинекс®.
Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 нед в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.
Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом.
При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс® или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациенты, принимающие препарат Достинекс®, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 0,5 мг. По 2 или по 8 табл. во флаконе темного стекла I типа, закрытом навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 фл. помещен в картонную пачку.
По 2 или по 8 табл. во флаконе из ПЭВП, закрытом навинчивающейся крышкой из полипропилена с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент. 1 фл. помещен в картонную пачку.
Производитель
«Пфайзер Италия С.р.л.», Италия.
Юридический адрес: Локалита Марино дель Тронто, 63100, Асколи Пичено, Италия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.
Тел.: (495) 287-50-00, факс: (495) 287-53-00.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для беременных и кормящихДля девушек и женщин
Автор статьи
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 1197876, рег. номер 30353
Все авторы
Содержание статьи
- Достинекс: состав
- Достинекс для прекращения лактации
- Достинекс: при повышенном пролактине
- Достинекс: для мужчин
- Достинекс: противопоказания
- Достинекс: побочные действия
- Достинекс и алкоголь: совместимость
- Каберголин или Достинекс: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Лактация – процесс образования молока в молочных железах. Это физиологически важная функция женского организма и весомый источник питания для новорожденного. Однако, существуют ситуации, когда необходимо остановить выработку молока. Например, при лактационном мастите – воспалении молочной железы или после абортов на поздних сроках беременности.
Провизор Наталья Зотина расскажет о препарате Достинекс: ознакомит с его составом, показаниями к применению, противопоказаниями и побочными эффектами, а также сравнит с аналогом – Каберголином.
Достинекс: состав
Достинекс производится в Италии в форме таблеток. Действующее вещество препарата – Каберголин, снижающий концентрацию пролактина путем прямого воздействия на рецепторы лактотропных клеток в головном мозге. В качестве вспомогательных веществ в препарате присутствуют лактоза и лейцин. Дозировка Достинекса 0,5 мг.
Достинекс для прекращения лактации
Как уже говорилось выше, существуют ситуации, когда необходимо остановить выработку молока. Такое случается не только при патологических процессах, но также при отлучении ребенка от груди. Физиологически так сложилось, что пребывание молока в молочных железах снижается постепенно, а внезапное прекращение кормления может привести к болезненности груди, закупорке протоков и ощущениям распирания. Поэтому рекомендуется прерывать лактацию медикаментозно.
Для этих целей применяются таблетки Достинекс. Согласно показаниям к применению, Достинекс:
- Предотвращает физиологическую лактацию после родов
- Подавляет уже установившуюся послеродовую лактацию
Достинекс: как правильно принимать для прекращения лактации
Мы ответили на вопрос: от чего Достинекс, теперь разберемся с дозировками. Для предотвращения лактации принимают по 1 мг или 2 таблетки однократно в первый день после родов. При установившейся лактации принимают по половинке таблетки 2 раза в день в течение двух суток. При этом препарат начинает снижать уровень пролактина, ответственного за лактацию, уже через 3 часа после приема, а эффект сохраняется до 21 дня.
«На практике часто встречаюсь с вопросом: Достинекс гормональный или нет, – рассказывает провизор, – Нет, Достинекс не относится к гормональным препаратам».
Достинекс: при повышенном пролактине
Пролактин – это гормон, вырабатываемый гипофизом или по-другому мозговым придатком. Поскольку он отвечает за выработку грудного молока, его также называют лактотропным и лактогенным. Подавление выработки пролактина важно не только для прекращения лактации, но и для:
- Терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией или повышенных содержанием пролактина в крови. Такое случается при заболеваниях щитовидной железы, приеме некоторых лекарственных средств или травмах груди. Гиперпролактинемия приводит в отсутствию менструации или длительному циклу, отсутствию овуляции и другим проблемам.
- Лечение пролактинсекретирующей аденомы гипофиза и синдрома «пустого» турецкого седла – сдавления гипофиза. Оба нарушения приводят к повышенной выработке пролактина.
Достинекс: для мужчин
Пролактин вырабатывается не только в женском организме. Гормон необходим и для мужчин, поскольку участвует в секреции тестостерона, а также отвечает за образование сперматозоидов и нормальное функционирование репродуктивной системы.
Достинекс применяется для снижения уровня пролактина в организме мужчины. Повышение уровня гормона происходит при возникновении опухолей и заболеваний гипофиза, воспалении в центральной нервной системе и по другим физиологическим причинам. Гиперпролактинемия у мужчин приводит к снижению потенции, увеличению молочных желез и бесплодию.
Достинекс: противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- Фиброзные изменения в легких, оболочке сердца или за брюшиной
- Патологии клапанов сердца
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
- Детский возраст до 16 лет
- Период беременности и грудного вскармливания
Достинекс: побочные действия
Достинекс может вызывать побочные эффекты у женщин и мужчин. К ним относятся:
- Реакции гиперчувствительности
- Депрессия
- Повышение либидо
- Головная боль и головокружение
- Сонливость и кратковременный обморок с потерей сознания
- Нарушения зрения
- Поражения клапанов сердца
- Снижение артериального давления
- Одышка и носовое кровотечение
- Тошнота и боль в животе
- Нарушение функции печени
- Кожная сыпь и алопеция
- Судороги нижних конечностей
- Мастодиния – неприятные ощущения в молочных железах
- Повышенная утомляемость
Достинекс и алкоголь: совместимость
Достинекс и алкоголь несовместимы. При приеме спиртных напитков эффективность препарата сводится к нулю. Однако, это лишь малое последствие. Комбинация этанола и Достинекса многократно усиливает побочные эффекты каждого. Так, совместный прием может вызвать резкое падение артериального давления, сильную головную боль и головокружение, сердечный приступ и другие неприятные симптомы. В таком случае необходимо срочно обратиться за медицинской помощью.
Каберголин или Достинекс: что лучше
Достинекс – это оригинальный препарат на основе каберголина. Другие средства были воспроизведены по типу оригинала, в том числе и одноименный препарат Каберголин. С фармацевтической точки зрения, такие лекарства называют дженериками.
Каберголин производится в России в форме таблеток. Препарат идентичен Достинексу, за одним-единственным исключением: стоимость Каберголина ниже практически в два раза. Поэтому выбор между двумя средствами осуществляется исходя из личных предпочтений в стране-производителе и ценовой доступности.
Краткое содержание
- Достинекс производится в Италии в форме таблеток.
- Достинекс предотвращает физиологическую лактацию после родов и подавляет уже установившуюся послеродовую лактацию.
- Достинекс начинает снижать уровень пролактина, ответственного за лактацию, уже через 3 часа после приема.
- Достинекс также применяется для терапии нарушений, связанных с гиперпролактинемией или повышенных содержанием пролактина в крови.
- Достинекс и алкоголь несовместимы.
- Выбор между Каберголином и Достинексом осуществляется исходя из личных предпочтений в стране-производителе и ценовой доступности.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Состав
В состав таблеток Достинекс входит активный компонент каберголин, а также дополнительные составляющие – лактоза и лейцин.
Форма выпуска
Производится лекарство Достинекс в форме таблеток 0,5 мг продолговатой плоской формы. Таблетки белого цвета, на них нанесена маркировка «Р» и «U», разделенная насечкой. С другой стороны – гравировка «700» и короткие насечки снизу и сверху числа. Содержатся во флаконах из темного стекла, в которых может быть 2 или 8 таблеток. Флакон с крышкой, оснащенной пластиковой вставкой с подсушивающим агентом, вкладывается в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения лактации.
Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина, которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в гипофизе. К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.
Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.
Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение артериального давления. Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в крови снижается через 3 часа после приема лекарства.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Из пищеварительного тракта каберголин абсорбируется быстро. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 0,5-4 часов. С белками крови связывается на 41-42%, период полувыведения активного компонента равен 63-68 часов у здоровых людей и 79–115 часов у тех, кто страдает гиперпролактинемией. Спустя десять дней после начала применения этого средства в моче и кале соответственно обнаруживается примерно 18 и 72% от той дозы лекарства, которая была принята. Основной метаболит каберголина – 6-аллил-8β-карбокси-эрголин – идентифицируется в моче пациента вместе с дополнительными метаболитами.
На процесс всасывания и распределения в организме каберголина прием пищи не оказывает влияния.
Показания к применению
Таблетки от лактации Достинекс применяются в следующих случаях:
- при необходимости предотвратить физиологическую лактацию после рождения ребенка;
- при необходимости подавить установившуюся послеродовую лактацию;
- для лечения нарушений, которые проявляются вследствие гиперпролактинемии (олигоменорея, аменорея, галакторея ановуляция);
- при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (макропролактиномы, микропролактиномы);
- при синдроме пустого турецкого седла, сочетаемом с гиперпролактинемией;
- при идиопатической гиперпролактинемии.
Противопоказания
Достинекс противопоказан в следующих случаях:
- при высоком уровне чувствительности к активному компоненту или к другим составляющим этого средства;
- при повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи;
- при нарушениях функций дыхательной системы и сердца, которые появляются вследствие фиброзных изменений, при наличии таких состояний в анамнезе больного;
- при недостатке лактазы, непереносимости лактозы, при недостатке глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- для лечения детей и подростков до 16-летнего возраста.
Противопоказано применение таблеток на протяжении продолжительного периода времени людям, у которых отмечены анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (если такие патологии были подтверждены в процессе исследования ЭхоКГ, проведенного перед началом приеме таблеток).
Осторожно применяется Достинекс, как и другие препараты – производные спорыньи – при артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности, а также при тяжелых болезнях сердца и сосудов, синдроме Рейно, кровотечениях из ЖКТ, пептической язве, печеночной недостаточности в тяжелой форме, при тяжелых нарушениях психики и когнитивных способностей. Осторожно применяют лекарство с препаратами, которые оказывают гипотензивное влияние, так как существует риск проявления ортостатической артериальной гипотензии.
Побочные действия
Как правило, побочные действия отмечаются у пациенток в первые две недели приема таблеток. В процессе дальнейшего лечения негативные проявления чаще всего исчезают.
В основном, негативные явления были преходящими, выраженными слабо или умеренно. Их характер был дозозависимым. Отмечались следующие проявления:
- сердечно-сосудистая система: чувство сердцебиения, в редких случаях — ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления;
- нервная система: головная боль, головокружение, проявление сонливости и утомляемости, астения, состояние депрессии, обморок, парестезии, бессонница, тревожность, ухудшение концентрации внимания.
- система пищеварения: рвота и тошнота, боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, диарея, сухость слизистой оболочки во рту, метеоризм.
- другие проявления: дисменорея, мастодиния, ринит, кровотечения из носа, транзиторная гемианопсия, приливы крови к коже лица, судороги ног и спазмы сосудов пальцев, ухудшение зрения, недомогание, гриппоподобные симптомы, отеки, анорексия, акне, боль в суставах, кожный зуд.
При продолжительном приеме Достинекс редко отмечались отклонения в лабораторных показателях. У пациенток, которые страдают аменореей, может понижаться уровень гемоглобина в первые месяцы после того, как у женщины восстановилась менструация.
Инструкция на Достинекс (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Достинекс предусматривает, что принимать средство нужно в процессе еды перорально.
С целью предотвращения лактации женщина должна принять в первый день после рождения ребенка один раз 1 мг средства (то есть 2 таблетки по 0,5 мг).
Следует учитывать, как принимать для прекращения лактации Достинекс. Если необходимо подавить установившуюся лактацию, женщина принимает дважды в сутки по 0,25 мг (половина таблетки). Следовательно, принимать лекарство нужно каждые 12 часов на протяжении двух дней. Важно учесть, что однократная доза не должна быть выше 0,25 мг, чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии.
С целью терапии нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, рекомендуется начинать с дозы в 0,5 мг один раз в неделю. Принимать эту дозу нужно в один прием, то есть одну таблетку 0,5 мг или разделить на два раза – по половинке таблетки в разные дни (к примеру, во вторник и в пятницу). Недельную дозу можно повышать только постепенно – один раз в месяц на 0,5 мг – пока не будет достигнут оптимальный эффект. Как правило, терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, однако она может также составлять от 0,25 до 2 мг. Но следует учесть, что наибольшая доза для женщин, страдающих гиперпролактинемией, в неделю составляет 4,5 мг. Если в неделю назначается больше 1 мг Достинекс, то желательно делить эту дозу на несколько приемов.
Люди с высокой чувствительностью к дофаминергическим лекарствам могут изначально получать низкие дозы этого средства и постепенно увеличивать дозировку до терапевтической.
Передозировка
При приеме высоких доз лекарства Достинекс у пациентов могут развиваться симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов в виде рвоты, тошноты, диспептических расстройств. Также при передозировке может развиваться психоз, нарушения сознания, галлюцинации, ортостатическая артериальная гипотензия.
При передозировке необходимо обеспечить проведение тех процедур, которые позволят вывести препарат, в частности, промывание желудка. При необходимости нужно поддерживать артериальное давление. При необходимости пациентам назначают антагонисты дофамина.
Взаимодействие
Нет данных о взаимодействии вещества каберголин и алкалоидов спорыньи. Но использовать параллельно эти препараты не рекомендуется, если пациентка практикует продолжительную терапию Достинексом.
Так как каберголин действует, стимулируя напрямую дофаминовые рецепторы, нельзя назначать его одновременно с лекарствами, которые действуют как антагонисты дофамина (тиоксантены, метоклопрамид бутирофеноны и др. Такие лекарства могут ослаблять влияние каберголина, которое направлено на уменьшение концентрации в организме пролактина.
Каберголин, как и другие производные спорыньи, не применяют одновременно с макролидами, ввиду того, что это может увеличить системную биодоступность каберголина.
Условия продажи
Достинекс можно приобрести по рецепту врача.
Условия хранения
Нужно беречь средство от детей и хранить его при t не более 25 °C.
Срок годности
Хранить лекарство можно 2 года.
Особые указания
Перед тем, как назначать Достинекс для лечения гиперпролактинемии, нужно полностью исследовать функцию гипофиза. Также необходимо провести исследование сердца и сосудов, обеспечив проведение ЭхоКГ, чтобы исключить нарушения функции клапанного аппарата, которые протекает бессимптомно.
После продолжительного лечения препаратом, как и после использования других производных спорыньи, отмечался плевральный выпот или плевральный фиброз и вальвулопатия у пациентов. Поэтому нельзя назначать это лекарство людям, у которых отмечены нарушения дыхания, работы сердца в связи с фиброзными изменениями. Нужно отменять терапию, если у пациента обнаружено сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов, а также признаки развития или ухудшения регургитации крови. После того, как прием таблеток Достинекс был прекращен, отмечалось улучшение состояния у пациентов с вальвулопатией, плевральным выпотом или плевральным фиброзом.
При продолжительном лечении важно постоянно контролировать состояние пациентов, так как развитие фибротических нарушений может проходить бессимптомно. Поэтому важно обращать внимание на следующие проявления: одышку, утрудненное дыхание, постоянный кашель, ощущение боли в области грудной клетки, а также на появление болей в боку или в пояснице и отеков ног, что может быть связано с развитием почечной недостаточности, обструкции органов брюшной полости или сосудов мочеточников. Также должны обеспокоить припухлость в области живота или боль при дотрагивании, что может быть признаком ретроперитонеального фиброза;
Важно регулярно контролировать состояние пациента на развитие фибротических нарушений. Впервые важно провести ЭхоКГ спустя 3–6 месяца после начала лечения. О необходимости других методов исследования врач сообщает дополнительно в индивидуальном порядке.
Врач должен наблюдать за пациенткой, которой постепенно увеличивают дозу с целью достичь оптимального терапевтического действия. После определения эффективной дозировки желательно регулярно определять уровень концентрации пролактина в крови, как правило, концентрация нормализуется на протяжении 2-4 недель лечения.
После того, как Достинекс был отменен, как правило, отмечается рецидив гиперпролактинемии, но иногда наблюдается стойкое снижение показателей пролактина на протяжении нескольких месяцев. Овуляторные циклы у большинства пациенток сохраняются на протяжении не меньше полугода после отмены лекарства Достинекс.
Таблетки Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у пациенток, которые страдают гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как женщина может забеременеть до того, как восстановится менструальный цикл, желательно практиковать тесты на беременность один раз в месяц в период аменореи. После восстановления цикла тест нужно проводить, когда месячные задерживаются больше, чем на три дня.
В период лечения средством Достинекс те женщины, которые хотят предохраниться от наступления беременности, должны применять барьерные методы контрацепции. Следует практиковать эти методы и после отмены лекарства до того, как повторится ановуляция.
Те пациентки, у которых наступила беременность, должны быть под наблюдением специалиста, чтобы вовремя определить признаки увеличения гипофиза, так как в период беременности могут увеличиваться размеры опухолей гипофиза.
Следует учитывать, что при лечении каберголином может развиваться сонливость. Если средство применяется для лечения больных с болезнью Паркинсона, у них может отмечаться внезапное засыпание. В этом случае нужно либо уменьшить дозу, либо полностью прекратить лечение.
Не следует водить транспорт и работать с опасными механизмами в период лечения препаратом Достинекс.
Применение препарата в бодибилдинге в аннотации не упоминается, поэтому следует учитывать риск подобного использования таблеток Достинекс.
Тем, кто интересуется, гормональный или нет этот препарат, а также другими вопросами, связанными с применением средства, следует обязательно проконсультироваться с врачом перед началом лечения.
Аналоги Достинекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Существуют препараты – аналоги этого ЛС. Это средства Берголак, Агалатес, Каберголин. Цена аналогов Достинекса может быть как более низкой, так и выше, чем стоимость Достинекса.
Сравнение Агалатеса и Достинекса
Если перед пациенткой стоит выбор, какое средство – Достинекс или Агалатес – предпочесть, следует учесть, что Достинекс – более дорогой препарат, но при этом отзывы пациенток свидетельствуют, что при его приеме наблюдается меньше побочных эффектов. Тем не менее, активный компонент в обоих препаратах аналогичный.
Берголак или Достинекс – что лучше?
Берголак является аналогом Достинекса и его дженериком. Он содержит такой же действующий компонент и действует аналогично. Отличаются только производители этих лекарств.
Что лучше: Достинекс или Бромокриптин?
Бромокриптин – средство, которое имеет аналогичное действие и, соответственно, такой же активный компонент. При этом определять, какой из препаратов следует принимать, должен только специалист.
Детям
Поскольку не проводились исследования по поводу эффективности средства для лечения детей и подростков до 16 лет, Достинекс не применяют для лечения пациентов из этой категории.
Достинекс и алкоголь
Принимать алкоголь в период лечения этим средством не следует, так как такое сочетание крайне негативно действует на состояние центральной нервной системы. При таком сочетании эффективность лекарства существенно снижается.
Достинекс и беременность
Беременность – период, когда таблетки Достинекс назначаются только в самом крайнем случае. До сегодняшнего дня не проводилось достаточного количества исследований по поводу действия препарата на беременных. Если пациентка беременеет в период применения препарата Достинекс, желательно прекратить лечение этим средством. Женщинам, которые планируют практиковать естественное вскармливание, применять это лекарство нельзя.
Отзывы о Достинексе
Несмотря на то, что отзывы о Достинексе на форумах встречаются достаточно часто, однозначного мнения о том, помогают ли таблетки для снижения пролактина, нет. Положительные отзывы о Достинексе для прекращения лактации свидетельствуют о том, что препарат редко вызывает побочные эффекты и эффективно действует. Но некоторые женщины пишут о том, что таблетки для прекращения лактации не возымели желаемого действия и при этом провоцировали проявление головной боли, обмороков и других побочных действий. Нет однозначного мнения о препарате и у специалистов (Комаровский и др.). Врачи советуют всегда получать индивидуальную консультацию перед приемом средства.
Цена Достинекса, где купить
Цена таблеток Достинекс (2 шт.) в среднем составляет 700-800 рублей. Точнее узнать, сколько стоит этот препарат, можно в любой аптеке. Купить Достинекс в Москве (упаковка 8 шт.) можно в среднем за 1800-1900 рублей.
Цена Достинекса в Украине (в Николаеве, Одессе) составляет в среднем от 300 до 400 гривен за упаковку 2 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Достинекс табл. 0,5 мг №8!
ЗдравСити
-
Достинекс таблетки 0,5мг 8штPhizer Italia S.r.l.
-
Достинекс таблетки 0,5мг 2штPhizer Italia S.r.l.
Аптека Диалог
-
Достинекс таблетки 0,5мг №8Pfizer
-
Достинекс таблетки 0,5мг №2Pfizer
показать еще
Достинекс® (Dostinex®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Достинекс®
💊 Состав препарата Достинекс®
✅ Применение препарата Достинекс®
📅 Условия хранения Достинекс®
⏳ Срок годности Достинекс®
Описание лекарственного препарата
Достинекс®
(Dostinex®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.
Дата обновления: 2020.10.20
Код ATX:
G02CB03
(Каберголин)
Лекарственная форма
| Достинекс® |
Таб. 0.5 мг: 2 или 8 шт. рег. №: П N013905/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Достинекс®
Таблетки белые, плоские, продолговатые, с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу от центрального числа «0» — с другой стороны.
Вспомогательные вещества: лактоза — 75.9 мг, лейцин — 3.6 мг.
2 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
8 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме в дозах, превышающих таковые для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие, вследствие стимуляции допаминовых D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД. При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Всасывание
Каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови после однократного приема внутрь в дозе от 0.5 мг до 1.5 мг составляет 30-70 пг/мл и достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.
Метаболизм
Основным идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных метаболитов — менее 3% от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина в сравнении с каберголином.
Выведение
T1/2, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного Т1/2 состояние равновесной концентрации каберголина достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживается соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания препарата
Достинекс®
- предотвращение физиологической лактации после родов;
- подавление установившейся послеродовой лактации;
- лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею;
- пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Режим дозирования
Принимают внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг (2 таб. по 0.5 мг) однократно в первый день после родов (предпочтительно с первым приемом пищи после родов).
Подавление установившейся лактации: 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической артериальной гипотензии у женщины, однократная доза каберголина не должна превышать 0.25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таб. 0.5 мг) или 2 приема (по 1/2 таб. 0.5 мг, например, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0.5 мг с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза, как правило, составляет 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных нежелательных реакций возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением (например, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).
При увеличении дозы пациенты должны проходить регулярное обследование для установления наименьшей эффективной дозы каберголина. Рекомендуется, как минимум 1 раз в месяц, определение концентрации пролактина в плазме крови, т.к. нормализация его концентрации обычно наступает в течение 2-4 недель после подбора эффективной дозы каберголина.
После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациенток наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в плазме крови в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение, по меньшей мере, 6 месяцев после прекращения терапии.
Эффективность и безопасность применения каберголина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлены.
В связи с показаниями к применению каберголина, опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста крайне ограничен. Имеющиеся данные не указывают на наличие особого риска.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять каберголин в более низких дозах (см. раздел «Особые указания»).
Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) нежелательные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении каберголина в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота нежелательных реакций составляла 68%. Нежелательные реакции возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Нежелательные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые нежелательные реакции отмечались у 14% пациентов; из-за побочных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Возможные нежелательные реакции при применении каберголина распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.
Психические нарушения: часто — депрессия; нечасто — повышение либидо; частота неизвестна — агрессивность, бред, гиперсексуальность, игровая зависимость/патологическая склонность к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение/вертиго; часто — сонливость; нечасто — преходящая гемианопсия, синкопе (кратковременный обморок с потерей сознания), парестезия; частота неизвестна — приступы внезапного засыпания, тремор.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — поражение клапанов сердца (вальвулопатия), в т.ч. регургитация, и соответствующие нарушения (перикардит и выпот в перикард); часто — при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы»; нечасто — ощущение сердцебиения, спазм сосудов верхних и нижних конечностей, обморок; частота неизвестна — стенокардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, плевральный выпот, фиброз (фиброз легких), носовое кровотечение; очень редко — плевральный фиброз; частота неизвестна — нарушения дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит и боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе; часто — запор, рвота; редко — боль в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги нижних конечностей.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — мастодиния.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения, повышенная утомляемость; нечасто — отеки, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — бессимптомное снижение АД (систолического — не менее чем на 20 мм рт.ст.; диастолического — не менее чем на 10 мм рт.ст.); нечасто — возможно уменьшение содержания гемоглобина у женщин с аменореей в первые месяцы после возобновления менструаций; редко — отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей при длительной терапии с применением каберголина; частота неизвестна — увеличение активности КФК, отклонения от нормы показателей функции печени.
Расстройства импульсного контроля: патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к неадекватным тратам или компульсивным покупкам, булимическое переедание и булимия могут возникать у пациентов, получающих терапию агонистами допаминовых рецепторов, включая каберголин.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к каберголину и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи;
- фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе;
- при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ- исследованием, проведенным до начала терапии;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
- беременность (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина);
- период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина).
С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
- пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз);
- тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Адекватных контролируемых клинических исследований по применению каберголина у беременных не проводилось. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного действия каберголина, но были выявлены снижение фертильности и эмбриотоксичность. Результаты 12-летнего обсервационного исследования влияния каберголина на исходы беременности показали, что в 6.6% (17 беременностей из 256) привели к серьезным врожденным порокам развития или преждевременному прерыванию беременности (наиболее частыми были пороки развития костно-мышечной системы, сердца и легких). Информации в отношении перинатальных расстройств или долгосрочных наблюдений развития новорожденных, матери которых принимали каберголин во время беременности, нет. В связи с этим терапия каберголином в период беременности возможна только в случаях крайней необходимости, с учетом тщательной оценки соотношения «польза-риск» для женщины и плода.
Учитывая длительный Т1/2 каберголина и ограниченные данные о действии каберголина на плод, пациентки, планирующие беременность, должны прекратить его прием за месяц до планируемой даты беременности. В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином, прием препарата следует прекратить после подтверждения беременности.
Период грудного вскармливания
Каберголин проникает в молоко лактирующих крыс; сведений о проникновении каберголина в грудное молоко человека нет. Тем не менее, при отсутствии достаточного эффекта применения каберголина для предотвращения или подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться.
Т.к. каберголин предотвращает лактацию, прием препарата пациенткам с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказан.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности каберголина в данной популяции пациентов.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
Применение у пожилых пациентов
В связи с показаниями к применению каберголина, опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста крайне ограничен.
Особые указания
Перед назначением терапии каберголином с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти обследование сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ (с целью исключения бессимптомно протекающих пороков сердца). Кроме того, целесообразно определение СРБ или других маркеров воспаления, рентгенография грудной клетки, исследование функции легких и функции почек.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами допамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов.
Было установлено, что СОЭ возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка функции почек. После прекращения приема каберголина у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.
Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца.
Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание на следующие симптомы:
- плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
- почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, что может сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
- перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. До начала применения каберголина следует исключить беременность. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени для длительной терапии следует применять каберголин в низких дозах. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) после однократного приема каберголина в дозе 1 мг значение AUC было выше, чем у здоровых добровольцев или пациентов с меньшей выраженностью печеночной недостаточности.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.
Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности каберголина в данной популяции пациентов.
С целью выявления признаков расстройств импульсного контроля при длительной терапии каберголином пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, пациенты и/или осуществляющие за ними уход лица должны быть проинформированы о возможных расстройствах поведения на фоне терапии. Расстройства импульсного контроля, такие как патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию агонистами допаминовых рецепторов, включая каберголин. Эти явления были обычно обратимы после уменьшения дозы или отмены препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты, принимающие каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (вероятнее, симптомы гиперстимуляции допаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: следует проводить вспомогательные мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.
Лекарственное взаимодействие
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид, домперидон, ализаприд), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (например, с эритромицином, джозамицином, тролеандомицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Условия хранения препарата Достинекс®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Достинекс®
Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ПФАЙЗЕР ИННОВАЦИИ ООО
(Россия)
|
Пфайзер Инновации ООО 123112 Москва, Пресненская наб. 10 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая доза препарата:
для предотвращения выработки молока (лактации): 2 таблетки Достинекс 0,5 мг принять только в первый день после родов;
для прекращения выработки молока после начала грудного вскармливания: половина таблетки Достинекс 0,5 мг каждые 12 часов в течение двух дней;
для снижения уровня пролактина при других заболеваниях (гиперпролактинемия): необходимо сначала принять одну таблетку 0,5 мг одной дозой или разделить на две дозы в течение одной недели (например, половина таблетки в понедельник, а вторая половина таблетки в четверг). Затем врач может постепенно увеличивать дозу, чтобы определить дозу, необходимую для контроля Ваших симптомов. Максимальная доза составляет 4,5 мг (9 таблеток Достинекс 0,5 мг) в неделю.
Не следует принимать более 3 мг (6 таблеток Достинекс 0,5 мг) в день.
Способ применения препарата Достинекс
Принимайте таблетки Достинекс перорально, желательно после еды, чтобы уменьшить побочные эффекты. Проглатывайте таблетки, запивая их небольшим количеством воды.
Применение у детей и подростков
Не рекомендуется применять Достинекс детям в возрасте до 16 лет.
Пожилые пациенты
Данные о применении препарата у пациентов пожилого возраста крайне ограничены. В настоящее время неизвестно об особых рисках, связанных с таким применением.
Если Вы приняли большее количество препарата, чем следовало
Если Вы случайно приняли слишком много таблеток, у Вас могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота, расстройство желудка, понижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя, спутанность сознания, психоз (например, измененное восприятие реальности, измененные мысли, эмоциональные состояния, неадекватное поведение), галлюцинации. В этом случае немедленно обратитесь к лечащему врачу или в отделение скорой помощи ближайшей больницы.
Если Вы забыли принять препарат Достинекс
Обязательно примите пропущенную дозу. Если Вы забыли принять препарат в обычное время, примите его, как только вспомните об этом, а затем продолжайте принимать его как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропуск приема пропущенной дозы.
Прекращение приема препарата Достинекс
Лечащий врач посоветует Вам, как долго следует принимать Достинекс. Не прекращайте принимать препарат Достинекс до тех пор, пока Вам не порекомендует это сделать Ваш лечащий врач. Если Вы желаете прекратить прием препарата Достинекс, сначала сообщите об этом лечащему врачу, так как Ваше заболевание может ухудшиться или появиться снова.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного препарата, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.
Возможные нежелательные реакции
Как и все лекарственные средства, этот препарат может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у каждого пациента.
Немедленно обратитесь к лечащему врачу, если у Вас возникнут следующие симптомы, так как они могут быть серьезными и может потребоваться прекратить прием препарата Достинекс (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»):
Очень частые нежелательные реакции: могут возникать более чем у 1 человека из 10
Нарушение функции сердечного клапана и связанные с ним расстройства, например, воспаление перикарда (перикардит) или накопление жидкости в перикарде (перикардиальный выпот). Эти нарушения могут вызывать различные симптомы, включая выраженное чувство слабости, повышенную утомляемость и ощущение сердцебиения.
Другие нежелательные реакции: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных
Боль в грудной клетке (стенокардия).
У пациентов, принимавших Достинекс, были зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции.
Очень частые нежелательные реакции: могут возникать более чем у 1 человека из 10
головные боли (мигрень)*;
головокружение/вертиго *;
тошнота*;
боль, дискомфорт и чувство распирания в желудке (диспепсия);
гастрит;
боль в животе*;
слабость;
утомляемость.
Побочные эффекты, отмеченные звездочкой (*), очень часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.
Слабость очень часто наблюдается у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Этот симптом нечасто наблюдается у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.
Частые нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 10 или реже
сонливость;
депрессия;
падение артериального давления (гипотензия), особенно при длительном приеме препарата Достинекс;
снижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия);
снижение артериального давления без заметных признаков;
приливы**;
запор;
рвота**;
боль в грудной клетке.
Побочные эффекты, отмеченные двумя звездочками (**), часто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они нечасто встречаются у женщин, которые принимают Достинекс для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.
Нечастые нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 100
ощущение сердцебиения;
затрудненное дыхание (одышка);
накопление жидкости в пространстве между легкими и грудной клеткой (плевральный выпот);
фиброзные реакции (образование рубцовой ткани), которые также могут поражать легкие;
носовое кровотечение;
аллергические реакции;
временная потеря зрения в одной половине поля зрения одного или обоих глаз (временная гемианопсия);
внезапная потеря сознания;
ощущение покалывания или тепла;
усиленное половое влечение;
холодные пальцы на руках и ногах;
обморок;
накапливание жидкости в различных частях тела (отек);
опухшие лодыжки и/или ноги;
сыпь;
очаговая потеря волос (алопеция);
судороги ног;
снижение уровня гемоглобина (вещество, которое содержится в эритроцитах). Этот побочный эффект возникал в первые месяцы после возобновления цикла у женщин, которые страдали от отсутствия менструации (аменореи).
Редкие нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 1000 или реже
боль в животе.
Очень редкие нежелательные реакции: могут возникать у 1 человека из 10 000 или реже
фиброзные реакции (образование рубцовой ткани) в плевре (мембрана, которая окружает легкие).
Другие нежелательные реакции: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных
нарушения дыхания;
нарушение функции легких (дыхательная недостаточность);
воспаление плевры (плеврит);
боль в грудной клетке;
внезапное засыпание;
тремор;
измененное зрение;
агрессивность;
бред;
патологическое или навязчивое половое влечение или по крайней мере мысли о сексе;
сильное желание заняться азартными играми;
психоз (например, измененное восприятие реальности, измененные мысли, эмоциональные состояния, неадекватное поведение);
галлюцинации;
нарушение функции печени;
повышение уровня креатинфосфокиназы (вещества, которое, главным образом, встречается в мышцах) в крови;
отклонения от нормы биохимических показателей функции печени.
Обратите особое внимание на перечисленные ниже нежелательные реакции (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Расстройства контроля над побуждениями, которые могут привести к причинению вреда Вам или другим людям и выражаться в следующих симптомах:
сильное влечение к азартным играм;
повышение либидо, патологическое или навязчивое половое влечение или мысли о сексе;
осознанное, но с трудом контролируемое желание совершать покупки;
неконтролируемый аппетит (желание съедать больше пищи, чем обычно или необходимо для удовлетворения голода).
Сообщите своему лечащему врачу о любом из таких отклонений в поведении, чтобы он помог Вам уменьшить или контролировать эти симптомы.
Сообщения о побочных эффектах
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или медицинской сестрой. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях непосредственно через национальную систему предоставления отчетов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата
Хранить препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог видеть его.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке после слова «Expiry». Дата истечения срока годности соответствует последнему числу указанного месяца.
Никаких специальных мер предосторожности при хранении не требуется.
Лекарственные препараты не следует выбрасывать в канализацию или с бытовым мусором. Указания по обращению с неиспользованными лекарственными средствами можно получить у фармацевта. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочие сведения
Что содержит препарат
Действующим веществом препарата является каберголин. Каждая таблетка Достинекс 0,5 мг содержит 0,5 мг каберголина.
Вспомогательные вещества: лактоза (см. раздел «Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ»), лейцин.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Таблетки 0,5 мг – плоские продолговатые белые таблетки с тиснением «PU» и линией разлома между буквами с одной стороны и тиснением «700» с небольшой насечкой над и под расположенным по центру «0» с другой стороны.
1 флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) или 1 флакон темного стекла с крышкой, содержащей поглотитель влаги – силикагель, и с защитой доступа детей, содержащий 2 или 8 таблеток. По одному флакону вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
Пфайзер Италия С. р. л., Италия / Pfizer Italia S.r.l., Italy
Представительство «Pfizer Export B. V.» в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского, 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19