(на один суппозиторий):
Активное вещество:
Простаты экстракт (Простатилен®)0,03 г
Вспомогательные вещества:
Диметилсульфоксид0,09 г
Макрогол-15 00 достаточное количество для получения
суппозитория массой 2,8 г
Суппозитории торпедообразной формы, от белого до жёлтого цвета, допускается мраморность. На срезе допускается мраморность, наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Прочие средства, применяемые в урологии
Код ATX [G04BX]
Хронический абактериальный простатит, состояния до и после операций на предстательной железе, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: применять лицам с острыми воспалительными заболеваниями прямой кишки и перианальной области, такими как: геморрой (наружный и внутренний), трещины заднего прохода, парапроктит, воспаление эпителиальных копчиковых ходов и т.д.
Ректально. Перед применением суппозиторий следует смочить водой. По 1 суппозиторию вводят глубоко в задний проход после дефекации или клизмы 1 раз в сутки (утром или вечером) или 2 раза в сутки (утром и вечером). После введения желательно пребывание больного в постели в течение 30 − 40 минут. Курс лечения − не менее 10 дней при хроническом простатите, не менее 15 дней − при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
При использовании ректальных свечей нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем.
Тщательно вымойте руки с мылом. Процедура должна проводиться в полной чистоте. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.
Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.
Извлеките свечу из упаковки. Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2 − 3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.
Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.
Препарат не токсичен, случаев передозировки не наблюдалось.
Возможны аллергические реакции, послабление стула в первые дни применения препарата. При появлении побочных эффектов сообщите об этом лечащему врачу. Это касается всех возможных побочных эффектов, в том числе не описанных в данном листке-вкладыше.
В период применения препарата не рекомендуется использовать слабительные средства и средства для мониторной очистки кишечника.
Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
Не влияет на вождение автомобиля и работу с механизмами.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат предназначен только для мужчин.
Дети
Препарат не назначают детям.
В рекомендуемых дозах совместим со всеми средствами, применяемыми для лечения хронического простатита.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 30 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Одну или две контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
При температуре от 8 °C до 15 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта.
Информация о производителе:
ЗАО «Медико-биологический научно-производственный комплекс «Цитомед», Россия
191023, г. Санкт-Петербург, Мучной пер, д. 2, тел/факс: (812) 315-88-34
www.cytomed.ru
Состав
В 1 суппозитории гепарина натрия — 1000МЕ, бензокаина — 50мг. Витепсол, дистиллированные моноглицериды, вода как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Ректальные свечи № 10.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее, тромболитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Комбинированный препарат с выраженным антитромботическим и анестезирующим действием.
Гепарин, как антикоагулянт, способствует снижению агрегации тромбоцитов и ускорению фибринолиза. Препятствует тромбообразованию и ограничивает дальнейшее развитие тромба. Устраняет повышенную проницаемость сосудов, препятствует переходу экссудата в ткани. Таким образом, устраняется тромбоз геморроидальных узлов — основной симптом острого геморроя. Его применение способствует улучшению циркуляции крови, регрессу геморроидальных узлов, уменьшению отека и воспалительной реакции.
Бензокаин обладает выраженным местноанестезирующим действием.
Фармакокинетика
Данные не предоставлены.
Показания к применению
Тромбоз геморроидальных сосудов с воспалением.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Относительным противопоказанием является нарушение свертывающей системы крови.
Побочные действия
Аллергические реакции.
Свечи Нигепан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Свечи Нигепан применяются ректально после опорожнения кишечника по 1 супп. 2 раза в сутки. Длительность лечения 10–14 дней. Перед введением суппозитории необходимо смачивать водой, помещая в сосуд или держа под водой в течение 20-30 секунд.
Передозировка
Случаи передозировки не известны.
Взаимодействие
Не описано.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Температура до 20˚С.
Срок годности
2 года.
Нигепан при беременности
В настоящее время не изучено влияние препарата на развитие плода, поэтому нельзя с уверенностью сказать, что компоненты свечей полностью безопасны не вызовут отклонений в его развитии. В связи с этим, пользоваться этими свечами во время беременности нельзя. Дискутабельным является применение препарата при кормлении грудью — есть мнения «за» и «против». В таком случае, лучше не применять свечи в этот период.
Не противопоказаны препараты, содержащие натуральные масла и растительные экстракты: Натальсид, Гинко Прокто, свечи с экстрактом каштана, облепиховым маслом, прополисом.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Свечи, содержащие гепарин: Гепазолон, Гепатромбин Г.
Содержащие анестетики и применяемые при выраженном болевом синдроме: Анестезол, Релиф адванс, Антигеморрой, Ауробин, Геморроидал, Проктозан.
При выраженном воспалении: Антигеморрой, Бетиол, Ауробин, Анузол, Рутэс, Проктоседил, Синтомициновые свечи.
Отзывы о Нигепане
Ректальные свечи являются удобной формой и им принадлежит ведущая роль в лечении проктологических заболеваний, поскольку в этой форме можно назначить одновременно несколько лекарственных веществ с различным действием. Так, Нигепан от геморроя содержит комбинацию антикоагулянта и анестетика, что позволяет быстро облегчить боль, снять воспалительные процессы, обусловленные тромбозом. Об этом свидетельствуют отзывы больных, применявших эти свечи.
Уже на второй – третий день отмечается улучшение состояния (исчезали боли, жжение и зуд), а через 2 недели полностью купировались симптомы геморроя, уменьшались в размерах геморроидальные узлы. Все отмечают умеренную стоимость и доступность препарата. Препарат применялся самостоятельно или в сочетании с другими средствами.
Если воспалительный процесс распространялся на перианальную область, тогда эти свечи сочетались с противовоспалительными мазями Левомеколь, Левосин, Мафенид.
Отрицательные отзывы о свечах Нигепан связаны с тяжелым течением геморроя, когда требовалось комплексное и длительное консервативное лечение, включающее флеботоники и противовоспалительные средства.
Цена Нигепана, где купить
Купить препарат можно в любой аптеке городов России. Стоимость колеблется в пределах 178-193 руб. Цена свечей Нигепан зависит от торговой сети.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Нигепан суппозитории ректал. 10штAO «Нижфарм»
Аптека Диалог
-
Нигепан (суп. рек. №10)Нижфарм АО
показать еще
Автор статьи — Ключников Дмитрий Геннадьевич, врач проктолог, заведующий отделением Проктологии.
«Вопросы о том, как правильно использовать свечи, мази и таблетки против геморроя, очень популярны. Я постараюсь рассказать о сложных медицинских понятиях простыми словами и максимально понятно.»
Предупреждение: Статья носит ознакомительный характер и ни в коем случае не должна использоваться для самодиагностики и самолечения. Любые препараты следует применять исключительно по назначению и под наблюдением вашего лечащего врача.
Краткое содержание для тех, у кого нет времени читать всю статью
У человека, страдающего геморроем, два пути:
Первый путь (предпочтительный)
Избавиться от геморроя раз и навсегда, удалив геморроидальный узел малоинвазивным (бескровным) методом.
Как правило, достаточно всего одной процедуры — под местной анестезией, без госпитализации, без операции, без потери работоспособности. Подробнее можно узнать в разделе сайта «Лечение геморроя».
Во избежание рецидивов после удаления достаточно будет соблюдать несколько простых рекомендаций проктолога.
Второй путь
При каждом новом обострении использовать свечи или мази, которые будут на некоторое время притуплять симптомы. Действовать так до тех пор, пока не надоест терпеть регулярные обострения, или пока препараты не перестанут действовать.
Если медикаменты перестали помогать, это говорит о том, что наступила 4 стадия геморроя или присоединились какие-либо осложняющие факторы (тромбы, трещины, гнойное воспаление, некротизация тканей, онкологические изменения и прочие неприятности).
К сожалению, в запущенных случаях часто единственным выходом становится сложная хирургическая операция под общим наркозом — например, открытая радикальная геморроидэктомия.
Не ждите ухудшения состояния и не занимайтесь самолечением.
Виды аптечных средств от геморроя
Фармацевтические компании выпускают препараты в различных лекарственных формах:
- Для местного применения, то есть для нанесения непосредственно на область ануса или для введения в задний проход. К ним относятся свечи (суппозитории), мази, кремы, гели.
- Для приема внутрь. Это таблетки, капли, капсулы.
По фармакологическому действию можно также выделить несколько основных групп, среди которых:
- комбинированные,
- обезболивающие и спазмолитики,
- тромболитики,
- кровоостанавливающие,
- противовоспалительные и противоотёчные,
- сосудистые (ангиопротекторы, флеботоники, тромболитики, венотоники, антиагреганты, антикоагулянты, биофлавоноиды),
- противомикробные и антибиотики,
- слабительные и др. группы.
Рассмотрим каждую разновидность подробнее.
Свечи
Их также называют ректальными суппозиториями. Предназначены для введения препарата в анальный канал. Основные свойства суппозиториев:
- ослабляют боль,
- уменьшают кровотечение,
- снимают воспаление,
- уменьшают отёки,
- растворяют тромбы,
- улучшают кровоток,
- облегчают дефекацию,
- дезинфицируют.
Свечи имеют масляную основу, поэтому попав в прямую кишку, под воздействием тепла, свеча практически сразу размягчается и переходит в жидкое состояние. В таком виде активные компоненты легко проникают в зону воспаления.
Для получения ожидаемых результатов важно правильно хранить свечи и правильно вводить их. Основные правила:
- Храните свечи в холодильнике, распечатывайте непосредственно перед введением в прямую кишку. Не используйте свечи, которые долго находились вне холодильника. Холодная свеча конечно же может вызывать неприятные ощущения, тем не менее не нужно заранее прогревать её. Чем выше температура, тем быстрее свеча тает, а при длительном нахождении в условиях комнатной температуры действующие вещества быстро теряют свои терапевтические свойства.
- Если свечи назначены вам с частотой 1 раз в сутки, то перед постановкой желательно очистить кишечник естественным путём или при помощи очистительной клизмы (водой или препаратом «Микролакс») и аккуратно промыть аноректальную зону мылом или средством для интимной гигиены. Если назначены по 2-3 штуки в день, тогда достаточно опорожнять кишечник раз в сутки.
- Удобнее всего вводить суппозитории в положении лёжа на боку. Затем нужно полежать в том же положении минимум 30 минут. За это время препарат практически полностью всасывается в ткани и в кровь.
- Один из недостатков суппозиториев в том, что излишки препарата могут вытекать из ануса на нижнее бельё, и такие пятна достаточно сложно удалить. Поэтому рекомендуется защитить бельё от загрязнения.
Некоторые суппозитории показаны только при внутренней форме заболевания, например это:
- Постеризан
- Проктоседил
- Натальсид
- Нигепан
- Гинкор Прокто
Другие предназначены к применению как при внутренних, так и при внешних узлах, например:
- Релиф
- Релиф Ультра
- Прокто-Гливенол
- Гепатромбин Г
При беременности чаще назначают свечи из натуральных компонентов: облепиховые или с прополисом.
Разные препараты имеют различные фармакологические свойства, побочные эффекты и противопоказания. Покупая свечи по совету родственников, фармацевта или прочитав статьи в интернете, вы рискуете навредить себе и усугубить проблему. Применяйте препараты только по назначению врача!
Свечи + Мази
Многие препараты выпускаются сразу в двух лекарственных формах — ректальные суппозитории и мазь (или крем). Это позволяет использовать один и тот же препарат при комбинированном геморрое, когда одновременно формируются и наружные, и внутренние узлы. К таким средствам относятся:
- Прокто-Гливенол
- Релиф Адванс
- Релиф Про
- Парембал
- Препарейшн Эйч (Preparation H)
- Ультрапрокт
- Проктозан
- Постеризан
Мази, кремы, гели
Эти три лекарственные формы относятся к одной общей группе. Но отличаются друг от друга консистенцией и скоростью впитывания.
Разделение на три типа позволяет производителям отрегулировать скорость и глубину проникновения основного действующего вещества через кожу в кровь и во внутренние ткани.
Мази, кремы и гели чаще назначаются при наружном геморрое, геморроидальном тромбозе, анальных трещинах. Они достаточно легко наносятся на наружную поверхность перианальной области, а при необходимости — и на самую нижнюю внутреннюю часть анального канала. Некоторые поставляются со специальным аппликатором для более удобного нанесения.
Мази — так же, как и свечи — имеют масляную (жировую) основу. Они удобнее, чем свечи — быстрее впитываются и не вытекают на бельё. Но могут оставлять жирные пятна на коже и одежде. Должны храниться в тёмном прохладном месте (в холодильнике), при соблюдении правильного температурного режима могут долго сохранять свои фармакологические свойства. Проникают глубоко под кожу, а на поверхности создают защитный слой. Не подходят для лечения открытых ран и мокнутий.
Кремы примерно на 50% состоят из воды. Они ещё проще в использовании, так как впитываются очень быстро и не оставляют жирных следов. Их можно использовать для открытых и мокнущих ран, так как они не создают защитный слой, под которым могут активно размножаться бактерии.
Гели содержат 80% воды и совсем не содержат жиров. Хорошо подходят для мокнущих и гнойных ран. Впитываются моментально, но совсем неглубоко — активное воздействие оказывают только на самый верхний слой эпидермиса и на слизистые оболочки. Имеют существенный недостаток — быстро теряют свои фармакологические свойства после вскрытия упаковки, даже при правильном хранении.
Правила нанесения ректальной мази, крема или геля очень просты:
- Предварительно очистить анальную область — с помощью мыла или дезинфицирующих влажных салфеток.
- Осторожно нанести и дождаться полного впитывания.
Наиболее популярные мази от геморроя:
- Релиф Адванс (мазь)
- Релиф Про (крем)
- Проктозан (мазь)
- Проктоседил (мазь)
- Прокто-Гливенол (крем)
- Левомеколь (мазь)
- Постеризан (мазь)
- Гепатромбин Г (мазь)
- Гепарин (мазь, гель)
- Троксевазин (гель)
Таблетки, капли, капсулы
В таких лекарственных формах выпускаются в основном средства для сосудистой терапии. Они укрепляют кровеносные сосуды, улучшают кровообращение, снимают воспалительный процесс и отёчность тканей. При тромбозе геморроидального узла назначают тромболитики — средства, растворяющие сгустки крови и предотвращающие их повторное формирование.
Среди таких препаратов:
- Детралекс
- Венарус
- Флебодиа 600
- Эскузан
- Троксевазин
- Детравенол
- Ангиорус
- Вазокет
Препараты против геморроя: Три ситуации, когда они помогают
Ситуация № 1. Нет возможности пройти лечение прямо сейчас, а терпеть симптомы тяжело
О чём речь? Иногда что-то мешает нам получить полноценное лечение геморроя прямо сегодня или завтра:
- Например, появление геморроя совпало с началом инфекционного заболевания (ОРВИ, грипп, ангина, туберкулез, гельминтоз и др.) или с тяжёлым обострением какого-либо серьёзного хронического заболевания.
- Или возникли действительно сложные жизненные обстоятельства.
- А может быть вы женщина, которая находится на ранних или поздних сроках беременности (1й или 3й триместр).
Какие препараты? Ректальные свечи и мази, обладающие обезболивающими, кровоостанавливающими, противовоспалительными и противоотечными свойствами. Также пероральные таблетки, улучшающие кровообращение и снижающие риск тромбообразования.
Чего ожидать? Оказывают первую помощь — временно уменьшают боль, кровотечение, отёки, припухлости в анусе.
Кто назначает? Женщинам в положении — акушер-гинеколог, который ведёт беременность. Всем остальным — терапевт, хирург или проктолог по месту жительства или в любом консультативно-диагностическом центре.
Можно ли вылечиться полностью? Препараты оказывают временную помощь. Облегчают состояние, но, к сожалению, не способны вылечить геморрой. При следующем обострении не тяните с визитом к проктологу и пройдите лечение геморроя малоинвазивными методами.
Ситуация № 2. Вам удалили геморрой, но симптомы остались
О чём речь? Например, вам провели одну из малоинвазивных процедур — лазерную коагуляцию, латексное лигирование, склерозирование, дезартеризацию. И в особенности если провели радикальную геморроидэктомию.
Кроме того: если у вас низкий болевой порог, если снижен иммунитет, снижена скорость регенерации, или если была сложная форма геморроя (4 стадия, большие узлы и т.п.).
Какие препараты? Во всех этих случаях врач назначит мази, свечи, таблетки или капли, ускоряющие заживление. При болях — также болеутоляющие, при кровоточивости — сосудоукрепляющие, при трудностях с посещением туалета — слабительные средства.
Чего ожидать? После малоинвазивных операций неприятные ощущения минимальны — как правило, уже на следующий день после удаления все симптомы сходят на нет. Но для полного восстановления внутренних тканей может потребоваться от 2 до 8 недель, в течение которых время от времени пациент может ощущать небольшой дискомфорт.
Кто назначает? Ваш лечащий врач проктолог, который провёл удаление геморроидальных узлов. Или доктор, к которому вас перенаправили для дальнейшего наблюдения.
Ситуация № 3. Геморрой уже вылечен, но есть риск рецидива
О чём речь? У некоторых людей геморрой может появиться повторно, даже после удаления геморроидальных узлов (хирургическим или малоинвазивным способом). Например, если пациент страдает хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой, эндокринной систем или желудочно-кишечного тракта, или имеет склонность к тромбообразованию или генетическую предрасположенность к расширению вен и так далее — вариантов много, в каждом случае врач оценивает риски индивидуально.
Какие препараты? Медикаменты для профилактического курса подбираются в зависимости от того, почему геморрой возник у этого человека и в зависимости от того, какой урон нанёс геморрой его организму.
Чего ожидать? При правильном соблюдении рекомендаций вероятность рецидивов сводится практически к нулю.
Кто назначает? Специалисты узкого профиля, у которых пациент наблюдается по поводу имеющихся у него хронических заболеваний. Некоторые препараты для профилактики может назначить также врач проктолог, который провёл удаление геморроидальных узлов.
Во всех остальных ситуациях, к сожалению, только медикаментозного лечения недостаточно.
Чтобы избавиться от геморроя, необходимо сочетать медикаментозную терапию с современными аппаратными методами.
Остались вопросы?
Позвоните нам по телефону или оставьте просьбу перезвонить.
Наши консультанты работают ежедневно:
- Пн — Пт — с 08:30 до 21:30
- Сб, Вс — с 09:00 до 21:00
Суппозитории от белого до кремировать или желтоватого цвета торпедообразное;
1 суппозиторий содержит гепарина — 8,3 мг (1000 ЕД), анестезина — 50 мг
Вспомогательные вещества : вода очищенная, витепсол, моноглицериды дистиллированные.
Противогеморроидальный средства для местного применения. Препараты, содержащие местноанестезирующие средства. С05А D03.
Фармакологические Нигепан является противогеморроидальный средством. Обладает выраженным противовоспалительным, рассасывающее и болеутоляющее действие, не проявляет токсических, местно, аллергическими свойствами. Нигепан — комплексный препарат, его действие обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Гепарин является естественным фактором, который препятствует свертыванию крови. Он подавляет образование фибрина, тромбообразованию, способствует прекращению роста уже образованных тромбов. Гепарин относится к антикоагулянтов прямого действия, т.е. действует непосредственно на факторы свертывания, которые находятся в плазме крови, включая тромбин. Гепарин блокирует биосинтез тромбина и уменьшает агрегацию тромбоцитов, их способность к склеиванию и адгезии к эндотелию кровеносных сосудов. Гепарин также подавляет активность гиалуронидазы, в некоторой степени активирует фибринолитические свойства крови. Анестезин является местным анестетиком, блокирует инициацию и проведение нервных импульсов, уменьшает проницаемость мембран нервных клеток для ионов натрия, что приводит к стабилизации мембран нервных клеток, подавляет их деполяризацию, в результате чего происходит блокировка проводимости болевых импульсов.
Фармакокинетика. Гепарин — кислых мукополисахаридов, который состоит из остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных серной кислотой. Относительная молекулярная масса — 16 000. Гепарин обладает высокой способностью к н «Связывание с белками крови, в основном с липопротеинами низкой плотности, глобулинами и фибриногеном. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения составляет в среднем 1,5 ч, в зависимости от пути введения. Выводится в виде метаболитов через почки и с калом. Препарат проходит через плаценту и не попадают в грудное молоко.
Анестезин является эфиром парааминобензойной кислоты с молекулярной массой — 165,19. Анестезин всасывается минимально, действие препарата начинается очень быстро после местного применения. Гидролизуется холинэстеразы плазмы крови и в меньшей степени холинэстеразы печени до метаболитов, которые содержат ПАБК. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов и с калом.
Препарат не оказывает системного действия.
Препарат применяется у взрослых при лечении острых тромбозов наружных и внутренних геморроидальных узлов.
Суппозиторий освобождают от упаковки, разрезав ее ножницами по контуру суппозитория, и вводят глубоко в прямую кишку по 1 свече 2 раза в день. Курс лечения 10 — 14 дней.
Возможны аллергические реакции
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст.
Применение препарата в указанных дозах не приводит к передозировке.
Данных о негативном влиянии препарата на беременность и кормление грудью на сегодня нет, но в эти периоды следует назначать препарат с осторожностью. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами неизвестно.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 5 до 20 º С. Срок годности — 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. Две контурные упаковки вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.
Специализация: урология, андрология
Синдром возрастного андрогенодефицита у мужчин — это нарушение биохимического баланса, возникающее в зрелом возрасте по причине недостаточности андрогенов в сыворотке крови, нередко сопровождающейся снижением чувствительности организма к андрогенам. Как правило, это приводит к значительному ухудшению качества жизни и неблагоприятно сказывается на функциях практически всех систем организма. Естественно, что огромный интерес вызывают вопросы терапии андрогенного дефицита, поскольку именно она ставит сложную задачу перед врачом-клиницистом: выбрать из широкого арсенала методов и препаратов гормональной терапии наиболее оптимальный, сочетающий в себе качество, эффективность, а также удобство в применении.
В настоящее время врачи-урологи и андрологи наиболее часто применяют заместительную терапию тестостероном. Данный метод позволяет решить целый ряд задач: снизить симптомы возрастного андрогенодефицита путем повышения либидо, общей сексуальной удовлетворенности, уменьшить выраженность либо полностью ликвидировать вегетососудистые и психические расстройства. Кроме того, если заместительная терапия тестостероном применяется более 1 года, у пациентов наблюдается повышение плотности костной массы, снижение выраженности висцерального ожирения, а также нарастание мышечной массы. Также после длительного курса лечения нормализуются лабораторные параметры: наблюдается повышение уровня гемоглобина или количества эритроцитов, снижение уровня ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) при неизмененном уровне ЛПВП (липопротеинов высокой плотности). Многие авторы считают, что такого эффекта можно достичь, добившись восстановления концентрации тестостерона в крови до нормального уровня (10–35 нмоль/л). Следует также учитывать, что *17α-алкилированные препараты тестостерона флуоксиместеролон и метилтестостерон обладают выраженной гепатотоксичностью, оказывая токсическое и канцерогенное влияние на печень, а также отрицательно воздействуют на липидный спектр крови (резкое повышение уровня атерогенных и снижение уровня антиатерогенных липопротеидов). Поэтому применение этих производных тестостерона в клинической практике было прекращено.
В настоящее время из пероральных препаратов предпочтение отдается тестостерону ундеканоату (Андриол). Указанный эфир тестостерона не подвергается первичному печеночному метаболизму, так как всасывается в лимфатическую систему, минуя печень. После гидролиза тестостерона ундеканоата в лимфатической системе в системный кровоток поступает тестостерон, который оказывает лечебное действие как сам по себе, так и через свои основные метаболиты – дигидротестостерон (ДГТ) и эстрадиол, обусловливающие полный спектр андрогенной активности тестостерона. Таким образом, тестостерона ундеканоат сохраняет свою активность при пероральном применении. Вместе с этим, минуя систему воротной вены и прохождение через печень, тестостерона ундеканоат не оказывает гепатотоксического и гепатоканцерогенного действия. Период полувыведения препарата из плазмы составляет 3–4 часа. В связи с этим режимом дозировки тестостерона ундеканоата является 2-кратный прием в течение суток, это не всегда удобно для пациентов. Исходя из собственного опыта, мы считаем, что Андриол является достаточно мягким препаратом и помогает только в случаях начальных и минимальных проявлений возрастного андрогенного дефицита.
Внутримышечные инъекции пролонгированных эфиров тестостерона также являются широко применяемым методом заместительной терапии у мужчин с гипогонадизмом. Два наиболее известных эфира тестостерона – тестостерона ципионат и тестостерона энантат, имеют похожую фармакокинетику. При внутримышечном введении этих препаратов создается депо, из которого препарат высвобождается в кровеносное русло. В течение первых 2–3 дней после введения уровень тестостерона повышается до супрафизиологических цифр, а затем медленно снижается на протяжении последующих 2 недель до субнормальных значений. Положительной стороной этих препаратов является длительность терапевтического действия. Тем не менее резкие изменения в уровне тестостерона, зачастую ощущаемые самим пациентом в виде подъемов и снижения либидо, общего самочувствия, эмоционального статуса, являются нежелательными качествами данных препаратов. В связи с этим большие надежды возлагаются на новый препарат Небидо (Шеринг), фармакокинетика которого значительно отличается от других эфиров тестостерона. Небидо представляет собой тестостерона ундеканоат и является препаратом, не обладающим пиком повышения концентрации.
На протяжении двух последних десятилетий большое внимание уделяется исследованию преимуществ трансдермального применения препаратов тестостерона. Мошоночные пластыри обладают эффективным действием, и некоторые пациенты считают их наиболее удобным методом лечения. Накожные пластыри наиболее хорошо воспринимаются пациентами и дают эффективный уровень тестостерона в сыворотке крови. Тем не менее существуют некоторые различия между этими двумя разновидностями пластырей относительно их аллергогенного потенциала: при применении накожных пластырей отмечается гораздо большая частота возникновения аллергических реакций и раздражения кожи, чем при применении мошоночных пластырей.
Гель тестостерона обладает всеми преимуществами пластырей и не вызывает развития кожных реакций. Единственный его недостаток заключается в наличии возможности контакта геля с партнершей и недостаточном количестве долговременных исследований по его применению.
Трансдермальный путь введения тестостерона позволяет избежать его первичного метаболизма в печени и инактивации, как это происходит при применении пероральных андрогенных препаратов, а также позволяет имитировать циркадные ритмы высвобождения физиологического немодифицированного тестостерона и его естественных метаболитов, эстрадиола и ДГТ. К тому же терапию с использованием пластырей и геля в случае необходимости можно легко прервать. К положительным моментам этого метода лечения также относится низкий риск возникновения лекарственной зависимости.
Европейский препарат 5-α-дигидротестостерон-гель (ДГТ) хотя и признан эффективным, однако неизвестно, оказывает ли изолированное применение неароматизированного андрогена, каким является ДГТ, такое же действие, как тестостерон, в связи с тем, что метаболиты тестостерона включают эстрадиол. По мнению многих авторов, применение препарата не рекомендуется, так как ДГТ вследствие невозможности превращения в эстрадиол не обладает полным спектром терапевтических свойств тестостерона (например, влиянием на костную ткань и сердечно-сосудистую систему).
Некоторые из препаратов заместительной терапии, такие как тестостерона ундеканоат, ДГТ-гель и мошоночные пластыри, вызывают существенное увеличение концентрации ДГТ в сыворотке крови. ДГТ известен как главный андроген простаты, и в связи с этим проводилось много дискуссий по поводу способности его вызывать заболевания предстательной железы. Однако, несмотря на эти предположения, в последнее 10-летие не зафиксировано данных в пользу увеличения частоты возникновения патологии простаты при назначении препаратов ДГТ.
Таким образом, существует множество препаратов заместительной андрогенотерапии, однако все они имеют те или иные побочные эффекты, а также обладают угнетающим действием на сперматогенез. В последнее время появляется все больше работ, демонстрирующих вторичный характер возрастного андрогенного дефицита. Согласно материалам ВОЗ, получены данные о сохранении секретирующей функции клетками Лейдига у пожилых мужчин, что позволило ученым предложить принципиально новый подход в лечении возрастного андрогенного дефицита, основанный на стимуляции синтеза эндогенного тестостерона.
Однако не стоит забывать, что наряду с абсолютными противопоказаниями для заместительной терапии андрогенами (рак грудной и предстательной желез) существуют и дополнительные (доброкачественная гиперплазия предстательной железы с выраженной обструкцией, пролактинома, полицитемия). К относительным противопоказаниям относятся нарушения сна в виде апноэ, обструктивные заболевания легких, интенсивное курение.
К побочным эффектам андрогенов относятся усиление ночного апноэ, полицитемия, гинекомастия, приапизм, задержка жидкости, повышение АД, отеки, увеличение размеров простаты, торможение сперматогенеза.
То есть сегодня существуют методы лечения возрастного андрогенного дефицита, которые можно разделить на две группы, принципиально различающиеся по механизму действия:
заместительная терапия экзогенными андрогенными препаратами; терапия, стимулирующая синтез эндогенного тестостерона.
Таким образом, можно сказать, что оптимального для всех средства для лечения возрастного андрогенного дефицита у мужчин не существует. И к выбору препарата следует подходить строго индивидуально, учитывая возраст пациента, индекс массы тела, необходимость сохранения сперматогенеза, показатели гематокрита и сопутствующие заболевания.
Список литературы:
- Калинченко С. Ю. Возрастной дефицит андрогенов у мужчин//Медицинская газета. – 28 июня 2002 г. — № 49.
- Cunningham G.R. Management of male aging: which testosterone replacement therapy should be used? The Aging Male 2000;3:203-209.
- Jordan W.P. Allergy and topical irritation associated with transdermal testosteron administration: a comparison of scrotal and nonscrotal transdermal systems. Am J Contact Dermat 1997;8:108-13.
- Yu Z., Gupta S.K., Hwang S.S., et al. Testosterone pharmakokinetics after applikation of an investigational transdermal system in hypogonadal men. J Clin Pharmacol 1997;37:1139-45.
- Горпинченко И. И., Мирошников Я. О. Эректильная дисфункция.– Львів: Медицина світу, 2003. – 80 с.
- Duncan C. Gould Hypoandrogen-metabolic (HAM) syndrome: an important men’s health issue//IMNG.– 2007. – V.2. – P. 174–178.
- Shabsigh R. Testosterone therapy in erectile dysfunction and hypogonadism//J. Sex. Med.– 2005. – V.2. – P. 785–792.
- Traish A.M., Kim N. Weapons of penile smooth muscle destruction: androgen deficiency promotes accumulation of adiposities in the corpus cavernosum// Aging male. – 2005. – V.8. – P. 141–146.
Материал опубликован в специализированном издании для врачей ProTest, выпуск 5, май 2016 г. При использовании материалов ссылка на журнал обязательна.