Patril 20 mg enterik tablet инструкция

Пантор 20

МНН: Пантопразол

Производитель: Торрент Фармасьютикалс Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020355

Информация о регистрации в РК:
29.11.2019 — 29.11.2024

Информация о реестрах и регистрах

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Пантор 20

Пантор 40

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества: пантопразола натрия (в виде сесквигидрата) (эквивалентно пантопразола)

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, гипромеллоза (3 срs), титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, Сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) 30% дисперсия, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, овальной двояковыпуклой формы, с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Пантопразол применяется перорально в форме таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой.

Всасывание происходит в тонкой кишке. %. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 40 мг — 2-3мкг/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Абсолютная биодоступность Пантопразола составляет приблизительно 77 %.

Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10-80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Связывание с белками плазмы крови – приблизительно на 98%.

Метаболизм

Пантопразол почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит диметилпантопразол, который конъюгируется сульфатами.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой (80 %) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Период полураспада основного метаболита составляет около 1,5 часа.

У больных циррозом печени период полураспада возрастает до 7 — 9 часов. Значения AUC увеличивается от 6 до 8, в то время как максимальная серологическая концентрация увеличивается только на половину.

При почечной недостаточности период полураспада основного метаболита незначительно увеличивается, но Т1/2 основного метаболита достигает 2-3 часа. Пантопразол плохо диализируется. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, пантопразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Пантопразола антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 — 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 — 4 дня после окончания приема.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Показания к применению

— рефлюкс-эзофагит

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами

— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

Способ применения и дозы

Рекомендуется однократный ежедневный прием Пантопразола утром. Пантопразол таблетки принимают внутрь целиком (не размельчая и не растворяя), запивая достаточным количеством жидкости за 1 час до завтрака.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: Взрослым назначается однократный ежедневный прием 20 мг/40 мг пантопразола в течение 4 недель, в случае необходимости увеличение курса до 8 недель. Для поддерживающей терапии препарат назначается в дозе от 20 до 40 мг в день.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: обычно 40 мг в день однократно. Продолжительность курса лечение при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет от 2 до 4 недель, при язвенной болезни желудка — от 4 до 8 недель.

Рекомендуемая доза при противорецидивном лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 20 мг в сутки.

Эрадикация Helicobacter pylori: возможно комбинирование Пантопразола с антибиотиками:

• Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1г 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

• Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 — 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 — 500 мг 2 раза в сутки

• Пантопразол по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1г 2 раза в сутки + метронидазол по 400 — 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).

  В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.

  Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель).

  Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.

  Синдром Золлингер-Эллисона: начальная доза 80 мг. При приеме препарата более 80 мг в сутки, препарат рекомендуется принимать 2 раза.

  Применение при печеночной недостаточности: 20 мг ежедневно или 40 мг через день. При выраженной печеночной недостаточности, дозу препарата следует уменьшить либо препарат принимать через день. Максимальная доза 40 мг должна приниматься под наблюдением врача.

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто ( 1/10); часто (от  1/00 до  1/10); нечасто (от  1/1000 до  1/100); редко (от  1/10000 до  1/1000); очень редко ( 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Нечасто

• головная боль, головокружение

• сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

• кожная сыпь, зуд, экзантема

• астения, утомляемость и недомогание

• повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)

• нарушение сна

Редко

• агранулоцитоз

• повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

• гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

• повышение содержания билирубина

• изменение веса, нарушение вкуса

• депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

• нарушение зрения / нечеткость зрения

• крапивница, ангионевротический отек

• артралгия, миалгия

• гинекомастия

• повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко

• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

• дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

• гипонатриемия, гипомагниемия

• галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

• гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

• синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

• интерстициальный нефрит

— анафилактический шок.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата

— беременность и период лактации

— детский и подростковый период до 18 лет

— выраженные нарушения функции печени и почек

— совместное применение пантопразола с атазанавиром.

Лекарственные взаимодействия

Пантопразол меньше взаимодействует с цитохромом Р450. Не отмечалось подавление метаболизма при совместном приеме пантопразола с антипирином, диазепамом, фенитоином, пироксикамом, карбамазепином, кофеином, диклофенаком, нифедипином, этанолом, метопрололом, напроксеном, теофилином.

Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Возможно уменьшение рН-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств.

При совместном применении пантопразола и варфарина, рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Пантопразола.

Взаимодействие с антацидными препаратами при одновременном приеме не отмечено.

Особые указания

Пантопразол не показан для лечения нервной диспепсии. До начала лечения препаратом следует исключить малигнизацию язвенной болезни желудка или злокачественное новообразование пищевода, поскольку лечение Пантопразолом может уменьшить выраженность симптомов и это отсрочит постановку правильного диагноза. Обязательно проведение эндоскопического контроля для подтверждения диагноза рефлюкс эзофагита.

Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Пантопразола, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата Пантопразола у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагите и синдроме Золлингера-Эллисона не имеется.

Беременность и период лактации

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Пантопразол не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия.

Лечение: отмена препарата. Специфического антидота не существует. Симптоматическая терапия. Препарат не выводится посредством гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Торрент Фармасьютикалс Лтд., Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Торрент Фармасьютикалс Лтд., Индия

Адрес организации, принимающей претензии по качеству лекарственного препарата на территории Республики Казахстан:

Представительство Компании «Торрент Фармасьютикалс Лимитед» 050010, г. Алматы, Республика Казахстан, юр. адрес: ул. Д.А. Кунаева 135, оф. 56,

тел: +7 (727) 266 27 93, 261 55 01,

факс: +7 (727) 272 80 01, E-mail: office@torrent.kz

731460401477976771_ru.doc	73 кб
997643191477977933_kz.doc	88 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Синонимы, аналоги

Статьи

Париет^® (Pariet^®)

Регистрационный номер:

П N011880/01

Торговое название:

Париет^®

Международное непатентованное название:

рабепразол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Активное вещество: рабепразол натрий, 20 мг, что в пересчете соответствует 18,85 мг рабепразола соответственно.

Вспомогательные вещества: маннит (маннитол) — 40,0 мг, магния оксид — 63,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) — 19,5 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) — 3,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг, этилцеллюлоза — 1,0 мг, гипромеллозы фталат — 12,0 мг, диацетилированный моноглицерид — 1,2 мг, тальк — 1,13 мг, титана диоксид (Е171) — 0,6 мг, железа оксид желтый — 0,07 мг, карнаубский воск — 0,002 мг, чернила пищевые красные A1 (белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-бутанол)).

Описание

Светло-желтые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка красными чернилами “Е243”. Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: средство понижающее секрецию желез желудка — протонной помпы ингибитор.

Код АТХ: А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H⁺/K⁺ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H⁺/K⁺ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69 % и 82 % соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H⁺/K⁺ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены.

В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (C_max) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни С_max, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 % рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5мл/мин/1,73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С_max у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и С_max увеличена на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а С_max повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как С_max увеличивается на 40 %.

Показания к применению

— Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
— Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
— Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
— В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания

— гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

— детский возраст;
— тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Париет^® не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Париет^® нельзя назначать кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Париет^® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день.

Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента.

После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикаиии Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.

При назначении препарата Париет^® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочное действие

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что Париет^® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, в целом слабо выраженные или умеренные, носят преходящий характер.

При приеме препарата Париет^® в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости:

Очень частые (≥1/10)

Частые (≥1/100, <1/10)

Нечастые (≥1/1000, <1/100)

Редкие (≥1/10000, <1/1000)

Очень редкие (<1/10000), включая единичные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — острые системные аллергические реакции;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко — гипомагниемия;

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко — интерстициальный нефрит;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница, очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса- Джонсона.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия;

Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия;

Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.

Согласно данным постмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличение риска возникновения переломов, подострой кожной красной волчанки и железистых полипов дна желудка (см. раздел «Особые указания»). Редкие сообщения о печеночной энцефалопатии были получены у пациентов с циррозом.

Передозировка

Симптомы

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение

Специфический антидот для препарата Париет^® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Система цитохрома 450

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируются системой цитохрома P450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и C_max для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и C_max для рабепразола увеличились на 11 % и 34 %, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и C_max увеличились на 42 % и 46 % соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30 %, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22 %. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственными препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Атазанавир

При одновременном приеме атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства

В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи

В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако C_max и AUC не изменяются.

Циклоспорин

Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей C_max для здоровых добровольцев после 14 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Метотрексат

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение ИПП приводит к снижению кислотности желудочного сока, что может привести к увеличению содержания хромогранина А (CgA) в сыворотке крови. Новышенный уровень CgA может привести к ошибочной интерпретации результатов лабораторных исследований на наличие нейроэндокринной опухоли. Во избежание этого влияния применение Париета^® должно быть временно прекращено, по крайней мере за 14 дней до оценки уровня CgA; повторение теста следует рассмотреть в случае, если исходный уровень CgA является высоким.

Особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличия злокачественных новообразований в желудке.

Таблетки препарата Париет^® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Париет^® от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет^® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Нациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Париет^® не требуется.

Гипомагниемия

При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Париет^® другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н₂-рецепторов или ингибиторы протонной помпы.

Переломы костей

Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы (ИНН) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИНН длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Clostridium difficile

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

Имеются сообщения о случаях ПККВ при терапии ИПП. Если поражения кожи появляются, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей, и сопровождаются артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, медицинский работник должен принять решение о прекращении терапии рабепразолом. Возникновение ПККВ при предыдущей терапии ИПП может увеличить риск возникновения ПККВ при приеме других ИПП.

Железистые полипы дна желудка

Длительное использование ИПП, включая рабепразол, по всей видимости, связано с повышенным риском возникновения железистых полипов дна желудка. Большинство железистых полипов дна желудка бессимптомны. Пациенты с крупными или изъязвленными полипами могут подвергаться риску желудочно-кишечных кровотечений или тонкокишечной непроходимости. Дозировка и продолжительность терапии ИПП для таких пациентов должны быть минимальными.

Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Париет^® оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг.

По 7 или 14 таблеток в блистере из 2-х слоев алюминия. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. На картонных пачках может быть предусмотрен контроль вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии:

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, корп. 2

Тел.: (495) 755-83-57

Факс: (495) 755-83-58

Производитель

Бушу Фармасьютикалз Лтд. Мисато фэктори

950, Хироки, Охадза, Мисато-мати, Кодама-гун, Саитама-кэн, Япония.

Упаковка, выпускающий контроль качества

Силаг АГ

Хохштрассе 201, 8200 Шаффхаузен, Швейцария

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Париет® (Pariet®) инструкция по применению 📜 Инструкция по применению Париет® 💊 Состав препарата Париет® ✅ Применение препарата Париет® 📅 Условия хранения Париет® ⏳ Срок годности Париет® Описание лекарственного препарата Париет® (Pariet®) Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года. Дата обновления: 2022.10.31 Владелец регистрационного удостоверения: Упаковка и выпускающий контроль качества: CILAG, AG (Швейцария) Контакты для обращений: ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО (Россия) Код ATX: A02BC04 (Рабепразол) Лекарственная форма Париет® Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: 7 или 14 шт. рег. №: П N011880/01 от 15.09.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 08.02.19 Форма выпуска, упаковка и состав препарата Париет® Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-желтого цвета, округлой формы, двояковыпуклые, на одной стороне маркировка красными чернилами «E243»; цвет таблетки на поперечном разрезе — от белого до почти белого цвета. Вспомогательные вещества: маннит (маннитол) — 40 мг, магния оксид — 63 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) — 19.5 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) — 3 мг, магния стеарат — 1.5 мг, этилцеллюлоза — 1 мг, гипромеллозы фталат — 12 мг, диацетилированный моноглицерид — 1.2 мг, тальк — 1.13 мг, титана диоксид (Е171) — 0.6 мг, железа оксид желтый — 0.07 мг, карнаубский воск — 0.002 мг, чернила пищевые красные A1 (белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-бутанол). 7 шт. — блистеры из 2 слоев алюминия (1) — пачки картонные×. 14 шт. — блистеры из 2 слоев алюминия (1) — пачки картонные×. × на пачках картонных может быть предусмотрен контроль вскрытия. Фармакологическое действие Механизм действия Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+-K+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+-K+-АТФ-аза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами. Антисекреторное действие После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по T1/2 (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+-K+-АТФ-азой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после 3 дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней. Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения. Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/сут или 20 мг/сут) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс. Другие эффекты Системные эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона. Фармакокинетика Всасывание Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его Cmax в плазме достигаются примерно через 3.5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение Cmax и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0.7 до 1.5 ч), а суммарный клиренс составляет 3.8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а T1/2 из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Метаболизм и выведение У здоровых людей После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14C-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99.8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (КК< 5мл/мин/1.73м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Хронический компенсированный цирроз Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола. Пожилые пациенты У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmaxповышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1.9 раза, а Cmax в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40%. Показания препарата Париет® язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит; поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью. Режим дозирования Таблетки препарата Париет® следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия. При язвенной болезни желудка в фазе обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели. При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель. При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь 1 раз/сут по требованию. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг/сут, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг 1 раз/сут или по 60 мг 2 раза/сут. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до 1 года. Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза/сут по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Париет® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз/сут продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста. Побочное действие Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что Париет® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, в целом слабо выраженные или умеренные, носят преходящий характер. При приеме препарата Париет® в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек. Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции. Нарушения со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипомагниемия. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия. Нарушения со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия. Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось. Согласно данным постмаркетинговых наблюдений при приеме ИПП возможно увеличении риска возникновения переломов, подострой кожной красной волчанки и железистых полипов дна желудка (см. раздел «Особые указания»). Редкие сообщения о печеночной энцефалопатии были получены у пациентов с циррозом. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет. С осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени; в детском возрасте. Применение при беременности и кормлении грудью Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Экспериментальные исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Париет® не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Париет® нельзя назначать кормящим женщинам. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата Париет® пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует соблюдать осторожность. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени. Применение у детей Прием препарата Париет® противопоказан детям до 12 лет, поскольку в настоящее время отсутствует опыт его применения в педиатрической практике. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Особые указания Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Париет® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Париет® от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в 2 раза выше, чем у здоровых пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Париет® не требуется. Гипомагниемия При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ИПП и в период лечения. Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Париет® другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н2-рецепторов или ИПП. Переломы Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более). Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период T1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП. Clostridium difficile Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile. Подострая кожная красная волчанка (ПККВ) Имеются сообщения о случаях ПККВ при терапии ИПП. Если поражения кожи появляются, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей, и сопровождаются артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, медицинский работник должен принять решение о прекращении терапии рабепразолом. Возникновение ПККВ при предыдущей терапии ИПП может увеличить риск возникновения ПККВ при приеме других ИПП. Железистые полипы дна желудка Длительное использование ИПП, включая рабепразол, по всей видимости, связано с повышенным риском возникновения железистых полипов дна желудка. Большинство железистых полипов дна желудка бессимптомны. Пациенты с крупными или изъязвленными полипами могут подвергаться риску желудочно-кишечных кровотечений или тонкокишечной непроходимости. Дозировка и продолжительность терапии ИПП для таких пациентов должны быть минимальными. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Париет® оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности. Передозировка Симптомы: данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено. Лечение: специфический антидот для препарата Париет® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Лекарственное взаимодействие Система цитохрома P450 Рабепразол натрия, как и другие ИПП, метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируется системой цитохрома P450 — варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо). Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК — рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax увеличились на 42% и 46% соответственно для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым. Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH. Атазанавир При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз/сут) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз/сут) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ИПП. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ИПП, включая рабепразол. Антацидные средства В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались. Прием пищи В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Cmax и AUC не изменяются. Циклоспорин Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax для здоровых добровольцев после 14 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций. Метотрексат Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось. Влияние на результаты лабораторных исследований Применение ИПП приводит к снижению кислотности желудочного сока, что может привести к увеличению содержания хромогранина А (CgA) в сыворотке крови. Повышенный уровень CgA может привести к ошибочной интерпретации результатов лабораторных исследований на наличие нейроэндокринной опухоли. Во избежание этого влияния применение Париета® должно быть временно прекращено, по крайней мере за 14 дней до оценки уровня CgA; повторение теста следует рассмотреть в случае, если исходный уровень CgA является высоким. Условия хранения препарата Париет® Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности препарата Париет® Срок годности — 2 года. Не применять после истечения срока годности. Условия реализации Препарат отпускают по рецепту. Контакты для обращений ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО (Россия) ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО 125171 Москва, Ленинградское ш., д. 16А, стр. 1 Тел.: +7 (495) 258-42-80 Факс: +7 (495) 258-42-81 E-mail: abbott-russia@abbott.com Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата Берета (ВЕРОФАРМ, Россия) Зульбекс® (KRKA d.d., Novo mesto, Словения) Онтайм (Teva Pharmaceutical Industries, Израиль) Париет® (ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия) Рабелок® (CADILA PHARMACEUTICALS, Индия) Рабепразол (ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) Рабепразол (ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия) Рабепразол-Вертекс (ВЕРТЕКС, Россия) Рабепразол-СЗ (СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия) Рабиет® (АЛИУМ, Россия) Все аналоги

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеального рефлюкса (изжога, кислая отрыжка).

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг. По 7 или 14 табл. в блистере из 2 слоев алюминия. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. На картонных пачках может быть предусмотрен контроль вскрытия.

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

В таблетках содержится активный компонент: рабепразол натрий.

Дополнительные составляющие: манит, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, диацетилированный моноглицерид, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, карнаубский воск, чернила пищевые серые F6.

Форма выпуска

Выпускается Париет в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 10 мг, 20 мг активного вещества. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук, по 1-2 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно противоязвенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рабепразол является антисекреторным веществом, производным бензимидазола. Для этого компонента характерно подавление секреции желудочного сока при специфическом ингибировании H+/K+-АТФазы в области секреторной поверхности париетальных клеток ЖКТ. При этом H+/K+-АТФаза является белковым комплексом, функционирующим по типу протонной помпы. Поэтому можно сказать, что рабепразол натрия – это ингибитор протонной помпы в области желудка, блокирующий финальную стадию выработки кислоты. Этот эффект считается дозозависимым и вызывает подавление базальной и стимулируемой выработки кислоты, без зависимости от раздражителя. Для рабепразола натрия не характерны антихолинергические свойства.

Абсорбция рабепразола из ЖКТ происходит достаточно быстро. Поэтому достижение максимальной концентрации вещества отмечается уже спустя 3,5 ч при приёме дозы 20 мг. При этом абсолютная биодоступность составляет примерно 52%. Многократный приём препарата не влияет на изменение биодоступности.

В организме человека рабепразол связывается с белками плазмы на 97%. Основная часть рабепразола выводится в составе мочи, преимущественно в виде метаболитов: карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой и других веществ. Выведение оставшейся части препарата происходит с калом и желчью.

Показания к применению

Показания на Париет в различных дозировках несколько отличаются. Поэтому таблетки 10 мг назначаются при:

диспепсии, вызванной высокой кислотностью желудочного сока, сопровождаемой изжогой и кислой отрыжкой.

Препарат 20 мг рекомендуется к приёму при:

• язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки при обострениях;
• эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагите;
• неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• синдроме Золлингера-Эллисона и состояниях, связанных с патологической гиперсекрецией;
• эрадикации Helicobacter pylori для больных язвенными поражениями.

Противопоказания к применению

Лекарство не назначают при:

• гиперчувствительности к рабепразолу;
• лактации, беременности;
• возрасте до 12 лет – препарат по 10 мг, до 18 лет – 20 мг.

Побочные эффекты

Как показывает клиническая практика, в большинстве случаев данное лекарство пациенты переносят хорошо. Если возникают побочные эффекты, то обычно они носят слабую выраженность и быстро проходят, например: головная боль, метеоризм, боли в животе, запор, ощущение сухости в ротовой полости, головокружение, высыпание, периферический отёк и так далее.

Таблетки Париет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, в целом виде. При этом отмечается, что на активность основного компонента не влияет время приёма или употребление еды.

Как сообщает инструкция по применению Париета 10 мг, его назначают к приёму по таблетке раз в сутки, предпочтительно утром до еды, так как это повышает эффективность лечения.

Таблетки 20 мг назначают при осложнённых заболеваниях ЖКТ, поэтому как принимать их при различных нарушениях указывает специалист. Кроме того, при разных болезнях устанавливается не только определённая дозировка и схема лечения, но и его длительность. Поэтому самостоятельно принимать данный препарат не следует.

Передозировка

Случаи передозировки в клинической практике не отмечены, однако полностью исключать их не следует. Предполагается, что приём высоких доз препарата может усилить выраженность побочных эффектов. Лечение проводится в зависимости от симптоматики.

Взаимодействие

Как правило, приём данного препарата с другими средствами не приводит к значительному лекарственному взаимодействию. Однако для рабепразола натрия характерно устойчивое и длительное подавление выработки желудочного сока. При этом возможно взаимодействие с компонентами, абсорбция которых имеет зависимость от pH.

Сочетание с кетоконазолом снижает его абсорбцию на 30%, а у дигоксина повышает на 22%. По этой причине необходима корректировка дозировки в сторону снижения или увеличения.

Одновременный приём рабепразола натрия с жирной пищей нередко замедляет его всасывание на 4 и более часов, не оказывая влияние на его концентрацию в организме. Комбинации с метотрексатом, особенно в повышенных дозировках увеличивает его концентрацию или метаболита – гидроксиметотрексата почти в 2 раза.

Условия продажи

Таблетки 10 мг отпускают без рецепта.

Париет 20 мг можно приобрести при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Для хранения препарата требуется сухое, прохладное и тёмное место, недоступное детям.

Срок годности

2 года.

Аналоги Париета

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Париета представлены препаратами: Рабепразол, Омепразол, Ранитидин, Фамотидин, Нексиум и другие.

Что лучше — Париет или Нексиум?

Пациенты часто интересуются, стоит ли им принимать данный препарат или выбрать Нексиум? В любом случае назначение каждого из лекарственных средств выполняется индивидуально и имеет прямую зависимость от сложности нарушения, лабораторных показателей и особенностей пациента.

При этом многие специалисты уверены, что Париет обладает большей эффективностью, быстрым действием, для чего требуется небольшая доза, и меньшим проявлением побочных эффектов. Что касается стоимости, то оба препарата являются недешевыми, что оправдывает их эффективность.

Алкоголь

Прямое противопоказание к употреблению спиртного при приёме данных таблеток отсутствует. Однако показания, при которых назначается лечение Париетом, рекомендуют не употреблять алкоголь.

Отзывы о Париете

В большинстве случаев отзывы о Париете связаны с его эффективностью. Как известно, его назначают при лечении гастритов, язв, изжоги и так далее. Сообщается, что даже когда кислотность снижается временно, то это уже помогает в восстановлении здоровья ЖКТ.

Однако отзывы принимавших Париет не всегда положительные. Встречаются рассказы, что лечение данным средством не принесло ожидаемых результатов – сохраняются боли и изжога. По мнению специалистов, это может указывать как на неправильно поставленный диагноз, так и не точно назначенную терапевтическую схему. Поэтому пациентам не следует продолжать страдать от нежелательных симптомов, а нужно обратиться к специалисту.

Кроме того, для Париета, как и других препаратов для лечения ЖКТ, свойственна избирательная эффективность, которая при различных нарушениях проявляется по-разному. Это значит, что принимать его можно только при точно поставленном диагнозе.

Цена Париета, где купить

Цены Париета в Москве и аптеках других регионов особенно не отличаются. Поэтому купить в Москве Париет 10 мг можно за 790-1200 рублей, в зависимости от количества таблеток в пачке

Цена Париет 20 мг составляет от 1300 рублей.

С этим товаром покупают

Рекомендации для комплексного подхода к лечению

Острый и хронический гастрит, острый и хронический дуоденит, язвенная болезнь желудка

Оказывает кислотонейтрализующее, обволакивающее, адсорбирующее действие

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Острый и хронический гастрит, острый и хронический дуоденит, язвенная болезнь желудка

Аналоги ПАРИЕТ

С тем же действием

Аналоги ПАРИЕТ

По действующему веществу

Другие формы выпуска

Показать все формы выпуска ПАРИЕТ

Товары из категории Противоязвенные средства

Подборки товаров по симптомам